Активные ингредиенты: Тразодон (гидрохлорид тразодона).
ТРИТТИКО 50 мг / 5 мл раствор для инъекций
Упаковочные вкладыши Триптиха доступны для упаковок:- ТРИТТИКО таблетки с пролонгированным высвобождением 75 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением ТРИТТИКО 150 мг
- ТРИТТИКО 50 мг таблетки с пленочным покрытием, ТРИТТИКО 100 мг таблетки с пленочным покрытием, ТРИТТИКО 25 мг / мл пероральные капли, раствор, ТРИТТИКО 60 мг / мл пероральные капли, раствор
- ТРИТТИКО 50 мг / 5 мл раствор для инъекций
- ТРИТТИКО 150 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой пролонгированного действия - КОНТРАМИД таблетки, ТРИТТИКО 300 мг таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой - КОНТРАМИД таблетки
Почему используется Триттико? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Антидепрессант.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Депрессивные расстройства с тревожным компонентом или без него.
Противопоказания Когда нельзя использовать Триттико
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
Обычно противопоказан при беременности и кормлении грудью (см. «Беременность и кормление грудью»).
Алкогольное опьянение и гипнотическое опьянение.
Острый инфаркт миокарда.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Триттико
Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Триптих нельзя принимать детям и подросткам до 18 лет. Также следует знать, что при приеме этого класса лекарств пациенты в возрасте до 18 лет имеют повышенный риск побочных эффектов, таких как попытки самоубийства, суицидальные мысли и враждебность (в основном агрессия, оппозиционное поведение и гнев). Кроме того, еще не были продемонстрированы долгосрочные эффекты безопасности Trittico, связанные с ростом, созреванием, когнитивным и поведенческим развитием.
Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, членовредительства и суицида (суицид / связанные события). Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступит значительная ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первой или ближайших недель лечения, за пациентами следует внимательно наблюдать до тех пор, пока не наступит улучшение. Как правило, клинический опыт показывает, что риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях улучшения.
Другие психические состояния, при которых назначают Триттико, также могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти состояния могут быть связаны с большим депрессивным расстройством. Таким образом, те же меры предосторожности, которые необходимо соблюдать при лечении пациентов с другими психическими расстройствами, следует соблюдать при лечении пациентов с серьезными депрессивными расстройствами.
Пациенты, у которых в анамнезе было суицидальное поведение или мысли, или которые проявляли значительную степень суицидальных мыслей до начала лечения, подвергаются повышенному риску суицидальных мыслей или суицидальных мыслей и должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения. Клинических испытаний, проводимых с антидепрессантами Препараты по сравнению с плацебо в терапии психических расстройств показали повышенный риск суицидального поведения в возрастной группе до 25 лет у пациентов, получавших антидепрессанты, по сравнению с плацебо.
Фармакологическая терапия антидепрессантами всегда должна сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, особенно из группы высокого риска, особенно на начальных этапах лечения и после изменения доз. Пациенты (или лица, осуществляющие уход) должны проявлять особую осторожность и немедленно сообщать врачу о любом ухудшении клинической картины, появлении суицидального поведения или мыслей или изменениях в поведении.
Перед приемом Триптиха проконсультируйтесь с врачом, если вы страдаете от:
- эпилепсия, особенно избегайте резкого увеличения или уменьшения дозировки
- печеночная или почечная недостаточность, особенно тяжелая
- болезни сердца, такие как стенокардия, нарушения проводимости или АВ-блокады различной степени, недавно перенесенный инфаркт миокарда
- гипертиреоз
- нарушения мочеиспускания, такие как гипертрофия простаты
- остроугольная глаукома (повышенное давление внутри глаза)
Прекратите лечение, если возникнет желтуха.
Назначение антидепрессантов пациентам с шизофренией или другими психотическими расстройствами может привести к ухудшению психотических симптомов. Параноидальные мысли могут усиливаться. Во время терапии тразодоном депрессивный эпизод может варьироваться от маниакально-депрессивного до маниакального психоза, и в этом случае лечение следует прекратить.
Сообщалось о случаях взаимодействия серотонинового синдрома / злокачественного нейролептического синдрома при одновременном приеме веществ с серотонинергическим действием (таких как трициклические антидепрессанты, СИОЗС, СИОЗСН, ИМАО) и нейролептиков. Сообщалось о злокачественных нейролептических синдромах, в том числе с летальным исходом (дополнительную информацию см. в разделах «Взаимодействие» и «Нежелательные эффекты»).
При появлении боли в горле и лихорадки рекомендуются анализы крови, поскольку агранулоцитоз может проявляться гриппоподобными симптомами.
