Активные ингредиенты: метилэргометрин (метилэргометрина малеат).
МЕТЕРГИН 0,2 мг / мл раствор для инъекций
МЕТЕРГИН 0,125 мг таблетки, покрытые оболочкой
Показания Почему используется Метергин? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Oxitocics - алкалоиды спорыньи.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Активное лечение третьего этапа (послед) - для ускорения отслойки плаценты и уменьшения кровотечения.
Лечение атонии матки и кровотечения во время и после родов, в случае кесарева сечения или после аборта.
Лечение субинволюции матки, лохиометрия, поздние послеродовые кровотечения
Противопоказания, когда не следует применять Метергин
Повышенная чувствительность к активному веществу, другим алкалоидам спорыньи или любому из вспомогательных веществ.
Беременность (см. «Беременность»); фаза расширения родов; второй этап родов, до отделения переднего плеча (Метергин не следует использовать для стимулирования и ускорения родов); тяжелая артериальная гипертензия; преэклампсия и эклампсия; заболевания облитерации сосудов (включая ишемию сердца); сепсис.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Метергина
Общие рекомендации по применению
При тазовом предлежании и других патологических проявлениях Метергин не следует назначать до родов; при многоплодных родах - не до родов последнего плода.
Активное лечение третьего периода родов требует акушерского наблюдения. Рекомендуемый путь введения - внутримышечная инъекция. Внутривенные инъекции следует делать медленно в течение не менее 60 секунд при тщательном контроле артериального давления. Следует избегать внутривенных или периартериальных инъекций.
Грудное вскармливание
Во время кормления грудью возможны нежелательные эффекты для ребенка и снижение секреции молока.Женщинам не следует кормить грудью во время лечения Метергином и как минимум через 12 часов после последней дозы. Молоко, выделяемое в этот период, необходимо исключить (см. «Кормление грудью»).
Гипертония и печеночная или почечная недостаточность
С осторожностью применять при легкой или умеренной артериальной гипертензии (тяжелая артериальная гипертензия является противопоказанием) или у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.
Ишемическая болезнь сердца
Пациенты с ишемической болезнью сердца или с факторами риска ишемической болезни сердца (например, курение, ожирение, диабет, высокий уровень холестерина) могут быть более восприимчивыми к развитию ишемии миокарда и сердечного приступа, связанного с вызванным метилэргометрином вазоспазмом (см. «Побочные эффекты»). .
Терапевтические ошибки
Сообщалось о случайном введении новорожденным. В этих случаях случайной передозировки у новорожденного сообщалось о таких симптомах, как дыхательная недостаточность, судороги, цианоз, олигурия и периферическое сужение сосудов. Кроме того, сообщалось об энцефалопатии у младенцев с такими признаками и симптомами, как раздражительность, возбуждение и летаргия. Лечение должно быть симптоматическим; в тяжелых случаях требовалась респираторная и сердечно-сосудистая поддержка. При отсутствии адекватного лечения не сообщалось о случаях летального исхода (см. «Передозировка»).
Пациенту следует рекомендовать хранить лекарство отдельно от других лекарств, предназначенных для младенцев.
Взаимодействия
Алкалоиды спорыньи являются субстратами цитохрома CYP3A4. Одновременное применение метергина с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (например, тролеандомицин, эритромицин, кларитромицин), ингибиторы протеазы или обратная транскриптаза ВИЧ (например, ритонавир, индинавирдинавир, азавирдинавир), нелфолинифунгал. (например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол) следует избегать, так как это может вызвать «сильное воздействие метилэргометрина и, следовательно, отравление спорыньей (спазм сосудов и ишемия) конечностей и других тканей) (см.« Взаимодействие »).
Одновременный прием Метергина с бромокриптином в послеродовом периоде и с простагландинами не рекомендуется (см. «Взаимодействие»).
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Метергина с менее мощными ингибиторами CYP3A4 (например, циметидином, делавирдином, грейпфрутовым соком, хинупристин, далфопристин) или с препаратами, обладающими сосудосуживающим / вазопрессорным действием, такими как триптаны (5HT1B / 1D-рецепторы или другие агониметики эрготомиметиков). алкалоиды или бета-адреноблокаторы (см. «Взаимодействие»).
