Активные ингредиенты: бикалутамид
PRAXIS 150 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Пакеты-вкладыши Praxis доступны для размеров упаковки:- PRAXIS 50 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- PRAXIS 150 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Показания Почему применяется Праксис? Для чего это?
Праксис является частью группы препаратов, называемых антиандрогенами. Антиандрогены работают против действия андрогенов (мужских половых гормонов).
Праксис используется у взрослых мужчин для лечения запущенного рака простаты. Его принимают после хирургического удаления яичек или с помощью другого вида гормонального лечения, известного как аналог лютеинизирующего гормона-рилизинг-гормона (ЛГРГ). Эти методы лечения блокируют нежелательные эффекты мужских половых гормонов и замедляют рост клеток опухолей.
Противопоказания Когда нельзя использовать Praxis
Не принимайте Праксис 150 мг.
- Если у вас аллергия на бикалутамид или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечислены в разделе 6).
- Если вы принимаете антигистаминные препараты, называемые терфенадин или астемизол (используются для лечения сыпи и сенной лихорадки) или цизаприд (используются при некоторых типах несварения желудка) (см. Раздел «Другие лекарства и Праксис 50 мг»).
- Если это женщина.
Праксис нельзя давать детям или подросткам.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Праксиса
Перед приемом Праксиса 150 мг проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом.
- Если у вас проблемы с печенью, сообщите об этом своему врачу, который решит, следует ли вам принимать это лекарство. Если вы его примете, ваш врач будет регулярно назначать анализы крови для проверки функции печени. Если ваша печень серьезно пострадала от приема бикалутамида, лечение будет остановлено.
- Если у вас серьезные проблемы с почками, сообщите об этом своему врачу, который решит, следует ли вам принимать этот препарат.
- Если вы госпитализированы, сообщите медицинскому персоналу, что вы принимаете бикалутамид.
Если что-либо из вышеперечисленного относится к вашей ситуации, и вы еще не обсудили это со своим врачом, перед приемом этих таблеток поговорите со своим врачом или фармацевтом.
Если у вас есть объективное прогрессирование заболевания и повышенный уровень ПСА, ваш врач решит, следует ли вам принимать это лекарство.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Праксиса
Другие лекарственные препараты и Праксис 150 мг
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства. ? особенно важно помнить:
- Антигистаминные препараты, называемые терфенадин и астемизол (от сенной лихорадки или аллергии) (см. Также «Не принимайте Праксис 150 мг»)
- Цизаприд (при некоторых типах несварения желудка) (см. Также «Не принимайте Праксис 150 мг»)
- Пероральные антикоагулянты, такие как варфарин (для предотвращения образования тромбов).
- Циклоспорин (используется для подавления иммунной системы с целью предотвращения и лечения отторжения трансплантированного органа или костного мозга). Бикалутамид может повышать концентрацию в плазме вещества креатинина. В этом случае ваш врач может взять образцы крови, чтобы контролировать концентрацию этого вещества в плазме.
- Циметидин (для лечения язвы желудка)
- Мидазолам (используется как транквилизатор). Если вам предстоит операция или вы чувствуете сильное беспокойство в больнице, сообщите своему врачу или стоматологу, что вы принимаете бикалутамид.
- Кетоконазол (для лечения грибковых поражений кожи и ногтей)
- Блокаторы кальциевых каналов, такие как нифедипин или верапамил (для лечения высокого кровяного давления или некоторых сердечных заболеваний).
Праксис 150 мг с пищей и напитками
Таблетки Праксис 150 мг можно принимать независимо от приема пищи.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность, кормление грудью и фертильность
Если вы беременны, кормите грудью или думаете, что беременны или планируете забеременеть, перед приемом этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Женщинам не следует принимать таблетки Праксис по 150 мг.
Бикалутамид может вызвать период низкой фертильности или бесплодия у мужчин.
