Активные ингредиенты: фентанил.
ФЕНТАНЕСТ 0,1 мг / 2 мл раствор для инъекций
Почему используется Фентанест? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Общий опиоидный анестетик.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Благодаря своим характеристикам, Фентанест более подходит для использования в анестезиологии, чем любой другой известный анальгетик.
Его можно использовать как в премедикации для любого вида анестезии (даже местного), так и в послеоперационном периоде, как и во время самой операции.Мы рекомендуем сочетание фентанеста с закисью азота и нейролептиком, в частности с дроперидолом, который улучшает его обезболивающее. активности и снижает его побочные эффекты (особенно угнетение дыхания и рвоту), тем самым достигая нейролептоанальгезии. Фентанест также может быть связан в уменьшенных дозах с барбитуратами и обычными летучими анестетиками (галотаном, изофлураном и т. Д.).
Случаев интерференции действия Фентанеста и миорелаксантов не описано.
Противопоказания Когда нельзя применять Фентанест
Повышенная чувствительность к действующему веществу, миметикам морфина или любому из вспомогательных веществ.
Не использовать при подтвержденной или предполагаемой беременности.
Не применять детям в первые два года жизни.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Фентанеста
Людям пожилого возраста и ослабленным лицам рекомендуется снизить начальную дозу Фентанеста; последующие дозы должны основываться на эффекте, вызванном начальной дозой. Корректировать дозировку опиоидов следует с осторожностью у пациентов с любым из следующих состояний: неконтролируемый гипотиреоз; патологии легких; снижение легочного резерва; алкоголизм или нарушение функции печени или почек из-за важности этих органов в метаболизме и выведении препарата. Кроме того, этим пациентам требуется длительное наблюдение в послеоперационном периоде. Вызванная фентанестом глубокая анальгезия сопровождается глубоким угнетением дыхания, которое может сохраняться дольше, чем обезболивающий эффект, или повторяться в послеоперационном периоде.
Как и в случае со всеми сильнодействующими опиоидами, угнетение дыхания пропорционально дозе. Поэтому, если вместе с Фентанестом используются другие наркотические анальгетики, врачу необходимо будет учесть общую дозу всех этих веществ, прежде чем назначать их в обезболивающих целях в послеоперационном периоде. В этих случаях рекомендуется первоначально назначать наркотики в уменьшенных дозах, равных 1/4 - 1/3 от обычных.
Определенные формы проводниковой анестезии, такие как спинальная анестезия, и некоторые эпидуральные анестетики могут нарушать дыхательную функцию из-за блокады межреберного нерва.
Следовательно, при использовании Фентанеста в качестве дополнения к вышеупомянутой анестезии необходимо, чтобы анестезиолог был знаком с функциональными изменениями, связанными с этими обстоятельствами, и был хорошо подготовлен к их устранению.
Вам также необходимо будет проводить регулярный мониторинг основных показателей жизнедеятельности.
Фентанест следует с осторожностью применять пациентам с хронической обструктивной болезнью легких, или со сниженным респираторным резервом, или с потенциально нарушенной вентиляцией легких.
Фактически, у таких пациентов наркотики могут еще больше снизить дыхательную энергию и повысить сопротивление дыхательных путей. Во время анестезии с этой возможностью можно справиться с помощью вспомогательного или контролируемого дыхания.
Как и все сильнодействующие опиоиды:
Угнетение дыхания зависит от дозы и может быть нейтрализовано с помощью специфических наркотических антагонистов, таких как налоксон, но могут потребоваться дополнительные дозы последнего, поскольку угнетение дыхания может длиться дольше, чем продолжительность действия антагониста. Опиоид. Глубокая анальгезия сопровождается выраженным угнетение дыхания, которое может сохраняться или повторяться в послеоперационном периоде. Поэтому пациенты должны оставаться под адекватным наблюдением.
Реанимационное оборудование и наркотические антагонисты должны быть доступны для немедленного использования. Гипервентиляция во время анестезии может изменить реакцию пациента на СО2, что повлияет на дыхание в послеоперационном периоде.
Брадикардия и, возможно, остановка сердца могут возникнуть, если пациент получил недостаточную дозу холинолитиков или когда фентанил используется в сочетании с неваголитическими миорелаксантами. Брадикардию можно лечить атропином. Однако Фентанест следует с осторожностью назначать пациентам с сердечной брадиаритмией.
Опиоиды могут вызывать гипотензию, особенно у пациентов с гиповолемией. Следует принять соответствующие меры для поддержания стабильного артериального давления. В случае возникновения артериальной гипотензии необходимо будет рассмотреть возможность коррекции гиповолемии с помощью соответствующих мер для поддержания стабильного артериального давления или адекватной терапии жидкостями парентерально. Рабочие условия, позволяющие это, также должны быть изменены с целью изменения осанки пациента. для улучшения венозного возврата. При перемещении пациентов следует проявлять осторожность, чтобы не спровоцировать ортостатическую гипотензию. В случае, если лечение гиперволемии внутривенными жидкостями вместе с другими контрмерами не помогает изменить гипотензию, следует рассмотреть возможность введения лекарств. которые повышают артериальное давление, кроме адреналина, который, как ни парадоксально, может еще больше снизить артериальное давление из-за альфа-адреноблокирующего эффекта, оказываемого дроперидолом. Когда фентанест вводится с нейролептиком (таким как дроперидол), врач должен знать свойства d У каждого препарата и в частности разной продолжительности действия. При использовании этой комбинации возникает повышенная частота гипотонии. Кроме того, при использовании этой комбинации должны быть доступны жидкости для инфузий и другие контрмеры для борьбы с гипотонией (см. Раздел «Взаимодействие»). Нейролептики могут вызывать экстрапирамидные симптомы, которые можно контролировать с помощью противопаркинсонических препаратов.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Фентанеста с препаратами, влияющими на системы серотонинергической передачи.