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Метергина
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Алкалоиды спорыньи являются субстратами цитохрома CYP3A4.
Взаимодействия, возникшие в результате одновременного использования, не рекомендуются
Ингибиторы CYP3A4
Одновременное применение метергина с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (например, тролеандомицин, эритромицин, кларитромицин), ингибиторами протеазы ВИЧ или обратной транскриптазы (например, ритонавиром, индинавиром, нелфинавиром, делавирдином) или азолиновыми противогрибковыми препаратами (например, кеторконазол) ), следует избегать, так как это может вызвать «повышенное воздействие метилэргометрина и, следовательно, отравление спорыньей (спазм сосудов и ишемия конечностей и других тканей) (см.« Меры предосторожности при использовании »).
Бромокриптин
Одновременный прием бромокриптина и метергина в послеродовом периоде не рекомендуется, поскольку метилэргометрин может усиливать сосудосуживающий эффект других алкалоидов спорыньи (см. «Меры предосторожности при использовании»).
Простагланин
Простагландины (например, сульпростон, динопростон, мизопростол) способствуют сокращению миометрия, поэтому Метергин может усиливать действие простагландинов на матку и наоборот. Не рекомендуется одновременный прием с этими лекарственными средствами (см. «Меры предосторожности при использовании»).
Взаимодействия для рассмотрения
Менее эффективные ингибиторы CYP3A4
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Метергина с менее мощными ингибиторами CYP3A4 (например, циметидином, делавирдином, грейпфрутовым соком, хинупристином, далфопристином), поскольку это может привести к увеличению воздействия метилэргометрина.
Сосудосуживающие средства, триптаны, симпатомиметики и другие алкалоиды спорыньи
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Метергина с другими вазоконстрикторами или другими алкалоидами спорыньи.Метилергометрин может усиливать сосудосуживающее / вазопрессорное действие других препаратов, таких как триптаны (агонисты рецепторов 5HT1B / 1D), симпатомиметики (включая те, что присутствуют в местных анестетиках) или других алкалоидов спорыньи (см. «Меры предосторожности при использовании»).
Бета-блокаторы
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Метергина с бета-адреноблокаторами. Одновременный прием бета-адреноблокаторов может усиливать сосудосуживающее действие алкалоидов спорыньи (см. «Меры предосторожности при использовании»).
Анестетики
Анестетики, такие как галотан и метоксифлуран, могут снижать окситоциновую активность Метергина (см. «Доза, метод и время приема»).
Индукторы CYP3A4
Сильные препараты, индуцирующие CYP3A4 (например, невирапин, рифампицин), могут снижать фармакологическое действие метергина.
Глицерилтринитрат и другие антиангинальные препараты
Метилергометрин вызывает сужение сосудов и может снизить действие глицерилтринитрата и других антиангинальных препаратов.
Предупреждения Важно знать, что:
Фертильность, беременность и кормление грудью
Беременность
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом. Применение Метергина при беременности противопоказано из-за его мощной утеротонической активности.
Время кормления
Сообщалось, что метергин снижает секрецию молока и выделяется с грудным молоком. Имеются отдельные сообщения об интоксикации у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, матери которых принимали препарат в течение нескольких дней. Наблюдались (и исчезали после прекращения лечения) один или несколько из следующих симптомов: повышение артериального давления, брадикардия или тахикардия, рвота, диарея, возбуждение и судороги.
Ввиду возможных побочных эффектов для малыша и снижения выработки молока применение Метергина в период грудного вскармливания не рекомендуется. Женщинам не следует кормить грудью во время лечения Метергином и в течение как минимум 12 ч после последней дозы. От молока, выделяемого в этот период, следует отказаться (см. «Меры предосторожности при использовании»).
Плодородие
Нет данных о фертильности даже с учетом текущих показаний продукта.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Метилергометрин может вызвать головокружение и судороги. Поэтому особое внимание требуется при вождении транспортных средств или использовании машин.
Важная информация о некоторых ингредиентах
Таблетки, покрытые оболочкой Метергин 0,125 мг, содержат лактозу и сахарозу. Если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Дозировка и способ применения Как принимать Метергин: Дозировка
Дозировка
Основное население
Активное лечение последа: Рекомендуемый путь введения - внутримышечная (IM) инъекция. При внутривенном (IV) введении дозы следует вводить медленно в течение не менее 60 секунд (см. «Меры предосторожности при использовании»).
