Активные ингредиенты: эзомепразол.
Нексиум Контроль 20 мг гастрорезистентных таблеток
Показания Почему используется Нексиум Контроль? Для чего это?
Нексиум Контроль содержит действующее вещество эзомепразол. Он принадлежит к группе лекарств, называемых «ингибиторами протонной помпы». Они работают за счет уменьшения количества кислоты, производимой желудком.
Это лекарство используется у взрослых для краткосрочного лечения симптомов рефлюкса (например, изжоги и кислотной отрыжки).
Рефлюкс - это обратный поток кислоты из желудка в пищевод («пищевой канал»), который может воспаляться и вызывать болезненные ощущения. Это может вызвать такие симптомы, как болезненное ощущение в груди, поднимающегося вверх по горлу (изжога) и кислый привкус во рту (срыгивание кислоты).
Nexium Control не предназначен для немедленного облегчения. Возможно, вам придется принимать таблетки в течение 2-3 дней подряд, прежде чем вы почувствуете себя лучше. Поговорите со своим врачом, если вы не почувствуете себя лучше или почувствуете себя хуже через 14 дней.
Противопоказания, когда нельзя применять Нексиум Контроль
Не принимайте Нексиум Контроль
- если у вас аллергия на эзомепразол или любой другой ингредиент этого лекарства
- если у вас аллергия на лекарства, содержащие другие ингибиторы протонной помпы (например, пантопразол, лансопразол, рабепразол или омепразол).
- если вы принимаете лекарство, содержащее нелфинавир (используется для лечения ВИЧ-инфекции)
Вы не должны принимать это лекарство, если оно попадает в какой-либо из вышеперечисленных случаев. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать это лекарство.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Нексиум Контроля
Проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать Нексиум Контроль, если:
- У вас была «язва желудка или в прошлом вам делали операцию на желудке».
- Вы в течение 4 или более недель непрерывно лечились от рефлюкса или изжоги.
- У вас желтуха (пожелтение кожи и глаз) или серьезные проблемы с печенью.
- У вас серьезные проблемы с почками.
- Ей больше 55 лет, у нее появились новые или недавно изменившиеся симптомы рефлюкса, ей необходимы ежедневные средства от расстройства желудка или изжоги без рецепта.
- Поговорите со своим врачом непосредственно перед приемом или после приема этого лекарства, если вы заметили какие-либо из следующих симптомов, которые могут быть признаками другого, более серьезного заболевания.
- Без причины теряет много веса.
- У вас проблемы или боль при глотании.
- Появляются боли в желудке или признаки расстройства желудка, такие как тошнота, чувство полноты, вздутие живота, особенно после еды.
- Его начинает рвать пищей или кровью, которые в рвоте могут казаться темными, как кофейная гуща.
- Стул черный (стул с кровью).
- Тяжелая или стойкая диарея; эзомепразол был связан с небольшим повышенным риском инфекционной диареи.
Получите срочную консультацию у врача, если вы чувствуете боль в груди, сопровождающуюся головокружением, потливостью, головокружением или болью в плечах и одышкой. Это может быть признаком серьезной проблемы с сердцем.
Позвоните своему врачу, прежде чем принимать это лекарство, если:
- Вы должны пройти эндоскопию или дыхательный тест на мочевину.
- У вас должен быть определенный анализ крови (хромогранин А)
Если что-либо из вышеперечисленного относится к вам (или если вы не уверены), немедленно обратитесь к врачу.
Дети и подростки
Это лекарство не следует применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Nexium Control
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства. Это связано с тем, что это лекарство может влиять на действие некоторых лекарств, а некоторые - на него.
Вы не должны принимать это лекарство, если вы также принимаете лекарство, содержащее нелфинавир (используется для лечения ВИЧ-инфекции).
Вы должны сообщить своему врачу или фармацевту, если вы принимаете клопидогрель (используется для предотвращения образования тромбов).
Вы не должны принимать это лекарство с другими лекарствами, которые ограничивают количество кислоты, вырабатываемой в желудке, такими как ингибиторы протонной помпы (например, пантопразол, лансопразол, рабепразол или омепразол) или антагонисты H2 (например, ранитидин или фамотидин).
При необходимости вы можете принимать это лекарство с антацидами (например, магальдрат, альгиновая кислота, бикарбонат натрия, гидроксид алюминия, карбонат магния или их комбинации).
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств:
- Кетоконазол и итраконазол (используются для лечения инфекций, вызванных грибком)
- Вориконазол (используется для лечения инфекций, вызванных грибком) и кларитромицин (используется для лечения инфекций). Ваш врач может скорректировать дозу Nexium Control, если у вас также есть серьезные проблемы с печенью и вы лечитесь в течение длительного времени.
- Эрлотиниб (используется для лечения рака)
- Метотрексат (используется для лечения рака и ревматических заболеваний)
- Дигоксин (используется при проблемах с сердцем)
- Атазанавир, саквинавир (используется для лечения ВИЧ-инфекции)
- Циталопрам, имипрамин или кломипрамин (используются для лечения депрессии)
- Диазепам (используется для лечения беспокойства, для расслабления мышц или при эпилепсии)
- Фенитоин (используется для лечения эпилепсии)
- Лекарства, используемые для разжижения крови, например варфарин. Вашему врачу может потребоваться наблюдение за вами при начале или прекращении лечения с помощью Nexium Control.
