Активные ингредиенты: метоклопрамид
ПЛАСИЛ 10 мг / 2 мл раствор для инъекций
Пакеты-вкладыши Plasil доступны для упаковок:- ПЛАСИЛ 10 мг таблетки
- ПЛАСИЛ 10 мг / 10 мл сиропа
- ПЛАСИЛ 10 мг / 2 мл раствор для инъекций
Почему используется Пласил? Для чего это?
Пласил относится к классу препаратов для лечения функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта и связывает сильные противорвотные свойства с кишечной прокинетической активностью.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Взрослое население
Пласил показан взрослым при:
- Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты (PONV)
- Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту, вызванные острой мигренью
- Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией (RINV)
Педиатрическая популяция
Пласил показан детям в возрасте от 1 до 18 лет при:
- Профилактика тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией (CINV), как вариант второй линии
- Лечение послеоперационной тошноты и рвоты (ПОТР) как вариант второй линии
Противопоказания Когда нельзя применять Пласил
- Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
- Желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация желудочно-кишечного тракта, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет опасность
- Подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома из-за риска эпизодов тяжелой гипертензии
- Пациенты с глаукомой
- Поздняя дискинезия в анамнезе, вызванная нейролептиками или метоклопрамидом
- Эпилепсия (учащение приступов и их интенсивность)
- болезнь Паркинсона
- Комбинация с леводопой или дофаминергическими агонистами (см. Раздел «Взаимодействие»).
- Известная история метгемоглобинемии с метоклопрамидом или дефицита НАДН-цитохрома b5 редуктазы
- Применение у детей до 1 года в связи с повышенным риском экстрапирамидных расстройств (см. Раздел «Особые предупреждения»).
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Пласила
Почечная и печеночная недостаточность
Пациентам с почечной недостаточностью или тяжелой печеночной недостаточностью рекомендуется снижение дозировки (см. Раздел «Доза, способ и время приема»).
Сердечные патологии
Сообщалось о серьезных побочных эффектах со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи нарушения кровообращения, тяжелую брадикардию, остановку сердца и удлинение интервала QT после введения метоклопрамида в инъекциях, особенно внутривенного (см. Раздел «Нежелательные эффекты»).
Особую осторожность следует проявлять при введении метоклопрамида, особенно внутривенно, пожилым людям, пациентам с нарушениями сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), пациентам с нескорректированным электролитным дисбалансом, брадикардией и пациентам, принимающим другие лекарственные препараты, которые, как известно, удлиняют интервал QT.
Внутривенные дозы следует вводить в виде медленных болюсов (продолжительностью не менее 3 минут), чтобы снизить риск побочных эффектов (например, гипотонии, акатизии).
Следует тщательно учитывать возможное повышение уровня пролактина, особенно у пациентов с раком груди или пролактин-секретирующей аденомой гипофиза.
Не рекомендуется одновременный прием метоклопрамида с алкогольными напитками.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты питания могут изменять действие Plasil
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Противопоказанные ассоциации
Леводопа или дофаминергические агонисты и метоклопрамид противодействуют друг другу (см. Раздел «Противопоказания»).
Ассоциации, которых следует избегать:
Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Ассоциации, которые следует учитывать:
Из-за прокинетического действия метоклопрамида абсорбция некоторых препаратов может нарушаться.
Антихолинергические средства и производные морфина
Как антихолинергические средства, так и производные морфина могут оказывать антагонистическое действие по отношению к метоклопрамиду на моторику пищеварительного тракта.
Депрессанты центральной нервной системы (производные морфина, анксиолитики, седативные антигистаминные препараты H1, седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин и родственные препараты)
Седативные эффекты депрессантов ЦНС и метоклопрамида усиливаются.
Нейролептики
Метоклопрамид может иметь аддитивный эффект с другими нейролептиками в случае экстрапирамидных расстройств.
Серотонинергические препараты
Использование метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС, может увеличить риск серотонинового синдрома.
Дигоксин
Метоклопрамид может снизить биодоступность дигоксина. Требуется тщательный контроль концентрации дигоксина в плазме.