Развитие потенциально опасного для жизни серотонинового синдрома может происходить при одновременном применении серотонинергических лекарственных средств, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы обратного захвата серотонина-норэпинефрина (СИОЗСН), а также некоторые препараты, изменяющие метаболизм серотонина (включая моноаминоксидазу МАО). ингибиторы) .Это может происходить в пределах рекомендуемого диапазона доз.
Серотониновый синдром может включать изменения психического статуса (например, возбуждение, галлюцинации, кома), гиперактивность вегетативной нервной системы (например, тахикардия, нестабильное артериальное давление, гипертермия), нервно-мышечные аномалии (например, гиперрефлексия, отсутствие координации, ригидность и / или желудочно-кишечные симптомы. (например, тошнота, рвота, диарея).
При подозрении на серотониновый синдром лечение Фентанестом следует немедленно прекратить.
Как и в случае с другими опиоидами из-за их антихолинергического действия, прием Фентанеста может привести к повышению давления в желчных протоках и, в отдельных случаях, могут наблюдаться спазмы сфинктера Одди.
У пациентов с миастенией гравис до и во время внутривенного введения Фентанеста под общей анестезией следует тщательно рассмотреть возможность применения некоторых антихолинергических средств и нервно-мышечных блокаторов.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Фентанеста?
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Влияние других лекарственных средств на Фентанест
При использовании высоких дозировок фентанеста даже относительно низкие дозы диазепама могут вызвать сердечно-сосудистую депрессию.
Такие препараты, как барбитураты, бензодиазепины, нейролептики, галогенированные газы и другие неселективные депрессанты ЦНС (например, алкоголь) могут усиливать угнетение дыхания, вызванное наркотиками.
У пациентов, принимавших эти препараты, необходимая доза Фентанеста будет ниже, чем обычно. Аналогичным образом после приема Фентанеста следует уменьшить дозу других депрессантов ЦНС.
Фентанил, препарат с высоким клиренсом, быстро и интенсивно метаболизируется главным образом CYP3A4. Итраконазол (мощный ингибитор CYP 3A4), вводимый перорально в дозе 200 мг / сут в течение 4 дней, не оказывал значительного влияния на фармакокинетику фентанила, вводимого внутривенно.
Однако у отдельных субъектов наблюдалось повышение концентрации в плазме.
Одновременное применение флуконазола или вориконазола и фентанила может привести к увеличению воздействия фентанила.
Пероральный прием ритонавира, одного из сильнейших ингибиторов CYP3A4, снижает клиренс внутривенного фентанила на две трети; однако пиковые концентрации в плазме после однократного внутривенного введения фентанила не изменились. Пациентам, получающим однократную дозу фентанила вместе с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как ритонавир, требуется особый уход и тщательное наблюдение.
Во время длительного лечения может потребоваться снижение дозировки фентанила, чтобы избежать его накопления, что может увеличить риск длительного или отсроченного угнетения дыхания. Сообщалось о серьезном и непредсказуемом потенцировании ингибиторами МАО наркотических анальгетиков. Прекратить использование ингибиторов МАО. За 2 недели до любой хирургической или анестезиологической процедуры. Однако в нескольких сообщениях использование фентанила во время хирургических или анестезиологических процедур у пациентов, получавших ингибиторы МАО, безвредно.
Связь с другими психотропными препаратами требует от врача особой осторожности и бдительности, чтобы избежать неожиданных нежелательных эффектов от взаимодействия.
Когда Фентанест используется с нейролептиком, таким как дроперидол, он может вызвать снижение легочного артериального давления.
Это необходимо учитывать во время диагностических или хирургических процедур, при которых окончательное лечение пациента может зависеть от интерпретации значений давления в легочной артерии. Кроме того, когда Фентанест используется с дроперидолом, а ЭЭГ используется в качестве послеоперационного мониторинга, будет наблюдаться, что после использования комбинации электроэнцефалографический след возвращается к норме медленнее, чем обычно.
Серотонинергические препараты
Совместное применение фентанила с серотонинергическими агентами, такими как селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибитор обратного захвата серотонин-норадреналина (ИОЗСН) или ингибитор моноаминоксидазы (ИМАО), может увеличить риск серотонинового синдрома, потенциально опасного для жизни состояния. .
Влияние Фентанеста на другие лекарственные препараты
После введения фентанила следует уменьшить дозу других лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Концентрации этогоидата в плазме крови значительно увеличиваются (в 2–3 раза) при введении с фентанилом. Общий плазменный клиренс и объем распределения этомидата снижаются в 2–3 раза без изменения периода полувыведения при приеме с фентанилом. Совместное внутривенное введение фентанила и мидазолама приводит к увеличению конечного периода полувыведения из плазмы и снижению плазменного клиренса мидазолама. При совместном введении этих лекарственных средств с фентанилом может потребоваться уменьшение их дозировки.
Предупреждения Важно знать, что:
Продукт должен использоваться только в больницах, клиниках и домах престарелых и только хирургом или специалистом-анестезиологом. Как и при применении других депрессантов ЦНС, пациенты, принимающие Фентанест, должны находиться под надлежащим наблюдением.
Фентанест можно вводить только в подходящих учреждениях, где можно контролировать дыхательные пути, и только медицинским персоналом.
Индукция жесткости мышц может также происходить в дыхательных мышцах. Это явление зависит от скорости инъекции; на самом деле оно может снизить частоту случаев, если продолжить медленную внутривенную инъекцию (обычно достаточно для самых низких доз) или путем премедикации бензодиазепинами и использования миорелаксантов. Учитывая, что это явление уже началось, важно прибегать к вспомогательному или контролируемому дыханию и, при необходимости, к кураризеру, совместимому с условиями пациента.