При применении Триттико сообщалось о гипотензии, включая ортостатическую гипотензию и обмороки. Одновременное назначение антигипертензивной терапии и Триттико может потребовать снижения дозировки гипотензивного препарата. Пациенты пожилого возраста часто более чувствительны к антидепрессантам, особенно в отношении ортостатической гипотензии. и другие антихолинергические эффекты.
После лечения тразодоном, особенно если оно продолжительное, рекомендуется постепенное снижение дозировки перед прекращением лечения, чтобы свести к минимуму появление симптомов отмены, характеризующихся тошнотой, головной болью, недомоганием.
Нет никаких доказательств того, что тразодон может вызывать явления злоупотребления / зависимости.
Как и в случае с другими антидепрессантами, случаи удлинения интервала QT при приеме Триптиха отмечались редко. Рекомендуются особые меры предосторожности при назначении тразодона с другими препаратами, которые, как известно, вызывают удлинение интервала QT. Триптих следует с осторожностью применять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в том числе с удлинением интервала QT.
Ингибиторы CYP3A4 могут вызывать значительное увеличение концентрации тразодона в плазме. См. «Взаимодействие» для получения дополнительной информации. Как и в случае с другими препаратами с альфа-адренолитическим действием, во время лечения Триттико сообщалось о редких случаях приапизма, который можно лечить интракавернозной инъекцией альфа-адренергического агента, такого как адреналин или метараминол. Приапизм, вызванный тразодоном, требовал хирургического вмешательства или приводил к нему. при постоянной сексуальной дисфункции Немедленно прекратите лечение у пациентов, у которых развивается эта подозреваемая побочная реакция.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Триттико
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо лекарства, даже без рецепта.
Общий
Седативное действие антипсихотических, снотворных, седативных, анксиолитических и антигистаминных препаратов может усиливаться; в этих случаях уменьшите дозировку. Метаболизм антидепрессантов ускоряется печеночным действием оральных контрацептивов, фенитоина, карбамазепина и барбитуратов. Метаболизм антидепрессантов подавляется циметидином и другими нейролептиками. Сообщите своему врачу, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств:
Ингибиторы CYP3A4
К ним относятся эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир и нефазодон. Эти лекарства усиливают побочные эффекты Триптиха. Следовательно, следует избегать одновременного использования, где это возможно, или следует использовать уменьшенную дозу Trittico.
Карбамазепин
Одновременный прием карбамазепина в сочетании с Триттико снижает его концентрацию в плазме. По этой причине следует тщательно наблюдать за пациентами, принимающими Триттико в сочетании с карбамазепином.
Трициклические антидепрессанты
Избегайте одновременного приема с тразодоном из-за риска взаимодействия. Тщательно оцените возможное возникновение серотонинового синдрома и побочных эффектов сердечно-сосудистой системы.
Флуоксетин
Имеются редкие сообщения о повышении уровня тразодона в плазме и возникновении побочных эффектов при применении тразодона с флуоксетином. Нельзя исключить возможное фармакодинамическое взаимодействие (серотониновый синдром).
Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)
Изредка случаи взаимодействия с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО). Хотя некоторые врачи обычно назначают эти препараты одновременно, одновременное введение тразодона с ИМАО не рекомендуется или в течение двух недель после прекращения приема ИМАО. Также не рекомендуется вводить ИМАО в течение недели после прекращения приема ИМАО.
Фенотиазины
Одновременный прием Триттико с хлорпромазином, флуфеназином, левомепромазином, перфеназином может вызвать тяжелую ортостатическую гипотензию.
Анестетики и миорелаксанты
Триптих может усиливать действие миорелаксантов и летучих анестетиков, поэтому при одновременном применении следует соблюдать осторожность.
Алкоголь
Тразодон усиливает седативный эффект алкоголя. Избегайте употребления алкоголя во время приема тразодона.
Леводопа
Антидепрессанты могут ускорить метаболизм леводопы.
Другой
Одновременный прием триптиха с лекарствами, удлиняющими интервал QT, может увеличить риск желудочковой аритмии, в том числе torsades de pointes. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов с тразодоном.
Тразодон может подавлять действие клонидина.
Поскольку тразодон является слабым ингибитором обратного захвата норэпинефрина и не изменяет реакцию давления на тирамин, вмешательство в гипотензивное действие гуанетидиноподобных соединений маловероятно. Однако исследования на лабораторных животных показывают, что тразодон может подавлять большую часть острого действия клонидина. Хотя о случаях клинического взаимодействия с другими гипотензивными препаратами не сообщается, возможность потенцирующего эффекта все же следует учитывать.
Нежелательные эффекты могут быть более частыми при одновременном применении препаратов на основе зверобоя (зверобоя или зверобоя).
Одновременный прием тразодона и варфарина может вызвать изменения протромбинового времени.
