AT1-антагонист или сартановые препараты

Общность

Антагонисты AT1 или препараты сартана являются препаратами-антагонистами рецепторов ангиотензина II.
Точнее, они являются антагонистами рецепторов ангиотензина II типа AT1 и используются в качестве гипотензивных средств.
Однако ингибирование этих рецепторов может вызвать определенные побочные эффекты, хотя и в меньшей степени, чем те, которые дают другие гипотензивные средства, такие как ингибиторы АПФ. Однако сартаны поддерживают индукцию почечных фетопатий и, как таковые, противопоказаны при беременности.
В этот класс препаратов входят такие активные ингредиенты, как лозартан, валсартан, кандесартан, ирбесартан и эпросартан.

Показания к применению

Сартаны используются в терапии для лечения гипертонии и, если невозможно использовать ингибиторы АПФ, также для лечения хронической сердечной недостаточности.
Сартаны - в зависимости от случая - могут использоваться либо отдельно в монотерапии, либо в комбинированной терапии в сочетании с диуретиками, β-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

Механизм действия

Как уже упоминалось, сартаны проявляют свою антигипертензивную активность за счет конкурентной антагонизации рецепторов AT1 к ангиотензину II.
Эти рецепторы способны опосредовать все сердечно-сосудистые эффекты, вызываемые ангиотензином II, такие как сужение сосудов, ремоделирование сердечно-сосудистой системы и задержка воды.

Если бы эти рецепторы AT1 были активированы, они действительно вызывали бы сужение сосудов, синтез и высвобождение альдостерона и реабсорбцию натрия.
Таким образом, блокируя рецепторы AT1, сартаны подавляют ренин-ангиотензиновую систему непосредственно на уровне рецепторов, независимо от источника, из которого поступает ангиотензин.
Таким образом, можно сказать, что сартаны производят более избирательное «ингибирование» активности ангиотензина II, чем ингибиторы АПФ. Кроме того, в отличие от последних, сартаны не усиливают активность брадикинина, следовательно, они не вызывают связанных с этим эффектов. явление.

Побочные эффекты

Конечно, тип побочных эффектов и интенсивность, с которой они возникают, могут варьироваться от одного пациента к другому, как в зависимости от выбранного активного ингредиента, так и в зависимости от чувствительности каждого человека к лекарству, которое он решает использовать. .
Некоторые побочные эффекты, вызываемые сартанами, аналогичны побочным эффектам, вызываемым ингибиторами АПФ, и связаны с ослаблением ренин-ангиотензиновой системы, вызванным этими же препаратами.
В любом случае можно сказать, что наиболее частыми побочными эффектами, которые могут возникнуть после употребления сартанов, являются:

Головная боль;
Головокружение
Головокружение;
Ортостатическая гипотензия;
Тошнота и рвота;
Слабость и утомляемость;
Нарушения функции почек.

Лекарственные взаимодействия

Сартаны могут взаимодействовать с некоторыми другими лекарствами. Среди них мы помним:

Соли калия, калийсберегающие диуретики и дроспиренон. Фактически, одновременный прием этих препаратов и сартанов увеличивает риск «начала» гиперкалиемии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как индометацин, напроксен и пироксикам. Фактически, эти активные ингредиенты могут снизить терапевтическую эффективность сартанов и других гипотензивных средств.
Дигоксин, как сартаны, может повышать его уровень при одновременном приеме.
Варфарин, уровень которого может снижаться при одновременном применении с сартанами.

Противопоказания.

Как правило, использование сартанов противопоказано пациентам с заболеваниями печени, диабетом и / или тяжелой почечной недостаточностью.
Конечно, использование сартанов также противопоказано пациентам с известной гиперчувствительностью к этим же препаратам.
Наконец, из-за серьезных побочных эффектов, которые могут вызвать у плода, использование сартанов также противопоказано беременным женщинам, особенно во втором и третьем триместре беременности. Аналогичным образом прием сартанов противопоказан и для матерей. кто кормит грудью.