Могут возникать неэпилептические миоклонические / клонические движения. Нейролептики могут вызывать экстрапирамидные симптомы, которые можно контролировать с помощью противопаркинсонических средств.
Травмы головы и внутричерепная гипертензия. Фентанест следует применять с осторожностью пациентам, особенно чувствительным к угнетению дыхательных центров, а также пациентам в коме, страдающим травмой головы или опухолью головного мозга. Имейте в виду, что Фентанест может маскировать течение травм головы. Следует избегать быстрых болюсных инъекций опиоидов пациентам с нарушенной внутримозговой функцией; у этих пациентов временное снижение среднего артериального давления иногда было связано с кратковременным снижением церебрального перфузионного давления.
Наркомания - Фентанил может вызвать зависимость от морфина и, следовательно, подвержен злоупотреблению. Пациентам, получающим хроническую опиоидную терапию, или тем, кто в анамнезе злоупотреблял опиоидами, могут потребоваться более высокие дозировки.
Фентанест нельзя смешивать с щелочными или буферными растворами.
Беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Не применять при подтвержденной или предполагаемой беременности, а также у ребенка в первые два года жизни. Информации об использовании фентанила во время беременности недостаточно. Фентанил может проникать через плаценту на ранних сроках беременности. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для людей неизвестен.
Введение (внутримышечно или внутривенно) во время родов (включая кесарево сечение) не рекомендуется, поскольку фентанил проникает через плаценту, а дыхательные центры плода особенно чувствительны к опиоидам. Если все же вводят фентанил, противоядие для ребенка всегда должно быть под рукой.
Поскольку фентанил выделяется с грудным молоком, кормление грудью в течение 24 часов после приема лекарственного средства не рекомендуется.Следует учитывать соотношение пользы / риска грудного вскармливания после приема фентанила.
Применение у детей:
Обезболивание во время операции, усиление анестезии при самостоятельном дыхании
Обезболивающие методы у детей со спонтанным дыханием должны использоваться только как часть анестезиологической техники или как часть методов седации / обезболивания обученным персоналом и в среде, где можно справиться с внезапной жесткостью грудных стенок, требующей интубации или апноэ. Требуется поддержка дыхательных путей (см. Доза, способ и время приема).
Воздействие на вождение и использование машин:
Фентанил может ухудшить способность управлять автомобилем и механизмами. Пациенты должны водить машину или работать с механизмами только в том случае, если после введения фентанила прошло достаточно времени.
Для тех, кто занимается спортом:
Использование препарата без терапевтической необходимости является допингом и в любом случае может определять положительные результаты антидопинговых тестов.
Важная информация о некоторых ингредиентах:
ФЕНТАНЕСТ 0,1 мг / 2 мл раствор для инъекций содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат. Это может вызвать аллергические реакции (даже замедленные) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.
Дозировка и способ применения Как применять Фентанест: Дозировка
Путь введения
Фентанест можно вводить только в подходящих учреждениях, где можно контролировать дыхательные пути, и только медицинским персоналом. Фентанест можно вводить внутримышечно или внутривенно. Внутримышечный путь является предпочтительным при премедикации, для обезболивания в послеоперационном периоде и для лечения боли в целом; внутривенный путь (прямой или перфузионный) во время операции.
Даже при приеме в неразбавленном виде препарат не вызывает местных раздражающих проявлений.
Дозировки относятся к нормальным взрослым.
Внутримышечно - в среднем 0,1-0,2 мг (2-4 мл) Фентанеста на дозу.
Внутривенно - для проведения нейролептоанальгетической анестезии общие дозы Фентанеста составляют порядка 0,4-0,8 мг.
При поддержании анестезии, выполняемой обычными методами, дозировка должна быть скорректирована в соответствии с получаемой глубиной обезболивания, типом вмешательства, чувствительностью пациента и количеством других вводимых лекарств, учитывая, что среди них (барбитураты , эфир, флюс и т. д.) и существует усиление Фентанеста.
Нейролептоанальгезия - для этого типа анестезии комбинация фентанеста с нейролептиком дроперидолом может быть немедленной в пропорциях, которые анестезиолог сочтет подходящими.
Практически реализуется нейролептоаналгезия по таким схемам:
Преанестезия - 0,1 мг фентанеста и 5 мг дроперидола внутримышечно за 30–60 дюймов до операции.
Одновременное применение атропина в дозе 0,25 мг не является обязательным.Такое же введение применяют, pro / доза, для лечения послеоперационной боли.
Индукция - быстрое внутривенное вливание (1000 капель в минуту, равных 50 мл раствора в минуту) 50-100 мл раствора, приготовленного путем разбавления содержимого 10 ампул (равных 1 мг) Фентанеста и 2 флаконов (равных 50 мл). мг) дроперидола в 500 мл 5% раствора глюкозы.
При этом смесь N2O / O2 в соотношении 3/1 вводится по полузамкнутому контуру. После внутривенного введения 25-50 мг сукцинилхолина (и ручной гипервентиляции) проводят интубацию трахеи, при этом инфузию замедляют примерно до 50 капель в минуту и вводят смесь N2 O / O2, уменьшенную до соотношения 2/1, из расчета 12-15 л / мин.
Поддержание - средняя скорость инфузии составляет 15-30 капель в минуту и должна быть скорректирована с учетом времени работы и индивидуальной чувствительности, ускоряя ее, если пациент двигается, если артериальное давление, частота сердечных сокращений и дыхания увеличиваются, а также при появлении потоотделения; его уменьшение, если пациент спокоен, при стабильном артериальном давлении, пульсе и частоте дыхания, а также при сухой коже.