Рекомендуемая дозировка Метергина составляет: 1 мл (0,2 мг) внутримышечно. или от 0,5 до 1 мл (от 0,1 до 0,2 мг), вводимых медленно внутривенно (см. «Меры предосторожности при использовании») после отделения переднего плеча или, самое позднее, сразу после освобождения плода. Доставка плаценты, которая обычно прерывается при первом резком сокращении, вызванном Метергином, следует облегчить вручную, надавливая на дно матки.
В случае родоразрешения под общим наркозом рекомендуемая доза составляет 1 мл (0,2 мг) при медленной внутривенной инъекции.
Лечение атонии / кровотечения матки: Рекомендуемый путь введения - внутримышечная (IM) инъекция. При внутривенном (IV) введении дозы следует вводить медленно в течение не менее 60 секунд (см. «Меры предосторожности при использовании»).
Рекомендуемая дозировка Метергина составляет: 1 мл (0,2 мг) внутримышечно. или 0,5–1 мл (0,1–0,2 мг) медленно вводят внутривенно (см. «Меры предосторожности при использовании»). При необходимости введение можно повторять каждые 2–4 часа, пока не будет введено максимум 5 доз в течение 24 часов.
Лечение субинволюции матки, лохиометрия, поздние послеродовые кровотечения: Рекомендуемая дозировка Метергина составляет: 1 или 2 таблетки (0,125–0,25 мг) перорально или от 0,5 до 1 мл (0,1–0,2 мг) внутримышечно до 3 раз в день и обычно до 5 дней.
Особые группы населения
Почечная недостаточность / печеночная недостаточность
При нарушении функции печени или почек (см. «Меры предосторожности при применении») следует соблюдать осторожность.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Метергина
Симптомы: тошнота, рвота, гипертония или гипотония, онемение, покалывание и боль в конечностях, угнетение дыхания, судороги и кома.
Уход: устранение перорального приема препарата путем приема высоких доз активированного угля.
Симптоматическое лечение предполагает тщательный контроль дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Если необходимо успокоить пациента, используйте бензодиазепины. В случае сильного артероспазма следует назначить сосудорасширяющее средство (например, нитропруссид натрия, фентоламин или дигидралазин). В случае сужения коронарной артерии необходимо провести соответствующее лечение антиангинальными препаратами (например, нитратами).
Терапевтические ошибки
Сообщалось о случайном введении новорожденным. В этих случаях случайной передозировки у новорожденного сообщалось о таких симптомах, как дыхательная недостаточность, судороги, цианоз и олигурия, а также периферическое сужение сосудов. Кроме того, сообщалось об энцефалопатии у младенцев с такими признаками и симптомами, как раздражительность, возбуждение и летаргия. Лечение должно быть симптоматическим; в тяжелых случаях требовалась респираторная и сердечно-сосудистая поддержка. При отсутствии адекватного лечения зарегистрированы случаи летального исхода (см. «Меры предосторожности при использовании»).
В случае случайного проглатывания / приема передозировки Метергина немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если у вас есть какие-либо вопросы относительно использования Метергина, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Метергина
Как и все лекарства, Метергин может вызывать побочные эффекты, но не у всех.
Побочные реакции перечислены в классах органов системы MedDRA. В каждом классе систем-органов побочные реакции ранжируются по частоте, сначала наиболее частые реакции. В каждой группе частоты побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности. Кроме того, соответствующая категория частоты также предоставляется для каждой побочной реакции с использованием соглашения (CIOMS III): очень часто (≥ 1/10); общие (≥ 1/100,
Нарушения иммунной системы
Очень редко: анафилактические реакции.
Расстройства нервной системы
Часто: головная боль.
Нечасто: головокружение, судороги.
Очень редко: галлюцинации.
Нарушения уха и лабиринта
Очень редко: шум в ушах.
Сердечные патологии
Нечасто: боль в груди.
Редко: брадикардия, тахикардия, сердцебиение.
Очень редко: инфаркт миокарда, спазм коронарной артерии.
Сосудистые патологии
Часто: гипертония.
Нечасто: гипотония.
Редко: сужение сосудов, спазм сосудов, артериальный спазм (периферический).
