MERCILON - ИНФОРМАЦИОННАЯ БРОШЮРА - ЛИСТОВКИ

Главная / листовки / 2021

Mercilon - Информационная брошюра

Показания Противопоказания Меры предосторожности при использовании Взаимодействия Предупреждения Дозировка и способ применения Передозировка Нежелательные эффекты Срок годности и хранения Состав и лекарственная форма

Активные ингредиенты: дезогестрел, этинилэстрадиол.

Мерсилон 0,15 мг + 0,02 мг таблетки

Показания Почему используется Мерсилон? Для чего это?

Состав и вид таблетки

Мерсилон - это комбинированные противозачаточные таблетки, которые следует принимать внутрь. Каждая таблетка содержит небольшое количество двух разных женских гормонов. Это дезогестрел (прогестин) и этинилэстрадиол (эстроген). Ввиду низкого содержания гормонов Мерсилон считается пероральным контрацептивом с низкой дозой. Поскольку все таблетки в упаковке содержат одни и те же гормоны одинаковой силы, Мерсилон считается монофазным комбинированным пероральным контрацептивом.

Зачем использовать Мерсилон

Мерсилон используется для предотвращения беременности. При правильном применении (не забывая ни о каких таблетках) вероятность наступления беременности очень мала.

Противопоказания Когда нельзя применять Мерсилон

Общие замечания

Перед тем, как начать принимать Мерсилон, вы должны прочитать информацию о сгустках крови в разделе 2. Особенно важно, чтобы вы прочитали симптомы сгустка крови (см. Раздел 2 «Сгустки крови»).

Не принимайте Мерсилон

Не принимайте Мерсилон, если у вас есть одно из перечисленных ниже условий. Если у вас есть какое-либо из перечисленных ниже состояний, обратитесь к врачу. Ваш врач обсудит с вами другие методы контрацепции, которые могут вам больше подойти.

если у вас аллергия на активные вещества или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечислены в разделе 6);
если у вас есть (или когда-либо был) сгусток крови в кровеносном сосуде ноги (тромбоз глубоких вен, ТГВ), легких (тромбоэмболия легочной артерии, ТЭЛА) или других органах;
если вы знаете, что у вас есть нарушение, влияющее на свертываемость крови, такое как дефицит протеина C, дефицит протеина S, дефицит антитромбина-III, лейденского фактора V или антифосфолипидных антител;
если вам предстоит «операция» или если вы собираетесь долго лежать (см. «Сгустки крови»);
если у вас когда-либо был сердечный приступ или инсульт;
если у вас есть (или когда-либо было) стенокардия (состояние, которое вызывает сильную боль в груди и может быть первым признаком сердечного приступа) или преходящую ишемическую атаку (ТИА - временные симптомы инсульта);
если у вас есть одно из следующих заболеваний, которые могут увеличить риск образования тромбов в артериях: - тяжелый диабет с повреждением кровеносных сосудов - очень высокое кровяное давление - очень высокий уровень жира (холестерина или триглицеридов) в крови - заболевание известная как гипергомоцистеинемия
если у вас есть (или когда-либо было) тип мигрени под названием «мигрень с аурой»;
страдали или страдали в прошлом панкреатитом (воспалением поджелудочной железы), связанным с высоким уровнем жирных веществ в крови;
если вы страдаете желтухой (пожелтением кожи) или тяжелым заболеванием печени (печень);
если у вас есть или когда-либо был рак, который может расти под влиянием половых гормонов (например, груди или половых органов);
если у вас есть или когда-либо был рак печени;
если у вас есть вагинальные кровотечения неизвестного происхождения;
если у вас гиперплазия эндометрия (аномальный рост слизистой оболочки матки);
если вы беременны или думаете, что беременны.

Если какое-либо из этих состояний появляется впервые во время приема таблетки, немедленно прекратите прием и сообщите об этом врачу. А пока используйте негормональные методы контрацепции. См. Также параграф «Общие примечания».

Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Мерсилона

Перед приемом Мерсилона проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом.

Общие замечания

В этой брошюре описаны некоторые ситуации, в которых вы должны прекратить прием таблетки или в которых может произойти снижение эффективности таблетки. В таких ситуациях нельзя заниматься сексом или необходимо принимать дополнительные меры негормональной контрацепции, например использовать презерватив или другой барьерный метод. Не используйте методы измерения ритма или базальной температуры. Эти методы могут быть ненадежными, потому что таблетки они изменяют нормальные перепады температуры и слизи шейки матки, возникающие во время менструального цикла.

Когда вам следует обратиться к врачу?

Срочно обратитесь к врачу

если вы заметили возможные признаки сгустка крови, которые могут указывать на то, что вы страдаете от сгустка крови в ноге (тромбоз глубоких вен), сгустка крови в легком (тромбоэмболия легочной артерии), сердечного приступа или инсульта (см. «Кровь сгустки (тромбозы) »).

Описание симптомов этих серьезных побочных эффектов см. В разделе «Как распознать сгусток крови».

Мерсилон, как и все противозачаточные таблетки, не защищает от ВИЧ-инфекции (СПИДа) или других заболеваний, передающихся половым путем.

Мерсилон обычно не следует использовать для отсрочки менструации. Однако, если в исключительных случаях необходимо отложить месячные, обратитесь к врачу.

Сообщите своему врачу, если к вам относится что-либо из следующего. Если это состояние появляется или ухудшается во время использования Мерсилона, сообщите об этом своему врачу.

если вы курите;
если у вас диабет;
если у вас избыточный вес;
если у вас повышенное артериальное давление;
если у вас нарушение сердечного клапана или определенные нарушения сердечного ритма;
если у вас «воспаление вен под кожей (поверхностный тромбофлебит)»;
если у вас варикозное расширение вен;
если у вас есть история тромбоза, сердечного приступа или инсульта у близких членов семьи;
если вы страдаете мигренью;
если вы страдаете депрессией;
если вы страдаете эпилепсией;
если у вас заболевание печени или желчного пузыря;
если у вас болезнь Крона или язвенный колит (хроническое воспалительное заболевание кишечника);
если у вас системная красная волчанка (СКВ, заболевание, которое влияет на естественную систему защиты);
если у вас гемолитико-уремический синдром (HUS, нарушение свертывания крови, вызывающее почечную недостаточность);
если у вас серповидно-клеточная анемия (наследственное заболевание эритроцитов);
если у вас высокий уровень жира в крови (гипертриглицеридемия) или «положительный семейный анамнез этого состояния». Гипертриглицеридемия связана с повышенным риском развития панкреатита (воспаления поджелудочной железы);
если вам предстоит «операция» или если вы собираетесь долго лежать (см. раздел 2 «Тромбы»);
если вы только что родили, риск образования тромбов выше. Спросите своего врача, через какое время после рождения ребенка вы можете начинать принимать Мерсилон;
если у кого-то из ваших ближайших родственников был рак груди;
если у вас есть расстройства, которые впервые появились или обострились во время беременности или в результате предыдущей терапии половыми гормонами (например, потеря слуха, болезнь под названием порфирия, кожное заболевание под названием герпес беременных, болезнь под названием Корея Сиденхама);
если у вас есть или когда-либо была хлоазма (желтовато-коричневые пигментные пятна на коже, особенно на лице). В этом случае избегайте чрезмерного пребывания на солнце или ультрафиолетовых лучах.

Если какое-либо из вышеперечисленных состояний появится, появится снова или ухудшится во время приема таблетки, проконсультируйтесь с врачом.

СГУСТКИ КРОВИ

Использование комбинированного гормонального контрацептива, такого как Мерсилон, увеличивает риск образования тромба по сравнению с его неиспользованием. В редких случаях сгусток крови может закупорить кровеносные сосуды и вызвать серьезные проблемы.

Могут образоваться тромбы

в венах (так называемый венозный тромбоз, венозная тромбоэмболия или ВТЭ)
в артериях (состояние, называемое «артериальный тромбоз», «артериальная тромбоэмболия» или АТЭ).

Излечение от тромбов не всегда бывает полным. В редких случаях могут возникать длительные тяжелые последствия или, очень редко, они могут быть фатальными.

Важно помнить, что общий риск опасного тромба, связанный с Мерсилоном, невелик.

КАК РАСПОЗНАТЬ КРОВИ

Немедленно обратитесь к врачу, если вы заметили любой из следующих признаков или симптомов.

Есть ли у вас какие-нибудь из этих признаков? От чего ты, наверное, страдаешь?

отек одной ноги или вдоль вены на ноге или стопе, особенно когда он сопровождается:
боль или нежность в ноге, которые могут ощущаться только при стоянии или ходьбе
повышенное ощущение жара в пораженной ноге
изменение цвета кожи на ноге, например, бледность, красный или синий цвет

внезапная и необъяснимая одышка или учащенное дыхание;
внезапный кашель без очевидной причины, возможно, вызывающий выделение крови;
острая боль в груди, которая может усиливаться при глубоком дыхании;
сильное бред или головокружение;
быстрое или нерегулярное сердцебиение;
сильная боль в желудке. Если вы не уверены, сообщите об этом своему врачу, поскольку некоторые из этих симптомов, такие как кашель или одышка, могут быть ошибочно приняты за более легкое заболевание, такое как респираторная инфекция (например, «простуда»).

