Активные ингредиенты: Ропинирол (гидрохлорид ропинирола).
Requip 0,25 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Requip 0,5 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Requip 1 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Requip 2 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Requip 5 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Листовки Requip доступны для упаковок: - Requip 0,25 мг таблетки с пленочным покрытием, Requip 0,5 мг таблетки с пленочным покрытием, Requip 1 мг таблетки с пленочным покрытием, Requip 2 мг таблетки с пленочным покрытием, Requip 5 мг таблетки с пленочным покрытием
- REQUIP таблетки с пролонгированным высвобождением 2 мг, REQUIP таблетки с пролонгированным высвобождением 4 мг, REQUIP таблетки с пролонгированным высвобождением 8 мг
Показания Почему используется Реквип? Для чего это?
Активным веществом Requip является ропинирол, который принадлежит к группе лекарств, называемых агонистами дофамина. Агонисты дофамина действуют на мозг аналогично природному веществу под названием дофамин.
Реквип используется для лечения болезни Паркинсона. У людей с болезнью Паркинсона низкий уровень дофамина в частях мозга. Ропинирол имеет эффекты, аналогичные действию природного дофамина, что помогает уменьшить симптомы болезни Паркинсона.
Противопоказания при применении Реквипа.
Не принимайте Реквип
- если у вас аллергия (гиперчувствительность) к действующему веществу, ропиниролу или любому из других ингредиентов этого лекарства (перечисленных в разделах 4 и 6).
- если у вас тяжелая болезнь почек
- если у вас заболевание печени
Сообщите своему врачу, если вы считаете, что что-то из этого относится к вам.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Реквипа
Перед приемом Реквипа проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом:
- если вы беременны или думаете, что вы
- если вы кормите грудью
- если вам меньше 18 лет
- если у вас тяжелая болезнь сердца
- если у вас серьезные проблемы с психическим здоровьем
- если вы испытали какие-либо необычные стимулы и / или поведение (например, чрезмерное увлечение азартными играми или чрезмерное сексуальное поведение).
- если у вас непереносимость некоторых сахаров (например, лактозы)
Сообщите своему врачу, если вы или член вашей семьи / опекун замечаете, что у вас появляются побуждения или желания вести себя необычным для вас образом, и вы не можете сопротивляться побуждению, желанию или соблазну выполнять определенные действия, которые могут нанести вред вам или другим. Они называются расстройствами контроля над побуждениями и могут включать такие формы поведения, как зависимость от азартных игр, чрезмерное питание или траты, аномально высокое половое влечение или повышенное мышление или сексуальные ощущения. Вашему врачу может потребоваться скорректировать или прекратить лечение.
Сообщите своему врачу, если вы считаете, что что-то из этого относится к вам. Ваш врач может решить, что Requip вам не подходит или что во время его приема необходимы дополнительные проверки.
Во время лечения Реквипом
Сообщите своему врачу, если вы или члены вашей семьи замечаете, что у вас развивается какое-либо необычное поведение (например, необычное желание играть или усиление сексуального влечения и / или поведения) во время приема Реквипа. Ваш врач может счесть необходимым изменить вашу дозу или прекратите принимать.
Вождение и использование машин
Requip может вызвать сонливость. Это может вызвать сильную сонливость и иногда заставляет вас внезапно засыпать без каких-либо предупреждающих симптомов. Если вы страдаете от этих симптомов: не водите транспорт, не работайте с механизмами и не ставьте себя в ситуации, когда вас может вызвать сонливость или внезапное засыпание. (или другие люди)) с риском серьезной травмы или смерти. Не участвуйте в таких действиях, пока вы не перестанете ими страдать.
Поговорите со своим врачом, если это вызывает у вас проблемы. Привычки курения и Requip Сообщите своему врачу, если вы начинаете курить или бросаете курить во время приема Requip. Ваш врач может счесть необходимым изменить дозировку.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить эффект Requip
Другие лекарства и Реквип
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали или собираетесь принимать любые другие лекарства, включая растительные продукты или лекарства без рецепта. Не забудьте сообщить своему врачу или фармацевту, если вы начинаете принимать новое лекарство во время приема Реквипа.
Некоторые лекарства могут влиять на действие Requip или повышать вероятность побочных эффектов. Requip также может влиять на действие некоторых других лекарств.
