Активные ингредиенты: салметерол, флутиказон (флутиказона пропионат).
Серетид 25 мкг / 50 мкг / доза суспензия для ингаляции под давлением
Серетид 25 мкг / 125 мкг / доза суспензия для ингаляции под давлением
Серетид 25 мкг / 250 мкг / доза суспензия для ингаляции под давлением
Почему используется Серетид? Для чего это?
Серетид содержит два лекарства, салметерол и пропионат флутиказона.
- Сальметерол - это бронходилататор длительного действия. Бронходилататоры помогают дыхательным путям в легких оставаться чистыми. Это облегчает попадание и выход воздуха. Эффект длится не менее 12 часов.
- Флутиказона пропионат - кортикостероид, уменьшающий отек и раздражение в легких.
Врач прописал это лекарство, чтобы предотвратить проблемы с дыханием, такие как астма.
Вы должны использовать Серетид каждый день по указанию врача. Это гарантирует, что лекарство работает должным образом при лечении астмы.
Серетид помогает блокировать возникновение одышки и хрипов. Однако Серетид не следует использовать для лечения внезапного приступа одышки или хрипов. Если это происходит, вы должны использовать готовое лекарство («спасение»), быстродействующее спасательное средство, такое как сальбутамол. Вы всегда должны иметь при себе быстродействующее спасательное лекарство.
Противопоказания, когда не следует применять Серетид
Не используйте Серетид:
если у вас аллергия на салметерол, флутиказона пропионат или другой наполнитель норфлуран (HFA 134a).
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Серетида
Перед приемом Серетида проконсультируйтесь с врачом, если у вас есть:
- Заболевания сердца, включая нерегулярное или учащенное сердцебиение
- Гиперактивность щитовидной железы
- Высокое кровяное давление
- Сахарный диабет (Серетид может повышать уровень сахара в крови)
- Низкий уровень калия в крови
- Туберкулез (ТБ) сейчас или в прошлом или другие легочные инфекции.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Серетида?
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства. К ним относятся лекарства от астмы или любые лекарства, отпускаемые без рецепта. Это связано с тем, что прием Серетида с некоторыми другими лекарствами может быть нецелесообразным.
Сообщите своему врачу, если вы принимаете следующие лекарства, прежде чем начать использовать Серетид:
- блокаторы (такие как атенолол, пропранолол и соталол). Блокаторы в основном используются для лечения высокого кровяного давления или других сердечных заболеваний.
- Лекарства для лечения инфекций (например, ритонавир, кетоконазол, итраконазол и эритромицин). Некоторые из этих лекарств могут увеличить количество флутиказона пропионата или салметерола в организме. Это может увеличить риск возникновения побочных эффектов при приеме Серетида, включая нерегулярное сердцебиение, или усугубить побочные эффекты.
- Кортикостероиды (внутрь или в виде инъекций). Если вы недавно принимали какое-либо из этих лекарств, это может увеличить риск воздействия этого лекарства на работу надпочечников.
- Диуретики, применяемые для лечения повышенного артериального давления.
- Другие бронходилататоры (например, сальбутамол).
- Лекарства на основе ксантинов. Их часто используют для лечения астмы.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, перед применением этого лекарства проконсультируйтесь с врачом.
Вождение и использование машин
Серетид вряд ли повлияет на вашу способность управлять автомобилем или механизмами.
Для тех, кто занимается спортом
Использование препарата без терапевтической необходимости является допингом и в любом случае может определять положительные результаты антидопинговых тестов.
Доза, способ и время приема Как применять Серетид: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
- Используйте Seretide каждый день, пока ваш врач не скажет вам прекратить. Не превышайте рекомендованную дозу. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
- Не прекращайте использование Seretide и не уменьшайте дозу Seretide без предварительной консультации с врачом.
- Серетид следует вдыхать в легкие через рот.
Взрослые и подростки от 12 лет и старше
- Серетид 25/50 - 2 ингаляции 2 раза в день
- Серетид 25/125 - 2 ингаляции 2 раза в день
- Серетид 25/250 - 2 ингаляции 2 раза в день
Дети от 4 до 12 лет
- Серетид 25/50 - 2 ингаляции 2 раза в день
- Серетид не рекомендуется применять детям младше 4 лет.
Симптомы можно хорошо контролировать, используя Серетид два раза в день. В этом случае врач может принять решение о снижении дозы до одного раза в сутки. Дозу можно изменить на:
- один раз вечером, если у вас есть ночные симптомы,
- один раз утром, если вы страдаете дневными симптомами.
Очень важно следовать предписаниям врача относительно того, сколько затяжек делать и как часто принимать лекарство.
Если вы используете Серетид для лечения астмы, ваш врач будет регулярно проверять ваши симптомы.
Если у вас ухудшится дыхание или астма, немедленно сообщите об этом врачу. Вы можете заметить, что ваше дыхание становится более затрудненным, что вы чаще чувствуете стеснение в груди или что вам нужно больше принимать лекарство для быстрого облегчения симптомов. При возникновении любого из этих состояний следует продолжать прием Серетида, но не увеличивать количество принимаемых доз. Ваше респираторное состояние может ухудшиться и стать особенно тяжелым. Проконсультируйтесь с врачом, так как вам может потребоваться дополнительная терапия.
Инструкция по применению
- Ваш врач, медсестра или фармацевт покажут вам, как пользоваться ингалятором. Они должны время от времени проверять, как вы используете ингалятор. Если Серетид не используется должным образом или по назначению, это может означать, что он не будет лечить вашу астму должным образом.
- Лекарство содержится в баллоне под давлением, помещенном внутри пластикового вкладыша с мундштуком.
- Банка подключена к счетчику на задней стороне, который показывает количество оставшихся доз лекарства. Каждый раз, когда вы нажимаете на банку, выходит капля лекарства, и счетчик опускается на одну дозу.
- Будьте осторожны, чтобы не уронить ингалятор, так как это может уменьшить количество доз, показываемое счетчиком.
Проверить работу ингалятора.
- Перед первым использованием ингалятора убедитесь, что он работает: снимите крышку мундштука, осторожно нажав на боковые стороны крышки большим и указательным пальцами, и вытащите ее.
- Чтобы убедиться, что он работает, хорошо встряхните ингалятор, направьте мундштук от себя, затем нажмите на баллончик и вдохните воздух. Повторяйте это, встряхивая ингалятор перед каждой затяжкой, пока счетчик доз не покажет 120. Если вы не использовали ингалятор в течение недели или более, выпустите две затяжки лекарства в воздух. Использование ингалятора. Важно начинать вдыхать как можно медленнее непосредственно перед использованием ингалятора. 1. Встаньте или сядьте прямо во время использования ингалятора. 2. Снимите крышку мундштука (как показано на первом рисунке). Проверьте внутри и снаружи, чтобы убедиться, что мундштук чистый и на нем нет незакрепленных тел.
