Активные ингредиенты: Бринзоламид, Тимолол.
АЗАРГА 10 мг / мл + 5 мг / мл глазные капли, суспензия
Почему используется Азарга? Для чего это?
АЗАРГА содержит два активных ингредиента, бринзоламий и тимолол, которые работают вместе, снижая давление в глазах.
АЗАРГА используется для лечения высокого глазного давления, также называемого глаукомой или глазной гипертензией, у пациентов старше 18 лет, у которых высокое глазное давление не может эффективно контролироваться одним лекарством.
Противопоказания Когда не следует применять Азаргу
Не используйте АЗАРГА
- если у вас аллергия на бринзоламид, лекарства, называемые сульфаниламидами (например, лекарства, используемые для лечения диабета и инфекций, а также диуретики (таблетки для повышения диуреза), тимолол, бета-блокаторы (лекарства, используемые для снижения артериального давления или для лечения сердечных заболеваний) или любые другие ингредиенты этого лекарства (перечисленные в разделе 6)
- если у вас есть или были в прошлом респираторные проблемы, такие как астма, тяжелый хронический обструктивный бронхит (тяжелое заболевание легких, которое может вызывать хрипы, затрудненное дыхание и / или продолжительный кашель) или другие типы проблем с дыханием.
- в случае сильной сенной лихорадки
- если у вас медленное сердцебиение, сердечная недостаточность или нарушение сердечного ритма (нерегулярное сердцебиение).
- если у вас слишком высокая кислотность в крови (состояние, называемое гиперхлоремическим ацидозом).
- если у вас серьезные проблемы с почками.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Азарги
Капли АЗАРГА только в глаза.
Поговорите со своим врачом или фармацевтом перед использованием AZARGA, если вы страдаете или страдали в прошлом от
- ишемическая болезнь сердца (симптомы могут включать боль или стеснение в груди, хрипы или удушье), сердечная недостаточность, низкое кровяное давление.
- изменения частоты сердечных сокращений, такие как замедление пульса.
- затрудненное дыхание, астма или хроническая обструктивная болезнь легких.
- заболевание плохого кровообращения (например, болезнь Рейно или синдром Рейно)
- диабет, так как тимолол может маскировать признаки и симптомы низкого уровня сахара в крови
- сверхактивная щитовидная железа, так как тимолол может маскировать признаки и симптомы заболевания щитовидной железы
- мышечная слабость (миастения)
- Перед операцией сообщите врачу, что вы принимаете АЗАРГА, так как тимолол может изменить действие некоторых лекарств, используемых во время анестезии.
- если у вас в анамнезе есть атопия (склонность к развитию аллергической реакции) и тяжелые аллергические реакции, у вас может быть больше шансов разовьется аллергическая реакция при использовании AZARGA, и лечение адреналином может быть недостаточно эффективным для лечения реакции. Если вы проходите какое-либо другое лечение, сообщите своему врачу или медсестре, что вы принимаете АЗАРГА.
- если у вас проблемы с печенью.
- если у вас сухие глаза или проблемы с роговицей.
- если у вас проблемы с почками.
Дети и подростки
АЗАРГА не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Азарги
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь использовать какие-либо другие лекарства.
АЗАРГА может взаимодействовать с другими лекарствами, которые вы принимаете, включая другие глазные капли для лечения глаукомы. Сообщите своему врачу, если вы принимаете или собираетесь принимать лекарства для снижения артериального давления, такие как парасимпатомиметики и гуанетидин, или другие сердечные лекарства, включая хинидин (используется для лечения проблем с сердцем и некоторых видов малярии), амиодарон или другие лекарства для лечения нарушений сердечного ритма. и гликозиды при сердечной недостаточности.
Также сообщите своему врачу, если вы принимаете или собираетесь принимать лекарства для лечения диабета, язвы желудка или противогрибковые препараты, противовирусные препараты или антибиотики или антидепрессанты, известные как флуоксетин и пароксетин.
Если вы принимаете другой ингибитор карбоангидразы (ацетазоламид или дорзоламид), сообщите об этом своему врачу.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Вы не должны использовать AZARGA, если вы беременны или беременны, если ваш врач не считает это необходимым. Перед использованием AZARGA проконсультируйтесь с врачом.
Не используйте АЗАРГА во время грудного вскармливания, тимолол может выделяться с грудным молоком. Прежде чем принимать какие-либо лекарства во время грудного вскармливания, проконсультируйтесь с врачом.
Вождение и использование машин
Не садитесь за руль и не работайте с механизмами, пока ваше зрение не станет ясным. Сразу после использования AZARGA ваше зрение может быть нечетким на некоторое время.
Один из активных ингредиентов может снизить способность выполнять операции, требующие умственного внимания и / или физической координации. Если вы испытываете этот симптом, будьте осторожны при вождении транспортных средств или использовании машин.
АЗАРГА содержит хлорид бензалкония.