- Цилостазол (используется для лечения перемежающейся хромоты - состояния, при котором плохое кровоснабжение мышц ног вызывает боль и затруднения при ходьбе)
- Цизаприд (используется при расстройстве желудка и изжоге)
- Рифампицин (используется для лечения туберкулеза)
- Такролимус (при трансплантации органов)
- Зверобой (Hypericum perforatum) (используется для лечения депрессии)
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
В качестве меры предосторожности лучше избегать использования Нексиума Контроля во время беременности.Не следует принимать это лекарство во время кормления грудью.
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, перед приемом этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Вождение и использование машин
Nexium Control имеет низкую вероятность влияния на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Однако такие побочные эффекты, как головокружение и нарушения зрения, возникают редко (см. Раздел 4). Если они появляются, вам не следует водить машину или работать с механизмами.
Нексиум Контроль содержит сахарозу
Nexium Control содержит сахарные шарики, которые содержат сахарозу, разновидность сахара. Если врач сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать лекарство.
Доза, способ и время приема Как применять Нексиум Контроль: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как описано в данном информационном листке, или по указанию врача или фармацевта. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Сколько брать
- Рекомендуемая доза - одна таблетка в день.
- Не принимайте больше этой рекомендованной дозы в одну таблетку (20 мг) в день, даже если вы не чувствуете немедленного улучшения.
- Возможно, вам придется принимать таблетки в течение двух или трех дней подряд, прежде чем симптомы рефлюкса (например, изжога и кислотная отрыжка) улучшатся.
- Продолжительность лечения до 14 дней.
- Когда симптомы рефлюкса полностью исчезнут, вам следует прекратить прием этого лекарства.
- Если симптомы рефлюкса ухудшаются или не улучшаются после приема этого лекарства в течение 14 дней подряд, вам следует проконсультироваться с врачом.
Если вы часто испытываете стойкие или продолжительные повторяющиеся симптомы даже после лечения этим лекарством, обратитесь к врачу.
Принимая лекарство
- Таблетку можно принимать в любое время дня во время еды или натощак.
- Проглотите таблетку целиком, запивая стаканом воды. Не жуйте и не раздавливайте таблетку. Это связано с тем, что таблетка содержит покрытые оболочкой гранулы, которые защищают лекарство от желудочного сока, поэтому важно не повредить гранулы.
Альтернативный способ приема лекарства
- Положите таблетку в стакан с негазированной водой. Не используйте другие жидкости.
- Перемешивайте, пока таблетка не растворится (смесь не будет прозрачной), затем выпейте смесь сразу или в течение 30 минут. Всегда перемешивайте смесь непосредственно перед употреблением.
- Чтобы убедиться, что вы выпили все лекарство, тщательно промойте стакан половиной стакана воды и выпейте. Твердые частицы содержат лекарство - не разжевывайте и не раздавливайте их.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Нексиума Контроля
Если вы приняли больше Нексиума Контроля, чем предусмотрено
Если вы приняли больше Нексиума Контроля, чем рекомендовано, немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту. Могут возникнуть такие симптомы, как диарея, боль в животе, запор, чувство тошноты или усталости.
Если вы забыли принять Нексиум Контроль
Если вы забыли принять дозу, примите ее, как только вспомните, в тот же день. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Nexium Control
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Если вы заметили какие-либо из следующих серьезных побочных эффектов, прекратите прием Нексиум Контроль и немедленно обратитесь к врачу:
- Внезапное свистящее дыхание, отек губ, языка и горла, сыпь, обморок или затруднение глотания (тяжелая аллергическая реакция, наблюдается редко).
- Покраснение кожи с волдырями или шелушением. Сильные пузыри и кровотечение также могут появиться на губах, глазах, во рту, носу и гениталиях. Это может быть «синдром Стивенса-Джонсона» или «токсический эпидермальный некролиз», которые наблюдаются очень редко.
- Желтая кожа, темная моча и усталость, которые могут быть симптомами проблем с печенью, наблюдаются редко.
Обратитесь к врачу как можно скорее, если у вас есть какие-либо из следующих признаков инфекции:
Это лекарство влияет на лейкоциты в очень редких случаях, что приводит к иммунодефициту. Если вы испытываете инфекцию с такими симптомами, как лихорадка с серьезным ухудшением общего состояния здоровья или лихорадка с симптомами местной инфекции, такими как боль в шее, горле или во рту или затрудненное мочеиспускание, вам следует как можно скорее обратиться к врачу, чтобы недостаток лейкоцитов (агранулоцитоз) можно исключить, проведя анализ крови, и в этом случае важно сообщить врачу о лекарстве, которое вы принимаете.
Другие побочные эффекты включают:
Часто (им может быть подвержено до 1 человека из 10)
- Головная боль.