Очень редко: тромбофлебит.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Очень редко: заложенность носа.
Желудочно-кишечные расстройства
Нечасто: рвота, тошнота.
Очень редко: диарея.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Часто: кожная сыпь.
Нечасто: гипергидроз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.
Очень редко: мышечные спазмы.
Условия беременности, послеродового и перинатального периода
Часто: боль в животе (вызванная сокращениями матки).
Побочные реакции из спонтанных постмаркетинговых сообщений и литературных случаев (частота неизвестна)
Поскольку об этих реакциях добровольно сообщает популяция неопределенного размера, невозможно надежно оценить их частоту, поэтому она классифицируется как неизвестная. Побочные реакции перечислены в классах органов системы MedDRA. В каждом классе побочные реакции расположены в порядке убывания степени тяжести.
Нарушения со стороны нервной системы Цереброваскулярные нарушения, парестезии.
Нарушения со стороны сердца Фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада.
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Сообщение о побочных эффектах
Если у вас возникнут какие-либо побочные эффекты, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, обратитесь к своему врачу или фармацевту. О нежелательных эффектах можно также сообщить непосредственно через национальную систему отчетности по адресу «https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse».Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
СРОК СРОКА: См. Срок годности, указанный на упаковке.
ВНИМАНИЕ: Не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Метергин 0,2 мг / мл раствор для инъекций:
Хранить при температуре от 2 ° C до 8 ° C.
Не мерзни.
Хранить флаконы во внешней упаковке для защиты от света. Флаконы можно хранить в течение 2 недель вне холодильника, но при температуре не выше 25 ° C.
Таблетки, покрытые оболочкой Метергин 0,125 мг:
Это лекарство не требует особых условий хранения.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду. Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
СОСТАВ
МЕТЕРГИН 0,2 мг / мл раствор для инъекций
1 мл раствора для инъекций содержит:
Действующий принцип:
метилэргометрин малеиновая кислота 0,200 мг
Вспомогательные вещества:
малеиновая кислота, хлорид натрия, вода для инъекций.
МЕТЕРГИН 0,125 мг таблетки, покрытые оболочкой
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Действующий принцип:
метилэргометрин малеатная кислота 0,125 мг
Вспомогательные вещества:
малеиновая кислота, желатин, стеариновая кислота, тальк, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, красный оксид железа, безводный коллоидный диоксид кремния, аравийская камедь, сахароза.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ФОРМЫ И СОДЕРЖАНИЕ
МЕТЕРГИН 0,2 мг / мл раствор для инъекций: 6 ампул по 1 мл раствора для инъекций (в / м, в / в).
МЕТЕРГИН 0,125 мг таблетки, покрытые оболочкой: 15 таблеток, покрытых оболочкой
Инструкция по открытию флаконов:
Чтобы правильно открыть флаконы, следуйте приведенным ниже инструкциям:
Начальная линия находится под цветной точкой.
Расположите флакон, как показано на рисунке.
Чтобы открыть флаконы, положите большой палец на цветную точку и надавите назад.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
МЕТЕРГИН
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
МЕТЕРГИН 0,2 мг / мл раствор для инъекций
1 мл раствора для инъекций содержит:
Активный принцип
метилэргометрин малеатная кислота ............................................... ..................... 0,20 мг
МЕТЕРГИН 0,125 мг таблетки, покрытые оболочкой
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активный принцип
метилэргометрин малеатная кислота ............................................... ..................... 0,125 мг
Вспомогательные вещества с известными эффектами
моногидрат лактозы, сахароза
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Раствор для инъекций.
Таблетки, покрытые оболочкой.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Активное лечение третьего этапа (послед) - для ускорения отслойки плаценты и уменьшения кровотечения.
Лечение атонии матки и кровотечения во время и после родов, в случае кесарева сечения или после аборта.
Лечение субинволюции матки, лохиометрия, поздние послеродовые кровотечения.
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка
Основное население
Активное лечение последа :
Рекомендуемый путь введения - внутримышечная (в / м) инъекция. При внутривенном (в / в) введении дозу следует вводить медленно в течение не менее 60 секунд (см. Раздел 4.4).
