Активные ингредиенты: Баклофен.
ЛИОРЕСАЛ 10 мг таблетки
ЛИОРЕСАЛ 25 мг таблетки
Пакеты-вкладыши Lioresal доступны для упаковок следующих размеров: - ЛИОРЕСАЛ таблетки 10 мг, ЛИОРЕСАЛ таблетки 25 мг
- ЛИОРЕСАЛ 10 мг / 20 мл раствор для инъекций для интратекального применения, ЛИОРЕСАЛ 10 мг / 5 мл раствор для инъекций для интратекального применения, ЛИОРЕСАЛ 0,05 мг / 1 мл раствор для инъекций для интратекального применения
Почему используется Лиорезал? Для чего это?
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты центрального действия
Показания к применению
Взрослые
Спастическая гипертония скелетных мышц при рассеянном склерозе. Спастическая мышечная гипертония при заболеваниях спинного мозга инфекционной, дегенеративной, травматической, опухолевой или неизвестной этиологии: например, спастический паралич позвоночника, боковой амиотрофический склероз, сирингомиелия, поперечный миелит, параплегия или травматический парапарез, состояния сдавления спинного мозга.
Спастическая мышечная гипертония церебрального происхождения, особенно в случае детской энцефалопатии, а также после церебральной васкулопатии или в ходе церебральных поражений неопластического или дегенеративного характера.
Педиатрическая популяция (0-18 лет)
Лиорезал показан для симптоматического лечения спастичности церебрального происхождения у пациентов в возрасте от 0 до <18 лет, особенно в случаях детского церебрального паралича, а также после цереброваскулярных нарушений или при наличии неопластической или дегенеративной церебральной патологии.
Лиорезал также показан для симптоматического лечения мышечных спазмов, возникающих при заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного, травматического, неопластического или неизвестного происхождения, таких как рассеянный склероз, спастический паралич позвоночника, боковой амиотрофический склероз, сирингомиелия, миелит между ними.
Противопоказания Когда не следует применять Лиорезал
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Лиорезала
Расстройства психической и нервной системы
Пациентам, страдающим психотическими расстройствами, шизофренией, депрессивными или маниакальными расстройствами, состояниями спутанности сознания или болезнью Паркинсона, следует с осторожностью лечить Лиорезал и под тщательным наблюдением, поскольку эти состояния могут ухудшиться.
Эпилепсия
Особое внимание следует уделять больным эпилепсией, так как может произойти снижение порога припадков; Сообщалось о судорогах, связанных с прекращением лечения Лиорезалом или передозировкой. Рекомендуется продолжать адекватную противосудорожную терапию и внимательно наблюдать за пациентом.
Другие
Лиорезал следует с осторожностью применять пациентам с текущей или перенесенной язвенной болезнью, а также с цереброваскулярными нарушениями, с нарушением функции дыхания или печени.
Педиатрическая популяция
Существует очень ограниченное количество клинических данных об использовании Лиоресала у детей в возрасте до одного года. Использование в этой популяции пациентов должно основываться на оценке врачом индивидуальной пользы и риска терапии.
Нарушение функции почек
Лиорезал следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением функции почек, а пациентам с терминальной почечной недостаточностью его следует назначать только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск (см. «Доза, метод и время приема»).
Особая осторожность требуется при сочетании Лиорезала с лекарствами или лекарственными средствами, которые могут существенно повлиять на функцию почек. Следует тщательно контролировать функцию почек и соответствующим образом корректировать суточную дозу Лиорезала, чтобы предотвратить токсичность баклофена.
У пациентов с тяжелой токсичностью баклофена, помимо прекращения лечения, внеплановый гемодиализ можно рассматривать как альтернативное лечение. У этих пациентов гемодиализ эффективно выводит баклофен из организма, снимает клинические симптомы передозировки и сокращает время восстановления.
Расстройства мочеиспускания
При нейрогенных нарушениях опорожнения мочевого пузыря может помочь лечение Лиорезалом.