- Встряхните ингалятор 4 или 5 раз, чтобы убедиться, что любые свободные частицы, которые могут присутствовать, удалены и что содержимое ингалятора равномерно перемешано.
- Держите ингалятор вертикально, положив большой палец на основание, под мундштуком, максимально выдохните.
- Поместите мундштук в рот между зубами. Закройте губы вокруг себя. Не кусайте мундштук.
- Медленно и глубоко вдохните через рот. Сразу после начала вдоха крепко нажмите на верхнюю часть банки, чтобы выпустить струю лекарства. Тем временем продолжайте постоянно и глубоко вдыхать.
- Задержите дыхание, выньте ингалятор изо рта и перестаньте давить пальцем на верхнюю часть ингалятора. Продолжайте задерживать дыхание на несколько секунд или как можно дольше.
- Подождите примерно полминуты между приемами каждого спрея, а затем повторите шаги с 3 по 7.
- Затем прополощите рот водой и сплюньте и / или почистите зубы. Это может помочь предотвратить возникновение кандидоза (молочницы) и охриплости голоса.
- После использования всегда сразу же закрывайте крышку мундштука, чтобы предотвратить попадание пыли. Вы услышите щелчок, если защитный колпачок загубника установлен правильно. Если вы не слышите щелчка, поверните крышку мундштука в другую сторону и повторите попытку. Не прилагайте слишком больших усилий.
Не спешите выполнять шаги 4, 5, 6 и 7. Важно, чтобы вы дышали как можно медленнее непосредственно перед использованием ингалятора.Первые несколько раз вам следует использовать ингалятор, стоя перед зеркалом. Если вы заметили утечку продукта, которая выглядит как «туман», идущий от верхней части ингалятора или по бокам вашего рта, вам следует начать заново с шага 3.
Как и в случае со всеми ингаляторами, лица, ухаживающие за детьми, которым был прописан Серетид Дискус, должны убедиться, что они используют правильную технику ингаляции, как описано выше.
Если вам или вашему ребенку трудно использовать ингалятор под давлением, и ваш врач, и медсестра или другой медицинский работник могут посоветовать вам использовать спейсер, такой как Volumatic или Aerochamber Plus, вместе с ингалятором. Ваш врач, медсестра, фармацевт или другой медицинский работник должны показать вам, как использовать спейсер с ингалятором и как ухаживать за спейсером, и ответить на любые ваши вопросы. Если вы используете спейсер с ингалятором, вы должны не прекращайте его использование, не посоветовавшись предварительно со своим врачом или медсестрой. Также важно, чтобы вы не меняли тип используемого спейсера, не посоветовавшись с врачом. Если вы прекратите использование спейсера или измените тип используемого спейсера доза лекарства, необходимая для контроля астмы, может потребоваться изменить.
Всегда консультируйтесь со своим врачом, прежде чем вносить какие-либо изменения в лечение астмы.
Детям старшего возраста или людям со слабыми руками легче держать ингалятор двумя руками. Поместите два указательных пальца на верхнюю часть ингалятора, а большие пальцы - на нижнюю часть под мундштуком.
Получите новую упаковку лекарства, когда счетчик доз покажет число 020. Прекратите использовать ингалятор, когда счетчик покажет число 000, поскольку некоторых затяжек, оставшихся в баллоне, может быть недостаточно, чтобы дать вам полную дозу. Не пытайтесь никогда не менять количество доз, указанное на счетчике, или отсоедините счетчик от банки.
Очистка ингалятора
Чтобы предотвратить засорение ингалятора, важно чистить его не реже одного раза в неделю.
Чтобы очистить ингалятор:
- Снимите защитный колпачок с мундштука.
- Ни при каких обстоятельствах не вынимайте металлическую канистру из пластикового ингалятора.
- Протрите мундштук и пластиковый ингалятор изнутри и снаружи сухой тканью или салфеткой.
- Наденьте защитный колпачок на мундштук. Когда крышка установлена правильно, вы услышите щелчок. Если вы не слышите щелчка, поверните крышку мундштука в другую сторону и повторите попытку. Не прилагайте слишком больших усилий.
Не опускайте металлический контейнер в воду.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Серетида
Если вы использовали больше Серетида, чем предусмотрено
Важно использовать ингалятор в соответствии с инструкциями. Если вы случайно приняли дозу, превышающую рекомендованную, сообщите об этом своему врачу или фармацевту. Вы можете заметить учащение пульса и чувство дрожи. Вы также можете почувствовать головокружение, головная боль, мышечная слабость и боль в суставах.
Если вы долгое время принимали более высокие дозы, вам следует проконсультироваться с врачом или фармацевтом. Это связано с тем, что более высокие дозы Серетида могут снизить количество стероидных гормонов, вырабатываемых надпочечниками.
Если вы забыли использовать Серетид
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. Просто примите следующую дозу в обычное время.
Если вы перестанете принимать Серетид
Очень важно принимать Серетид каждый день в соответствии с предписаниями врача. Продолжайте принимать, пока ваш врач не скажет вам прекратить лечение. Не прекращайте прием Серетида и не уменьшайте его резко - это может вызвать ухудшение дыхания.
Кроме того, если вы прекратите или резко уменьшите дозу Серетида, это может (очень редко) вызвать проблемы с вашими надпочечниками (надпочечниковая недостаточность), что иногда может вызывать побочные эффекты.
Эти побочные эффекты могут включать любое из следующего:
- Боль в животе
- Усталость и потеря аппетита, плохое самочувствие
- Тошнота и диарея
- Потеря веса
- Головная боль или сонливость
- Снижение уровня сахара в крови
- Низкое кровяное давление и припадки (судороги)
Когда организм находится в состоянии стресса из-за лихорадки, травмы (например, после автомобильной аварии), инфекции, хирургического вмешательства, недостаточности надпочечников могут ухудшиться и может возникнуть один из перечисленных выше побочных эффектов.
Если возникнут какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту. Чтобы предотвратить появление этих симптомов, ваш врач может назначить вам дополнительные дозы кортикостероидов в форме таблеток (например, преднизолона).
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, обратитесь к врачу, медсестре или фармацевту.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Серетида
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех. Чтобы снизить вероятность побочных эффектов, ваш врач назначит самую низкую дозу Серетида, необходимую для контроля вашей астмы.
Аллергические реакции: вы можете заметить, что ваше дыхание внезапно ухудшилось сразу после приема Серетида. Вы можете почувствовать сильную одышку и кашель. Вы также можете заметить зуд, сыпь (крапивницу) и отек (обычно на лице, губах, языке или горле). , или вы можете внезапно почувствовать, что ваше сердце бьется очень быстро, или почувствуете слабость и головокружение (что может вызвать коллапс или потерю сознания). внезапно возникшие после использования Серетида, прекратите использование Серетида и немедленно сообщите об этом своему врачу. Аллергические реакции на Серетид возникают редко (им подвержен менее 1 человека из 100).