Рекомендуемая дозировка Метергина составляет: 1 мл (0,2 мг) внутримышечно. или от 0,5 до 1 мл (от 0,1 до 0,2 мг), вводимых медленно внутривенно после отделения переднего плеча или, самое позднее, сразу после рождения плода. Изгнание плаценты, которое обычно отделяется при первом сильном сокращении, вызванном Метергином , следует облегчить вручную давление, оказываемое на дно матки.
В случае родоразрешения под общим наркозом рекомендуемая доза составляет 1 мл (0,2 мг) при медленной внутривенной инъекции.
Лечение атонии / кровотечения матки
Рекомендуемый путь введения - внутримышечная (в / м) инъекция. При внутривенном (в / в) введении дозу следует вводить медленно в течение не менее 60 секунд (см. Раздел 4.4).
Рекомендуемая дозировка Метергина составляет: 1 мл (0,2 мг) внутримышечно. или от 0,5 до 1 мл (от 0,1 до 0,2 мг), вводимых медленно внутривенно (см. раздел 4.4). При необходимости введение можно повторять каждые 2-4 часа до максимум 5 доз в течение 24 часов.
Лечение субинволюции матки, лохиометрия, поздние послеродовые кровотечения
Рекомендуемая дозировка Метергина составляет: перорально 1 или 2 таблетки (0,125–0,25 мг) или 0,5–1 мл (0,1–0,2 мг) внутримышечно. до 3-х раз в сутки и обычно до 5 дней.
Особые группы населения
Почечная недостаточность / печеночная недостаточность
Следует соблюдать осторожность при нарушении функции печени или почек (см. Раздел 4.4).
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу, другим алкалоидам спорыньи или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Беременность (см. Раздел 4.6).
Дилатационная фаза родов; второй этап родов, до отделения передней части плеча (Метергин не следует использовать для стимулирования и ускорения родов).
Тяжелая артериальная гипертензия.
Преэклампсия и эклампсия.
Заболевание облитерации сосудов (включая ишемию сердца).
Сепсис.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Общие рекомендации по применению
При тазовом предлежании и других патологических проявлениях Метергин не следует назначать до полного родов плода, а при многократных родах - не до родов последнего плода.
Активное лечение третьего периода родов требует акушерского наблюдения.
Рекомендуемый путь введения - внутримышечная инъекция.
Внутривенные инъекции следует делать медленно, не менее 60 секунд, при тщательном контроле артериального давления.
Следует избегать внутриартериальных или периартериальных инъекций.
Грудное вскармливание
Во время кормления грудью возможны нежелательные эффекты для ребенка и снижение секреции молока.Женщинам не следует кормить грудью во время лечения Метергином и как минимум через 12 часов после последней дозы.
Молоко, выделяемое в этот период, необходимо исключить (см. Раздел 4.6).
Гипертония и печеночная или почечная недостаточность
С осторожностью применять при легкой или умеренной артериальной гипертензии (тяжелая артериальная гипертензия является противопоказанием) или у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.
Ишемическая болезнь сердца
Пациенты с ишемической болезнью сердца или с факторами риска ишемической болезни сердца (например, курение, ожирение, диабет, гиперхолестеринемия) могут быть более восприимчивыми к развитию ишемии миокарда и инфаркта, связанного с вазоспазмом, вызванным метилэргометрином (см. Раздел 4.8).
Терапевтические ошибки
Сообщалось о случайном введении новорожденным. В этих случаях случайной передозировки у новорожденных сообщалось о таких симптомах, как дыхательная недостаточность, судороги, цианоз, олигурия и периферическое сужение сосудов.Кроме того, сообщалось об энцефалопатии у младенцев с такими признаками и симптомами, как раздражительность, возбуждение и летаргия. Лечение должно быть симптоматическим; в тяжелых случаях требовалась респираторная и сердечно-сосудистая поддержка. Сообщалось о смертельных случаях при отсутствии адекватного лечения (см. Раздел 4.9).
Пациенту следует рекомендовать хранить лекарство отдельно от других лекарств, предназначенных для младенцев.
Взаимодействия
Алкалоиды спорыньи являются субстратами цитохрома CYP3A4. Одновременное применение Метергина с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (например, тролеандомицин, эритромицин, кларитромицин), ингибиторы протеазы или обратная транскриптаза ВИЧ (например, ритонавир, индинавирдинавир, азавирдинавир, азфинавир) (например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол) следует избегать, так как это может вызвать «сильное воздействие метилэргометрина и, следовательно, токсичность спорыньи (вазоспазм и ишемия) конечностей и других тканей) (см. раздел 4.5).
