Активные ингредиенты: Норфлоксацин.
Нороксин 400 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
NOROXIN 400 MG ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: Норфлоксацина 400 мг.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
НОРОКСИН показан для лечения инфекций верхних и нижних мочевых путей (цистит, пиелит, цистопиелит), вызванных бактериями, чувствительными к НОРОКСИНУ.
Инфекции, вызванные мультирезистентными патогенными микроорганизмами, успешно лечатся обычными дозами НОРОКСИНА.
04.2 Дозировка и способ применения
НОРОКСИН следует принимать, запивая стаканом воды, за час до или через два часа после еды или проглатывания молока.
При лечении инфекций мочевыводящих путей обычная дозировка для взрослых составляет 400 мг два раза в день в течение 7-10 дней.
Показано, что у женщин с неосложненным острым циститом 3-7-дневная терапия эффективна.
Необходимо проверить чувствительность возбудителя к НОРОКСИНУ, но терапию НОРОКСИном можно начать до получения результатов этих тестов.
Дозировка для пациентов с почечной недостаточностью см. 4.4.
Педиатрическое использование
У детей безопасность и эффективность не установлены (см. 4.3).
04.3 Противопоказания
НОРОКСИН противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу, любому из вспомогательных веществ или другим хинолоновым антибактериальным средствам.
Беременность и период лактации (см. 4.6).
Безопасность и эффективность у детей не проверены, поэтому норфлоксацин не следует назначать детям до пубертатного возраста или мальчикам с неполным развитием скелета.
Как и другие органические кислоты, НОРОКСИН не следует применять лицам с припадками в анамнезе или с известными предрасполагающими факторами к припадкам (см. 4.8).
Предыдущие тендинопатии фторхинолоном.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
НОРОКСИН применяется при лечении инфекций мочевыводящих путей, в том числе у пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку НОРОКСИН в основном выводится через почки, тяжелая почечная недостаточность может значительно изменить уровень мочеиспускания. Для пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл / мин / 1,73 м2 рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 400 мг в день. При этой дозировке концентрация в моче выше МПК большинства патогенов, чувствительных к НОРКСИНУ.
Во время лечения рекомендуется прием достаточного количества жидкости, чтобы избежать кристаллурии.
Реакции светочувствительности при чрезмерном пребывании на солнце наблюдались у пациентов, получавших некоторые препараты этого класса. Следует избегать чрезмерного пребывания на солнце и прекратить прием препарата при возникновении светочувствительности.
В единичных случаях во время терапии фторхинолонами может возникнуть воспаление и травма с разрывом сухожилия. В случае появления симптомов тендинита и / или разрыва сухожилий лечение нороксином необходимо немедленно прекратить, а пациенту следует посоветовать обратиться к врачу для принятия соответствующих терапевтических мер. Предрасполагающими факторами к развитию тендинита являются возраст старше 60 лет, интенсивные физические нагрузки, длительное лечение кортикостероидами, ранняя фаза ходьбы пациентов в постели.
В редких случаях сообщалось о гемолитических реакциях у пациентов с «латентным или фактическим изменением» активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (см. 4.8).
Хинолоны, в том числе норфлоксацин, могут усугубить признаки миастении и привести к опасному для жизни ослаблению дыхательных мышц. Следует проявлять осторожность при использовании хинолонов, включая НОРОКСИН, у пациентов с миастенией гравис (см. 4.8).
Некоторые хинолоны были связаны с удлинением интервала QT на электрокардиографии и с нечастыми случаями аритмии. В ходе постмаркетингового наблюдения сообщалось о крайне редких случаях пуантах де трепанации у пациентов, получавших норфлоксацин. В этих сообщениях обычно участвовали пациенты с другими сопутствующими заболеваниями и Причинно-следственная связь с приемом норфлоксацина не установлена. Риск аритмий при приеме препаратов, которые, как известно, вызывают удлинение интервала QT, можно снизить, избегая их использования при гипокалиемии, значительной брадикардии или сопутствующей терапии антиаритмическими препаратами, относящимися к классам Ia и III. Хинолоны также следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих цизаприд. , эритромицин, нейролептики, трициклические антидепрессанты или имеют какой-либо положительный личный или семейный анамнез по удлинению интервала QT.
