Кортизоны

, со структурой, аналогичной эндогенным кортикостероидам. Последние синтезируются в надпочечниках, начиная с холестерина, и делятся на две категории: минералокортикоиды и глюкокортикоиды (в зависимости от того, влияет ли действие в основном на углеводный или гидросалиновый баланс).

Синтетические кортизоны имеют структуру, аналогичную эндогенным, и, как таковые, характеризуются наличием «циклопентанопергидрофенантренического кольца, типичного для холестерина и стероидных гормонов; в основной структуре сделаны замены на уровне атомов углерода для усиления противовоспалительного действия. мощность и уменьшить побочные эффекты на промежуточный метаболизм.

Среди синтетических кортизонов мы помним преднизон, преднизолон, метазон, дексаметазон и флуокортизол.

или слизистых оболочек), ингаляционные, пероральные (это случай преднизона и преднизолона) и системные (растворимые сложные эфиры и, как таковые, инъекционные). Показания к применению этих препаратов довольно многочисленны; Чтобы привести несколько примеров, препараты кортизона классически используются при артрите, боли в суставах и воспалении, дерматите, аллергических реакциях, астме, рините, системной красной волчанке, хроническом аутоиммунном гепатите и воспалительных заболеваниях кишечника. Однако их использование остается паллиативным, то есть направленным на смягчение симптомов заболевания без устранения причины.

(альдостерон) за счет увеличения экскреции калия → ГИПЕРТЕНЗИЯ, ОТДЕЛЕНИЕ, ЗАДЕРЖКА ВОДЫ, ГИПОКАЛИЕМИЯ

Они снижают всасывание кальция в кишечнике, противодействуя транспорту, опосредованному витамином D. В то же время они увеличивают его выведение → ОСТЕОПЕНИЯ

Они увеличивают глюконеогенез, начиная с аминокислот, и уменьшают периферическое использование глюкозы → ГИПЕРГЛИКЕМИЯ, ИНСУЛИНУСТОЙЧИВОСТЬ, САХАРНЫЙ ДИАБЕТ.

Они увеличивают катаболизм белков, за исключением сердца и центральной нервной системы → МЫШЕЧНАЯ АТРОФИЯ, ХРУПКОСТЬ КАПИЛЛЯРОВ, ЗАДЕРЖКА ЗАЖИВАНИЯ РАН

Катаболизм липидов увеличивается, что приводит к увеличению свободных жирных кислот и кетоновых тел в крови → ПЕРЕРАСПРЕДЕЛЕНИЕ ЖИРА ТЕЛА, КОТОРЫЙ НАКОПЛЕННЫЙ НА УРОВНЕ ЛИЦА, ШЕИ И ЖИВОТА, ПРИ СОКРАЩЕНИИ НА УРОВНЕ КОНЕЧНОСТЕЙ, НА КОТОРЫХ СОСТАВЛЯЮТСЯ МЫШЕЧНАЯ ГИПОТРОФИЯ.

Могут давать психотические явления из-за приподнятого настроения, утреннюю бессонницу → ДЕПРЕССИВНЫЕ СИМПТОМЫ ПРИ ПОДВЕСКЕ.

В крови они вызывают увеличение эритроцитов и гемоглобина, увеличивают нейтрофилы и уменьшают количество лимфоцитов (антилимфобластное действие).

)

Через липокортин они блокируют начальную стадию высвобождения арахидоновой кислоты, которая приводит к воспалительному каскаду.

Противовоспалительное действие кортизонов относится к блокированию синтеза провоспалительных простагландинов (ответственных за отек, гипералгезию, эритему и регуляцию температуры тела) и провоспалительных лейкотриенов (которые действуют как хемотаксические факторы, стимулируют выработку свободные радикалы и вызывают бронхоспазм).

Иммунодепрессивное действие кортизоновых препаратов неотделимо от противовоспалительного, что, в свою очередь, параллельно влиянию на глюкозу и противовоспалительный метаболизм; все эти эффекты не коррелируют напрямую с эффектами удержания натрия.

Относительные силы и эквивалентные дозы основных кортизонов

Сочиненный

Противовоспалительная сила Способность удерживать натрий Продолжительность действия. Биологический период полураспада.

Эквивалентная доза

мг os-ev

Кортизол 1 1 Короткая 8-12 ч 20 Кортизон 0.8 0.8 Короткая 8-12 ч 25 Флудрокортизон 10 125 Короткая 8-12 ч 0.1 Преднизон 4 0.8 Средний 12-35 ч 5 Преднизолон 4 0.8 Средний 12-35 ч 5 Метипреднизолон 5 0.5 Средний 12-35 ч 4 Триамцинолон 5 0 Средний 12-35 ч 4 Бетаметазон 25 0 Длинный 36 - 72 ч 0.75 Дексаметазон 25 0 Длинный 36 - 72 ч 0.75 также для удержания воды

Гипертрихоз и пупуральные стрии

Лунные фации и петехии

Повышенное внутриглазное давление

СРЕДНИЙ ЛИЦ (из-за длительного приема кортизона)

• Стероидный диабет
• Потеря калия
• Задержка роста
• Обострение язвы
• Обострение инфекций
• Диспротеинемия

СЕРЬЕЗНЫЙ (из-за длительного приема и высоких доз кортизона)

• Кровоизлияния
• Отек
• Остеопороз и переломы
• Полиневрит
• Диспротеинемия