Легочная эмболия Симптомы, которые чаще всего возникают на одном глазу:

немедленная потеря зрения или
безболезненное затуманивание зрения, которое может прогрессировать до потери зрения

Тромбоз вены сетчатки (тромб в глазу)

боль в груди, дискомфорт, чувство давления или тяжести
ощущение сжатия или переполнения в груди, руке или под грудиной;
чувство полноты, несварение или удушье;
дискомфорт в верхней части тела с иррадиацией в спину, челюсть, горло, руки и живот;
потливость, тошнота, рвота или головокружение;
крайняя слабость, беспокойство или одышка;
быстрое или нерегулярное сердцебиение

Инфаркт

внезапное онемение или слабость лица, руки или ноги, особенно с одной стороны тела;
внезапное замешательство, трудности с речью или пониманием;
внезапное затруднение зрения в один или оба глаза;
внезапные затруднения при ходьбе, головокружение, потеря равновесия или координации;
внезапная, тяжелая или продолжительная мигрень без известной причины;
потеря сознания или обморок с припадками или без них. Симптомы инсульта иногда могут быть кратковременными, с почти немедленным и полным выздоровлением, но вам все равно нужно срочно обратиться к врачу, так как вы можете подвергнуться риску повторного инсульта.

Инсульт

припухлость и бледно-голубое изменение цвета одной конечности;
сильная боль в животе (острый живот)

Сгустки крови, блокирующие другие кровеносные сосуды

КРОВИ В ВЕНЕ

Что может случиться, если в вене образуется тромб?

Использование комбинированных гормональных контрацептивов связано с повышенным риском образования тромбов в венах (венозный тромбоз). Однако эти побочные эффекты встречаются редко. В большинстве случаев они возникают в первый год применения комбинированных гормональных контрацептивов.
Если сгусток крови образуется в вене на ноге или стопе, это может вызвать тромбоз глубоких вен (ТГВ).
Если сгусток крови выходит из ноги и застревает в легком, это может вызвать тромбоэмболию легочной артерии.
Очень редко сгусток может образоваться в другом органе, например в глазу (тромбоз вены сетчатки).

Когда наиболее высок риск образования тромба в вене?

Риск образования тромба в вене наиболее высок в первый год приема комбинированных гормональных контрацептивов. Риск может быть еще выше, если вы возобновите прием комбинированного гормонального контрацептива (того же препарата или другого препарата) после перерыва в 4 или более недель.

После первого года риск снижается, но всегда немного выше, чем если бы вы не использовали комбинированные гормональные контрацептивы.

Когда вы прекращаете принимать Мерсилон, риск образования тромба возвращается к нормальному уровню в течение нескольких недель.

Каков риск образования тромба?

Риск зависит от вашего естественного риска ВТЭ и типа комбинированного гормонального контрацептива, который вы принимаете.

Общий риск развития тромба в ноге или легком (ТГВ или ТЭЛА) при приеме Мерсилона низкий.

Из 10 000 женщин, не принимающих комбинированные гормональные контрацептивы и не беременных, примерно у 2 разовьется тромб в течение года.
Из 10 000 женщин, использующих комбинированные гормональные противозачаточные средства, содержащие левоноргестрел, норэтистерон или норгестимат, примерно у 5-7 разовьется тромб в течение года.
Из 10 000 женщин, использующих комбинированные гормональные контрацептивы, содержащие дроспиренон, такие как Мерсилон, примерно у 9–12 разовьется тромб в течение года.
Риск образования сгустка крови зависит от вашей истории болезни (см. Раздел «Факторы, повышающие риск образования сгустка крови»).

Риск образования тромба через год Женщины, которые не принимают комбинированные гормональные таблетки и не беременны Около 2 из 10 000 женщин Женщины, принимающие комбинированные гормональные противозачаточные таблетки, содержащие левоноргестрел, норэтистерон или норгестимат. Около 5-7 из 10000 женщин Женщины, использующие Мерсилон Около 9-12 из 10 000 женщин

Факторы, повышающие риск образования тромба в вене

Риск образования тромба при приеме Мерсилона невелик, но при некоторых условиях он увеличивается. Его риск больше:

если у вас сильно избыточный вес (индекс массы тела или ИМТ более 30 кг / м2);
если у близкого родственника в молодом возрасте (менее 50 лет) образовался тромб в ноге, легком или другом органе. В этом случае у вас может быть наследственное нарушение свертываемости крови;
если вам предстоит операция, или если вам нужно длительное время лежать из-за травмы или болезни, или если у вас на ноге гипсовая повязка. Может потребоваться прекратить прием Мерсилона за несколько недель до операции или в период, когда вы менее подвижны. Если вам необходимо прекратить прием Мерсилона, спросите своего врача, когда вы сможете снова начать прием;
по мере взросления (особенно старше 35 лет);
если вы родили менее нескольких недель назад. Риск развития тромба увеличивается, чем больше у вас состояний этого типа.

Путешествие по воздуху (продолжительностью более 4 часов) может временно повысить риск образования тромба, особенно если у вас есть другие перечисленные факторы риска.

Важно, чтобы вы сообщили своему врачу, применимо ли что-либо из этого к вам, даже если вы не уверены. Ваш врач может решить прекратить прием Мерсилона.

Если какое-либо из вышеперечисленных условий изменится во время использования Мерсилона, например, если у близкого родственника есть тромбоз по неизвестной причине или если вы сильно наберете вес, обратитесь к врачу.

КРОВИ В АРТЕРИИ

Что может случиться, если в артерии образуется тромб?

Подобно сгусткам крови в вене, сгустки в артерии могут вызвать серьезные проблемы, например, они могут вызвать сердечный приступ или инсульт.

Факторы, повышающие риск образования тромба в артерии

Важно отметить, что риск сердечного приступа или инсульта, связанный с использованием Мерсилона, очень низок, но может увеличиваться:

с возрастом (старше 35 лет);
если вы курите. При использовании комбинированного гормонального контрацептива, такого как Мерсилон, вам рекомендуется бросить курить. Если вы не можете бросить курить и вам больше 35 лет, врач может посоветовать вам использовать другой тип контрацепции;
если у вас избыточный вес;
если у вас повышенное артериальное давление;
если у кого-то из ваших ближайших родственников случился сердечный приступ или инсульт в молодом возрасте (менее 50 лет). В этом случае у вас также может быть высокий риск сердечного приступа или инсульта;
если у вас или у вашего близкого родственника повышенный уровень жиров в крови (холестерина или триглицеридов);
если вы страдаете мигренью, особенно мигренью с аурой;
если у вас есть проблемы с сердцем (порок клапана, нарушение сердечного ритма, называемое фибрилляцией предсердий);
если у вас диабет.

Если у вас более одного из этих состояний или если какое-либо из них является особенно серьезным, риск образования тромба может быть еще выше.

Если какое-либо из вышеперечисленных условий изменится во время использования Мерсилона, например, если вы начнете курить, если у близкого родственника по неизвестной причине возник тромбоз или вы сильно наберете вес, обратитесь к врачу.

Таблетки и рак

Рак груди несколько чаще встречается у женщин, принимающих комбинированные таблетки, но неизвестно, связано ли это с лечением. Например, возможно, что у женщин, принимающих таблетки, чаще диагностируется рак, потому что они чаще проходят медицинские осмотры. Возникновение рака груди постепенно снижается после прекращения приема комбинированных таблеток. Важно регулярно проверять грудь и обращаться к врачу, если вы чувствуете уплотнение.

Доброкачественные опухоли печени и, еще реже, злокачественные опухоли печени наблюдались в редких случаях у женщин, принимающих таблетки. Обратитесь к врачу, если вы испытываете необычно сильную боль в животе.

В редких случаях у женщин, принимавших таблетки, наблюдались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени. Эти опухоли могут вызвать внутреннее кровотечение. Немедленно обратитесь к врачу, если вы испытываете сильную боль в животе.

Рак шейки матки вызывается инфекцией вируса папилломы человека (ВПЧ). Чаще встречается у женщин, длительно принимающих таблетки. Неизвестно, связано ли это с использованием гормональных контрацептивов, сексуальным поведением или другими факторами (такими как лучший контроль шейки матки).

Дети и подростки

Клинических данных об эффективности и безопасности у подростков младше 18 лет нет.

Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Мерсилона

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.

Некоторые лекарства могут снизить эффективность таблеток.

К ним относятся лекарства для лечения:

эпилепсии и нарколепсии (например: примидон, гидантоин, фенитоин, барбитураты, карбамазепин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, модафинил);
туберкулез (например: рифампицин);
ВИЧ-инфекция (например: ритонавир, нелфинавир, невирапин, эфавиренц);
другие инфекции (например, антибиотики, такие как ампициллин, тетрациклины, гризеофульвин, рифабутин);
повышенное давление в сосудах легких (бозентан);
депрессия (препараты на основе зверобоя также называют Hypericum perforatum).

