Активные ингредиенты: улипристала ацетат.
ЭллаУан 30 мг таблетка
Показания Почему используется Эллаон? Для чего это?
эллаУан - средство экстренной контрацепции
ellaOne - это противозачаточное средство, предназначенное для предотвращения беременности после незащищенного полового акта или после отказа от метода контрацепции. Например:
- если у вас был незащищенный секс;
- если презерватив у вас или вашего партнера порвался или соскользнул, или если вы забыли его использовать;
- если вы не приняли противозачаточные таблетки в соответствии с инструкциями.
Вы должны принять эллаУан как можно скорее после полового акта и в любом случае в течение максимум 5 дней (120 часов).
Сперма может сохраняться в организме до 5 дней после полового акта.
ЭллаУан подходит любой женщине детородного возраста, в том числе подросткам.
Использование эллаУан возможно в любое время менструального цикла.
ЭллаУан не работает, если вы уже беременны.
В случае задержки менструации есть вероятность наступления беременности. Если у вас задержка менструации или у вас есть симптомы беременности (тяжелая грудь, утреннее недомогание), вам следует проконсультироваться с врачом перед приемом эллаУан.
Если после приема эллаУан у вас был незащищенный секс, лекарство не предотвратит беременность.
Незащищенный половой акт в любой момент вашего цикла может вызвать беременность.
эллаУан не следует использовать в качестве обычного противозачаточного средства.
Если вы не используете обычный метод контроля над рождаемостью, посоветуйтесь с врачом или медицинским работником, чтобы выбрать тот, который вам подходит.
Как работает ellaOne
ellaOne содержит вещество улипристала ацетат, которое действует, изменяя активность естественного гормона прогестерона, необходимого для овуляции. В результате ellaOne задерживает овуляцию. Экстренная контрацепция эффективна не во всех случаях. Из 100 женщин, принимающих эллаУан, около 2 беременеют.
ЭллаУан - противозачаточное средство, используемое для предотвращения беременности. Если вы уже беременны, эллаУан не прервет существующую беременность.
Экстренная контрацепция не защищает от инфекций, передающихся половым путем.
Только использование презервативов гарантирует защиту от инфекций, передаваемых половым путем. EllaOne не обеспечивает защиту от ВИЧ-инфекции или других заболеваний, передающихся половым путем (например, хламидиоза, генитального герпеса, остроконечных кондилом, гонореи, гепатита B и сифилиса). Если вас это беспокоит, обратитесь к врачу.
В конце этой брошюры вы найдете дополнительную информацию о контрацепции.
Противопоказания Когда не следует применять Эллаон
Не принимайте эллаУан
- Если у вас аллергия на улипристала ацетат или любой другой ингредиент этого лекарства
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Эллаоне
Перед приемом эллаУан проконсультируйтесь со своим фармацевтом, врачом или другим медицинским работником.
- если у вас задержка менструации или если у вас есть симптомы беременности (тяжелая грудь, утреннее недомогание), поскольку вы, возможно, уже беременны (см. раздел «Беременность, кормление грудью и фертильность»);
- если вы страдаете тяжелой астмой;
- если у вас тяжелое заболевание печени.
Всем женщинам следует применять экстренную контрацепцию как можно скорее после незащищенного полового акта. По некоторым данным, эллаУан может быть менее эффективным при увеличении массы тела или индекса массы тела (ИМТ), но эти данные ограничены и неубедительны. Таким образом, эллаУан рекомендуется всем женщинам, независимо от веса и ИМТ.
Если вас беспокоят проблемы, связанные с приемом экстренной контрацепции, обратитесь к врачу.
Если вы забеременели, несмотря на прием эллаУан, обязательно обратитесь к врачу. Дополнительную информацию см. В разделе «Беременность, кормление грудью и фертильность».
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Эллаоне
Другие противозачаточные средства и эллаУан
Использование эллаУан может временно снизить эффективность обычных гормональных контрацептивов, таких как таблетки и пластыри.Если вы принимаете гормональные противозачаточные средства, продолжайте использовать их регулярно после приема эллаУан, но используйте презерватив каждый раз во время полового акта, до следующей менструации.