Эти лекарства включают:
- антидепрессант флувоксамин
- лекарства для лечения других проблем с психическим здоровьем, например сульпирид
- заместительная гормональная терапия (ЗГТ)
- метоклопрамид, используемый для лечения тошноты и изжоги
- антибиотики ципрофлоксацин или эноксацин
- любые другие лекарства для лечения болезни Паркинсона
Сообщите своему врачу, если вы принимаете или недавно принимали какое-либо из этих лекарств.
Если вы принимаете эти лекарства вместе с Requip, вам потребуются дополнительные анализы крови:
- антагонисты витамина К (используемые для уменьшения свертывания крови), такие как варфарин (кумадин).
Обязательно с едой и питьем
Если вы принимаете Реквип во время еды, это может снизить вероятность плохого самочувствия или рвоты. Поэтому по возможности предпочтительно принимать Реквип во время еды.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Requip не рекомендуется, если вы беременны, если только ваш врач не считает, что польза от приема Requip превышает риск для будущего ребенка. Requip не рекомендуется, если вы кормите грудью, так как это может повлиять на выработку молока. Немедленно сообщите своему врачу, если вы беременны. , думаете, что вы беременны или планируете забеременеть. Ваш врач посоветует вам, кормите ли вы грудью или собираетесь кормить грудью. Ваш врач может посоветовать вам прекратить использование Requip.
Таблетки Requip содержат небольшое количество сахара, называемого лактозой. Если ваш врач диагностировал у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать Реквип.
Доза, способ и время приема Как применять Реквип: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Для лечения симптомов болезни Паркинсона может быть назначен только Реквип. Вам также могут назначить его вместе с другим лекарством, называемым L-допа (также называемым леводопа). Не давайте Реквип детям. Реквип обычно не назначают лицам младше 18 лет.
Сколько Requip нужно взять?
Чтобы подобрать оптимальную дозу Requip для вас, может потребоваться некоторое время. Обычная начальная доза составляет 0,25 мг ропинирола три раза в день в течение первой недели. После этого ваш врач будет увеличивать дозу каждую неделю в течение следующих трех недель. После этого ваш врач будет постепенно увеличивать дозу, пока не будет достигнута оптимальная для вас доза. Обычная доза составляет от 1 до 3 мг три раза в день (т. Е. Общая суточная доза от 3 до 9 мг). Если симптомы болезни Паркинсона не улучшаются в достаточной степени, ваш врач может принять решение постепенно увеличивать дозу. Некоторые пациенты принимают до 8 мг Реквипа три раза в день (всего 24 мг в день). Если вы также принимаете другие лекарства для лечения болезни Паркинсона, ваш врач может посоветовать вам постепенно снижать дозировку других лекарств. Если вы принимаете L-допу, у вас могут возникнуть неконтролируемые движения (дискинезия), когда вы начнете принимать Реквип. Если это произойдет, сообщите об этом своему врачу, так как врачу может потребоваться скорректировать дозу принимаемых вами лекарств.
Не принимайте больше Requip, чем рекомендовано вашим доктором. Для работы Requip может потребоваться несколько недель.
Принятие дозы Requip
Принимайте Requip трижды в день.
Таблетку Реквипа следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.Предпочтительно принимать Реквип во время еды, так менее вероятно возникновение тошноты.
Передозировка Что делать, если вы приняли передозировку Реквипа
Если вы приняли больше Реквипа, чем предусмотрено
Немедленно обратитесь к своему врачу или фармацевту. Если возможно, покажите им набор Requip. Те, кто принимает больше, чем необходимо, могут испытывать: тошноту, рвоту, головокружение, сонливость, умственную или физическую усталость, обмороки, галлюцинации.
Если вы забыли принять Реквип
Не принимайте дополнительные таблетки или двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием. Просто примите следующую дозу в обычное время.
Если вы забыли принять Реквип в течение дня или более, посоветуйтесь с врачом, как снова начать лечение.
Не прекращайте прием Реквипа без консультации с врачом.
Принимайте Requip столько, сколько рекомендует врач. Не останавливайтесь, если ваш врач не скажет вам об этом. Если вы перестанете принимать Requip внезапно, симптомы болезни Паркинсона могут быстро ухудшиться.
Если вам необходимо прекратить прием Реквипа, ваш врач постепенно снизит дозу.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Requip
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех. Побочные эффекты Requip с большей вероятностью возникнут в начале лечения или при увеличении дозы. Побочные эффекты обычно легкие и могут исчезнуть после того, как вы приняли лекарство в течение короткого времени. Если вас беспокоят побочные эффекты, поговорите с ваш доктор.
