Активные ингредиенты: кетопрофен (лизиновая соль кетопрофена).
АРТРОСИЛЕН, суппозитории 160 мг
Вкладыши артрозилена доступны для размеров упаковки:- АРТРОСИЛЕН, суппозитории 160 мг
- АРТРОСИЛЕН 320 мг в твердых капсулах с пролонгированным высвобождением
- АРТРОСИЛЕН 160 мг / 2 мл раствор для инъекций
- Артрозилен 15% пена для кожи, Артрозилен 5% гель
Почему используется артрозилен? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Нестероидное противовоспалительное средство, относящееся к классу производных пропионовой кислоты.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Симптоматическое лечение воспалительных состояний, связанных с болью, включая: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, болезненный артроз, внесуставной ревматизм, посттравматическое воспаление.
Противопоказания Когда нельзя применять артрозилен
Активная язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация в анамнезе или хроническая диспепсия.
Гастрит, лейкопения и тромбоцитопения, тяжелые нарушения свертываемости крови и тяжелая сердечная недостаточность.
Продукт не следует использовать, если пациент страдает тяжелой почечной и / или печеночной недостаточностью.
Суппозитории нельзя назначать пациентам с геморроидальными нарушениями или недавно перенесшим проктит.
Применение кетопрофена противопоказано пациентам с гиперчувствительностью к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Существует вероятность перекрестной гиперчувствительности с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами.
Поэтому кетопрофен не следует назначать пациентам, у которых ацетилсалициловая кислота или другие нестероидные противовоспалительные препараты вызвали симптомы астмы, бронскоспазма, ринита, крапивницы.
Третий триместр беременности.
Прием кетопрофена противопоказан в период кормления грудью.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Артрозилена
Следует избегать одновременного применения суппозиториев АРТРОСИЛЕН 160 мг с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов.
Пожилые люди: у пожилых пациентов наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорация, которые могут быть фатальными (см. Дозу, способ и время приема).
Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление и перфорация: желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорация, которые могут быть фатальными, были зарегистрированы во время лечения всеми НПВП в любое время, с предупреждающими симптомами или без них или с серьезными желудочно-кишечными событиями в анамнезе.
Некоторые эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что кетопрофен может быть связан с более высоким риском тяжелой желудочно-кишечной токсичности по сравнению с другими НПВП, особенно в высоких дозах (см. Также раздел Доза, метод и время приема и Противопоказания).
У пожилых людей и пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнилась кровотечением или перфорацией (см. Раздел Противопоказания), риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышенных дозах НПВП. Этим пациентам следует начинать лечение с самой низкой доступной дозы. Этим пациентам, а также пациентам, принимающим низкие дозы аспирина или других препаратов, которые могут увеличить риск желудочно-кишечных событий (см. Ниже и раздел «Взаимодействия»), следует рассмотреть возможность одновременного применения защитных средств (мизопростола или ингибиторов протонной помпы).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.
Следует проявлять осторожность у пациентов, принимающих сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск образования язв или кровотечений, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин (см. Раздел «Взаимодействие»).
При появлении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих свечи АРТРОСИЛЕН 160 мг, лечение следует прекратить.
НПВП следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, поскольку эти состояния могут обостряться (см. Раздел «Нежелательные эффекты»).
Следует проявлять осторожность у пациентов с артериальной гипертензией и / или сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с терапией НПВП.
Пациенты с астмой, связанной с хроническим ринитом, хроническим синуситом и / или полипозом носа, подвержены большему риску аллергии на ацетилсалициловую кислоту и / или НПВП, чем остальная часть населения. Введение кетопрофена может способствовать спровоцированию приступов астмы или бронхоспазмов, особенно у людей с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП.
Пациентам с нарушением функции почек прием кетопрофена следует проводить с особой осторожностью, учитывая, что лекарственный препарат в основном выводится почками.
В начале лечения следует тщательно контролировать функцию почек у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом и нефрозом, у пациентов, принимающих диуретики или с хронической почечной недостаточностью, особенно в пожилом возрасте. У этих пациентов прием кетопрофена может вызвать снижение почечной недостаточности. кровоток вызван угнетением простагландинов и приводит к почечной декомпенсации.
Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых приводили к летальному исходу, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с применением НПВП (см. Нежелательные эффекты). с повышенным риском: начало реакции в большинстве случаев происходит в течение первого месяца лечения.
ARTHROSYLENE 160 мг суппозиториев следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.
Как и другие НПВП, противовоспалительные, обезболивающие и жаропонижающие свойства кетопрофена могут маскировать общие симптомы прогрессирования инфекции, такие как лихорадка, в случае инфекционного заболевания.
У пациентов с отклонениями в тестах функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе следует периодически проверять уровень трансаминаз, особенно при длительном лечении.
Сообщалось о редких случаях желтухи и гепатита при применении кетопрофена.
В случае нарушения зрения, например, нечеткости зрения, лечение следует прекратить.
Такие лекарства, как свечи АРТРОСИЛЕН 160 мг, могут быть связаны с умеренно повышенным риском сердечного приступа («инфаркт миокарда») или инсульта. Любой риск более вероятен при высоких дозах и длительном лечении. Не превышайте рекомендованную дозу или продолжительность лечения.
Если у вас проблемы с сердцем, у вас в анамнезе есть инсульт или вы считаете, что можете подвергаться риску этих состояний (например, если у вас высокое кровяное давление, диабет, высокий уровень холестерина или курение), вам следует обсудить свое лечение со своим врачом или фармацевтом.
Применение суппозиториев АРТРОСИЛЕН 160 мг, а также любых препаратов, подавляющих синтез простагландинов и циклооксигеназы, не рекомендуется женщинам, намеревающимся забеременеть.
Назначение суппозиториев АРТРОСИЛЕН 160 мг следует прекратить женщинам, у которых есть проблемы с фертильностью или которые проходят обследование на фертильность.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменять действие артрозилена
Комбинации с другими препаратами не рекомендуются.
Другие НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2) и салицилаты в высоких дозах:
Повышенный риск кровотечения и язвы желудочно-кишечного тракта.
Антикоагулянты (гепарин и варфарин) и ингибиторы агрегации тромбоцитов (тиклопидин, клопидогрель):
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин; НПВП могут увеличить риск кровотечения; (см. раздел ОСОБЫЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
Если совместное применение неизбежно, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
Литий:
Риск повышения уровня лития в плазме, иногда до уровня токсичности из-за снижения почечной экскреции лития. При необходимости следует тщательно контролировать уровень лития в плазме и корректировать дозу лития во время и после лечения НПВП.
Метотрексат в дозах выше 15 мг / неделю:
Повышенный риск гематологической токсичности метотрексата, особенно при введении в высоких дозах (> 15 мг / неделя), возможно, связан с вытеснением метотрексата из его связывания с белками и снижением почечного клиренса.
Комбинации с другими препаратами, требующими мер предосторожности при применении
Антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II и диуретики):
НПВП могут снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пожилых пациентов с нарушением функции почек) одновременный прием ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и агентов, ингибирующих циклоагрегат. Система оксигеназы может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, обычно обратимую. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих суппозитории Артрозилен 160 мг одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II, поэтому комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста.
Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и следует рассмотреть возможность мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии.
Метотрексат в дозах ниже 15 мг / неделю:
В течение первых нескольких недель комбинированного лечения следует еженедельно проводить общий анализ крови. В случае нарушения функции почек или у пожилых пациентов мониторинг следует проводить чаще.
Пробенецид:
Одновременный прием пробенецида может заметно снизить плазменный клиренс кетопрофена.
Тромболитические препараты:
Повышенный риск кровотечения. Циклоспорин, такролимус: риск аддитивных нефротоксических эффектов, особенно у пожилых людей.
Кортикостероиды:
Повышенный риск язвы желудочно-кишечного тракта или кровотечения (см. Раздел ОСОБЫЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
Антиагрегационные агенты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС):
повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел ОСОБЫЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
Пентоксифиллин:
Повышенный риск кровотечения. Более частые клинические осмотры и контроль времени кровотечения.
