Общность
Как правило, термин «спазмолитики» - или, если хотите, спазмолитики - относится ко всем тем лекарствам, которые используются для лечения спазмов гладких мышц, особенно гладких мышц желудочно-кишечного тракта.
Действующие вещества, относящиеся к категории спазмолитиков, различны. Эти активные начала действуют в разных местах и с разными механизмами действия, которые будут кратко описаны ниже.
Антимускариновые спазмолитики
Как можно легко понять из их названия, спазмолитические препараты с антимускариновым действием проявляют свою активность за счет антагонизации мускариновых рецепторов ацетилхолина, присутствующего в желудочно-кишечном тракте.
Активация этих рецепторов фактически вызывает возбуждение и, следовательно, сокращение гладкомышечных клеток желудочно-кишечного тракта.
В эту категорию спазмолитиков входят такие активные ингредиенты, как октатропин (Valpinax®) и скополамин (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Кроме того, в эту группу могут быть включены такие активные ингредиенты, как роциверин (Рилатен®) и циметра бромид (Альгинор®). Фактически, эти молекулы способны оказывать конкурентное антагонистическое действие против мускариновых рецепторов, расположенных в гладких мышцах желудочно-кишечного тракта.
Типичные побочные эффекты этого класса спазмолитиков: сухость во рту, мидриаз, запор и сонливость. В некоторых редких случаях также может возникнуть тахикардия.
Спазмолитики ингибиторы фосфодиэстераз
Папаверин и вещества с папавериноподобным действием относятся к этому классу спазмолитических препаратов. Этот конкретный алкалоид, на самом деле, способен ингибировать фермент фосфодиэстеразу на уровне желудочно-кишечного тракта с помощью механизма действия, который еще не полностью идентифицирован. Это ингибирование приводит к увеличению уровня циклического аденозинмонофосфата (известного более просто как циклический АМФ), следствием чего является высвобождение гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.
Для лечения этого вида заболеваний папаверин обычно содержится в фармацевтических препаратах в сочетании с экстрактами Belladonna (Antispasmina Colica®), растения, богатого атропином, известным алкалоидом с антимускариновой активностью.
Основными нежелательными эффектами, которые могут возникнуть после приема папаверина, являются: тошнота, рвота, запор, затрудненное мочеиспускание, нарушения зрения и головокружение.
С другой стороны, среди активных ингредиентов с антиспастической активностью, обладающих механизмом действия, подобным папаверину, мы вспоминаем роциверин, который, как указано, также способен оказывать антимускариновое действие.
Спазмолитики с ингибиторами СОМТ
COMT, то есть катехол-O-метилтрансферазы, представляют собой особые ферменты, ответственные за разложение катехоламинов, таких как адреналин и норадреналин.
Эти молекулы способны стимулировать адренорецепторы, присутствующие в желудочно-кишечном тракте, тем самым способствуя расслаблению гладких мышц.
Следовательно, за счет ингибирования ферментов, ответственных за метаболизм этих катехоламинов, рассматриваемые спазмолитики могут усиливать, хотя и косвенно, адренергический сигнал, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.
Флороглюцин (Спазмекс®) относится к этой группе спазмолитиков. Этот активный ингредиент особенно хорошо переносится. Фактически, побочные эффекты, связанные с его использованием, о которых сообщалось до сих пор, касаются только начала - однако в редких случаях - аллергических реакций, которые могут возникать на коже.