Очень частые побочные эффекты
Они могут повлиять на более чем 1 из 10 человек, принимающих Requip:
- обморок
- сонливость
- тошнота
Общие побочные эффекты
Это может повлиять на 1 из 10 человек, принимающих Requip:
- галлюцинации («видение» вещей, которых на самом деле не существует)
- Его рвало
- головокружение
- боль в животе
- боль в животе
- отек ног, ступней или рук
Необычные побочные эффекты
Это может повлиять на 1 из 100 человек, принимающих Requip:
- головокружение или обморок, особенно при вставании из положения сидя или лежа (вызванные падением артериального давления)
- сильная сонливость в течение дня
- внезапное засыпание без предварительного ощущения сонливости (внезапные эпизоды сна)
- психические проблемы, такие как глубокое замешательство, бред (иррациональные идеи) и паранойя (подозрительное иррациональное отношение)
Очень редкие побочные эффекты
У очень небольшого числа людей, принимающих Реквип (до 1 из 10000), были изменения функции печени, которые были замечены в анализах крови.
У некоторых пациентов могут наблюдаться следующие побочные эффекты (частота неизвестна)
- аллергические реакции, такие как опухшая, красная и зудящая кожа (крапивница), отек лица, губ, рта, языка или горла, которые могут вызвать затруднение глотания и дыхания, сыпь или сильный зуд (см. раздел 2)
- агрессия.
У вас могут возникнуть следующие побочные эффекты:
неспособность противостоять побуждению, желанию или искушению предпринять действия, которые могут нанести вред вам или другим, которые могут включать:
- сильный импульс чрезмерно играть в азартные игры, несмотря на серьезные личные или семейные последствия
- измененный или повышенный сексуальный интерес и поведение, вызывающее серьезную обеспокоенность вас или других, например, повышенное сексуальное желание
- неконтролируемые чрезмерные покупки или траты
- переедание (съедание большого количества пищи за короткий период времени) или компульсивное переедание (потребление большего количества пищи, чем необходимо для утоления голода)
Сообщите своему врачу, если вы испытываете какое-либо из этих действий; мы обсудим, как управлять или уменьшить симптомы.
Если вы принимаете Реквип вместе с Л-допа
Те, кто принимает Requip вместе с L-dopa, могут со временем иметь другие побочные эффекты:
- неконтролируемые движения (дискинезия) - очень частый побочный эффект. Если вы принимаете L-допу, у вас могут возникнуть неконтролируемые движения (дискинезия), когда вы начнете принимать Реквип. Если это произойдет, сообщите об этом своему врачу, так как врачу может потребоваться скорректировать дозу принимаемых вами лекарств.
- чувство замешательства - очень частый побочный эффект
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство по истечении срока годности, указанного на этикетке / блистере и коробке.
Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Не хранить при температуре выше 25 ° C.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Состав и лекарственная форма
Что Requip
Действующим веществом Реквипа является ропинирол. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 0,25; 0,5; 1; 2 или 5 мг ропинирола (в виде гидрохлорида).
Остальные ингредиенты:
- Ядро таблетки: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния
- пленка покрытия:
Таблетки по 0,25 мг: гипромеллоза, макрогол 400, диоксид титана (E 171), полисорбат 80 (E 433).
Таблетки по 0,5 мг: гипромеллоза, макрогол 400, диоксид титана (E 171), желтый оксид железа (E 172), красный оксид железа (E 172), индигокармин лак (E 132).
Таблетки по 1 мг: гипромеллоза, макрогол 400, диоксид титана (E 171), желтый оксид железа (E 172), индигокармин лак (E 132).
Таблетки по 2 мг: гипромеллоза, макрогол 400, диоксид титана (E 171), желтый оксид железа (E 172), красный оксид железа (E 172).
Таблетки по 5 мг: гипромеллоза, макрогол 400, диоксид титана (E 171), индигокармин лак (E 132), полисорбат 80 (E 433).
Описание внешнего вида Реквипа и содержимого упаковки
Requip поставляется в виде таблеток пятиугольной формы, покрытых пленочной оболочкой, с тиснением SB на одной стороне.
Requip 0,25 мг: белые таблетки с надписью «4890» на другой стороне.
Requip 0,5 мг: желтые таблетки с надписью «4891» на другой стороне.
Требуется 1 мг: зеленые таблетки с надписью «4892» на другой стороне.
Requip 2 мг: розовые таблетки с надписью «4893» на другой стороне.
Requip 5 мг: синие таблетки с надписью «4894» на другой стороне.
