Активные ингредиенты: цефтибутен.
Изоцеф 400 мг гранулы для пероральной суспензии
Изоцеф 200 мг гранулы для пероральной суспензии
Пакеты-вкладыши Isocef доступны для размеров упаковки: - Твердые капсулы изоцеф 200 мг, твердые капсулы изоцеф 400 мг
- Изоцеф 36 мг / мл гранулы для пероральной суспензии
- Изоцеф 400 мг гранулы для пероральной суспензии, Изоцеф 200 мг гранулы для пероральной суспензии
Показания Почему используется Изоцеф? Для чего это?
Изоцеф содержит активное вещество цефтибутен.
Цефтибутен - это антибиотик, который принадлежит к классу бета-лактамов и к семейству лекарств, называемых цефалоспоринами.
Изоцеф используется против бактерий, чувствительных к лекарству.
Изоцеф показан при лечении:
- инфекции верхних дыхательных путей: горла (фарингит, тонзиллит), полостей около носа (синусит) и ушей (средний отит)
- инфекции нижних дыхательных путей: бронхов (бронхит), легких (первичная внебольничная пневмония) и бронхов и легких одновременно (бронхопневмония)
- инфекции мочевыводящих путей: почек, мочевого пузыря и протока, по которому моча выводится из мочевого пузыря наружу (острый и хронический пиелит, цистопиелит, цистит, уретрит), а также в качестве препарата второго выбора при неосложненном остром гонококковом уретрите.
Противопоказания Когда нельзя применять Изоцеф
Не используйте Isocef
- если у вас аллергия на активное вещество, цефалоспорин или другие ингредиенты этого лекарства (перечисленные в разделе 6)
- если у вас возникли тяжелые и внезапные аллергические реакции (анафилаксия) на другие антибиотики, называемые пенициллинами, или другие антибиотики из семейства бета-лактамов
- если вы беременны или подозреваете, что беременны (см. «Беременность и кормление грудью»)
- если это для ребенка младше шести месяцев (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Изоцефа
Перед применением Изоцефа проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом, если:
- у вас тяжелое поражение почек (почечная недостаточность) или вы находитесь на диализе, и в этих случаях ваш врач решит, какую дозу изоцефа использовать. Если вы находитесь на диализе, ваш врач будет внимательно следить за вашим здоровьем и назначить прием Isocef сразу после диализа.
- у вас проблемы с желудком и кишечником, особенно если у вас хроническое воспаление толстой кишки (хронический колит), ваш врач будет осторожен при назначении этого лекарства
- во время терапии изоцефом может произойти «изменение кишечной флоры (бактерии, присутствующие в» кишечнике) с началом диареи от умеренной до тяжелой («изменение кишечной флоры, включая псевдомембранозный колит, вызванное токсинами Clostridium difficile).
- имеете в анамнезе аллергию или подозреваете аллергию на класс антибиотиков, называемых пенициллинами. Если у вас аллергия на пенициллины, у вас также может быть аллергия на цефалоспосрины (перекрестная реактивность) и могут возникнуть тяжелые и внезапные аллергические реакции (анафилаксия). В этих случаях ваш врач прекратит терапию изоцефом и назначит вам соответствующую терапию.
- судороги или аллергический шок возникают во время использования изоцефа, ваш врач немедленно прекратит прием лекарства и незамедлительно начнет соответствующее лечение, вы принимаете лекарства, замедляющие свертывание крови, поскольку изоцеф может снизить способность останавливать кровотечение. В некоторых случаях ваш врач назначит специфические анализы крови (тромбопластиновое время или международное нормализованное отношение - INR).
Когда саше открываются, может быть обнаружен запах серы, который не влияет на качество продукта.После восстановления запах серы исчезает.
Дети
Изоцеф не назначают детям младше шести месяцев.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменять действие Изоцефа
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь использовать какие-либо другие лекарства.
Изоцеф не взаимодействует с лекарствами, снижающими кислотность желудка на основе алюминия-магния и ранитидина и лекарствами от астмы на основе теофиллина (однократное введение внутривенно).