Одновременный прием с триптихом увеличивает уровень дигоксина и фенитоина в крови.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом. Данные по животным и ограниченному числу беременных женщин (<200) показали, что нет отрицательного воздействия на беременность и здоровье плода / новорожденного. Однако других эпидемиологических данных нет. Когда тразодон используется до родов, младенцев следует контролировать на предмет возможного возникновения синдрома отмены. У кормящих женщин следует учитывать возможность выделения тразодона с молоком. Поэтому использование Триттико во время беременности и грудного вскармливания необходимо ограничиваться случаями реальной необходимости после тщательной оценки соотношения риска и пользы с врачом.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Тразодон оказывает легкое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Пациенты должны быть предупреждены о рисках вождения или использования механизмов, если они не уверены, что не страдают сонливостью, седативным действием, головокружением, спутанностью сознания или помутнением зрения.
Важная информация о некоторых ингредиентах Триттико
Ампулы Triptych содержат сорбит: если врач сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарство.
Дозировка и способ применения Как применять Триптих: Дозировка
Психиатрия (интенсивная терапия депрессии): 100-200 мг (2-4 ампулы по 50 мг) в 250-500 мл физиологического раствора путем медленной внутривенной инфузии (30-50 капель в минуту) два раза в день по заключению врача. .
В течение периода инфузии и в течение следующего часа пациента следует держать в полулежа. Оптимальная доза для инфузии (200 мг два раза в день) обычно достигается на третий-четвертый день. Внутривенную инфузионную терапию можно дополнить продолжением перорального лечения в суточной дозе 300-500 мг, разделенной на 4-5 введений.
Дополнительная обезболивающая: 25-50 мг (1/2 - 1 ампула) внутривенно (вводить очень медленно), внутримышечно или инфузией один, два раза в день по заключению врача.
Анестезия - 1/2 - 1 мг / кг болюсно и инфузией один или несколько раз во время процедуры, в зависимости от ее продолжительности. Перед анестезией: 25-50 мг (1/2 - 1 флакон) внутривенно (вводить очень медленно) , внутримышечно или путем инфузии.
Пожилые граждане
Для очень пожилых или умерших пациентов рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг в день, которую вводят повторно или однократно вечером. Затем эта доза может быть увеличена, как описано в дозировке для взрослых, по мнению врача, в соответствии с переносимостью и эффективностью. В целом этим пациентам следует избегать однократных доз выше 100 мг.Однако дозировка выше 300 мг в сутки маловероятна.
Дети
Триптих не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет.
Печеночная недостаточность
Триптих подвержен интенсивному метаболизму в печени, а также связан с гепатотоксичностью, см. Разделы «Меры предосторожности при использовании» и «Нежелательные эффекты». Пациентам с печеночной недостаточностью, особенно в случаях тяжелой печеночной недостаточности, следует предупредить врача, который оценит состояние нужно периодически контролировать функции печени.
Почечная недостаточность
Как правило, корректировка дозировки не требуется. Однако пациенты с почечной недостаточностью, особенно в тяжелой форме, должны сообщить об этом своему врачу перед началом терапии Trittico (см. Также «Меры предосторожности при использовании»).
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
Особых инструкций по применению нет.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много триптиха
Наиболее частые реакции в случае передозировки включают сонливость, головокружение, тошноту и рвоту. В наиболее серьезных случаях сообщалось о коме, тахикардии, гипотонии, гипонатриемии, судорогах и дыхательной недостаточности. Сердечные изменения могут включать брадикардию, удлинение интервала QT и «пуантах». Симптомы могут появиться в течение 24 часов или более после передозировки.
Передозировка тразодона в сочетании с другими антидепрессантами может вызвать серотониновый синдром.
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы Trittico немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу. Возьмите эту листовку с собой.
В случае передозировки показано применение активированного угля или промывание желудка и коррекция электролитов крови.Специального антидота для тразодона нет.
ЕСЛИ У ВАС ЕСТЬ КАКИЕ-ЛИБО СОМНЕНИЯ относительно ИСПОЛЬЗОВАНИЯ TRIPTYCH, ОБРАТИТЕСЬ К ВАШЕМУ ВРАЧУ ИЛИ АПТЕЧНИКУ.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Триптиха
Как и все лекарства, Триттико может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех. Сообщалось о случаях суицидальных мыслей и поведения во время терапии триптихом или на ранних стадиях после прекращения лечения.
У пациентов, получавших тразодон, были зарегистрированы следующие симптомы, некоторые из которых обычно наблюдаются при нелеченой депрессии, а частота которых неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных):
- Дискразия крови (агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и анемия).
- Аллергические реакции.
- Синдром несоответствующей секреции антидиуретического гормона.
- Пониженный уровень натрия в крови, похудание, анорексия, повышение аппетита.
