Активные ингредиенты: Эбастин.
КЕСТИН 20 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Пакеты-вкладыши Kestine доступны для размеров упаковки:- КЕСТИН 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- КЕСТИН 20 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- КЕСТИН 10 мг перорального лиофилизата
- КЕСТИН 20 мг перорального лиофилизата
- КЕСТИН 1 мг / мл сироп
Почему используется Кестин? Для чего это?
Антигистаминные препараты для системного применения.
Эбастин показан для симптоматического лечения аллергического ринита (сезонного или круглогодичного), связанного или не связанного с аллергическим конъюнктивитом.
Противопоказания Когда нельзя применять Кестин
Не принимайте Кестин 20 мг таблетки, покрытые оболочкой.
- если у вас аллергия на эбастин или любой другой ингредиент этого лекарства
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Детский возраст до 12 лет.
- Обычно противопоказан при беременности и кормлении грудью (см. Раздел «Беременность, период лактации и фертильность»).
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Кестина
Перед приемом таблеток Кестин 20 мг, покрытых оболочкой, проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Соблюдайте осторожность при использовании эбастина у пациентов с известным сердечным риском, например, с синдромом удлиненного интервала QT, гипокалиемией, которые лечатся препаратами, вызывающими увеличение интервала QT. Поскольку существует фармакокинетическое взаимодействие с лекарствами. взаимодействуют с ферментной системой CYP3A4, соблюдайте осторожность при назначении эбастина в сочетании с азольными противогрибковыми средствами, такими как кетоконазол и итраконазол, или антибиотиками группы макролидов, такими как эритромицин (см. раздел «Прием других лекарственных средств»).
Будьте осторожны, если вы лечитесь противотуберкулезными препаратами, такими как рифампицин (см. Раздел «Прием других лекарств»).
Эбастин следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью или легкой или умеренной печеночной недостаточностью (см. Раздел «Как принимать таблетки, покрытые оболочкой 20 мг Кестина»).
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Кестина
Сообщите своему врачу, если вы принимаете или недавно принимали или собираетесь принимать другие лекарства.
Взаимодействие эбастина было оценено в сочетании с кетоконазолом или эритромицином (оба, как известно, обладают эффектом удлинения интервала QTc). С этими комбинациями наблюдались взаимодействия, приводящие к увеличению уровней эбастина в плазме, но к пролонгации. Интервал QTc больше, чем при использовании только кетоконазола или эритромицина.
При одновременном приеме эбастина с рифампицином наблюдались фармакокинетические взаимодействия; эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации в плазме и снижению антигистаминного эффекта.
О взаимодействии эбастина с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом или алкоголем не сообщалось.
Прием эбастина во время еды не влияет на его клинический эффект.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность, кормление грудью и фертильность
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете забеременеть, перед приемом этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Плодородие
Нет данных о фертильности у человека.
Беременность
Имеются лишь ограниченные данные об использовании эбастина беременными женщинами. Исследования на животных не указывают прямого или косвенного вредного воздействия на репродуктивную токсичность. В качестве меры предосторожности избегайте использования эбастина во время беременности.
Время кормления
Неизвестно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. В качестве меры предосторожности не используйте эбастин во время грудного вскармливания.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Эбастин в рекомендуемых дозах не оказывал отрицательного воздействия на управление транспортными средствами и работу с механизмами, тем не менее, перед выполнением сложных мероприятий рекомендуется проверить индивидуальную реакцию на применение эбастина: возможны сонливость и головокружение. Прочтите раздел «Возможные побочные эффекты».
Важная информация о некоторых вспомогательных веществах
Таблетки, покрытые оболочкой Кестин 20 мг, содержат лактозу. Если ваш врач диагностировал непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Доза, способ и время приема Как применять Кестин: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. Если вы не уверены, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Таблетки, покрытые оболочкой Kestine 20 мг, предназначены для взрослых и детей старше 12 лет.
В дозах 20 мг один раз в день эбастин эффективен для облегчения симптомов тяжелого аллергического ринита. Пациентам с менее тяжелыми симптомами рекомендуется разовая доза 10 мг один раз в день.
Эбастин можно принимать во время еды или без нее.
У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью не рекомендуется превышать суточную дозу 10 мг. Безопасность и эффективность у детей младше 12 лет не изучались.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Кестина
В исследованиях, проведенных с высокими дозами, до 100 мг один раз в день, клинически значимых признаков или симптомов не наблюдалось.
Специфического антидота к эбастину не существует. В конечном итоге потребуется промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, включая ЭКГ, и симптоматическое лечение.