АЗАРГА содержит консервант (бензалкония хлорид), который может обесцвечивать мягкие контактные линзы и вызывать раздражение глаз. Поэтому не носите контактные линзы во время приема AZARGA. Подождите 15 минут после использования AZARGA, прежде чем снова надеть контактные линзы.
Доза, способ и время приема Как применять Азарга: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Если вы меняете глазные капли, которые ранее использовались для лечения глаукомы с помощью AZARGA, вам следует прекратить использование другого лекарства и начать использовать AZARGA на следующий день. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Для ограничения количества лекарства, попадающего в кровь после нанесения глазных капель, полезно следующее:
- Держите веко закрытым и одновременно слегка надавливайте пальцем на внутренний уголок глаза возле носа в течение не менее 2 минут.
Рекомендуемая доза - одна капля в пораженный глаз (а) два раза в день.
Используйте AZARGA в оба глаза только по указанию врача. Используйте лекарство в течение времени, рекомендованного врачом.
Как это использовать
- Возьмите бутылку и зеркало.
- Помой свои руки.
- Хорошо встряхнуть перед использованием.
- Отвинтите крышку бутылки. После снятия колпачка, если предохранительное кольцо ослабло, снимите его перед использованием продукта.
- Возьмите бутылку, переверните ее и удерживайте между большим и указательным пальцами.
- Вы запрокидываете голову. Чистым пальцем потяните нижнее веко вниз так, чтобы между веком и глазом образовался «карман», куда капля попадет (рис. 1).
- Держите кончик флакона близко к глазу. Используйте зеркало, если оно помогает.
- Не прикасайтесь кончиком флакона к глазам или векам, окружающим участкам или другим поверхностям - это может заразить глазные капли.
- Слегка сожмите дно флакона, чтобы выпустить по одной капле AZARGA за раз.
- Не давите на бутылку слишком сильно: она рассчитана на легкое давление на дно (рис. 2).
- После использования AZARGA надавите пальцем на уголок глаза возле носа и удерживайте в течение 2 минут (рис. 3). Это помогает предотвратить распространение АЗАРГА на остальную часть тела.
- Если вам нужно закапать капли в оба глаза, повторите действия для другого глаза.
- Сразу после использования закрутите колпачок.
- Допейте одну бутылку, прежде чем открывать следующую.
Если капля упала в глаз, попробуйте еще раз.
Если вы используете другие глазные капли или глазные мази, подождите не менее 5 минут между закапыванием каждого лекарства.Офтальмологические мази следует давать в последнюю очередь.
Если вы забыли принять АЗАРГА, продолжайте прием следующей дозы в соответствии с графиком. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. Не используйте более одной капли в пораженный глаз (а) два раза в день.
Если вы прекратите принимать АЗАРГА, не посоветовавшись с врачом, ваше внутриглазное давление не будет контролироваться, что может привести к потере зрения.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Азарги
Если вы приняли больше АЗАРГИ, чем предусмотрено, немедленно промойте глаза теплой водой.Не используйте капли, пока не придет время для следующей дозы.
У вас может наблюдаться снижение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, затрудненное дыхание, и это может повлиять на вашу нервную систему.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Азарги
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Прекратите использовать это лекарство и немедленно обратитесь к врачу, если у вас появится сыпь, серьезные кожные реакции или сильное покраснение или зуд в глазах. Это могут быть признаки аллергической реакции (частота неизвестна).
Обычно вы можете продолжать использовать капли, если только эффект не будет серьезным. Если вы беспокоитесь, поговорите со своим врачом или фармацевтом. Не прекращайте использование AZARGA, не посоветовавшись предварительно с врачом.
Общие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 из 10 пользователей)
- Воздействие на глаза: помутнение зрения, признаки и симптомы раздражения глаз (например, жжение, раздражение, зуд, слезотечение, покраснение), боль в глазах.
- Общие побочные эффекты: нарушение вкуса.
Необычные побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 из 100 пользователей).
- Воздействие на глаза: эрозия роговицы (повреждение передней поверхности глазного яблока), внутриглазное воспаление, чувствительность к свету, аномальная чувствительность глаз, выделения из глаз, сухость глаз, усталость глаз, образование корок на веках.
- Общие побочные эффекты: пониженное давление, кашель, нарушение сна (бессонница).
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
- Воздействие на глаза: нарушение зрения, повреждение зрительного нерва, повышение глазного давления, отложения на поверхности глаза, нарушения роговицы, снижение чувствительности глаз, воспаление или инфекция конъюнктивы, нарушение зрения, двоение или снижение зрения, усиление пигментации глаз, рост на поверхности глаза, повышенное слезотечение, отек глаз, чувствительность к свету, уменьшение роста или количества ресниц, опущение верхних век (глаз остается полузакрытым), воспаление век и век век, воспаление роговицы и отслоение слоя под сетчаткой, содержащего кровеносные сосуды, после операции на фильтре, что может вызвать нарушения зрения, снижение чувствительности роговицы.