- Суицидальные мысли или суицидальное поведение, спутанность сознания, бессонница, дезориентация, мания, беспокойство, нервозность, возбуждение (которые нередко переходят в делирий), бред, агрессивная реакция, галлюцинации, кошмары, снижение либидо, абстинентный синдром.
- Серотониновый синдром, судороги, злокачественный нейролептический синдром, головокружение, головокружение, головная боль, сонливость, беспокойство, снижение активности, тремор, нечеткость зрения, нарушение памяти, миоклонус, выраженная афазия, парестезия, дистония, изменение вкуса.
- Сердечные аритмии (в том числе пуанты, сердцебиение, преждевременные сокращения желудочков, желудочковые пары, желудочковая тахикардия), брадикардия, тахикардия, электрокардиографические аномалии (удлинение интервала QT).
- Ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, обмороки.
- Заложенность носа, одышка.
- Тошнота, рвота, сухость во рту, запор, диарея, проблемы с пищеварением, боль в желудке, гастроэнтерит, повышенное слюноотделение, паралитическая кишечная непроходимость.
- Нарушение функции печени (включая желтуху и гепатоцеллюлярное поражение), внутрипеченочный холестаз.
- Кожная сыпь, зуд, гипергидроз.
- Боль в конечностях, боль в спине, миалгия, артралгия.
- Расстройство мочеиспускания.
- Приапизм.
- Слабость, отек, гриппоподобные симптомы, утомляемость, боль в груди, жар.
- Повышенные ферменты печени.
Если какой-либо из побочных эффектов становится серьезным или если вы заметили побочный эффект, не указанный в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке. Указанный срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Это лекарство не требует особых условий хранения.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать неиспользованные лекарства. Это поможет защитить окружающую среду.
СОСТАВ
Каждый флакон содержит
Действующее вещество: тразодон гидрохлорид 50 мг равен 45,5 мг тразодона.
Вспомогательные вещества: сорбитол, вода для инъекций.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
Раствор для инъекций для внутримышечного и внутривенного применения. Вставка 3 ампулы по 5 мл (10 мг / мл тразодона гидрохлорида).
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
TRIPTYCH 50 мг / 5 мл раствор для инъекций
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждый 5-миллилитровый флакон содержит: 50 мг гидрохлорида тразодона соответствует 45,5 мг тразодона.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Раствор для инъекций для внутримышечного и внутривенного применения.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Депрессивные расстройства с тревожным компонентом или без него. Адъювант в терапии боли. Усиление анестезии.
04.2 Дозировка и способ применения
Психиатрия (интенсивная терапия депрессии): 100-200 мг (2-4 ампулы по 50 мг) в 250-500 мл физиологического раствора путем медленной внутривенной инфузии (30-50 капель в минуту) 2 раза в сутки по заключению врача.
В течение периода инфузии и в течение следующего часа пациента следует держать в полулежа. Оптимальная доза для инфузии (200 мг два раза в день) обычно достигается на третий-четвертый день. Внутривенную инфузионную терапию можно дополнить продолжением перорального лечения в суточной дозе 300-500 мг, разделенной на 4-5 введений.
Дополнительная обезболивающая: 25-50 мг (½ - 1 ампула) внутривенно (вводить очень медленно), внутримышечно или инфузией один, два раза в день по рекомендации врача.
Анестезия: ½ - 1 мг / кг болюсно и инфузией один или несколько раз во время процедуры в зависимости от ее продолжительности.
В предварительном наркозе: 25-50 мг (½ - 1 ампула) внутривенно (вводить очень медленно), внутримышечно или инфузией.
Пожилые граждане
Для очень пожилых или дефектных пациентов рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг в день, при повторном приеме или однократном приеме вечером. Затем эта доза может быть увеличена, как описано в дозировке для взрослых, по мнению врача, в соответствии с переносимостью и эффективностью. В целом этим пациентам следует избегать однократных доз выше 100 мг. Однако дозировка выше 300 мг в сутки маловероятна.
Дети
Использование тразодона не рекомендуется у детей и подростков младше 18 лет из-за отсутствия данных о безопасности.
Печеночная недостаточность
Тразодон подвергается интенсивному метаболизму в печени, см. Раздел 5.2, а также связан с гепатотоксичностью, см. Разделы 4.4 и 4.8.
Следует соблюдать осторожность при назначении тразодона пациентам с печеночной недостаточностью, особенно в случаях тяжелой печеночной недостаточности. Оцените необходимость периодического контроля функции печени.
Почечная недостаточность
Коррекция дозы обычно не требуется, но следует соблюдать осторожность при назначении тразодона пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. Также разделы 4.4 и 5.2).
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
Обычно противопоказан при беременности и в период лактации (см. Раздел 4.6).
Алкогольное опьянение и гипнотическое опьянение.