Вождение и использование машин
? Этот препарат вряд ли повлияет на вашу способность управлять транспортным средством или другими механизмами. Однако некоторые люди могут иногда испытывать головокружение или сонливость при приеме бикалутамида. Если вы чувствуете головокружение или сонливость, вам следует соблюдать особую осторожность при выполнении этих действий.
Праксис 150 мг содержит лактозу
Если ваш врач сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Доза, способ и время приема Как применять Праксис: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт.
Если вы не уверены, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Если ваш врач не сказал вам иное, обычная доза составляет одну таблетку в день. ? Важно, чтобы вы принимали лекарство каждый день в одно и то же время, обычно утром или вечером.
Таблетку следует проглотить целиком, запивая стаканом воды.
Использование у детей и подростков
Детям и подросткам до 18 лет нельзя принимать бикалутамид.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Праксиса
Если вы приняли больше Праксиса 150 мг, чем предусмотрено
Если вы приняли слишком много таблеток или ребенок случайно проглотил одну или несколько таблеток, немедленно обратитесь к врачу или в ближайшее отделение неотложной помощи. Возьмите с собой эту инструкцию или несколько таблеток, чтобы врач знал, какое лекарство вы принимали.
Если вы забыли принять Праксис 150 мг
Если вы забыли принять таблетку Praxis 50 мг, пропустите пропущенную дозу и примите следующую таблетку в обычное время. Не принимайте двойную дозу, если вы забыли таблетку.
Если вы перестанете принимать Праксис 150 мг
Не прекращайте прием таблеток, даже если вы чувствуете себя хорошо, если только ваш врач не скажет вам об этом.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Праксиса
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Если у вас есть какие-либо из следующих побочных эффектов, прекратите прием Праксиса 150 мг и немедленно обратитесь за медицинской помощью:
- Сильная одышка (затрудненное дыхание) или внезапное ухудшение одышки, возможно, с кашлем или лихорадкой. У вас может быть «воспаление легких», называемое интерстициальной пневмонией.
- Сильный зуд кожи (с комками), отек лица, губ, рта или горла, что может вызвать затруднения при глотании или дыхании. У вас может быть тяжелая аллергическая реакция на Праксис 150 мг.
Все это серьезные побочные эффекты, которые встречаются нечасто (им страдает до 1 человека из 100).
- кровь в моче (гематурия)
- боль в животе
- пожелтение кожи и глаз (желтуха). Это могут быть признаки проблем
заболевание печени или, в редких случаях (менее 1 на 1000 человек), печеночная недостаточность.
Также могут возникнуть следующие побочные эффекты:
Очень часто (встречается более чем у 1 из 10 человек):
- сыпь
- набухание и нежность груди
- слабость
Часто (встречается у 1 из 10 человек):
- приливы
- низкое количество эритроцитов (анемия)
- потеря аппетита
- снижение полового влечения
- депрессия
- головокружение
- сонливость
- грудная боль
- запор и вздутие живота
- изжога
- тошнота
- печеночная токсичность, повышенный уровень ферментов печени, пожелтение кожи и глаз (желтуха).
- выпадение или отрастание волос
- гирсутизм
- сухая кожа
- зуд
- трудности с эрекцией (импотенция)
- отек рук, ступней, рук или ног (отек)
- увеличение веса
Редко (поражает до 1 человека из 1000)
- печеночная недостаточность (с возможностью летального исхода)
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь получить дополнительную информацию о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Это лекарство не требует особых условий хранения.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на блистере и картонной упаковке. Срок годности относится к последнему дню месяца.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Состав и лекарственная форма
Что содержит Праксис 150 мг
Действующее вещество - бикалутамид. Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 150 мг бикалутамида.
Остальные ингредиенты:
- Ядро таблетки: моногидрат лактозы, амидогликолят натрия типа A, повидон, кросповидон типа B, стеарат магния.