Цефалоспорины, включая изоцеф, в редких случаях могут взаимодействовать с лекарствами, замедляющими свертывание крови и снижающими способность останавливать кровотечение. В этих случаях ваш врач назначит специальные анализы крови (протромбиновое время).
Исоцеф с продуктами
Сопутствующий прием пищи может задерживать и уменьшать всасывание пероральной суспензии Изоцеф.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, перед применением этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Применение Изоцефа во время беременности и кормления грудью необходимо оценивать с точки зрения потенциального риска и пользы как для матери, так и для плода.
Время кормления
Цефтибутен выделяется с грудным молоком, поэтому у младенцев может возникнуть диарея, что потребует в конечном итоге прекращения грудного вскармливания. Из-за развития возможной аллергии Изоцеф следует назначать во время грудного вскармливания только тогда, когда польза от него превышает риски.
Вождение и использование машин
Исоцеф не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Гранулы Isocef содержат сахарозу и бензоат натрия:
- сахароза: пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не должны принимать это лекарство.
- бензоат натрия: может увеличить риск желтухи у новорожденных.
Дозировка и способ применения Как применять Изоцеф: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Рекомендуемая доза для взрослых составляет:
- инфекции нижних дыхательных путей
- пневмония: 200 мг 2 раза / сут.
- бронхит: 400 мг 1 раз / сут.
- инфекции верхних дыхательных путей
- 400 мг 1 раз / день
- инфекции мочевыводящих путей
- 400 мг 1 раз / сут.
Гранулы изоцефа для пероральной суспензии можно принимать за один-два часа до или после еды и в любом случае натощак.
Содержимое пакетиков следует развести в небольшом количестве воды и немедленно выпить.
Если вы забыли использовать Isocef
Не используйте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если вы перестанете принимать Изоцеф
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого лекарства, обратитесь к врачу или фармацевту.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много изоцефа
Никаких токсических проявлений после случайной передозировки Изоцефа не обнаружено.
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы Isocef немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Изоцефа
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
В клинических исследованиях, проведенных примерно с 3000 пациентов, наиболее частыми побочными эффектами были:
- тошнота (3%)
- диарея (3%)
- головная боль (головная боль) (2%).
В ходе клинических испытаний и постмаркетингового наблюдения наблюдались следующие нежелательные эффекты:
Часто (им может быть подвержено до 1 человека из 10)
- головная боль (головная боль)
- тошнота
- понос
Нечасто (им может быть подвержено до 1 человека из 100)
- грибковая инфекция (кандидоз полости рта)
- вагинальная инфекция - повышенное содержание эозинофилов (тип клеток крови) (эозинофилия)
- положительный прямой тест Кумбса * (лабораторный тест)
- снижение гемоглобина (белка, переносящего кислород в кровь
- пролонгированное протромбиновое время (которое показывает, как долго свертывается кровь)
- увеличение INR (значение, указывающее время свертывания крови)
- потеря аппетита (анорексия)
- снижение вкусовых ощущений (дисгевзия)
- заложенный нос (заложенность носа)
- затрудненное дыхание (одышка)
- воспаление желудка (гастрит)
- Его рвало
- боль в животе
- запор
- сухость во рту, затрудненное переваривание (диспепсия)
- выброс воздуха из заднего прохода (метеоризм)
- недержание кала
- повышение некоторых параметров функции печени: билирубина и трансаминаз (гипербилирубинемия *, повышение АСТ и АЛТ)
- затрудненное мочеиспускание (дизурия)
- почечная недостаточность *
- поражение почек (токсическая нефропатия *)
- наличие в моче сахаров и других веществ, называемых кетоновыми телами (почечная глюкозурия * и кетонурия *)
* наблюдается при использовании других цефалоспоринов и может возникать при использовании Isocef.