Не используйте эллаУан вместе с другими таблетками экстренной контрацепции, содержащими левоноргестрел. Прием этих двух лекарств вместе может снизить эффективность эллаУан.
Другие лекарственные препараты и эллаУан
Сообщите своему фармацевту, врачу или другому медицинскому работнику, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Это особенно важно, если вы принимаете какие-либо из перечисленных ниже лекарств, поскольку они могут снизить эффективность эллаУан:
- Фенитоин, фосфенитоин, фенобарбитал, примидон, карбамазепин, окскарбазепин (используются при лечении эпилепсии)
- Ритонавир, эфавиренз, невирапин (используется для лечения ВИЧ-инфекции)
- Рифампицин, рифабутин (применяется при лечении туберкулеза)
- Зверобой (Hypericum perforatum) или содержащие его лекарственные травы (используются для лечения депрессии или беспокойства).
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность, кормление грудью и фертильность
Беременность
Перед приемом эллаУан, если у вас задержка менструации, сообщите об этом своему фармацевту, врачу или другому медицинскому работнику или сделайте тест на беременность, чтобы убедиться, что вы еще не беременны (см. Раздел «Предупреждения и меры предосторожности»).
ЭллаУан - противозачаточное средство, используемое для предотвращения беременности. Если она уже беременна, она не прерывает уже существующую беременность.
Если вы забеременели, несмотря на прием эллаУан, нет никаких доказательств того, что эллаУан отрицательно влияет на вашу беременность. Однако важно, чтобы вы обратились к врачу. Как и при любой беременности, врач может решить проверить, не происходит ли беременность вне матки (внематочная). Эта проверка особенно важна в случае сильной боли в животе (боли в животе) или кровотечения, или если в прошлом у вас были уже перенесли внематочную беременность, перенесли операцию на трубах или страдают «длительной (хронической)» генитальной инфекцией.
Если вы забеременели, несмотря на прием эллаУан, попросите врача внести данные о вашей беременности в официальный реестр. Вы также можете сообщить эту информацию непосредственно на сайте www.hra-pregnancy-registry.com. Ваши данные останутся анонимными - никто об этом не узнает. информация касается вас. Предоставление вашей информации может помочь другим женщинам в будущем понять безопасность или риски эллаУан во время беременности.
Время кормления
Если вы принимаете эллаУан во время грудного вскармливания, не кормите грудью в течение одной недели после приема эллаУан. В этот период рекомендуется откачивать молоко, чтобы стимулировать и сохранить его выработку, но выбросить его. Эффекты грудного вскармливания в течение недели после приема эллаУан неизвестны.
Плодородие
ЭллаУан не повлияет отрицательно на вашу фертильность в будущем. Если после приема эллаУан у вас был незащищенный секс, лекарство не предотвратит беременность. Поэтому важно использовать презерватив до следующей менструации.Если вы хотите начать или продолжить использование обычного метода контроля рождаемости после использования эллаУан, вы можете, но вы также должны использовать презерватив до следующей менструации.
Вождение и использование машин
Некоторые женщины сообщают о головокружении, сонливости, нечеткости зрения и / или потере концентрации после приема эллаУан (см. Раздел 4 «Возможные побочные эффекты»). Если вы испытываете эти симптомы, не садитесь за руль и не используйте машины.
ellaOne содержит лактозу
Если ваш врач или другой медицинский работник сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», сообщите об этом своему фармацевту, прежде чем принимать это лекарство.
Доза, способ и время приема Как применять Эллаон: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как описано в данном информационном листке, или в соответствии с указаниями фармацевта, врача или другого медицинского работника. В случае сомнений проконсультируйтесь с фармацевтом или врачом.
Как принимать таблетку эллаУан
- Примите одну таблетку внутрь как можно скорее и в любом случае не позднее, чем через 5 дней (120 часов) после незащищенного секса или отказа от контрацепции. Не ждите, чтобы забрать планшет.