Дифенилгидантоин и сульфаниламиды:
Поскольку связывание кетопрофена с белками является высоким, может потребоваться снижение дозировки антикоагулянтов, дифенилгидантоина или сульфонамидов, которые следует вводить одновременно.
Предупреждения Важно знать, что:
Использование во время беременности или кормления грудью
Беременность
Подавление синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и / или развитии эмбриона / плода.
Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск пороков сердца увеличился с менее 1% до примерно 1,5%. Риск считался равным увеличивается с увеличением дозы и продолжительности терапии.У животных введение ингибиторов синтеза простагландинов вызывает повышенную потерю до- и постимплантационной смертности, а также смертности эмбриона и плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в органогенетический период, сообщалось о повышении частоты различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых.
В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод:
- сердечно-легочная токсичность (при преждевременном закрытии артериального протока и легочной гипертензии);
- почечная дисфункция, которая может прогрессировать до почечной недостаточности из-за олигогидроамниоза;
матери и новорожденному в конце беременности:
- возможное продление времени кровотечения и антиагрегантный эффект, который может проявиться даже при очень низких дозах;
- подавление сокращений матки, приводящее к отсроченным или продолжительным родам
Прием кетопрофена противопоказан в период кормления грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
На основании фармакодинамического профиля и зарегистрированных побочных эффектов (возможность возникновения головокружения) пациенты, испытывающие головокружение или сонливость, головокружение, судороги, должны воздерживаться от управления транспортными средствами или работающими механизмами, требующими полной бдительности.
Дозировка и способ применения Как применять Артрозилен: Дозировка
По 1 суппозиторию 2 раза в день или по назначению врача.
У пожилых пациентов дозировка должна быть тщательно установлена врачом, который должен будет оценить возможное снижение дозировок, указанных выше.
Максимальная суточная доза составляет 200 мг кетопрофена, что соответствует 320 мг лизиновой соли кетопрофена. Перед началом лечения с суточной дозы 200 мг кетопрофена следует тщательно взвесить баланс риска и пользы; более высокие дозы не рекомендуются (см. Также раздел «Особые предупреждения»).
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, если использовать как можно более короткий курс лечения, необходимый для контроля симптомов (см. Раздел «Особые предупреждения»).
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много артрозилена
Сообщалось о случаях передозировки при дозах, превышающих 2,5 г кетопрофена. В большинстве случаев наблюдаемые симптомы были безвредными и ограничивались летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии.
Специфического антидота при передозировке кетопрофена не существует. При подозрении на массивную передозировку рекомендуется промывание желудка и симптоматическая поддерживающая терапия для компенсации обезвоживания, контроля мочевыделения и, при наличии, коррекции ацидоза.
В случае почечной недостаточности для выведения препарата из организма может быть полезен гемодиализ.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты артрозилена
Со стороны желудочно-кишечного тракта: наиболее часто наблюдаемые нежелательные явления имеют желудочно-кишечный характер. Могут возникнуть пептические язвы, перфорация желудочно-кишечного тракта или кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей (см. Раздел «Особые предупреждения»).
После введения суппозиториев ARTHROSYLENE 160 мг сообщалось о тошноте, рвоте, диарее, метеоризме, запоре, диспепсии, боли в животе, мелена, кровавой рвоте, язвенном стоматите, обострении колита и болезни Крона (см. Раздел Особые предупреждения).
Гастрит наблюдается реже.
Сообщалось об отеках, гипертонии и сердечной недостаточности в связи с лечением НПВП.
При применении кетопрофена у взрослых наблюдались следующие побочные реакции:
Желудочно-кишечные расстройства
диспепсия, тошнота, боли в животе, рвота, запор, диарея, метеоризм, гастрит, стоматит, язвенная болезнь, обострение колита и болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение и перфорация.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
геморрагическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, недостаточность костного мозга.
Сосудистые патологии
гипертония, вазодилатация.
