MAXALT - ИНФОРМАЦИОННАЯ БРОШЮРА - ЛИСТОВКИ

Главная / листовки / 2021

Maxalt - Информационная брошюра

Показания Противопоказания Меры предосторожности при использовании Взаимодействие Предупреждения Дозировка и способ применения Передозировка Нежелательные эффекты Срок годности и хранения

Активные ингредиенты: Ризатриптан.

MAXALT RPD 5 мг перорального лиофилизата
MAXALT RPD 10 мг перорального лиофилизата

Пакеты-вкладыши Maxalt доступны для размеров упаковки:

МАКСАЛТ таблетки 5 мг, МАКСАЛТ таблетки 10 мг,
MAXALT RPD 5 мг перорального лиофилизата, MAXALT RPD 10 мг перорального лиофилизата

Показания Почему используется Максальт? Для чего это?

MAXALT относится к классу лекарств, называемых селективными агонистами рецепторов серотонина 5-HT1B / 1D.

MAXALT используется для лечения фазы головной боли приступа мигрени у взрослых.

Лечение МАКСАЛЬТ:

уменьшает отек кровеносных сосудов вокруг головного мозга. Этот отек вызывает головную боль приступа мигрени.

Противопоказания Когда не следует применять Maxalt

Не принимайте МАКСАЛЬТ, если:

у вас аллергия на бензоат ризатриптана или любой другой ингредиент этого лекарства
иметь умеренно тяжелое, тяжелое или умеренное высокое кровяное давление, которое не контролируется терапией
у вас есть или были проблемы с сердцем, включая сердечный приступ или боль в груди (стенокардия), или были признаки сердечного заболевания
у вас серьезные проблемы с печенью или почками
перенесенный инсульт (нарушение мозгового кровообращения) или мини-инсульт (транзиторная ишемическая атака ТИА)
есть проблемы с закупоркой артерий (заболевание периферических сосудов)
вы принимаете препараты с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), такие как моклобемид, фенелзин, транилципромин или паргилин (лекарства от депрессии) или линезолид (антибиотик), или если с момента прекращения приема ингибиторов МАО прошло менее двух недель
вы принимаете лекарства, подобные эрготамину, такие как эрготамин или дигидроэрготамин для лечения мигрени или метисергид для предотвращения приступов мигрени
вы принимаете другие лекарства того же класса, такие как суматриптан, наратриптан или золмитриптан для лечения мигрени (см. ниже: Другие лекарства и МАКСАЛТ).

Если вы не уверены, применима ли к вам какая-либо из вышеперечисленных сведений, обратитесь к врачу или фармацевту.

Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Максальта

Перед приемом МАКСАЛЬТА сообщите своему врачу или фармацевту, если:

имеете любой из следующих факторов риска сердечных заболеваний: высокое кровяное давление, диабет, если вы курите или принимаете заменители никотина, если у вас есть сердечное заболевание в вашей семье, если вы мужчина старше 40 лет или если вы женщина в постменопаузе
страдают от проблем с почками или печенью
у вас есть конкретная проблема, влияющая на ваше сердцебиение (блокада пучка пучка)
есть или имел аллергию
ваша головная боль связана с головокружением, трудностями при ходьбе, отсутствием координации или слабостью в руках или ногах
использовать травяные сборы на основе зверобоя
были аллергические реакции, такие как отек лица, губ, языка и / или горла, которые могут вызвать затруднение дыхания и / или глотания (ангионевротический отек)
принимаете селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), такие как сертралин, эсциталопрам оксалат и флуоксетин, или ингибиторы обратного захвата серотонина-норэпинефрина (СИОЗСН), такие как венлафаксин и дулоксетин, для лечения депрессии
имели кратковременные симптомы, включая боль в груди и стеснение в груди.

Слишком частый прием МАКСАЛТА может вызвать хронические головные боли. В этом случае обратитесь к врачу, так как вам может потребоваться прекратить прием МАКСАЛТА.

Расскажите своему врачу или фармацевту о своих симптомах. Ваш врач решит, есть ли у вас мигрень. Вы должны принимать МАКСАЛТ только при приступах мигрени. MAXALT нельзя использовать для лечения головных болей, которые могут быть вызваны другими более серьезными заболеваниями.

Сообщите своему врачу, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства, даже те, которые получены без рецепта, в том числе травяные препараты и лекарства, которые вы обычно принимаете от мигрени. Это важно, потому что MAXALT может изменить способ действия некоторых лекарств Другое лекарства также могут повлиять на MAXALT.

Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Maxalt

Не принимайте МАКСАЛЬТ

Если вы уже принимаете агонист 5-HT1B / 1D (иногда называемый «триптаном»), например суматриптан, наратриптан или золмитриптан.
Если вы принимаете ингибитор моноаминоксидазы (МАО), такой как моклобемид, фенелзин, транилципромин, линезолид или паргилин, или если вы прекратили прием ингибитора МАО менее чем на две недели.
Если вы используете лекарства, подобные эрготамину, такие как эрготамин или дигидроэрготамин, для лечения мигрени.
Если вы используете метизергид для предотвращения приступов мигрени.

Вышеуказанные лекарства могут увеличить риск побочных эффектов при приеме с МАКСАЛЬТ.

Вы должны подождать не менее 6 часов после приема МАКСАЛТА, прежде чем принимать эрготаминоподобные лекарства, такие как эрготамин, дигидроэрготамин или метисергид.

Вы должны подождать не менее 24 часов после приема лекарств, подобных эрготамину, прежде чем принимать MAXALT.