Циклоспорин
Метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и экспозиция на 22%). Требуется тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия неясны.
Мивакуриум и суксаметоний
Инъекция метоклопрамида может продлить продолжительность нервно-мышечной блокады (за счет ингибирования холинэстераз плазмы).
Сильные ингибиторы CYP2D6
Уровни воздействия метоклопрамида повышаются при одновременном назначении с сильными ингибиторами CYP2D6, такими как флуоксетин и пароксетин. Хотя клиническое значение не определено, пациенты должны находиться под наблюдением на предмет побочных реакций.
Цисплатин
Некоторые наблюдения сообщают о повышении токсичности цисплатина для почек при приеме метоклопрамида.
Инсулин
За счет уменьшения кишечного транзита, включая пищу, лечение метоклопрамидом может потребовать корректировки дозировки инсулина при диабете. Метоклопрамид также снижает действие апоморфина на S.N.C.
Предупреждения Важно знать, что:
Неврологические расстройства
Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно у детей и молодых людей и / или при применении высоких доз. Эти реакции обычно возникают в начале лечения и могут возникать после однократного приема. При появлении экстрапирамидных симптомов прием метоклопрамида следует немедленно прекратить. Эти эффекты обычно полностью обратимы после прекращения лечения, но могут потребовать симптоматического лечения (бензодиазепины у детей и / или антихолинергические и противопаркинсонические препараты у взрослых). Необходимо соблюдать временной интервал не менее 6 часов между двумя введениями. Как указано в разделе «Доза, способ и время приема, в том числе при рвоте и отказе от дозы, во избежание случаев передозировки.
Длительное лечение метоклопрамидом может вызвать потенциально необратимую позднюю дискинезию, особенно у пожилых людей. Продолжительность лечения не должна превышать 3 месяцев из-за риска поздней дискинезии (см. Раздел «Побочные эффекты»). При появлении симптомов поздней дискинезии лечение следует прекратить.
Сообщалось о злокачественном нейролептическом синдроме метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также о монотерапии метоклопрамидом (см. Раздел «Нежелательные эффекты»). В случае появления симптомов злокачественного нейролептического синдрома прием метоклопрамида следует немедленно прекратить и назначить лечение. Следует проявлять особую осторожность. у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, принимающих другие препараты, действующие на центральную нервную систему (см. раздел «Противопоказания»)
Метоклопрамид может усилить симптомы болезни Паркинсона.
Метгемоглобинемия
Сообщалось о метгемоглобинемии, возможно, связанной с дефицитом цитохрома b5 редуктазы НАДН. В таких случаях следует немедленно и навсегда прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, лечение метиленовым синим).
Беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Беременность
Большой объем данных о беременных женщинах (более 1000 исходов воздействия) указывает на отсутствие уродствующей токсичности и фетотоксичности. При клинической необходимости метоклопрамид можно использовать во время беременности. Из-за фармакологических свойств (как и у других нейролептиков) нельзя исключить экстрапирамидный синдром у новорожденных при назначении метоклопрамида в конце беременности. Следует избегать приема метоклопрамида в конце беременности. Если используется метоклопрамид, необходимо установить неонатальный мониторинг.
Время кормления
Метоклопрамид в незначительном количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исключить нежелательные реакции у грудного ребенка. Поэтому метоклопрамид не рекомендуется во время грудного вскармливания. Следует рассмотреть возможность прекращения приема метоклопрамида у кормящих женщин.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Метоклопрамид может вызывать сонливость, головокружение, дискинезию и дистонию, которые могут влиять на зрение, а также мешать способности управлять автомобилем и пользоваться механизмами.
Важная информация о некоторых вспомогательных веществах
Сироп Plasil содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (в том числе замедленные). Сироп Plasil содержит этиловый спирт. Для тех, кто занимается спортом, использование лекарств, содержащих этиловый спирт, может дать положительный результат на допинг-тесты относительно пределов концентрации алкоголя, установленных некоторыми спортивными федерациями.
