Активные ингредиенты: доксазозин.
КАРДУРА 2 мг таблетки
КАРДУРА 4 мг таблетки
Почему используется Кардура? Для чего это?
Кардура содержит активное вещество доксазозин, которое относится к группе лекарств, называемых альфа-блокаторами. Он используется для лечения высокого кровяного давления (гипертонической болезни).
Кардура расслабляет кровеносные сосуды, позволяя крови легче проходить через них. Это помогает снизить кровяное давление.
Противопоказания Когда не следует применять Кардуру
Не принимайте Кардуру
- Если у вас аллергия на доксазозин, другие типы хиназолинов (например, празозин или теразозин) или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства.
- Если вы кормите грудью.
- Если у вас увеличенная предстательная железа (доброкачественная гиперплазия простаты) вместе с затрудненным мочеиспусканием, хронической инфекцией мочевыводящих путей или камнями в мочевом пузыре.
- Если вы страдали заболеванием, известным как «ортостатическая гипотензия», формой низкого кровяного давления, вызывающей головокружение или дурноту при вставании из положения сидя или лежа.
- Если у вас есть особая форма «недержания мочи», при которой происходит «непроизвольная потеря» мочи, которая возникает в результате чрезмерно переполненного мочевого пузыря, или если вы не вырабатываете достаточное количество мочи, с прогрессирующей потерей мочи или без нее. способность почек функционировать.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Кардуры
Перед приемом Кардуры проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Когда вы начинаете принимать Cardura, вы можете почувствовать слабость, головокружение и, в редких случаях, обморок, вызванный падением артериального давления при вставании из положения сидя или лежа. Если вы чувствуете слабость, головокружение или обморок, вам следует сесть или лечь до вы чувствуете себя лучше и избегаете ситуаций, в которых вы можете упасть или получить травму. Ваш врач может решить регулярно измерять ваше кровяное давление в начале лечения, чтобы уменьшить вероятность этих побочных эффектов. Если вам предстоит операция на глазах по поводу катаракты (помутнение хрусталика), сообщите своему офтальмологу перед операцией, что вы используете или ранее использовали Cardura.
Кардура может вызвать осложнения во время операции, с которыми можно справиться, если заранее уведомить специалиста.
Сообщите своему врачу или фармацевту, прежде чем принимать Cardura, если к вам относится любое из следующих действий, так как Cardura следует использовать с осторожностью в этих случаях:
- Если у вас болезнь сердца.
- Если у вас есть или вы страдали заболеванием печени.
- Если вы принимаете лекарства для лечения эректильной дисфункции (импотенции), называемые ингибиторами фосфодиэстеразы 5 (например, силденафил, тадалафил и варденафил), поскольку оба лекарства обладают эффектом снижения артериального давления за счет расширения кровеносных сосудов. Использование Кардуры и этих других лекарств в то же время может вызвать слишком сильное падение артериального давления (см. Другие лекарства и Кардура). Чтобы снизить вероятность появления симптомов, вам нужно сначала начать терапию Кардурой, приняв обычную суточную дозу. Затем, когда ваша терапия Cardura стабилизируется, вы можете начать принимать лекарства от эректильной дисфункции.
Длительные и иногда болезненные эрекции
- это бывает очень редко. Если у вас эрекция, которая длится более 4 часов, немедленно обратитесь к врачу.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Cardura
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Следующие лекарства могут взаимодействовать с Cardura при одновременном приеме:
- Некоторые лекарства, используемые для лечения высокого кровяного давления или увеличенной простаты (так называемые альфа-блокаторы), могут усиливать эффект доксазозина, снижающий кровяное давление.
- Некоторые лекарства, применяемые при эректильной дисфункции (импотенции) (называемые ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа, такими как силденафил, тадалафил и варденафил), могут вызывать чрезмерное снижение артериального давления, сопровождающееся симптомами (см. Предупреждения и меры предосторожности).