Нарушения иммунной системы
анафилактические реакции (включая шок)
Психиатрические расстройства
изменения настроения
Расстройства нервной системы
головная боль, головокружение, сонливость, парестезия, дискинезия, судороги, дисгевзия
Заболевания глаз
помутнение зрения (см. раздел ОСОБЫЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ)
Нарушения уха и лабиринта
шум в ушах
Сердечные патологии
сердечная недостаточность
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
астма, бронхоспазм (особенно у пациентов с известной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП), ринит
Гепатобилиарные расстройства
гепатит, повышенные трансаминазы, повышенный уровень билирубина в сыворотке крови из-за заболеваний печени
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
сыпь, зуд, экзантема, буллезные высыпания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, реакции светочувствительности, алопецию, крапивницу, ангионевротический отек,
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефритический синдром, аномальные функциональные тесты почек
Общие расстройства и состояния в месте введения:
отек, астения
Нарушения обмена веществ и питания
увеличение веса
Как и в случае с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, могут наблюдаться расстройства, обычно преходящие с поражением желудочно-кишечного тракта, такие как гастралгия.
Только в исключительных случаях сообщалось о преходящей дискинезии, астении, головной боли, головокружении и кожной сыпи. При применении суппозиториев могут возникнуть местные нарушения (тенезмы, жжение) и снижение консистенции стула.
Такие лекарства, как свечи АРТРОСИЛЕН 160 мг, могут быть связаны с умеренно повышенным риском сердечного приступа («инфаркт миокарда») или инсульта.
Сообщите лечащему врачу о любых нежелательных эффектах, не описанных в листовке-вкладыше.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Указанный срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке. Хранить при температуре ниже 30 ° C
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
СОСТАВ
Один суппозиторий содержит:
Действующее вещество: кетопрофен 160 мг, лизиновая соль.
Вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
Суппозитории
Коробка 10 суппозиториев.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
АРТРОСИЛЕН 160 МГ СУППОЗИТОРИИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждый суппозиторий содержит активный ингредиент кетопрофена 160 мг, соль лизина.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Суппозитории
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Симптоматическое лечение воспалительных состояний, связанных с болью, включая: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, болезненный артроз, внесуставной ревматизм, посттравматическое воспаление.
04.2 Дозировка и способ применения
По 1 суппозиторию 2 раза в день или по назначению врача.
При лечении пожилых пациентов дозировка должна быть тщательно определена врачом, который должен будет оценить возможное снижение дозировок, указанных выше.
Максимальная суточная доза составляет 200 мг кетопрофена, что соответствует 320 мг лизиновой соли кетопрофена. Перед началом лечения кетопрофеном в суточной дозе 200 мг следует тщательно рассмотреть соотношение польза и риск; более высокие дозы не рекомендуются (см. Также раздел 4.4).
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя как можно более короткий курс лечения, необходимый для контроля симптомов (см. Раздел 4.4).
04.3 Противопоказания
Применение кетопрофена противопоказано пациентам с гиперчувствительностью к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Возможна перекрестная гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам. Поэтому кетопрофен не следует назначать пациентам, у которых ацетилсалициловая кислота или другие нестероидные противовоспалительные препараты вызвали симптомы астмы, бронхоспазма, ринита, крапивницы. проктит.
Активная язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление, перфорация или хроническая диспепсия в анамнезе.
Гастрит, лейкопения и тромбоцитопения, тяжелые нарушения свертываемости крови и тяжелая сердечная недостаточность.
Продукт не следует использовать, если пациент страдает тяжелой почечной и / или печеночной недостаточностью.
Третий триместр беременности.
Прием кетопрофена противопоказан в период кормления грудью.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Следует избегать одновременного применения суппозиториев АРТРОСИЛЕН 160 мг с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел 4.2 и параграфы ниже о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках).
Пожилые люди: у пожилых пациентов повышается частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, которые могут быть фатальными (см. Раздел 4.2).
Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление и перфорация: желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорация, которые могут быть фатальными, были зарегистрированы во время лечения всеми НПВП в любое время, с предупреждающими симптомами или без них или с серьезными желудочно-кишечными событиями в анамнезе.