Дозировка и способ применения Как применять Пласил: Дозировка
Раствор можно вводить внутривенно или внутримышечно.
Внутривенные дозы следует вводить в виде медленного болюса (не менее 3 минут).
Все показания (взрослые пациенты)
Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты (ПОТР) рекомендуется разовая доза 10 мг.
Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая острую тошноту и рвоту, вызванную мигренью, и для профилактики тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией (RINV): рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг, которую можно повторять до 3 раз в день.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 30 мг или 0,5 мг / кг массы тела. Продолжительность инъекционного лечения должна быть как можно короче, а затем как можно скорее перейти на пероральное или ректальное введение.
Профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией (CINV) (педиатрические пациенты в возрасте от 1 до 18 лет)
Рекомендуемая доза составляет от 0,1 до 0,15 мг / кг массы тела, которую можно повторять до трех раз в день перорально. Максимальная доза за 24 часа - 0,5 мг / кг массы тела.
Таблица дозировки
Максимальная продолжительность лечения составляет 48 часов для лечения послеоперационной тошноты и рвоты (PONV).
Максимальная продолжительность лечения составляет 5 дней для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией (CINV).
Рекомендуется вводить препарат в указанных дозах.
Способ применения:
Между двумя введениями должен соблюдаться минимальный интервал 6 часов (см. Раздел «Особые предупреждения»).
Инструкция по применению
Флакон открывается без файла.
Особые группы населения
Пожилые граждане
У пожилых пациентов следует рассмотреть возможность снижения дозы в зависимости от функции почек и печени и общей восприимчивости.
Почечная недостаточность
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл / мин) суточную дозу следует снизить на 75%. У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) суточную дозу следует снизить на 50%.
Печеночная недостаточность
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью дозу следует уменьшить на 50%.
Другие фармацевтические формы / дозы могут быть более подходящими для введения в эти конкретные группы населения.
Педиатрическая популяция
Метоклопрамид противопоказан детям младше 1 года (см. Раздел «Противопоказания»).
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Пласила
Признаки и симптомы
Могут возникнуть экстрапирамидные симптомы, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации и остановка сердца и дыхания.
Управление
В случае экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, лечение носит только симптоматический характер (бензодиазепины у детей и / или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых).
Симптоматическое лечение и постоянный мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной функций должны практиковаться в зависимости от клинического статуса.
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы Plasil немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
ЕСЛИ У ВАС ЕСТЬ КАКИЕ-ЛИБО СОМНЕНИЯ относительно ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ПЛАСИЛА, ОБРАТИТЕСЬ К ВАШЕМУ ВРАЧУ ИЛИ ФАРМАЦИСТУ.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Пласила
Как и все лекарства, Plasil может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех. Нежелательные реакции классифицируются по системам и органам. Частоты определяются с использованием следующего соглашения:
- очень часто (≥1 / 10),
- общие (от ≥1 / 100 до <1/10),
- нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100),
- редко (от ≥1 / 10,000 до <1/1000),
- очень редко (<1/10 000),
- неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
* Эндокринные патологии при длительном лечении по поводу гиперпролактинемии (аменорея, галакторея, гинекомастия).
Следующие реакции, иногда связанные, возникают чаще при приеме высоких доз:
- Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, паркинсонический синдром, акатизия даже после приема разовой дозы препарата, особенно у детей и молодых людей (см. Раздел «Особые предупреждения»).
- Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О нежелательных эффектах также можно сообщать непосредственно через национальную систему отчетности по адресу www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке. Указанный срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
ВНИМАНИЕ: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
ХРАНИТЕ ДАННЫЙ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ В недоступном для детей месте.
Состав
Один флакон содержит:
- Действующее вещество: моногидрат моногидрохлорида метоклопрамида 10,5 мг (эквивалент 10 мг безводного вещества).
- Вспомогательные вещества: метабисульфит натрия; Натрия хлорид; Вода для инъекций.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
«Раствор для инъекций 10 мг / 2 мл» - 5 ампул по 2 мл.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
Чтобы просмотреть желаемую тему, щелкните соответствующий элемент.