Таблетки 0,25 поставляются в блистерах по 21, 126 или 210 таблеток.
Таблетки 0,5 мг поставляются в блистерах по 21 таблетке.
Таблетки 1 мг, 2 мг и 5 мг поставляются в блистерах по 21 или 84 таблетки.
Все дозировки поставляются во флаконах по 84 таблетки.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ЗАПРОСИТЕ ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Требуется 0,25 мг таблеток, покрытых пленочной оболочкой:
Каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 0,25 мг ропинирола в виде гидрохлорида ропинирола.
Вспомогательные вещества: 45,3 мг лактозы.
Требуется 0,5 мг таблеток, покрытых пленочной оболочкой:
Каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 0,5 мг ропинирола в виде гидрохлорида ропинирола.
Вспомогательные вещества: 45,0 мг лактозы.
Требуется 1 мг таблеток, покрытых пленочной оболочкой:
Каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 1 мг ропинирола в виде гидрохлорида ропинирола.
Вспомогательные вещества: 44,9 мг лактозы.
Требуется 2 мг таблеток, покрытых пленочной оболочкой:
Каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 2 мг ропинирола в виде гидрохлорида ропинирола.
Вспомогательные вещества: 44,6 мг лактозы.
Требуется 5 мг таблеток, покрытых пленочной оболочкой:
Каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 5 мг ропинирола в виде гидрохлорида ропинирола.
Вспомогательные вещества: 43,7 мг лактозы.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой.
Требуется 0,25 мг таблеток, покрытых пленочной оболочкой:
белый, пятиугольной формы, с тиснением на одной стороне с буквами «SB» и «4890» на другой стороне.
Требуется 0,5 мг таблеток, покрытых пленочной оболочкой:
желтый, пятиугольной формы, с надписью «SB» и «4891» на другой стороне.
Требуется 1 мг таблеток, покрытых пленочной оболочкой:
зеленый, пятиугольной формы, с тиснением на одной стороне с буквами «SB» и «4892» на другой стороне.
Требуется 2 мг таблеток, покрытых пленочной оболочкой:
розовый, пятиугольной формы, с надписью «SB» и «4893» на другой стороне.
Требуется 5 мг таблеток, покрытых пленочной оболочкой:
синий, пятиугольной формы, с надписью «SB» и «4894» на другой стороне.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Лечение болезни Паркинсона в следующих клинических ситуациях:
• самостоятельно в качестве начального лечения с целью отсрочки начала терапии леводопой
• в сочетании с лечением леводопой, в течение болезни, когда эффект от терапии леводопой ослабевает или становится нестабильным, вызывая колебания «терапевтического эффекта» («снижение дозы в конце или« колебания в конце дозы »на -выключенный ").
04.2 Дозировка и способ применения
Устное употребление.
Взрослые
Рекомендуется индивидуальное титрование дозы в зависимости от эффективности и переносимости.
Реквип следует принимать три раза в день, желательно вместе с едой, чтобы улучшить переносимость желудочно-кишечного тракта.
Начало лечения
Начальная доза ропинирола должна составлять 0,25 мг 3 раза в сутки в течение 1 недели. После этого доза ропинирола может быть увеличена на 0,25 мг для каждого из трех ежедневных приемов в соответствии со следующим графиком:
Продолжение лечения
В конце начального титрования дальнейшее увеличение дозы может составлять от 0,5 мг до 1 мг ропинирола для каждого из трех ежедневных приемов (от 1,5 до 3 мг / день) на еженедельной основе.
Терапевтический ответ можно наблюдать при дозировке ропинирола от 3 до 9 мг / сут. Если достаточный контроль симптомов не достигается или не сохраняется после начального титрования, описанного выше, дозу ропинирола можно постепенно увеличивать до 24 мг / день.
Дозировки ропинирола выше 24 мг / сут не изучались.
Если лечение прерывается на один или несколько дней, следует рассмотреть возможность возобновления лечения с титрованием дозы (см. Выше).
Если ропинирол назначается в комбинации с леводопой, дозу леводопы можно постепенно снижать в зависимости от симптоматической реакции. В клинических испытаниях доза леводопы постепенно снижалась примерно до 20% у пациентов, получавших Реквип в качестве дополнительной терапии. У пациентов с поздней стадией болезни Паркинсона. Заболевание, получающее ропинирол в сочетании с леводопой, может возникнуть дискинезия во время начального титрования ропинирола. В клинических испытаниях было показано, что снижение дозы леводопы может улучшить дискинезию (см. раздел 4.8).