Таблетка также может влиять на действие других лекарств (например, циклоспорина и ламотриджина).

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства или травяные препараты, в том числе полученные без рецепта. Также сообщите другим врачам или стоматологу, которые могут назначить другие лекарства (или вашему фармацевту), что вы используете Мерсилон. Таким образом, они могут сказать вам, нужно ли и как долго использовать дополнительные методы контрацепции.

Лабораторный анализ

Если вам нужен анализ крови, сообщите своему врачу или в лабораторию, что вы принимаете таблетки, поскольку оральные контрацептивы могут повлиять на результаты некоторых анализов крови.

Предупреждения Важно знать, что:

Беременность и кормление грудью

Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать это лекарство.

Беременность

Мерсилон не следует использовать беременным женщинам или подозревающим, что они беременны. Если вы подозреваете, что беременны, принимая Мерсилон, вы должны немедленно прекратить лечение и как можно скорее обратиться к врачу.

Время кормления

Не рекомендуется использовать Мерсилон в период грудного вскармливания. Если вы хотите принять таблетку во время кормления грудью, вам следует обратиться к врачу.

Вождение и использование машин

Mercilon не влияет на способность управлять автомобилем или пользоваться механизмами.

Мерсилон содержит лактозу

Если врач сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.

Когда обращаться к врачу

Периодические проверки

Пока вы принимаете противозачаточные таблетки, ваш врач попросит вас приходить на периодические осмотры. Обычно вы должны проходить осмотр не реже одного раза в год.

Как можно скорее обратитесь к врачу, если:

наблюдайте за любыми изменениями в состоянии вашего здоровья, особенно в отношении того, что указано в этой брошюре (см. также разделы «Не принимайте Мерсилон» и «Что вам нужно знать перед тем, как принимать Мерсилон». близкие члены семьи);
вы чувствуете комок в груди;
испытывать симптомы ангионевротического отека, такие как отек лица, языка и / или горла и / или затруднение глотания или крапивница вместе с затрудненным дыханием;
необходимо принимать другие лекарства (см. также раздел «Другие лекарства и Мерсилон»);
вы должны быть иммобилизованы или вам предстоит операция (сообщите об этом своему врачу по крайней мере за 4 недели до этого);
у вас сильное и необычное вагинальное кровотечение;
в течение первой недели вы забыли принять содержащиеся в упаковке таблетки и в предыдущие семь дней имели половой акт;
сильная диарея;
у вас не было месячных в течение двух последовательных циклов или подозрения на беременность (не начинайте новую упаковку без предварительной консультации с врачом).

Прекратите прием таблеток и немедленно обратитесь к врачу, если вы заметили возможные признаки тромбоза, такие как:

необычный кашель;
сильная боль в груди, которая может распространиться на левую руку;
сбивчивое дыхание;
необычная, сильная или продолжительная головная боль или приступ мигрени;
частичная или полная потеря зрения или двоение в глазах;
невнятная речь или неспособность говорить;
резкие изменения слуха, запаха и вкуса;
чувство головокружения или обморока;
слабость или онемение любой части тела;
сильная боль внизу живота;
сильная боль или припухлость в одной ноге.

Для получения дополнительной информации см. Раздел «Таблетки и тромбоз» этой брошюры.

Доза, способ и время приема Как применять Мерсилон: Дозировка

Когда и как принимать таблетки

Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Пакет Mercilon содержит 21 таблетку, на каждой из которых указан день недели, который следует принять.

Принимайте таблетку каждый день примерно в одно и то же время, при необходимости запивая небольшим количеством воды. Следуйте указаниям стрелок, пока не будут израсходованы все 21 таблетка. Не принимайте таблетки в течение следующих 7 дней.

Менструация должна появиться в течение этих 7 дней (кровотечение отмены). Обычно они начинаются через 2-3 дня после приема последней таблетки Мерсилон.

Начните новую упаковку на восьмой день, даже если менструация еще не закончилась. При этом вы всегда будете начинать новую упаковку в один и тот же день недели, и кровотечение отмены всегда будет происходить примерно в одни и те же дни недели. , каждый месяц.

Как начать первую упаковку Мерсилона

Если в предыдущем месяце вы не принимали гормональные противозачаточные таблетки.

Начните принимать Мерсилон в первый день менструации, то есть в первый день менструации, принимая таблетку, отмеченную этим днем недели. Затем продолжайте в порядке, указанном стрелками. Мерсилон вступает в силу немедленно. Следовательно, ему не нужны дополнительные методы контрацепции.

Он также может начаться между вторым и пятым днем цикла, но в этом случае необходимо использовать дополнительный метод контрацепции (барьерный метод) в течение первых 7 дней приема таблеток в первом цикле.

Переход с другого комбинированного гормонального контрацептива (комбинированные оральные противозачаточные таблетки, вагинальное противозачаточное кольцо или трансдермальный пластырь)

Вы можете начать прием Мерсилона на следующий день после приема последней таблетки предыдущего противозачаточного средства (т. Е. Без соблюдения каких-либо перерывов в приеме таблеток). Если ваша предыдущая упаковка с противозачаточными средствами также содержит неактивные таблетки, вы можете принять Мерсилон на следующий день после приема последней таблетки. Активный ( в случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом).

Его также можно начать позже, но не позднее, чем на следующий день после перерыва в приеме таблеток (или на следующий день после приема последней неактивной таблетки) предыдущего противозачаточного средства. Если вы используете вагинальное кольцо или трансдермальный пластырь, желательно начать прием Мерсилона в день удаления кольца или пластыря.

День, назначенный для следующего применения кольца или пластыря, также может начаться самое позднее.

Если вы использовали таблетку, пластырь или кольцо правильно и уверены, что не беременны, вы также можете прекратить прием таблетки или удалить кольцо или пластырь в любой день и немедленно начать использовать Мерсилон.

Если вы будете следовать этим инструкциям, нет необходимости прибегать к использованию дополнительных методов контрацепции.

Переход с таблеток, содержащих только прогестоген (мини-пилюли)

Вы можете прекратить прием мини-пили в любой день и начать прием Мерсилона в то же время на следующий день. Однако, если вы занимаетесь сексом, используйте дополнительный метод контрацепции (барьерный метод) в течение первых 7 дней приема Мерсилона.

Переход с инъекционного контрацептива, имплантата, содержащего только прогестагены, или внутриматочного средства, высвобождающего гестаген (ВМС)

Вы можете начать прием Мерсилона, когда назначена следующая инъекция, или в день удаления имплантата или ВМС. Однако, если вы занимаетесь сексом, используйте дополнительный метод контрацепции (барьерный метод) в течение первых 7 дней приема Мерсилона.

После родов

После рождения ребенка врач может посоветовать вам подождать до первого нормального менструального цикла, прежде чем вы начнете использовать Мерсилон. Иногда можно начать и раньше. Ваш врач даст вам инструкции. Если вы кормите грудью и хотите использовать Мерсилон, сначала поговорите со своим врачом.

После самопроизвольного или искусственного аборта

Ваш врач даст вам инструкции.

Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Мерсилона

Если вы приняли больше Мерсилона, чем предусмотрено

После приема нескольких таблеток Мерсилон за один прием серьезных вредных эффектов не зарегистрировано. Если вы приняли несколько таблеток одновременно, у вас может возникнуть тошнота, рвота или вагинальное кровотечение. Если вы обнаружите, что ребенок принимал Мерсилон, обратитесь к врачу за инструкциями.

Если вы забыли принять Мерсилон

ЧТО ДЕЛАТЬ, ЕСЛИ …… вы забыли принять таблетки

Если с момента обычного приема прошло менее 12 часов, надежность таблетки сохраняется. Примите забытую таблетку, как только вспомните, а затем примите следующие таблетки как обычно.
Если с момента обычного приема прошло более 12 часов, надежность таблетки может снизиться. Чем больше будет последовательно забытых таблеток, тем выше риск снижения противозачаточного эффекта.
Риск беременности особенно высок, если вы забудете таблетки в начале и в конце упаковки. Тогда вам придется следовать приведенным ниже инструкциям (см. Также таблицу ниже).

Если вы забыли принять более одной таблетки в пачке

Обратитесь к врачу за инструкциями.

Если вы забыли 1 таблетку в первую неделю

Примите таблетку, как только вспомните (даже если это означает одновременный прием двух таблеток), и продолжайте как обычно. Используйте дополнительные методы контрацепции (барьерные методы) в течение следующих 7 дней. Если у вас был половой акт на неделе, предшествовавшей забывчивости, есть вероятность, что вы забеременели. Немедленно обратитесь к врачу.

Если вы забыли 1 таблетку на второй неделе

Примите забытую таблетку, как только вспомните (даже если это означает одновременный прием двух таблеток), и продолжайте как обычно. Противозачаточная безопасность таблетки сохраняется. Никаких других дополнительных мер контрацепции использовать не нужно.

Если вы забыли 1 таблетку на третьей неделе

Вы можете выбрать один из следующих вариантов без необходимости применения дополнительных мер контрацепции.