Одновременный прием Метергина с бромокриптином в послеродовом периоде и с простагландинами не рекомендуется (см. Раздел 4.5).
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Метергина с менее мощными ингибиторами CYP3A4 (например, циметидином, делавирдином, грейпфрутовым соком, хинупристин, далфопристин) или с препаратами с вазоконстрикторным / вазопрессорным действием, такими как триптаны (агонисты рецепторов 5HT1B / 1D, оратомиметики). другие алкалоиды спорыньи или бета-адреноблокаторы (см. раздел 4.5).
Важная информация о некоторых ингредиентах
Таблетки, покрытые оболочкой Метергин 0,125 мг, содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы / галактозы не следует принимать это лекарство.
Таблетки, покрытые оболочкой Метергин 0,125 мг, содержат сахарозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Алкалоиды спорыньи являются субстратами цитохрома CYP3A4.
Взаимодействия, возникшие в результате одновременного использования, не рекомендуются
Ингибиторы CYP3A4
Одновременное применение метергина с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (например, тролеандомицин, эритромицин, кларитромицин), ингибиторами протеазы ВИЧ или обратной транскриптазы (например, ритонавиром, индинавиром, нелфинавиром, делавирдином) или азолиновыми противогрибковыми препаратами (например, кеторконазол) ), следует избегать, так как это может вызвать повышенное воздействие метилэргометрина и, следовательно, отравление спорыньей (спазм сосудов и ишемия конечностей и других тканей) (см. раздел 4.4).
Бромокриптин
Одновременное применение бромокриптина и метергина в послеродовом периоде не рекомендуется, поскольку метилэргометрин может усиливать сосудосуживающий эффект других алкалоидов спорыньи (см. Раздел 4.4).
Простагландины
Простагландины (например, сульпростон, динопростон, мизопростол) способствуют сокращению миометрия, поэтому Метергин может усиливать действие простагландинов на матку и наоборот. Одновременное применение с этими лекарственными средствами не рекомендуется (см. Раздел 4.4).
Взаимодействия для рассмотрения
Менее эффективные ингибиторы CYP3A4
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Метергина с менее мощными ингибиторами CYP3A4 (например, циметидином, делавирдином, грейпфрутовым соком, хинупристином, далфопристином), так как это может вызвать повышенное воздействие метилэргометрина.
Сосудосуживающие средства, триптаны, симпатомиметики и другие алкалоиды спорыньи
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении метергина с другими вазоконстрикторами или другими алкалоидами спорыньи. Метилергометрин может усиливать сосудосуживающее / вазопрессорное действие других препаратов, таких как триптаны (агонисты рецепторов 5HT1B / 1D), симпатомиметики (включая те, что присутствуют в местных анестетиках) или алкалоиды (см. раздел 4.4).
Бета-блокаторы
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Метергина с бета-адреноблокаторами. Одновременный прием бета-адреноблокаторов может усиливать сосудосуживающее действие алкалоидов спорыньи (см. Раздел 4.4).
Анестетики
Анестетики, такие как галотан и метоксифлуран, могут снизить окситоциную активность Метергина (см. Раздел 4.2).
Индукторы CYP3A4
Сильные препараты, индуцирующие CYP3A4 (например, невирапин, рифампицин), могут снижать фармакологическое действие метергина.
Глицерилтринитрат и другие антиангинальные препараты
Метилергометрин вызывает сужение сосудов и может снизить действие глицерилтринитрата и других антиангинальных препаратов.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Применение Метергина во время беременности противопоказано из-за его сильной утеротонической активности (см. Раздел 4.3).
Беременность
Сообщалось, что метилэргометрин снижает секрецию молока и выделяется с грудным молоком (см. Разделы 5.1-5.2). Имеются отдельные сообщения об интоксикации у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, матери которых принимали препарат в течение нескольких дней. Наблюдались (и исчезали после прекращения лечения) один или несколько из следующих симптомов: повышение артериального давления, брадикардия или тахикардия, рвота, диарея, возбуждение и судороги.