- Воздействие на желудок или кишечник: диарея, боли в желудке, запор, ветер (метеоризм).
- Чувство тошноты (тошнота) или тошнота (рвота).
Нечасто (им может быть подвержено до 1 человека из 100)
- Отеки стоп и лодыжек.
- Нарушение сна (бессонница), сонливость.
- Головокружение, покалывание, похожее на "булавочные уколы".
- Ощущение кружения (головокружение).
- Сухость во рту
- Изменения в анализах крови, которые проверяют, как работает печень.
- Кожная сыпь, волдыри (крапивница) и кожный зуд.
Редко (поражает до 1 человека из 1000)
- Проблемы с кровью, такие как снижение количества лейкоцитов или тромбоцитов. Это может вызвать слабость, синяки или возможность более легкого заражения.
- Низкий уровень натрия в крови. Это может вызвать слабость, тошноту (рвоту) и судороги.
- Чувство возбуждения, замешательства или депрессии.
- Изменения вкуса.
- Проблемы со зрением, такие как нечеткое зрение.
- Внезапное свистящее дыхание или одышка (бронхоспазм).
- Воспаление во рту.
- Инфекция под названием «молочница», которая может поражать кишечник и вызывается грибком.
- Выпадение волос (алопеция).
- Кожная сыпь на солнце.
- Боль в суставах (артралгия) или мышечная боль (миалгия).
- Общее ощущение недомогания и упадка сил.
- Повышенное потоотделение.
Очень редко (встречается у 1 из 10 000 человек)
- Низкое количество эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов (состояние, называемое панцитопенией).
- Агрессия.
- Видеть, чувствовать или слышать то, чего нет (галлюцинации).
- Серьезные проблемы с печенью, ведущие к печеночной недостаточности и воспалению головного мозга. ? Мышечная слабость.
- Серьезные проблемы с почками.
- Увеличение груди у мужчин.
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
- Низкий уровень магния в крови. Это может вызвать утомляемость, недомогание (рвоту), непроизвольные сокращения мышц, тремор и изменения сердечного ритма (аритмию). Если у вас очень низкий уровень магния, у вас также может быть низкий уровень кальция и / или калия в крови.
- Воспаление кишечника (которое может привести к диарее).
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке.
Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности, указанную в Приложении V. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке и блистере после EXP / EXP. Срок годности относится к последнему дню этого месяца. Не хранить при температуре выше 30 ° C.
Храните это лекарство в оригинальной упаковке для защиты от влаги.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Содержимое упаковки и прочая информация
Что содержит Нексиум Контроль
- Действующее вещество - эзомепразол. Каждая таблетка содержит 20 мг эзомепразола (в виде тригидрата магния).
- Другие ингредиенты: моностеарат глицерина 40-55, гипролоза, гипромеллоза, оксид железа (красно-коричневый E 172), оксид железа (желтый E172), стеарат магния, дисперсия этилакрилата (1: 1) сополимера метакриловой кислоты (1: 1) в количестве 30%, микрокристаллическая целлюлоза, синтетический парафин, макрогол 6000, полисорбат 80, кросповидон (тип A), стеарилфумарат натрия, сахарные шарики (сахароза), тальк, диоксид титана (E 171) и триэтилцитрат.
Как выглядит Нексиум Контроль и что содержится в упаковке
Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту Nexium Control, имеют светло-розовый цвет, продолговатые, двояковыпуклые, с маркировкой «20 мг» с одной стороны и A / EH с другой.
Нексиум Контроль выпускается в блистерных упаковках по 7 и 14 таблеток, устойчивых к желудочно-кишечному тракту.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
НЕКСИУМ КОНТРОЛЬ 20 МГ ПИЩЕВЫХ ПРОДУКТОВ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая гастрорезистентная таблетка содержит 20 мг эзомепразола (в виде тригидрата магния).
Наполнитель (ы) с известным эффектом:
Каждая гастрорезистентная таблетка содержит 28 мг сахарозы.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетка гастроустойчивая.
Бледно-розовая, удлиненная, двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с маркировкой «20 мг» с одной стороны и A / EH с другой.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Нексиум Контроль показан взрослым для краткосрочного лечения симптомов рефлюкса (например, изжоги и кислотной регургитации).
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка
Рекомендуемая доза составляет 20 мг эзомепразола (одна таблетка) в сутки.
Для улучшения симптомов может потребоваться прием таблеток в течение 2-3 дней подряд. Продолжительность лечения до 2 недель. Как только симптомы полностью исчезнут, лечение следует прекратить.
Если симптомы не исчезнут в течение 2 недель непрерывного лечения, пациенту следует проконсультироваться с врачом.
Особые группы населения
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Учитывая ограниченный опыт лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, таких пациентов следует лечить с осторожностью (см. Раздел 5.2).
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Тем не менее, пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью должны быть проконсультированы врачом перед приемом Нексиум Контроль (см. Разделы 4.4 и 5.2).