При переходе с лечения другим агонистом дофамина на ропинирол следует прекратить предыдущее лечение в соответствии с графиком приема этого продукта, прежде чем переходить на прием ропинирола.
Как и в случае с другими агонистами дофамина, лечение ропиниролом следует отменять постепенно, уменьшая количество ежедневных приемов в течение недели.
Дети и подростки
Применение Реквипа не рекомендуется у детей младше 18 лет из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности.
Пожилые пациенты
У пациентов в возрасте 65 лет и старше оформление ропинирола снижается примерно на 15%. Хотя корректировки дозировки не требуется, дозу ропинирола следует подбирать индивидуально с тщательным мониторингом переносимости до достижения оптимального клинического ответа.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (оформление креатинин от 30 до 50 мл / мин) изменений не наблюдалось оформление ропинирола; это указывает на то, что для данной популяции пациентов корректировка дозировки не требуется.
Исследование применения ропинирола у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (пациенты, находящиеся на гемодиализе) показало, что у этих пациентов требуется следующая корректировка режима дозирования: начальная доза препарата Реквип в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, должна составлять 0,25 мг 3 раза в сутки. Дальнейшее увеличение дозы должно основываться на переносимости и эффективности. У пациентов, получающих регулярный гемодиализ, максимальная рекомендуемая доза таблеток Requip, покрытых пленочной оболочкой, составляет 18 мг в день. Никаких дополнительных доз не требуется после гемодиализа (см. Раздел 5.2).
Применение ропинирола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (оформление креатинин менее 30 мл / мин) без регулярного гемодиализа не изучался.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Почечная недостаточность тяжелой степени (оформление креатинина
Печеночная недостаточность.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Ропинирол был связан с сонливостью и эпизодами внезапных приступов сна, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. О внезапных приступах сна во время повседневной деятельности сообщалось редко, в некоторых случаях бессознательно или без предупреждающих знаков. Пациентам следует сообщить об этом и посоветовать соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с механизмами во время приема ропинирола.Пациентам, у которых возникли приступы сонливости и / или внезапные приступы сна, следует воздерживаться от управления автомобилем или работы с механизмами во время лечения ропиниролом.
Следует рассмотреть возможность уменьшения дозировки или прекращения терапии.
Пациентов с серьезными психическими или психотическими расстройствами или с такими расстройствами в анамнезе следует лечить агонистами дофамина только в том случае, если потенциальная польза превышает риск.
Расстройства контроля над импульсами
Пациенты должны регулярно наблюдаться на предмет развития нарушений контроля над импульсами. Пациенты и лица, осуществляющие уход, должны знать, что у пролеченных пациентов могут возникать поведенческие симптомы расстройств импульсного контроля, включая патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное либидо, гиперсексуальность, компульсивные покупки или покупки, переедание и компульсивное питание. считается, если такие симптомы развиваются.
Из-за риска гипотензии у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (особенно с коронарной недостаточностью) рекомендуется мониторинг артериального давления, особенно в начале лечения.
Это лекарство также содержит лактозу.
Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы или галактозы не следует принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Между ропиниролом и леводопой или домперидоном нет фармакокинетических взаимодействий, которые потребовали бы корректировки дозировки этих лекарственных средств.
Нейролептики и другие антагонисты дофамина центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, могут снизить эффективность ропинирола, поэтому следует избегать одновременного применения этих лекарственных средств.
Повышенные концентрации ропинирола в плазме наблюдались у пациентов, получавших высокие дозы эстрогенов. У пациентов, уже проходящих заместительную гормональную терапию (ЗГТ), лечение ропиниролом можно начинать по обычным схемам. Однако в зависимости от клинического ответа может потребоваться корректировка дозы ропинирола, если заместительная гормональная терапия начата или прекращена во время лечения ропиниролом.
Ропинирол в основном метаболизируется цитохромом P450, изоферментом CYP1A2. Фармакокинетическое исследование (с ропиниролом в дозе 2 мг три раза в день у пациентов с паркинсонизмом) показало, что ципрофлоксацин увеличивает Cmax и AUC ропинирола на 60% и 84% соответственно, с потенциальным риском побочных эффектов. Следовательно, у пациентов уже получающих ропинирол, может потребоваться корректировка дозы ропинирола, если вводятся или прекращаются прием лекарственных средств, известных как ингибиторы CYP1A2, например ципрофлоксацина, эноксацина или флувоксамина.