О псевдомембранозном колите сообщалось почти при приеме всех антибактериальных средств, включая НОРОКСИН, и он может иметь степень тяжести от легкой до опасной для жизни. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов с диареей после приема антибактериальных средств. Исследования показывают, что основной причиной «антибиотико-ассоциированного колита» является токсин, вырабатываемый Clostridium difficile.
В случае подозрения или подтверждения антибиотикоассоциированного колита от Clostridium difficile продолжающуюся антибактериальную терапию, не направленную против, возможно, потребуется прекратить Clostridium difficile. Соответствующее управление гидроэлектролитным балансом, интеграция потребления белка, лечение антибиотиками. Clostridium difficileи хирургическое обследование в соответствии с клиническими показаниями.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Одновременное применение пробенецида не изменяет сывороточные концентрации нороксина, но выведение этого препарата с мочой снижается.
Как и другие органические кислоты с антибактериальной активностью, он хорошо зарекомендовал себя in vitro антагонизм между НОРОКСИНОМ и нитрофурантоином.
Было показано, что хинолоны, включая норфлоксацин, ингибируют CYP1A2. in vitro. Одновременный прием с препаратами, метаболизируемыми изоферментом CYP1A2 (например, кофеином, клозапином, ропиниролом, такрином, теофиллином, тизанидином), может привести к повышению концентрации субстратных препаратов при приеме в обычных дозах. Пациенты, принимающие один из этих препаратов одновременно с норфлоксацином, должны находиться под тщательным наблюдением. .
Сообщалось о повышении уровня теофиллина в плазме при одновременном применении хинолонов. Были редкие сообщения о побочных эффектах, связанных с теофиллином, у пациентов, получающих одновременную терапию норфлоксацином и теофиллином. Следовательно, следует рассмотреть возможность мониторинга уровней в плазме. Теофиллина и, при необходимости - корректировка дозировки.
Сообщалось о повышении уровня циклоспорина в сыворотке крови при одновременном применении норфлоксацина. Поэтому при одновременном применении этих препаратов следует контролировать уровни циклоспорина в сыворотке и соответствующим образом корректировать дозировку этого препарата.
Хинолоны, включая норфлоксацин, могут усиливать эффекты пероральных антикоагулянтов, включая варфарин или его производные, а также флуиндион или аналогичные препараты. Когда эти продукты назначаются одновременно с хинолонами, следует тщательно контролировать протромбиновое время или другие подходящие тесты на коагуляцию.
Одновременный прием хинолонов, включая норфлоксацин, с глибуридом (сульфонилмочевиной) в очень редких случаях приводил к развитию тяжелой гипогликемии. Поэтому в случае одновременного приема двух препаратов рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови.
Препараты поливитаминов, препараты, содержащие железо или цинк, антациды, сукральфат или диданозин, не следует назначать одновременно и в течение 2 часов после приема норфлоксацина, поскольку они могут препятствовать абсорбции, снижая уровни норфлоксацина в сыворотке и моче.
Диданозин в жевательных / забуференных таблетках или порошке для педиатрического использования не следует вводить одновременно с или в течение 2 часов после использования норфлоксацина, поскольку эти продукты могут препятствовать абсорбции, вызывая снижение уровней норфлоксацина в сыворотке и моче.
Некоторые хинолоны, включая норфлоксацин, также влияют на метаболизм кофеина. Это может привести к снижению клиренса кофеина и увеличению периода полувыведения из плазмы, что может привести к накоплению кофеина в плазме, когда продукты, содержащие кофеин, потребляются во время лечения норфлоксацином.
Одновременный прием нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП) с хинолоном, включая норфлоксацин, может увеличить риск стимуляции ЦНС и приступов судорог. Поэтому НОРОКСИН следует применять с осторожностью у пациентов, получающих сопутствующую терапию НПВП.