- 01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
- 02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
- 03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
- 04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
- 04.1 Терапевтические показания
- 04.2 Дозировка и способ применения
- 04.3 Противопоказания
- 04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
- 04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
- 04.6 Беременность и кормление грудью
- 04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
- 04.8 Побочные эффекты
- 04.9 Передозировка
- 05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
- 05.1 Фармакодинамические свойства
- 05.2 «Фармакокинетические свойства.
- 05.3 Доклинические данные по безопасности
- 06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
- 06.1 Вспомогательные вещества
- 06.2 Несовместимость "
- 06.3 Срок действия »
- 06.4 Особые меры предосторожности при хранении
- 06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
- 06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
- 07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
- 08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
- 09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
- 10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
- 11.0 ДЛЯ РАДИОПРЕПАРАТОВ - ПОЛНЫЕ ДАННЫЕ ПО ДОЗИМЕТРИИ ВНУТРЕННЕГО ИЗЛУЧЕНИЯ
- 12.0 ДЛЯ РАДИОПРЕПАРАТОВ, ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ПОДРОБНЫЕ ИНСТРУКЦИИ ПО ЧРЕЗВЫЧАЙНОЙ ПОДГОТОВКЕ И КОНТРОЛЮ КАЧЕСТВА
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
PLASIL 10 мг / 2 мл раствор для инъекций
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
10 мг / 2 мл раствора для инъекций
Один флакон содержит:
Активный принцип: метоклопрамида моногидрохлорид моногидрат 10,5 мг (эквивалент 10 мг безводного вещества).
Вспомогательные вещества: метабисульфит натрия.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Раствор для инъекций для внутримышечного или внутривенного применения.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Взрослое население
Пласил показан взрослым при:
- Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты (Post Operative Nausea and Vomiting, PONV)
- Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту, вызванные острой мигренью.
• Профилактика тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией (RINV)
Педиатрическая популяция
Пласил показан детям в возрасте от 1 до 18 лет при:
• Профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией (CINV), как вариант второй линии
- Лечение послеоперационной тошноты и рвоты (ПОТР) как вариант второй линии
04.2 Дозировка и способ применения
Раствор можно вводить внутривенно или внутримышечно.
Внутривенные дозы следует вводить в виде медленного болюса (не менее 3 минут).
Все показания (взрослые пациенты)
Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты (ПОТР) рекомендуется разовая доза 10 мг.
Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая острую тошноту и рвоту, вызванные мигренью, и для профилактики тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией (RINV): рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг, которую можно повторять до 3 раз в день.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 30 мг или 0,5 мг / кг массы тела.
Продолжительность инъекционного лечения должна быть как можно короче, а затем как можно скорее перейти на пероральное или ректальное введение.
Все показания (пациенты детского возраста от 1 до 18 лет)
Рекомендуемая доза составляет от 0,1 до 0,15 мг / кг массы тела, с возможностью повторения до трех раз в день внутривенно. Максимальная доза за 24 часа - 0,5 мг / кг массы тела.
Таблица дозировки
Максимальная продолжительность лечения составляет 48 часов для лечения послеоперационной тошноты и рвоты (PONV).
Максимальная продолжительность лечения составляет 5 дней для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией (CINV).
Рекомендуется вводить препарат в указанных дозах.
Способ применения:
Следует соблюдать минимальный интервал 6 часов между двумя введениями (см. Раздел 4.4).
Флакон открывается без файла.
Особые группы населения
Пожилые граждане
У пожилых пациентов следует рассмотреть возможность снижения дозы в зависимости от функции почек и печени и общей восприимчивости.
Почечная недостаточность:
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл / мин) суточную дозу следует снизить на 75%.
У пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) суточную дозу следует снизить на 50% (см. Раздел 5.2).
Печеночная недостаточность:
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью дозу следует снизить на 50% (см. Раздел 5.2).