- Использование эллаУан возможно в любое время менструального цикла.
- ЭллаУан можно принимать в любое время дня до, во время или после еды.
Если вас рвало после приема эллаУан
Если у вас рвота (рвота) в течение 3 часов после приема таблетки, примите еще одну таблетку как можно скорее.
Если у вас были другие сексуальные отношения после приема эллаУан
Если после приема эллаУан у вас был незащищенный секс, лекарство не предотвратит беременность. После приема эллаУан и до следующих месячных вы всегда должны использовать презерватив при каждом половом акте.
Если после приема эллаУан у вас задерживается следующая менструация
После приема эллаУан следующая менструация задерживается на несколько дней. Однако, если у вас нет менструации по прошествии более 7 дней, или если ваше кровотечение необычно легкое или необычно сильное, или если вы испытываете такие симптомы, как боль в животе (боль в животе), боль в груди, рвота или тошнота, у вас может быть беременная. Ей нужно сразу пройти тест на беременность. Если вы забеременеете, обязательно обратитесь к врачу (см. Раздел «Беременность, кормление грудью и фертильность»).
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Эллаоне
Если вы приняли больше эллаУан, чем предусмотрено
О вредных эффектах не сообщалось при приеме более высокой дозы этого лекарства, чем рекомендовано. Однако посоветуйтесь с фармацевтом, врачом или другим медицинским работником.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего фармацевта, врача или другого медицинского работника.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Эллаоне
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Некоторые симптомы, такие как боль в груди и боли в животе (боль в животе), рвота и недомогание (тошнота), также являются возможными признаками беременности. Если вы пропустили период и у вас возникли эти симптомы после приема эллаУан, вам необходимо пройти тест на беременность (см. Раздел «Беременность, кормление грудью и фертильность»).
Общие побочные эффекты (что может затронуть до 1 из 10 человек)
- тошнота, боль в животе (боль в животе) или дискомфорт, рвота
- болезненная менструация, боль в области таза, боль в груди
- головная боль, головокружение, перепады настроения
- мышечные боли, боли в спине, утомляемость
Необычные побочные эффекты (которым может быть подвержено до 1 человека из 100)
- диарея, изжога, метеоризм, сухость во рту
- необычное или нерегулярное вагинальное кровотечение, обильные / продолжительные месячные, ПМС, раздражение или выделения из влагалища, снижение или повышение либидо
- приливы
- изменения аппетита, эмоциональные расстройства, беспокойство, возбуждение, трудности с засыпанием, сонливость, мигрень, нарушения зрения
- влиять
- угри, поражения кожи, зуд
- лихорадка, озноб, недомогание
Редкие побочные эффекты (что может затронуть до 1 человека из 1000)
- генитальная боль или зуд, боль во время полового акта, разрыв кисты яичника, необычно низкая менструация
- потеря концентрации, головокружение, тремор, дезориентация, обмороки
- ненормальное зрение, покраснение глаз, чувствительность к свету
- сухость в горле, нарушение вкуса
- крапивница (зудящая сыпь), чувство жажды
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим фармацевтом, врачом или другим медицинским работником, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности, указанную в Приложении V. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке и блистере после «EXP». Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Хранить при температуре ниже 25 ° C. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги, блистер - во внешней картонной упаковке для защиты от света.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Что содержит эллаУан
- Действующее вещество - улипристала ацетат.В одной таблетке содержится 30 миллиграммов улипристала ацетата.
- Другие ингредиенты: лактоза, повидон K30, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.
Описание внешнего вида эллаУан и содержимое упаковки
ellaOne представляет собой изогнутую круглую таблетку белого или кремового цвета с кодом "? ll?" тиснение с обеих сторон.
ЭллаУан выпускается в картонной коробке, в блистере с 1 таблеткой.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ELLAONE 30 мг ТАБЛЕТКА
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая таблетка содержит 30 мг улипристала ацетата.
Вспомогательные вещества с известными эффектами:
каждая таблетка содержит 237 мг лактозы (в виде моногидрата).