Другие побочные эффекты перечислены ниже:
Очень часто (встречается более чем у 1 из 10 человек)
- Головная боль, которая обычно проходит при продолжении терапии.
- Сообщалось об увеличении числа простудных заболеваний у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).
Часто (встречается менее чем у 1 из 10 человек)
- Молочница (болезненные, кремово-желтые, выступающие пятна) во рту и горле. Также болезненность языка, охриплость и раздражение горла. Может помочь полоскание рта водой и ее немедленное выплевывание и / или чистка зубов после приема каждой дозы. Врач может назначить противогрибковое средство для лечения молочницы.
- Боль, отек суставов и мышечные боли.
- Мышечные спазмы
Также сообщалось о следующих побочных эффектах у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ):
- Пневмония и бронхит (легочная инфекция). Сообщите своему врачу, если вы заметили какой-либо из следующих симптомов: усиление выделения мокроты, изменение цвета мокроты, лихорадку, озноб, усиленный кашель, усиление проблем с дыханием.
- Ушибы и переломы
- Воспаление носовых пазух (чувство стеснения или наполнения в носу, щеках и за глазами, иногда сопровождающееся пульсирующей болью)
- Снижение содержания калия в крови (могут наблюдаться нерегулярное сердцебиение, мышечная слабость, судороги)
Нечасто (встречается менее чем у 1 из 100 человек)
- Повышенное содержание сахара (глюкозы) в крови (гипергликемия). Если у вас диабет, может потребоваться более частый контроль уровня глюкозы в крови и, возможно, корректировка терапии диабета.
- Катаракта (помутнение хрусталика глаза).
- Очень учащенное сердцебиение (тахикардия).
- Чувство дрожи (тремор) и быстрое или нерегулярное сердцебиение (сердцебиение) - эти побочные эффекты обычно безвредны и уменьшаются при продолжении терапии.
- Грудная боль.
- Чувство беспокойства (эти эффекты особенно характерны для детей).
- Нарушенный сон.
- Аллергическая кожная сыпь.
Редко (встречается менее чем у 1 из 1000 человек)
- Затрудненное дыхание или хрипы, которые усиливаются сразу после приема Серетида. В этом случае немедленно прекратите использование ингалятора Seretide. Используйте быстродействующее лекарство, чтобы облегчить дыхание, и немедленно сообщите об этом врачу.
- Серетид может изменить нормальную выработку стероидных гормонов в организме, особенно если вы принимали высокие дозы в течение длительного периода времени. Эффекты включают: - Замедление роста у детей и подростков - Истончение костей - Глаукома - Увеличение веса - Округлая (луна) -образный) внешний вид лица (синдром Кушинга) Ваш врач будет регулярно проверять вас на предмет наличия любого из этих побочных эффектов и будет следить за тем, чтобы вы принимали минимальную дозу Серетида для контроля астмы.
- Поведенческие изменения, такие как необычная гиперактивность и раздражительность (эти эффекты особенно характерны для детей).
- Нерегулярное сердцебиение или учащенное сердцебиение (аритмия). Сообщите своему врачу, но не прекращайте прием Серетида, если только ваш врач не скажет вам прекратить прием лекарства.
- «Грибковая инфекция пищевода (горла)», которая может вызвать затруднения при глотании.
Частота неизвестна, но может встречаться
- Депрессия или агрессия. Эти эффекты чаще возникают у детей.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности на сайте «www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili». Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
- Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
- Не используйте суспензию Seretide под давлением после истечения срока годности, указанного на этикетке и упаковке после EXP. Срок годности относится к последнему дню месяца.
- Не хранить при температуре выше 25 ° C.
- Не храните Серетид в холодном месте, так как он может плохо работать.
- Контейнер содержит жидкость под давлением. Не подвергать воздействию температур выше 50 ° C, беречь от прямых солнечных лучей. Не протыкайте и не сжигайте емкость, даже если она пуста.
- Как и в случае с большинством вдыхаемых лекарственных средств в контейнерах под давлением, терапевтический эффект этого лекарственного средства может уменьшаться, когда контейнер холодный.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Состав и лекарственная форма
Что содержит Серетид
- Каждая доза (доставляемая через дозирующий клапан) содержит 25 микрограммов салметерола (в виде ксинафоата салметерола) и 50, 125 или 250 микрограммов флутиказона пропионата.
- Другой наполнитель - пропеллент: норфлуран (HFA 134a).
Как выглядит Серетид и что содержится в упаковке
- Серетид поставляется в дозированном ингаляторе, который доставляет лекарство в виде суспензии под давлением для ингаляции в легкие через рот.
- Контейнер под давлением содержит суспензию от белого до почти белого цвета для ингаляции.
- Контейнеры помещены в полиэтиленовый пакет с мундштуком и заполнены капсулами с порошком.
- Ингаляторы расфасованы в картонные коробки по 1, 3 или 10 ингаляторов.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
СЕРЕТИД
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая доставка Серетида включает:
25 мкг салметерола (в виде ксинафоата салметерола) и 50, 125 или 250 мкг флутиказона пропионата (доставляется через дозирующий клапан). Это эквивалентно 21 мкг салметерола и 44, 110 или 220 мкг пропионата флутиказона, доставленных из ингалятора (доставленная доза).
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Суспензия для ингаляций под давлением
Контейнер содержит суспензию от белого до желтовато-белого цвета.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Серетид показан для регулярного лечения астмы, когда уместно использование комбинированного лекарственного средства (бета-2-агонист длительного действия и ингаляционный кортикостероид):
- у пациентов, которые не получают должного контроля над ингаляционными кортикостероидами и «по мере необходимости» бета-2-агонистами короткого действия
или
- у пациентов, которые уже адекватно контролируются как ингаляционными кортикостероидами, так и бета-2-агонистами длительного действия
04.2 Дозировка и способ применения
Серетид предназначен только для ингаляций.
Пациентам следует сообщить, что ежедневный прием Серетида для получения максимальной пользы необходим, даже если у них нет симптомов.
Пациенты должны регулярно проверяться врачом, чтобы гарантировать, что дозировка Серетида остается оптимальной и изменяется только по рекомендации врача. Доза должна соответствовать самой низкой дозе, при которой сохраняется эффективный контроль симптомов. Когда контроль симптомов поддерживается с помощью самой низкой силы комбинации, вводимой два раза в день, следующий шаг может включать введение только ингаляционного кортикостероида в качестве испытания. В качестве альтернативы пациенты, которым требуется терапия бета-2-агонистами длительного действия, могут быть переведены на серетид один раз в день, если, по мнению врача, это является адекватной терапией для поддержания контроля над заболеванием. наличие в анамнезе ночных симптомов и утром, если у пациента в анамнезе преобладали дневные симптомы.