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, перед приемом этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Беременность
Безопасное использование Cardura во время беременности не установлено. Поэтому, если вы беременны, ваш врач назначит Cardura только в том случае, если потенциальные преимущества перевешивают риски.
Время кормления
Не принимайте Кардуру, если вы кормите грудью. Следует прекратить грудное вскармливание, если вам необходимо начать лечение Кардурой.
Вождение и использование машин
Будьте осторожны, если вы водите машину или пользуетесь механизмами. Эти таблетки могут ухудшить вашу способность безопасно управлять автомобилем или механизмами, особенно в начале лечения. Они могут вызвать у вас слабость или головокружение. Если вы испытываете эти симптомы, не садитесь за руль и не работайте с механизмами и немедленно обратитесь к врачу.
Кардура содержит лактозу
Если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Доза, способ и время приема Как применять Кардура: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам сказал врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Начальная доза Cardura составляет 1 мг однократно каждый день.
Через неделю или две ваш врач может увеличить дозу до 2 мг в день. При необходимости, спустя еще одну или две недели, врач может решить снова увеличить дозу до 4 мг в день.
По прошествии одной или двух недель, при необходимости, врач может снова увеличить дозу до 8 мг в день, пока артериальное давление не снизится до желаемого уровня.
В некоторых случаях доза может быть увеличена максимум до 16 мг в день. Обычная доза составляет 2-4 мг в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 16 мг в сутки. При необходимости ваш врач посоветует вам принимать другие лекарства вместе с Cardura для достижения желаемого эффекта.
Кардуру можно принимать утром или вечером.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Кардуры
Если вы приняли больше Кардуры, чем предусмотрено
Прием слишком большого количества таблеток одновременно может вызвать недомогание, поскольку ваше артериальное давление слишком сильно упадет. В этом случае лягте на спину. Прием большого количества таблеток может быть опасным. Если вы приняли больше Cardura, чем должны, немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи больницы.
Если вы забыли принять Кардуру
Если вы забыли принять Cardura, полностью пропустите прием. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Cardura
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Если вы испытываете какие-либо из этих симптомов, ПРЕКРАТИТЕ лечение Cardura и немедленно вызовите скорую помощь:
- боль в груди, боль в груди (стенокардия, инфаркт миокарда);
- чувство затруднения дыхания (одышка), сопровождающееся дискомфортом и чувством стеснения в груди (бронхоспазм);
- внезапная головная боль, чувство обморока, слабость в руках, ногах или проблемы с речью, которые могут быть симптомами инсульта;
- отек лица и аллергические реакции.
Немедленно сообщите своему врачу, если у вас возникнут какие-либо из следующих симптомов после приема Cardura:
- быстрое, медленное или нерегулярное сердцебиение;
- восприятие своего сердцебиения (учащенное сердцебиение);
- пожелтение кожи или глаз (желтуха);
- низкое количество лейкоцитов или тромбоцитов в крови. Эти ситуации могут привести к большей предрасположенности к инфекциям или большему наличию синяков или тенденции к кровотечению, соответственно.
У пациентов, получавших Cardura, также сообщалось о следующих побочных эффектах:
Общие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10)
- ощущение кружения или кружения окружающей среды (головокружение), головная боль;
- низкое артериальное давление или пониженное артериальное давление при переходе из положения сидя или лежа в положение стоя;
- отек стоп, лодыжек или пальцев;
- бронхит, кашель, инфекции дыхательных путей (нос, горло, легкие);
- заложенный нос, чихание и / или насморк из-за «воспаления слизистой оболочки носа (ринита)»;
- боль в животе, тошнота;
- инфекции мочевыводящих путей, недержание мочи (неспособность контролировать и удерживать мочу), воспаление мочевого пузыря (цистит);
- сонливость, общая слабость;
- чувство распирания и дискомфорта в желудке, сухость во рту;
- зуд;
- боль в груди, боли в спине, мышечные боли;
- гриппоподобные симптомы.
Необычные побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 100).