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетка.
Круглая изогнутая таблетка от белого до кремового цвета с кодом "она". тиснение с обеих сторон.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Экстренный контрацептив следует принять в течение 120 часов (5 дней) после незащищенного полового акта или отказа от другого метода контрацепции.
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка
Лечение состоит из одной таблетки, которую следует принять внутрь как можно скорее, но в любом случае не позднее, чем через 120 часов (5 дней) после незащищенного полового акта или отказа от другого метода контрацепции.
ЭллаУан можно принимать в любое время менструального цикла.
Если рвота возникла в течение 3 часов после приема эллаУан, следует принять вторую таблетку.
В случае задержки менструации или при наличии симптомов беременности необходимо исключить наличие беременности до приема эллаУан.
Особые группы населения
Почечная недостаточность
Коррекции дозы не требуется.
Печеночная недостаточность
В отсутствие конкретных исследований невозможно дать альтернативные рекомендации относительно дозы эллаУан.
Тяжелая печеночная недостаточность
При отсутствии специальных исследований использование эллаУан не рекомендуется.
Педиатрическая популяция
Нет показаний для специального применения эллаУан у детей препубертатного возраста в качестве показаний для экстренной контрацепции.
Подростки: ellaOne подходит любой женщине детородного возраста, в том числе подросткам. Никаких различий в безопасности или эффективности не наблюдалось по сравнению со взрослыми женщинами старше 18 лет (см. Раздел 5.1).
Способ применения
Устное употребление.
Таблетку можно принимать натощак или натощак.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
ellaOne предназначен только для периодического использования. ellaOne никогда не должен заменять использование обычного метода контроля рождаемости. В любом случае следует посоветовать женщинам использовать обычные методы контрацепции.
ЭллаУан не предназначен для использования во время беременности и не должен приниматься беременными или подозреваемыми женщинами. Однако эллаУан не прерывает уже существующую беременность (см. раздел 4.6).
ЭллаУан не во всех случаях предотвращает беременность.
Если вы опоздали более чем на 7 дней в начале следующей менструации, если ожидаемые вами месячные кровотечения являются ненормальными, или если есть симптомы, указывающие на беременность, или если вы сомневаетесь, следует провести тест на беременность. Как и при любой беременности, необходимо учитывать возможность внематочной беременности. Важно знать, что наличие маточного кровотечения не исключает возможности внематочной беременности. Женщинам, забеременевшим после приема эллаУан, следует обратиться к врачу (см. Раздел 4.2).
ellaOne подавляет или задерживает овуляцию (см. раздел 5.1).Если овуляция уже произошла, эллаУан больше не действует. Поскольку время овуляции предсказать невозможно, эллаУан следует принять как можно скорее после незащищенного полового акта.
Нет данных об эффективности эллаУан, принимаемого более чем через 120 часов (5 дней) после незащищенного полового акта.
Ограниченные и неубедительные данные предполагают, что эллаУан может быть менее эффективным при увеличении массы тела или индекса массы тела (ИМТ) (см. Раздел 5.1). Всем женщинам следует применять экстренную контрацепцию как можно скорее после незащищенного полового акта, независимо от массы тела или ИМТ.
После приема эллаУан менструация может наступить на несколько дней раньше или позже, чем ожидалось. Примерно у 7% женщин менструация наступила более чем на 7 дней раньше, чем ожидалось. У 18 5% женщин наблюдалась задержка более чем на 7 дней, в то время как у 4% пациентов задержка превышала 20 дней.
Не рекомендуется одновременный прием улипристала ацетата с препаратами экстренной контрацепции, содержащими левоноргестрел (см. Раздел 4.5).
Контрацепция после приема эллаУан
ellaOne - это средство экстренной контрацепции, которое снижает риск беременности после незащищенного полового акта, но не обеспечивает противозачаточной защиты при последующем половом акте, поэтому после использования экстренной контрацепции необходимо посоветовать женщинам использовать надежный барьерный метод до следующей менструации.