Редко (им может быть подвержено до 1 человека из 1000)
- воспаление части кишечника, называемой толстой кишкой, вызванное бактериальной инфекцией (колит Clostridium difficile)
- уменьшение количества лейкоцитов (лейкопения)
- снижение количества тромбоцитов (тромбоцитемия)
- снижение количества эритроцитов (апластическая анемия, гемолитическая анемия)
- нарушения свертываемости крови
- уменьшение количества всех типов клеток крови (панцитопения)
- уменьшение количества лейкоцитов, называемых нейтрофилами (нейтропения)
- резкое снижение количества лейкоцитов (агранулоцитоз)
- судороги
- повышение значений в крови некоторых параметров функции печени (лактатдегидрогеназа - ЛДГ)
Очень редко (им может быть подвержено до 1 человека из 10000)
- нарушение чувствительности (парестезия)
- сонливость
- головокружение
- усталость
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
- инфекции, которые накладываются друг на друга (суперинфекция)
- сывороточная болезнь (характеризуется кожной сыпью, болью в суставах, лихорадкой, увеличением лимфатических узлов, снижением артериального давления и увеличением селезенки)
- реакции гиперчувствительности, включая тяжелые и внезапные реакции (анафилактическая реакция)
- сокращение бронхиальных мышц (бронхоспазм)
- сыпь
- крапивница
- светочувствительность (светочувствительность)
- зуд
- тяжелые кожные реакции (ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема и токсический эпидермальный некролиз)
- психические (психотические) расстройства
- нарушение речи (афазия)
- темный стул (мелена)
- печеночные (гепатобилиарные) нарушения и пожелтение кожи и глаз (желтуха).
Дополнительные побочные эффекты у детей
Нечасто (им может быть подвержено до 1 ребенка из 100)
- воспаление кожи (опрелости)
- кровь в моче (гематурия)
Очень редко (им может быть подвержено до 1 ребенка из 10 000)
- волнение
- бессонница
- избыточное движение (гиперкинез)
- раздражительность
- охлаждение
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу «www.agenziafarmaco.it/it/responsabili». Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Не хранить при температуре выше 25 ° C.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке после «Expires». Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Дополнительная информация
Что содержит Исоцеф
Изоцеф в гранулах 200 мг для приготовления суспензии для приема внутрь содержит:
- Действующее вещество: цефтибутен. Каждый пакетик содержит 200 или 400 мг цефтибутена.
- Другие ингредиенты: полисорбат 80, симетикон, ксантановая камедь, безводный коллоидный диоксид кремния, вишневый ароматизатор, диоксид титана, бензоат натрия (E211), сахароза.
Как выглядит Исоцеф и что содержится в упаковке
Изоцеф выпускается в форме саше гранул для пероральной суспензии.
Он доступен в упаковках следующих размеров: 200 мг: 6 и 12 саше, 400 мг: 4 и 6 пакетиков.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ISOCEF
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
ISOCEF 200 мг твердые капсулы
Действующий принцип:
Каждая твердая капсула содержит 200 мг цефтибутена.
ISOCEF 200 мг гранулы для пероральной суспензии
Действующий принцип:
Каждый пакетик содержит 200 мг цефтибутена.
Вспомогательные вещества с известными эффектами
Каждый пакетик содержит 1,11 г сахарозы и 5,56 мг бензоата натрия.
ISOCEF 400 мг твердые капсулы
Действующий принцип:
Каждая твердая капсула содержит 400 мг цефтибутена.
ISOCEF 400 мг гранулы для пероральной суспензии
Действующий принцип:
Каждый пакетик содержит 400 мг цефтибутена.
Вспомогательные вещества с известными эффектами
Каждый пакетик содержит 2,23 г сахарозы и 11,12 мг бензоата натрия.
ISOCEF 36 мг / мл гранулы для пероральной суспензии
Действующий принцип:
В 100 г гранул содержится 14,40 г цефтибутена.
Вспомогательные вещества с известными эффектами
Каждая бутылка содержит 80,31 г сахарозы и 0,40 г бензоата натрия.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Твердые капсулы.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Изоцеф показан при лечении инфекций, вызванных чувствительными патогенами, в частности:
• Инфекции верхних дыхательных путей: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит.
• Инфекции нижних дыхательных путей: бронхит, первичная внебольничная пневмония, бронхопневмония.
• Инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелит, цистопиелит, цистит, уретрит. В качестве препарата второго ряда при неосложненном остром гонококковом уретрите.
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка
Взрослые
Инфекции нижних дыхательных путей
Пневмония: 200 мг 2 раза / сут;
бронхит: 400 мг 1 раз / сут.