Если этого требуют хирургические операции, расслабление мышц проводится с помощью разделенных доз 25 мг сукцинилхолина. Введение N2 O / O2 продолжается в соотношении 2/1.
Окончание вмешательства, пробуждение - примерно за 15 минут до окончания вмешательства перфузия дополнительно замедляется (10 капель в минуту), в то же время снижается введение N2O. По окончании наложения кожного шва инфузия прерывается, пациента гипервентилируют воздухом в течение 2–3 дюймов, затем приступают к экстубации. Обычно пациента сразу же отправляют в палату.
Вместо постоянной перфузии можно вводить фентанест и дроперидол внутривенно непосредственно в следующих дозах:
Индукция - Фентанест 0,4 мг (8 мл); дроперидол 20 мг (8 мл).
Начало разреза и поддержание - по мере необходимости (на основании клинических признаков, указанных выше) Фентанест 0,025 мг.
Дальнейшие введения, если необходимо, в еще более низких дозах, в данном случае с разбавлением Фентанеста. При длительных вмешательствах также повторно вводят 10-15 мг дроперидола.
Методы введения закиси азота и кураризации остаются идентичными методам непрерывной перфузии.
Педиатрические пациенты
Дети в возрасте 12-17 лет: соблюдайте дозировку для взрослых.
Дети в возрасте от 2 до 11 лет: обычная доза для детей должна быть следующей:
Возраст
Применение у детей:
Обезболивание во время операции, усиление анестезии при спонтанном дыхании Методы обезболивания у детей со спонтанным дыханием должны использоваться только как часть техники анестезии или как часть методов седации / обезболивания обученным персоналом и в среде, где можно управлять внезапной жесткостью стенки грудной клетки, требующие интубации, или апноэ, требующие поддержки дыхательных путей (см. Особые предупреждения)
Дозировку Фентанеста следует подбирать индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, физического состояния, существующих заболеваний, использования других лекарств и типа операции и анестезии. У пожилых людей и других пациентов группы риска следует снизить начальную дозу Фентанеста; для последующих доз следует учитывать эффект, вызванный начальной дозой.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Фентанеста
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы Фентанеста немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Признаки и симптомы - проявления передозировки Фентанеста являются не чем иным, как «продолжением его фармакологического действия». В зависимости от индивидуальной чувствительности клиническая картина в основном определяется степенью угнетения дыхания, которая может варьироваться от брадипноэ до апноэ.
Лечение - при гиповентиляции или апноэ следует дать кислород и использовать вспомогательное или контролируемое дыхание, как указано. Дыхательные пути должны быть открыты, и для этой цели может быть целесообразно использовать ротоглоточную канюлю и эндотрахеальную трубку.
Как указано, необходимо держать в готовности к применению специфический антагонист наркотических средств, такой как налоксон, для лечения угнетения дыхания, вызванного фентанилом.
Однако это не исключает использования более немедленных контрмер.
Следует отметить, что продолжительность угнетения дыхания после передозировки фентанила может превышать продолжительность действия антагониста, поэтому может потребоваться дополнительная доза последнего.
Если угнетение дыхания связано с ригидностью мышц, может потребоваться внутривенное введение нервно-мышечного блокатора для облегчения вспомогательного или контролируемого дыхания.
Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, необходимо поддерживать температуру тела и надлежащее потребление жидкости. В случае тяжелой или стойкой гипотензии следует заподозрить наличие гиповолемии и устранить ее с помощью соответствующей парентеральной инфузионной терапии.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Фентанеста
На основании объединенных данных о безопасности клинических испытаний наиболее частыми побочными реакциями (частота ≥ 5%) были (частота%): тошнота, рвота, ригидность мышц, гипотензия, гипертензия, брадикардия и седативный эффект.
В таблице ниже перечислены нежелательные эффекты, в том числе упомянутые выше, связанные с внутривенным введением фентанила, оцененные как в клинических испытаниях, так и в постмаркетинговом периоде.
Как и в случае с другими анальгетиками, наиболее частыми побочными эффектами, имеющими определенную важность, после инъекции Фентанеста являются: угнетение дыхания, апноэ, ригидность мышц и брадикардия; при отсутствии корректирующих мер эти явления могут привести к остановке дыхания, угнетению кровообращения, остановке сердца. Также наблюдаются: артериальная гипотензия, головокружение, нечеткость зрения, тошнота и рвота, ларингоспазм, потливость.
Также сообщалось, что в послеоперационном периоде может произойти повторное угнетение дыхания. Помня об этом, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением и, при необходимости, должны приниматься соответствующие контрмеры. Когда нейролептик, такой как дроперидол, используется с Фентанестом. Возможны следующие побочные реакции: озноб и / или тремор, возбужденное состояние и послеоперационные галлюцинаторные эпизоды (иногда связанные с переходными периодами психической депрессии); экстрапирамидные симптомы (дистония, акатизия, окулогирный криз) наблюдаются до 24 часов спустя вмешательство (см. Предупреждения). Любые экстрапирамидные симптомы обычно можно уменьшить или контролировать с помощью противопаркинсонических препаратов.После применения дроперидола часто сообщается о послеоперационной сонливости. Сообщалось также о повышении артериального давления после применения фентанеста в сочетании с дроперидолом при наличии или отсутствии ранее существовавшей гипертензии. Это может зависеть от изменения, все еще необъяснимого, симпатической активности, вторичного по отношению к высоким дозам двух препаратов, но это явление часто связывают с симпатической стимуляцией анестезирующего или хирургического происхождения во время легкой стадии анестезии.