- Сердце и кровообращение: изменения ритма или частоты сердечных сокращений, медленное сердцебиение, учащенное сердцебиение, тип нарушения сердечного ритма, боль в груди, снижение функции сердца, сердечный приступ, повышение артериального давления, снижение кровоснабжения головного мозга, инсульт, отек (жидкость скопление), застойной сердечной недостаточности (сердечная недостаточность с одышкой и отеком стоп и ног из-за скопления жидкости), отек конечностей, низкое кровяное давление, изменение цвета пальцев и стоп, а иногда и других участков тело (феномен Рейно), холодные руки и ноги.
- Респираторные органы: сужение дыхательных путей в легких (преимущественно у пациентов с ранее существовавшим заболеванием), одышка или затрудненное дыхание, симптомы простуды, заложенность грудной клетки, инфекция носовых ходов, чихание, заложенный нос, сухой нос, насморк, кровотечение. нос, астма, раздражение горла.
- Нервная система и общие расстройства: депрессия, кошмары, потеря памяти, головная боль, нервозность, раздражительность, усталость, тремор, ненормальные ощущения, обмороки, головокружение, сонливость, общая или сильная слабость, необычные ощущения, такие как иглы и иголки.
- Желудок: тошнота, рвота, диарея, кишечные газы или боль в животе, воспаление горла, ощущение сухости или ненормальности во рту, расстройство желудка, боль в желудке.
- Кровь: анализы крови, показывающие аномальные показатели функции печени, повышенный уровень хлора в крови, снижение количества эритроцитов в крови.
- Аллергия: усиление симптомов аллергии, общие аллергические реакции, включая отек под кожей, которые могут возникать в таких областях, как лицо и конечности, и которые могут блокировать дыхательные пути, вызывая затруднения при глотании или дыхании, крапивницу, локализованную и генерализованную сыпь, зуд, тяжелую внезапную жизнь -угрожающие аллергические реакции.
- Ухо: звон в ушах, чувство головокружения или головокружения.
- Кожа: сыпь, покраснение или воспаление кожи, пониженная или ненормальная чувствительность кожи, выпадение волос, серебристо-белая кожная сыпь (псорасиформная сыпь) или обострение псориаза.
- Мышцы: генерализованная боль в спине, суставах или мышцах, не вызванная упражнениями, мышечные спазмы, боль в конечностях, мышечная слабость / слабость, усиление признаков и симптомов миастении (мышечное расстройство).
- Почки: боль в пояснице, похожая на боль почек в пояснице, частое мочеиспускание.
- Размножение: сексуальная дисфункция, снижение либидо, мужские сексуальные затруднения.
- Обмен веществ: низкий уровень сахара в крови.
Сообщение о побочных эффектах
Если у вас возникнут какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту. Это также относится к любым побочным эффектам, не перечисленным в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности, указанную в Приложении V. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не принимайте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке после EXP. Срок годности относится к последнему дню месяца.
Это лекарство не требует особых условий хранения.
Чтобы предотвратить инфекции, выбросьте бутылку через 4 недели после первого открытия и используйте новую бутылку. Напишите дату открытия в отведенном для этого месте на этикетке бутылки и картонной коробки.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Срок »> Другая информация
Что содержит АЗАРГА
- Активные ингредиенты - бринзоламид и тимолол. Один мл суспензии содержит 10 мг бринзоламида и 5 мг тимолола (в виде малеата).
- Другими ингредиентами являются хлорид бензалкония (см. Раздел 2 «АЗАРГА содержит хлорид бензалкония»), карбопол 974P, динатрий эдетат, маннит (E421), очищенная вода, хлорид натрия, тилоксапол, соляная кислота и / или гидроксид натрия. Небольшие количества соляной кислоты и / или гидроксида натрия добавляются для поддержания нормального уровня кислотности (уровня pH).
Как выглядит АЗАРГА и что содержится в упаковке
АЗАРГА представляет собой жидкость (однородная суспензия от белого до почти белого цвета), поставляемая в упаковке, содержащей пластиковую бутылку на 5 мл с завинчивающейся крышкой, или в упаковке, содержащей три бутылки по 5 мл.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА -
АЗАРГА 10 МГ / МЛ + 5 МГ / МЛ КАПЛИ ДЛЯ ГЛАЗ, ПОДВЕСКА
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ -
Один мл суспензии содержит 10 мг бринзоламида и 5 мг тимолола (в виде малеата тимолола).
Наполнитель (ы) с известным эффектом:
В 1 мл суспензии содержится 0,10 мг хлорида бензалкония.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА -
Глазные капли, суспензия (глазные капли).
Равномерная суспензия от белого до не совсем белого цвета, pH 7,2 (приблизительно).
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтические показания -
Снижение внутриглазного давления (ВГД) у взрослых пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией, у которых монотерапия приводит к недостаточному снижению ВГД (см. Раздел 5.1).