В случае случайного проглатывания / приема передозировки Кестина немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если вы забыли принять таблетки, покрытые оболочкой Кестин 20 мг
Не принимайте двойную дозу, если вы забыли таблетку. Спросите своего врача или фармацевта, если вам нужна дополнительная информация о том, как использовать это лекарство.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Кестина
Как и все лекарства, Кестин может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Следующие побочные реакции были зарегистрированы в ходе клинических исследований и постмаркетингового опыта.
Очень часто (им может быть подвержено более 1 человека из 10)
- Головная боль
Часто (им может быть подвержено до 1 человека из 10)
- сонливость
- сухость во рту
Редко (им может быть подвержено до 1 человека из 1000):
- реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия и ангионевротический отек)
- нервозность, бессонница
- головокружение, снижение осязания, снижение или изменение вкусовых ощущений
- сердцебиение, тахикардия
- рвота, боли в животе, тошнота, проблемы с пищеварением
- проблемы с печенью, аномальные функциональные тесты печени (повышенные трансаминазы, гамма-GT, щелочная фосфатаза и билирубин)
- крапивница, сыпь, дерматит
- нарушения менструального цикла
- отек, астения
Сообщение о побочных эффектах.
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О нежелательных эффектах также можно сообщить напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Информация о безопасности этого лекарства
Срок действия и удержание
Смотрите срок годности, указанный на упаковке. Эта дата относится к продукту в целой и правильно хранящейся упаковке.
Хранить при температуре не выше 30 ° С. Беречь от света.
ВНИМАНИЕ: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке. Срок годности относится к последнему дню месяца.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Содержимое упаковки и прочая информация
Что содержат Кестин в таблетках, покрытых оболочкой 20 мг
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: эбастин 20 мг.
Прочие ингредиенты (вспомогательные вещества):
Ядро: лактоза; Микрокристаллическая целлюлоза; Предварительно желатинизированный кукурузный крахмал; Кроскармеллоза натрия; Стеарат магния.
Покрытие: гипромеллоза; Макрогол 6000; Оксид титана.
Описание внешнего вида и содержимого упаковки
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Картонные коробки по 5, 10, 20 и 30 таблеток.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
КЕСТИН ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Кестин 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
В одной таблетке содержится:
Действующее вещество: эбастин 10 мг.
Вспомогательные вещества с известным эффектом: лактоза 88,5 мг.
Кестин 20 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Одна таблетка содержит: Активный ингредиент: эбастин 20 мг.
Вспомогательные вещества с известным эффектом: лактоза 177 мг.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Эбастин показан при симптоматическом лечении:
Аллергический ринит (сезонный или многолетний), связанный или не связанный с аллергическим конъюнктивитом.
Крапивница (разрешено только показание для Кестина 10 мг)
04.2 Дозировка и способ применения
Кестин 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Аллергический ринит:
В дозах 10 мг один раз в день эбастин эффективен для облегчения симптомов аллергического ринита; у пациентов с более тяжелыми симптомами, включая круглогодичный аллергический ринит, однократная доза 20 мг один раз в день может быть выше.
Крапивница:
Доза для взрослых составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Населения Детали
У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью не рекомендуется превышать суточную дозу 10 мг.
численность населения педиатрический
Безопасность и эффективность у детей младше 12 лет не изучались.
Кестин 20 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Аллергический ринит:
В дозах 20 мг один раз в день эбастин эффективен для облегчения симптомов тяжелого аллергического ринита. Пациентам с менее тяжелыми симптомами рекомендуется разовая доза 10 мг один раз в день.
Населения Детали
У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью не рекомендуется превышать суточную дозу 10 мг.
численность населения педиатрический
Таблетки Кестин 20 мг предназначены для взрослых и детей старше 12 лет.
Способ применения
Эбастин можно принимать во время еды или без нее.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ. Тяжелая печеночная недостаточность
Детский возраст до 12 лет.
Обычно противопоказан при беременности и в период лактации (см. Раздел 4.6).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Соблюдайте осторожность при использовании эбастина у пациентов с известным сердечным риском, например, с синдромом удлиненного интервала QT, гипокалиемией, которые лечатся препаратами, которые вызывают увеличение интервала QT или ингибируют ферментную систему CYP3A4, например азол. противогрибковые препараты, такие как кетоконазол и итраконазол, и макролидные антибиотики, такие как эритромицин (см. раздел 4.5).
Поскольку существует фармакокинетическое взаимодействие с противотуберкулезными средствами, такими как рифампицин (см. Раздел 4.5), следует соблюдать осторожность при назначении эбастина с препаратами этой группы.