- запор, ветер, воспаление желудка и кишечника (гастроэнтерит), которые могут вызвать диарею и рвоту;
- боль или дискомфорт при мочеиспускании, потребность в мочеиспускании чаще, чем обычно, кровь в моче;
- опухоль и воспаление суставов (подагра), боль в суставах, общая боль;
- отек лица;
- бессонница, возбуждение, беспокойство, депрессия или нервозность;
- временная потеря сознания;
- пониженная или измененная чувствительность к прикосновению рук и ног;
- повышение или снижение аппетита, увеличение веса;
- носовое кровотечение;
- сыпь;
- звон или звон в ушах, тремор;
- неспособность / неспособность достичь или поддерживать эрекцию полового члена;
- увеличение ферментов печени, что может повлиять на некоторые медицинские тесты.
Редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 1000)
- увеличенное количество раз, когда вам нужно помочиться;
- мышечные судороги, мышечная слабость.
Очень редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10 000).
- гепатит (воспаление печени) или нарушение желчевыводящих путей (холестаз);
- крапивница, выпадение волос, красные или фиолетовые пятна на коже из-за кровотечения под кожей или слизистыми оболочками (пурпура);
- ощущение покалывания или онемения в руках и ногах;
- усталость, общее недомогание;
- помутнение зрения;
- приливы;
- нарушение мочеиспускания, позывы к мочеиспусканию ночью, увеличение объема мочи;
- увеличение груди у мужчин;
- стойкая и болезненная эрекция полового члена;
- внезапное головокружение, сопровождающееся потерей равновесия.
Другие побочные эффекты (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
- ретроградная эякуляция (семенная жидкость выделяется не наружу, а в мочевой пузырь), при которой после оргазма может выделяться мутная моча;
- Проблемы со зрением могут возникнуть во время операции по удалению катаракты (помутнение хрусталика). См. Раздел «Предупреждения и меры предосторожности».
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через Итальянское агентство по лекарственным средствам по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не принимайте это лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке после «Срок годности». Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Это лекарство не требует особых условий хранения.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Содержимое упаковки и прочая информация
Что содержит Кардура
Действующее вещество - доксазозин.
Каждая таблетка 2 мг содержит 2,43 мг мезилата доксазозина, что эквивалентно 2 мг доксазозина.
Каждая таблетка 4 мг содержит 4,85 мг мезилата доксазозина, что соответствует 4 мг доксазозина.
Другие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, натрийгликолят крахмала, стеарат магния, лаурилсульфат натрия.
Описание того, как выглядит Кардура, и что содержится в упаковке
Блистер из ПВХ-ПВДХ / алюминия, непрозрачного диоксидом титана.
Картонная упаковка содержит 30 делимых таблеток по 2 мг в блистерах.
Картонная упаковка содержит 20 делимых таблеток по 4 мг в блистерах.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ПЛАНШЕТЫ CARDURA
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
КАРДУРА 2 мг таблетки
В одной таблетке содержится:
Действующий принцип:
Доксазозина мезилат ....................... 2,43 мг
(соответствует доксазозину 2 мг)
КАРДУРА 4 мг таблетки
В одной таблетке содержится:
Действующий принцип:
Доксазозина мезилат ............... 4,85 мг
(соответствует доксазозину 4 мг)
Наполнитель с известным эффектом: лактоза.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Эссенциальная артериальная гипертензия.
04.2 Дозировка и способ применения
Кардура (доксазозин) можно назначать утром или вечером.
Кардура (доксазозин) следует использовать один раз в день: начальная доза составляет 1 мг (для этой дозировки используйте таблетки, разделенные на 2 мг), чтобы свести к минимуму потенциальные риски гипотонии и / или обморока. Дозу можно увеличить до 2 мг через 1 или 2 недели лечения (см. Раздел 4.4), а затем до 4 и 8 мг через тот же промежуток времени, пока не будет достигнут желаемый гипотензивный эффект.
Обычная доза составляет 2-4 мг / сут.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 16 мг / сут. При необходимости его можно комбинировать с тиазидным диуретиком, бета-блокатором, блокатором кальциевых каналов или ингибитором АПФ, по мнению врача.