04.2 Дозировка и способ применения -
Дозировка
Применение у взрослых, в том числе пожилых людей
Доза составляет одну каплю AZARGA в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) два раза в день.
Системная абсорбция снижается путем перекрытия носослезного протока или опускания века на 2 минуты. Таким образом можно добиться уменьшения системных побочных эффектов и повышения локальной активности (см. Раздел 4.4).
Если вы пропустите прием, продолжайте лечение следующей дозой по расписанию. Доза не должна превышать одну каплю два раза в день на пораженный глаз.
Когда АЗАРГА используется вместо другого лекарства от глаукомы, прием другого лекарства следует прекратить и начать терапию АЗАРГА на следующий день.
Особые группы населения
Педиатрическая популяция
Безопасность и эффективность АЗАРГА у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет еще не установлены.
Нет данных.
Печеночная и почечная недостаточность
Исследования с АЗАРГА или глазными каплями, содержащими тимолол 5 мг / мл, у пациентов с нарушением функции печени или почек не проводились. У пациентов с нарушением функции печени или у пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.
АЗАРГА не изучалась у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина, гиперхлоремический ацидоз (см. Раздел 4.3). Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводятся преимущественно почками, АЗАРГА противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. Параграф 4.3).
АЗАРГА следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (см. Раздел 4.4).
Способ применения
Для офтальмологического применения.
Пациентам следует посоветовать хорошо встряхнуть флакон перед использованием.После снятия крышки, если предохранительное кольцо ослабло, удалите его перед использованием продукта.
Чтобы предотвратить загрязнение кончика флакона-капельницы и раствора, следует проявлять осторожность, чтобы не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей наконечником флакона-капельницы. Попросите пациентов держать бутылку плотно закрытой, когда она не используется.
В случае одновременного применения более одного офтальмологического лекарственного средства для местного применения, лекарственные средства следует вводить с интервалом не менее 5 минут.
В последнюю очередь следует вводить глазные мази.
04.3 Противопоказания -
• Повышенная чувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных веществ.
• Повышенная чувствительность к другим бета-адреноблокаторам.
• Повышенная чувствительность к сульфаниламидам (см. Раздел 4.4.)
• Реактивное заболевание дыхательных путей, включая бронхиальную астму и «бронхиальную астму в анамнезе, тяжелую хроническую обструктивную болезнь легких».
• Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, сино-предсердная блокада, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени, не контролируемая с помощью кардиостимулятора. Проявляются сердечная недостаточность или кардиогенный шок.
• Тяжелый аллергический ринит.
• Гиперхлоремический ацидоз (см. Раздел 4.2).
• тяжелая почечная недостаточность.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании -
Системные эффекты
• Бринзоламид и тимолол всасываются системно. Из-за бета-адренергического компонента тимолола могут возникать такие же сердечно-сосудистые, легочные и другие побочные реакции, которые наблюдаются при применении бета-веществ.-адреноблокаторы назначают системно. Частота системных побочных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем после системного введения. Чтобы уменьшить системную абсорбцию, см. Раздел 4.2.
• У пациентов, принимающих АЗАРГА, могут возникать реакции гиперчувствительности, общие для всех производных сульфонамида, поскольку лекарственный препарат всасывается системно.
Сердечные патологии
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и гипотонией следует критически оценить терапию бета-адреноблокаторами и рассмотреть вопрос о терапии другими активными веществами. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями следует контролировать признаки обострения этих заболеваний и нежелательные реакции.
Из-за отрицательного влияния на время проводимости бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам с блокадой сердца первой степени.
Сосудистые расстройства
С осторожностью следует относиться к пациентам с тяжелыми нарушениями / расстройствами периферического кровообращения (например, тяжелыми формами болезни Рейно или синдрома Рейно).
Гипертиреоз
Бета-адреноблокаторы также могут маскировать признаки гипертиреоза.
Мышечная слабость
Сообщалось, что лекарственные средства, блокирующие бета-адренорецепторы, усиливают мышечную слабость, связанную с некоторыми симптомами миастении (например, диплопией, птозом и общей слабостью).
Респираторные патологии
Сообщалось о респираторных реакциях, включая смерть из-за бронхоспазма у пациентов с астмой, после введения некоторых офтальмологических бета-адреноблокаторов.
У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких легкой и средней степени тяжести АЗАРГА следует применять с осторожностью и только в том случае, если потенциальная польза превышает потенциальный риск.
Гипогликемия / диабет
Бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью пациентам со спонтанной гипогликемией или пациентам с лабильным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
Нарушение кислотно-щелочного баланса
АЗАРГА содержит бринзоламид, сульфонамид. Те же типы побочных реакций, которые связаны с сульфаниламидами, могут возникать при местном применении. Сообщалось о кислотно-щелочных нарушениях при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Этот лекарственный препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с риском почечной недостаточности из-за возможного риска метаболического ацидоза. Прекратите использование этого лекарства при появлении признаков тяжелых реакций. или наблюдается гиперчувствительность.