Исследование фармакокинетического взаимодействия ропинирола (в дозе 2 мг три раза в день) и теофиллина, субстрата CYP1A2 у пациентов с паркинсонизмом, не показало влияния на фармакокинетику ропинирола и теофиллина.
Известно, что курение вызывает метаболизм CYP1A2, поэтому, если пациенты бросают или начинают курить во время приема ропинирола, может потребоваться корректировка дозы.
Сообщалось о случаях изменения МНО у пациентов, получавших комбинацию антагонистов витамина К и ропинирола. Необходимо обеспечить повышенную клиническую и биологическую бдительность (МНО).
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Недостаточно данных о применении ропинирола беременными женщинами.
Исследования на животных показали репродуктивную токсичность (см. Раздел 5.3) Поскольку потенциальный риск для человека неизвестен, рекомендуется не использовать ропинирол во время беременности, если потенциальная польза для пациента не превышает потенциальный риск для плода.
Время кормления
Ропинирол не следует применять кормящим матерям, так как он может препятствовать лактации.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Пациентам, принимающим ропинирол, которые испытывают сонливость и / или эпизоды внезапных приступов сна, следует рекомендовать воздерживаться от управления автомобилем или занятий, при которых недостаток внимания может подвергнуть себя или других риску серьезных травм или смерти (например, при работе с механизмами) до тех пор. рецидивирующие эпизоды и сонливость прошли (см. раздел 4.4).
04.8 Побочные эффекты
Побочные эффекты перечислены ниже по системам, органам, классам и частоте. Уточняется, сообщалось ли о нежелательных эффектах в клинических испытаниях в виде монотерапии или в качестве дополнительной терапии к леводопе.
Частоты определяются следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,
В каждой частотной группе нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.
Нарушения иммунной системы
Неизвестные реакции гиперчувствительности (включая крапивницу, ангионевротический отек, сыпь, кожный зуд).
Психиатрические расстройства
Часто: галлюцинации.
Нечасто: психотические реакции (кроме галлюцинаций), включая сильную спутанность сознания, бред и паранойю.
Неизвестно: агрессия *
* агрессия связана с психотическими реакциями, а также с симптомами компульсии.
Расстройства контроля над импульсами (неизвестно)
Патологические азартные игры, повышенное либидо, гиперсексуальность, компульсивные покупки или покупки, переедание и компульсивное переедание могут возникать у пациентов, принимающих агонисты дофамина, включая Requip (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).
Использование в исследованиях дополнительной терапии:
Часто: путаница.
Расстройства нервной системы
Очень часто: сонливость.
Часто: головокружение (включая головокружение).
Нечасто: эпизоды внезапных приступов сна, чрезмерная дневная сонливость.
Ропинирол вызывает сонливость, реже - чрезмерную дневную сонливость и эпизоды внезапных приступов сна.
Использование в исследованиях монотерапии:
Очень часто: обморок.
Использование в исследованиях дополнительной терапии:
Очень часто: дискинезия. У пациентов с запущенной болезнью Паркинсона во время начального титрования ропинирола может возникнуть дискинезия. В клинических исследованиях было показано, что снижение дозы леводопы может уменьшить дискинезию (см. Раздел 4.2).
Сосудистые патологии
Нечасто: постуральная гипотензия, гипотензия.
Постуральная гипотензия или гипотензия редко бывают тяжелыми.
Желудочно-кишечные расстройства
Очень часто: тошнота.
Часто: изжога.
Использование в исследованиях монотерапии:
Часто: рвота, боли в животе.
Гепатобилиарные расстройства
Неизвестно: реакции со стороны печени, в основном повышение активности печеночных ферментов.
Общие расстройства и состояния в месте введения
Использование в исследованиях монотерапии:
Часто: отеки нижних конечностей.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Передозировка
Симптомы передозировки ропинирола связаны с его дофаминергической активностью. Эти симптомы можно облегчить соответствующим лечением антагонистами дофамина, такими как нейролептики или метоклопрамид.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: дофаминергические вещества, агонисты дофамина.
Код УВД: N04BC04.
Ропинирол - неэрголиновый агонист дофаминовых рецепторов D2 / D3, который стимулирует дофаминовые рецепторы в полосатом теле.
Ропинирол компенсирует дефицит дофамина, характерный для болезни Паркинсона, за счет стимуляции дофаминергических рецепторов полосатого тела.
Ропинирол подавляет секрецию пролактина в гипоталамусе и гипофизе.