Некоторые эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что кетопрофен может быть связан с более высоким риском тяжелой желудочно-кишечной токсичности по сравнению с другими НПВП, особенно в высоких дозах (см. Также разделы 4.2 и 4.3).
У пожилых людей и пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнилась кровотечением или перфорацией (см. Раздел 4.3), риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при увеличении доз НПВП. Этим пациентам следует начинать лечение с самой низкой доступной дозы. Этим пациентам, а также пациентам, принимающим низкие дозы аспирина или других препаратов, которые могут повысить риск желудочно-кишечных событий (см. Ниже и раздел 4.5), следует рассмотреть возможность одновременного применения защитных средств (мизопростола или ингибиторов протонной помпы).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.
Следует проявлять осторожность у пациентов, принимающих сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск образования язв или кровотечений, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин (см. Раздел 4.5).
При появлении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих свечи АРТРОСИЛЕН 160 мг, лечение следует прекратить.
НПВП следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, поскольку эти состояния могут обостряться (см. Раздел 4.8 - нежелательные эффекты).
Пациенты с астмой, связанной с хроническим ринитом, хроническим синуситом и / или полипозом носа, подвержены большему риску аллергии на ацетилсалициловую кислоту и / или НПВП, чем остальная часть населения. Прием кетопрофена может способствовать спровоцированию приступов астмы или бронхоспазмов, особенно в людям с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП (см. раздел 4.3).
Пациентам с нарушением функции почек прием кетопрофена следует проводить с особой осторожностью, учитывая, что лекарственный препарат в основном выводится почками.
В начале лечения следует тщательно контролировать функцию почек у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом и нефрозом, у пациентов, принимающих диуретики или с хронической почечной недостаточностью, особенно в пожилом возрасте. У этих пациентов прием кетопрофена может вызвать снижение почечной недостаточности. кровоток вызван угнетением простагландинов и приводит к почечной декомпенсации.
Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых заканчивались летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с применением НПВП (см. 4.8). На ранних этапах терапии у пациентов, по-видимому, выше риск: начало реакции в большинстве случаев происходит в течение первого месяца лечения.
ARTHROSYLENE 160 мг суппозиториев следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.
Как и другие НПВП, противовоспалительные, обезболивающие и жаропонижающие свойства кетопрофена могут маскировать общие симптомы прогрессирования инфекции, такие как лихорадка, в случае инфекционного заболевания.
У пациентов с отклонениями в тестах функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе следует периодически проверять уровень трансаминаз, особенно при длительном лечении.
Сообщалось о редких случаях желтухи и гепатита при применении кетопрофена.
В случае нарушения зрения, например, нечеткости зрения, лечение следует прекратить.
Применение суппозиториев АРТРОСИЛЕН 160 мг, а также любых препаратов, подавляющих синтез простагландинов и циклооксигеназы, не рекомендуется женщинам, намеревающимся забеременеть.
Назначение суппозиториев АРТРОСИЛЕН 160 мг следует прекратить женщинам, у которых есть проблемы с фертильностью или которые проходят обследование на фертильность.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Адекватный мониторинг и инструктаж необходимы пациентам с артериальной гипертензией от легкой до умеренной в анамнезе и / или застойной сердечной недостаточностью, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с лечением НПВП.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и для длительного лечения) может быть связано с умеренно повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данных недостаточно для исключить аналогичный риск для лизиновой соли кетопрофена.
Пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или цереброваскулярным заболеванием следует лечить лизиновой солью кетопрофена только после тщательного рассмотрения. Аналогичные соображения следует учитывать перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением).
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Комбинации с другими препаратами не рекомендуются.
Другие НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2) и салицилаты в высоких дозах:
Повышенный риск кровотечения и язвы желудочно-кишечного тракта.
Антикоагулянты (гепарин и варфарин) и ингибиторы агрегации тромбоцитов (тиклопидин, клопидогрель):
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин; НПВП могут увеличить риск кровотечения (см. Раздел 4.4).
Если совместное применение неизбежно, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
Литий:
Риск повышения уровня лития в плазме, иногда до уровня токсичности из-за снижения почечной экскреции лития. При необходимости следует тщательно контролировать уровень лития в плазме и корректировать дозу лития во время и после лечения НПВП.
