МОНОКЕТ - ИНФОРМАЦИОННАЯ БРОШЮРА - ЛИСТОВКИ

Главная / листовки / 2021

Монокет - Информационная брошюра

Показания Противопоказания Меры предосторожности при использовании Взаимодействия Предупреждения Дозировка и способ применения Передозировка Нежелательные эффекты Срок годности и хранения Состав и лекарственная форма

Активные ингредиенты: изосорбид-5-мононитрат.

Монокет таблетки 20 мг
Монокет таблетки 40 мг

Пакеты-вкладыши Monoket доступны для размеров упаковки:

Монокет 60 мг таблетки с модифицированным высвобождением
Монокет 50 мг твердые капсулы пролонгированного действия
Монокет таблетки 20 мг, Монокет таблетки 40 мг

Показания Почему используется Монокет? Для чего это?

Монокет содержит активное вещество изосорбид-5-мононитрат, которое относится к группе лекарств, называемых «органические нитраты».

«Органические нитраты» - это сосудорасширяющие лекарства, которые используются при сердечных заболеваниях, расслабляют кровеносные сосуды, улучшая кровоток, который питает сердце.

Монокет обозначается:

в поддерживающей терапии сердечных заболеваний, характеризующихся «закупоркой коронарных артерий, кровеносных сосудов, несущих кровь к сердцу (коронарная недостаточность);
в профилактике приступов сердечных заболеваний, проявляющихся болями в груди (стенокардия), которые также могут следовать за сердечным приступом, возможно, сопровождаемым ослаблением сердца (сердечная недостаточность), также в сочетании с лекарствами, способными увеличивать силу сокращения сердца (кардиотоники) и лекарства, применяемые для лечения высокого кровяного давления (диуретики).

Монокет не показан при внезапных приступах боли в груди (приступы стенокардии).

Противопоказания, когда нельзя использовать Монокет

Не принимайте Монокет, если:

у вас аллергия на изосорбид-5-мононитрат, органические нитраты или любые другие ингредиенты этого лекарства (перечисленные в разделе 6);
сердечный приступ в стадии прогрессирования;
иметь заметное снижение артериального давления (которое может возникнуть во многих серьезных ситуациях, таких как сердечно-сосудистая недостаточность, кардиогенный шок, гиповолемия);
страдают увеличенной толщиной сердечной мышцы с нарушением нормального кровотока (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия);
у вас есть заболевание, затрагивающее слизистую оболочку сердца, то есть перикард (в частности, констриктивный перикардит, тампонада сердца);
страдают повышенным артериальным давлением в сосудах легких (первичная легочная гипертензия);
вы принимаете лекарства для лечения эректильной дисфункции (например, силденафил, тадалафил, варденафил) (см. раздел «Другие лекарства и Монокет»).

Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Монокета

Перед приемом Монокета проконсультируйтесь с врачом.

В частности, сообщите своему врачу:

если вы страдаете заболеванием глаз, вызванным повышенным давлением жидкости внутри глаза (глаукома);
если вы страдаете от сильного снижения гемоглобина в крови, вещества, переносящего кислород в крови (выраженная анемия);
если вы страдаете повышенной активностью железы, известной как «щитовидная железа», которая вызывает повышение в крови некоторых гормонов, называемых «гормонами щитовидной железы» (гипертиреоз);
при травмах головы (травмы головы);
при кровотечении в мозг из-за разрыва кровеносного сосуда (кровоизлияние в мозг);
если вы страдаете сужением (стенозом) сердечного клапана;
если вы страдаете пониженным артериальным давлением после внезапного перехода из положения сидя в положение стоя (ортостатическая гипотензия);
если у вас повышенное артериальное давление в головном мозге (внутричерепная гипертензия);
если у вас заболевание почек (почечная недостаточность).
если вы страдаете от медленного кишечного транзита и сниженной способности проталкивать пищу через кишечник, так как может произойти снижение действия лекарства;
Если вы страдаете заболеваниями кровеносных сосудов сердца (коранопатиями), так как может возникнуть нехватка кислорода в сердце из-за «аномального снижения содержания кислорода в крови» (временная гипоксемия).

После лечения высокими дозами и / или длительного лечения:

возможно посинение кожи и слизистых оболочек (цианоз);
у вас может наблюдаться уменьшение или потеря эффекта этого лекарства.Уменьшение эффекта также может произойти, если вы ранее лечились другим органическим нитратом (лекарство, подобное Monoket).