Инфекции верхних дыхательных путей: 400 мг 1 раз / сут.
Инфекции мочевыводящих путей: 400 мг 1 раз / сут.
Педиатрическая популяция
Дети старше 6 месяцев
Неосложненные инфекции нижних дыхательных путей: 9,0 мг / кг 1 раз / день.
Инфекции верхних дыхательных путей (например, отит): 9,0 мг / кг один раз в день.
Инфекции мочевыводящих путей: 9,0 мг / кг 1 раз / день.
Максимальная суточная доза у детей не должна превышать 400 мг / сут.
Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 6 месяцев еще не установлены.
Способ применения
Гранулы изоцефа для пероральной суспензии можно принимать за один-два часа до или после еды.
Капсулы Изоцеф можно принимать независимо от времени приема пищи.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу, любому другому цефалоспорину или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Изоцеф нельзя применять пациентам, у которых были известные серьезные или острые реакции гиперчувствительности (анафилаксия) к пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам.
Опыт применения препарата у детей младше шести месяцев недостаточен для установления безопасности цефтибутена в этой популяции пациентов.
Беременность (см. Раздел 4.6)
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Почечная недостаточность
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью или у пациентов, находящихся на диализе, может потребоваться корректировка дозировки Изоцефа. Изоцеф легко поддается диализу. Пациенты, находящиеся на диализе, должны находиться под тщательным наблюдением, при этом Изоцеф следует вводить сразу после диализа.
На фармакокинетику и дозировку цефтибутена не влияет умеренное нарушение функции почек (клиренс креатинина 50-79 мл / мин). У пациентов с клиренсом креатинина 30-49 мл / мин суточную дозу следует уменьшить вдвое. При более низких значениях клиренса креатинина требуется дальнейшая корректировка дозы. У пациентов с почечной недостаточностью, получающих лечение диализом, может потребоваться корректировка дозы. Пациентам, находящимся на диализе 2/3 раза в неделю, рекомендуется вводить однократную дозу изоцефа 400 мг в конце каждого сеанса диализа.
Желудочно-кишечный тракт
Изоцеф следует назначать с осторожностью людям с тяжелыми заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно с хроническим колитом.
Clostridium difficile
Во время терапии изоцефом и другими антибиотиками широкого спектра действия может произойти «изменение кишечной флоры с началом антибиотико-ассоциированной диареи», включая псевдомембранозный колит, вызванный токсинами. Clostridium difficile. Пациенты могут иметь диарею от умеренной до тяжелой или со смертельным исходом, с обезвоживанием или без него, как во время, так и после лечения соответствующим антибиотиком. Важно помнить об этом диагнозе для любого пациента, у которого наблюдается стойкая диарея во время или в течение двух месяцев после прием изоцефа или другого антибиотика широкого спектра действия.
Легкие формы псевдомембранозного колита обычно положительно реагируют на простое прекращение приема препарата. При средней или тяжелой формах лечение должно включать ректороманоскопию, соответствующее бактериологическое исследование и введение жидкостей, электролитов и белков.В случаях, когда колит не проходит после прекращения приема препарата, и в тяжелых случаях пероральный ванкомицин является методом выбора для лечения псевдомембранозного колита. Clostridium difficile вызвано антибиотиками. Необходимо исключить другие причины колита.
Гиперчувствительность
Цефалоспориновые антибиотики следует назначать с особой осторожностью пациентам с известной или предполагаемой аллергией на пенициллины. Примерно 5% пациентов с документально подтвержденной аллергией на пенициллин перекрестно реагируют на цефалоспориновые антибиотики. Тяжелые острые реакции гиперчувствительности (анафилаксия) также наблюдались у лиц, получающих пенициллины или цефалоспорины, и может наблюдаться перекрестная реактивность с анафилаксией. Если наблюдается аллергическая реакция на изоцеф, рекомендуется прекратить его использование и назначить соответствующую терапию. Тяжелая анафилаксия требует соответствующего неотложного лечения в соответствии с клиническими показаниями (адреналин, внутривенная инфузия жидкости, введение кислорода, антигистаминных препаратов, кортикостероидов, других прессорных аминов).