Острый инфаркт миокарда.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Тразодон не следует применять для лечения детей и подростков младше 18 лет. Суицидальное поведение (попытки самоубийства и суицидальные мысли) и враждебность (в основном агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в клинических испытаниях у детей и подростков, получавших антидепрессанты, чем у тех, кто получал плацебо. Кроме того, отсутствуют долгосрочные данные о безопасности для детей и подростков в отношении роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития.
Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, членовредительства и суицида (суицид / связанные события). Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступит значительная ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первой или ближайших недель лечения, за пациентами следует внимательно наблюдать до тех пор, пока не наступит улучшение. Как правило, клинический опыт показывает, что риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях улучшения.
Другие психические состояния, при которых назначают Триттико, также могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти состояния могут быть связаны с большим депрессивным расстройством. Таким образом, те же меры предосторожности, которые необходимо соблюдать при лечении пациентов с другими психическими расстройствами, следует соблюдать при лечении пациентов с серьезными депрессивными расстройствами.
Пациенты, у которых в анамнезе было суицидальное поведение или мысли, или которые проявляли значительную степень суицидальных мыслей до начала лечения, подвергаются повышенному риску суицидальных мыслей или суицидальных мыслей и должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения. Клинических испытаний, проводимых с антидепрессантами Препараты по сравнению с плацебо в терапии психических расстройств показали повышенный риск суицидального поведения в возрастной группе до 25 лет у пациентов, получавших антидепрессанты, по сравнению с плацебо.
Фармакологическая терапия антидепрессантами всегда должна сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, особенно из группы высокого риска, особенно на начальных этапах лечения и после изменения доз. Предупредите пациентов (или их опекунов) о необходимости контролировать и немедленно сообщать своему врачу о любом клиническом ухудшении, появлении суицидального поведения или мыслей или изменениях в поведении.
Чтобы снизить потенциальный риск суицидальных попыток, особенно в начале терапии, прописывайте небольшое количество тразодона при каждом посещении.
Рекомендуется уделять особое внимание дозировке и регулярно контролировать пациентов с:
Эпилепсия, особенно избегайте резкого увеличения или уменьшения дозировки.
Печеночная или почечная недостаточность, особенно тяжелая.
Заболевания сердца, такие как стенокардия, нарушения проводимости или АВ-блокада различной степени, недавно перенесенный инфаркт миокарда.
Гипертиреоз
Нарушения мочеиспускания, такие как гипертрофия простаты, хотя проблемы в этом смысле нельзя предвидеть, учитывая незначительный антихолинергический эффект тразодона.
Острая угловая глаукома, повышение внутриглазного давления, хотя серьезных изменений еще не было из-за более низкого антихолинергического действия тразодона.
Прекратите лечение, если возникнет желтуха.
Назначение антидепрессантов пациентам с шизофренией или другими психотическими расстройствами может привести к ухудшению психотических симптомов. Параноидальные мысли могут усиливаться. Во время терапии тразодоном депрессивный эпизод может варьироваться от маниакально-депрессивного до маниакального психоза, и в этом случае лечение следует прекратить.
Сообщалось о случаях взаимодействия с точки зрения серотонинового синдрома / злокачественного нейролептического синдрома при одновременном приеме веществ с серотонинергическим действием (таких как трициклические антидепрессанты, СИОЗС, СИОЗСН и ингибиторы МАО) и нейролептиков, для которых злокачественный нейролептический синдром является известной побочной реакцией. сообщалось о случаях злокачественных нейролептических синдромов, в том числе с летальным исходом (дополнительную информацию см. в разделах 4.5 и 4.8).
При появлении боли в горле и лихорадки рекомендуются анализы крови, поскольку агранулоцитоз может проявляться гриппоподобными симптомами.
При приеме тразодона сообщалось о гипотензии, включая ортостатическую гипотензию и обмороки. Одновременное назначение гипотензивной терапии и тразодона может потребовать снижения дозировки гипотензивного препарата, ортостатической гипотензии и других антихолинергических эффектов.
После лечения тразодоном, особенно если оно продолжительное, рекомендуется постепенное снижение дозировки перед прекращением лечения, чтобы свести к минимуму появление симптомов отмены, характеризующихся тошнотой, головной болью, недомоганием.
Нет никаких доказательств того, что тразодон может вызывать явления злоупотребления / зависимости.
Как и в случае с другими антидепрессантами, случаи удлинения интервала QT при приеме тразодона наблюдались редко. Рекомендуются особые меры предосторожности при назначении тразодона с другими препаратами, которые, как известно, вызывают удлинение интервала QT. Тразодон следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в том числе связанными с удлинением интервала QT.
Ингибиторы CYP3A4 могут вызывать значительное увеличение концентрации тразодона в плазме. См. Раздел 4.5 для получения дополнительной информации.