Ввиду возможных побочных эффектов для малыша и снижения выработки молока применение Метергина в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Женщинам не следует кормить грудью во время лечения Метергином и в течение как минимум 12 ч после последней дозы.Молоко, выделяемое в этот период, следует отказаться (см. Раздел 4.4).
Плодородие
Нет данных о фертильности даже с учетом текущих показаний продукта.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Метилергометрин может вызвать головокружение и судороги. Поэтому особое внимание требуется при вождении транспортных средств или использовании машин.
04.8 Побочные эффекты
Побочные реакции (таблица 1) перечислены в классах органов системы MedDRA. В каждом классе системных органов побочные реакции ранжируются по частоте, сначала наиболее частые реакции. В каждой группе частоты побочные реакции ранжируются в порядке убывания серьезности. Кроме того, соответствующая категория частоты также предоставляется для каждой реакции с использованием следующего соглашения (CIOMS III): очень часто (≥ 1/10); общие (≥ 1/100,
Таблица 1
Побочные реакции из спонтанных постмаркетинговых сообщений и литературных случаев (частота неизвестна)
Поскольку об этих реакциях добровольно сообщает популяция неопределенного размера, невозможно надежно оценить их частоту, поэтому она классифицируется как неизвестная. Побочные реакции перечислены в классах органов системы MedDRA. В каждом классе побочные реакции расположены в порядке убывания степени тяжести.
Расстройства нервной системы
Цереброваскулярные нарушения, парестезия.
Сердечные патологии
Фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Отчетность о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важна, поскольку позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка
Симптомы
Тошнота, рвота, гипертония или гипотония, онемение, покалывание и боль в конечностях, угнетение дыхания, судороги, кома.
Уход
Устранение перорального приема препарата путем введения высоких доз активированного угля.
Симптоматическое лечение предполагает тщательное наблюдение за сердечно-сосудистой и дыхательной системами.
При необходимости введения седативного препарата можно использовать бензодиазепины. В случае сильного артероспазма следует назначить сосудорасширяющее средство, например нитропруссид натрия, фентоламин или дигидралазин. В случае сужения коронарной артерии необходимо провести соответствующее лечение антиангинальными препаратами (например, нитратами).
Терапевтические ошибки
Сообщалось о случайном введении новорожденным. В этих случаях случайной передозировки у новорожденного сообщалось о таких симптомах, как дыхательная недостаточность, судороги, цианоз, олигурия и периферическое сужение сосудов. Кроме того, сообщалось об энцефалопатии у младенцев с такими признаками и симптомами, как раздражительность, возбуждение и летаргия. Лечение должно быть симптоматическим; в тяжелых случаях требовалась респираторная и сердечно-сосудистая поддержка. В отсутствие адекватного лечения были зарегистрированы случаи летального исхода (см. Раздел 4.4).
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Окситоцики - алкалоиды спорыньи.
Код УВД: G02AB01.
Механизм действия
Метилергометрин, полусинтетическое производное природного алкалоида эргометрина, является мощным и специфическим утеротоническим средством. Он действует непосредственно на гладкие мышцы матки, повышая базальный тонус, частоту и амплитуду ритмических сокращений. Его воздействие на центральную нервную систему и на сердечно-сосудистую систему менее выражены, чем другие алкалоиды спорыньи.
Фармакодинамические эффекты
Мощный и селективный окситоцинный эффект метилэргометрина проистекает из его специфического механизма действия как частичного агониста и антагониста серотонинергических, дофаминергических и α-адренергических рецепторов. Однако это не полностью исключает возможность осложнений из-за сужения сосудов (см. Раздел 4.8).
Для профилактики и лечения маточного кровотечения с помощью внутримышечной инъекции можно рассмотреть комбинацию метергина и окситоцина, поскольку окситоцин имеет очень короткий латентный период, тогда как метилэргометрин имеет длительную продолжительность действия.
05.2 Фармакокинетические свойства
Действие Метергина наступает через 30-60 секунд после внутривенного введения, через 2-5 минут после внутримышечного введения и через 5-10 минут после приема внутрь, а его продолжительность составляет 4-6 часов.