Пациентам следует назначать дозу Серетида, содержащую дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести заболевания. Примечание. Дозировка Серетида 25 мкг / 50 мкг не подходит для лечения тяжелой формы астмы у детей и взрослых. Лечащий врач должен знать, что у пациентов с астмой флутиказона пропионат так же эффективен, как и другие стероиды. суточная доза равна примерно половине последней. Например, 100 мкг флутиказона пропионата примерно эквивалентны 200 мкг дипропионата беклометазона (в составе с CFC) или будесонида.
Если пациенту требуется введение доз, отличных от рекомендованных, следует ввести соответствующие дозы бета-агониста и / или кортикостероида.
Рекомендуемые дозы
Взрослые и подростки от 12 лет и старше:
Две ингаляции 25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата два раза в день.
или
Две ингаляции 25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона пропионата два раза в день.
или
Две ингаляции 25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата два раза в день.
У взрослых или подростков с умеренной персистирующей астмой (определяемой как пациенты с ежедневными симптомами, ежедневным приемом успокаивающих лекарств и умеренным или тяжелым ограничением дыхания), для которых важно быстрое достижение контроля над астмой, это можно рассмотреть. Рассмотрите возможность начальной поддерживающей терапии с помощью Серетида для короткий испытательный период. В таких случаях рекомендуемая начальная доза составляет две ингаляции по 25 мкг салметерола и 50 мкг пропионата флутиказона два раза в день. астма, лечение следует пересмотреть, и следует рассмотреть возможность перехода на только ингаляционные кортикостероиды . Важное значение имеет регулярное наблюдение за пациентом после перехода на ингаляционную терапию кортикостероидами.
Не было явного преимущества по сравнению с одним ингаляционным флутиказона пропионатом, используемым в качестве начальной поддерживающей терапии, когда один или два из критериев тяжести, описанных выше, не удовлетворяются. В целом терапия ингаляционными кортикостероидами остается лечением первой линии для большинства пациентов. Серетид не показан для начального лечения астмы легкой степени.Серетид 25 мкг / 50 мкг не подходит для взрослых и детей с тяжелой астмой; У пациентов с тяжелой формой астмы рекомендуется установить соответствующую дозировку ингаляционных кортикостероидов перед использованием любой фиксированной комбинации.
Дети в возрасте от 4 лет и старше
Две ингаляции 25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата два раза в день.
У детей максимальная разрешенная доза флутиказона пропионата, вводимая с помощью суспензии для ингаляций под давлением Серетида, составляет 100 мкг два раза в день.
Нет данных об использовании суспензии для ингаляций под давлением Серетид у детей младше 4 лет.
Детям младше 12 лет может быть сложно синхронизировать использование аэрозольного дозатора с вдохом. Использование спейсера с ингаляционной суспензией под давлением Серетид рекомендуется пациентам, у которых есть или могут возникнуть трудности в координации использования регулятора с вдохом. Недавнее клиническое исследование показало, что педиатрические пациенты, использующие спейсер, достигли такого же воздействия, что и взрослые, которые не использовали спейсер, и педиатрические пациенты, которые использовали спейсер. Они использовали Seretide diskus; это подтверждает, что спейсер компенсирует неадекватную технику ингаляции (см. параграф 5.2).
Можно использовать спейсер Volumatic или Aerochamber Plus (в соответствии с национальными рекомендациями). Имеются ограниченные данные, демонстрирующие увеличение системного воздействия при использовании спейсера Aerochamber Plus по сравнению с устройством Volumatic (см. Раздел 4.4).
Пациенты должны получить «соответствующие инструкции по правильному использованию и уходу за их ингалятором и спейсером»; Кроме того, необходимо контролировать технику их ингаляции, чтобы обеспечить оптимальное распределение вдыхаемого лекарства в легкие. Пациентам следует продолжать использовать спейсер того же типа, поскольку переход с одного спейсера на другой может привести к изменению дозы, поступающей в легкие (см. Раздел 4.4).
Минимальная эффективная доза всегда должна пересматриваться, когда один ингалятор вводится в действие или принимается другой.
Особые группы пациентов:
У пожилых пациентов или пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Нет данных о применении Серетида у пациентов с нарушением функции печени.
Инструкция по применению:
Пациентам следует дать соответствующие инструкции по правильному использованию ингалятора (см. Информационный буклет для пациентов).
Во время ингаляции пациент предпочтительно должен находиться в вертикальном или сидячем положении. Ингалятор разработан для использования в вертикальном положении.
Проверьте работу ингалятора:
Перед первым использованием ингалятора снимите защитный колпачок с мундштука, слегка сжав его по бокам, хорошо встряхните ингалятор, удерживайте ингалятор между пальцами и большим пальцем большим пальцем у основания, под мундштуком, затем распылите в воздухе, пока счетчик не покажет число 120, чтобы убедиться, что он работает. Ингалятор следует встряхивать непосредственно перед каждой затяжкой.Если ингалятор не использовался в течение недели или более, снимите защитный колпачок с мундштука, хорошо встряхните ингалятор и сделайте две затяжки на воздухе. Каждый раз при включении ингалятора счетчик доз уменьшается на единицу.
Используя ингалятор:
1. Пациент должен снять крышку мундштука, осторожно нажав на боковые стороны крышки.
2. Пациенту следует проверить внутреннюю и внешнюю часть ингалятора, включая мундштук, на предмет каких-либо незакрепленных тел.
3. Пациенту следует хорошо встряхнуть ингалятор, чтобы убедиться, что все незакрепленные частицы удалены, а содержимое ингалятора перемешано равномерно.
4. Пациент должен держать ингалятор вертикально большим и указательным пальцами (большой палец должен опираться на основание ингалятора под мундштуком).
5. Пациенту следует максимально выдохнуть и поместить мундштук в рот между зубами и сомкнуть их губами. Пациент должен быть проинструктирован, чтобы он не кусал мундштук.
6. Сразу после начала вдоха через рот пациент должен сильно надавить на верхнюю часть ингалятора, чтобы высвободить Серетид, продолжая при этом постоянно и глубоко вдыхать.
7. Задерживая дыхание, пациент должен вынуть ингалятор изо рта и поднять палец с верхней части ингалятора. Пациенту следует как можно дольше задерживать дыхание.
8. Чтобы сделать второй вдох, пациент должен держать ингалятор в вертикальном положении и должен подождать примерно полминуты, прежде чем повторять шаги с 3 по 7.
9. Пациенту следует немедленно вернуть крышку мундштука в правильное положение, сильно нажав и открыв ее. Никакого чрезмерного давления не требуется, крышка встанет на место.