Педиатрическая популяция
Метоклопрамид противопоказан детям младше 1 года (см. Раздел 4.3).
04.3 Противопоказания
• Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация желудочно-кишечного тракта, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет опасность.
• Подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома из-за риска эпизодов тяжелой гипертензии.
• Пациенты с глаукомой
• Поздняя дискинезия в анамнезе, вызванная нейролептиками или метоклопрамидом.
• Эпилепсия (учащение приступов и их интенсивность).
• Болезнь Паркинсона
• Комбинация с леводопой или дофаминергическими агонистами (см. Раздел 4.5)
• Наличие в анамнезе метгемоглобинемии, вызванной метоклопрамидом, или дефицита НАДН-цитохрома b5 редуктазы.
• Применение у детей до 1 года в связи с повышенным риском экстрапирамидных расстройств (см. Раздел 4.4).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Неврологические расстройства
Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно у детей и молодых людей и / или при применении высоких доз. Эти реакции обычно возникают в начале лечения и могут возникать после однократного приема. При появлении экстрапирамидных симптомов прием метоклопрамида следует немедленно прекратить. Эти эффекты обычно полностью обратимы после прекращения лечения, но могут потребовать симптоматического лечения (бензодиазепины у детей и / или холинолитики и противопаркинсонические препараты у взрослых).
Во избежание передозировки необходимо соблюдать временной интервал не менее 6 часов между двумя введениями, как указано в разделе 4.2, даже в случае рвоты и отказа от дозы.
Длительное лечение метоклопрамидом может вызвать потенциально необратимую позднюю дискинезию, особенно у пожилых людей. Продолжительность лечения не должна превышать 3 месяцев из-за риска поздней дискинезии (см. Раздел 4.8). При появлении симптомов поздней дискинезии лечение следует прекратить.
Сообщалось о злокачественном нейролептическом синдроме при применении метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом (см. Раздел 4.8). В случае появления симптомов злокачественного нейролептического синдрома прием метоклопрамида следует немедленно прекратить и назначить соответствующее лечение.
Особую осторожность следует проявлять пациентам с сопутствующими неврологическими расстройствами и пациентам, принимающим другие препараты, влияющие на центральную нервную систему (см. Раздел 4.3).
Метоклопрамид может усилить симптомы болезни Паркинсона.
Метгемоглобинемия
Сообщалось о метгемоглобинемии, возможно, связанной с дефицитом цитохрома b5 редуктазы НАДН. В таких случаях следует немедленно и навсегда прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, лечение метиленовым синим).
Сердечные патологии
Сообщалось о серьезных нежелательных побочных эффектах со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи нарушения кровообращения, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинения интервала QT после введения метоклопрамида в инъекциях, особенно внутривенного (см. Раздел 4.8).
Особую осторожность следует проявлять при введении метоклопрамида, особенно внутривенно, пожилым людям, пациентам с нарушениями сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), пациентам с нескорректированным электролитным дисбалансом, брадикардией и пациентам, принимающим другие лекарственные препараты, которые, как известно, удлиняют интервал QT.
Внутривенные дозы следует вводить в виде медленных болюсов (продолжительностью не менее 3 минут), чтобы снизить риск побочных эффектов (например, гипотонии, акатизии).
Почечная и печеночная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью или тяжелой печеночной недостаточностью рекомендуется снижение дозы (см. Раздел 4.2).
Внутривенное введение препарата должно происходить медленно, в течение не менее трех минут.
Флаконы содержат метабисульфит натрия; это вещество может вызывать аллергические реакции и тяжелые астматические приступы у чувствительных людей, особенно у астматиков.
Следует тщательно учитывать возможное повышение уровня пролактина, особенно у пациентов с раком груди или пролактин-секретирующей аденомой гипофиза.
Не рекомендуется одновременный прием метоклопрамида с алкогольными напитками.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Противопоказанные ассоциации
Леводопа или агонисты дофамина и метоклопрамид противодействуют друг другу (см. Раздел 4.3).