Примите забытую таблетку, как только вспомните (даже если это означает одновременный прием двух таблеток), и продолжайте как обычно. Начните новый пакет, как только закончите текущий, без промежутка между двумя пакетами. Кровотечение отмены может не произойти, пока не закончится вторая упаковка, но прорывное кровотечение (мажущие кровянистые выделения) или прорывное кровотечение может произойти во время второй упаковки. или
Прекратите принимать таблетки из текущей упаковки, соблюдайте интервал в 7 дней или меньше (включая день пропущенной таблетки), а затем переходите к новой упаковке. Если вы выберете этот вариант, вы всегда сможете начать новый пакет в тот же день недели, в который вы обычно начинаете.

Если вы забыли принять одну или несколько таблеток из упаковки и у вас нет периода в течение первого перерыва в приеме таблеток, возможно, вы беременны. В этом случае вам следует обратиться к врачу, прежде чем начинать новую упаковку.

...... если вы страдаете желудочно-кишечными расстройствами (такими как рвота или сильная диарея)

Если у вас рвота или сильная диарея, активные вещества в таблетке Мерсилон могут не всасываться полностью. Если вас вырвет в течение 3-4 часов после приема таблетки, ситуация аналогична ситуации, когда вы забыли таблетку. Вы должны следовать инструкциям по забыванию таблеток. В случае сильной диареи обратитесь к врачу.

...... на случай, если вы захотите перенести день начала менструации

Вы можете отложить начало менструации, если начнете принимать таблетки из новой упаковки Мерсилона сразу после окончания приема текущей упаковки. Вы можете продолжать использовать новый набор столько, сколько захотите, до конца второго набора. Если вы хотите, чтобы у вас начались месячные, прекратите прием таблеток. При использовании второй упаковки у вас могут возникнуть прорывные кровотечения или кровянистые выделения во время приема таблеток. Начните прием следующей упаковки после обычного 7-дневного перерыва без таблеток.

...... если вы хотите изменить день начала менструации

Если вы принимаете таблетки правильно, у вас будут менструации примерно в один и тот же день каждые 4 недели. Если вы хотите изменить этот день, вам просто нужно сократить (никогда не увеличивать) следующий интервал без таблеток. Например, если у вас обычно появляются месячные в пятницу, и вы хотите, чтобы они появились во вторник в будущем (на 3 дня раньше), вам следует начать следующий набор на 3 дня раньше, чем обычно. Если вы значительно сократите интервал приема таблеток (например, 3 дня или меньше), у вас может не быть кровотечения в течение этого интервала. У вас могут быть прорывные кровотечения или кровянистые выделения при использовании следующей упаковки.

…… если у вас неожиданное кровотечение

При приеме всех оральных контрацептивов в первые несколько месяцев приема у вас могут наблюдаться нерегулярные вагинальные кровотечения (мажущие выделения или прорывные кровотечения) между менструациями. Возможно, вам потребуется использовать гигиенические прокладки, но вы должны продолжать принимать таблетки в обычном режиме. Нерегулярные кровотечения обычно исчезают. после того, как организм привыкнет к таблетке (обычно примерно через 3 месяца). Проконсультируйтесь с врачом, если кровотечение не проходит, становится интенсивным или периодически повторяется.

… ..В случае задержки менструации

Если вы приняли все таблетки правильно, у вас не было рвоты или других лекарств, вероятность того, что вы беременны, очень мала. Продолжайте принимать Мерсилон как обычно. Если менструация не наступает дважды подряд, возможно, вы забеременели. Немедленно обратитесь к врачу. Не начинайте прием новой упаковки Мерсилон, пока врач не исключит, что вы беременны.

Если вы перестанете принимать Мерсилон

Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.Вы можете прекратить прием Мерсилона в любое время.Если вы все же хотите избежать беременности, посоветуйтесь с врачом о других методах контроля рождаемости. Если вы хотите прекратить прием Мерсилона, чтобы забеременеть, вы должны подождать естественного периода, прежде чем начинать попытки зачать ребенка. Это поможет вам определить, когда ваш ребенок родится.

Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Мерсилона

Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.

Если у вас появятся какие-либо побочные эффекты, особенно если они тяжелые или стойкие, или если есть какие-либо изменения в вашем здоровье, которые, по вашему мнению, могут быть связаны с Мерсилоном, сообщите об этом своему врачу.

Повышенный риск развития тромбов в венах (венозная тромбоэмболия (ВТЭ)) или тромбов в артериях (артериальная тромбоэмболия (АТЭ)) присутствует у всех женщин, принимающих комбинированные гормональные контрацептивы. Для получения более подробной информации о различных рисках «приема комбинированных гормональных контрацептивов» см. Раздел 2 «Что необходимо знать перед приемом Мерсилона».

Серьезные реакции, связанные с «употреблением таблеток и сопутствующими симптомами», описаны в разделах «Таблетки и тромбоз» и «Таблетки и рак».

Часто (им может быть подвержено до 1 человека из 10):

подавленное настроение, смена настроения
Головная боль
тошнота, боль в животе
боль в груди, напряжение груди
увеличение веса.

Нечасто (им может быть подвержено до 1 человека из 100):

задержка жидкости
снижение полового влечения
мигрень
рвота, диарея
кожные реакции, крапивница
увеличение груди.

Редко (им может быть подвержено более 1 человека из 1000):

опасные сгустки крови в вене или артерии, например: в ноге или стопе (ТГВ); в легком (ПЭ); инфаркт; инсульт; мини-инсульт; временные симптомы, похожие на инсульт, известные как транзиторная ишемическая атака (ТИА). ); тромбы в печени, желудке / кишечнике, почках или глазах.

Вероятность образования сгустка крови может быть выше, если у вас есть какие-либо другие состояния, повышающие этот риск (см. Раздел 2 для получения дополнительной информации о состояниях, которые увеличивают риск образования сгустков крови и симптомов сгустка крови).

реакции гиперчувствительности
повышенное сексуальное желание
непереносимость контактных линз
узловатая эритема, многоформная эритема (кожные заболевания)
выделения из груди, выделения из влагалища
снижение массы тела.

Соблюдение инструкций, содержащихся во вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.

Сообщение о побочных эффектах

Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить дополнительную информацию о безопасности этого лекарства.

Срок действия и удержание

Не хранить при температуре выше 30 ° C. Не мерзни. Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света и влаги месте.

Храните это лекарство в недоступном для детей месте. Не используйте это лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке после «EXP». Срок годности относится к последнему дню этого месяца.

Не используйте это лекарство, если вы заметили изменение цвета таблеток, крошку таблеток или любые другие видимые признаки ухудшения состояния.

Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.

Состав и лекарственная форма

Что содержит Мерсилон

Активные ингредиенты: дезогестрел (0,150 мг) и этинилэстрадиол (0,020 мг).
Другие ингредиенты: безводный коллоидный диоксид кремния, моногидрат лактозы, картофельный крахмал, повидон, стеариновая кислота, альфа-токоферол.

Описание внешнего вида Мерсилон и содержимое упаковки

Мерсилон выпускается в упаковках по 1, 3 или 6 блистеров по 21 таблетке, помещенных в алюминиевые саше и упакованные в картонную коробку.

Таблетки двояковыпуклые, круглые, диаметром 6 мм и маркированы TR4 с одной стороны и Органоном * с другой.

Не все размеры упаковки могут быть проданы.

Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.

Дополнительную информацию о Mercilon можно найти на вкладке «Обзор характеристик». 01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА 02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА 04.0 КЛИНИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ 04.1 Терапевтические показания 04.2 Дозировка и способ применения 04.3 Противопоказания 04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании 04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия 04.6 лактация 04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами 04.8 Нежелательные эффекты 04.9 Передозировка 05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 05.1 Фармакодинамические свойства 05.2 Фармакокинетические свойства 05.3 Доклинические данные по безопасности 06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ 06.1 Вспомогательные вещества 06.2 Несовместимость 06.3 Срок годности для хранения 06.4 Особые меры предосторожности и содержимое упаковки 06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению 07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ 08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ 09 .0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ 10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА 11.0 ДЛЯ РАДИОПРЕПАРАТОВ, ПОЛНЫЕ ДАННЫЕ ПО ДОЗИМЕТРИИ ВНУТРЕННЕГО ИЗЛУЧЕНИЯ 12.0 ДЛЯ РАДИОПРЕПАРАТОВ, ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ИНСТРУКЦИИ ПО КОНТРОЛЮ КАЧЕСТВА

01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

MERCILON 0,15 мг + 0,02 мг таблетки

02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

Каждая таблетка содержит 0,150 мг дезогестрела и 0,020 мг этинилэстрадиола.

Вспомогательные вещества: лактоза.

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА

Таблетки.

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки диаметром 6 мм. Таблетки имеют маркировку «TR4» с одной стороны и «Органон *» с другой стороны.

04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтические показания

Контрацепция.