Пожилые пациенты (≥65 лет)
У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Педиатрическая популяция
В указании: «Кратковременное лечение симптомов рефлюкса (например, изжога и кислотная отрыжка)» нет показаний для специального применения NEXIUM Control у детей младше 18 лет.
Способ применения
Таблетки следует глотать целиком, запивая половиной стакана воды. Таблетки нельзя жевать или измельчать.
В качестве альтернативы таблетку можно развести в половине стакана негазированной воды. Другие жидкости использовать нельзя, так как гастроустойчивое покрытие может раствориться. Воду перемешать до диспергирования таблетки.Жидкость с гранулами выпить сразу или в течение 30 минут.Стакан промыть половиной стакана воды и питьевой водой. Гранулы нельзя жевать или измельчать.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к эзомепразолу, заменителям бензимидазола или к любому из вспомогательных веществ (см. Раздел 6.1).
Эзомепразол не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. Раздел 4.5).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Общий
Пациентам следует рекомендовать проконсультироваться с врачом, если:
• Имеют значительную непреднамеренную потерю веса, рецидивирующую рвоту, дисфагию, гематемезис или мелену; при подозрении или наличии язвы желудка следует исключить злокачественный характер язвы, поскольку терапия эзомепразолом может облегчить симптомы и отсрочить постановку диагноза.
• Переносили в прошлом язву желудка или операцию на желудочно-кишечном тракте.
• Проходили непрерывное симптоматическое лечение диспепсии или изжоги в течение 4 или более недель.
• Желтуха или тяжелое заболевание печени.
• Вы старше 55 лет с новыми или недавно изменившимися симптомами.
Пациентам с длительными повторяющимися симптомами диспепсии или изжоги следует регулярно посещать врача. В частности, пациенты старше 55 лет, которые ежедневно проходят безрецептурное лечение диспепсии и изжоги, должны сообщить об этом своему врачу или фармацевту.
Пациентам не следует принимать Нексиум Контроль в качестве долгосрочного профилактического препарата.
Лечение ингибиторами протонной помпы (ИПП) может несколько повысить риск желудочно-кишечных инфекций, например, инфекций, вызванныхСальмонелла А также Campylobacter, и, возможно, также из Clostridium difficile у госпитализированных пациентов (см. раздел 5.1).
Пациентам следует проконсультироваться со своим врачом перед приемом этого лекарства, если они собираются пройти эндоскопию или дыхательный тест на мочевину.
Сочетание с другими лекарствами
Одновременное применение эзомепразола и атазанавира не рекомендуется (см. Раздел 4.5). Если комбинация атазанавира с ингибитором протонной помпы считается неизбежной, рекомендуется тщательный клинический мониторинг в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг со 100 мг ритонавира. Не следует превышать дозу эзомепразола 20 мг.
Эзомепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или в конце лечения эзомепразолом следует учитывать возможное взаимодействие с лекарственными препаратами, метаболизируемыми CYP2C19. Наблюдалось взаимодействие между клопидогрелом и эзомепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия неясна. Не рекомендуется использовать эзомепразол с клопидогрелом (см. Раздел 4.5).
Пациентам не следует одновременно принимать другой ИПП или антагонист Н2.
Сахароза
Это лекарство содержит сахарные шарики (сахарозу). Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует принимать это лекарство.
Вмешательство в лабораторные исследования
Повышенный уровень хромогранина А (CgA) может помешать исследованиям нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого вмешательства, лечение эзомепразолом следует временно прервать на пять дней перед определением CgA.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Исследования взаимодействия проводились только на взрослых.
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств
Поскольку эзомепразол является энантиомером омепразола, рекомендуется учитывать взаимодействия, наблюдаемые с омепразолом.
Ингибиторы протеазы
Сообщалось о взаимодействии омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизмы этих взаимодействий не всегда известны. Повышение pH желудочного сока во время лечения омепразолом может изменить абсорбцию ингибиторов протеаз. Другие возможные механизмы взаимодействия возникают через ингибирование CYP2C19.
Сообщалось о снижении сывороточных уровней атазанавира и нелфинавира при приеме с омепразолом, и одновременный прием не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в день) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг здоровым добровольцам приводит к значительному снижению воздействия атазанавира (примерно на 75% снижение AUC, Cmax и Cmin). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Совместное применение омепразола (20 мг один раз в день (qd)) с атазанавиром 400 мг / ритонавир 100 мг у добровольцев здоровых пациентов привело к примерно Снижение экспозиции атазанавира на 30% по сравнению с экспозицией, наблюдаемой при применении атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг 1 раз в день без омепразола 20 мг 1 раз в день. Совместное введение омепразола (40 мг 1 раз в день) снижает AUC, средние Cmax и Cmin нелфинавира на 36%. 39% и AUC, средние Cmax и Cmin фармакологически активного метаболита M8 были снижены на 75-92%. Из-за фармакодинамических эффектов и аналогичных фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола одновременное применение эзомепразола и атазанавира не рекомендуется, а одновременный прием препаратов эзомепразол и нелфинавир противопоказаны (см. разделы 4.3 и 4.4).