Хотя постоянное использование обычных гормональных контрацептивов не противопоказано при приеме эллаУан, они могут снизить его противозачаточную эффективность (см. Раздел 4.5). Следовательно, если пациент желает начать или продолжить использование эллаУан. Гормональные противозачаточные средства могут сделать это после приема ellaOne, однако женщинам следует рекомендовать использовать надежный барьерный метод контрацепции до начала следующей менструации.
Конкретные группы населения
Одновременное применение эллаОна с препаратами, индуцирующими CYP3A4, не рекомендуется из-за их взаимодействия (например, рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, эфавиренц, фосфенитоин, невирапин, окскарбазепин, примидон, рифабутин, зверобой /Зверобой продырявленныйи длительный прием ритонавира).
Не рекомендуется использовать эллаУан у женщин с тяжелой астмой, получающих пероральные глюкокортикоиды.
Этот лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Возможность воздействия других препаратов на улипристала ацетат
Улипристала ацетат метаболизируется изоферментом CYP3A4. in vitro.
- Индукторы CYP3A4
По результатам in vivo, введение улипристала ацетата с сильным индуктором CYP3A4, таким как рифампицин, значительно снижает Cmax и AUC улипристала ацетата по крайней мере на 90% и снижает период полувыведения улипристала ацетата в 2,2 раза с соответствующим снижением воздействия улипристала ацетата примерно на 10%. 10 раз. Одновременное применение эллаОна с индукторами CYP3A4 (например, рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином, эфавиренцем, фосфенитоином, невирапином, окскарбазепином, примидоном, рифабутином, зверобоем /Зверобой продырявленный) поэтому снижает концентрацию улипристала ацетата в плазме с последующим возможным снижением эффективности эллаУна, и поэтому не рекомендуется (см. раздел 4.4).
- Ингибиторы CYP3A4
Полученные результаты in vivo продемонстрировали, что одновременный прием улипристала ацетата с сильным ингибитором и умеренным ингибитором CYP3A4 увеличивает Cmax и AUC улипристала ацетата максимум в 2 и 5,9 раза соответственно. Маловероятно, что эффекты ингибиторов CYP3A4 будут иметь клинические последствия.
Ингибитор CYP3A4 ритонавир также может оказывать индуцирующее действие на CYP3A4 при длительном применении. В таких случаях ритонавир может снижать концентрацию улипристала ацетата в плазме. Поэтому одновременное применение этих лекарственных средств не рекомендуется (см. Параграф 4.4). Индукция фермента медленно проходит, и влияние на концентрацию улипристала ацетата в плазме может возникнуть, даже если женщина прекратила прием индуктора фермента в течение 2-3 недель.
Лекарства, влияющие на pH желудка
Одновременное введение улипристала ацетата (таблетка 10 мг) с ингибитором протонной помпы эзомепразолом (20 мг в день в течение 6 дней) привело к среднему снижению Cmax примерно на 65%, задержке Tmax (от среднего 0,75 часа до 1,0 часа). ) и увеличение средней площади под кривой (AUC) на 13%. Клиническая значимость этого взаимодействия для введения разовой дозы улипристала ацетата в качестве экстренной контрацепции неизвестна.
Возможна интерференция улипристала ацетата с другими лекарственными препаратами.
Гормональные контрацептивы
Поскольку улипристала ацетат с большим сродством связывается с рецептором прогестерона, он может мешать действию прогестагенсодержащих лекарств.
- Противозачаточное действие комбинированных гормональных контрацептивов и контрацептивов, содержащих только прогестагены, может быть снижено.
- Не рекомендуется одновременное применение улипристала ацетата и метода экстренной контрацепции, содержащего левоноргестрел (см. Раздел 4.4).
Данные in vitro указывают на то, что улипристала ацетат и его активный метаболит незначительно ингибируют CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в клинически значимых концентрациях. После приема разовой дозы индукция CYP1A2 и CYP3A4 улипристала ацетатом или его активным метаболитом маловероятна, поэтому введение улипристала ацетата вряд ли изменит клиренс лекарственных препаратов, метаболизируемых этими ферментами.