ВО ВСЕХ ЭТИХ СЛУЧАЯХ ПРОКОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ВРАЧОМ, КОТОРЫЙ СМОЖЕТ ПРЕДПИСАТЬ СООТВЕТСТВУЮЩУЮ ТЕРАПИЮ.

Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить эффект Monoket

Другие лекарственные препараты и Монокет

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.

В частности, сообщите своему врачу, если вы принимаете следующие лекарства, поскольку они могут усиливать гипотензивный эффект (низкое кровяное давление) Monoket:

лекарства, снижающие артериальное давление (например, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры, диуретики, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы АПФ);
лекарства от психических расстройств и / или депрессии (нейролептики и трициклические антидепрессанты);
лекарства, используемые для лечения эректильной дисфункции (например, силденафил, варденафил и тадалафил). Одновременное применение Монокета с этими лекарствами может быть опасным для жизни.

Также сообщите своему врачу, если вы принимаете:

дигидроэрготамин (лекарство, используемое в основном для лечения головных болей), поскольку одновременный прием с Монокетом может повышать уровень в крови и эффект дигидроэрготамина.

Монокет с едой, напитками и алкоголем

Одновременное употребление алкоголя может изменить способность реагировать и снизить рефлексы, поэтому избегайте одновременного употребления алкоголя (см. Раздел «Вождение и использование машин»).

Предупреждения Важно знать, что:

Беременность и кормление грудью

Если вы беременны, подозреваете, что беременны или планируете родить ребенка, или если вы кормите грудью, проконсультируйтесь с врачом перед применением этого лекарства, поскольку адекватных исследований у беременных или кормящих женщин не проводилось.

Вождение и использование машин

Монокет может ухудшить способность реагировать и снизить рефлексы при вождении транспортных средств и управлении механизмами. Этот эффект можно усилить употреблением алкоголя.

Монокет содержит лактозу

Если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров (например, лактозы), обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.

Дозировка и способ применения Как применять Монокет: Дозировка

Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом.

Таблетки следует принимать после еды, запивая небольшим количеством жидкости, не разжевывая.

Таблетку можно разделить на равные части.

Чтобы сломать планшет, положите его на твердую поверхность отметкой вверх.

Слегка надавите на планшет большим пальцем, планшет разобьется на две равные части (см. Рисунок).

Если не указано иное, рекомендуемая доза следующая:

Монокет таблетки 20 мг

1-2 таблетки 3 раза в день.

Монокет таблетки 40 мг

По 1 таблетке 2–3 раза в день.Если вы почувствуете головную боль или падение артериального давления, врач посоветует вам в начале терапии принимать меньшие дозы (по половине таблетки МОНОКЕТ утром и вечером).

Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Монокета

Если вы приняли больше Монокета, чем предусмотрено

Если вы случайно примете слишком много Монокета, у вас могут возникнуть следующие симптомы:

снижение артериального давления (значение меньше и / или равно 90 мм рт. ст.)
бледность
потливость
слабая пульсация
учащение пульса (тахикардия)
головокружение, в том числе головокружение, возникающее при вставании в вертикальном положении
головная боль (головная боль)
слабость (астения)
тошнота
Его рвало
понос
сонливость
приливы
повышенный уровень вещества в крови, называемого метгемоглобином (метгемоглобинемия), и изменение цвета кожи и слизистых оболочек на голубоватый оттенок (цианоз).

Если вы проглотили / приняли передозировку Monoket, немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.

Если вы забыли использовать Монокет

Не принимайте двойную дозу, если вы забыли таблетку.

Если вы перестанете использовать Монокет

Немедленно обратитесь к врачу.

Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Монокета

Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех. Соблюдение инструкций, содержащихся в этом буклете, снижает риск нежелательных эффектов.

Очень часто (им может быть подвержено более 1 человека из 10)

головная боль (головная боль). Если вы испытываете такой эффект, сообщите об этом своему врачу, который может попросить вас начать терапию с повышенных доз. Головная боль обычно исчезает при продолжении терапии.

Часто (им может быть подвержено до 1 человека из 10)

тошнота.

В начале лечения или при увеличении доз могло произойти следующее:

головокружение (в том числе постуральное головокружение, которое усиливается с положением);
сонливость;
учащение пульса (рефлекторная тахикардия);
снижение артериального давления при внезапном переходе из положения сидя в положение стоя (ортостатическая гипотензия);
слабость (астения), которая обычно исчезает при продолжении терапии.