ВАЖНЫЙ
Пациенту не следует спешить с шагами 5, 6 и 7. Важно, чтобы пациент начал вдыхать как можно медленнее непосредственно перед нажатием на ингалятор. Первые несколько раз пациенту следует практиковаться перед зеркалом. Если вы заметили «туман», идущий сверху или сбоку ингалятора, следует повторить операцию, начиная с шага 2.
Пациент должен получить новую упаковку лекарства, когда счетчик доз показывает число 020. Счетчик остановится на 000, когда будут использованы все ожидаемые дозы. Замените ингалятор, когда счетчик доз покажет число 000.
Никогда не пытайтесь изменить количество доз, указанное на счетчике, или отсоединить счетчик от металлического контейнера.
Счетчик не регулируется и крепится к емкости.
Очистка ингалятора:
Ингалятор следует чистить не реже одного раза в неделю.
1. Снимите защитный колпачок с мундштука.
2. Не вынимайте контейнер из пластикового ингалятора.
3. Вытрите мундштук и пластиковый ингалятор изнутри и снаружи сухой тканью или салфеткой.
4. Установите защитный колпачок на мундштук в правильном положении. Никакого чрезмерного давления не требуется, крышка встанет на место.
НЕ ПОГРУЖАЙТЕ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ КОНТЕЙНЕР В ВОДУ.
04.3 Противопоказания
Серетид противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к одному из действующих веществ или вспомогательному веществу.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Серетид не следует использовать для лечения симптомов острой астмы, для которой требуются бронходилататоры короткого действия с быстрым началом. Пациентам следует рекомендовать всегда иметь под рукой свои лекарства для лечения острого приступа астмы.
Пациентам не следует начинать терапию Серетидом во время эпизода обострения астмы или при значительном или остром обострении астмы.
Серьезные побочные эффекты и обострения, связанные с астмой, могут возникать во время лечения Серетидом. Пациентам следует рекомендовать продолжить лечение, но следует рекомендовать обратиться за медицинской помощью, если симптомы астмы остаются неконтролируемыми или ухудшаются после этого. Начало терапии Серетидом.
Более частое использование бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов астмы указывает на ухудшение контроля над астмой, и пациенты должны находиться под наблюдением врача.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля астмы потенциально опасно для жизни, и пациент должен быть срочно осмотрен врачом. Следует рассмотреть возможность увеличения терапии кортикостероидами.
После того, как симптомы астмы будут купированы, можно подумать о постепенном снижении дозы Серетида. Важно регулярно осматривать пациентов с момента снижения лечебной дозы. Следует использовать самую низкую эффективную дозу Серетида (см. Раздел 4.2).
Лечение Серетидом не следует прекращать резко.
Как и все ингаляционные кортикостероидные препараты, Серетид следует с осторожностью назначать пациентам с туберкулезом легких.
Редко Серетид может вызывать сердечные аритмии, такие как наджелудочковая тахикардия, экстрасистолии и фибрилляция предсердий в высоких терапевтических дозах, а также временное умеренное снижение уровня калия в сыворотке. Поэтому Серетид следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями сердечного ритма, сахарным диабетом, тиреотоксикозом, нескорректированной гипокалиемией или пациентами с предрасположенностью к низкому уровню калия в сыворотке крови.
Были очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови (см. Раздел 4.8), и это следует учитывать при назначении Серетида пациентам с сахарным диабетом в анамнезе.
Как и в случае других ингаляционных методов лечения, парадоксальный бронхоспазм может возникать при немедленном усилении хрипов после приема препарата. Терапию Серетидом следует немедленно прекратить, проверить состояние пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию.
Системные эффекты могут возникать при приеме любого ингаляционного кортикостероида, особенно в высоких дозах, назначаемых в течение длительных периодов времени. Эти эффекты возникают гораздо реже, чем при пероральных кортикостероидах. Возможные системные эффекты включают: синдром Кушинга, внешний вид Кушингоида, подавление надпочечников, снижение минеральной плотности костей, катаракта и глаукома и, реже, ряд психологических и поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно у детей). . Поэтому важно, чтобы за пациентом регулярно наблюдали, а дозу ингаляционных кортикостероидов снижали до самой низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль астмы.
Длительное лечение пациентов высокими дозами ингаляционных кортикостероидов может привести к угнетению функции надпочечников и острому надпочечниковому кризу. Также описаны очень редкие случаи подавления функции надпочечников и острого криза надпочечников при дозах флутиказона пропионата от 500 до менее 1000 мкг. Ситуации, которые потенциально могут вызвать острый криз надпочечников, включают: травму, операцию, инфекцию или любое быстрое снижение дозировки. Начальные симптомы обычно расплывчаты и могут включать: анорексию, боль в животе, потерю веса, усталость, головную боль, тошноту, рвоту, гипотензию, снижение уровня сознания, гипогликемию и судороги. Следует учитывать потребность в дополнительном покрытии системными кортикостероидами во время стресса или при плановой операции.
Системная абсорбция салметерола и флутиказона пропионата происходит в основном через легкие, что потенциально связано с повышенным риском системных побочных эффектов. Фармакокинетические данные однократной дозы показали, что системное воздействие салметерола и флутиказона пропионата может увеличиваться до двух раз при использовании спейсера Aerochamber Plus с Серетидом по сравнению с тем, когда используется спейсер Volumatic.
Преимущества ингаляционной терапии флутиказона пропионатом должны свести к минимуму потребность в пероральной терапии кортикостероидами, однако пациенты, перешедшие с пероральной стероидной терапии, могут оставаться в группе риска нарушения резерва надпочечников в течение значительного периода времени. Пациенты, которым ранее требовались высокие дозы кортикостероидов в экстренных случаях, также могут быть подвержены риску. Эту возможность остаточного поражения следует всегда учитывать в чрезвычайных ситуациях и в тех случаях, когда считается, что они могут вызывать стресс; В таких случаях следует рассмотреть вопрос о соответствующей терапии кортикостероидами. Степень поражения надпочечников может потребовать обследования у специалиста до принятия конкретных процедур.
Ритонавир может значительно повысить концентрацию флутиказона пропионата в плазме крови. Следовательно, следует избегать одновременного применения, если только потенциальная польза для пациента не превышает риск системных побочных эффектов кортикостероидов. Также существует повышенный риск системных побочных эффектов при совместном применении флутиказона пропионата с другими мощными ингибиторами CYP3A (см. Раздел 4.5. ).