Метотрексат в дозах выше 15 мг / неделю:
Повышенный риск гематологической токсичности метотрексата, особенно при введении в высоких дозах (> 15 мг / неделя), возможно, связан с вытеснением метотрексата из его связывания с белками и снижением почечного клиренса.
Комбинации с другими препаратами, требующими мер предосторожности при применении Антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II и диуретики):
НПВП могут снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, пациенты с обезвоживанием или пожилые пациенты с нарушением функции почек) одновременный прием ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и агентов, ингибирующих систему циклооксигеназы. может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, обычно обратимую. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих суппозитории Артрозилен 160 мг одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II, поэтому комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста.
Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и следует рассмотреть возможность мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии.
Метотрексат в дозах ниже 15 мг / неделю:
В течение первых нескольких недель комбинированного лечения следует еженедельно проводить общий анализ крови. В случае нарушения функции почек или у пожилых пациентов мониторинг следует проводить чаще.
Пробенецид:
Одновременный прием пробенецида может заметно снизить плазменный клиренс кетопрофена.
Тромболитические препараты:
Повышенный риск кровотечения.
Циклоспорин, такролимус:
Риск дополнительных нефротоксических эффектов, особенно у пожилых людей.
Кортикостероиды:
Повышенный риск язвы желудочно-кишечного тракта или кровотечения (см. Раздел 4.4).
Пентоксифиллин:
Повышенный риск кровотечения. Более частые клинические осмотры и контроль времени кровотечения.
Антиагрегационные агенты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС):
повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел 4.4).
Дифенилгидантоин и сульфаниламиды:
Поскольку связывание кетопрофена с белками является высоким, может потребоваться снижение дозировки антикоагулянтов, дифенилгидантоина или сульфонамидов, которые следует вводить одновременно.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Подавление синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и / или развитии эмбриона / плода.
Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышении риска выкидыша, пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск пороков сердца увеличился с менее чем 1% до примерно 1,5%. Риск считался равным увеличиваются с увеличением дозы и продолжительности терапии.У животных введение ингибиторов синтеза простагландинов вызывает увеличение пре- и постимплантационной потери и смертности эмбриона и плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в органогенетический период, сообщалось о повышении частоты различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать
плод:
- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
- нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности при олигогидроамниозе;
матери и новорожденному в конце беременности:
- возможное удлинение времени кровотечения и антиагрегантный эффект, который может проявиться даже при очень низких дозах;
- подавление сокращений матки, приводящее к задержке или продолжительности родов
Прием кетопрофена противопоказан в период кормления грудью.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Неизвестно, как влияет на степень внимания.
На основании фармакодинамического профиля и зарегистрированных побочных эффектов (возможность возникновения головокружения) пациентам, которые испытывают головокружение или сонливость, головокружение, судороги, следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работающими механизмами, требующими полной бдительности.
04.8 Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: наиболее часто наблюдаемые нежелательные явления имеют желудочно-кишечный характер. Могут возникнуть пептические язвы, перфорация желудочно-кишечного тракта или кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей (см. Раздел 4.4).
Сообщалось о тошноте, рвоте, диарее, метеоризме, запорах, диспепсии, абдоминальной боли, мелене, рвоте, язвенном стоматите, обострениях колита и болезни Крона после введения суппозиториев ARTHROSYLENE 160 мг (см. Раздел 4.4).
Гастрит наблюдается реже.
Сообщалось об отеках, гипертонии и сердечной недостаточности в связи с лечением НПВП.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и для длительного лечения) может быть связано с умеренно повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. Раздел 4.4).
При применении кетопрофена у взрослых наблюдались следующие побочные реакции:
Желудочно-кишечные расстройства:
диспепсия, тошнота, боли в животе, рвота, запор, диарея, метеоризм, гастрит, стоматит, язвенная болезнь, обострение колита и болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение и перфорация.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
геморрагическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, недостаточность костного мозга.
Сосудистые расстройства:
гипертония, вазодилатация.