Изучение влияния ропинирола на реполяризацию сердца
Тщательное исследование QT, проведенное на здоровых добровольцах мужского и женского пола, которые получали таблетки с пленочным покрытием (немедленного высвобождения) в дозах 0,5 - 1 - 2 и 4 мг один раз в день, показало увеличение максимальной продолжительности интервала QT при дозе 1 мг. , равное 3,46 миллисекундам (точечная оценка) по сравнению с плацебо. Верхний предел одностороннего 95% доверительного интервала для наибольшего среднего эффекта был ниже на 7,5 миллисекундах. Эффект ропинирола в более высоких дозах систематически не оценивался.
Клинические данные, полученные в результате тщательного исследования QT, не указывают на риск удлинения QT при дозах ропинирола до 4 мг в день. Нельзя исключить риск удлинения интервала QT, поскольку тщательное исследование интервала QT при дозах до 24 мг не проводилось.
05.2 «Фармакокинетические свойства.
Абсорбция
Биодоступность ропинирола составляет примерно 50% (36 - 57%). Таблетки ропинирола, покрытые пленочной оболочкой (немедленного высвобождения), быстро всасываются при пероральном приеме, при этом пиковые концентрации ропинирола наблюдаются в среднем через 1,5 часа после приема. Еда с высоким содержанием жиров снижает скорость абсорбции ропинирола, о чем свидетельствует задержка медианы T на 2,6 часа и в среднем на 25% снижение уровня C.
Распределение
Связывание ропинирола с белками плазмы низкое (10-40%).
Благодаря высокой липофильности ропинирол характеризуется большим объемом распределения (примерно 7 л / кг).
Биотрансформация
Ропинирол в основном метаболизируется ферментом цитохрома P450 CYP1A2, и его метаболиты преимущественно выводятся с мочой. Основной метаболит как минимум в 100 раз менее эффективен, чем ропинирол, на животных моделях дофаминергической активности.
Устранение
Ропинирол выводится из системного кровотока со средним периодом полувыведения примерно 6 часов. Увеличение системного воздействия ропинирола (Cmax и AUC) примерно пропорционально диапазону терапевтических доз. оформление ропинирол наблюдается после однократного и многократного перорального приема. Наблюдалась большая индивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров.
Почечная недостаточность
Не наблюдалось изменений фармакокинетики ропинирола у пациентов с болезнью Паркинсона с легким и умеренным нарушением функции почек.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на регулярном гемодиализе, оформление доза ропинирола после перорального приема снижается примерно на 30%. Также там оформление метаболитов SKF-104557 и SKF-89124 после перорального приема снижается примерно на 80% и 60%, соответственно, поэтому для этих пациентов с болезнью Паркинсона максимальная рекомендуемая доза ограничена 18 мг в день (см. раздел 4.2).
05.3 Доклинические данные по безопасности
Репродуктивная токсичность
Введение ропинирола беременным крысам в дозах, токсичных для матери, привело к снижению массы тела плода при дозе 60 мг / кг / день (примерно вдвое больше AUC при максимальной дозе для человека), увеличению смертности плода при дозе 90 мг / кг / сут. день (примерно в 3 раза больше AUC при максимальной дозе для человека) и пальцевых пороков при 150 мг / кг / день (примерно в 5 раз больше AUC при максимальной дозе для человека). Никаких тератогенных явлений не наблюдалось у крыс при дозе 120 мг / кг / день (примерно в 4 раза больше AUC при максимальной дозе для человека), а у кроликов не было обнаружено никаких признаков влияния на развитие.
Токсикология
Токсикологический профиль в основном определяется фармакологической активностью ропинирола: изменения в поведении, гипопролактинемия, снижение артериального давления и частоты сердечных сокращений, птоз и повышенное слюноотделение. Только у крысы-альбиноса во время длительного исследования наблюдалась дегенерация сетчатки. срок при максимальной дозе (50 мг / кг / сут), возможно, связанной с увеличением светового воздействия.
Генотоксичность
В обычных исследованиях генотоксических явлений не наблюдалось. in vitro А также in vivo.
Канцерогенез
В ходе двухлетних исследований канцерогенности, проведенных на мышах и крысах в дозах до 50 мг / кг / день, никаких проявлений канцерогенности у мышей не наблюдалось. У крыс единственными поражениями, связанными с лечением ропиниролом, были гиперплазия клеток Лейдига и аденомы яичек, связанные с гипопролактинемическим эффектом, вызванным ропиниролом. Эти поражения считаются видоспецифическим явлением и не представляют опасности, хотя вызывают опасения. клиническое применение ропинирола.