Решение о назначении Мерсилона должно учитывать текущие факторы риска конкретной женщины, особенно те, которые связаны с венозной тромбоэмболией (ВТЭ), и сравнение риска ВТЭ, связанного с Мерсилоном, и риском, связанным с другими КГК, Комбинированными гормональными контрацептивами (см. Разделы 4.3. и 4.4).

04.2 Дозировка и способ применения

Как принимать Мерсилон

Таблетки следует принимать в порядке, указанном на блистере, примерно в одно и то же время каждый день, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки следует принимать каждый день в течение 21 дня подряд. Последующие упаковки следует начинать после 7-дневного перерыва в приеме таблеток, во время которого обычно возникает кровотечение отмены. Это кровотечение обычно возникает через 2-3 дня после приема последней таблетки и может все еще присутствовать, когда начинается следующая упаковка.

Как начать лечение Мерсилоном

Отсутствие приема гормональных контрацептивов (в предыдущем месяце)

Прием таблеток следует начинать в первый день естественного менструального цикла (т. Е. В первый день менструации). Также можно начать между вторым и пятым днем цикла, но в этом случае во время первого цикла это необходимо. Также рекомендуется использовать барьерный метод в первые семь дней приема таблеток.

Переход с комбинированного гормонального контрацептива (комбинированный пероральный контрацептив, вагинальное кольцо или трансдермальный пластырь)

Первую таблетку Мерсилона предпочтительно принимать на следующий день после приема последней активной таблетки предыдущего КОК (т. Е. Последней таблетки, содержащей активное вещество) или не позднее дня после обычного перерыва в приеме таблеток или плацебо. предыдущий комбинированный пероральный контрацептив. В случае предыдущего использования вагинального кольца или трансдермального пластыря, Мерсилон предпочтительно следует начинать в день удаления устройства или самое позднее в день, запланированный для следующего применения.

Если женщина последовательно и правильно использовала предыдущий метод контрацепции и обоснованно уверена, что она не беременна, она также может переключиться с предыдущего комбинированного лечения гормональными контрацептивами на новый в любой день цикла.

Промежуток без гормонов предыдущего метода ни в коем случае нельзя продлевать сверх рекомендованного периода времени.

Переход с контрацептива, содержащего только прогестагены (мини-пили, инъекция, имплант), или с внутриматочной системы, высвобождающей прогестагены (ВМС)

Женщина может переодеться в любое время, если она принимает минипилюль (имплант или ВМС в день ее удаления, с инъекции в день следующей инъекции), но в любом случае ей следует посоветовать также используйте барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

После аборта в первом триместре

Вы можете начать сразу же, не прибегая к дополнительным мерам контрацепции.

После родов или аборта во втором триместре

Для кормящих женщин см. Раздел 4.6.

Использование противозачаточных средств не следует начинать раньше 21–28 дня после родов или после аборта во втором триместре.Если прием отложен, женщине следует посоветовать также использовать барьерный метод в первые 7 дней приема таблеток. Однако, если в это время произошел половой акт, следует исключить беременность или дождаться первой менструации, прежде чем фактически начать прием КОК.

Нерегулярное потребление

Если она опаздывает с приемом любой таблетки менее чем на 12 часов, контрацептивная защита не снижается. Забытую таблетку следует принять, как только она вспомнит, а следующие таблетки следует принять в обычном темпе.

Если задержка с приемом любой таблетки превышает 12 часов, контрацептивная защита может быть снижена. В этом случае поведение, которому необходимо следовать, можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:

1. Прием таблеток нельзя прерывать более чем на 6 дней;

2. Для достижения «адекватного подавления оси гипоталамус-гипофиз-яичники» необходимо принимать таблетки непрерывно в течение 7 дней.

В результате в повседневной практике можно давать следующие советы:

• Первая неделя

Последнюю пропущенную таблетку следует принять, как только женщина вспомнит, даже если это означает одновременный прием двух таблеток. Остальные таблетки следует принимать в обычном темпе. Кроме того, в течение следующих 7 дней следует использовать барьерный метод, например презерватив. Если половой акт имел место на предыдущей неделе, следует рассмотреть возможность беременности. Чем больше количество пропущенных таблеток и чем короче интервал между приемами таблеток, тем выше риск беременности.

• Вторая неделя

Последнюю пропущенную таблетку следует принять, как только женщина вспомнит, даже если это означает одновременный прием двух таблеток. Остальные таблетки следует принимать в обычном темпе. Нет необходимости использовать какие-либо дополнительные методы контрацепции при условии, что в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, таблетки были приняты правильно; однако, если это не так или если пропущено более одной таблетки, следует рекомендовать использование дополнительных мер предосторожности в течение 7 дней.

• Третья неделя

Учитывая неизбежность перерыва в приеме таблеток, возрастает риск снижения надежности контрацепции. Однако изменение схемы приема таблеток все же может предотвратить снижение противозачаточной защиты. Таким образом, при выборе любого из следующих двух вариантов отпадает необходимость в использовании дополнительных методов контрацепции, поскольку в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки были приняты правильно. В противном случае следует рекомендовать следовать первому из двух вариантов, а также использовать дополнительные меры предосторожности в течение следующих 7 дней.

1. Последнюю пропущенную таблетку следует принять, как только женщина вспомнит, даже если это означает одновременный прием двух таблеток. Остальные таблетки следует принимать в обычном темпе. Следующую упаковку следует начинать сразу же после окончания предыдущей, то есть без соблюдения интервала отсутствия таблеток между двумя упаковками. В этом случае кровотечение отмены маловероятно до окончания приема второй упаковки; однако при приеме таблеток могут возникнуть мажущие выделения или прорывное кровотечение.

2. Вам также могут посоветовать прекратить прием таблеток из текущей упаковки, поэтому следует соблюдать перерыв в приеме таблеток до 7 дней, включая те, в которых таблетки были забыты, а затем продолжить с новой упаковкой.

Если женщина забыла принять таблетки и не испытывает кровотечения отмены в течение первого регулярного перерыва в приеме таблеток, следует рассмотреть возможность беременности.

Рекомендации при желудочно-кишечных расстройствах

При серьезных желудочно-кишечных расстройствах всасывание может быть неполным, и необходимо использовать дополнительные меры контрацепции.

Если рвота возникла в течение 3–4 часов после приема таблетки, следуйте рекомендациям, если применимо, относительно отказа от приема таблеток в разделе «Нерегулярный прием». Если женщина не хочет менять обычный режим дозирования, ей следует принять одну или еще больше дополнительных таблеток из новой упаковки.

Режим пропуска или отсрочки периода

Перенос периода не является признаком продукта, однако, если в исключительных случаях необходимо отложить период, следует продолжить прием таблеток Мерсилон из другой упаковки, не соблюдая интервал приема таблеток. Прием таблеток можно продолжать сколько угодно до конца второй упаковки, до 15 дней. В течение этого периода могут наблюдаться прорывные кровотечения или кровянистые выделения. После обычного 7-дневного перерыва в приеме таблеток регулярно возобновляйте прием Успение Мерсилона.

Чтобы сдвинуть менструальный цикл таким образом, чтобы он начинался в другой день недели, чем обычно, вы можете сократить продолжительность следующего перерыва в приеме таблеток на любое количество дней. Чем короче интервал, тем выше риск не иметь кровотечения отмены, а скорее прорывного кровотечения или кровянистых выделений при приеме второй упаковки (например, при переносе менструации).

04.3 Противопоказания

Комбинированные гормональные контрацептивы (КОК) не следует использовать при следующих состояниях. Если какое-либо из этих состояний появляется впервые во время использования КОК, прием продукта необходимо немедленно прекратить.

• Наличие или риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ) или венозной тромбоэмболии - текущая (с антикоагулянтом) или предшествующая ВТЭ (например, тромбоз глубоких вен [ТГВ] или тромбоэмболия легочной артерии [ТЭЛА])

- Известная наследственная или приобретенная предрасположенность к венозной тромбоэмболии, такая как устойчивость к активированному протеину C (включая фактор V Лейдена), дефицит антитромбина III, дефицит протеина C, дефицит протеина S.

- Крупное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией (см. Раздел 4.4)

- Высокий риск венозной тромбоэмболии из-за наличия нескольких факторов риска (см. Раздел 4.4)

• Наличие или риск артериальной тромбоэмболии (АТЭ).

- Артериальная тромбоэмболия - текущая или перенесенная артериальная тромбоэмболия (например, инфаркт миокарда) или продромальные состояния (например, стенокардия)

- Цереброваскулярное заболевание - текущий или предыдущий инсульт или продромальные состояния (например, транзиторная ишемическая атака (преходящая ишемическая атака, TIA))

- Известная наследственная или приобретенная предрасположенность к артериальной тромбоэмболии, такая как гипергомоцистеинемия и антифосфолипидные антитела (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт)

- В анамнезе мигрень с очаговыми неврологическими симптомами

- Высокий риск артериальной тромбоэмболии из-за наличия нескольких факторов риска (см. Раздел 4.4) или наличия серьезного фактора риска, такого как:

• сахарный диабет с сосудистыми симптомами

• тяжелая артериальная гипертензия

• тяжелая дислипопротеинемия

• Панкреатит, текущий или прошлый, связанный с тяжелой гипертриглицеридемией;

• Тяжелое заболевание печени, текущее или прошлое, до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся к норме;

• Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные), текущие или предыдущие;

• известные или предполагаемые гормонозависимые злокачественные заболевания (например, половых органов или груди);

• гиперплазия эндометрия;

• вагинальное кровотечение неустановленного характера;

• установленная или предполагаемая беременность;

• Повышенная чувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.