- Пленочное покрытие: гипромеллоза, макрогол 300, диоксид титана (Е-171).
Как выглядят таблетки Праксис 150 мг и что содержится в упаковке
Праксис 150 мг представляет собой круглую двояковыпуклую таблетку белого цвета, покрытую пленочной оболочкой. Таблетки упакованы в блистеры в картонную коробку, по 28 или 30 таблеток.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
PRAXIS 150 MG, ПЛАНШЕТЫ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая таблетка содержит 150 мг бикалутамида.
Вспомогательные вещества с известным эффектом: каждая таблетка содержит 168,75 мг моногидрата лактозы.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой.
PRAXIS 150 мг представляет собой белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
PRAXIS 150 мг показан как отдельно, так и в качестве вспомогательного средства к радикальной простатэктомии или лучевой терапии у пациентов с местнораспространенным раком простаты с высоким риском прогрессирования заболевания (см. Раздел 5.1).
04.2 Дозировка и способ применения
Взрослые мужчины, включая пожилых людей: Доза составляет одну таблетку 150 мг, которую следует принимать один раз в день в одно и то же время (обычно утром или вечером) с едой или без нее.
PRAXIS 150 мг следует принимать непрерывно в течение как минимум 2 лет или до прогрессирования заболевания.
Дети и подростки: Нет соответствующих показаний к применению бикалутамида у детей и подростков.
Почечная недостаточность: у пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Нет опыта применения бикалутамида у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Печеночная недостаточность: У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени коррекции дозы не требуется. Повышенное накопление может наблюдаться у пациентов с печеночной недостаточностью от умеренной до тяжелой (см. Раздел 4.4).
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Бикалутамид противопоказан женщинам и детям (см. Раздел 4.6).
Одновременный прием терфенадина, астемизола или цизаприда с бикалутамидом противопоказан (см. Раздел 4.5).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Начало лечения должно происходить под непосредственным наблюдением специалиста.
Бикалутамид активно метаболизируется в печени. Данные показывают, что его выведение может замедляться у субъектов с тяжелой печеночной недостаточностью, и это может привести к увеличению накопления бикалутамида.. Поэтому бикалутамид следует применять с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью от умеренной до тяжелой.
Из-за возможности нарушения функции печени следует рассмотреть возможность периодического контроля функции печени. Ожидается, что большинство изменений произойдет в течение первых 6 месяцев терапии бикалутамидом.
При применении бикалутамида редко наблюдались тяжелые нарушения функции печени и печеночная недостаточность, и были сообщения о летальных исходах (см. Раздел 4.8). При серьезных изменениях терапию бикалутамидом следует прекратить.
Поскольку нет опыта применения бикалутамида у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
У пациентов, у которых наблюдается объективное прогрессирование заболевания наряду с повышенным уровнем ПСА, следует рассмотреть возможность прекращения терапии бикалутамидом.
Было показано, что бикалутамид ингибирует цитохром P450 (CYP 3A4), поэтому следует соблюдать осторожность, если лекарственное средство вводится одновременно с лекарствами, метаболизируемыми преимущественно CYP 3A4 (см. Разделы 4.3 и 4.5).
Продукт содержит моногидрат лактозы. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лапп-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Образование in vitro продемонстрировали, что R-бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 с незначительным ингибирующим действием на активность CYP 2C9, 2C19 и 2D6.
Хотя клинические испытания, в которых антипирин использовался в качестве маркера цитохрома P450 (CYP), не дали никаких доказательств потенциального взаимодействия лекарственного средства с бикалутамидом, средняя экспозиция мидазолама (AUC) увеличилась до 80% после одновременного приема бикалутамида в течение 28 дней. Для препаратов с узким терапевтическим индексом это повышение может быть актуальным.
Следовательно, одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда противопоказан (см. Раздел 4.3), и следует соблюдать осторожность при одновременном применении бикалутамида с такими соединениями, как циклоспорин и блокаторы кальциевых каналов.