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов. Как и все лекарства, ФЕНТАНЕСТ может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О нежелательных эффектах также можно сообщать напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Смотрите срок годности, указанный на упаковке.
Срок годности продукта, указанный на упаковке, относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Предупреждение: не используйте продукт после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Лекарственное средство не требует особых мер предосторожности при хранении.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
СОСТАВ
1 флакон объемом 2 мл содержит: действующее вещество: 0,157 мг цитрата фентанила, что соответствует 0,100 мг фентанила.
Вспомогательные вещества: метил-п-гидроксибензоат, пропил-п-гидроксибензоат, вода для инъекций.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
Раствор для инъекций. В упаковке 5 ампул по 0,1 мг фентанила в 2 мл раствора.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ФЕНТАНЕСТ 0,1 мг / 2 мл раствор для инъекций
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
1 ампула объемом 2 мл содержит:
0,157 мг фентанилцитрата равно 0,100 мг фентанила
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Раствор для инъекций
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Благодаря своим характеристикам, Фентанест более подходит для использования в анестезиологии, чем любой другой известный анальгетик.
Его можно использовать как в премедикации для любого вида анестезии (даже местного), так и в послеоперационном периоде, как и во время самой операции.Мы рекомендуем сочетание фентанеста с закисью азота и нейролептиком, в частности с дроперидолом, который улучшает его обезболивающее. активности и снижает его побочные эффекты (особенно угнетение дыхания и рвоту), тем самым достигая нейролептоанальгезии. Фентанест также может быть связан в уменьшенных дозах с барбитуратами и обычными летучими анестетиками (галотаном, изофлураном и т. Д.).
Случаев интерференции действия Фентанеста и миорелаксантов не описано.
04.2 Дозировка и способ применения
Путь введения
Фентанест может вводиться только в подходящих учреждениях персоналом, работающим с респираторными заболеваниями (см. Раздел 4.4).
Фентанест можно вводить внутримышечно или внутривенно. Внутримышечный путь является предпочтительным при премедикации, для обезболивания в послеоперационном периоде и для лечения боли в целом; внутривенный путь (прямой или перфузионный) во время операции.
Даже при приеме в неразбавленном виде препарат не вызывает местных раздражающих проявлений.
Дозировки относятся к нормальным взрослым.
Внутримышечно - в среднем 0,1-0,2 мг (2-4 мл) Фентанеста на дозу.
Внутривенно - для проведения нейролептоанальгетической анестезии общие дозы Фентанеста составляют порядка 0,4-0,8 мг.
При поддержании анестезии, выполняемой обычными методами, дозировка должна быть скорректирована в соответствии с получаемой глубиной обезболивания, типом вмешательства, чувствительностью пациента и количеством других вводимых лекарств, учитывая, что среди них (барбитураты , эфир, флюс и т. д.) и существует усиление Фентанеста.
Нейролептоаналгезия - для этого типа анестезии комбинация фентанеста с нейролептиком дроперидолом может быть немедленной в пропорциях, которые анестезиолог сочтет подходящими; или можно использовать готовый к употреблению препарат, выпускаемый под названием Лептофен.
В последнем два компонента присутствуют в пропорции 1:50, т.е. 1 мл лептофена содержит 0,05 мг фентанеста и 2,5 мг дроперидола.
Практически реализуется нейролептоаналгезия по таким схемам:
Преанестезия - 0,1 мг фентанеста и 5 мг дроперидола внутримышечно за 30–60 дюймов до операции.
Одновременное применение атропина в дозе 0,25 мг не является обязательным.Такое же введение применяют, pro / доза, для лечения послеоперационной боли.
Индукция - быстрое внутривенное вливание (1000 капель в минуту, равных 50 мл раствора в минуту) 50-100 мл раствора, приготовленного путем разбавления содержимого 10 ампул (равных 1 мг) Фентанеста и 2 флаконов (равных 50 мл). мг) дроперидола в 500 мл 5% раствора глюкозы.
При этом смесь N2O / O2 в соотношении 3/1 вводится по полузамкнутому контуру.
После внутривенного введения 25-50 мг сукцинилхолина (и ручной гипервентиляции) проводят интубацию трахеи, при этом инфузию замедляют примерно до 50 капель в минуту и вводят смесь N2O / O2, уменьшая до соотношения 2 , продолжается. / 1, из расчета 12-15 л / мин.
Обслуживание - средняя скорость инфузии составляет 15-30 капель в минуту и должна быть адаптирована к времени работы и индивидуальной чувствительности, ускоряя ее, если пациент двигается, если артериальное давление, частота сердечных сокращений и дыхания увеличиваются, а также при появлении потоотделения; его уменьшение, если пациент спокоен, при стабильном артериальном давлении, пульсе и частоте дыхания, а также при сухой коже.
Если этого требуют хирургические операции, расслабление мышц проводится с помощью разделенных доз 25 мг сукцинилхолина.
Введение N2O / O2 продолжается в соотношении 2/1.
Конец вмешательства, пробуждение - примерно за 15 минут до окончания операции перфузия дополнительно замедляется (10 капель в минуту), одновременно снижается введение N2O.По окончании кожного шва инфузия прерывается; Пациенту проводят гипервентиляцию воздухом в течение 2–3 дюймов, затем проводят экстубацию. Обычно пациента готовят к немедленной отправке в палату.
Вместо постоянной перфузии можно вводить фентанест и дроперидол внутривенно непосредственно в следующих дозах:
Индукция - Фентанест 0,4 мг (8 мл); дроперидол 20 мг (8 мл).
Начало разреза и обслуживание - по мере необходимости (на основании вышеперечисленных клинических признаков) Фентанест 0,025 мг.
Дальнейшие введения, если необходимо, в еще более низких дозах, в данном случае с разбавлением Фентанеста. При длительных вмешательствах также повторно вводят 10-15 мг дроперидола.