Сообщалось о повышении уровня саквинавира (80–100%) в сыворотке крови (при одновременном применении с ритонавиром) во время сопутствующего лечения омепразолом (40 мг каждые сутки). Лечение омепразолом в дозе 20 мг 1 раз в сутки не повлияло на экспозицию дарунавира (вводимого одновременно с ритонавиром) и ампренавира (вводимого одновременно с ритонавиром).
Лечение эзомепразолом 20 мг 1 раз в день не оказало влияния на экспозицию ампренавира (с одновременным назначением и без ритонавира). Лечение омепразолом 40 мг 1 раз в день не повлияло на экспозицию лопинавира (при одновременном назначении с ритонавиром).
Метотрексат
Сообщалось, что у некоторых пациентов уровень метотрексата повышается при приеме вместе с ИПП. При наличии высоких доз метотрексата может потребоваться временная отмена эзомепразола.
Такролимус
Сообщалось о повышении сывороточных уровней такролимуса при одновременном применении эзомепразола и такролимуса. Следует проводить усиленный мониторинг концентраций такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина) и при необходимости корректировать дозировку такролимуса.
Лекарства с pH-зависимой абсорбцией
Подавление кислотности желудочного сока во время лечения эзомепразолом и другими ИПП может уменьшать или увеличивать абсорбцию лекарств с рН-зависимой абсорбцией в желудке. Всасывание лекарственных препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол и эрлотиниб, может снижаться во время лечения эзомепразолом, а абсорбция дигоксина может увеличиваться во время лечения эзомепразолом.
Одновременное лечение омепразолом (20 мг в день) и дигоксином у здоровых людей увеличивало биодоступность дигоксина на 10% (до 30% у двух из десяти пациентов). О токсичности дигоксина сообщалось редко. Однако следует проявлять осторожность при назначении эзомепразола в высоких дозах пожилым пациентам, поэтому необходимо усилить мониторинг терапевтического эффекта дигоксина.
Лекарственные препараты, метаболизируемые CYP2C19
Эзомепразол ингибирует CYP2C19, главный фермент метаболизма эзомепразола. Следовательно, когда эзомепразол сочетается с другими лекарственными средствами, метаболизируемыми через CYP2C19, такими как варфарин, фенитоин, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, диазепам и т. Д., Концентрации этих лекарственных средств в плазме могут быть увеличены, и может потребоваться снижение дозы. В случае клопидогреля, пролекарства, превращающегося в его активный метаболит с помощью CYP2C19, концентрация активного метаболита в плазме может быть снижена.
Варфарин
Одновременное назначение 40 мг эзомепразола пациентам, получавшим варфарин в клиническом исследовании, показало, что время свертывания крови оставалось в пределах нормы. Тем не менее, в постмаркетинговом периоде во время сопутствующего лечения сообщалось о некоторых единичных случаях повышения значений МНО, имеющих клиническое значение. Рекомендуется наблюдение в начале и прекращении сопутствующего лечения эзомепразолом во время лечения варфарином или другими производными кумарина.
Клопидогрель
Результаты исследований на здоровых добровольцах показали фармакокинетическое (PK) / фармакодинамическое (PD) взаимодействие между клопидогрелом (ударная доза 300 мг / ежедневная поддерживающая доза 75 мг) и эзомепразолом (40 мг перорально в день), что привело к снижению воздействия активного метаболита клопидогрел в среднем составляет 40%, что приводит к снижению максимального ингибирования агрегации тромбоцитов (индуцированного АДФ) в среднем на 14%.
В исследовании с участием здоровых субъектов наблюдалось почти 40% снижение воздействия активного метаболита клопидогреля при введении фиксированной комбинации эзомепразола 20 мг + 81 мг АСК и клопидогреля по сравнению с одним клопидогрелом. Однако у этих субъектов максимальные уровни ингибирования агрегации тромбоцитов (индуцированного АДФ) были одинаковыми в обеих группах.
Сообщалось о неуникальных данных наблюдательных и клинических исследований о клинических последствиях этого взаимодействия PK / PD с точки зрения основных сердечно-сосудистых событий. В качестве меры предосторожности не рекомендуется одновременный прием эзомепразола и клопидогреля.
Фенитоин
Одновременный прием 40 мг эзомепразола приводит к увеличению минимального уровня фенитоина в плазме у пациентов с эпилепсией на 13%. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме при начале или прекращении лечения эзомепразолом.
Вориконазол
Омеопразол (40 мг один раз в сутки) увеличивал Cmax и AUC вориконазола (субстрат CYP2C19) на 15% и 41% соответственно.
Цилостазол
Омеопразол, а также эзомепразол действуют как ингибиторы CYP2C19. Омепразол, назначенный здоровым субъектам в дозах 40 мг в перекрестном исследовании, увеличивал Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов - на 29% и 69% соответственно.
Цизаприд
У здоровых добровольцев одновременный прием 40 мг эзомепразола приводил к увеличению площади под кривой концентрация / время в плазме (AUC) на 32% и увеличению периода полувыведения (t1 / 2) на 31%, но не к значительному увеличению. в пиковых плазменных концентрациях цизаприда. Незначительное удлинение интервала QTc, наблюдаемое после введения одного цизаприда, не продлевается дополнительно, когда цизаприд вводят в комбинации с эзомепразолом.