Эбастин следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью или легкой или умеренной печеночной недостаточностью (см. Разделы 4.2 и 5.2).
Это лекарство содержит лактозу: пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Были оценены взаимодействия эбастина в сочетании с кетоконазолом или эритромицином (оба, как известно, удлиняют интервал QTc). При использовании этих комбинаций наблюдались взаимодействия, приводящие к увеличению уровней эбастина в плазме, но к удлинению интервала QTc только примерно на 10 мсек больше, чем при использовании только кетоконазола или эритромицина.
При одновременном приеме эбастина с рифампицином наблюдались фармакокинетические взаимодействия; эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации в плазме и снижению антигистаминного эффекта.
О взаимодействии эбастина с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом или алкоголем не сообщалось.
Когда эбастин вводится с пищей, наблюдается 1,5-2-кратное увеличение уровней в плазме и AUC основного активного кислотного метаболита эбастина. Это увеличение не меняет значение Tmax. Прием эбастина во время еды не влияет на его клинический эффект.
04.6 Беременность и кормление грудью
Плодородие
Нет данных о фертильности у человека на фоне лечения эбастином.
Беременность
Имеются лишь ограниченные данные об использовании эбастина беременными женщинами. Исследования на животных не указывают прямого или косвенного вредного воздействия на репродуктивную токсичность. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать использования эбастина во время беременности.
Время кормления
Неизвестно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокое связывание с белками эбастина и его основного метаболита карбастина (> 97%) свидетельствует о том, что не должно быть экскреции препарата с грудным молоком. В качестве меры предосторожности следует избегать использования эбастина во время кормления грудью.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Психомоторные функции были тщательно изучены на людях, и никакого эффекта не обнаружено. Эбастин в рекомендуемых терапевтических дозах не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако у чувствительных пациентов, которые необычно реагируют на эбастин, лучше заранее оценить индивидуальные реакции. пациент водит машину или использует механизмы: может возникнуть сонливость или головокружение (см. раздел 4.8).
04.8 Побочные эффекты
Анализ данных о 5708 пациентах, получавших эбастин в различных клинических испытаниях по сравнению с плацебо, показал, что наиболее частыми побочными реакциями были сухость во рту и сонливость.
Побочные реакции, о которых сообщили дети (n = 460) в клинических исследованиях, аналогичны таковым у взрослых.
В таблице ниже перечислены побочные реакции, о которых сообщалось в клинических и постмаркетинговых исследованиях в соответствии с соглашением: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Передозировка
В исследованиях, проведенных с высокими дозами, до 100 мг один раз в день, клинически значимых признаков или симптомов не наблюдалось.
Специфического антидота к эбастину не существует. В конечном итоге потребуется промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, включая ЭКГ, и симптоматическое лечение.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Антигистаминные препараты для системного применения Код
УВД: R06AX22
Доклинические результаты
Эбастин обеспечивает быстрое и длительное ингибирование эффектов, вызванных гистамином, и имеет сильное сродство к рецепторам H1. После перорального приема ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Эта характеристика связана с наблюдаемым низким седативным эффектом. экспериментальные исследования действия эбастина на центральную нервную систему.
In vitro и in vivo было показано, что эбастин является мощным, длительным и высокоселективным антагонистом гистаминовых рецепторов H1, лишенным нежелательного воздействия на ЦНС и антихолинергических эффектов.
Клинические результаты
Тесты на отек кожи показали статистически и клинически значимый антигистаминный эффект, который проявляется через 1 час и длится более 48 часов.
После прекращения приема эбастина в течение 5 дней лечения антигистаминная активность сохраняется более 72 ч. Эта активность коррелирует с уровнями в плазме крови основного активного метаболита кислоты карабастина.
После повторного приема ингибирование периферических рецепторов остается на постоянном уровне без тахифилаксии. Эти результаты предполагают, что эбастин в дозах не менее 10 мг вызывает быстрое, интенсивное и длительное, совместимое ингибирование периферических рецепторов H1 к гистамину. При однократном введении. ежедневное администрирование.
Седативный эффект изучали с помощью тестов на наркотики-ЭЭГ, когнитивных функций, зрительно-моторной координации и субъективных оценок. Значительного увеличения седативного эффекта в рекомендуемых дозах не наблюдается. Эти результаты согласуются с результатами двойных слепых клинических исследований: частота седативного эффекта была сопоставима в группах эбастина и плацебо. Сердечные эффекты эбастина изучались в различных клинических исследованиях. В рекомендуемых дозах не наблюдались сердечные эффекты, включая удлинение интервала QT. У субъектов без дополнительных факторов риска при повторных дозах до 100 мг в день или однократных дозах 500 мг наблюдалось умеренное увеличение частоты сердечных сокращений на несколько ударов в день. минута привела к укорочению интервала QT, но без значительного изменения QTc.