Методы введения закиси азота и кураризации остаются идентичными методам непрерывной перфузии.
Педиатрические пациенты
Дети в возрасте 12-17 лет: соблюдайте дозировку для взрослых.
Дети в возрасте от 2 до 11 лет: обычная доза для детей должна быть следующей:
Использование у детей:
Обезболивание во время операции, усиление анестезии при самостоятельном дыхании
Обезболивающие методы у детей со спонтанным дыханием должны использоваться только как часть анестезиологической техники или как часть методов седации / обезболивания обученным персоналом и в среде, где можно справиться с внезапной жесткостью грудных стенок, требующей интубации или апноэ. Требуется поддержка дыхательных путей (см. раздел 4.4.)
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим морфиномиметикам или любому из вспомогательных веществ.
Не использовать при подтвержденной или предполагаемой беременности.
Не применять детям в первые два года жизни.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Продукт должен использоваться только в больницах, клиниках и домах престарелых и только хирургом или специалистом-анестезиологом. Как и при применении других депрессантов ЦНС, пациенты, принимающие Фентанест, должны находиться под надлежащим наблюдением.
Фентанест может вводиться только в подходящих учреждениях медицинским персоналом, которому поручено контролировать дыхательные пути.
Вызванная фентанестом глубокая анальгезия сопровождается глубоким угнетением дыхания, которое может сохраняться дольше, чем обезболивающий эффект, или повторяться в послеоперационном периоде. Как и в случае со всеми сильнодействующими опиоидами, угнетение дыхания пропорционально дозе. Поэтому, если вместе с Фентанестом используются другие наркотические анальгетики, врачу необходимо будет учесть общую дозу всех этих веществ, прежде чем назначать их в обезболивающих целях в послеоперационном периоде. В этих случаях рекомендуется первоначально назначать наркотики в уменьшенных дозах, равных 1/4 - 1/3 от обычных.
Определенные формы проводниковой анестезии, такие как спинальная анестезия, и некоторые эпидуральные анестетики могут изменять дыхательную функцию из-за блокады межреберных нервов. Поэтому при использовании Фентанеста в качестве дополнения к вышеупомянутой анестезии необходимо, чтобы анестезиолог был знаком. Вы будете хорошо подготовлены к тому, чтобы справиться с функциональными изменениями, происходящими в этих обстоятельствах. Вам также необходимо будет проводить регулярный мониторинг основных показателей жизнедеятельности.
Фентанест следует с осторожностью применять пациентам с хронической обструктивной болезнью легких, или со сниженным респираторным резервом, или с потенциально нарушенной вентиляцией легких.
Фактически, у таких пациентов наркотики могут еще больше снизить дыхательную энергию и повысить сопротивление дыхательных путей. Во время анестезии с этой возможностью можно справиться с помощью вспомогательного или контролируемого дыхания.
Угнетение дыхания от наркотических анальгетиков можно нейтрализовать с помощью наркотических антагонистов. Однако за пациентом следует вести соответствующее наблюдение, поскольку угнетение дыхания, вызванное количеством фентанила, вводимого во время анестезии, может длиться дольше, чем действие антагонистов наркотиков До тем не менее, прибегая к последнему, обратитесь к инструкциям по применению отдельных препаратов (леваллорфан, налорфин и налоксон).
Реанимационное оборудование и наркотические антагонисты должны быть доступны для немедленного использования. Гипервентиляция во время анестезии может изменить реакцию пациента на СО2, что повлияет на дыхание в послеоперационном периоде.
Фентанест может вызвать жесткость мышц, в том числе дыхательных. Это явление зависит от скорости инъекции; на самом деле оно может снизить частоту случаев, если продолжить медленную внутривенную инъекцию (обычно достаточно для самых низких доз) или путем премедикации бензодиазепинами и использования миорелаксантов. Учитывая, что это явление уже началось, важно прибегать к вспомогательному или контролируемому дыханию, а также, при необходимости, к кураризеру, совместимому с условиями пациента.
Могут возникать неэпилептические миоклонические / клонические движения. Нейролептики могут вызывать экстрапирамидные симптомы, которые можно контролировать с помощью противопаркинсонических средств.
Брадикардия и, возможно, остановка сердца могут возникнуть, если пациент получил недостаточную дозу холинолитиков или когда фентанил используется в сочетании с неваголитическими миорелаксантами. Брадикардию можно лечить атропином. Однако Фентанест следует с осторожностью назначать пациентам с сердечной брадиаритмией.
Опиоиды могут вызывать гипотензию, особенно у пациентов с гиповолемией. В случае возникновения артериальной гипотензии необходимо будет рассмотреть возможность коррекции гиповолемии с помощью соответствующих мер для поддержания стабильного артериального давления или адекватной терапии жидкостями парентерально. Рабочие условия, позволяющие это, также должны быть изменены с целью изменения осанки пациента. для улучшения венозного возврата. При перемещении пациентов следует проявлять осторожность, чтобы не спровоцировать ортостатическую гипотензию. В случае, если лечение гиперволемии с помощью внутривенных жидкостей вместе с другими контрмерами не помогает изменить гипотензию, следует рассмотреть целесообразность введения лекарств. которые повышают кровяное давление, кроме адреналина, который, как ни парадоксально, может еще больше снизить кровяное давление из-за альфа-адреноблокирующего эффекта, оказываемого дроперидолом.
Когда Фентанест вводится с нейролептиком, таким как дроперидол, артериальная гипотензия может возникать с более высокой частотой; врач должен знать свойства каждого лекарства и, в частности, различную продолжительность их действия.Кроме того, при использовании этой комбинации должны быть доступны жидкости для инфузий и другие контрмеры для борьбы с возможной гипотонией (см. раздел 4.5).