Нечасто (им может быть подвержено до 1 человека из 100)

усиливающиеся боли в груди (стенокардия);
резкое снижение артериального давления (циркуляторный коллапс), иногда сопровождающееся медленным и нерегулярным сердцебиением (брадиаритмия) и обмороком (синкопе);
Его рвало;
понос;
аллергические кожные реакции (например, сыпь);
покраснение. Если вы испытываете такой эффект, сообщите об этом своему врачу, который может попросить вас начать терапию с повышенных доз.

Очень редко (им может быть подвержено до 1 человека из 10000)

жжение в груди (изжога);
мышечные боли (миалгия).

Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным)

пониженное артериальное давление (гипотония);
воспаление кожи с шелушением кожи (эксфолиативный дерматит);
снижение или потеря «терапевтического эффекта» этого лекарства или других органических нитратов (развитие толерантности).

Кроме того, могут возникать следующие побочные эффекты, частота которых неизвестна.

Эффекты, влияющие на дыхательную систему

состояние, при котором кровь недостаточно насыщена кислородом (временная гипоксемия).

Воздействие на сердце

«парадоксальный эффект» при обострении состояния сердца (усиление ишемии, усиление повреждений, начало декомпенсации, гипоксия);
посинение кожи и слизистых оболочек (цианоз). Этот эффект может быть связан с увеличением в крови вещества, называемого метгемоглобином (метгемоглобинемия).

Воздействие на кожу

повышенное потоотделение.

Эффекты, влияющие на кровеносные сосуды

бледность;
ишемия (снижение кровоснабжения органа).

Эффекты, влияющие на нервную систему

волнение.

Сообщение о побочных эффектах

Если у вас возникнут какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.

Срок действия и удержание

Храните это лекарство в недоступном для детей месте.

Это лекарство не требует особых условий хранения.

Не используйте это лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке после EXP. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.

Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.

Состав и лекарственная форма

Что содержит Монокет

МОНОКЕТ таблетки 20 мг

активный ингредиент: изосорбид-5-мононитрат 20 мг
другие ингредиенты: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, тальк, стеарат алюминия, гидратированный коллоидный диоксид кремния.

МОНОКЕТ 40 мг таблетки

активный ингредиент: изосорбид-5-мононитрат 40 мг
другие ингредиенты: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, тальк, стеарат алюминия, коллоидный гидратированный диоксид кремния, лак алюминия E 110.

Описание внешнего вида Монокета и содержимого упаковки

Монокет таблетки 20 мг

Монокет 20 мг представлен в таблетках, расфасованных в блистеры по 50 таблеток.

Монокет таблетки 40 мг

Монокет 40 мг представлен в таблетках, упакованных в блистеры по 30 таблеток.

Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.

Дополнительную информацию о Monoket можно найти на вкладке «Обзор характеристик». 01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА 02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА 04.0 КЛИНИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ 04.1 Терапевтические показания 04.2 Дозировка и способ применения 04.3 Противопоказания 04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании 04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия 04.6 лактация 04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами 04.8 Нежелательные эффекты 04.9 Передозировка 05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 05.1 Фармакодинамические свойства 05.2 Фармакокинетические свойства 05.3 Доклинические данные по безопасности 06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ 06.1 Вспомогательные вещества 06.2 Несовместимость 06.3 Срок годности 06.4 Особые меры предосторожности при хранении содержимое упаковки 06.6 Руководство по эксплуатации и обращению 07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ 08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ O 09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ 10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА 11.0 ДЛЯ РАДИОПРЕПАРАТОВ, ПОЛНЫЕ ДАННЫЕ ПО ВНУТРЕННЕЙ РАДИАЦИОННОЙ ДОЗИМЕТРИИ 12.0 ДЛЯ РАДИОПРЕПАРАТОВ, ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ УПРАВЛЕНИЯ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ИНСТРУКЦИИ

01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

МОНОКЕТ

02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

МОНОКЕТ таблетки 20 мг

В одной таблетке содержится:

Действующее вещество: изосорбид-5-мононитрат 20 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза.

МОНОКЕТ 40 мг таблетки

В одной таблетке содержится:

Действующее вещество: изосорбид-5-мононитрат 40 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза.