Спросите своего врача об инструкциях и рисках приема MAXALT.

Если вы принимаете пропранолол (см. Раздел «Как принимать МАКСАЛТ»).
Если вы принимаете СИОЗС, такие как сертралин, эсциталопрам оксалат и флуоксетин, или СИОЗС, такие как венлафаксин и дулоксетин, от депрессии.

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые были получены без рецепта.

МАКСАЛЬТ с едой и напитками

MAXALT может действовать дольше, если принимать его после еды. Хотя его лучше всего принимать натощак, его также можно принимать после еды.

Предупреждения Важно знать, что:

Беременность и кормление грудью

Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать это лекарство.

Неизвестно, может ли МАКСАЛТ причинить вред нерожденному ребенку при приеме беременной женщиной.

Следует избегать кормления грудью в течение 24 часов после приема лекарства.

Дети и подростки

Не рекомендуется применять пероральный лиофилизат MAXALT у детей младше 18 лет.

Использование у пациентов старше 65 лет

Никаких всеобъемлющих исследований для проверки безопасности и эффективности МАКСАЛТ у пациентов старше 65 лет не проводилось.

Вождение и использование машин

При приеме МАКСАЛЬТА вы можете почувствовать сонливость или головокружение. В этом случае не садитесь за руль и не используйте машины.

MAXALT содержит источник фенилаланина.

MAXALT 5 мг перорального лиофилизата

Пациенты с фенилкетонурией: содержит источник фенилаланина. Это может быть вредно для пациентов с фенилкетонурией. MAXALT 5 мг перорального лиофилизата содержит 1,88 мг аспартама (который содержит фенилаланин).

MAXALT 10 мг перорального лиофилизата

Пациенты с фенилкетонурией: содержит источник фенилаланина. Это может быть вредно для пациентов с фенилкетонурией. MAXALT 10 мг перорального лиофилизата содержит 3,75 мг аспартама (который содержит фенилаланин).

Доза, способ и время приема Как применять Максалт: Дозировка

МАКСАЛТ используется для лечения приступов мигрени.Примите МАКСАЛТ как можно скорее после появления мигрени, не используйте его для предотвращения приступов.

Всегда принимайте МАКСАЛЬТ в точном соответствии с указаниями врача. Если вы не уверены, вам следует проконсультироваться с врачом или фармацевтом.

Обычная доза - 10 мг.

Если вы принимаете пропранолол или у вас проблемы с почками или печенью, вам следует использовать МАКСАЛЬТ в дозе 5 мг. Вы должны подождать не менее 2 часов после приема пропранолола до приема MAXALT, максимум до 2 доз в течение 24 часов.

Если мигрень вернется в течение 24 часов

У некоторых пациентов симптомы мигрени могут вернуться в течение 24 ч. Если мигрень вернется, можно принять дополнительную дозу MAXALT. Вы должны подождать не менее 2 часов между двумя дозами.

Если через 2 часа мигрень все еще сохраняется

Если вы не ответили на первую дозу MAXALT во время приступа, вам не следует принимать вторую дозу MAXALT для лечения того же приступа, однако вы все равно можете отреагировать на MAXALT во время следующего приступа.

Не принимайте более двух доз MAXALT в течение 24 часов (например, не принимайте более двух 10 мг или 5 мг пероральных лиофилизатов или таблеток в течение 24 часов). Между двумя дозами всегда следует подождать не менее 2 часов.

Если ваши симптомы ухудшатся, обратитесь за помощью к врачу.

Как вводить пероральный лиофилизат MAXALT

МАКСАЛЬТ (ризатриптан бензоат) выпускается в виде перорального лиофилизата 5 или 10 мг, растворяющегося во рту.
Откройте блистер с пероральным лиофилизатом MAXALT сухими руками.
Лиофилизат для перорального применения следует нанести на язык, где он растворяется и его можно проглатывать со слюной.
Лиофилизат для перорального применения можно использовать в обстоятельствах, когда жидкости недоступны, или во избежание тошноты и рвоты, которые могут сопровождать прием таблеток вместе с жидкостями.

МАКСАЛТ также доступен в виде таблеток, которые следует запивать жидкостью.

Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Максалта

Если вы приняли больше МАКСАЛТА, чем предусмотрено

Если вы приняли больше MAXALT, чем предусмотрено, немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту. Возьмите с собой аптечку.

Признаки передозировки включают головокружение, сонливость, рвоту, обмороки и замедление пульса.

Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого препарата, обратитесь к врачу или фармацевту.

Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Maxalt

Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех. При приеме этого лекарства могут возникать следующие побочные эффекты.

В исследованиях на взрослых людях наиболее частыми побочными эффектами были головокружение, сонливость и усталость.

Часто (затрагивает от 1 до 10 пользователей из 100)

покалывание (парестезия), головная боль, снижение чувствительности кожи (гипестезия), снижение остроты зрения, бессонница.
быстрое или нерегулярное сердцебиение (сердцебиение).
покраснение (кратковременное покраснение лица).
дискомфорт в горле.
плохое самочувствие (тошнота), сухость во рту, рвота, диарея, расстройство желудка (диспепсия).
ощущение тяжести в некоторых частях тела, боли в шее, скованность.
боль в животе или груди.