Умственная активность
Оральные ингибиторы карбоангидразы могут ухудшить способность выполнять задачи, требующие умственной активности или физической координации.Азарга всасывается системно, и поэтому это может происходить после местного применения.
Анафилактические реакции
Во время бета-тестирования-блокаторы, пациенты с атопией или тяжелой анафилактической реакцией на множество аллергенов в анамнезе могут быть более реактивными при повторном контакте с такими аллергенами и могут не реагировать на обычные дозы адреналина, используемые для лечения анафилактических реакций.
Отслойка сосудистой оболочки
Сообщалось об отслоении сосудистой оболочки глаза после назначения терапии для уменьшения продукции водянистой влаги (например, тимолола, ацетазоламида) после процедур фильтрации.
Хирургическая анестезия
Бета-блокирующие офтальмологические препараты могут блокировать системные эффекты бета-агонистов, например адреналина. Когда пациент принимает тимолол, следует проинформировать анестезиолога.
Сопутствующая терапия
Влияние на внутриглазное давление или известные системные эффекты бета-адреноблокаторов могут усиливаться, если тимолол вводить пациентам, уже получающим системный бета-блокатор. Следует тщательно контролировать реакцию таких пациентов. Местное применение двух бета-адреноблокаторов агентов или двух ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется (см. раздел 4.5).
Дополнительные эффекты на известные системные эффекты ингибиторов карбоангидразы могут возникать у пациентов, получающих АЗАРГА и пероральный ингибитор карбоангидразы. Одновременное применение АЗАРГА и пероральных ингибиторов карбоангидразы не изучалось и не рекомендуется (см. Раздел 4.5).
Глазные эффекты
Опыт применения АЗАРГА в лечении пациентов с псевдоэксфолиативной или пигментной глаукомой ограничен. Следует проявлять осторожность при лечении этих пациентов и рекомендуется внимательно следить за ВГД.
АЗАРГА не изучалась у пациентов с узкоугольной глаукомой, и ее применение у этих пациентов не рекомендуется.
Офтальмологические бета-адреноблокаторы могут вызвать сухость глаз. С осторожностью следует относиться к пациентам с заболеваниями роговицы.
Возможная роль бринзоламида на эндотелиальную функцию роговицы у пациентов с нарушением роговицы (особенно у пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток) не изучалась. Пациенты с контактными линзами специально не изучались, и этим пациентам рекомендуется тщательный мониторинг во время использования. бринзоламида, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут ухудшить гидратацию роговицы, а ношение контактных линз может увеличить риск для роговицы. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами с роговицей, нарушениями, а также за пациентами с сахарным диабетом или дистрофиями роговицы.
АЗАРГА может использоваться при ношении контактных линз под пристальным наблюдением (см. Раздел «Бензалкония хлорид»).
Хлорид бензалкония
АЗАРГА содержит хлорид бензалкония, который может вызывать раздражение глаз и, как известно, обесцвечивает мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентам следует рекомендовать снимать контактные линзы перед использованием. Нанесение АЗАРГА и подождите 15 минут после закапывания дозы перед использованием. вставляя их повторно.
Также сообщалось, что бензалкония хлорид вызывает точечную кератопатию и / или токсическую язвенную кератопатию. При частом или длительном использовании требуется тщательный контроль.
Печеночная недостаточность
АЗАРГА следует применять с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия -
Исследования лекарственного взаимодействия с AZARGA не проводились.
АЗАРГА содержит бринзоламид, ингибитор карбоангидразы, и, хотя его применяют местно, он всасывается системно. Сообщалось о кислотно-основных нарушениях при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать возможность взаимодействия у пациентов, получающих АЗАРГА.
Потенциал аддитивного эффекта на известные системные эффекты ингибирования карбоангидразы существует у пациентов, принимающих пероральные ингибиторы карбоангидразы и глазные капли, содержащие бринзоламид.Одновременный прием глазных капель, содержащих бринзоламид, и пероральных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.
Изоферменты цитохрома P-450, ответственные за метаболизм бринзоламида, включают CYP3A4 (основной), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Ожидается, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут ингибировать метаболизм бринзоламида через CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYP3A4. Однако, поскольку выведение происходит в основном через почки, накопление бринзоламида маловероятно. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р.-450.
Дополнительные эффекты, такие как гипотензия и / или выраженная брадикардия, могут возникать при одновременном применении бета-блокатора в офтальмологическом растворе с пероральными блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, гуанетидином.
Бета-адреноблокаторы могут снизить ответ на адреналин, используемый для лечения анафилактических реакций. Особую осторожность следует проявлять пациентам с атопией или анафилаксией в анамнезе (см. Раздел 4.4).