МОНОКЕТ 50 мг твердые капсулы с пролонгированным высвобождением

одна капсула содержит:

Действующее вещество: изосорбид-5-мононитрат 50 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, сахароза в гранулах.

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА

Таблетки; Твердые капсулы с пролонгированным высвобождением.

04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтические показания

Поддерживающая терапия коронарной недостаточности, профилактика приступов стенокардии.

Лечение после инфаркта миокарда и поддерживающая терапия хронической недостаточности миокарда, также в сочетании с кардиотониками и диуретиками.

Из-за своего фармакологического профиля МОНОКЕТ не подходит для лечения острых приступов стенокарда.

04.2 Дозировка и способ применения

Если не указано иное, для длительной терапии рекомендуется следующая дозировка:

МОНОКЕТ 20 мг: по 1 таблетке 3 раза в сутки. Благодаря хорошей переносимости препарата дозу смело можно увеличивать до 2 таблеток 3 раза в сутки.

МОНОКЕТ 40 мг: по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Дозировка может быть адаптирована лечащим врачом в индивидуальном случае.

В случае особой чувствительности пациентов можно избежать возникновения головной боли или артериальной гипотензии, начав лечение с ½ таблетки МОНОКЕТ утром и вечером.

Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Чтобы разделить планшет, положите его на твердую поверхность выемкой в центре вверх. Легким нажатием большого пальца таблетка распадается на две равные части.

МОНОКЕТ 50 мг: по 1 капсуле утром, не разжевывая, запивая жидкостью.

04.3 Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, нитропроизводным или любому из вспомогательных веществ.

• Инфаркт миокарда в острой фазе

• Острая недостаточность кровообращения (шок, нарушение кровообращения).

• Кардиогенный шок (если не поддерживается достаточное конечное диастолическое давление с помощью соответствующих мер)

• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление

• Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

• Констриктивный перикардит.

• Тяжелая гиповолемия.

• Тампонада сердца

• Пациенты с первичной легочной гипертензией.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, варденафил, тадалафил) усиливают гипотензивное действие нитратов, поэтому их совместное применение с органическими нитратами противопоказано (см. Раздел 4.5).

Риоцигуат стимулирует растворимую гуанилатциклазу, поэтому одновременный прием с органическими нитратами противопоказан (см. Раздел 4.5).

04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании

MONOKET следует использовать с особой осторожностью и под наблюдением врача в следующих случаях:

• глаукома

• выраженная анемия

• гипертиреоз

• травма головы

• кровоизлияние в мозг

• аортальный или митральный стеноз

• люди с предрасположенностью к ортостатической гипотензии

• пациенты с внутричерепной гипертензией, хотя дальнейшее повышение артериального давления наблюдалось только после приема внутривенных доз нитроглицерина.

• пациенты с почечной недостаточностью.

Эффект MONOKET проявляется недостаточно быстро для лечения острого приступа стенокардии.

MONOKET, расширяющий внутричерепные сосуды, может вызвать в начальном периоде терапии головную боль, которая у чувствительных субъектов может быть сильной и стойкой; Иногда его можно предотвратить, назначив более низкие дозы в первые дни лечения (см. раздел 4.2).

Временная гипоксемия может возникнуть во время лечения изосорбидом мононитратом из-за относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные области. Это может привести к гипоксии миокарда, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца (см. Раздел 4.8).

Как и другие вазодилататоры, МОНОКЕТ может вызывать парадоксальные эффекты у чувствительных пациентов, эти эффекты могут усиливать ишемию, а также приводить к расширению поражения миокарда и прогрессирующей застойной сердечной недостаточности.

Если цианоз возникает без интеркуррентного заболевания легких, следует измерить уровень метгемоглобина (метгемоглобинемии чаще возникают при лечении высокими дозами).

Увеличение дозы и / или изменение интервала между дозами может привести к ослаблению или потере эффективности.

Может возникнуть толерантность (снижение эффективности) и перекрестная толерантность с другими нитропроизводными (снижение эффекта в случае предшествующей терапии другим органическим нитратом). Следует избегать длительной терапии высокими дозами, чтобы снизить или устранить толерантность.

Пациентам, получающим поддерживающую терапию МОНОКЕТ, следует рекомендовать им не использовать продукты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы, используемые для лечения эректильной дисфункции (например, силденафил, варденафил, тадалафил).

Терапию MONOKET не следует прерывать для приема препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы, поскольку это может увеличить риск приступа стенокардии (см. Разделы 4.3 и 4.5).