Нечасто (затрагивает от 1 до 10 пользователей из 1000)

неприятный привкус во рту.
потеря координации движений при ходьбе (атаксия), головокружение (вертиго), нечеткость зрения, тремор, обмороки (обмороки).
растерянность, нервозность.
высокое кровяное давление (гипертония), жажда, приливы, потливость.
сыпь; зуд и покраснение с крапивницей (крапивница), отек лица, губ, языка и / или горла, которые могут вызвать затруднение дыхания и / или глотания (ангионевротический отек), затруднение дыхания (одышка).
ощущение стянутости в некоторых частях тела, мышечная слабость.
изменения ритма или частоты сердечных сокращений (аритмия); аномальная электрокардиограмма (тест, регистрирующий электрическую активность сердца), очень быстрое сердцебиение (тахикардия).
боль в лице, боль в мышцах.

Редко (поражает от 1 до 10 пользователей из 10000)

хрипы.
аллергическая реакция (гиперчувствительность); внезапная опасная для жизни аллергическая реакция (анафилаксия).
инсульт (обычно это происходит у пациентов с факторами риска заболеваний сердца и кровеносных сосудов (высокое кровяное давление, диабет, привычка к курению, использование заменителей никотина, семейный анамнез сердечных заболеваний или инсульта, мужчины старше 40 лет, женщины в постменопаузе, особенно сердцебиение) проблемы (блок ветвления)).
замедление пульса (брадикардия).

Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным):

сердечный приступ, спазм кровеносных сосудов сердца (обычно это происходит у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (высокое кровяное давление, диабет, курение, употребление заменителей никотина, семейный анамнез сердца или инсульта, мужчины старше 40, женщины в постменопаузе, особенно проблемы с сердцебиением (блокада ветвей)).
синдром, называемый «серотониновым синдромом», который может вызывать побочные эффекты, такие как кома, нестабильное кровяное давление, чрезвычайно высокая температура тела, нарушение координации мышц, возбуждение и галлюцинации.
сильное шелушение кожи с повышением температуры тела или без него (токсический эпидермальный некролиз).
судороги / припадки.
спазм кровеносных сосудов конечностей, включая ощущение холода и снижение тактильной чувствительности рук или ног.
спазм кровеносных сосудов толстой кишки (толстой кишки), что может вызвать боли в животе.

Немедленно сообщите своему врачу, если у вас есть симптомы аллергических реакций, серотонинового синдрома, сердечного приступа или инсульта.

Также сообщите своему врачу, если у вас возникнут симптомы, указывающие на аллергическую реакцию (например, покраснение кожи или зуд) после приема MAXALT.

Сообщение о побочных эффектах

Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avversei. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.

Срок действия и удержание

Храните это лекарство в недоступном для детей месте.

Не используйте это лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке / блистере после «EXP». Срок годности относится к последнему дню этого месяца.

Не храните пероральный лиофилизат MAXALT при температуре выше 30 ° C.

Хранить в оригинальной упаковке, беречь от влаги.

Не удаляйте блистер с лиофилизатом для перорального применения с внешнего алюминиевого саше до тех пор, пока вы не будете готовы принять лекарство внутрь.Не используйте лекарство, если вы заметили, что алюминиевый пакетик поврежден.

Всегда храните пакеты из фольги в контейнере.

Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.

Что содержит МАКСАЛТ

MAXALT 5 мг перорального лиофилизата

Действующее вещество МАКСАЛЬТА - ризатриптан. Лиофилизат для перорального применения содержит 5 мг ризатриптана в виде 7,265 мг бензоата ризатриптана.

MAXALT 10 мг перорального лиофилизата

Действующее вещество МАКСАЛЬТА - ризатриптан. Лиофилизат для перорального применения содержит 10 мг ризатриптана в виде 14,53 мг ризатриптана бензоата.

- Другими ингредиентами MAXALT в пероральном лиофилизате являются: желатин, маннит (E421), глицин, аспартам (E951), ароматизатор мяты перечной (состоит из масла мяты перечной, мальтодекстрина и декстрина).

Как выглядит МАКСАЛТ и что содержится в упаковке

MAXALT 5 мг перорального лиофилизата

Лиофилизаты для перорального приема 5 мг имеют цвет от белого до кремового, круглой формы, с видоизмененным треугольником на одной стороне, со вкусом мяты перечной.

MAXALT 10 мг перорального лиофилизата

Лиофилизаты для перорального приема 10 мг имеют цвет от белого до кремового, круглой формы, с измененным квадратом с одной стороны, со вкусом мяты перечной.

Упаковка: упаковки по 3, 6 или 12 пероральных лиофилизатов.

Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.

Дополнительная информация о Maxalt доступна во вкладке «Обзор характеристик». 01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА 02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА 04.0 КЛИНИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ 04.1 Терапевтические показания 04.2 Дозировка и способ применения 04.3 Противопоказания 04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании 04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия при беременности 04.6 и лактация 04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами 04.8 Нежелательные эффекты 04.9 Передозировка 05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 05.1 Фармакодинамические свойства 05.2 Фармакокинетические свойства 05.3 Доклинические данные по безопасности 06.0 ИНФОРМАЦИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 06.1 Вспомогательные вещества 06.2 Несовместимость при хранении 06.3 Меры предосторожности при хранении для хранения 06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки 06.6 Инструкции по использованию и обращению 07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ 08 .0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ 09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПРОДЛЕНИЕ РАЗРЕШЕНИЯ 10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА 11.0 ДЛЯ РАДИОФАРМАЦЕВТОВ, ПОЛНЫЕ ДАННЫЕ ПО ВНУТРЕННЕЙ РАДИАЦИОННОЙ ДОЗИМЕТРИИ 12.0 ДЛЯ РАДИОПРЕПАРАТОВ, ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ИНСТРУКЦИИ ПО КОНТРОЛЮ ESTEMPORANEA

01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

MAXALT RPD ОРАЛЬНЫЙ ЛИОФИЛИЗОВАННЫЙ

02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

МАКСАЛЬТ 5 мг

Каждый пероральный лиофилизат содержит 7,265 мг ризатриптана бензоата (соответствует 5 мг ризатриптана).