Как и в случае с другими препаратами с альфа-адренолитическим действием, во время лечения тразодоном сообщалось о редких случаях приапизма, который можно лечить интракавернозной инъекцией альфа-адренергического агента, такого как адреналин или метараминол. Приапизм, вызванный тразодоном, требовал хирургического вмешательства или имел место. привело к необратимой сексуальной дисфункции. Немедленно прекратите лечение у пациентов, у которых возникла подозреваемая побочная реакция.
Важная информация о некоторых вспомогательных веществах
Лекарство содержит сорбит: пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не должны принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Общий
Седативное действие антипсихотических, снотворных, седативных, анксиолитических и антигистаминных препаратов может усиливаться; в этих случаях уменьшите дозировку.
Метаболизм антидепрессантов ускоряется печеночным действием оральных контрацептивов, фенитоина, карбамазепина и барбитуратов. Метаболизм антидепрессантов подавляется циметидином и другими нейролептиками.
Ингибиторы CYP3A4
Результаты исследований метаболизма лекарственных средств in vitro предполагают возможное лекарственное взаимодействие при совместном применении тразодона с ингибиторами цитохрома P4503A4 (CYP3A4), такими как эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир и нефазодон. Ингибиторы CYP3A4 могут вызывать значительное увеличение концентрации тразодона в плазме. Образование in vivo На здоровых добровольцах продемонстрировано, что доза ритонавира 200 мг 2 раза в сутки увеличивает уровни тразодона в плазме более чем вдвое, вызывая тошноту, обмороки и гипотонию. Следовательно, при одновременном применении тразодона с мощным ингибитором CYP3A4 дозировка тразодона должна быть уменьшена. Однако по возможности следует избегать одновременного приема тразодона и сильнодействующих ингибиторов CYP3A4.
Карбамазепин
Одновременный прием карбамазепина в сочетании с тразодоном снижает его концентрацию в плазме крови. Одновременный прием 400 мг карбамазепина в день приводит к снижению уровней тразодона и его активного метаболита м-хлорфенилпиперазина в плазме крови на 76% и 60% соответственно. требуется увеличение дозировки тразодона.
Трициклические антидепрессанты
Избегайте одновременного приема тразодона из-за риска взаимодействия. Тщательно оцените возможное возникновение серотонинового синдрома и побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Флуоксетин
Имеются редкие сообщения о повышении уровня тразодона в плазме и возникновении побочных эффектов при применении тразодона с флуоксетином, ингибитором CYP1A2 / 2D6. Механизм, лежащий в основе фармакокинетического взаимодействия, полностью не изучен. Нельзя исключить «фармакодинамическое взаимодействие» (серотониновый синдром).
Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)
Время от времени сообщалось о случаях взаимодействия с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО). Хотя некоторые врачи обычно назначают эти препараты одновременно, одновременный прием тразодона с ИМАО не рекомендуется или в течение двух недель после прекращения приема ИМАО. Также не рекомендуется вводить ИМАО в течение недели после прекращения лечения с тразодоном.
Фенотиазины
Тяжелая ортостатическая гипотензия наблюдалась при одновременном применении фенотиазина, такого как хлорпромазин, флуфеназин, левомепромазин, перфеназин.
Анестетики и миорелаксанты
Гидрохлорид тразодона может усиливать действие миорелаксантов и летучих анестетиков, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении.
Алкоголь
Тразодон усиливает седативный эффект алкоголя. Избегайте употребления алкоголя во время приема тразодона.
Леводопа
Антидепрессанты могут ускорить метаболизм леводопы.
Другой
Одновременный прием тразодона с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, может увеличить риск желудочковой аритмии, в том числе «torsades de pointes». Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов с тразодоном.
Поскольку тразодон является слабым ингибитором обратного захвата норэпинефрина и не изменяет реакцию давления на тирамин, вмешательство в гипотензивное действие гуанетидиноподобных соединений маловероятно. Однако исследования на лабораторных животных показывают, что тразодон может подавлять большую часть острого действия клонидина.
Хотя о случаях клинического взаимодействия с другими гипотензивными препаратами не сообщается, возможность потенцирующего эффекта все же следует учитывать.
Нежелательные эффекты могут быть более частыми при одновременном приеме травяных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum).
Сообщалось об изменениях протромбинового времени у пациентов, получавших тразодон и варфарин.
Комбинация тразодона с дигоксином и фенитоином может привести к повышению уровня последнего в крови. Контролируйте концентрации в плазме у этих пациентов.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Ограниченные данные (здоровье плода / новорожденного. На сегодняшний день другие соответствующие эпидемиологические данные отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного воздействия на беременность или эмбриональное / внутриутробное развитие, роды или послеродовое развитие в терапевтических дозах (см. Раздел 5.3).