Одновременный прием изосорбида мононитрата с блокаторами кальциевых каналов может усиливать гипотензивный эффект (см. Раздел 4.5).

В клинических испытаниях у пациентов со стенокардией не сообщалось о приступах стенокардии, спровоцированных «отскоком» гемодинамических эффектов. Поэтому представляется разумным постепенно прекращать прием препарата, когда лечение должно быть прекращено, особенно в случае применения высоких доз.

Одновременное употребление алкоголя может усилить гипотензивный эффект нитратов и снизить рефлексы, например, при вождении или управлении механизмами, требующими особого внимания.

Лекарство содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.

Капсулы пролонгированного действия Монокет 50 мг:

Препарат содержит сахарозу, поэтому пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, недостаточностью фермента сахаразы-изомальтазы нельзя принимать капсулы пролонгированного действия.

Оставшаяся нерастворимая часть капсулы изосорбида мононитрата с пролонгированным высвобождением может выводиться в неизменном виде с фекалиями.

Уменьшение высвобождения активного вещества может происходить у пациентов с уменьшенным временем прохождения через желудочно-кишечный тракт при применении препарата изосорбида мононитрата с пролонгированным высвобождением.

Храните это лекарство в недоступном для детей месте.

04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Одновременный прием препаратов с гипотензивными свойствами (например, бета-адреноблокаторов, вазодилататоров, диуретиков, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов АПФ), нейролептиков и трициклических антидепрессантов может усиливать гипотензивный эффект мононитрата изосорбида.

Совместное применение ингибиторов фосфодиэстеразы (например, силденафила, варденафила и тадалафила), используемых для лечения эректильной дисфункции, потенцирует гипотензивный эффект органических нитратов (см. Раздел 4.3). Это может привести к опасным для жизни сердечно-сосудистым осложнениям, поэтому у пациентов, получающих МОНОКЕТ, Применение ингибиторов фосфодиэстеразы (например, силденафила, варденафила, тадалафила) противопоказано.

Одновременный прием изосорбида мононитрата с риоцигуатом, стимулятором растворимой гуанилатциклазы, противопоказан, так как это может вызвать гипотензию.

Некоторые сообщения предполагают, что одновременный прием MONOKET может повысить уровень дигидроэрготамина в крови и его действие.

Мононитрат изосорбида может действовать как физиологический антагонист норадреналина, ацетилхолина, гистамина и др.

04.6 Беременность и кормление грудью

Беременность

Исследования репродукции, проведенные на крысах и кроликах в дозах вплоть до материнской токсичности, не выявили никаких доказательств вреда для плода из-за мононитрата изосорбида. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у женщин во время беременности не проводилось.

Поскольку исследования на животных не всегда позволяют прогнозировать ответную реакцию у людей, МОНОКЕТ можно использовать во время беременности только в случае крайней необходимости и по рецепту и под постоянным наблюдением врача.

Время кормления

Имеющиеся данные неадекватны или неубедительны для определения риска для новорожденного при использовании MONOKET во время грудного вскармливания. Имеются данные, свидетельствующие о том, что нитраты выделяются с грудным молоком и могут вызывать метгемоглобинемию у новорожденных. Степень выведения мононитрата изосорбида и его метаболитов в грудном молоке не был определен, поэтому следует проявлять особую осторожность, когда МОНОКЕТ вводится кормящим женщинам.

04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

MONOKET может ухудшить способность реагировать и уменьшить рефлексы при вождении транспортных средств и управлении машинами. Этот эффект можно усилить употреблением алкоголя.

04.8 Побочные эффекты

Большинство побочных реакций связано с фармакодинамической активностью и зависит от дозы. В начале лечения может возникнуть головная боль, которая обычно исчезает при продолжении терапии. Гипотония и / или головокружение при стоянии могут наблюдаться часто (1-10% пациентов) в начале терапии или при повышении дозы. Эти симптомы могут быть связаны с головокружением, сонливостью, рефлекторной тахикардией и чувством слабости и обычно исчезают при продолжении терапии.