Пациенты с почечной недостаточностью: поскольку фармакокинетика кардуры (доксазозина) не меняется у пациентов с почечной недостаточностью и не усугубляет ранее существовавшее почечное нарушение, дозировка для этого типа пациентов остается неизменной.
Пациенты с печеночной недостаточностью: см. Раздел 4.4.
Пожилые люди: такая же дозировка, как и для взрослых.
Дети: переносимость и эффективность кардуры (доксазозина) у детей не установлены.
04.3 Противопоказания
Доксазозин противопоказан:
1) пациенты с известной гиперчувствительностью к хиназолинам (например: празозин, теразозин, доксазозин) или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
2) пациенты с ортостатической гипотонией в анамнезе
3) пациенты с доброкачественной гиперплазией предстательной железы и сопутствующей гиперемией верхних мочевых путей, хронической инфекцией мочевыводящих путей или камнями в мочевом пузыре.
4) в период лактации (см. Раздел 4.6)
Доксазозин противопоказан в качестве монотерапии пациентам с регургитацией, недержанием мочи или анурией, с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Начало терапии: в связи с альфа-блокирующими свойствами доксазозина у пациентов может возникнуть постуральная гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью или, в редких случаях, потерей сознания (обмороком), особенно в начале терапии. Поэтому разумная медицинская практика разумно контролировать артериальное давление в начале терапии, чтобы свести к минимуму риск постуральных эффектов. Таким пациентам следует рекомендовать избегать ситуаций, которые могут привести к травмам в случае головокружения или слабости на начальном этапе лечения доксазозином.
Применение у пациентов с острыми сердечными заболеваниями: как и в случае применения любого другого антигипертензивного вазодилататора, в медицинской практике разумно проявлять осторожность при назначении доксазозина пациентам со следующими острыми сердечными заболеваниями:
• отек легких из-за стеноза аорты или митрального клапана
• сердечная недостаточность с высоким выбросом
• правожелудочковая недостаточность в результате тромбоэмболии легочной артерии или перикардиального выпота
• левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью: как и другие препараты, полностью метаболизируемые печенью, кардуру (доксазозин) следует назначать с особой осторожностью пациентам с нарушением функции печени. Поскольку клинический опыт у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует, использование доксазозина у этих пациентов не рекомендуется.
Применение с ингибиторами ФДЭ-5: следует проявлять особую осторожность при одновременном применении доксазозина с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа (такими как силденафил, тадалафил и варденафил), поскольку оба препарата обладают сосудорасширяющим действием, что может вызвать симптоматическую гипотензию у некоторых пациентов.
Чтобы снизить риск ортостатической гипотензии, рекомендуется начинать лечение ингибиторами фосфодиэстеразы-5 только в том случае, если гемодинамика пациента стабилизирована альфа-адреноблокаторами. Кроме того, рекомендуется начинать лечение с минимально возможной дозы ингибитора ФДЭ-5 с соблюдением 6-часового интервала времени от приема доксазозина.Доксазозин в составах с пролонгированным высвобождением не проводился исследований.
Использование у пациентов, перенесших операцию по удалению катаракты: «Интраоперационный синдром гибкой радужки» (IFIS, вариант «синдрома гибкой радужки») наблюдался во время операции по удалению катаракты у некоторых пациентов, ранее леченных или лечившихся тамсулозином. антагонисты адренорецепторов альфа-1 и возможность классового эффекта не могут быть исключены. Поскольку появление этого синдрома может усилить хирургические осложнения во время операции по удалению катаракты, хирург-офтальмолог должен сначала приступить к операции. При операции следует знать о текущем или предыдущем лечении альфа -1 адреноблокатор.
Кардура содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.