Данные исследований на животных показали, что хинолоны в сочетании с фенбуфеном могут вызывать судороги; Следовательно, следует избегать одновременного приема хинолонов и фенбуфена.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
НОРОКСИН был обнаружен в пуповинной крови и околоплодных водах; следовательно, НОРОКСИН не следует применять во время беременности.
Время кормления
НОРОКСИН был обнаружен в грудном молоке; следовательно, НОРОКСИН не следует использовать во время грудного вскармливания.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Норфлоксацин может вызывать головокружение и дурноту, поэтому пациенты должны знать, как они реагируют на норфлоксацин, прежде чем заниматься деятельностью, требующей полной бдительности и координации, например, вождением автомобилей или работающими механизмами.
04.8 Побочные эффекты
В клинических исследованиях безопасность нороксина оценивалась примерно у 2900 человек.
О следующих нежелательных эффектах сообщалось во время клинических испытаний или с постмаркетинговым опытом:
[Обычный (≥ 1/100,
редкий (
Инфекции и инвазии:
Нечасто: кандидоз влагалища.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Нечасто: эозинофилия, лейкопения, нейтропения.
Редко: тромбоцитопения.
Очень редко: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, иногда связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Со стороны иммунной системы:
Очень редко: реакции гиперчувствительности, анафилаксия.
Нарушения обмена веществ и питания:
Нечасто: анорексия.
Психиатрические расстройства:
Нечасто: депрессия, нарушения сна.
Редко: дезориентация, нервозность, раздражительность, беспокойство, эйфория, галлюцинации, психические расстройства, спутанность сознания.
Очень редко: психотические реакции, дезориентация.
Со стороны нервной системы:
Нечасто: головная боль, головокружение, парестезия, гипестезия, дисгевзия.
Редко: тремор.
Очень редко: полинейропатия, синдром Гийена-Барре, судороги, миоклонус, обострение миастении.
Заболевания глаз:
Редко: эпифора, нарушение зрения.
Нарушения уха и лабиринта:
Редко: шум в ушах.
Очень редко: потеря слуха.
Сосудистые расстройства:
Очень редко: васкулит.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:
Редко: одышка.
Желудочно-кишечные расстройства:
Часто: тошнота, диспепсия, запор, метеоризм, гастралгия.
Нечасто: диарея, боли / спазмы в животе, изжога.
Редко: панкреатит.
Очень редко: сухость во рту, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко: желтуха.
Очень редко: гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Нечасто: сыпь, кожный зуд, крапивница.
Редко: светочувствительность.
Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:
Редко: артралгия, миалгия.
Очень редко: тендинит, артрит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
Очень редко: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Общие расстройства и состояния в месте введения:
Часто: усталость.
Очень редко: лихорадка.
Диагностические тесты:
Часто: повышение АЛТ (SGPT), повышение AST (SGOT).
Редко: повышение уровня мочевины и креатинина в крови, снижение гематокрита.
Очень редко: повышение креатинкиназы (КК).
Травмы, отравления и процедурные осложнения:
Очень редко: разрыв сухожилия.
О псевдомембранозном колите также сообщалось в ходе постмаркетингового исследования.
При применении препарата возможны серьезные анафилактоидные реакции (отек языка, отек голосовой щели, одышка, артериальная гипотензия вплоть до опасного шока).
04.9 Передозировка
Никакой конкретной информации о лечении передозировки НОРОКСИНА нет.
Необходимо поддерживать адекватное увлажнение.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: хинолоновые антибактериальные средства для системного применения, фторхинолоны.
Код УВД: J01MA06
Норфлоксацин представляет собой антибактериальную органическую кислоту, химически описываемую как 1-этил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7- (1-пиперазинил) -3-хинолинкарбоновая кислота.
Норфлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия против грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий. Атом фтора в положении 6 обеспечивает повышение активности против грамотрицательных микроорганизмов, а пиперазиновое кольцо в положении 7 отвечает за активность против Pseudomonas. .