Частота нежелательных эффектов определяется по следующему условию: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,

Классификация органов и систем Неблагоприятные реакции Частота Расстройства нервной системы Головная боль Очень распространенный Головокружение (включая постуральное головокружение), сонливость общий Сердечные патологии Тахикардия (рефлекторная) общий Стенокардия (обострение) Необычный Сосудистые патологии Ортостатическая гипотензия общий Коллапс кровообращения (*), покраснение Необычный Гипотония Неизвестный Желудочно-кишечные расстройства Тошнота общий Рвота, понос Необычный Изжога Очень редко Заболевания кожи и подкожной клетчатки Аллергический дерматит Необычный Эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек Неизвестный Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани. Миалгия Очень редко Общие расстройства и состояния в месте введения Астения общий Толерантность к лекарствам (также к другим нитратам Неизвестный

(*) иногда сопровождается брадиаритмией и обмороком

Сообщалось о тяжелых гипотензивных реакциях, включая тошноту, рвоту, возбуждение, бледность и чрезмерное потоотделение, при применении органических нитратов.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес" www .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili ".

04.9 Передозировка

Симптомы:

• Падение артериального давления ≤ 90 мм рт. Ст.

• Бледность

• Потливость

• Слабое сердцебиение

• Тахикардия

• Постуральное головокружение

• Головная боль

• Астения

• Головокружение

• Тошнота

• Его рвало

• Понос

• Сонливость

• Промывает

• Сообщалось о метгемоглобинемии у пациентов, получавших другие органические нитраты. Во время биотрансформации изосорбидмононитрата высвобождаются ионы нитрита, которые могут вызвать метгемоглобинемию и цианоз, приводящие к тахипноэ, тревоге, потере сознания и остановке сердца. Не исключено, что передозировка мононитрата изосорбида может вызвать эту побочную реакцию.

• При очень высоких дозировках может повышаться внутричерепное давление. Это может включать церебральные симптомы.

Обычная процедура:

• Прекратите принимать препарат

• Обычные процедуры при артериальной гипотензии, вызванной нитрозависимыми веществами

• Пациент должен находиться в горизонтальном положении с опущенной головой и поднятыми ногами.

• Введение кислорода

• Увеличенный объем плазмы (внутривенные жидкости)

• Специфические противошоковые процедуры (госпитализация пациента в реанимацию)

Специальная процедура:

• Попробуйте повысить кровяное давление, если оно очень низкое.

• Вазопрессоры следует использовать только у тех пациентов, которые не реагируют на «адекватное восполнение жидкости».

• Лечение метгемоглобинемии: начиная с уровня метгемоглобинемии 0,8 г / 100 мл, лечение будет заключаться во внутривенном введении 1% метиленового синего (1-2 мг / кг). В менее тяжелых случаях доза 50 мг. / кг следует вводить перорально, рекомендуется лечение в специализированном центре.

При появлении признаков остановки дыхания и кровообращения немедленно приступить к реанимационным процедурам.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: Органические нитраты с сосудорасширяющим действием показаны при сердечных заболеваниях. Код УВД: C01DA14

Изосорбид-5-мононитрат, активный ингредиент специального препарата MONOKET, является основным метаболитом как у животных, так и у людей, изосорбида динитрата, препарата, широко используемого для лечения коронарной недостаточности. С фармакодинамической точки зрения, изосорбид -5-мононитрат, как и исходное вещество изосорбида динитрат, оказывает «прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы сосудов. Благодаря» прямому действию на периферическую венозную стенку происходит расширение венозных сосудов с захватом крови (объединение) как это бывает с кровопусканием. Сердечная деятельность также косвенно улучшается: снижается конечное диастолическое наполнение желудочков и, следовательно, падает конечное диастолическое желудочковое давление, что приводит к улучшению насосной функции и снижению потребления кислорода. Кроме того, коронарные анастомозы имеют лучшую степень заполнения во время диастолической фазы и наблюдается лучшее перераспределение кровотока на субэндокардиальном уровне, наиболее чувствительном участке ишемического эпизода. К основному действию на венозную емкость (уменьшение венозного возврата и, следовательно, «преднагрузки» миокарда) добавляется «воздействие на артериальную часть кровообращения, которое в целом определяется как снижение« постнагрузки ». ).

Оба механизма ответственны за антиангинальный эффект изосорбид-5-мононитрата, а также за благоприятные эффекты при сердечной недостаточности. Коронарная дилатация в основном касается крупных ветвей коронарных артерий, так что «эффекта обкрадывания» не достигается, но действительно благоприятно. перераспределение кровоснабжения миокарда с предпочтением ишемизированных участков.