04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании

Предупреждения

Если присутствуют какие-либо из условий или факторов риска, упомянутых ниже, следует обсудить с женщиной возможность применения Мерсилона.

В случае ухудшения или первого появления любого из этих факторов риска или состояний женщина должна связаться со своим врачом, чтобы определить, следует ли прекратить использование Мерсилона.

1. Нарушения кровообращения.

Риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ)

Использование любых комбинированных гормональных контрацептивов (КОК) приводит к повышенному риску венозной тромбоэмболии (ВТЭ) по сравнению с отсутствием применения. Продукты, содержащие левоноргестрел, норгестимат или норэтистерон, связаны с более низким риском ВТЭ. Риск, связанный с другими продуктами. такие как Mercilon, можно удвоить. Решение об использовании продукта, отличного от продуктов, связанных с более низким риском ВТЭ, следует принимать только после обсуждения с женщиной, чтобы убедиться, что она понимает риск ВТЭ, связанный с Мерсилоном. Факторы риска влияют на этот риск и тот факт, что риск развития ВТЭ является самым высоким в первый год использования.Также есть некоторые свидетельства того, что риск увеличивается, когда прием КОК возобновляется после перерыва в 4 или более недель.

Примерно у 2 из 10 000 женщин, которые не используют КГК и не беременны, в течение одного года разовьется ВТЭ. Однако у одинокой женщины риск может быть намного выше, в зависимости от основных факторов риска (см. Ниже).

По оценкам1, из 10 000 женщин, принимающих КГК, содержащие дезогестрел, у 9–12 разовьется ВТЭ в течение одного года; это сопоставимо с примерно 62 женщинами, принимающими левоноргестрел-содержащие КГК.

В обоих случаях количество ВТЭ в год ниже, чем количество, ожидаемое во время беременности или в послеродовой период.

ВТЭ может привести к летальному исходу в 1-2% случаев.

Очень редко сообщалось о тромбозе других кровеносных сосудов, например печеночных, брыжеечных, почечных или сетчатых вен и артерий, у принимающих КГК.

Факторы риска ВТЭ

Риск венозных тромбоэмболических осложнений у пользователей КГК может существенно возрасти, если присутствуют дополнительные факторы риска, особенно если существует более одного фактора риска (см. Таблицу).

Мерсилон противопоказан, если у женщины есть несколько факторов риска, которые увеличивают риск венозного тромбоза (см. Раздел 4.3). Если у женщины более одного фактора риска, возможно, что повышенный риск больше, чем сумма отдельных факторов; в этом случае следует учитывать ее общий риск ВТЭ. Если соотношение пользы и риска считается отрицательным , КОК не следует назначать (см. раздел 4.3).

1 Эти случаи были оценены на основе совокупности данных эпидемиологического исследования с использованием относительных рисков для различных продуктов по сравнению с КОК, содержащими левоноргестрел.

2 Среднее значение в диапазоне 5-7 на 10 000 женщин в год, основанное на относительном риске примерно 2,3-3,6 КОК, содержащих левоноргестрел, по сравнению с неиспользованием.

Таблица: Факторы риска ВТЭ

Фактор риска Комментарий Ожирение (индекс массы тела (ИМТ) более 30 кг / м2) Риск значительно увеличивается с увеличением ИМТ. Особенно важно учитывать, присутствуют ли также другие факторы риска. Длительная иммобилизация, серьезное хирургическое вмешательство, любые операции на ногах и тазу, нейрохирургия или серьезные травмы В этих ситуациях рекомендуется прекратить использование пластыря / таблетки / кольца (в случае плановой операции, по крайней мере, за четыре недели до этого) и не возобновлять его в течение двух недель после полного восстановления подвижности. Чтобы избежать нежелательной беременности, необходимо использовать другой метод контрацепции. Примечание. Временная иммобилизация, включая авиаперелеты продолжительностью более 4 часов, также может быть фактором риска ВТЭ, особенно у женщин с другими факторами риска. Если Мерсилон не был отменен ранее, следует рассмотреть возможность применения антитромботических препаратов. Положительный семейный анамнез (венозная тромбоэмболия у братьев, сестер или родителей, особенно в относительно молодом возрасте, т.е. до 50 лет). При подозрении на наследственную предрасположенность женщину следует направить к специалисту за консультацией, прежде чем принимать какие-либо КОК. Другие медицинские состояния, связанные с ВТЭ Рак, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хроническое воспалительное заболевание кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточная анемия. Старость Особенно старше 35 лет.

Нет единого мнения о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в возникновении и прогрессировании венозного тромбоза.

Следует учитывать повышенный риск тромбоэмболии во время беременности, особенно в течение 6 недель послеродового периода (информацию о беременности и кормлении грудью см. В разделе 4.6).

Симптомы ВТЭ (тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии)

Если возникают симптомы этого типа, женщинам следует немедленно обратиться за медицинской помощью и сообщить им, что они принимают КПК.

Симптомы тромбоза глубоких вен (ТГВ) могут включать:

- односторонний отек голени и / или стопы или по ходу вены на ноге;

- боль или болезненность в ноге, которые могут ощущаться только при стоянии или ходьбе;

- повышенное ощущение жара в пораженной ноге; красная или обесцвеченная кожа на ноге.

Симптомы тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) могут включать:

- внезапное и необъяснимое появление одышки и учащенного дыхания;

- внезапный кашель, который может быть связан с кровохарканьем;

- резкая боль в груди;

- сильная бред или головокружение;

- учащенное или нерегулярное сердцебиение.

Некоторые из этих симптомов (например, «одышка» и «кашель») неспецифичны и могут быть неверно интерпретированы как более частые или менее серьезные явления (например, инфекции дыхательных путей).

Другие признаки окклюзии сосудов могут включать: внезапную боль, отек или бледно-голубое изменение цвета одной «конечности».

Если окклюзия происходит в глазу, симптомы могут варьироваться от безболезненного нечеткости зрения до потери зрения. Иногда потеря зрения наступает практически сразу.

Использование КОК обычно связано с повышенным риском острого инфаркта миокарда (ОИМ) или инсульта, на который сильно влияет наличие других факторов риска (например, курение, высокое кровяное давление и возраст) (см. Также ниже). События происходят нечасто. Как Мерсилон изменяет риск ОИМ, не изучалось.

Риск артериальной тромбоэмболии (АТЭ)

Эпидемиологические исследования связывают использование КГК с повышенным риском артериальной тромбоэмболии (инфаркта миокарда) или цереброваскулярных нарушений (например, транзиторной ишемической атаки, инсульта). События артериальной тромбоэмболии могут быть фатальными.

Факторы риска АТЭ

Риск артериальных тромбоэмболических осложнений или нарушения мозгового кровообращения у лиц, принимающих КГК, увеличивается при наличии факторов риска (см. Таблицу). Мерсилон противопоказан, если у женщины есть один серьезный фактор риска или несколько факторов риска развития АТЭ, которые увеличивают риск артериального тромбоза (см. Раздел 4.3). Если у женщины более одного фактора риска, возможно, что увеличение риска превышает сумму отдельных факторов; в этом случае следует учитывать ее общий риск. Если баланс пользы и риска считается отрицательным, КГК не следует назначать (см. раздел 4.3).

Таблица: Факторы риска АТЭ

Фактор риска Комментарий Старость Особенно старше 35 лет. Дым Женщинам следует рекомендовать не курить, если они хотят использовать КПК. Женщинам старше 35 лет, которые продолжают курить, следует настоятельно рекомендовать использовать другой метод контрацепции. Гипертония Ожирение (индекс массы тела (ИМТ) более 30 кг / м2) Риск значительно увеличивается с увеличением ИМТ. Особенно важно у женщин с другими факторами риска. Положительный семейный анамнез (артериальная тромбоэмболия у братьев, сестер или родителей, особенно в относительно молодом возрасте, т.е. до 50 лет). При подозрении на наследственную предрасположенность женщину следует направить к специалисту за консультацией, прежде чем принимать какие-либо КОК. Мигрень Увеличение частоты или тяжести мигрени во время использования КГК (что может быть продромальным событием цереброваскулярного нарушения) может быть причиной для немедленного прекращения приема. Другие медицинские состояния, связанные с неблагоприятными сосудистыми событиями Сахарный диабет, гипергомоцистеинемия, предсердная вальвулопатия и фибрилляция, дислипопротеинемия и системная красная волчанка.

Симптомы ATE

При появлении симптомов этого типа женщинам необходимо: Немедленно обратитесь к медицинскому работнику и сообщите ему, что он принимает CHC.