В трехлетнем исследовании с участием пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), получающих Серетид, по сравнению с плацебо (см. Раздел 4.8), в трехлетнем исследовании наблюдалось увеличение количества сообщений об инфекциях нижних дыхательных путей (особенно пневмонии и бронхите). у пациентов с ХОБЛ, пожилых пациентов, пациентов с более низким индексом массы тела и пациентов с очень тяжелой формой заболевания (ОФВ1
Данные крупного клинического исследования (многоцентрового исследования астмы сальметерола, SMART) показали, что афроамериканские пациенты подвергались повышенному риску серьезных респираторных заболеваний или смерти при лечении салметеролом по сравнению с плацебо (см. Раздел 5.1). Неизвестно, было ли это связано с фармакогенетическими или другими факторами.Пациентам чернокожего африканского или афро-карибского происхождения следует рекомендовать продолжить лечение, но обратиться за медицинской помощью, если симптомы астмы остаются неконтролируемыми или ухудшаются во время терапии Серетидом.
Одновременное применение системного кетоконазола значительно увеличивает системное воздействие салметерола. Это может привести к увеличению частоты системных эффектов (например, удлинения интервала QTc и сердцебиения). Следовательно, следует избегать одновременного лечения кетоконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4, если только польза от него не перевешивает потенциально повышенный риск системных побочных эффектов при лечении сальметеролом (см. Раздел 4.5).
Педиатрическая популяция
Дети и подростки в возрасте до 16 лет, получающие высокие дозы флутиказона пропионата (обычно ≥ 1000 мкг / день), могут подвергаться особому риску системных эффектов. Могут возникнуть системные эффекты, особенно при назначении высоких доз в течение длительных периодов времени. Возможные системные эффекты включают: синдром Кушинга, кушингоидный аспект, подавление надпочечников, острый надпочечниковый кризис и задержку роста у детей и подростков и, реже, ряд психологических и поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию или агрессию.
Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительное лечение ингаляционными кортикостероидами. Дозу ингаляционных кортикостероидов следует снижать до самой низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль астмы.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Селективных и неселективных бета-адреноблокаторов следует избегать у пациентов с астмой, если нет веских причин для их использования.
Одновременный прием других препаратов, содержащих бета-адренергические средства, может вызвать потенциально аддитивный эффект.
Флутиказона пропионат
В нормальных условиях низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме достигаются после ингаляционного введения; это связано с интенсивным метаболизмом при первом прохождении и высоким системным клиренсом, опосредованным цитохромом P450 3A4 в кишечнике и печени. Следовательно, клинически значимые взаимодействия, опосредованные пропионатом флутиказона, маловероятны.
В исследовании взаимодействия с интраназально вводимым флутиказона пропионатом у здоровых субъектов ритонавир (очень мощный ингибитор цитохрома P450 3A4) в дозе 100 мг два раза в день увеличивал концентрацию флутиказона в плазме крови в несколько сотен раз, что приводило к значительному снижению концентрации в сыворотке крови. кортизол. Информация об этом типе взаимодействия отсутствует для ингаляционного флутиказона пропионата, но ожидается значительное повышение уровня флутиказона пропионата в плазме. Сообщалось о случаях синдрома Кушинга и подавления надпочечников. Одновременного приема следует избегать, если только польза не перевешивает повышенный риск системных побочных эффектов глюкокортикоидов.
В небольшом исследовании с участием здоровых добровольцев было обнаружено, что немного менее мощный ингибитор CYP3A кетоконазол увеличивал экспозицию флутиказона пропионата на 150% после однократной ингаляции. Это привело к более значительному снижению уровня кортизола в плазме, чем при использовании одного флутиказона пропионата. Сопутствующее лечение с другим сильнодействующим CYP3A Ожидается, что ингибиторы, такие как итраконазол, также приведут к увеличению системного воздействия флутиказона пропионата и риску системных побочных эффектов.По возможности следует избегать длительного лечения такими препаратами.
Сальметерол
Мощные ингибиторы цитохрома CYP3A4
Одновременный прием кетоконазола (400 мг один раз в день перорально) и салметерола (50 микрограммов два раза в день путем ингаляции) 15 здоровым субъектам в течение 7 дней привело к значительному увеличению экспозиции сальметерола в плазме (в 1,4 раза больше Cmax и в 15 раз больше AUC). . Это может привести к увеличению частоты других системных эффектов от лечения салметеролом (например, удлинения интервала QTc и сердцебиения) по сравнению с лечением одним салметеролом или одним кетоконазолом (см. Раздел 4.4).
Не было отмечено клинически значимого влияния на артериальное давление, частоту сердечных сокращений, уровень глюкозы в крови и калия. Совместное применение с кетоконазолом не увеличивало период полувыведения салметерола и не увеличивало накопление салметерола при повторных дозах.
Следует избегать одновременного приема кетоконазола, если только его польза не перевешивает потенциально повышенный риск системных побочных эффектов при лечении салметеролом. Вероятно, существует аналогичный риск взаимодействия с другими мощными ингибиторами CYP3A4 (например, итраконазолом, телитромицином, ритонавиром).
Умеренные ингибиторы цитохрома CYP3A4
Одновременное введение эритромицина (500 мг три раза в день внутрь) и сальметерола (50 мкг два раза в день путем ингаляции) 15 здоровым субъектам в течение 6 дней привело к небольшому, но не статистически значимому увеличению воздействия сальметерола (в 1,4 раза выше Cmax. и в 1,2 раза больше AUC). Одновременное применение эритромицина не сопровождалось серьезными побочными эффектами.
04.6 Беременность и кормление грудью
Плодородие
Данные на людях отсутствуют, однако исследования на животных показали, что салметерол и пропионат флутиказона не влияют на фертильность.
Беременность
Небольшое количество данных о беременных женщинах (от 300 до 1000 исходов беременности) указывает на отсутствие пороков развития или токсичности для плода / новорожденного сальметерола и флутиказона пропионата. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность после введения бета-2-агонистов и глюкокортикоидов (см. Раздел 5.3).
Назначение Серетида беременным женщинам следует рассматривать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
При лечении беременных женщин следует использовать самую низкую эффективную дозу флутиказона пропионата, необходимую для поддержания адекватного контроля астмы.
Беременность
Неизвестно, выделяются ли салметерол и флутиказона пропионат / их метаболиты с грудным молоком.
Исследования показали, что салметерол и флутиказона пропионат, а также их метаболиты выделяются с молоком кормящих крыс.
Нельзя исключить риск для новорожденных / младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении терапии Серетидом с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Исследования способности управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились.
04.8 Побочные эффекты
Поскольку Серетид содержит салметерол и флутиказона пропионат, можно предсказать тип и тяжесть побочных реакций, связанных с каждым из двух компонентов. При одновременном приеме двух соединений не наблюдается дополнительных нежелательных явлений.
Нежелательные явления, которые были связаны с приемом салметерола / флутиказона пропионата, перечислены ниже по системным классам и частоте органов. Частоты определяются как: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, группа плацебо не рассматривалась.