Также следует проявлять особую осторожность при назначении Изоцефа пациентам с аллергическими реакциями любого типа (например, сенной лихорадкой или бронхиальной астмой), поскольку эти пациенты подвержены повышенному риску тяжелых реакций гиперчувствительности.
Если во время использования Изоцефа возникают судороги или аллергический шок, прием Изоцефа следует немедленно прекратить и незамедлительно начать соответствующее лечение.
Гематология
Цефалоспорины, включая цефтибутен, в редких случаях могут снижать активность протромбина, что приводит к удлинению тромбопластинового времени, особенно у пациентов, ранее стабилизированных на пероральной антикоагулянтной терапии. Следует контролировать тромбопластиновое время или международное нормализованное отношение (МНО). По показаниям этим пациентам следует назначить витамин К.
Важная информация о некоторых вспомогательных веществах
Гранулы изоцефа содержат сахарозу Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточности сахаразы-изомальтазы не следует принимать это лекарство.
Гранулы Isocef для пероральной суспензии содержат бензоат натрия. У младенцев это может увеличить риск желтухи.
При открытии бутылки или саше может быть обнаружен запах серы, который не влияет на качество продукта.После восстановления запах серы исчезает.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Были проведены исследования взаимодействия между Изоцефом и каждым из следующих веществ: антацидами с высоким содержанием алюминия-магния гидроксида, ранитидином и теофиллином в однократной дозе, вводимой внутривенно. Никаких существенных взаимодействий не произошло. Влияние изоцефа на уровни в плазме и фармакокинетика перорального теофиллина не известны.
Цефалоспорины, включая цефтибутен, в редких случаях могут снижать активность протромбина, что приводит к увеличению протромбинового времени, особенно у пациентов, ранее стабилизированных на пероральной антикоагулянтной терапии. У пациентов из группы риска следует контролировать протромбиновое время, при необходимости вводя витамин. K.
На сегодняшний день не сообщалось о каких-либо существенных взаимодействиях с другими препаратами. Они не наблюдались при химических изоцефальных взаимодействиях или лабораторных исследованиях. Сообщалось о ложноположительном результате прямого теста Кумбса при использовании других цефалоспоринов. Прямой тест Кумбса не показал положительных реакций даже до концентраций 40 мкг / мл.
Сопутствующий прием пищи не влияет на эффективность капсул Isocef, но может задерживать и уменьшать абсорбцию суспензии Isocef.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Нет никаких адекватных и контролируемых исследований по применению лекарственного препарата у беременных женщин, во время схваток или родоразрешения. Поскольку в настоящее время нет клинического опыта применения цефтибутена во время беременности, препарат следует вводить только тогда, когда это действительно необходимо, под прямым контролем. медицинское наблюдение.Поскольку исследования репродукции на животных не всегда являются прогностическими для человека, применение изоцефа во время беременности и кормления грудью следует оценивать с точки зрения потенциального риска и пользы как для матери, так и для плода.
Время кормления
Цефтибутен выделяется с грудным молоком, поэтому у младенцев могут наблюдаться изменения кишечной флоры с диареей и колонизацией дрожжей, что может потребовать в конечном итоге прекращения грудного вскармливания.
Из-за развития возможной сенсибилизации Изоцеф следует назначать только во время кормления грудью, когда преимущества явно перевешивают риски.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Isocef не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Резюме профиля безопасности
В клинических исследованиях, которые проводились примерно с 3000 пациентов, наиболее частыми побочными эффектами были тошнота (3%), диарея (3%) (см. Раздел 4.4) и головная боль (2%).
В рамках классификации системных органов нежелательные явления перечислены с использованием следующих категорий частоты: общие (≥1 / 100,
Таблица побочных реакций
В каждой частотной группе нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.
* наблюдается при использовании других цефалоспоринов и может возникать при использовании Isocef.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка
Никаких токсических проявлений после случайной передозировки Изоцефа не обнаружено.
Может быть показано промывание желудка, специфического антидота нет. Большие количества изоцефа можно удалить из кровотока с помощью гемодиализа. Фактическое удаление с помощью перитонеального диализа не определено.