Гипертоническая реакция на внезапную отмену клонидина может усиливаться при приеме бета-адреноблокаторов.При одновременном применении этого лекарственного препарата с клонидином рекомендуется соблюдать осторожность.
Сообщалось об усилении бета во время комбинированного лечения ингибиторами CYP2D6 (например, хинидином, флуоксетином, пароксетином) и тимололом.-системный блок (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия). Рекомендуется соблюдать осторожность.
Бета-версии-блокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических средств.-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы гипогликемии (см. раздел 4.4).
Иногда сообщалось о мидриазе после одновременного применения офтальмологических бета-адреноблокаторов и адреналина (адреналина).
04.6 Беременность и кормление грудью -
Беременность
Нет адекватных данных об офтальмологическом применении бринзоламида и тимолола у беременных женщин. Исследования на животных с бринзоламидом показали репродуктивную токсичность после системного введения, см. Раздел 5.3. АЗАРГА не следует использовать во время беременности, если не в случае абсолютной необходимости. Для уменьшения системная абсорбция см. раздел 4.2.
Эпидемиологические исследования не выявили порочных эффектов, но показывают риск задержки внутриутробного роста при пероральном применении бета-адреноблокаторов. Кроме того, у новорожденных наблюдались признаки и симптомы эффектов бета-адреноблокаторов (например, брадикардия, гипотензия, респираторный дистресс и гипогликемия), когда бета-адреноблокаторы вводились до родов. Если АЗАРГА вводится до родов, следует тщательно наблюдать за новорожденным в первые дни жизни.
Время кормления
Неизвестно, выделяется ли офтальмологический бринзоламид с грудным молоком человека. Исследования на животных показали выведение бринзоламида с грудным молоком после перорального приема, см. Раздел 5.3.
Бета-адреноблокаторы выделяются с грудным молоком. Однако при терапевтических дозах тимолола в глазных каплях маловероятно, что в грудном молоке присутствует достаточное количество для появления клинических симптомов бета-адреноблокаторов у младенца. Чтобы уменьшить системную абсорбцию, см. Раздел 4.2.
Однако нельзя исключать риск для младенцев. Решение о прекращении грудного вскармливания или терапии АЗАРГА должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.
Плодородие
Доклинические данные показывают отсутствие влияния бринзоламида или тимолола на мужскую или женскую фертильность. При использовании AZARGA не ожидается никакого воздействия на мужскую или женскую фертильность.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами -
АЗАРГА имеет незначительное влияние на способность управлять автомобилем и машинами.
Преходящее нечеткое зрение, а также другие нарушения зрения могут ухудшить способность управлять автомобилем или работать с механизмами.Если затуманенное зрение возникает во время закапывания, пациенту следует подождать, пока зрение не прояснится, прежде чем управлять автомобилем или использовать механизмы.
Ингибиторы карбоангидразы могут ухудшить способность выполнять операции, требующие умственного внимания и / или физической координации (см. Раздел 4.4).
04.8 Побочные эффекты -
Резюме профиля безопасности
В клинических исследованиях наиболее частыми побочными реакциями были помутнение зрения, раздражение глаз и боль в глазах, которые наблюдались примерно у 2–7% пациентов.
Таблица побочных реакций
Следующие побочные реакции были зарегистрированы во время клинических исследований и постмаркетингового наблюдения при применении АЗАРГА и отдельных компонентов бринзоламида и тимолола.Они классифицируются согласно следующему условию: очень часто (> 1/10), часто (от> 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до
1 побочная реакция, наблюдаемая для Azarga
2 дополнительных побочных реакции, наблюдаемых при применении только тимолола
3 дополнительных побочных реакции, наблюдаемых при применении только бринзоламида
Описание избранных побочных реакций
Дисгевзия (горький или необычный привкус во рту после закапывания) была часто встречающейся системной побочной реакцией, связанной с использованием АЗАРГА во время клинических испытаний. Вероятно, это связано с попаданием глазных капель в носоглотку через носослезный канал и связано с действием бринзоламида. Закупорка носослезного канала или небольшое закрытие века после закапывания может помочь уменьшить возникновение этого эффекта (см. Раздел 4.2).
АЗАРГА содержит бринзоламид, сульфонамидный ингибитор карбоангидразы с системной абсорбцией. Воздействие на желудочно-кишечный тракт, нервную систему, гематологические, почечные и метаболические эффекты обычно ассоциируется с системными ингибиторами карбоангидразы. Побочные реакции того же типа, что и пероральные ингибиторы карбоангидразы, возможны при местном применении.
Тимолол всасывается в системный кровоток. Это может вызвать побочные реакции, аналогичные тем, которые наблюдаются при применении системных бета-блокирующих препаратов. Перечисленные нежелательные реакции включают реакции, относящиеся к классу офтальмологических бета-адреноблокаторов. Дополнительные побочные реакции, связанные с использованием отдельных компонентов, которые могут возникать с AZARGA, включены в таблицу выше.Частота системных побочных реакций после местного офтальмологического введения ниже, чем после системного введения. Чтобы уменьшить системную абсорбцию, см. Раздел 4.2.