1 Обычно сообщается с плацебо
2 Очень часто сообщается с плацебо
3 Сообщено в 3-летнем исследовании пациентов с ХОБЛ.
4 См. Раздел 4.4.
Описание избранных побочных реакций
Сообщалось о нежелательных фармакологических эффектах лечения бета-2-агонистами, таких как тремор, сердцебиение и головная боль, которые, как правило, носят временный характер и уменьшаются при регулярной терапии.
Из-за компонента флутиказона пропионата у некоторых пациентов может возникать охриплость голоса и кандидоз (молочница) во рту и горле. Охриплость голоса и кандидоз можно уменьшить путем полоскания горла водой после приема лекарства. Симптоматический кандидоз можно лечить с помощью местной противогрибковой терапии, продолжая лечение Серетидом.
Педиатрическая популяция
Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, появление кушингоидов, угнетение функции надпочечников и задержку роста у детей и подростков (см. Раздел 4.4). Дети также могут сообщать о тревоге, нарушениях сна и поведенческих изменениях, включая гиперактивность и раздражительность.
04.9 Передозировка
Данных о передозировке Серетидом из клинических испытаний нет, однако доступные данные о передозировке обоими препаратами, принимаемыми по отдельности, представлены ниже.
Признаками и симптомами передозировки салметерола являются тремор, головная боль и тахикардия. Предпочтительными антидотами являются кардиоселективные бета-адреноблокаторы, которые следует применять с осторожностью у пациентов с бронхоспазмом в анамнезе. Если терапию Серетидом необходимо прекратить из-за передозировки бета-агонистического компонента препарата, следует рассмотреть необходимость соответствующей «заместительной стероидной терапии». Также может возникнуть гипокалиемия, и следует рассмотреть возможность дополнительного введения калия.
Острый: острое вдыхание флутиказона пропионата в дозах, превышающих рекомендованные, может привести к временному подавлению функции надпочечников. Это не требует экстренных мер, так как функция надпочечников восстанавливается через несколько дней, что подтверждается измерениями уровня кортизола в плазме.
Хроническая передозировка ингаляционного флутиказона пропионата: см. Раздел 4.4: риск угнетения функции надпочечников. Может потребоваться мониторинг резерва надпочечников. В случае передозировки флутиказона пропионата терапия Серетидом может быть продолжена в соответствующей дозировке для контроля симптомов.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: адренергические и другие противоастматические средства.
Код УВД: R03AK06.
Клинические исследования Серетида при астме
В 12-месячном клиническом исследовании (Gaining Optimal Asthma ControL, GOAL), проведенном с участием 3416 взрослых и подростков с персистирующей астмой, сравнивалась безопасность и эффективность Серетида с ингаляционным кортикостероидом (флутиказона пропионат), используемым самостоятельно. достижение целей контроля астмы. Дозировка увеличивалась каждые 12 недель до тех пор, пока не был достигнут ** Полный контроль астмы или самая высокая доза препарата в исследовании. Исследование GOAL продемонстрировало, что больше пациентов, получавших Серетид, достигли контроля над астмой, чем пациенты. Пациенты, получавшие только ингаляционный кортикостероид, и этот контроль был достигнут с более низкой дозой кортикостероидов.
Хороший контроль астмы был достигнут быстрее с помощью Серетида, чем с одним ингаляционным кортикостероидом. Время лечения, необходимое для 50% субъектов для достижения их первой недели хорошего контроля, составляло 16 дней для Серетида по сравнению с 37 днями для группы ингаляционных кортикостероидов. У пациентов с астмой, ранее не получавших стероидов, время лечения, необходимое для достижения индивидуального хорошего контроля, составляло 16 дней для Серетида по сравнению с 23 днями для группы ингаляционных кортикостероидов.
Общие результаты исследования показали:
* Хороший контроль астмы; случайное присутствие симптомов или использование SABA или функции легких менее 80% от ожидаемой, а также отсутствие ночных пробуждений, отсутствие обострений и отсутствие нежелательных эффектов, требующих модификации терапии.
** Полный контроль астмы; отсутствие симптомов, отсутствие использования SABA, функция легких более или равная «80%» от ожидаемой, отсутствие ночных пробуждений, отсутствие обострений и отсутствие нежелательных эффектов, требующих модификации терапия.
Результаты этого исследования показывают, что Серетид 50/100 микрограммов два раза в день можно рассматривать как начальную поддерживающую терапию у пациентов с умеренной персистирующей астмой, для которых быстрое лечение астмы считается необходимым (см. Раздел 4.2).
В двойном слепом рандомизированном исследовании в параллельных группах с участием 318 пациентов в возрасте 18 лет и старше с персистирующей астмой оценивалась безопасность и переносимость введения 2 ингаляций Серетида дважды в день (удвоение дозы) в течение двух недель. Исследование показало, что удвоение количества ингаляций для каждой дозы Серетида на срок до 14 дней приводит к небольшому увеличению частоты побочных эффектов, связанных с бета-агонистами (тремор, 1 пациент [1%] против 0; сердцебиение, 6 пациентов [ 3%] против 1 [мышечные судороги, 6 пациентов [3%] против 1 [
Многоцентровое исследование по изучению астмы сальметерола (SMART)
SMART было многоцентровым рандомизированным двойным слепым плацебо-контролируемым 28-недельным исследованием в параллельных группах, проведенным в США, в котором рандомизировано 13 176 пациентов для лечения сальметеролом (50 мкг дважды в день) и 13 179 пациентов, получавших плацебо, в дополнение к обычной терапии астмы каждого пациента. Пациенты были включены в исследование, если им было 12 лет и старше, они страдали астмой и принимали лекарства от астмы при включении (но не бета-агонисты длительного действия, LABA). При входе в исследование, исходное использование ингаляционных кортикостероидов было зарегистрировано, хотя их использование не требовалось в исследовании.Первичной конечной точкой исследования SMART было объединенное количество респираторных смертей и респираторных событий, которые подвергали риску жизнь.
Основные выводы исследования SMART: первичная конечная точка
(Риск, выделенный жирным шрифтом, является статистически значимым при уровне достоверности 95%)
Основные результаты исследования SMART для исходного уровня использования ингаляционных стероидов: вторичные конечные точки
(* = риск не удалось рассчитать из-за отсутствия событий в группе плацебо. Риск, выделенный жирным шрифтом, является статистически значимым при доверительном интервале 95%. Вторичные конечные точки, указанные в таблице выше, достигли статистической значимости в целом совокупные вторичные конечные точки смерти от всех причин или опасных для жизни событий, смертей от всех причин или госпитализаций от всех причин не достигли статистической значимости для всего населения.
Механизм действия:
Серетид содержит салметерол и флутиказона пропионат, которые имеют разные механизмы действия.
Соответствующий механизм действия обоих препаратов обсуждается ниже.