Со стороны иммунной системы:
анафилактические реакции (включая шок)
Психиатрические расстройства:
изменения настроения
Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, сонливость, парестезия, дискинезия, судороги, дисгевзия
Заболевания глаз:
помутнение зрения (см. раздел 4.4)
Нарушения уха и лабиринта:
шум в ушах
Сердечные расстройства:
сердечная недостаточность
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:
астма, бронхоспазм (особенно у пациентов с известной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП), ринит
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
гепатит, повышенные трансаминазы, повышенный уровень билирубина в сыворотке крови из-за заболеваний печени
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
сыпь, зуд, экзантема, буллезные высыпания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, реакции светочувствительности, алопеция, крапивница, ангионевротический отек
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефритический синдром, аномальные функциональные тесты почек
Общие расстройства и состояния в месте введения:
отек, астения
Нарушения обмена веществ и питания:
увеличение веса
Как и в случае с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, могут быть обнаружены расстройства желудочно-кишечного тракта, обычно преходящие, такие как гастралгия. Только в исключительных случаях сообщалось о преходящей дискинезии, астении, головной боли, головокружении и кожной сыпи.
04.9 Передозировка
Сообщалось о случаях передозировки при дозах, превышающих 2,5 г кетопрофена.
В большинстве случаев наблюдаемые симптомы были безвредными и ограничивались летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии.
Специфического антидота при передозировке кетопрофена не существует. При подозрении на массивную передозировку рекомендуется промывание желудка и симптоматическая поддерживающая терапия для компенсации обезвоживания, контроля мочевыделения и, при наличии, коррекции ацидоза.
В случае почечной недостаточности для выведения препарата из организма может быть полезен гемодиализ.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: нестероидные противовоспалительные / противоревматические препараты.
УВД: M01AE03.
Лизиновая соль кетопрофена - препарат, обладающий противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.
Лизиновая соль кетопрофена, как и кетопрофен, обязана своей противовоспалительной эффективностью прежде всего ингибированию синтеза простагландинов арахидоновой кислоты, стабилизации лизосомальной мембраны с ингибированием высвобождения ферментов, антибрадикининовой активности и антиагрегантной активности, этим факторам. играют важную роль в патогенезе воспалительных явлений.
Лизиновая соль кетопрофена обладает выраженным обезболивающим действием как в связи с противовоспалительным действием, оказываемым на воспалительные процессы, так и с центральным действием.
Лизиновая соль кетопрофена проявляет жаропонижающее действие, не влияя, однако, на нормальные процессы терморегуляции.
05.2 Фармакокинетические свойства
Лизиновая соль кетопрофена быстро всасывается ректально в течение 45-60 минут. Максимальный уровень в сыворотке достигается через 1-2 часа. Повторное введение не изменяет кинетику препарата и не вызывает кумуляции. Выведение происходит в основном с мочой и происходит массово: 50% продукта, вводимого системно, выводится с мочой за 6 ч. Метаболизм значительный: около 55% продукта, вводимого системно, обнаруживается в форме метаболитов в моче. Кетопрофен составляет 95% связаны с белками сыворотки.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Токсикологические тесты, проведенные с активным ингредиентом, показали низкую токсичность лизиновой соли кетопрофена. LD50, в зависимости от пути введения, составляет у крыс в среднем 300 мг / кг, что в 80-100 раз превышает активную дозу противовоспалительного и обезболивающего. Продукт не коррелирует по химическому составу с лекарствами, о которых известно, что они обладают «канцерогенным действием».
Относительно эмбриональной токсичности и тератогенеза НПВП у животных см. Раздел 4.6.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Полусинтетические глицериды
06.2 Несовместимость
Никто
06.3 Срок действия
5 лет.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре ниже 30 ° C.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Клапан из полиэтиленового алюминия, в коробке по 10 суппозиториев.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Dompé Pharmaceuticals s.p.a. - Милан, Via San Martino, 12.
Дилер на продажу: Dompé spa - Via Campo di Pile - L "Aquila"
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
AIC n. 024022030
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первой авторизации: 13.6.1979
Дата продления авторизации: 1.6.2010
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Май 2012 г.