Вспомогательные вещества: аспартам (E951) 1,88 мг в лиофилизате для перорального приема 5 мг.

МАКСАЛЬТ 10 мг

Каждый пероральный лиофилизат содержит 14,53 мг ризатриптана бензоата (соответствует 10 мг ризатриптана).

Вспомогательные вещества: аспартам (E951) 3,75 мг в 10 мг перорального лиофилизата.

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА

Лиофилизат для перорального применения

МАКСАЛЬТ 5 мг

Лиофилизаты для перорального приема 5 мг имеют цвет от белого до кремового, круглую форму, с измененным треугольником с одной стороны, со вкусом мяты перечной.

МАКСАЛЬТ 10 мг

Лиофилизаты для перорального приема 10 мг имеют цвет от белого до кремового, круглую форму, с измененным квадратом с одной стороны, со вкусом мяты перечной.

04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтические показания

Неотложное лечение фазы головной боли приступов мигрени с аурой или без нее у взрослых.

04.2 Дозировка и способ применения

Общий

Пероральные лиофилизаты MAXALT не следует использовать для профилактики.

Пероральные лиофилизаты MAXALT можно принимать без жидкости.

Лиофилизат для перорального применения упакован в блистер, содержащийся в алюминиевом саше. Пациенты должны быть проинструктированы о том, что не следует удалять блистер с внешнего саше непосредственно перед дозированием. Блистерную упаковку следует открывать сухими руками, а лиофилизат для перорального применения помещать на язык, где он растворяется и проглатывается со слюной.

МАКСАЛТ также доступен в форме таблеток.

Лиофилизат для перорального применения можно использовать в ситуациях, когда жидкости недоступны, или во избежание тошноты и рвоты, которые могут сопровождать прием таблеток вместе с жидкостями.

Взрослые от 18 лет и старше

Рекомендуемая доза - 10 мг.

Дальнейшие дозы: дозы следует вводить с интервалом не менее 2 часов; не более 2 доз следует принимать за 24 часа.

- если головная боль вернется в течение 24 часов: Если головная боль повторяется после разрешения первоначального приступа, можно принять дополнительную дозу. Соблюдайте указанные выше пределы дозировки.

- в случае отсутствия эффекта: Эффективность второй дозы для лечения того же приступа, когда начальная доза неэффективна, не изучалась в контролируемых исследованиях.Поэтому, если пациент не отвечает на первую дозу, вторую дозу не следует принимать при том же приступе. .

Клинические исследования показали, что если пациент не отвечает на лечение от одного приступа, он все равно может ответить на лечение при последующих приступах.

Некоторым пациентам следует принимать самую низкую дозу (5 мг) пероральных лиофилизатов МАКСАЛТ, особенно следующие группы пациентов:

• пациенты, получающие пропранолол. Ризатриптан следует вводить не менее чем через 2 часа после приема пропранолола. (См. Раздел 4.5.)

• пациенты с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести.

• пациенты с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.

Дозы должны быть разделены интервалом не менее 2 часов; в течение 24 часов можно принять не более 2 доз.

Педиатрические пациенты

Дети и подростки (до 18 лет)

Безопасность и эффективность MAXALT у детей и подростков в возрасте до 18 лет еще не установлены. Доступные в настоящее время данные описаны в разделах 5.1 и 5.2, но рекомендации по дозировке не могут быть сделаны.

Пациенты старше 65 лет

Безопасность и эффективность ризатриптана у пациентов старше 65 лет систематически не оценивались.

04.3 Противопоказания

Повышенная чувствительность к ризатриптану или любому из вспомогательных веществ.

Совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или их применение в течение 2 недель после прекращения терапии ингибиторами МАО (см. Раздел 4.5).

Лиофилизаты MAXALT для перорального применения противопоказаны пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью.

Пероральные лиофилизаты MAXALT противопоказаны пациентам с нарушениями мозгового кровообращения (ACV) или транзиторной ишемической атакой (TIA) в анамнезе.

Умеренно тяжелая или тяжелая артериальная гипертензия или легкая нелеченая гипертензия.

Установленная ишемическая болезнь сердца, в том числе ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе или документально подтвержденная бессимптомная ишемия), признаки и симптомы ишемической болезни сердца или стенокардии Принцметала.

Заболевания периферических сосудов .

Одновременное применение ризатриптана и эрготамина, производных спорыньи (включая метисергид) или других агонистов рецепторов 5-HT1B / 1D. (См. Раздел 4.5.)

04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании

Пероральные лиофилизаты MAXALT следует назначать только пациентам, у которых был поставлен четкий диагноз мигрени. Пероральные лиофилизаты MAXALT не следует назначать пациентам с гемиплегической или базилярной мигренью.

Пероральные лиофилизаты MAXALT не следует использовать для лечения «атипичных» головных болей, например, тех, которые могут быть связаны с потенциально серьезными заболеваниями (такими как ACV, разрыв аневризмы), при которых цереброваскулярная вазоконстрикция может быть опасной.

Ризатриптан может сопровождаться преходящими симптомами, включая боль в груди и чувство стеснения, которые могут быть интенсивными и влиять на горло (см. Раздел 4.8). Если предполагается, что такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, не следует принимать дальнейшие дозы и следует провести соответствующую клиническую оценку.