Травмы головы и внутричерепная гипертензия - Фентанест следует с осторожностью применять пациентам, особенно чувствительным к угнетению дыхательных центров, а также пациентам в коме, страдающим травмой головы или опухолью головного мозга. Имейте в виду, что Фентанест может маскировать течение травм головы. Следует избегать быстрых болюсных инъекций опиоидов пациентам с нарушенной внутримозговой функцией; у этих пациентов временное снижение среднего артериального давления иногда было связано с кратковременным снижением церебрального перфузионного давления.
У пожилых людей, у ослабленных субъектов и у других пациентов из группы риска начальная доза фентанеста должна быть соответствующим образом снижена; последующие дозы должны основываться на эффекте, вызванном начальной дозой. Корректировать дозировку опиоидов следует с осторожностью у пациентов с любым из следующих состояний: неконтролируемый гипотиреоз; патологии легких; снижение легочного резерва; алкоголизм или нарушение функции печени или почек из-за важности этих органов в метаболизме и выведении препарата. Кроме того, этим пациентам требуется длительное наблюдение в послеоперационном периоде.
Наркотическая зависимость - Фентанил может вызвать развитие наркозависимости морфинового типа и, следовательно, подвержен злоупотреблению.
Пациентам, получающим хроническую опиоидную терапию, или тем, кто в анамнезе злоупотреблял опиоидами, могут потребоваться более высокие дозировки.
Педиатрические пациенты:
Обезболивающие у детей со спонтанным дыханием должны использоваться только как часть анестезиологической техники или как часть методов седации / обезболивания обученным персоналом и в среде, где можно справиться с внезапной жесткостью грудных стенок, требующей интубации или апноэ. Требующей поддержки дыхательных путей.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Влияние других лекарственных средств на Фентанест
При использовании высоких дозировок фентанеста даже относительно низкие дозы диазепама могут вызвать сердечно-сосудистую депрессию.
Другие депрессанты ЦНС (например, барбитураты, бензодиазепины, наркотики, нейролептики, общие анестетики и галогенированные газы) проявляют аддитивное или потенцирующее действие по отношению к Фентанесту. У пациентов, принимавших эти препараты, полезная доза Фентанеста будет ниже обычной. Аналогичным образом после приема Фентанеста следует уменьшить дозу других депрессантов ЦНС.
Фентанил быстро и широко метаболизируется главным образом CYP3A4. Итраконазол, мощный ингибитор CYP 3A4, вводимый в дозе 200 мг / сут перорально в течение 4 дней, не оказывал значительного влияния на фармакокинетику фентанила, вводимого внутривенно.
Однако у отдельных субъектов наблюдалось повышение концентрации в плазме.
Пероральный прием ритонавира, одного из сильнейших ингибиторов CYP3A4, снижает клиренс внутривенного фентанила на две трети; Однако пиковые концентрации в плазме после однократного внутривенного введения фентанила не изменились. Пациентам, получающим однократную дозу фентанила вместе с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как ритонавир, требуется особый уход и тщательное наблюдение.
Одновременный прием флуконазола или вориконазола и фентанила может привести к увеличению воздействия фентанила. Во время длительного лечения может потребоваться снижение дозировки фентанила, чтобы избежать его накопления, что может увеличить риск длительного или отсроченного угнетения дыхания.
Сообщалось о серьезном и непредсказуемом усилении ингибиторами МАО наркотических анальгетиков. Рекомендуется прекратить использование ингибиторов МАО за 2 недели до любой хирургической или анестезиологической процедуры.
Связь с другими психотропными препаратами требует от врача особой осторожности и бдительности, чтобы избежать неожиданных нежелательных эффектов от взаимодействия.
Когда Фентанест вводится с нейролептиком, таким как дроперидол, артериальная гипотензия может возникать с более высокой частотой; врач должен знать свойства каждого лекарства и, в частности, различную продолжительность их действия.Кроме того, при использовании этой комбинации должны быть доступны жидкости для инфузий и другие контрмеры для борьбы с любой гипотонией.
Когда Фентанест используется с нейролептиком, таким как дроперидол, он может вызвать снижение легочного артериального давления. Это необходимо учитывать во время диагностических или хирургических процедур, при которых окончательное лечение пациента может зависеть от интерпретации значений давления в легочной артерии.
Кроме того, когда Фентанест используется с дроперидолом, а ЭЭГ используется в качестве послеоперационного мониторинга, будет наблюдаться, что после использования комбинации электроэнцефалографический след возвращается к норме медленнее, чем обычно.
Влияние Фентанеста на другие лекарственные препараты
После введения фентанила следует уменьшить дозу других лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Общий плазменный клиренс и объем распределения этомидата снижаются в 2–3 раза без изменения периода полувыведения при приеме с фентанилом. Совместное внутривенное введение фентанила и мидазолама приводит к увеличению конечного периода полувыведения из плазмы и снижению плазменного клиренса мидазолама. При совместном введении этих лекарственных средств с фентанилом может потребоваться уменьшение их дозировки.
04.6 Беременность и кормление грудью
Не применять при подтвержденной или предполагаемой беременности, а также у ребенка в первые два года жизни.
Информации об использовании фентанила во время беременности недостаточно. Фентанил может проникать через плаценту на ранних сроках беременности. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для людей неизвестен.
Отказ от введения (внутримышечно или внутривенно) во время родов, даже при кесаревом сечении, поскольку фентанил проникает через плаценту, а дыхательные центры плода особенно чувствительны к опиоидам.