Для этих препаратов может потребоваться снижение дозы, особенно когда есть доказательства усиления лекарственного эффекта или нежелательного лекарственного эффекта. Для циклоспорина рекомендуется тщательно контролировать плазменные концентрации и клиническое состояние после лечения. Начало или прекращение терапии бикалутамидом .
Следует проявлять осторожность, когда бикалутамид назначается с другими препаратами, которые могут ингибировать окисление лекарств, например циметидином и кетоконазолом. Теоретически это может привести к повышению концентрации бикалутамида в плазме, что теоретически может привести к усилению побочных эффектов.
Образование in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять кумариновый антикоагулянт варфарин с его участков связывания с белками.Поэтому, если лечение PRAXIS 150 мг начато у пациентов, уже получающих кумариновые антикоагулянты, рекомендуется тщательно контролировать протромбиновое время.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Бикалутамид противопоказан женщинам: поэтому его нельзя назначать беременным женщинам или кормящим матерям (см. Раздел 4.3).
Время кормления
Бикалутамид противопоказан женщинам: поэтому его нельзя назначать беременным женщинам или кормящим матерям (см. Раздел 4.3).
Плодородие
В исследованиях на животных наблюдалось обратимое снижение мужской фертильности (см. Раздел 5.3). Следовательно, следует предполагать период гипоплодия или бесплодия у человека.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Маловероятно, что бикалутамид ухудшит способность пациентов управлять автомобилем или работать с механизмами. Однако следует отметить, что иногда может возникать головокружение или сонливость (см. Раздел 4.8). В таком случае пациенту следует соблюдать осторожность.
04.8 Побочные эффекты
В этом разделе нежелательные эффекты определены следующим образом: очень часто (≥1 / 10); общие (≥1 / 100,
Таблица 1: частота побочных реакций
a Из-за соглашений о кодировании, используемых в исследованиях EPC, побочные эффекты «сухой кожи» были закодированы термином «сыпь» COSTART. Поэтому для бикалутамида 150 мг невозможно определить отдельный частотный дескриптор, однако предполагается та же частота, что и для дозы 50 мг.
b Большинство пациентов, получающих бикалутамид в дозе 150 мг в качестве монотерапии, сообщают о гинекомастии и / или болезненности груди. В исследованиях эти симптомы считались тяжелыми у 5% пациентов. Гинекомастия может не исчезнуть спонтанно после прекращения терапии, особенно если лечение было длительным.
c Изменения функции печени редко бывают серьезными и часто носят временный характер, поскольку они разрешаются или улучшаются при продолжении терапии или после ее прекращения.
d Перечислено как побочная реакция на лекарство после анализа постмаркетинговых данных. Частота была определена на основе числа зарегистрированных случаев печеночной недостаточности у пациентов, получавших бикалутамид в дозе 150 мг в открытой группе клинических испытаний EPC.
и Включен в список как побочная реакция на лекарство после анализа постмаркетинговых данных. Частота определялась частотой нежелательных явлений интерстициальной пневмонии, о которых сообщалось в рандомизированных исследованиях EPC в течение периода лечения 150 мг.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось. Поскольку бикалутамид входит в состав анилидных соединений, существует теоретический риск развития метгемоглобинемии. У животных после передозировки наблюдалась метгемоглобинемия. Следовательно, у пациента с острой интоксикацией может быть синюшность.
Специфического антидота нет; лечение должно быть симптоматическим. Диализ может не помочь, поскольку бикалутамид сильно связывается с белками и не выводится в неизмененном виде с мочой. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая частый мониторинг показателей жизнедеятельности.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: антагонисты гормонов и родственные им вещества, антиандрогены.
Код УВД L02 B B03.