Как и другие агонисты рецепторов 5-HT1B / 1D, ризатриптан не следует назначать без предварительной оценки пациентам, у которых вероятно недиагностированное заболевание сердца, или пациентам с риском ишемической болезни сердца (ИБС) [например, пациентам с артериальной гипертензией, диабетом. mellitus, курильщики или те, кто принимает заместительную никотиновую терапию, мужчины старше 40 лет, женщины в постменопаузе, пациенты с блокадой ветвей и пациенты со значительным семейным анамнезом ИБС]. Кардиологические оценки могут не идентифицировать всех пациентов с сердечными заболеваниями, и в очень редких случаях серьезные сердечные события произошли у пациентов без основного сердечного заболевания после введения агонистов 5-HT1. Пациентов с установленной ИБС нельзя лечить пероральными лиофилизатами МАКСАЛТ. (См. Раздел 4.3.)

Агонисты рецепторов 5-HT1B / 1D связаны с коронарным вазоспазмом. В редких случаях сообщалось об ишемии или инфаркте миокарда при использовании агонистов рецепторов 5-HT1B / 1D, включая MAXALT (см. Раздел 4.8).

Другие агонисты 5-HT1B / 1D (например, суматриптан) не следует применять одновременно с пероральными лиофилизатами MAXALT. (См. Также раздел 4.5.)

Рекомендуется подождать не менее 6 часов после использования ризатриптана, прежде чем вводить препараты, подобные эрготамину (например, эрготамин, дигидроэрготамин или метисергид). После приема препарата, содержащего эрготамин, до введения ризатриптана должно пройти не менее 24 часов. Эффекты наблюдались в клиническом фармакологическом исследовании у 16 здоровых субъектов мужского пола, получавших пероральный ризатриптан и парентеральный эрготамин, они теоретически возможны (см. раздел 4.3.)

Сообщалось о появлении серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) после одновременного лечения триптанами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторами обратного захвата серотонин-норадреналина (ИОЗСН). Эти реакции могут быть серьезными. Если сопутствующее лечение ризатриптаном и СИОЗС или СИОЗСН клинически оправдано, рекомендуется держать пациента под надлежащим наблюдением, особенно на начальном этапе лечения, в случае увеличения дозы или в случае добавления к терапии другого серотонинергического препарата. . (См. Раздел 4.5.)

Нежелательные эффекты могут возникать чаще при одновременном применении триптанов (5-HT1B / 1D-агонистов) и травяных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum).

Ангионевротический отек (например, отек лица, отек языка и отек глотки) может возникать у пациентов, принимающих триптаны, включая ризатриптан. В случае ангионевротического отека языка или глотки пациент должен находиться под медицинским наблюдением до исчезновения симптомов. Лечение следует немедленно прекратить и заменить препаратом другого класса.

Фенилкетонурия: Пациентам с фенилкетонурией следует сообщить, что фенилаланин может нанести вред. Оральные лиофилизаты MAXALT содержат аспартам (который содержит фенилаланин). Каждые 5 мг перорального лиофилизата содержат 1,88 мг аспартама, а каждые 10 мг перорального лиофилизата содержат 3,75 мг аспартама.

Когда ризатриптан назначают пациентам, получающим субстраты CYP 2D6, следует учитывать возможность взаимодействия (см. Раздел 4.5).

Головная боль от чрезмерного употребления лекарств

Продолжительное использование любого болеутоляющего средства от головной боли может усугубить ее. Если это происходит или подозревается, следует получить медицинскую консультацию и прекратить лечение. Диагноз чрезмерного употребления лекарств следует подозревать у пациентов с частыми или ежедневными головными болями, несмотря на (или из-за ) регулярное употребление лекарств от головной боли.

04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Эрготамин, производные спорыньи (включая метисергид), другие агонисты рецепторов 5-HT1B / 1D : из-за аддитивного эффекта одновременный прием ризатриптана и эрготамина, производных спорыньи (включая метисергид) или других агонистов рецепторов 5-HT1B / 1D (например, суматриптан, золмитриптан, наратриптан) увеличивает риск вазоконстрикции коронарных артерий и гипертензивных эффектов. Эта ассоциация противопоказана (см. Раздел 4.3.)

Ингибиторы моноаминоксидазы: Ризатриптан в основном метаболизируется с помощью моноаминоксидазы типа A (MAO-A). Концентрации ризатриптана и его активного N-монодесметильного метаболита в плазме крови повышались при одновременном применении селективного и обратимого ингибитора МАО-А. Подобные или более сильные эффекты ожидаются от неселективных, обратимых (например, линезолид) и необратимых ингибиторов МАО. Из-за риска сужения коронарных артерий и эпизодов гипертонии назначение перорального лиофилизированного MAXALT пациентам, принимающим ингибиторы МАО, противопоказано. (См. Раздел 4.3.)

Бета-блокаторы: Концентрация ризатриптана в плазме может быть увеличена при одновременном применении пропранолола. Это увеличение в основном связано с взаимодействием между двумя препаратами при первом прохождении метаболизма, поскольку МАО-А играет роль в метаболизме ризатриптана и пропранолола. Это взаимодействие приводит к среднему увеличению AUC и Cmax на 70-80%. Пациентам, получающим пропранолол, следует применять пероральный лиофилизат MAXALT в дозе 5 мг. (См. Раздел 4.2.)