Следует соблюдать осторожность при назначении тразодона беременным женщинам. Если тразодон используется до родов, новорожденных следует контролировать на предмет появления абстинентного синдрома.
Время кормления
Ограниченный объем данных указывает на то, что выведение тразодона с грудным молоком является низким, а уровни его активного метаболита неизвестны. Учитывая скудность данных, решение о применении тразодона в период лактации следует принимать с учетом о преимуществах грудного вскармливания и терапии тразодоном для женщин.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Тразодон оказывает легкое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Пациенты должны быть предупреждены о рисках вождения или использования механизмов, если они не уверены, что не страдают сонливостью, седативным действием, головокружением, спутанностью сознания или помутнением зрения.
04.8 Побочные эффекты
Сообщалось о случаях суицидальных мыслей и поведения во время терапии тразодоном или на ранних стадиях после прекращения лечения.
У пациентов, получавших тразодон, были зарегистрированы следующие симптомы, некоторые из которых обычно наблюдаются при нелеченой депрессии:
1 Состояние жидкости и электролитов следует контролировать у пациентов с симптомами.
2 См. Также раздел 4.4.
3 Тразодон - антидепрессант, обладающий седативными свойствами и снотворным, иногда возникающий в первые дни лечения, обычно исчезает позже в процессе терапии.
4 Исследования на животных показали, что тразодон менее кардиотоксичен, чем трициклические антидепрессанты, а клинические исследования показывают, что он с меньшей вероятностью вызывает сердечную аритмию у людей. Клинические исследования у пациентов с ранее существовавшим заболеванием сердца показывают, что тразодон может быть аритмогенным у некоторых пациентов, чем у людей. это население.
5 Неблагоприятные эффекты на функцию печени, иногда тяжелые, сообщаются редко.
6 См. Также раздел 4.4.
04.9 Передозировка
Характеристики токсичности
Наиболее частые реакции в случае передозировки включают сонливость, головокружение, тошноту и рвоту.
В наиболее серьезных случаях сообщалось о коме, тахикардии, гипотонии, гипонатриемии, судорогах и дыхательной недостаточности.
Сердечные изменения могут включать брадикардию, удлинение интервала QT и "торсад де Пуант".
Симптомы могут появиться в течение 24 часов и более после передозировки.
Передозировка тразодона в сочетании с другими антидепрессантами может вызвать серотониновый синдром.
Уход
Специфического антидота к тразодону не существует. Активированный уголь можно использовать у взрослых, которые приняли более 1 г тразодона, или у детей, которые приняли более 150 мг тразодона в течение 1 часа с момента появления симптомов. В качестве альтернативы промывание желудка у взрослых можно проводить в течение одного часа после приема потенциально опасной дозы.
В случае передозировки за пациентами следует наблюдать не менее 6 часов после приема (или 12 часов в случае лекарственных форм с пролонгированным высвобождением).
Следите за артериальным давлением, пульсом и шкалой комы Глазго (GCS). Следите за насыщением кислородом, если уровень глюкокортикостероидов низкий.
У пациентов с симптомами уместен сердечный мониторинг.
Короткие одиночные припадки не требуют лечения. Частые и продолжительные судороги следует лечить внутривенным введением диазепама (0,1-0,3 мг / кг массы тела) или лоразепама (4 мг для взрослых и 0,05 мг / кг для детей).
Если эти меры не помогли справиться с приступом, продолжайте внутривенное вливание фенитоина.
При необходимости введите кислород и исправьте кислотно-щелочной баланс и метаболические нарушения.
В случае гипотензии и чрезмерного седативного эффекта лечение симптоматическое и поддерживающее. Если тяжелая гипотензия сохраняется, рассмотрите возможность использования инотропов, таких как дофамин или добутамин.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Психоаналептики, антидепрессанты.
Код УВД: N06AX05
Тразодон представляет собой производное триазолпиридина, эффективное при лечении всех депрессивных расстройств, включая депрессию, связанную с тревогой и расстройствами сна (код ATC: N06AX05), характеризующуюся коротким латентным периодом терапевтического эффекта (около одной недели).
Тразодон является ингибитором обратного захвата серотонина и антагонистом рецепторов 5-HT2, активация которых обычно связана с бессонницей, тревогой, психомоторным возбуждением и нарушением половой функции.
Положительное действие тразодона на боль предполагает, что он может влиять на нервные структуры, ответственные за его интеграцию, и, следовательно, изменять аномальное эмоциональное усиление.
В отличие от других психотропных препаратов, тразодон не противопоказан при глаукоме и нарушениях мочеиспускания и не вызывает экстрапирамидных явлений, кроме того, он не усиливает адренергическую передачу и, практически лишенный антихолинергических эффектов, не обладает характерными эффектами антидепрессантов. по сердечной проводимости.