Диазепам
Одновременное введение 30 мг эзомепразола привело к снижению клиренса диазепама, субстрата CYP2C19, на 45%.
Лекарственные препараты, изученные без значимых клинических взаимодействий
Амоксициллин и хинидин
Было показано, что эзомепразол не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику амоксициллина и хинидина.
Напроксен или рофекоксиб
Исследования, оценивающие одновременный прием эзомепразола с напроксеном или рофекоксибом, не выявили каких-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействий в краткосрочных исследованиях.
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола
Лекарственные препараты, ингибирующие CYP2C19 и / или CYP3A4
Эзомепразол метаболизируется через CYP2C19 и CYP3A4. Сопутствующее лечение эзомепразола с ингибитором CYP3A4, кларитромицином (500 мг два раза в день (два раза в день)), приводит к удвоению экспозиции (AUC) эзомепразола. Одновременное введение эзомепразола и комбинированного ингибитора эзомепразола CYP2C19 и CYP3A4 могут привести к более чем удвоенному воздействию эзомепразола. Вориконазол, ингибитор CYP2C19 и CYP3A4, повышает AUC омепразола на 280%. Коррекция дозы эзомепразола обычно не требуется ни в одной из вышеупомянутых ситуаций. Однако следует рассмотреть возможность корректировки дозы у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и при показаниях для длительного лечения.
Лекарственные препараты, индуцирующие CYP2C19 и / или CYP3A4.
Лекарства, которые, как известно, индуцируют CYP2C19 или CYP3A4, или оба (например, рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum)), могут приводить к снижению уровня эзомепразола в сыворотке крови из-за повышенного метаболизма эзомепразола.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Скромное количество данных о беременных женщинах (от 300 до 1000 исходов беременности) указывает на отсутствие пороков развития или токсичности для плода / новорожденного эзомепразола.
Исследования на животных не указывают прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной токсичности (см. Раздел 5.3).
В качестве меры предосторожности желательно избегать использования Нексиум Контроля во время беременности.
Время кормления
Неизвестно, выделяется ли эзомепразол / его метаболиты с грудным молоком. Недостаточно информации о влиянии эзомепразола на новорожденных / младенцев. Эзомепразол не следует применять в период лактации.
Плодородие
Исследования на животных с рацемической смесью омепразола, вводимой перорально, не показали влияния на фертильность.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Эзомепразол незначительно влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Побочные реакции, такие как головокружение и нарушение зрения, возникают редко (см. Раздел 4.8). При наличии этих симптомов пациенты не должны водить машину или работать с механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Резюме профиля безопасности
Головная боль, боль в животе, диарея и тошнота являются одними из наиболее часто регистрируемых побочных реакций в клинических испытаниях (а также в результате постмаркетингового использования). Кроме того, профиль безопасности аналогичен для различных составов, показаний к лечению, групп. Возраст и популяция пациентов Нет Выявлены дозозависимые побочные реакции.
Таблица побочных реакций
Следующие побочные реакции были выявлены или подозревались во время клинических испытаний эзомепразола и постмаркетинговых исследований. Реакции классифицированы в соответствии с соглашением MedDRA по частоте: очень часто> 1/10; общий ≥1 / 100,
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, очень важно, поскольку оно позволяет непрерывно отслеживать соотношение польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях в Итальянское агентство по лекарственным средствам. сайт: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозировка
В настоящее время существует «очень ограниченный» опыт преднамеренной передозировки. Симптомы, описанные в связи с приемом 280 мг, включали желудочно-кишечные симптомы и слабость. Разовые дозы эзомепразола 80 мг не вызывали никаких последствий. Конкретный антидот не известен. Эзомепразол широко связывается с белками плазмы и поэтому не поддается быстрому диализу. Лечение должно быть симптоматическим, и обычно следует использовать поддерживающие меры.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: препараты для лечения кислотных расстройств, ингибиторы кислотной помпы, код АТС: A02BC05.
Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию желудочного сока за счет специфического целевого механизма действия. Эзомепразол является специфическим ингибитором кислотного насоса в париетальных клетках. Оба R- и S-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия
Эзомепразол представляет собой слабое основание, которое концентрируется и превращается в активную форму в сильнокислой среде секреторных каналов париетальной клетки, где он ингибирует фермент H + K + - ATPase - кислотного насоса и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. .
Фармакодинамические эффекты
После перорального приема эзомепразола 20 мг и 40 мг начало эффекта наступает в течение одного часа. После повторного приема 20 мг эзомепразола один раз в день в течение пяти дней средняя пиковая секреция кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% при оценке 6- Через 7 часов после приема пятого дня.