Поскольку фентанил выделяется с грудным молоком, необходимо тщательно учитывать соотношение польза / риск грудного вскармливания после приема фентанила.В любом случае не кормите грудью в течение 24 часов после приема лекарственного средства.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Пациенты должны водить машину или работать с механизмами только в том случае, если после введения фентанила прошло достаточно времени.
04.8 Побочные эффекты
Данные клинических исследований
Безопасность внутривенного введения фентанила оценивалась у 376 субъектов, которые участвовали в 20 клинических испытаниях, оценивающих внутривенный фентанил как анестетик. Этим субъектам давали по крайней мере одну дозу фентанила, а затем оценивали данные о безопасности. На основании объединенных данных по безопасности этих клинических испытаний наиболее частыми побочными реакциями (частота ≥ 5%) были (частота%): тошнота, рвота, ригидность мышц, гипотензия, гипертензия, брадикардия и седативный эффект.
В таблице ниже перечислены нежелательные эффекты, в том числе упомянутые выше, связанные с внутривенным введением фентанила, оцененные как в клинических испытаниях, так и в постмаркетинговом периоде.
Используемые категории частот соответствуют следующему соглашению: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,
Как и в случае с другими анальгетиками, наиболее частыми побочными эффектами, имеющими определенную важность, после инъекции Фентанеста являются: угнетение дыхания, апноэ, ригидность мышц и брадикардия; при отсутствии корректирующих мер эти явления могут привести к остановке дыхания, угнетению кровообращения, остановке сердца. Также наблюдаются: артериальная гипотензия, головокружение, нарушение зрения, тошнота и рвота, ларингоспазм, потливость.
Также сообщалось, что в послеоперационном периоде может произойти повторное угнетение дыхания. Помня об этом, за пациентами следует внимательно наблюдать и, при необходимости, принимать соответствующие контрмеры. Когда нейролептик, такой как дроперидол, используется с Фентанестом, могут возникать следующие побочные реакции: озноб и / или тремор, беспокойство и послеоперационные галлюцинаторные эпизоды (иногда связанные с преходящими периодами психической депрессии); экстрапирамидные симптомы (дистония, акатизия, окулогирический криз) наблюдались в течение 24 часов после операции (см. раздел 4.4).
Любые экстрапирамидные симптомы обычно можно уменьшить или контролировать с помощью противопаркинсонических препаратов. После применения дроперидола часто сообщается о послеоперационной сонливости.
Сообщалось также о повышении артериального давления после использования фентанеста в сочетании с дроперидолом, при наличии или отсутствии ранее существовавшей гипертонии. Это могло быть связано с еще необъяснимым изменением симпатической активности, вторичным по отношению к высоким дозам этих двух препаратов; однако это явление часто связывают с симпатической стимуляцией анестезирующего или хирургического происхождения во время легкой стадии анестезии.
04.9 Передозировка
Признаки и симптомы - проявления передозировки Фентанеста являются не чем иным, как продолжением его фармакологического действия.В зависимости от индивидуальной чувствительности клиническая картина в основном определяется степенью угнетения дыхания, которая может варьироваться от брадипноэ до апноэ.
Уход - при гиповентиляции или апноэ следует вводить кислород и использовать вспомогательное или контролируемое дыхание, как указано. Дыхательные пути должны быть открыты, и для этой цели может быть целесообразно использовать ротоглоточную канюлю и эндотрахеальную трубку.
Если угнетение дыхания связано с ригидностью мышц, может потребоваться использование кураризера для облегчения вспомогательного или контролируемого дыхания. За пациентом будут внимательно наблюдать в течение 24 часов, пока поддерживается нормальное тепло тела и адекватное потребление жидкости.
Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, необходимо поддерживать температуру тела и надлежащее потребление жидкости. В случае тяжелой или стойкой гипотензии следует заподозрить наличие гиповолемии и устранить ее с помощью соответствующей парентеральной инфузионной терапии. Как указано, следует держать готовыми к применению специфические наркотические антагонисты, такие как налорфин, леваллорфан или налоксон, для лечения угнетения дыхания, вызванного фентанилом.
Однако это не исключает использования более немедленных контрмер.
Следует отметить, что продолжительность угнетения дыхания после передозировки фентанила может превышать продолжительность действия антагониста наркотического средства.
Для получения более подробной информации об использовании этих антагонистов обратитесь к инструкциям по отдельным продуктам.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фентанил - это миметик морфина, способный вызывать хирургическую анальгезию в 50–100 раз большую, чем у морфина.
После i.v. в дозировке 1-2 мкг / кг. обезболивающий эффект наступает в течение 2-3 минут и сохраняется около 30 минут.
05.2 «Фармакокинетические свойства.
Фентанил демонстрирует трехфазную кинетику в плазме с периодом полураспада примерно 3,7 часа.
Плазменный клиренс высокий (примерно 12 мл / мин / кг), а общий объем распределения составляет примерно 4,2 л / кг.
Связывание с белками плазмы при терапевтических концентрациях и pH 7,4 составляет примерно 85%.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Острую токсичность оценивали на крысах и мышах:
Крыса (в / в / раз): 2,3 мг / кг - 9,5 мг / кг.
Мыши (в / в / раз): 13 мг / кг - 70 мг / кг.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Метил п-гидроксибензоат, пропил п-гидроксибензоат, вода для инъекций.
06.2 Несовместимость
Фентанест нельзя смешивать с щелочными или буферными растворами.
06.3 Срок действия
3 года
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Никто
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Бесцветная стеклянная ампула типа I, содержащая 0,1 мг фентанила в 2 мл раствора. В упаковке 5 ампул.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные из этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Pfizer Italia S.r.l., Via Isonzo 71, 04100 Latina
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
AIC 020473029
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
27 января 2000 г. / 31 мая 2005 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
18 ноября 2010 г.