05.2 Фармакокинетические свойства
После внутривенного введения тразодон достигает пиковых концентраций в плазме через несколько минут сразу после инъекции.После фазы распределения продукт выводится с периодом полувыведения (b) примерно 6-8 часов.
Тразодон интенсивно метаболизируется в организме, и только 0,1% дозы выводится как таковая с мочой.Основной метаболический путь представлен продуктами окисления (и их конъюгатами) и гидролизом. Тразодон связывается с белками плазмы примерно на 95% и объем распределения примерно 0,8 литра на кг массы тела.
Исследования in vitro на микросомах печени человека показывают, что тразодон в первую очередь метаболизируется цитохромом P4503A4 (CYP3A4).
05.3 Доклинические данные по безопасности
Острая токсичность. LD50 перорального тразодона составляет 610 мг / кг для мышей, 486 мг / кг для крыс и 560 мг / кг для кроликов. Наблюдаемые эффекты включали седативный эффект, слюноотделение, птоз век и клонические припадки.
Повторная токсичность. Были проведены субхронические исследования на крысах, кроликах и собаках и хронические исследования на крысах, собаках и обезьянах. Дозы, вводимые перорально, варьировались от 15 до 450 мг / кг / день для крыс, от 15 до 100 мг / кг / день для кроликов, от 3 до 100 мг / кг / день для собак и от 20 до 80 мг / кг / день. Кг / день у обезьян. У крыс лечение вызвало гипертрофию гепатоцитов и гладкой эндоплазматической сети, что привело к гепатомегалии. Этот последний эффект является результатом механизма детоксикации, который нельзя интерпретировать как патологическое явление. Кроме того, дозы со смертельным эффектом также вызывают эффекты, уже наблюдаемые в исследованиях острой токсичности. равняется 30 мг / кг / день. У кроликов наблюдались только депрессивные эффекты на центральную нервную систему, и относительный результат УНВВ составил 50 мг / кг / день. У собак симптомы, уже наблюдаемые при острой интоксикации, усугубляются повторное введение и относительный УНВЭ равен 10 мг / кг / день. Обезьяна оказывается более устойчивой, чем собака, и имеет только фармакодинамические нарушения. Результаты УНВЭ равны 20 мг / кг / день.
Репродуктивная токсичность. У крыс до дозы 300 мг / кг / день не наблюдалось никаких эффектов на фертильность. Тератогенные исследования на крысах показали увеличение эмбриональной летальности только при дозах, оказывающих токсическое воздействие на материнский организм (300-450 мг / кг / сут). У кроликов эмбриолетность и редкие случаи врожденных аномалий наблюдались только при токсических дозах для матери (210-450 мг / кг / сут). Отсутствие прямого воздействия на эмбрион подтверждается исследованиями прохождения тразодона через плацентарный барьер у крыс: концентрации препарата в тканях эмбриона и околоплодных водах были незначительными. Перинатальные и послеродовые исследования на крысах показали только снижение прибавки в весе новорожденных при дозах выше 30 мг / кг / день.
Мутагенность. Тесты на мутагенность in vitro (в бактериальных клетках, клетках V77 китайского хомячка, клетках лимфомы мышей, хромосомные аберрации в клетках CHO, CHL / IU и лимфоцитах человека), а также тесты на мутагенез in vivo (микронуклеусы у мышей и анализ метафаз хромосом у крыс ) не проявили мутагенных эффектов.
Канцерогенный потенциал. Исследования проводились на мышах и крысах, и потенциальный риск рака выявлен не был.
Антигенность. Было обнаружено, что тразодон не обладает антигенной активностью.
Кардиотоксичность. Сердечно-сосудистые эффекты тразодона были изучены на крысах, морских свинках, кошках и собаках. Было обнаружено, что препарат практически лишен кардиотоксичности, так как не вызывает изменений ЭКГ в негипотензивных дозах.
Гормональные эффекты. Однократные дозы выше 20 мг / кг внутрибрюшинно самкам крыс вызывали небольшое повышение пролактина. Этот эффект исчез при длительном введении в рацион.
Наркотическая зависимость. Два исследования, проведенные на крысах, позволили исключить возможные эффекты наркотической зависимости.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Сорбитол, вода для инъекций.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
4 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Картонная коробка, содержащая 3 стеклянные ампулы, содержащие 5 мл раствора для инъекций.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные от этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с действующим законодательством.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Совместные химические компании Angelini Francesco - A.C.R.A.F. Спа.
Виале Амелия, 70 - 00181 РИМ
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Триптих 50 мг / 5 мл раствор для инъекций, 3 ампулы по 5 мл 022323012
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
15.10.1971/01.06.2010
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Декабрь 2010 г.