После пяти дней перорального приема 20 мг и 40 мг эзомепразола внутрижелудочный pH поддерживается на уровне выше 4 в среднем 13 и 17 часов из 24, соответственно, у пациентов с симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ). . Доля пациентов, которые поддерживали внутрижелудочный pH выше 4 в течение по крайней мере 8, 12 и 16 часов, составляла 76%, 54% и 24% для эзомепразола 20 мг соответственно. Соответствующие значения для 40 мг эзомепразола составили 97%, 92% и 56%.
Используя AUC в качестве суррогатного параметра для концентрации в плазме, была продемонстрирована корреляция между ингибированием секреции кислоты и воздействием лекарственного средства.
Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в сыворотке повышается в ответ на снижение секреции кислоты. Уровень CgA также увеличивается из-за снижения кислотности желудочного сока.
Увеличение количества клеток ECL, возможно, связанное с повышением уровня гастрина в сыворотке крови, наблюдалось у некоторых пациентов во время длительного лечения эзомепразолом.
Снижение кислотности желудочного сока по любой причине, включая ИПП, увеличивает бактериальную нагрузку в желудке, содержащую бактерии, обычно присутствующие в желудочно-кишечном тракте. Лечение ИПП может привести к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, например СальмонеллаА также Campylobacter и, возможно, также из Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.
Клиническая эффективность
Показано, что эзомепразол 20 мг эффективен при лечении частой изжоги у субъектов, получающих дозу каждые 24 часа в течение 2 недель. В двух основных многоцентровых рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях 234 пациента с недавней изжогой в анамнезе получали эзомепразол в дозе 20 мг в течение 4 недель. Симптомы, связанные с кислотным рефлюксом (такие как изжога и кислотная регургитация), оценивались ретроспективно в течение 24 часов. В обоих исследованиях эзомепразол в дозе 20 мг был значительно лучше, чем плацебо, для первичной конечной точки полного исчезновения изжоги, определяемой как отсутствие эпизодов изжоги в 7 исследованиях. дней до последнего визита (33,9% -41,6% по сравнению с плацебо 11,9% -13,7%, (дневник пациента, он был статистически значимым как на неделе 1 (10, 0% -15,2% по сравнению с плацебо 0,9% -13,7%, p = 0,014, p
Другие вторичные конечные точки поддерживали основную конечную точку, включая уменьшение изжоги на 1-й и 2-й неделях, процент 24-часовых дней без изжоги на 1-й и 2-й неделях, среднюю степень тяжести изжоги на 1-й и 2-й неделях и время для получения первого разрешения. изжоги в течение 24 часов и в ночное время, а также стойкое разрешение изжоги по сравнению с плацебо. Примерно 78% пациентов, получавших эзомепразол в дозе 20 мг, сообщили об исчезновении изжоги в течение первой недели лечения по сравнению с 52-58% пациентов, получавших плацебо. Время достижения стойкого разрешения изжоги, определяемое как первые 7 дней подряд без регистрации изжоги, было значительно короче в группе эзомепразола в дозе 20 мг (39,7–48,7% к 14-му дню по сравнению с плацебо 11,0–20,2%). Среднее время до первого разрешения изжоги составляло 1 день, что статистически значимо по сравнению с плацебо в одном исследовании (p = 0,048) и близко к значимости в другом (p = 0,069). Примерно 80% ночей прошли бесплатно. Изжога во всех случаях лечения менструальный цикл и 90% ночей прошли без изжоги на 2 неделе каждого исследования по сравнению с 72,4-78,3% в группе плацебо. Оценки исследователями разрешения изжоги соответствовали оценкам субъектов и показали статистически значимые различия между эзомепразолом (34,7–41,8%) и плацебо (8,0–11,4%). Исследователи также обнаружили, что эзомепразол был значительно более эффективным, чем плацебо, в устранении кислотной регургитации (58,5–63,6% по сравнению с плацебо 28,3–37,4%) в течение второй недели оценки.
После общей оценки лечения (ОТЭ) пациентов на 2-й неделе терапии 78,0–80,7% пациентов, принимавших эзомепразол в дозе 20 мг, сообщили об улучшении своего состояния по сравнению с 72,4–78,3% в группе плацебо. Большинство из них сочли важность этого перехода от важного к чрезвычайно важному в повседневной деятельности (79–86% на 2 неделе).
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Эзомепразол чувствителен к кислой среде и вводится перорально в виде гранул, устойчивых к желудочно-кишечному тракту. В естественных условиях преобразование в R-изомер не имеет значения. Абсорбция эзомепразола происходит быстро, пиковые уровни в плазме достигаются примерно через 1-2 часа после приема. Общая биодоступность составляет 64% после однократного приема 40 мг и увеличивается до 89% после повторного ежедневного приема. Для дозы 20 мг эзомепразола соответствующие значения составляют 50% и 68% соответственно. L Прием пищи задерживает и снижает абсорбцию эзомепразола, хотя это не оказывает значительного влияния на эффект эзомепразола на внутрижелудочную кислотность.
Распределение
Кажущийся стационарный объем распределения у здоровых субъектов составляет примерно 0,22 л / кг массы тела. 97% эзомепразола связывается с белками плазмы.