У взрослых здоровых добровольцев, получивших разовые дозы до двух граммов изоцефа, серьезных побочных реакций не наблюдалось, и все лабораторные и клинические тесты показали нормальные значения.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: бета-лактамные антибактериальные средства. Цефалоспорины. Код УВД: J01DD14
ISOCEF - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик.
Цефтибутен обладает широким спектром бактерицидного действия против грамотрицательных и грамположительных бактерий.
Было показано, что цефтибутен обладает высокой активностью (низкий МПК) против E. Coli, Klebsiella sp., Proteus, Salmonella spp., Haemophilus influenzae и Streptococcus pyogenes.
Он также активен против Citrobacter sp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Enterobacter spp., Serratia spp. и Streptococcus pneumoniae.
К чувствительным микроорганизмам относятся виды, часто вызывающие инфекции верхних и нижних дыхательных путей, а также острые и осложненные инфекции мочевыводящих путей.
Не активен в отношении стафилококков, энтерококков или Pseudomonas spp..
Однако эти микроорганизмы обычно не участвуют в предлагаемых показаниях для цефтибутена.
Антибактериальная активность и механизм действия
Как и у большинства бета-лактамных антибиотиков, бактерицидная активность цефтибутена является следствием ингибирования синтеза клеточной стенки.
Благодаря своей химической структуре цефтибутен очень стабилен по отношению к бета-лактамазам.
Многие микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы, устойчивые к пенициллинам или другим цефалоспоринам, могут подавляться цефтибутеном.
Цефтибутен очень стабилен в отношении хромосомных цефалоспориназ и плазмид-опосредованных пенициллиназ, за исключением бета-лактамаз, продуцируемых B. fragilis.
Цефтибутен по существу связывается с PBP-3 E. Coli, вызывая в дозах, равных-½ минимальной ингибирующей концентрации (МИК), образование нитчатых форм, в то время как лизис наблюдается при дозах, в 2 раза превышающих МИК. .
Минимальная бактерицидная концентрация (CMB) для E. Coli чувствительность и устойчивость к ампициллину почти равна МПК.
Высокая биодоступность во внеклеточных жидкостях позволяет цефтибутену действовать «in vitro» только на умеренно чувствительные патогены (см. Фармакокинетику).
Тест на чувствительность
Техника диффузии: лабораторные результаты, полученные с использованием отдельных дисков, содержащих 30 мкг цефтибутена, должны интерпретироваться в соответствии со следующими критериями: диаметр зоны ≥21 мм указывает на чувствительность; 18-20 мм умеренная чувствительность; Сопротивление ≤17 мм. Для "Гемофильный зона> 28 мм указывает на чувствительность. Изоляты пневмококков с зоной оксациллина более 20 мм чувствительны к цефтибутену.
Стандартные процедуры требуют использования лабораторных контрольных организмов. Диск 30 мкг должен давать область диаметром 29-35 мм для E.Coli ATCC 25922 и 29-35 мм для "H.influenzae АТСС 9247.
Диски цефтибутена 30 мкг следует использовать для всех тестов. in vitro блоков. Класс дисков (цефалотин), используемый для тестирования чувствительности к цефалоспорину, не подходит из-за различий в спектре с цефтибутеном.
Техника разведения: Микроорганизмы можно считать чувствительными к цефтибутену, если МПК ≤ 18 мкг / мл, и устойчивыми, если МПК ≥ 32 мкг / мл. Организмы с МПК 16 мкг / мл умеренно чувствительны.
Как и стандартные методы диффузии, процедуры разбавления требуют использования лабораторных контрольных организмов.Стандартный порошок цефтибутена дает значения МПК от 0,125 до 0,5 мкг / мл на литр.E.Coli ATCC 25922, ≥ 32 мкг / мл для S. Aureus ATCC 29213 и 0,25–1,0 мкг / мл на 1 л "H.influenzae АТСС 49247.
Антибактериальная активность "in vitro"
Цефтибутен проявляет выраженную бактерицидную активность; количество живых бактериальных клеток резко снижается при концентрациях, равных 50% или более МПК; при концентрациях, равных 2-кратным, смертность от МПК составляет 99,9% без возобновления роста в течение 24 часов.