Ассоциаций, которых следует избегать
Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Следует учитывать ассоциации
Из-за прокинетического действия метоклопрамида абсорбция некоторых препаратов может нарушаться.
Антихолинергические средства и производные морфина
Как антихолинергические средства, так и производные морфина могут оказывать антагонистическое действие по отношению к метоклопрамиду на моторику пищеварительного тракта.
Депрессанты центральной нервной системы (производные морфина, анксиолитики, седативные антигистаминные препараты H1, седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин и родственные препараты)
Седативные эффекты депрессантов ЦНС и метоклопрамида усиливаются.
Нейролептики
Метоклопрамид может иметь аддитивный эффект с другими нейролептиками в случае экстрапирамидных расстройств.
Серотонинергические препараты
Использование метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС, может увеличить риск серотонинового синдрома.
Дигоксин
Метоклопрамид может снизить биодоступность дигоксина. Требуется тщательный контроль концентрации дигоксина в плазме.
Циклоспорин
Метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и экспозиция на 22%). Требуется тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия неясны.
Мивакуриум и суксаметоний
Инъекция метоклопрамида может продлить продолжительность нервно-мышечной блокады (за счет ингибирования холинэстераз плазмы).
Сильные ингибиторы CYP2D6
Уровни воздействия метоклопрамида повышаются при одновременном назначении с сильными ингибиторами CYP2D6, такими как флуоксетин и пароксетин. Хотя клиническое значение не определено, пациенты должны находиться под наблюдением на предмет побочных реакций.
Цисплатин
Некоторые наблюдения сообщают о повышении токсичности цисплатина для почек при приеме метоклопрамида.
Инсулин
За счет уменьшения кишечного транзита, включая пищу, лечение метоклопрамидом может потребовать корректировки дозировки инсулина при диабете.
Метоклопрамид также снижает действие апоморфина на S.N.C.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Большой объем данных о беременных женщинах (более 1000 исходов воздействия) указывает на отсутствие уродствующей токсичности и фетотоксичности. При клинической необходимости метоклопрамид можно использовать во время беременности. Из-за фармакологических свойств (как и у других нейролептиков) нельзя исключить экстрапирамидный синдром у новорожденных при назначении метоклопрамида в конце беременности. Следует избегать приема метоклопрамида в конце беременности. Если используется метоклопрамид, необходимо установить неонатальный мониторинг.
Время кормления
Метоклопрамид в незначительном количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исключить нежелательные реакции у грудного ребенка. Поэтому метоклопрамид не рекомендуется во время грудного вскармливания. Следует рассмотреть возможность прекращения приема метоклопрамида у кормящих женщин.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Метоклопрамид может вызывать сонливость, головокружение, дискинезию и дистонию, которые могут влиять на зрение, а также мешать способности управлять автомобилем и пользоваться механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Нежелательные реакции классифицируются по системам и органам. Частоты определяются с использованием следующего соглашения: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, ≥1 / 1000, ≥1 / 10,000,
* Эндокринные патологии при длительном лечении по поводу гиперпролактинемии (аменорея, галакторея, гинекомастия).
Следующие реакции, иногда связанные, возникают чаще при приеме высоких доз:
• Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, паркинсонический синдром, акатизия даже после приема однократной дозы, особенно у детей и молодых людей (см. Раздел 4.4).
• Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.
Флаконы содержат метабисульфит натрия; это вещество может вызывать аллергические реакции и тяжелые астматические приступы у чувствительных людей, особенно у астматиков.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка
Симптомы
Могут возникнуть экстрапирамидные симптомы, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации и остановка сердца и дыхания.
Управление
В случае экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, лечение носит только симптоматический характер (бензодиазепины у детей и / или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых).
Симптоматическое лечение и постоянный мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной функций должны практиковаться в зависимости от клинического статуса.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Препараты при функциональных желудочно-кишечных расстройствах - Прокинетикс.
Код УВД: A03FA01
Метоклопрамид стимулирует и координирует моторику верхних отделов желудочно-кишечного тракта, не изменяя секрецию желудка, поджелудочной железы и желчных путей.