Биотрансформация
Эзомепразол полностью метаболизируется системой цитохрома P450 (CYP). Большая часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфно экспрессируемого CYP2C19, ответственного за образование гидрокси- и десметильных метаболитов эзомепразола. Другая специфическая изоформа, CYP3A4, ответственная за образование эзомепразола сульфоната, основного метаболита плазмы.
Устранение
Приведенные ниже параметры в основном отражают фармакокинетику у лиц с функциональным ферментом CYP2C19, обладающим активным метаболизмом.
Общий плазменный клиренс составляет примерно 17 л / ч после однократного приема и примерно 9 л / ч после повторного приема. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 1,3 часа после повторного ежедневного приема.Эзомепразол полностью выводится из плазмы между дозами без тенденции к накоплению при приеме один раз в день.Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Почти 80% пероральной дозы эзомепразола выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть - с фекалиями. Менее 1% исходного лекарственного средства обнаруживается в моче.
Линейность / нелинейность
Фармакокинетика эзомепразола изучалась в дозах до 40 мг два раза в день.Площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени увеличивается при повторном введении эзомепразола. Это увеличение зависит от дозы и приводит к более чем дозозависимому увеличению AUC после повторного введения. Эта зависимость от дозы и времени обусловлена снижением метаболизма первого прохождения и системного клиренса, вероятно, из-за ингибирования фермента CYP2C19, вызванного эзомепразолом и / или его сульфонатным метаболитом.
Особая группа пациентов
Медленные метаболизаторы
Приблизительно 2,9 ± 1,5% населения имеют недостаточную функцию фермента CYP2C19 и считаются слабыми метаболизаторами. У этих людей метаболизм эзомепразола, вероятно, в основном катализируется CYP3A4. После повторного ежедневного приема 40 мг эзомепразола средняя площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени была примерно на 100% выше у пациентов с плохим метаболизмом, чем у субъектов с функциональным ферментом CYP2C19 (активными метаболизаторами). Средняя пиковая концентрация в плазме была примерно на 60% выше.
Эти наблюдения не влияют на дозировку эзомепразола.
Секс
После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг средняя площадь под кривой «концентрация в плазме / время» у женщин примерно на 30% выше, чем у мужчин. При повторном ежедневном приеме не наблюдалось гендерных различий. Эти наблюдения не влияют на дозировку эзомепразола.
Печеночная недостаточность
Метаболизм эзомепразола у пациентов с нарушением функции печени от легкой до умеренной может быть нарушен. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, что приводит к удвоению площади под кривой зависимости концентрации в плазме от времени для эзомепразола. Поэтому не следует превышать максимальную дозу 20 мг у пациентов с тяжелой дисфункцией. Эзомепразол и его основные метаболиты не проявляют тенденции к накоплению при приеме один раз в день.
Почечная недостаточность
Исследования с участием пациентов с нарушением функции почек не проводились. Поскольку почки ответственны за выведение метаболитов эзомепразола, но не за выведение исходного соединения, не ожидается, что метаболизм эзомепразола будет нарушен у пациентов с нарушенной функцией почек.
Пожилые пациенты (≥65 лет)
Метаболизм эзомепразола существенно не изменяется у пациентов пожилого возраста (71-80 лет).
05.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные не указывают на особую опасность для человека, основанную на традиционных исследованиях фармакологии безопасности, токсичности многократных доз, генотоксичности и токсичности для репродукции и развития.
Побочные реакции, не наблюдаемые в клинических исследованиях, но обнаруженные у животных, подвергшихся воздействию уровней, аналогичных уровням клинического воздействия, и могут иметь клиническое значение, следующие:
Исследования канцерогенности на крысах, получавших рацемическую смесь, выявили «гиперплазию желудочных ECL-клеток и карциноидов. Эти желудочные эффекты, наблюдаемые у крыс, являются результатом« высокой, выраженной гипергастринемии, вторичной по отношению к снижению продукции желудочной кислоты, и наблюдались у крыс после длительного периода времени ». кратковременное лечение ингибиторами секреции желудочного сока.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Моностеарат глицерина 40-55,
гипролоза,
гипромеллоза,
оксид железа (красно-коричневый) (Е 172),
оксид железа (желтый) (E 172)
стеарат магния,
30% -ная дисперсия сополимеризованного этилакрилата метакриловой кислоты (1: 1),
микрокристаллическая целлюлоза,
синтетический парафин,
макрогол 6000,
полисорбат 80,
кросповидон (тип А),
стеарилфумарат натрия,
сахарные шарики (сахароза),
тальк,
диоксид титана (E 171),
триэтилцитрат.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Не хранить при температуре выше 30 ° C.
Хранить в оригинальном блистере для защиты от влаги.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Алюминиевый блистер. В пачках по 7 и 14 таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Pfizer Consumer Healthcare Ltd
Рамсгейт-роуд
Бутерброд
Кент
CT13 9NJ Соединенное Королевство
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ЕС / 1/13/860/001 - AIC 042922017
EU / 1/13/860/002 - AIC 042922029
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первой авторизации: 26 августа 2013 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
23 января 2014 г.