У здоровых добровольцев, получавших ISOCEF в дозах до 2 г, серьезных побочных эффектов не наблюдалось, и все лабораторные параметры оставались в пределах нормы.
05.2 Фармакокинетические свойства
Дозы, введенные внутрь, хорошо всасываются, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2-3 часа.
Средний пик в плазме после перорального приема разовой дозы 200 мг составляет 9,9 мкг / мл (диапазон: 7,7-11,9 мкг / мл); в то время как после приема однократной пероральной дозы 400 мг средний пик в плазме составляет около 17,0 мкг / мл (диапазон: 9,5-29,9).
При приеме без еды абсорбция составляет около 90% дозы, оцениваемой на основе восстановления с мочой.
Одновременный прием 400 мг капсул ISOCEF с высококалорийной (800 калорий) и богатой липидами пищей замедляет, но не снижает абсорбцию цефтибутена, в то время как, как показали некоторые исследования, он замедляет и снижает абсорбцию ISOCEF. Приостановка.
Цефтибутен легко проникает в интерстициальные жидкости, достигая концентраций, аналогичных таковым в сыворотке крови, которые сохраняются дольше.
Основной метаболит транс-цефтибутен, обладающий антибиотической активностью в 8 раз ниже, чем цефтибутен, составляет 7,2-9,2% от общего количества препарата, выводимого из организма.
Цефтибутен выводится через почки, и 62-68% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой.
Почечный клиренс почти идентичен общему клиренсу, что указывает на то, что цефтибутен выводится в основном через почки.
Период полувыведения цефтибутена у здоровых субъектов составляет приблизительно 2–2,3 ч. У субъектов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина от 30 до 49 мл / мин) средний период полувыведения из плазмы увеличивается до 7,1 часа.
Препарат может подвергаться диализу как при гемодиализе, так и при перитонеальном диализе в количестве, равном 65% от дозы.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Цефтибутен проявляет очень низкую токсичность при введении лабораторным животным в дозах от 250 до 1000 раз выше, чем доза, используемая для людей.
В отличие от других цефалоспоринов, цефтибутен не проявляет нефротоксичности при внутривенном введении. кроликам в дозах 1000 мг / кг. Цефтибутен имеет связывание с белками около 80% у обезьян, около 30% у крыс, около 17% у мышей и около 65% у человека.
Цефтибутен не проявляет значимого антигенного потенциала.
Цефтибутен не проявляет никакого «дисульфирамоподобного» эффекта у крыс, в то время как он показывает очень низкую острую и хроническую токсичность у крыс и собак в изученных дозах (острая токсичность: крыса 5000-10000 мг / кг; собака 2500-5000 мг / кг. ; хроническая токсичность: крыса 100-1000 мг / кг; собака 150-600 мг / кг).
Цефтибутен не изменяет половой цикл и репродуктивную способность крыс и их потомства.
Цефтибутен не проявляет тератогенного действия у крыс до 4000 мг / кг / день и у кроликов до 40 мг / кг / день, а также не вызывает мутагенных эффектов во всех исследованных тестах.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
ISOCEF 200 мг твердые капсулы
Микрокристаллическая целлюлоза, амидогликолят натрия, стеарат магния. Компоненты капсулы: Желатин, диоксид титана, лаурилсульфат натрия. Компоненты уплотнительной ленты: Желатин, Полисорбат 80.
ISOCEF 200 мг гранулы для пероральной суспензии
Полисорбат 80, симетикон, ксантановая камедь, безводный коллоидный диоксид кремния, вишневый ароматизатор, диоксид титана, бензоат натрия (E211), сахароза.
ISOCEF 400 мг твердые капсулы
Микрокристаллическая целлюлоза, амидогликолят натрия, стеарат магния. Компоненты капсулы: Желатин, диоксид титана, лаурилсульфат натрия. Компоненты уплотнительной ленты: Желатин, Полисорбат 80.
ISOCEF 400 мг гранулы для пероральной суспензии
Полисорбат 80, симетикон, ксантановая камедь, безводный коллоидный диоксид кремния, вишневый ароматизатор, диоксид титана, бензоат натрия (E211), сахароза.