Его механизм действия сложен, он является конкурентным антагонистом рецепторов D1 и D2 (дофамин) и рецепторов 5-HT3 (серотонин), а также неспецифическим агонистом рецепторов 5-HT4, участвующих в стимуляции энтеросолюбильных холинэргических нейронов. кишечная прокинетическая активность, не зависящая от иннервации блуждающего нерва, но снимаемая атропином и другими антагонистами мускариновых веществ.
Он определяет повышение тонуса и амплитуды гастродуоденальных сокращений и, с постепенным уменьшением дистального ощущения, скоординированное усиление пропульсивных движений тощей, подвздошной и толстой кишки с периферическим прогрессированием внутрипросветного содержимого.
Еще больше повышает тонус мускулатуры средней и нижней трети пищевода и, следовательно, давление на уровне сфинктера, одновременно высвобождая пилорус и луковицу двенадцатиперстной кишки. Эти действия приводят к ускоренному опорожнению желудка и снижению при рефлюксе из двенадцатиперстной кишки в желудок и в пищевод.
05.2 «Фармакокинетические свойства.
Абсорбция: метоклопрамид хорошо всасывается, достигая после однократного приема 10 мг уровня в плазме 54 нг / мл примерно через 1 час без значительной вариабельности между различными пероральными фармацевтическими препаратами. Его биодоступность индивидуально варьируется от 35 до 100%. Внутримышечный путь определяет значительно более высокие пики концентрации, обнаруживаемые примерно через 3 часа.
Распределение: лекарственное средство представляет собой основное жирорастворимое соединение и имеет большой объем распределения (от 2,2 до 3,4 л / кг / ч) и быстрое разрушение тканей, с периодом полураспада распределения от 5 до 21 минуты для состава. Iv (от 0,35 до 0,63 ч для перорального). Аффинность связывания с белками плазмы составляет 40% от количества, присутствующего в кровотоке.
Метаболизм: метаболизируется в печени с помощью простых процессов конъюгации; Небольшие изменения функции печени при нормальной функции почек, по-видимому, не предрасполагают к явным изменениям фармакокинетических параметров.
Активные концентрации в плазме: они зависят от природы и тяжести заболевания, подлежащего лечению; например, хотя значения 10-20 нг / мл представляют нижний предел терапевтического диапазона, для противодействия рвоте цисплатином могут потребоваться более высокие концентрации до более 1000 нг / мл.
Выведение: зависит от дозы и колеблется от 3 до 5 часов после однократного перорального приема от 10 до 20 мг; клиренс составляет 0,4 - 0,7 л / кг / час.
Приблизительно 86% пероральной дозы выводится с мочой, частично в свободной форме и частично в форме неактивных метаболитов, главными из которых являются N-сульфат и N-глюкуронат. Остальная часть выводится с желчью и другими веществами (метоклопрамид). также выводится с молоком).
Клиренс метоклопрамида заметно снижается у пациентов с почечной недостаточностью (0,2 л / кг / ч).
Почечная недостаточность
Клиренс метоклопрамида снижается до 70% меньше у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, в то время как период полувыведения из плазмы увеличивается (примерно 10 часов для клиренса креатинина 10-50 мл / минуту и 15 часов для клиренса креатинина). креатинин
Печеночная недостаточность
Накопление метоклопрамида, связанное со снижением плазменного клиренса на 50%, наблюдалось у пациентов с циррозом печени.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Экспериментальные данные на животных не выявляют особой опасности для человека на основе традиционных исследований безопасности, токсичности многократных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала, репродуктивной токсичности.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Метабисульфит натрия; натрия хлорид; вода для инъекций.
06.2 Несовместимость
Случаев несовместимости не выявлено.
06.3 Срок действия
5 лет.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Не предоставлен.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Вставка 5 ампул (2 мл) 10 мг
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio 37 / b - IT-20158 Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
10 мг / 2 мл раствор для инъекций, 5 ампул по 2 мл: AIC 020766010
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
03.10.1966/01.06.2010
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Май 2015 г.