Приапизм: в постмаркетинговом опыте сообщалось о длительной эрекции и приапизме с применением антагонистов альфа-1-адренорецепторов, включая доксазозин. В случае эрекции, сохраняющейся более 4 часов, пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Если приапизм не возникает. При немедленном лечении это может вызвать повреждение тканей полового члена и необратимую потерю потенции.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Совместное применение доксазозина с ингибитором ФДЭ-5 может вызвать симптоматическую гипотензию у некоторых пациентов (см. Раздел 4.4. Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании). Исследования доксазозина в составах с пролонгированным высвобождением не проводились.
Большая часть (98%) доксазозина плазмы связывается с белками. Данные in vitro в плазме человека указывают на то, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.
Клинический опыт показал, что введение доксазозина в стандартных лекарственных формах не связано с взаимодействием с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, НПВП, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, урикозурическими средствами и антикоагулянтами. Однако данные исследований отсутствуют. Взаимодействие с лекарствами .
Доксазозин усиливает гипотензивное действие других альфа-адреноблокаторов и других гипотензивных средств.
В клиническом исследовании Открой надписьОднократная доза доксазозина 1 мг / день в 1-й день четырехдневного режима перорального циметидина (400 мг два раза в день) вводилась 22 здоровым добровольцам мужского пола, рандомизированный, плацебо-контролируемый день), что дало 10% увеличение средней AUC доксазозина и отсутствие статистически значимого изменения средней Cmax и среднего периода полувыведения доксазозина.
Увеличение средней AUC доксазозина с циметидином на 10% остается в пределах диапазона межсубъектных вариаций (27%) средней AUC доксазозина с плацебо.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Поскольку адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин нет, безопасность доксазозина во время беременности не установлена. Следовательно, доксазозин следует использовать во время беременности только в том случае, если потенциальные преимущества перевешивают риски. Хотя в экспериментах на животных не наблюдалось тератогенных эффектов, снижение выживаемости плода наблюдалось у животных при очень высоких дозах (см. Раздел 5.3: Доклинические данные по безопасности).
Беременность
В качестве альтернативы матери должны прекратить грудное вскармливание, если лечение доксазозином необходимо (см. Раздел 5.3: Доклинические данные по безопасности).
Доксазозин противопоказан в период лактации, так как препарат накапливается в молоке, производимом самками крыс, и нет информации об экскреции препарата с молоком кормящих женщин.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Способность заниматься такими видами деятельности, как использование машин или вождение, может быть нарушена, особенно в начале терапии.
04.8 Побочные эффекты
Следующие нежелательные эффекты наблюдались и сообщались во время лечения доксазозином со следующей частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозировка
Если передозировка приводит к гипотонии, пациента следует немедленно положить в положение лежа на спине с опущенной головой.
В отдельных случаях могут быть приняты другие поддерживающие меры, если это будет сочтено целесообразным.
Если эта мера недостаточна, сначала необходимо обработать шок расширителями объема.
При необходимости следует использовать сосудосуживающее средство.
Следует контролировать и поддерживать почечную функцию по мере необходимости.
Поскольку доксазозин сильно связывается с белками плазмы, диализ не показан.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: гипотензивные средства. Блокаторы альфа-адренорецепторов
Код УВД: C02CA04
Кардура (доксазозин) вызывает конкурентный и избирательный блок постсинаптических альфа-1-адренергических рецепторов, что с гемодинамической точки зрения приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления.
Назначение кардуры (доксазозина) пациентам с гипертонической болезнью за счет снижения общего периферического сопротивления определяет клинически значимое снижение артериального давления. Считается, что этот эффект является результатом избирательной блокады адренегических рецепторов альфа-1, расположенных в сосудистом русле.
Гипотензивное действие лекарственного средства в разовой дозе проявляется клинически заметным образом в течение всего 24-часового периода с максимумом между 2 и 6 часами после приема лекарственного средства, аналогичное снижение давления как в положении лежа на спине, так и в положении стоя.
Снижение давления после приема препарата происходит постепенно, и любые ортостатические эффекты, наблюдаемые в первые дни терапии, сопоставимы с эффектами наиболее широко используемых гипотензивных средств.
В отличие от неселективных препаратов, блокирующих альфа-адренорецепторы, длительная терапия кардурой (доксазозином) не вызывает толерантности к лекарствам.