Норфлоксацин обычно активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к налидиксовой, оксолиновой и пипемидовой кислотам, циноксацину и флумехину.
Перекрестная резистентность между норфлоксацином и структурно не связанными антибактериальными средствами, такими как пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, макролиды, аминогликозиды и сульфонамиды, 2,4-диаминопиримидины и их комбинации (например, ко-тримоксазол), отсутствует.
Анализ общего клинического опыта применения НОРОКСИНА выявил сильную корреляцию между результатами проведенных тестов на чувствительность. in vitro и клиническая и бактериологическая эффективность препарата у людей.
НОРОКСИН активен in vitro против следующих бактерий, обнаруживаемых при инфекциях мочевыводящих путей:
* Точка останова MIC не определена для EUCAST.
05.2 Фармакокинетические свойства
НОРОКСИН быстро всасывается после приема внутрь. Средний период полувыведения из сыворотки составляет примерно 3-4 часа и не зависит от дозы.
Абсорбция норфлоксацина после доз 400 мг составляет 30-40% при концентрации в сыворотке 1,5 мкг / мл, в то время как концентрации в моче достигают средних значений 200 мкг / мл или более у здоровых добровольцев и остаются на уровне бактерицидного (30 мкг / мл). ) не менее 12 часов.
У здоровых пожилых добровольцев (65-75 лет с нормальной функцией почек для их возраста) норфлоксацин выводится медленнее из-за их незначительного снижения функции почек. Абсорбция препарата не ухудшается, однако эффективный период полувыведения норфлоксацина у этих пожилых людей составляет 4 часа.
После однократного приема норфлоксацина доступность препарата у пациентов с клиренсом креатинина более 30 мл / мин / 1,73 м² такая же, как у здоровых добровольцев. У пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл / мин / 1,73 м2 элиминация норфлоксацина почками значительно снижается, а эффективный период полувыведения из сыворотки составляет примерно 8 часов. По-видимому, снижение функции почек не влияет на абсорбцию препарата.
НОРОКСИН выводится как почечным, так и желчным путем. В первые 24 часа 33-48% препарата обнаруживается в моче как в свободном, так и в метаболизированном виде. Более 70% экскреции с мочой приходится на неизмененное вещество; на бактерицидную активность вещества не влияет pH мочи. Связывание с белками составляет менее 15%.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Токсикология животных
Не наблюдалось значительной смертности у самцов и самок мышей и крыс до однократных пероральных доз 4 г / кг.
НОРОКСИН при введении собакам в возрасте 3-5 месяцев в дозах, в 4 или более раз превышающих дозу, обычно применяемую для людей, вызывал образование пузырьков и, возможно, эрозию на уровне хрящей суставов, подвергающихся большей нагрузке. Аналогичные изменения были вызваны другими лекарственными средствами, родственными по структуре. Собаки в возрасте 6 месяцев и старше не сообщали об этих изменениях.
Развитие и репродуктивная токсичность
Тератологические исследования на мышах и крысах и исследования фертильности на мышах при пероральных дозах, в 30-50 раз превышающих обычную дозу для человека, не выявили каких-либо тератогенных или токсических эффектов на плод. Эмбриотоксичность наблюдалась у кроликов при дозах 100 мг / кг. Это было вторичным к материнской токсичности и представляет собой неспецифический антимикробный эффект, который проявляется у кроликов из-за его атипичной чувствительности к вызванным антибиотиками изменениям бактериальной микрофлоры кишечника.
Хотя препарат не обладал тератогенным действием на обезьян "яванского макака", наблюдалось увеличение числа абортов при дозировке, в несколько раз превышающей терапевтическую дозу для человека.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана.
06.2 Несовместимость
Несовместимость с другими лекарствами неизвестна.
06.3 Срок действия
В неповрежденной упаковке: 3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Особых мер предосторожности при хранении нет.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Таблетки содержатся в алюминиевых / алюминиевых блистерах.
14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 400 мг
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151-00189 Рим
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой 400 мг 024998039
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Июнь 2000 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Февраль 2011 г.
