Активность и эффективность лекарства

СИЛА НАРКОТИКА

Как вы можете видеть на графике, мы находимся в наличии сигмовидной формы (логарифмической шкалы) как для лекарства A, так и для лекарства B и для лекарства C. 50% эффекта соответствует определенной концентрации препарата под названием EC50.

Что мы видим из этого графика? Из этого графика можно сделать вывод, что лекарство A, лекарство B и лекарство C имеют одинаковый эффект, но разную эффективность.

Почему препарат А более сильный? Препарат А более эффективен, потому что он достигает 50% эффекта при более низкой концентрации, чем препарат B и препарат C.

Препарат с самым низким EC50 является наиболее сильнодействующим., поэтому чем больше вы двигаетесь влево, тем сильнее увеличивается мощность. Обычно, сравнивая разные молекулы, которые имеют одинаковый эффект, мы выбираем молекулу, которая имеет больший эффект при более низкой концентрации. Использование препарата с низкой концентрацией означает уменьшение возможных побочных эффектов.

ЭФФЕКТИВНОСТЬ

Под термином «эффективность» мы понимаем способность молекулы достигать максимального эффекта. Также на этом графике у нас есть три сигмоида, представляющие три препарата с одинаковым фармакологическим действием, но с разными характеристиками. Препарат A более эффективен, чем препараты B и C, потому что у него более низкая EC50. Препараты A и B имеют одинаковую эффективность, потому что оба они достигают 100%; с другой стороны, препарат C наименее эффективен и наименее эффективен среди препаратов A и B.

Эффективность лекарства соответствует конформационной модификации рецепторов, следовательно, индукции биологического ответа в клетке. Эту эффективность также можно назвать ВНУТРЕННЕЙ АКТИВНОСТЬЮ, потому что только молекула, способная модифицировать рецептор, имеет определенную эффективность. Эффективность обозначается символом α и прямо пропорциональна связи, создаваемой между лекарством и рецептором. С математической точки зрения мы можем сказать, что агонист имеет α = 1, поскольку его фармакологический эффект прямо пропорционален связи лекарство-рецептор. Антагонист имеет α = 0, и это означает, что его эффект нулевой, потому что он может связываться с рецептором, но не вызывает конформационных модификаций рецептора, поэтому ему не хватает внутренней активности. Вместо этого частичный агонист определяется как молекула, которая имеет α между 0 и 1, поскольку молекула не может изменить рецептор в достаточной степени для достижения максимальной эффективности.