Абсорбция : Исследования, проведенные на здоровых добровольцах натощак, показали, что пероральное всасывание таблетки 0,2 мг происходит довольно быстро, при этом средняя пиковая концентрация в плазме (Cmax) 3243 + 1308 пг / мл наблюдается через 1,12 +0,82 часа (Tmax). внутримышечная инъекция 0,2 мг, Cmax составляет 5918 + 1952 пг / мл, а Tmax составляет 0,41 + 0,21 часа.
Абсорбция после внутримышечной инъекции на 25% больше, чем при пероральном приеме. У пациентов в послеродовом периоде, получающих непрерывную терапию таблетками Метергина, наблюдалась задержка желудочно-кишечного всасывания (Tmax примерно 3 часа).
Распределение : После внутривенного введения метилэргометрин быстро распределяется из плазмы в периферические ткани в течение 2-3 минут или меньше. У здоровых добровольцев женского пола объем распределения составляет 56,1 ± 17,0 л. Неизвестно, проникает ли препарат через гематоэнцефалический барьер.
Биотрансформация : Метилэргометрин метаболизируется в основном в печени. Метаболические пути на людях не изучались. in vitro показал N-деметилирование и гидроксилирование фенильного кольца.
Устранение : у здоровых женщин-добровольцев плазменный клиренс после перорального приема составляет 14,4 + 4,5 л / час, а средний период полувыведения составляет 3,29 + 1,31 ч. Исследование на добровольцах-мужчинах показало, что только 3% пероральной дозы выводится из организма. в виде неизмененного лекарственного средства с мочой. Продукт выводится в основном с желчью с фекалиями. Метилергометрин также выделяется с грудным молоком. Через 1 час после приема однократной дозы 250 мкг метилэргометрина соотношение концентраций молока и плазмы составило 0,18 + 0,03 Период полувыведения метилэргометрина из молока составляет 2,3 ± 0,3 часа.
Линейность / нелинейность: Биодоступность таблетки пропорциональна дозе.
Исследования биодоступности / биоэквивалентности: Биодоступность таблетки была эквивалентна биодоступности раствора в / м. перорально.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Генотоксический потенциал метилэргометрина не определен. Нет доступных исследований, которые оценивали канцерогенный потенциал метилэргометрина. Стандартные исследования фертильности и репродуктивной токсичности метилэргометрина у животных не проводились.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
МЕТЕРГИН 0,2 мг / мл раствор для инъекций
Малеиновая кислота, хлорид натрия, вода для инъекций.
МЕТЕРГИН 0,125 мг таблетки, покрытые оболочкой
Малеиновая кислота, желатин, стеариновая кислота, тальк, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, красный оксид железа, безводный коллоидный диоксид кремния, аравийская камедь, сахароза.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
Метергин 0,2 мг / мл раствор для инъекций: 4 года.
Метергин 0,125 мг, таблетки, покрытые оболочкой: 4 года
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
МЕТЕРГИН 0,2 мг / мл раствор для инъекций
Хранить при температуре от 2 ° C до 8 ° C.
Не мерзни.
Храните флаконы во внешней упаковке, чтобы защитить их от света.
Флаконы можно хранить 2 недели вне холодильника, но при температуре не выше 25 ° C.
МЕТЕРГИН 0,125 мг таблетки, покрытые оболочкой
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
МЕТЕРГИН 0,2 мг / мл раствор для инъекций
Стеклянная ампула - 6 ампул по 1 мл.
МЕТЕРГИН 0,125 мг таблетки, покрытые оболочкой
Блистеры - 15 таблеток, покрытых оболочкой
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Novartis Farma S.p.A.
Ларго Умберто Боччони, 1 - 21040 Ориджо (Вирджиния)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
МЕТЕРГИН 0,2 мг / мл раствор для инъекций A.I.C. п. 004225025
МЕТЕРГИН 0,125 мг таблетки, покрытые оболочкой A.I.C. п. 004225037
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
МЕТЕРГИН 0,2 мг / мл раствор для инъекций
Дата первого разрешения: 29 ноября 1950 г.
Дата последнего обновления: 1 июня 2010 г.
МЕТЕРГИН 0,125 мг таблетки, покрытые оболочкой
Дата первого разрешения: 29 июля 1959 г.
Дата последнего обновления: 1 июня 2010 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Сентябрь 2015 г.
-quando-preoccuparsi.jpg)