ISOCEF 36 мг / мл гранулы для пероральной суспензии
Полисорбат 80, симетикон, ксантановая камедь, диоксид кремния, вишневый ароматизатор, диоксид титана, бензоат натрия (E211), сахароза.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
В неповрежденной упаковке
Изоцеф 200 мг твердые капсулы 2 года
Изоцеф 200 мг гранулы для пероральной суспензии 18 месяцев
Изоцеф 400 мг твердые капсулы 2 года
Изоцеф 400 мг гранулы для пероральной суспензии 18 месяцев
Изоцеф 36 мг / мл гранулы для пероральной суспензии - бутылка 18 месяцев
После восстановления
Восстановленная подвеска: 14 дней.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Не хранить при температуре выше 25 ° C.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Изоцеф, твердые капсулы по 200 мг - 6 твердых капсул в блистере
Изоцеф, твердые капсулы по 200 мг - 12 твердых капсул в блистерах.
Изоцеф 200 мг гранулы для пероральной суспензии - 6 пакетиков
Изоцеф 200 мг гранулы для пероральной суспензии - 12 пакетиков
Изоцеф 400 мг твердые капсулы - 4 твердые капсулы в блистере
Изоцеф 400 мг твердые капсулы - 6 твердых капсул в блистерах
Изоцеф 400 мг гранулы для пероральной суспензии - 4 пакетика
Изоцеф 400 мг гранулы для пероральной суспензии - 6 пакетиков
Изоцеф 36 мг / мл гранулы для пероральной суспензии - 1 флакон
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Капсулы: капсулы следует проглатывать, запивая небольшим количеством воды.
Саше: содержимое пакетиков следует растворить в небольшом количестве воды и немедленно выпить.
Приготовление пероральной суспензии: Встряхните бутылку перед добавлением воды, чтобы облегчить диспергирование гранулята. Заполните прилагаемый счетчик водой до отметки «уровень воды», выгравированной на нем. Добавьте половину этой воды в бутылку, закройте ее, переверните вверх дном и энергично встряхните.Добавьте воду, оставшуюся в глюкометре, в бутылку, закройте и энергично встряхните до получения полной дисперсии гранулята. После восстановления суспензия стабильна в течение 14 дней. Перед каждым введением суспензию встряхивают.
15 г гранул, диспергированных в ожидаемом количестве воды, дают 60 мл суспензии, содержащей 36 мг / мл цефтибутена.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДОЗАТОРА
После восстановления приостановки действуйте следующим образом:
1) Снимите цветной защитный колпачок с дозатора.
2) Вставьте дозатор в бутылку до упора.
3) Выполните аспирацию суспензии, потянув только за градуированный поршень до отметки, соответствующей весу ребенка.
АДМИНИСТРИРОВАТЬ 1 РАЗ В ДЕНЬ
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
RECORDATI Chemical and Pharmaceutical Industries S.p.A. - via Civitali, 1-20148 Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Изоцеф, твердые капсулы по 200 мг - 6 твердых капсул A.I.C. п. 027850066
Изоцеф, твердые капсулы по 200 мг - 12 твердых капсул A.I.C. п. 027850167
Изоцеф, гранулы по 200 мг для пероральной суспензии - 6 пакетиков A.I.C. п. 027850080
Изоцеф 200 мг гранулы для пероральной суспензии-12 пакетиков A.I.C. п. 027850179
Изоцеф 400 мг твердые капсулы - 4 твердые капсулы A.I.C. п. 027850078
Изоцеф 400 мг твердые капсулы - 6 твердых капсул A.I.C. п. 027850142
Изоцеф 400 мг гранулы для пероральной суспензии - 4 пакетика A.I.C. п. 027850092
Изоцеф 400 мг гранулы для пероральной суспензии - 6 пакетиков A.I.C. п. 027850155
Изоцеф, гранулы 36 мг / мл для пероральной суспензии - 1 флакон A.I.C. п. 027850104
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первого разрешения: 3 марта 1992 г.
Дата последнего обновления: 3 марта 2007 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
01/12/2015