Механизм действия
Бикалутамид - это нестероидный антиандроген, лишенный другой эндокринной активности. Связывается с рецептором андрогенов. дикий тип или нормальный без активации экспрессии гена, таким образом подавляя андрогенный стимул. Регрессия опухолей предстательной железы является результатом этого ингибирования. Клинически отмена бикалутамида может вызывать синдром отмены антиандрогенов у некоторых пациентов.
Клиническая эффективность и безопасность
Бикалутамид 150 мг изучался в качестве лечения пациентов с локализованным (T1-T2, N0 или NX, M0) или местно-распространенным (T3-T4, любой N, M0; T1-T2, N +, M0) неметастатическим поражением простаты. рака в объединенном анализе 3 двойных слепых плацебо-контролируемых исследований с участием 8113 пациентов, в которых бикалутамид применялся в качестве немедленной гормональной терапии или в качестве адъюванта радикальной простатэктомии или лучевой терапии (в основном внешнее лучевое облучение). -вверх медиана 7,4 лет, соответственно, 27,4% и 30,7% всех пациентов, получавших бикалутамид и плацебо, испытали объективное прогрессирование заболевания.
Снижение объективного риска прогрессирования заболевания наблюдалось в большинстве групп пациентов, но было наиболее очевидным в группах с самым высоким риском прогрессирования заболевания. Таким образом, врачи могут решить, что лучшая медицинская стратегия для пациента с низким риском прогрессирования заболевания, особенно при адъювантном лечении после радикальной простатэктомии, может заключаться в том, чтобы отложить гормональную терапию до появления признаков прогрессирования заболевания.
При среднем сроке наблюдения 7,4 года не наблюдалось общей разницы в выживаемости при 22,9% смертности (ОР = 0,99; 95% доверительный интервал от 0,91 до 1,09).
Тем не менее, некоторые тенденции были очевидны в поисковых анализах подгрупп. Данные о выживаемости без прогрессирования и общей выживаемости пациентов с местнораспространенным заболеванием обобщены в таблицах ниже:
Таблица 2 - Выживаемость без прогрессирования при местнораспространенном заболевании по подгруппам терапии
Таблица 3 - Общая выживаемость при местнораспространенном заболевании по подгруппам терапии
Для пациентов с локализованным заболеванием, получавших только бикалутамид, не было значительных различий в выживаемости без прогрессирования заболевания. У этих пациентов также наблюдалась тенденция к снижению выживаемости по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (ОР = 1,16; 95% ДИ от 0,99 до 1,37). Принимая во внимание этот аспект, профиль польза-риск для использования бикалутамида не следует считать благоприятным для этой группы пациентов.
Эффективность бикалутамида 150 мг при лечении пациентов с местнораспространенным раком простаты без метастазов, которым было показано первичное гормональное лечение, оценивалась отдельно в метаанализе двух исследований с участием 480 пациентов с раком простаты без метастазов (M0), у которых не было метастазов. не было существенной разницы в выживаемости (HR = 1,05 (CI от 0,81 до 1,36), p = 0,669) или в диапазоне прогрессирования заболевания (HR = 1,20 (CI от 0,96 до 1,51), p = 0,107); между группой, получавшей бикалутамид 150 мг, и группой, получавшей кастрацию. С другой стороны, наблюдалась общая тенденция с точки зрения качества жизни в пользу бикалутамида в дозе 150 мг по сравнению с кастрацией; подгруппы, предоставившие эти данные, имели значительно лучшее либидо (p = 0,029) и здоровье (p = 0,046).
Комбинированный анализ 2 клинических исследований, включающих 805 пациентов с метастатическим раком простаты, которые никогда раньше не лечились с ожидаемой смертностью 43%, показал, что лечение бикалутамидом 150 мг менее эффективно, чем кастрация с точки зрения времени выживания (HR = 1,30 [ доверительный интервал 1,04–1,65]) Расчетная разница составляет 42 дня, а среднее время выживания - 2 года.
Бикалутамид является рацемическим веществом, но его антиандрогенная активность почти полностью связана с (R) энантиомером.