В исследовании лекарственного взаимодействия надолол и метопролол не влияли на плазменные концентрации ризатриптана.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) / ингибиторы обратного захвата серотонина-норэпинефрина (СИОЗСН) и серотониновый синдром: Были сообщения о пациентах с симптомами, совместимыми с серотониновым синдромом (включая измененный психический статус, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) после использования селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина-норэпинефрина (ИОЗСН) и триптанов (см. Раздел 4.4).

Образование in vitro указывают, что ризатриптан in vitro ингибирует цитохром P450 2D6 (CYP 2D6). Данные о клиническом взаимодействии отсутствуют.При назначении ризатриптана пациентам, принимающим субстраты CYP 2D6, следует учитывать возможное взаимодействие.

04.6 Беременность и кормление грудью

Плодородие

Воздействие на фертильность человека не исследовалось. Исследования на животных показали лишь минимальное влияние на фертильность при концентрациях в плазме, намного превышающих терапевтическую концентрацию у людей (более чем в 500 раз).

Использование при беременности

Безопасность использования ризатриптана во время беременности человека не установлена. Исследования на животных при дозах, превышающих терапевтические, не указывают на вредное воздействие на развитие эмбриона или плода или течение беременности. послеродовое развитие.

Поскольку исследования репродуктивной системы и развития животных не всегда позволяют прогнозировать ответную реакцию у людей, пероральные лиофилизаты MAXALT следует использовать во время беременности только тогда, когда это явно необходимо.

Использование при грудном вскармливании

Исследования на крысах показали, что ризатриптан проникает в молоко в очень высокой степени. Кратковременное и очень незначительное снижение массы тела щенков перед отъемом наблюдалось только тогда, когда системное воздействие на мать намного превышало максимальные уровни воздействия на человека. Нет данных о человеке.

Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении ризатриптана кормящим женщинам. Воздействие на младенцев следует свести к минимуму, избегая грудного вскармливания в течение 24 часов после лечения.

04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Мигрень или лечение пероральными лиофилизатами MAXALT могут вызывать сонливость у некоторых пациентов. Также сообщалось о головокружении у некоторых пациентов, принимавших пероральные лиофилизаты MAXALT. Поэтому пациенты должны оценивать свою способность выполнять сложные действия во время приступов мигрени и после приема пероральных лиофилизатов MAXALT.

04.8 Побочные эффекты

MAXALT (как таблетированный, так и пероральный лиофилизат) оценивался у 8630 взрослых пациентов в течение периода до одного года в контролируемых клинических испытаниях. Наиболее частыми побочными эффектами, оцениваемыми в клинических испытаниях, были головокружение, сонливость и астения / утомляемость. Следующие нежелательные эффекты были оценены в клинических испытаниях и / или зарегистрированы в постмаркетинговом опыте:

[Очень часто (≥ 1/10); Обычный (≥1 / 100, на основании имеющихся данных)]

Нарушения иммунной системы :

Редкий: реакция гиперчувствительности, анафилаксия / анафилактоидная реакция.

Психиатрические расстройства :

Необычный: дезориентация, бессонница, нервозность.

Расстройства нервной системы :

общий: головокружение, сонливость, парестезия, головная боль, гипестезия, снижение остроты зрения, тремор.

Необычный: атаксия, головокружение, дисгевзия / изменение вкуса.

Редкий: обморок.

Неизвестный: судороги, серотониновый синдром.

Заболевания глаз :

Необычный: нечеткость зрения.

Сердечные патологии :

общий: сердцебиение, тахикардия.

Необычный: аритмия, отклонения ЭКГ.

Редкий: нарушение мозгового кровообращения (большинство этих побочных реакций было зарегистрировано у пациентов с факторами риска, прогнозирующими ишемическую болезнь сердца), брадикардия.

Неизвестный: ишемия или инфаркт миокарда (о большинстве этих побочных реакций сообщалось у пациентов с прогностическими факторами риска ишемической болезни сердца).

Сосудистые патологии :

общий: приливы.

Необычный: гипертония.

Неизвестный: ишемия периферических сосудов.

Респираторные, торакальные и средостенные расстройства. :

общий: нарушения глотки, одышка.

Редкий: хрипы.

Желудочно-кишечные расстройства :

общий: тошнота, сухость во рту, рвота, диарея.

Необычный: жажда, диспепсия.

Неизвестный: ишемический колит.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки :

общий: покраснение, потливость.

Необычный: кожный зуд, крапивница, отек Квинке (например, отек лица, отек языка, отек глотки) (отек Квинке см. также раздел 4.4), сыпь.

Неизвестный: токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани. :

общий: местная тяжесть

Необычный: боль в шее, местное скованность, скованность, мышечная слабость, боль в лице, миалгия.

Общие расстройства и состояния в месте введения :

общий: астения / утомляемость, боли в животе или груди.

04.9 Передозировка

Ризатриптан 40 мг (однократно или двукратно с интервалом в 2 часа) обычно хорошо переносился более чем 300 взрослыми пациентами; головокружение и сонливость были наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом лекарств.

В клиническом фармакологическом исследовании, в котором 12 взрослых субъектов получали ризатриптан в общих кумулятивных дозах 80 мг (вводимых в течение 4 часов), два субъекта сообщили об обмороках и / или брадикардии. У одного субъекта, 29-летней женщины, развилась рвота, брадикардия. и головокружение через 3 часа после приема всего 80 мг ризатриптана (вводимого в течение 2 часов). АВ-блокада третьей степени, реагирующая на атропин, наблюдалась через 1 час после появления других симптомов. Второй субъект, 25-летний мужчина, испытал преходящее головокружение, обморок, недержание мочи и 5-секундную систолическую паузу (записанную ЭКГ) сразу после болезненной венепункции. Венепункция была выполнена через 2 часа после того, как субъект получил в общей сложности 80 мг ризатриптана (вводился в течение 4 часов).