Педиатрическая популяция
АЗАРГА не рекомендуется применять детям и подросткам младше 18 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Отчетность о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важна, поскольку позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного препарата. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. В Приложении V.
04.9 Передозировка -
В случае случайного проглатывания симптомы передозировки бета-блокаторами могут включать брадикардию, гипотензию, сердечную недостаточность и бронхоспазм.
В случае передозировки глазными каплями АЗАРГА лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Из-за бринзоламида может возникнуть электролитный дисбаланс, развитие состояния ацидоза и возможное воздействие на центральную нервную систему. Следует контролировать уровень электролитов в сыворотке (особенно калия) и уровень pH крови. Исследования показали, что тимолол плохо диализируется.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА -
05.1 «Фармакодинамические свойства -
Фармакотерапевтическая группа: офтальмологические препараты, противоглаукомные препараты и миотики.
Код УВД: S01ED51.
Механизм действия
АЗАРГА содержит два активных ингредиента: бринзоламид и малеат тимолола. Эти два компонента снижают повышенное внутриглазное давление (ВГД) в основном за счет уменьшения секреции водянистой влаги, но с помощью различных механизмов действия. Комбинированный эффект этих двух активных ингредиентов определяет дальнейшее снижение ВГД по сравнению с однократным приемом каждого компонента.
Бринзоламид - мощный ингибитор карбоангидразы II человека (CA-II), преобладающий изофермент в глазу. Ингибирование карбоангидразы на уровне цилиарных процессов глаза снижает секрецию водянистой влаги, предположительно из-за замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости.
Тимолол - это неселективный адреноблокатор, который не обладает внутренней симпатомиметической активностью, прямой миокардиодепрессивной активностью или мембраностабилизирующей активностью. Тонографические и флюорофотометрические исследования на людях показывают, что его преимущественное действие связано с уменьшением образования водянистой влаги и небольшим увеличением легкости оттока.
Фармакодинамические эффекты
Клинические эффекты:
В двенадцатимесячном контролируемом клиническом исследовании с участием пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией, которым, по мнению исследователя, могла бы помочь комбинированная терапия и у которых среднее исходное внутриглазное давление составляло от 25 до 27 мм рт. АЗАРГА, вводимая два раза в день, варьировала от 7 до 9 мм рт. Не меньшая эффективность AZARGA по сравнению с дорзоламидом 20 мг / мл + тимололом 5 мг / мл по среднему снижению ВГД была продемонстрирована во всех временных точках при всех посещениях.
В шестимесячном контролируемом клиническом исследовании у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией и исходным средним внутриглазным давлением от 25 до 27 мм рт. На 3 мм рт. Ст. Выше, чем у 10 мг / мл бринзоламида, вводимого дважды в день, и на 2 мм рт. при всех посещениях.
В трех контролируемых клинических испытаниях дискомфорт в глазах после инстилляции AZARGA был значительно меньше дискомфорта, ощущаемого после инстилляции 20 мг / мл дорзоламида + 5 мг / мл тимолола.
05.2 «Фармакокинетические свойства -
Абсорбция
После местного применения в глаза бринзоламид и тимолол всасываются через роговицу и попадают в системный кровоток. В фармакокинетическом исследовании здоровые субъекты получали бринзоламид (1 мг) перорально два раза в день в течение 2 недель, чтобы сократить время достижения устойчивого состояния перед началом приема препарата АЗАРГА. После введения AZARGA два раза в день в течение 13 недель средние концентрации бринзоламида в эритроцитах (RBC) составляли 18,8 ± 3,29 мкМ, 18,1 ± 2,68 мкМ и 18, 4 ± 3,01 мкМ через 4, 10 и 15 недель, соответственно, что свидетельствует о том, что стабильные концентрации бринзоламида в эритроцитах поддерживались.
В устойчивом состоянии после введения AZARGA среднее значение Cmax и AUC0-12 ч в плазме тимолола было на 27% и 28% ниже, соответственно (Cmax: 0,824 ± 0,453 нг / мл; AUC0-12 ч: 4,71 ± 4,29 нг / мл) по сравнению с введением 5 мг / мл тимолола (Cmax: 1,13 ± 0,494 нг / мл; AUC0-12 ч: 6,58 ± 3,18 нг ч / мл). Более низкая системная экспозиция тимолола после введения АЗАРГА не имеет клинического значения.После введения АЗАРГА среднее значение Cmax тимолола было достигнуто через 0,79 ± 0,45 часа.