05.2 Фармакокинетические свойства

Изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после перорального приема, не оказывая, в отличие от динитрата изосорбида, какого-либо эффекта «первого прохождения» через печень. Биодоступность при пероральном введении составляет 100%, о чем свидетельствуют уровни в крови, которые показывают аналогичные значения после перорального и внутривенного введения. Объем распределения сопоставим с объемом воды в организме.

МОНОКЕТ 20 мг и МОНОКЕТ 40 мг: период полувыведения, составляющий около 5 часов, примерно в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата, поэтому это нитрат длительного действия. МОНОКЕТ 50 мг: препарат отсроченного действия в виде многослойных микрогранул, из которых 15 мг активного ингредиента высвобождаются быстро в качестве начальной дозы и еще 35 мг высвобождаются постепенно в течение 14 часов, поддерживает адекватное «плато» концентраций в плазма в течение 24 часов, позволяющая только одно ежедневное введение.

Изосорбид-5-мононитрат выводится в основном с мочой в виде глюкуроната.

05.3 Доклинические данные по безопасности

Острая токсичность: LD50 (крыса): в / в. 2044 мг / кг; os 1965 мг / кг; LD50 (мышь): в / в. 2479 мг / кг; os 2581 мг / кг.

Подострая токсичность: собака "Бигль" per os (14 дней): 50, 150, 450 мг / кг. При первых двух дозировках токсических явлений нет. Только при более высокой дозе отмечались признаки токсичности: атаксия, коллапс, угнетение двигательной активности, тахикардия.

Хроническая токсичность: Собака "Бигль" per os (52 недели): 30, 90, 270 мг / кг. Явлений непереносимости при самой низкой дозировке не наблюдалось. Минимальная токсическая доза оценивается примерно в 90 мг / кг. Крыса перорально (78 недель): 30, 90, 270 мг / кг.Хорошо переносились низкие и средние дозы. Первоначальная высокая доза (270 мг / кг) также хорошо переносилась: после увеличения до 405 мг / кг первые легкие токсические эффекты были обнаружены, начиная с 27 недели. Минимальная токсическая доза оценивается примерно в 405 мг / кг.

Тератогенез и токсичность для плода: Крыса per os с 6 по 15 день беременности: 90, 270, 540 мг / кг. Минимальная токсическая доза для плода: более 540 мг / кг. Минимальная токсическая доза для матери: менее 540 мг / кг. Кроликам per os с 6-го по 18-й день беременности: 270, 810, 2430 мг / кг. Результаты, относящиеся к матерям: при низкой дозе изменений нет, при средней дозе - снижение массы тела; более высокая доза попадает в диапазон летальности. Результаты относились к плодам: 270 и 810 мг / кг не влияли на внутриутробное развитие. Один плод умер при самой низкой дозировке, от 4 до 810 мг / кг от самопроизвольной смерти, 3 смерти в контроле.

Периодическая и послеродовая токсичность: Крыса per os с 16 дня беременности до 21 дня лактации: 90, 270, 540 мг / кг. Более низкие дозировки переносились хорошо. В самой высокой дозе признаки токсичности, хотя продолжительность беременности была нормальной, а роды были самопроизвольными.

Влияние на фертильность и репродуктивную функцию. Крыса per os: 40, 120, 360 мг / кг. Минимальная токсическая доза для родительских животных, их плодов и молодняка составляет от 120 до 360 мг / кг.

Мутагенность: тест Эймса (in vitro) на Salmonella typhimurium: мутагенного эффекта не наблюдалось. Тест на хромосомную аберрацию (in vivo) на китайском хомяке: используемые дозы: 430,17 и 860,33 мг / кг; мутагенного эффекта не наблюдалось. Тест индукции сестринских хроматидных обменов на китайском хомяке: использованные дозы: 430,17 и 860,33 мг / кг, мутагенного эффекта не наблюдалось.

06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ

06.1 Вспомогательные вещества

MONOKET Таблетки по 20 мг: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, тальк, стеарат алюминия, коллоидный гидратированный диоксид кремния.

Таблетки MONOKET 40 мг: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, тальк, стеарат алюминия, коллоидный гидратированный диоксид кремния, алюминий лэйк E 110.

МОНОКЕТ 50 мг твердые капсулы с пролонгированным высвобождением: гранулы сахарозы, лактоза, тальк, этилцеллюлоза, макрогол 20000, гидроксипропилцеллюлоза, оксид железа E 172, эритрозин E 127, индигокармин E 132, диоксид титана E 171, желатин.