Кроме того, в зависимости от фармакологии ризатриптана после передозировки может возникнуть гипертензия или другие более серьезные сердечно-сосудистые симптомы. При подозрении на передозировку пероральных лиофилизатов МАКСАЛТ следует рассмотреть возможность детоксикации желудочно-кишечного тракта (например, промывание желудка с последующим приемом активированного угля). Клинический и электрокардиографический мониторинг должен длиться не менее 12 часов даже при отсутствии клинических симптомов.

Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на сывороточные концентрации ризатриптана неизвестно.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамические свойства

Механизм действия: селективные агонисты серотонина (5HT1B / 1D)

Фармакотерапевтическая группа: препараты против мигрени, селективные агонисты серотонина (5-HT1 ), Код УВД: N02C C04

Ризатриптан селективно связывается с высоким сродством с человеческими рецепторами 5-HT1B и 5-HT1D и оказывает незначительное влияние или не имеет фармакологической активности на уровне рецепторов 5-HT2, 5-HT3, на уровне a1, a2- или b-адренергических рецепторов. рецепторы, D1, D2, дофаминергические, гистаминовые H1, мускариновые или бензодиазепиновые.

Терапевтическая активность ризатриптана при лечении мигренозной головной боли может быть объяснена его агонистическим действием на рецепторы 5-HT1B и 5-HT1D внемозговых внутричерепных кровеносных сосудов, которые, как считается, расширяются во время приступа, и на сенсорные нервы тройничного нерва, которые вызывают их. Активация этих рецепторов 5-HT1B и 5-HT1D может вызывать сужение внутричерепных кровеносных сосудов, вызывающих боль, и ингибирование высвобождения нейропептидов, что приводит к уменьшению воспаления сенсорных тканей и снижению центральной передачи тройничного нерва. сигнал боли.

Фармакодинамические эффекты

Взрослые

Эффективность пероральных лиофилизатов МАКСАЛТ при остром лечении приступов мигрени была продемонстрирована в двух многоцентровых рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях, дизайн которых был аналогичен исследованиям таблеток МАКСАЛТ. В одном исследовании (n = 311) через два часа после приема препарата. , показатели облегчения симптомов у пациентов, получавших пероральные лиофилизаты МАКСАЛТ, составляли приблизительно 66% для ризатриптана 5 мг и 10 мг по сравнению с 47% для плацебо. В более крупном исследовании (n = 547) облегчение симптомов через два часа после приема дозы. частота составила 59% у пациентов, получавших пероральные лиофилизаты MAXALT в дозе 5 мг, и 74% - в группе 10 мг, по сравнению с 28% в группе плацебо. Пероральные лиофилизаты MAXALT также уменьшали инвалидность, тошноту, светобоязнь и фонофобию, сопровождающие приступы мигрени. В одном из двух клинических случаев В исследованиях, проведенных для дозы 10 мг, уже наблюдалось значительное влияние на обезболивание. Через 30 минут после дозирования (см. Раздел 5.2).

На основании исследований, проведенных для пероральных таблеток, ризатриптан подтверждает свою эффективность при лечении менструальной мигрени, то есть мигрени, возникающей в течение трех дней до или после начала менструального цикла.

Подростки (12-17 лет)

Эффективность пероральных лиофилизатов MAXALT у педиатрических пациентов (12-17 лет) оценивалась в многоцентровом рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах (n = 570). Популяция пациентов была анамнестически нечувствительной к НПВП и терапия ацетаминофеном Пациенты с соответствующей головной болью мигрени первоначально получали плацебо или ризатриптан в течение 30 минут после начала. После 15 минут введения плацебо субъекты, не ответившие на плацебо, лечили один приступ мигрени плацебо или ризатриптаном. Используя стратегию дозирования, основанную на весе, пациенты с массой тела 20 кг

В этой расширенной исследуемой популяции наблюдалась разница в 9% между активным лечением и плацебо для первичной конечной точки эффективности, заключающейся в отсутствии боли (уменьшение от умеренной или сильной боли до отсутствия боли) через 2 часа после лечения (31% для ризатриптана по сравнению с 22% для плацебо (p = 0,025). Не было обнаружено значимых различий для вторичной конечной точки обезболивания (уменьшение от умеренной или сильной боли до легкой или нулевой).

Дети (6-11 лет)

Эффективность пероральных лиофилизатов МАКСАЛТ также оценивалась на педиатрических пациентах в возрасте от 6 до 11 лет в том же плацебо-контролируемом клиническом исследовании острых состояний (n = 200). Процент пациентов, у которых исчезла боль через 2 часа после лечения, не отличался статистически значимо. у пациентов, получавших перорально лиофилизаты MAXALT 5 и 10 мг, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (39,8% против 30,4%, p = 0,269).

Пероральные лиофилизаты MAXALT позволяют пациентам с мигренью лечить приступы мигрени без необходимости глотать жидкости. Это может позволить пациентам принимать лекарства раньше, например, когда жидкости недоступны, и избежать возможного ухудшения желудочно-кишечных симптомов из-за приема жидкости.