Распределение
Связывание бринзоламида с белками плазмы умеренное (примерно 60%). Бринзоламид секвестрируется в красных кровяных тельцах из-за его высокой аффинности связывания с CA-II и, в меньшей степени, с CA-I. Его метаболит N-Активный дезэтилбринзоламид накапливается в эритроцитах, связываясь в основном с CA-I. Сродство бринзоламида и метаболита к КА, содержащемуся в красных кровяных тельцах и тканях, приводит к низким концентрациям в плазме.
Данные о распределении в ткани глаза кроликов показали, что тимолол можно определять в водянистой влаге в течение 48 часов после введения AZARGA. В стабильном состоянии тимолол обнаруживается в плазме человека в течение 12 часов после введения.
Биотрансформация
Метаболические пути бринзоламида включают N.-деалкилирование, О-деалкилирование и окисление его боковой цепи N-пропил. Тогда-дезетилбринзоламид является основным метаболитом бринзоламида, который образуется у людей, который также может связываться с CA-I в присутствии бринзоламида и накапливаться в красных кровяных тельцах.n vitro показали, что в метаболизме бринзоламида в основном участвует изофермент CYP3A4, а также по крайней мере четыре других изофермента (CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9).
Тимолол метаболизируется двумя путями. Один путь дает боковую цепь этаноламина на тиадиазольном кольце, а другой дает боковую цепь этанола на атоме азота морфолина и вторую аналогичную боковую цепь с карбонильной группой, смежной с азотом. Метаболизм тимолола в основном опосредуется изоферментом CYP2D6.
Устранение
Бринзоламид выводится в основном через почечную экскрецию (примерно 60%). Примерно 20% дозы выводится с мочой в виде метаболита. Бринзоламид и N-дезетил-бринзоламид являются основными компонентами, обнаруженными в моче вместе со следами (-десметил .
Тимолол и его метаболиты в основном выводятся почками. Примерно 20% дозы тимолола выводится в неизмененном виде с мочой, а оставшаяся часть выводится с мочой в виде метаболитов. T1 / 2 тимолола в плазме составляет 4,8 часа после глазного введения AZARGA.
05.3 Доклинические данные по безопасности -
Бринзоламид
Доклинические данные показывают, что бринзоламид не представляет особой опасности для людей, основываясь на традиционных исследованиях фармакологии безопасности, токсичности при повторных дозах, генотоксичности и канцерогенном потенциале.
Исследования токсичности для развития на кроликах с пероральными дозами бринзоламида до 6 мг / кг / день (в 214 раз больше рекомендуемой клинической суточной дозы 28 мкг / кг / день) не показали влияния на развитие плода, несмотря на значительную токсичность. Подобные исследования на крысах показали незначительное уменьшение окостенения черепа и грудины плодов от матерей, которым вводили бринзоламид в дозах 18 мг / кг / день (в 642 раза больше рекомендуемой клинической суточной дозы), но не в дозах 6 мг / кг / день. . Эти результаты были получены при дозах, которые вызывали метаболический ацидоз с уменьшением роста массы тела матери и веса плода.
Снижение веса плода дозы-наблюдалась у щенков от матерей, получавших бринзоламид перорально, с уменьшением вариабельности считывания (примерно 5-6%) с 2 мг / кг / день примерно до 14% с 18 мг / кг / день. Во время лактации уровень отсутствия побочных эффектов у потомства составлял 5 мг / кг / день.
Тимолол
Доклинические данные не показывают особой опасности тимолола для людей на основе традиционных исследований фармакологии безопасности, токсичности многократных доз, генотоксичности и канцерогенного потенциала. Исследования репродуктивной токсичности тимолола показали задержку окостенения плода у крыс. Без неблагоприятного воздействия на постнатальное развитие ( при 50 мг / кг / день или в 3500-кратном превышении суточной клинической дозы 14 мкг / кг / день) и увеличение резорбции плода у кроликов (при 90 мг / кг / день или 6400-кратной суточной клинической дозы).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Вспомогательные вещества -
Хлорид бензалкония
Маннит (E421)
Карбопол 974P
Тилоксапол
Динатрия эдетат
Натрия хлорид
Соляная кислота и / или гидроксид натрия (для регулирования pH)
Дистиллированная вода
06.2 Несовместимость »-
Не имеет значения.
06.3 Срок действия »-
2 года.
4 недели после первого открытия.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении -
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Тип непосредственной упаковки и содержимое упаковки -
Круглые флаконы из непрозрачного полиэтилена низкой плотности на 5 мл с капельницей и белой завинчивающейся крышкой из полипропилена (DROP-TAINER), содержащие 5 мл суспензии.
Картонные коробки, содержащие 1 или 3 бутылки. Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению -
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ «МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ» -
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Бизнес-парк Фримли
Фримли
Camberley
Суррей, GU16 7SR
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ -
EU / 1/08/482 / 001-002
038837011
038837023
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ -
Дата первого разрешения: 25 ноября 2008 г.
Дата последнего обновления: 26 августа 2013 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА -
D.CCE, март 2015 г.
-cos-cause-e-sintomi.jpg)