05.2 Фармакокинетические свойства
Бикалутамид хорошо всасывается после приема внутрь. Нет доказательств клинически значимого влияния пищи на ее биодоступность.
(S) энантиомер быстро удаляется по сравнению с (R) энантиомером, и последний имеет период полувыведения из плазмы приблизительно 1 неделя.
При ежедневном приеме 150 мг бикалутамида (R) -энантиомер накапливается в плазме в 10 раз больше, чем (S) -энантиомер, вследствие его длительного периода полувыведения.
При ежедневном приеме 150 мг бикалутамида наблюдались стабильные плазменные концентрации (R) энантиомера, составляющие приблизительно 22 мкг / мл. В устойчивом состоянии преимущественно активный (R) энантиомер составляет 99% от общего количества циркулирующих энантиомеров.
Фармакокинетика (R) -энантиомера не зависит от возраста, почечной недостаточности или от легкой до умеренной печеночной недостаточности. Имеются данные о том, что у субъектов с тяжелой печеночной недостаточностью (R) энантиомер выводится из плазмы медленнее.
Бикалутамид имеет высокое связывание с белками (рацемический 96%, энантиомер (R)> 99%) и интенсивно метаболизируется (окисление и глюкуронирование); его метаболиты выводятся почками и желчью примерно в равных процентах.
В клиническом исследовании средняя концентрация R-бикалутамида в сперме мужчин, получавших бикалутамид в дозе 150 мг, составила 4,9 мкг / мл. Количество бикалутамида, потенциально передаваемого партнеру во время полового акта, невелико и соответствует примерно 0,3 мкг / кг. Это количество меньше, чем требуется, чтобы вызвать изменения в потомстве лабораторных животных.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Бикалутамид является чистым и мощным антагонистом рецепторов андрогенов у экспериментальных животных и людей.Основным вторичным фармакологическим действием является индукция CYP450-зависимых оксидаз смешанной функции в печени. Индукция ферментов у людей не наблюдалась. Изменения органов-мишеней у животных явно связаны с первичным и вторичным фармакологическим действием бикалутамида и включают: андроген-зависимую инволюцию тканей, гиперплазию и новообразования или рак щитовидной железы, печени и клеток Лейдига; нарушение половой дифференциации потомства мужского пола; обратимое нарушение фертильности у мужчин. Атрофия семенных канальцев является ожидаемым эффектом антиандрогенной категории и наблюдалась у всех рассматриваемых видов.Полная реверсия атрофии яичек у крыс произошла через 24 недели после 12-месячного исследования токсичности повторных доз. Хотя функциональная реверсия была очевидна в репродуктивных исследованиях. Через 7 недель после окончания 11-недельного периода дозирования. У человека необходимо учитывать наступление периода гипоплодия или бесплодия. Исследования генотоксичности не выявили мутагенного потенциала бикалутамида.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Ядро планшета
Моногидрат лактозы
Амидогликолят натрия типа А
Повидон
Кросповидон типа B
Стеарат магния
Пленочное покрытие
Гипромеллоза
Макрогол 300
Диоксид титана (E-171)
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
5 лет.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
ПВХ / алюминий в блистерной упаковке.
Размеры упаковки: 28 и 30 таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Специальных инструкций по утилизации нет.
Неиспользованный лекарственный препарат и отходы, полученные из этого лекарственного препарата, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Lab.It.Biochim.Farm.co
LISAPHARMA S.p.A.
Via Licinio, 11 - 22036 ERBA (CO)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
«Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг» 28 таблеток в блистерной упаковке из ПВХ / алюминия - A.I.C. п. 038505032
«Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг» 30 таблеток в блистерной упаковке из ПВХ / алюминия - A.I.C. п. 038505044
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первого разрешения: 25.06.2009
Дата последнего обновления: 3 ноября 2011 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Декабрь 2014 г.