Субстраты P-gp (P-гликопротеин)
Данные in vitro указывают на то, что улипристала ацетат может быть ингибитором P-gp в клинически значимых концентрациях. Результаты, достижения in vivo с субстратом P-gp фексофенадин не дал окончательных результатов. Маловероятно, что эффекты субстратов P-gp будут иметь клинические последствия.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
ЭллаУан не предназначен для использования во время беременности и не должен приниматься женщинами, которые на самом деле или подозреваются в беременности (см. раздел 4.2).
ЭллаУан не прерывает уже имеющуюся беременность.
Иногда после приема эллаУан может наступить беременность. Несмотря на то, что тератогенный потенциал не выявлен, результаты, полученные на животных, недостаточны для оценки репродуктивной токсичности (см. Раздел 5.3). Ограниченные данные о воздействии эллаУан при беременности на человека не свидетельствуют о проблемах безопасности , но важно, чтобы о любых беременностях у женщин, которые принимали эллаУан, сообщалось на сайте www.hra-ternity-registry.com. Цель этого веб-журнала - собрать информацию о безопасности от женщин, которые принимали эллаУан во время беременности или забеременели после приема эллаУан. Все собранные данные о пациентах останутся анонимными.
Время кормления
Улипристала ацетат выделяется с грудным молоком (см. Раздел 5.2). Влияние на новорожденных / младенцев не изучалось. Нельзя исключить риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Грудное вскармливание не рекомендуется в течение одной недели после приема эллаУан. В этот период матери рекомендуется брать молоко из груди и отказываться от него. поддерживать активную молочную продуктивность.
Плодородие
После лечения эллаУан в качестве средства экстренной контрацепции ожидается быстрое восстановление фертильности. Поэтому женщинам следует рекомендовать использовать надежный барьерный метод для всех последующих половых сношений до следующей менструации.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
ЭллаУан может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами: после приема лекарства часто наблюдается легкое или умеренное головокружение; сонливость и помутнение зрения являются редкими эпизодами; о нарушениях сообщалось редко. Внимание. Пациентке следует посоветовать ей не водить машину или работать с механизмами, если у нее возникают такие симптомы (см. Раздел 4.8).
04.8 Побочные эффекты
Резюме профиля безопасности
Наиболее частыми побочными реакциями были головная боль, тошнота, боль в животе и дисменорея.
Безопасность улипристала ацетата была оценена у 4718 женщин в ходе программы клинических исследований.
Таблица побочных реакций
В таблице ниже показаны побочные реакции, зарегистрированные в программе фазы III у 2637 женщин.
Перечисленные ниже побочные реакции классифицируются по частоте и классу системных органов. В каждом частотном классе побочные реакции перечислены в порядке убывания частоты.
В таблице перечислены побочные реакции по классам и частоте системных органов: очень часто (≥1 / 10), часто (≥ 1/100 до
* Симптом, который также может быть связан с невыявленной беременностью (или связанными с ней осложнениями)
Подростки: профиль безопасности, наблюдаемый у женщин в возрасте до 18 лет в исследованиях и постмаркетинговом опыте, аналогичен профилю безопасности, наблюдаемому у взрослых женщин во время программы фазы III (раздел 4.2).
Постмаркетинговые: нежелательные реакции, о которых сообщалось спонтанно на постмаркетинговом этапе, были аналогичны по характеру и частоте с профилем безопасности, описанным во время программы фазы III.
Описание некоторых побочных реакций
У большинства женщин (74,6%) в исследованиях фазы III менструация была после ожидаемой даты или в течение ± 7 дней, в то время как у 6,8% из них менструация появилась более чем на 7 дней раньше, чем ожидалось, а 18,5% сообщили о задержке. более 7 дней в предполагаемую дату начала менструации.Задержка была более 20 дней у 4% женщин.