05.2 Фармакокинетические свойства

Абсорбция

Ризатриптан быстро и полностью абсорбируется после перорального приема. Средняя биодоступность перорального лиофилизата составляет примерно 40-45%, а средние значения максимальных концентраций в плазме (Cmax) достигаются примерно через 1,58 часа (Tmax). Время достижения максимальной концентрации в плазме после введения ризатриптана в виде перорального лиофилизированного препарата отстает на 30-60 минут по сравнению с таблеткой.

Влияние еды: Влияние пищи на всасывание лиофилизата ризатриптана перорально не изучалось. Для таблеток ризатриптана Tmax задерживается примерно на 1 час после приема в сытом состоянии. Дальнейшая задержка всасывания ризатриптана может происходить при последующем приеме. лиофилизат.

Распределение

Ризатриптан минимально (14%) связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет примерно 140 литров у мужчин и 110 литров у женщин.

Биотрансформация

Основным путем метаболизма ризатриптана является окислительное дезаминирование моноаминоксидазой-А (МАО-А) до метаболита индолуксусной кислоты, который фармакологически неактивен. В меньшей степени образуется N-монодесметил-ризатриптан, метаболит с активностью, аналогичной активности исходного соединения на уровне рецептора 5-HT1B / 1D, но который не вносит значительного вклада в фармакодинамическую активность ризатриптана. Концентрация N-монодесметил-ризатриптана в плазме составляет примерно 14% от концентрации исходного соединения, и он выводится в аналогичных количествах. Другие второстепенные метаболиты включают N-оксид, 6-гидроксилированное соединение и сульфат-конъюгированную форму 6-гидроксилированного метаболита. Ни один из этих второстепенных метаболитов не является фармакологически активным. После перорального приема ризатриптана, меченного 14C, ризатриптан отвечает за примерно 17% циркулирующей радиоактивности плазмы.

Устранение

После внутривенного введения AUC увеличивается пропорционально у мужчин и почти пропорционально у женщин с дозой в диапазондозировка 10-60 мкг / кг. После перорального приема AUC увеличивается почти пропорционально дозе препарата. диапазон дозировка 2,5-10 мг. Период полувыведения ризатриптана из плазмы у мужчин и женщин составляет в среднем 2-3 часа. оформление концентрация ризатриптана в плазме в среднем составляет около 1000-1500 мл / мин у мужчин и около 900-1100 мл / мин у женщин; около 20-30% из них приходится на оформление почечный. После перорального приема 14C-меченого ризатриптана примерно 80% радиоактивности выводится с мочой и примерно 10% дозы выводится с фекалиями. Это свидетельствует о том, что метаболиты выводятся в основном через почки.

В соответствии с метаболизмом первого прохождения примерно 14% пероральной дозы выводится с мочой в виде неизмененного ризатриптана, а 51% - в виде метаболита индолуксусной кислоты. Не более 1% выводится с мочой в виде активного N-монодесметильного метаболита.

Если ризатриптан вводится в соответствии с режимом максимальной дозировки, ежедневное накопление препарата в плазме крови отсутствует.

Характеристики пациентов

Следующие данные основаны на исследованиях таблеток для перорального применения.

Пациенты с приступом мигрени: Приступ мигрени не влияет на фармакокинетику ризатриптана.

Секс: У мужчин по сравнению с женщинами AUC ризатриптана (10 мг перорально) была примерно на 25% ниже, C - на 11% ниже, а T достигался примерно в то же время. Это очевидное фармакокинетическое различие не имело клинического значения.

Пожилые граждане: Концентрации ризатриптана в плазме крови, наблюдаемые у пожилых людей (в возрасте от 65 до 77 лет) после приема таблеток, были аналогичны таковым у молодых людей.

Педиатрические пациенты: Фармакокинетическое исследование ризатриптана (пероральный состав лиофилизата) было проведено у детей с мигренью в возрасте от 6 до 17 лет. Средние воздействия после введения однократной дозы 5 мг перорального лиофилизированного ризатриптана педиатрическим пациентам с массой тела 20-39 кг или 10 мг перорального лиофилизированного ризатриптана педиатрическим пациентам с массой ≥40 кг были на 15% ниже, соответственно, и на 17% выше, чем экспозиция. наблюдается после приема разовой дозы 10 мг перорального лиофилизированного ризатриптана взрослым пациентам. Клиническая значимость этих различий неясна.

Печеночная недостаточность (оценка по шкале Чайлд-Пью 5-6): После перорального приема таблеток пациентам с поражением печени, вызванным легким алкогольным циррозом печени, концентрации ризатриптана в плазме были аналогичны тем, которые наблюдались у молодых людей обоих полов. Значительное увеличение AUC (50%) и Cmax (25%) наблюдалось у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (балл по шкале Чайлд-Пью 7). Фармакокинетика не изучалась у пациентов с баллом по шкале Чайлд-Пью> 7 (тяжелое поражение печени). .

Почечная недостаточность: У пациентов с нарушением функции почек (оформление креатинин 10-60 мл / мин / 1,73 м2), AUC ризатриптана после приема таблеток существенно не отличалась от наблюдаемой у здоровых субъектов. У пациентов, находящихся на гемодиализе (оформление 2) AUC ризатриптана была примерно на 44% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.Максимальная концентрация ризатриптана в плазме у пациентов с любой степенью почечной недостаточности была аналогична таковой у здоровых субъектов.

05.3 Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные указывают на отсутствие риска для людей, основанные на традиционных исследованиях токсичности многократных доз, генотоксичности, потенциальной канцерогенности, репродуктивной токсичности и токсичности для развития, фармакологической безопасности, а также фармакокинетики и метаболизма.