Симптомы нарушения мозгового кровообращения могут включать:

- внезапное онемение или слабость лица, руки или ноги, особенно с одной стороны тела;

- внезапные затруднения при ходьбе, головокружение, потеря равновесия или координации;

- внезапное замешательство, затруднения в речи или понимании;

- внезапное ухудшение зрения одним или обоими глазами, диплоидия;

- внезапная, тяжелая или продолжительная мигрень без известной причины;

- потеря сознания или обморок с судорогами или без них;

- острый живот.

Временные симптомы предполагают, что это транзиторная ишемическая атака (ТИА).

Симптомы инфаркта миокарда (ИМ) могут включать:

- боль, дискомфорт, давление, тяжесть, ощущение сдавливания или переполнения в груди, руке или под грудиной;

- неприятные ощущения, иррадиирующие в спину, челюсть, горло, руки, живот;

- чувство распирания, несварения или удушья;

- потливость, тошнота, рвота или головокружение;

- крайняя слабость, беспокойство или одышка;

- учащенное или нерегулярное сердцебиение.

Очень редко у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, сообщалось о тромбозах, поражающих другие сосудистые области, такие как печеночные, брыжеечные, почечные или ретинальные артерии и вены.

2.Опухоли

• Стойкая инфекция, вызванная вирусом папилломы человека (ВПЧ), является наиболее важным фактором риска рака шейки матки. Эпидемиологические исследования показывают, что длительное лечение КОК способствует этому повышенному риску, однако остается неопределенность относительно того, насколько это открытие связано с смешивающими эффектами, такими как методология скрининга шейки матки и различия в сексуальном поведении, включая «использование барьерных контрацептивов, или «причинно-следственная связь.

• Метаанализ 54 эпидемиологических исследований показал, что у женщин, которые в настоящее время принимают КОК, имеется несколько повышенный относительный риск (ОР = 1,24) диагностирования рака груди, и что избыточный риск постепенно исчезает с течением времени. В течение 10 лет после перерыва. лечения. Поскольку рак груди редко встречается у женщин в возрасте до 40 лет, количество дополнительных случаев рака груди, диагностированных у женщин, принимающих или недавно принимавших КОК, мало по сравнению с общим риском рака груди. Эти исследования не предоставляют доказательств этой причинно-следственной связи. Наблюдаемый повышенный риск может быть связан с более ранним диагнозом рака груди у женщин, принимающих КОК, биологическим действием КОК или их комбинацией. Рак груди, диагностированный у пользователей оральных контрацептивов, имеет тенденцию быть менее клинически распространенным, чем рак груди, диагностированный у женщин, которые никогда не использовали оральные контрацептивы.

• Доброкачественные опухоли печени и, еще реже, злокачественные опухоли печени редко регистрируются у женщин, принимающих КОК. В отдельных случаях эти опухоли приводили к опасным для жизни внутрибрюшным кровотечениям. Если у женщины, принимающей комбинированный пероральный контрацептив, появляется сильная боль в верхней части живота, увеличение печени или признаки, указывающие на внутрибрюшное кровотечение, при дифференциальной диагностике следует учитывать возможность рака печени.

3. Прочие условия

• Женщины с гипертриглицеридемией или семейным анамнезом этого состояния могут иметь повышенный риск панкреатита при приеме КОК.

• Хотя у многих женщин, принимающих КОК, было зарегистрировано небольшое повышение артериального давления, клинически значимое повышение - редкое явление. Связь между приемом КОК и возникновением клинически значимой артериальной гипертензии не установлена. Однако, если во время применения КОК возникает стойкая клинически значимая артериальная гипертензия, врач должен с осторожностью прекращать прием КОК. противозачаточные средства и лечение гипертонии. При необходимости прием КОК можно возобновить, если нормальные значения артериального давления были достигнуты с помощью гипотензивной терапии.

• Сообщалось о возникновении или обострении перечисленных ниже состояний как во время беременности, так и во время приема КОК; однако нет убедительных доказательств корреляции между этими состояниями и применением КОК: желтуха и / или зудящий холестаз, образование камней в желчном пузыре, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденхама, гестационный герпес, потеря слуха в результате отосклероза, ангионевротический отек (наследственный).

• Острые или хронические нарушения функции печени могут потребовать прекращения приема КОК до тех пор, пока маркеры функции печени не вернутся к норме. Возврат холестатической желтухи, впервые появившейся во время беременности или во время предыдущего лечения половыми стероидами, требует отмены комбинированных пероральных контрацептивов.

• Хотя КОК могут влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, нет доказательств необходимости корректировки схемы лечения пациентов с диабетом, использующих низкие дозы комбинированных пероральных контрацептивов (содержащих

• Сообщалось о болезни Крона и язвенном колите в связи с использованием комбинированных оральных контрацептивов.

• Иногда может появляться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Пациентам со склонностью к хлоазме при приеме КОК следует избегать воздействия солнечных лучей и ультрафиолета.

• Женщины, у которых наблюдается значительная депрессия при приеме КОК, должны прекратить лечение и использовать альтернативный метод контрацепции, чтобы определить, связан ли этот симптом с наркотиками.Женщины с депрессией в анамнезе должны находиться под тщательным наблюдением, и лечение следует прекратить при возникновении тяжелой депрессии.

Важная информация о некоторых вспомогательных веществах

Мерсилон страдает непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы, которые соблюдают безлактозную диету.

При выборе метода контрацепции необходимо учитывать всю вышеперечисленную информацию.

Медицинские осмотры / посещения

Перед началом или возобновлением использования Мерсилона необходимо собрать полный медицинский анамнез (включая семейный анамнез) и исключить беременность. Следует измерить артериальное давление и провести клиническое обследование с учетом противопоказаний (см. Раздел 4.3) и предупреждения (см. раздел 4.4). Важно обратить внимание женщины на информацию, касающуюся венозного или артериального тромбоза, включая риск, связанный с Мерсилоном по сравнению с другими КГК, симптомы ВТЭ и АТЭ, известные факторы риска и что делать в случае подозрения на тромбоз.

Женщину также следует проинформировать о необходимости внимательно прочитать информационный листок и следовать его советам. Частота и тип обследований должны основываться на установленных правилах и адаптироваться к каждой конкретной женщине.

Следует сообщить женщинам, что гормональные контрацептивы не защищают от ВИЧ-инфекции (СПИДа) и других заболеваний, передающихся половым путем.

Снижение эффективности

Эффективность комбинированных пероральных контрацептивов может снизиться, например, при пропуске одной или нескольких таблеток (раздел «Нерегулярный прием»), желудочно-кишечных расстройствах (раздел «Рекомендации при желудочно-кишечных расстройствах») или при одновременном приеме других лекарственных средств. (п. 4.5).

Травяные сборы, содержащие зверобой (Зверобой продырявленный) не следует использовать во время приема Мерсилона из-за риска снижения концентрации в плазме и уменьшения клинических эффектов Мерсилона (см. раздел 4.5 «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).

Снижение контроля цикла

Нерегулярное вагинальное кровотечение (мажущие выделения или прорывное кровотечение) может возникнуть при приеме любого КОК, особенно в первые месяцы лечения. Таким образом, оценка любого нерегулярного вагинального кровотечения имеет значение только после фазы стабилизации, продолжающейся 4 месяца. Примерно три курса лечения.

Если нерегулярные кровотечения сохраняются или возникают после ранее регулярных циклов, следует рассмотреть негормональную этиологию и принять соответствующие диагностические меры, чтобы исключить злокачественные новообразования или беременность. Они могут включать соскоб.

У некоторых женщин кровотечение отмены может не возникнуть во время перерыва в приеме таблеток. Если КОК принимался в соответствии с описанием в разделе 4.2, маловероятно, что женщина беременна. кровотечений не произошло, перед продолжением приема КОК необходимо исключить беременность.

04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Взаимодействия

Взаимодействие между пероральными контрацептивами и другими лекарственными средствами может привести к межменструальному кровотечению и / или снижению эффективности перорального контрацептива. В литературе описаны следующие взаимодействия:

Печеночный метаболизм: могут происходить взаимодействия с лекарственными средствами, которые индуцируют микросомальные ферменты, которые могут приводить к увеличению клиренса половых гормонов (например, гидантоины, барбитураты, примидон, бозентан, карбамазепин, рифампицин, рифабутин и, возможно, также окскарбазепин, модафинил, топирамат, фелавираато, ритон гризеофульвин и продукты, содержащие зверобой). Ингибиторы протеазы ВИЧ с потенциальным индуктором (например, ритонавир и нелфинавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин и эфавиренц) также могут влиять на метаболизм в печени. Максимальная индукция ферментов обычно происходит только через 2–3 недели, но затем может сохраняться в течение как минимум 4 недель после прекращения медикаментозного лечения.

Сообщалось также о неэффективности пероральных контрацептивов при применении таких антибиотиков, как ампициллины и тетрациклины. Механизм этого эффекта не выяснен.