Меньшая часть (8,7%) женщин сообщила о межменструальном кровотечении средней продолжительностью 2,4 дня. В большинстве случаев (88,2%) кровотечение характеризовалось как кровянистые выделения. Из женщин, принимавших эллаУан в исследованиях фазы III, только 0,4% сообщили об обильном межменструальном кровотечении.
В исследованиях фазы III 82 женщины были включены в исследование более одного раза и поэтому получили более одной дозы эллаУан (73 женщины были включены в исследование дважды, а 9 женщин - трижды). Не было отмечено различий в безопасности этих субъектов с точки зрения частоты и тяжести нежелательных явлений, изменений продолжительности или объема менструации или частоты межменструальных кровотечений.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Отчетность о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важна, поскольку позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. В «Приложении V». .
04.9 Передозировка
Опыт передозировки улипристала ацетатом невелик. Разовые дозы препарата до 200 мг назначались женщинам без опасений по поводу безопасности. Эти высокие дозы хорошо переносились, но у женщин был более короткий менструальный цикл (маточные кровотечения произошли 2-3 раза). дней раньше, чем ожидалось), а в некоторых из них продолжительность кровотечения была увеличена, хотя и не в чрезмерных количествах (кровянистые выделения). Противоядия нет, и последующее лечение должно быть симптоматическим.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: половые гормоны и модуляторы половой системы, средства экстренной контрацепции.
Код УВД: G03AD02.
Улипристала ацетат представляет собой орально активный синтетический селективный модулятор рецептора прогестерона, который действует путем связывания с высоким сродством с рецептором прогестерона человека. При использовании в качестве экстренной контрацепции механизм действия заключается в подавлении или задержке овуляции путем подавления повышения уровня лютеинизирующего гормона (ЛГ). Фармакодинамические данные показывают, что даже при приеме непосредственно перед прогнозируемым временем овуляция (когда ЛГ уже начал повышаться). подъем), улипристала ацетат способен отсрочить разрыв фолликула как минимум на 5 дней в 78,6% случаев (p
1: Brache et al., Contraception 2013.
§: определяется как наличие интактного доминантного фолликула через пять дней после лечения в поздней фолликулярной фазе
*: по сравнению с левоноргестрелом
NS: статистически не значимо
†: по сравнению с плацебо
Улипристала ацетат также проявляет большое сродство к рецепторам глюкокортикоидов, и у животных были зарегистрированы антиглюкокортикоидные эффекты. in vivo. Однако такие эффекты не наблюдались у людей даже после повторного введения в суточной дозе 10 мг. Улипристала ацетат проявляет минимальное сродство к рецепторам андрогенов и не имеет сродства к рецепторам эстрогенов или минералокортикоидов человека.
Результаты двух независимых рандомизированных контролируемых клинических испытаний (см. Таблицу) с участием женщин, обращавшихся за экстренной контрацепцией между 0 и 72 часами после незащищенного полового акта или отказа других средств контрацепции, показали, что эффективность улипристала ацетата не уступает эффективности левоноргестрела. Когда данные двух исследований были объединены метааналитически, риск беременности был значительно снижен при применении улипристала ацетата по сравнению с левоноргестрелом (p = 0,046).
2: Glasier et al, Lancet 2010
В двух исследованиях представлены данные об эффективности эллаУан, вводимого через 120 часов после незащищенного полового акта. В открытом клиническом исследовании женщин, обращавшихся за экстренной контрацепцией и получавших улипристала ацетат между 48 и 120 часами после незащищенного полового акта, частота наступления беременности составила Наблюдалось 2,1% (26/1241). Кроме того, второе сравнительное исследование, упомянутое выше, также предоставляет данные о 100 женщинах, получавших улипристала ацетат через 72–120 часов после незащищенного полового акта, у которых не было обнаружено беременностей.
Ограниченные и неубедительные данные клинических испытаний предполагают возможную тенденцию к снижению противозачаточной эффективности улипристала ацетата у женщин с высокой массой тела или ИМТ (см. Раздел 4.4). Метаанализ четырех клинических исследований улипристала ацетата, представленных позже исключенными женщинами, которые продолжал незащищенный секс.