При длительном лечении наблюдались только случайные и незначительные повышения уровня ренина в плазме и эпизоды тахикардии. CARDURA (доксазозин) оказывает положительное влияние на липиды сыворотки крови, выражающееся в значительном увеличении отношения холестерина ЛПВП к общему холестерину, а также определяет благоприятное снижение уровня триглицеридов и общего холестерина. Следовательно, он является преимуществом перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые отрицательно влияют на эти параметры.
Известно, что гипертония и повышение липидов в плазме связаны с ишемической болезнью сердца. Следовательно, положительный эффект, который оказывает лечение кардурой (доксазозином) не только на артериальное давление, но и на липиды, должен коррелировать с соответствующим снижением риска ишемической болезни сердца.
Лечение кардурой (доксазозином) вызывает регресс гипертрофии левого желудочка, ингибирование агрегации тромбоцитов, а также увеличивает способность тканевого активатора плазминогена. КАРДУРА (доксазозин) повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушением метаболизма глюкозы.
В контролируемом клиническом исследовании с участием пациентов с артериальной гипертензией терапия кардурой (доксазозином) была связана с улучшением эректильной дисфункции. Кроме того, у пациентов, получавших кардуру (доксазозин), было зарегистрировано меньше случаев эректильной дисфункции, чем у пациентов, получавших другие гипотензивные средства.
Не было доказано, что кардура (доксазозин) имеет отрицательные метаболические эффекты, поэтому его можно назначать астматическим, диабетическим, подагрическим пациентам, пациентам с дисфункцией левого желудочка и пожилым людям.
Исследование in vitro продемонстрировало антиоксидантные свойства 6-дюймовых и 7-дюймовых гидроксиметаболитов CARDURA (доксазозина) в концентрациях, равных 5 микромолярным.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
В терапевтических дозах CARDURA (доксазозин) хорошо всасывается после перорального приема с пиком в плазме крови между 2 и 4 часами.
Биотрансформация / устранение
Выведение из плазмы является двухфазным с конечным периодом полувыведения около 22 часов, что оправдывает введение один раз в день. КАРДУРА (доксазозин) интенсивно метаболизируется, и менее 5% выводится с фекалиями в неизмененном виде.
Исследования, проведенные у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью, не показали изменений основных фармакокинетических параметров по сравнению с более молодыми пациентами с нормальной функцией почек. Имеются лишь ограниченные данные о пациентах с печеночной недостаточностью и о влиянии препаратов, которые, как известно, влияют на метаболизм в печени (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12 пациентов с умеренной печеночной недостаточностью прием однократной дозы доксазозина вызвал увеличение AUC на 43% и снижение клиренса на 40%. Как и все препараты, полностью метаболизирующиеся в печени, кардуру (доксазозин) следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью (см. Раздел 4.4). Примерно 98% доксазозина связывается с белками плазмы.
Доксазозин метаболизируется в основном путем O-деметилирования и гидроксилирования.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные не указывают на особую опасность для человека, основанную на традиционных исследованиях фармакологии безопасности, токсичности многократных доз, генотоксичности, канцерогенности и желудочно-кишечной переносимости.Дополнительную информацию см. В разделе 4.6.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, натрийгликолят крахмала, стеарат магния, лаурисульфат натрия.
06.2 Несовместимость
Никто.
06.3 Срок действия
5 лет.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Блистер из ПВХ-ПВДХ / алюминия, непрозрачного диоксидом титана.
Картонная упаковка содержит 30 делимых таблеток по 2 мг в блистерах.
Картонная упаковка содержит 20 делимых таблеток по 4 мг в блистерах.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные от этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo 71, 04100 - Латина
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
CARDURA таблетки 2 мг - 30 делимых таблеток - AIC n. 026821013
CARDURA 4 мг таблетки - 20 делимых таблеток - AIC n. 026821025
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
2 мая 1989 г. - 31 мая 2010 г.