Женщины, проходящие лечение одним или несколькими из этих лекарств, в дополнение к комбинированному пероральному контрацептиву, должны временно использовать барьерный метод или выбрать другой метод контрацепции. В случае лечения лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты, следует использовать барьерный метод вместе с пероральными контрацептивами в течение всего времени приема сопутствующих лекарств и в течение 28 дней после их отмены. В случае длительного лечения препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты, следует рассмотреть другой метод контрацепции. Женщины, получающие антибактериальную терапию (за исключением рифампицина и гризеофульвина, которые также действуют как препараты, индуцирующие микросомальные ферменты), должны использовать барьерный метод для до 7 дней после окончания терапии. Если период, в течение которого используется барьерный метод, продолжается после окончания упаковки COC, следующую упаковку COC следует начинать без соблюдения обычного интервала без приема таблеток.

Оральные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарств. Следовательно, концентрация в плазме и тканях может увеличиваться (например, циклоспорин) или снижаться (например, ламотриджин).

Примечание. Следует обращаться к информации о назначении лекарственных средств, которые следует принимать в комбинации, для выявления потенциальных взаимодействий.

Лабораторные тесты

Использование противозачаточных стероидов может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, уровни в плазме (транспортных) белков, например, кортикостероидсвязывающего глобулина и фракций липидов / липопротеинов, параметры метаболизм глюкозы, коагуляция и фибринолиз Вариации обычно находятся в пределах нормальных лабораторных значений.

04.6 Беременность и кормление грудью

Мерсилон не показан при беременности. Если беременность наступила во время лечения Мерсилоном, прием следует прекратить. Однако большинство эпидемиологических исследований не выявили повышенного риска врожденных дефектов у детей, рожденных женщинами, которые принимали КОК до беременности, или каких-либо тератогенных эффектов, если он был случайно принят на ранних сроках беременности. Комбинированный пероральный контрацептив.

При повторном приеме препарата Мерсилон следует учитывать повышенный риск тромбоэмболии в послеродовом периоде (см. Разделы 4.2 и 4.4).

На грудное вскармливание могут влиять КОК, так как они могут уменьшать количество и изменять состав грудного молока. Поэтому не рекомендуется применять КОК до конца грудного вскармливания. Небольшие количества стероидов, контрацептивов и / или их метаболитов могут выделяться с молоко, но нет никаких доказательств того, что это отрицательно сказывается на здоровье малыша.

04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Никакого влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не наблюдалось.

04.8 Побочные эффекты

Описание некоторых побочных реакций

Повышенный риск артериальных и венозных тромботических и тромбоэмболических событий наблюдался у пользователей КГК, включая инфаркт миокарда, инсульт, транзиторные ишемические атаки, венозный тромбоз и тромбоэмболию легочной артерии, гипертензию, гормонозависимые опухоли (например, опухоли печени, рак груди), хлоазму. и этот риск более подробно обсуждается в разделе 4.4.

Как и при применении всех КОК, могут наблюдаться изменения характеристик вагинального кровотечения, особенно в первые месяцы лечения. Эти изменения могут включать изменения частоты (отсутствие, уменьшение, более частое или непрерывное), интенсивности (уменьшение или увеличение) или продолжительности кровотечения.

Нежелательные эффекты, которые могут быть связаны с продуктом, о которых сообщалось у пользователей Мерсилона или комбинированных пероральных контрацептивов в целом, перечислены в таблице ниже1.

Все побочные реакции перечислены по классам и частоте системных органов: общие (≥1 / 100,

Классификация систем и органов общий Необычный Редкий Нарушения иммунной системы Гиперчувствительность Нарушения обмена веществ и питания Задержка жидкости Психиатрические расстройства Подавленное настроение, перепады настроения Снижение либидо Повышенное либидо Расстройства нервной системы Головная боль Мигрень Заболевания глаз Непереносимость контактных линз Сосудистые патологии Венозная тромбоэмболия ВТЭ, артериальная тромбоэмболия АТЭ Желудочно-кишечные расстройства Тошнота, боль в животе Рвота, понос Заболевания кожи и подкожной клетчатки Сыпь, крапивница Узловатая эритема, многоформная эритема Заболевания репродуктивной системы и груди Боль в груди, нежность груди Гипертрофия груди Влагалищные выделения, выделения из груди Диагностические тесты Увеличение веса Потеря веса

1 Дан термин MedDRA, который лучше всего подходит для описания определенной побочной реакции. Нет сообщений о синонимах или связанных состояниях; тем не менее, они тоже должны быть приняты во внимание.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Передозировка

О серьезных побочных эффектах от передозировки не сообщалось.

В этом случае могут возникнуть такие симптомы, как тошнота, рвота, а у девочек - легкое вагинальное кровотечение.

Антидотов нет, дальнейшее лечение должно быть симптоматическим.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: системные гормональные контрацептивы, фиксированные комбинации эстроген-гестаген.

Код УВД: G03AA09.

Противозачаточный эффект КОК основан на взаимодействии различных факторов; наиболее важными из них являются подавление овуляции и изменение цервикального секрета. Помимо защиты от риска беременности, комбинированные пероральные контрацептивы обладают рядом положительных свойств, которые, наряду с отрицательными (см. «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании» и «Нежелательные эффекты»), могут быть полезны при выборе метода контроля над рождаемостью. необходимо принять. Менструальный цикл более регулярный, менструация менее болезненна, а кровопотеря менее значительна. Эта последняя ситуация может привести к снижению частоты дефицита железа. Она также существует при приеме пероральных контрацептивов в сочетании с дозировками (50 мкг этинилэстрадиола ) доказательства снижения риска фиброзно-кистозных опухолей молочной железы, кист яичников, воспалительных заболеваний органов малого таза, внематочной беременности, а также рака эндометрия и яичников.

Педиатрическая популяция

Клинических данных об эффективности и безопасности у подростков младше 18 лет нет.

05.2 «Фармакокинетические свойства.

Дезогестрел

Абсорбция

После приема внутрь дезогестрел быстро и полностью абсорбируется и превращается в этоногестрел. Пиковые уровни в сыворотке достигаются примерно через 1,5 часа. Биодоступность 62-81%.

Распределение

Этоногестрел связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Только 2-4% общих концентраций лекарственного средства в сыворотке представлены в виде свободных стероидов, в то время как 40-70% специфически связывается с «SHBG». Индуцированное этинилэстрадиолом увеличение SHBG влияет на распределение по сравнению с белками сыворотки, что приводит к увеличению Фракция, связанная с SHBG, и уменьшение фракции, связанной с альбумином. Кажущийся объем распределения дезогестрела составляет 1,5 л / кг.

Метаболизм

Этоногестрел полностью метаболизируется известными путями метаболизма стероидов. Степень метаболического клиренса в сыворотке составляет примерно 2 мл / мин / кг. Никаких взаимодействий при одновременном применении этинилэстрадиола отмечено не было.

Устранение

Уровни этоногестрела в сыворотке снижаются двухфазным образом. Заключительная фаза выведения характеризуется периодом полувыведения около 30 часов. Дезогестрел и его метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении примерно 6: 4.

Условия устойчивого состояния

На фармакокинетику этоногестрела влияют уровни SHBG, которые утроены под действием этинилэстрадиола.После ежедневного приема уровни препарата в сыворотке крови увеличиваются примерно в 2–3 раза, достигая устойчивого состояния во второй половине цикла лечения.

Этинилэстрадиол

Абсорбция

Этинилэстрадиол, вводимый перорально, быстро и полностью абсорбируется. Пиковые уровни в сыворотке достигаются через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность после пресистемной конъюгации и метаболизма первого прохождения составляет примерно 60%.

Распределение

Этинилэстрадиол в высокой степени, но неспецифически связывается с сывороточным альбумином (приблизительно 98,5%) и вызывает повышение сывороточных концентраций ГСПГ. Определен кажущийся объем распределения приблизительно 5 л / кг.

Метаболизм

Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации на уровне как слизистой оболочки тонкой кишки, так и печени. Основным метаболическим путем этинилэстрадиола является ароматическое гидроксилирование, но также образуется широкий спектр гидроксилированных и метилированных метаболитов, присутствующих в виде свободных метаболитов и конъюгированных с глюкуронидами и сульфатами. Степень метаболического клиренса составляет примерно 5 мл / мин / кг.

Устранение

Уровни этинилэстрадиола в сыворотке крови снижаются двухфазным образом, а фаза выведения характеризуется периодом полувыведения около 24 ч. Неизмененный препарат не выводится, метаболиты этинилэстрадиола выводятся через мочу и желчные пути в соотношении 4: 6. Период полувыведения метаболитов составляет примерно 1 день.

Условия устойчивого состояния

Устойчивые концентрации достигаются через 3-4 дня, когда уровни препарата в сыворотке на 30-40% выше, чем при однократном введении.

05.3 Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные не выявили особого риска для человека при приеме КОК в соответствии с рекомендациями. Это результаты традиционных исследований токсичности многократных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности. Однако следует помнить, что половые стероиды могут способствовать развитию рост определенных гормонозависимых тканей и опухолей.