Фармакологическая безопасность (Фармакология безопасности)
Образование in vitro показали, что ропинирол ингибирует опосредованные hERG токи. IC50 в 5 раз превышает максимально ожидаемую концентрацию в плазме у пациентов, получавших самые высокие рекомендуемые дозы (24 мг в день), см. Раздел 5.1.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Ядро планшета:
моногидрат лактозы
микрокристаллическая целлюлоза
кроскармеллоза натрия
стеарат магния.
Покрытие:
Требуется 0,25 мг таблеток, покрытых пленочной оболочкой:
гипромеллоза
макрогол 400
диоксид титана (E171)
полисорбат 80 (E433)
Требуется 0,5 мг таблеток, покрытых пленочной оболочкой:
гипромеллоза
макрогол 400
диоксид титана (E171)
желтый оксид железа (E172)
красный оксид железа (E172)
лак индигокармин (E132)
Требуется 1 мг таблеток, покрытых пленочной оболочкой:
гипромеллоза
макрогол 400
диоксид титана (E171)
желтый оксид железа (E172)
лак индигокармин (E132)
Требуется 2 мг таблеток, покрытых пленочной оболочкой:
гипромеллоза
макрогол 400
диоксид титана (E171)
желтый оксид железа (E172)
красный оксид железа (E172)
Требуется 5 мг таблеток, покрытых пленочной оболочкой:
гипромеллоза
макрогол 400
диоксид титана (E171)
лак индигокармин (E132)
полисорбат 80 (E433)
06.2 Несовместимость
Не имеет значения
06.3 Срок действия
2 года
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Не хранить при температуре выше 25 ° C.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
ПВХ / ПХТФЭ / алюминий или ПВХ / ПХТФЭ / ПВХ / алюминий в блистерах
Требуется 0,25 мг таблеток, покрытых пленочной оболочкой:
упаковки по 21, 126, 210 таблеток, покрытых пленочной оболочкой
Требуется 0,5 мг таблеток, покрытых пленочной оболочкой:
упаковки по 21 таблетке, покрытой пленочной оболочкой
Требуется 1 мг таблеток, покрытых пленочной оболочкой:
упаковки по 21, 84 таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Требуется 2 мг таблеток, покрытых пленочной оболочкой:
упаковки по 21, 84 таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Требуется 5 мг таблеток, покрытых пленочной оболочкой:
упаковки по 21, 84 таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Бутылка из полиэтилена высокой плотности 60 мл с уплотнением из алюминиевой фольги и полипропиленовой крышкой
Размер упаковки 84 таблеток, покрытых пленочной оболочкой
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Специальных инструкций по утилизации нет.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Лаборатория GlaxoSmithKline - Версальский путь, 100 - Марли-ле-Руа - Франция
Юридический и торговый представитель:
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Верона
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
«Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,25 мг» 21 таблетка в блистере из ПВХ / ПХТФЭ / АЛ - A.I.C. п. 032261063
«Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,25 мг» 126 таблеток в блистере из ПВХ / ПХТФЭ / АЛ - A.I.C. п. 032261087
«Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,25 мг» 210 таблеток в блистере из ПВХ / ПХТФЭ / АЛ - A.I.C. п. 032261099
«Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,25 мг» 84 таблетки во флаконе из полиэтилена высокой плотности - A.I.C. п. 032261075
«Таблетки по 0,5 мг, покрытые пленочной оболочкой» 21 таблетка в блистере из ПВХ / ПХТФЭ / AL - A.I.C. п. 032261101
«Таблетки по 0,5 мг, покрытые пленочной оболочкой» 84 таблетки во флаконе из полиэтилена высокой плотности - A.I.C. п. 032261113
«Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг» 21 таблетка в блистере из ПВХ / ПХТФЭ / AL - A.I.C. n.032261125
«Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг» 84 таблетки во флаконе из полиэтилена высокой плотности - A.I.C. n.032261137
«Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг» 21 таблетка в блистере из ПВХ / ПХТФЭ / AL - A.I.C. п. 032261149
«Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг» 84 таблетки во флаконе из полиэтилена высокой плотности - A.I.C. п. 032261152
«Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 5 мг» 21 таблетка в блистере из ПВХ / ПХТФЭ / AL - A.I.C. п. 032261164
«Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг» 84 таблетки во флаконе из полиэтилена высокой плотности - A.I.C. п. 032261176
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
17.12.1996 / март 2009 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
22 апреля 2014 г.