Сальметерол:
Салметерол является селективным агонистом бета-2-адренорецепторов длительного действия (12 часов) с длинной боковой цепью, которая связывается с экзосайтом рецептора.
Сальметерол вызывает более продолжительное расширение бронхов, по крайней мере на 12 часов, по сравнению с рекомендуемыми дозами обычных бета-2-агонистов короткого действия.
Флутиказона пропионат:
Пропионат флутиказона, вводимый путем ингаляции, в рекомендуемых дозах оказывает глюкокортикоидное противовоспалительное действие в легких, что приводит к уменьшению симптомов и обострений астмы с меньшим количеством побочных эффектов, чем при системном применении кортикостероидов.
05.2 Фармакокинетические свойства
Когда салметерол и флутиказона пропионат вводятся в комбинации путем ингаляции, фармакокинетика каждого из них аналогична фармакокинетике, наблюдаемой при раздельном введении лекарств. Следовательно, для целей фармакокинетической оценки каждый из двух компонентов может рассматриваться отдельно.
Сальметерол:
Салметерол действует локально в легких, и поэтому его уровни в плазме не указывают на терапевтический эффект. Кроме того, имеются лишь ограниченные данные о фармакокинетике салметерола из-за технической сложности анализа препарата в плазме, вызванной низкими концентрациями в плазме при терапевтических дозах. дозы, вводимые путем ингаляции (приблизительно 200 пикограмм / мл или меньше).
Флутиказона пропионат:
Абсолютная биодоступность однократной ингаляционной дозы флутиказона пропионата у здоровых добровольцев колеблется от 5 до 11% от номинальной дозы в зависимости от типа используемого ингаляционного устройства. У пациентов с астмой наблюдается более низкий уровень системного воздействия вдыхаемого флутиказона пропионата.
Системная абсорбция происходит в основном через легкие и сначала является быстрой, а затем длительной. Остальная часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но вносит минимальный вклад в системное воздействие из-за низкой растворимости в воде и пресистемного метаболизма, при пероральном доступе менее 1%. Системное воздействие увеличивается линейно по отношению к увеличению вдыхаемой дозы.
Распределение флутиказона пропионата характеризуется "высоким плазменным клиренсом (1150 мл / мин), большим стационарным объемом распределения (приблизительно 300 л) и" конечным периодом полувыведения приблизительно 8 часов.
Связывание с белками плазмы составляет 91%.
Пропионат флутиказона очень быстро выводится из системного кровотока. Основным путем является метаболизм до неактивной карбоновой кислоты ферментом CYP3A4 системы цитохрома P450. Другие неопознанные метаболиты были обнаружены в фекалиях.
Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен. Менее 5% дозы выводится с мочой, в основном в виде метаболитов. Основная часть дозы выводится с калом в виде метаболитов и неизмененного препарата.
Педиатрическая популяция
Эффект лечения в течение 21 дня суспензией под давлением Серетида для ингаляций 25/50 мкг (2 ингаляции два раза в день со спейсером или без него) или Серетид Дискус 50/100 мкг (1 ингаляция два раза в день) оценивали у 31 ребенка в возрасте 4 лет. до 11 лет с легкой степенью астмы.Системное воздействие флутиказона пропионата было аналогичным для суспензии для ингаляции под давлением Серетида со спейсером (107 пг ч / мл [95% ДИ: 45,7, 252,2]) и Серетида дискуса (138 пг ч / мл [95% ДИ: 69,3, 273,2]), но ниже для суспензии для ингаляции под давлением Серетида (24 пг ч / мл [95% ДИ: 9,6, 60,2]). Системное воздействие салметерола было аналогичным для суспензии для ингаляции под давлением серетида, суспензии для ингаляции под давлением со спейсером и серетида дискуса (126 пг ч / мл [95% ДИ: 70, 225]), 103 пг ч / мл [95% ДИ: 54 , 200] и 110 пг ч / мл [95% ДИ: 55, 219] соответственно).
05.3 Доклинические данные по безопасности
В исследованиях на животных, в которых сальметерола ксинафоат и флутиказона пропионат вводили отдельно, единственными элементами, вызывающими беспокойство для здоровья человека, были эффекты, связанные с чрезмерным фармакологическим действием.
В исследованиях репродукции животных было показано, что глюкокортикоиды вызывают пороки развития (волчья пасть, пороки развития скелета). Однако эти экспериментальные результаты на животных, по-видимому, не имеют отношения к введению человеку в рекомендуемых дозах. Исследования сальметерола ксинафоата на животных вызвали эмбриофетальную токсичность только при высоких уровнях воздействия. После сопутствующего введения крысам в дозах, связанных с индукцией глюкокортикоидами известных отклонений, наблюдалось увеличение индукции глюкокортикоидов. "Частота транспозиции пупочной артерии и неполной оссификации затылочная кость.
Не-хлорфторуглеродный пропеллент, норфлуран, был продемонстрирован на «широком спектре видов животных, подвергающихся ежедневному воздействию в течение двух лет, и не имел токсических эффектов при очень высоких концентрациях паров, намного превышающих те, к которым пациенты, вероятно, столкнутся. быть разоблаченным.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Норфлуран (HFA134a)
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
2 года
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Плотно установите крышку мундштука на мундштук и откройте ее.
Контейнер содержит жидкость под давлением. Не хранить при температуре выше 25 ° C. Емкость нельзя проткнуть, разбить или сжечь, даже если она явно пуста.
Как и в случае с большинством лекарств, содержащихся в контейнерах под давлением, терапевтический эффект этого лекарства может уменьшаться, когда контейнер холодный.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Суспензия находится в герметичном контейнере из алюминиевого сплава объемом 8 мл, покрытом лаком внутри, закрытом дозирующим клапаном. Контейнер помещается в пластиковый ингалятор, снабженный мундштуком небулайзера и защитным колпачком для пыли. Контейнер соединен со счетчиком доз, который показывает количество оставшихся доз лекарства, которое отображается в окошке на задней стороне ингалятора из пластика. Контейнер под давлением вмещает 120 доз.
Ингаляторы выпускаются в картонных коробках, содержащих:
1 ингалятор 120 доз
или 3 ингалятора по 120 доз
или 10 ингаляторов на 120 доз - используйте только в больничных аптеках (для отпуска).
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Верона
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
СЕРЕТИД 25/50 мкг / доза Суспензия под давлением для ингаляции
- 1 емкость 120 затяжек AIC: 034371106 / M
СЕРЕТИД 25/125 мкг / доза Суспензия под давлением для ингаляции
- 1 емкость 120 затяжек AIC: 034371118 / M
СЕРЕТИД 25/250 мкг / доза Суспензия под давлением для ингаляции
- 1 емкость 120 затяжек AIC: 034371120 / M
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
14 мая 2001 г. / май 2010 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Июль 2013