Постмаркетинговое наблюдательное исследование, оценивающее эффективность и безопасность эллаУан у подростков в возрасте 17 лет и младше, не показало различий в профиле безопасности и эффективности по сравнению со взрослыми женщинами в возрасте 18 лет и старше.
05.2 «Фармакокинетические свойства.
Абсорбция
После перорального приема однократной дозы 30 мг улипристала ацетат быстро всасывается с максимальной концентрацией в плазме 176 ± 89 нг / мл примерно через 1 час (0,5-2,0 ч) после приема, а AUC0-∞ составляет 556 ± 260 нг. .ч / мл.
Введение улипристала ацетата в сопровождении завтрака с высоким содержанием жиров привело к снижению средней Cmax примерно на 45%, задержке Tmax (медиана от 0,75 до 3 часов) и увеличению среднего значения AUC0- ∞, равному 25%. по сравнению с приемом натощак. Аналогичные результаты были получены для монодеметилированного активного метаболита.
Распределение
Улипристала ацетат прочно (> 98%) связывается с белками плазмы, включая альбумин, альфа-1-кислотный гликопротеин и липопротеины высокой плотности.
Улипристала ацетат представляет собой липофильное соединение и распределяется с грудным молоком со «среднесуточной экскрецией 13,35 мкг [0-24 часа], 2,16 мкг [24-48 часов], 1,06 мкг [48-72 часа]], 0,58 мкг [ 72-96 часов] и 0,31 мкг [96-120 часов].
Данные in vitro указывают на то, что улипристала ацетат может быть ингибитором транспортеров BCRP (белка устойчивости к раку груди) в кишечнике. Маловероятно, что влияние улипристала ацетата на BCRP будет иметь клинические последствия.
Улипристал ацетат не является субстратом OATP1B1 или OATP1B3.
Биотрансформация / устранение
Улипристал ацетат интенсивно метаболизируется до монодеметилированных, дидеметилированных и гидроксилированных производных. Моно-деметиловый метаболит фармакологически активен. Полученные данные in vitro указывают на то, что в основном участвуют ферменты CYP3A4 и, в меньшей степени, CYP1A2 и CYP2A6. Конечный период полувыведения улипристала ацетата в плазме после приема однократной дозы 30 мг составляет 32,4 ± 6,3 часа при среднем пероральном клиренсе (CL / F) 76,8 ± 64,0 л / час.
Особые группы населения
Фармакокинетические исследования улипристала ацетата у женщин с нарушением функции почек или печени не проводились.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные не показывают особой опасности для человека на основе традиционных исследований фармакологии безопасности, токсичности многократных доз и генотоксичности. Большинство результатов, полученных в исследованиях общей токсичности, связаны с механизмом действия улипристала ацетата как модулятора прогестерона и глюкокортикоидов. рецепторы, проявляющие «антипрогестероновую активность» при воздействии, аналогичной терапевтическим уровням.
Данные исследований репродуктивной токсичности ограничены из-за отсутствия измерений воздействия в этих же исследованиях. Улипристала ацетат оказывает эмбриолетальное действие на крыс, кроликов (при повторных дозах более 1 мг / кг) и обезьян. Нет данных о безопасности для человеческого эмбриона при этих повторных дозах. При дозах, достаточно низких для поддержания беременности у видов животных, тератогенных эффектов не наблюдалось.
Исследования канцерогенности (на крысах и мышах) показали, что улипристала ацетат не является канцерогенным.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Моногидрат лактозы
Повидон К30
Кроскармеллоза натрия
Стеарат магния
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре ниже 25 ° С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги, блистер - во внешней картонной упаковке для защиты от света.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Блистер из ПВХ / ПЭ / ПВДХ / алюминия по 1 таблетке. В упаковке находится блистер с одной таблеткой.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Лаборатория HRA Pharma
15, rue Béranger F-75003 Париж Франция
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
EU / 1/09/522/001
039366012
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первого разрешения: 15 мая 2009 г.
Дата последнего обновления: 20 мая 2014 г.