Хроническая идиопатическая крапивница изучалась в качестве клинической модели для всех форм крапивницы, потому что патофизиология всех форм схожа независимо от этиологии, а также потому, что в перспективе легче набирать хронических пациентов. Это причинный фактор во всех формах При крапивнице, в соответствии с тем, что сообщается в клинических руководствах, считается, что эбастин эффективен для облегчения симптомов при всех типах крапивницы, а не только при хронической идиопатической.
05.2 Фармакокинетические свойства
Эбастин быстро всасывается и подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении после перорального приема.
Эбастин почти полностью превращается в свой фармакологически активный кислотный метаболит карабастин.
После однократного приема 10 мг перорально пик метаболита в плазме наблюдается через 2,6-4 часа и достигает уровней от 80 до 100 нг / мл. Период полувыведения кислотного метаболита составляет 15-19 часов, и 66% препарата выводится с мочой преимущественно в виде конъюгированных метаболитов.После повторного приема 10 мг один раз в сутки состояние равновесия достигается через 3 - 5 дней с пиками в плазме от 130 до 160 нг / мл.
После однократного перорального приема 20 мг пики эбастина в плазме (среднее значение 2,8 нг / мл) достигаются через 1-3 часа. Пики метаболизма карабастина в плазме достигают среднего значения 157 нг / мл.
Образование in vitro на микросомах печени человека показали, что эбастин метаболизируется до карабастина преимущественно через ферментную систему CYP3A4. Совместное назначение эбастина и кетоконазола или эритромицина (оба ингибитора CYP3A4) здоровым добровольцам было связано со значительным повышением концентрации эбастина и карабастина в плазме (см. Раздел 4.5).
И эбастин, и карабастин связываются с белками более чем на 97%.
Статистически значимых фармакокинетических изменений у пожилых людей по сравнению с молодыми взрослыми добровольцами не наблюдалось.
У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения карабастина увеличивается до 23 - 26 ч. Аналогичным образом у пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 27 часов.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные не выявили значительных токсических эффектов, основанных на традиционных исследованиях фармакологии безопасности, токсичности многократных доз, генотоксичности, канцерогенном потенциале и репродуктивной токсичности.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
- Основной: Микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, прежелатинизированный кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.
- Покрытие: Гипромеллоза, макрогол 6000, диоксид титана.
06.2 Несовместимость
Никто не известен.
06.3 Срок действия
Кестин 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой: 3 года
Кестин 20 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой: 3 года
Указанный срок годности относится к продукту в исправной упаковке, правильно хранящемуся.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Кестин 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Беречь от света.
Хранить при температуре не выше 30 ° C.
Кестин 20 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Хранить при температуре не выше 30 ° C.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Кестин 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
ПВХ / алюминий в блистерной упаковке.
Вставка 30 таблеток по 10 мг -
Кестин 20 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
ПВХ / алюминий в блистерной упаковке.
Вставка 20 таблеток по 20 мг -
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные от этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ALMIRALL SpA
Via Messina, 38 Torre C
20154 Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
КЕСТИН 10 мг таблетки, покрытые оболочкой, 30 таблеток AIC N ° 034930014
КЕСТИН 10 мг таблетки, покрытые оболочкой, 5 таблеток AIC N ° 034930040
КЕСТИН 10 мг таблетки, покрытые оболочкой, 10 таблеток AIC N ° 034930053
КЕСТИН 10 мг таблетки, покрытые оболочкой, 15 таблеток AIC N ° 034930065
КЕСТИН 10 мг таблетки, покрытые оболочкой, 20 таблеток AIC N ° 034930077
КЕСТИН 20 мг таблетки, покрытые оболочкой, 5 таблеток AIC N ° 034930091
КЕСТИН 20 мг таблетки, покрытые оболочкой, 10 таблеток AIC N ° 034930103
КЕСТИН 20 мг таблетки, покрытые оболочкой, 15 таблеток AIC N ° 034930089
КЕСТИН 20 мг таблетки, покрытые оболочкой, 20 таблеток AIC N ° 034930026
КЕСТИН 20 мг таблетки, покрытые оболочкой, 30 таблеток AIC N ° 034930038
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Кестин 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой: декабрь 2001 г. - обновление 2006 г.
Кестин 20 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой: июнь 2003 г. - обновление 2006 г.
---consigli-e-controindicazioni.jpg)