У пациентов, уже страдающих гипертонией сфинктера, может наблюдаться острая задержка мочи; в этих случаях рекомендуется соблюдать осторожность.
Лабораторный тест
В редких случаях наблюдалось повышение уровня аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и глюкозы в крови. Поэтому необходимо проводить периодические проверки, особенно у пациентов с дисфункцией печени или сахарным диабетом, чтобы быть уверенным, что лекарство не вызывает каких-либо изменений в основных заболеваниях.
Резкое прекращение терапии
Сообщалось о тревожных состояниях и состояниях спутанности сознания, делирии, галлюцинациях, психотических, маниакальных или параноидных расстройствах, судорогах (эпилептический статус), дискинезии, тахикардии, гипертермии и временном ухудшении после внезапного прекращения лечения Лиорезалом, особенно при длительной спастичности, известной как «феномен отскока».
Сообщалось о послеродовых судорогах после внутриутробного воздействия перорального Lioresal (см. «Беременность и лактация»).
Сообщалось, что при интратекальном составе Лиорезала клинические признаки синдрома отмены могут напоминать те, которые наблюдаются при вегетативной дисрефлексии, злокачественной гипертермии, злокачественном нейролептическом синдроме или других состояниях, связанных с гиперметаболическими состояниями или диффузным рабдомиолизом.
За исключением случаев возникновения серьезных побочных эффектов или передозировки, лечение всегда следует прекращать постепенно, постепенно снижая дозировку в течение примерно 1-2 недель.
Осанка и баланс
Лиорезал следует использовать с осторожностью, если спастичность необходима для поддержания осанки и баланса движений (см. «Доза, метод и время применения»).
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Лиорезала?
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Леводопа / ингибитор допа декарбоксилазы (карбидопа)
Сообщалось о случаях спутанности сознания, галлюцинаций, головной боли, тошноты и возбуждения у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших Лиорезал и леводопу (отдельно или в комбинации с ингибитором допа-декарбоксилазы). Сообщалось также об ухудшении симптомов паркинсонизма. Таким образом, следует соблюдать осторожность при одновременном применении Лиоресала и леводопы / карбидопы.
Лекарства, вызывающие депрессию центральной нервной системы (ЦНС)
Когда Лиорезал назначается одновременно с другими препаратами, вызывающими угнетение ЦНС, включая другие миорелаксанты (например, тизанидин), синтетические опиоиды или алкоголь, седативный эффект может усиливаться (см. «Меры предосторожности при использовании»). Это также увеличивает риск угнетения дыхания. Кроме того, сообщалось о гипотензии при одновременном применении морфина и интратекального баклофена. Пациентам с сердечно-легочной дисфункцией и слабостью дыхательных мышц рекомендуется тщательный мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой функции.
Антидепрессанты
Во время сопутствующего лечения трициклическими антидепрессантами действие Лиорезала может усиливаться, вызывая выраженную мышечную гипотонию.
Литий
Одновременное применение Лиорезала и лития привело к ухудшению гиперкинетических симптомов, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении Лиорезала и лития.
Гипотензивные
Поскольку сопутствующее лечение гипотензивными средствами может еще больше снизить артериальное давление, дозу гипотензивного средства следует соответственно скорректировать.
Лекарства, снижающие функцию почек
Лекарства или лекарства, которые могут существенно повлиять на функцию почек, могут снизить выведение баклофена, вызывающего токсические эффекты (см. «Меры предосторожности при использовании»).
Предупреждения Важно знать, что:
Фертильность, беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Плодородие
Нет данных о влиянии баклофена на фертильность человека. Нет данных, подтверждающих конкретные рекомендации для женщин детородного возраста.
Беременность
Адекватных и контролируемых исследований на беременных женщинах нет. Баклофен проникает через плацентарный барьер и должен использоваться во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
Сообщалось о случае подозрения на реакцию отмены (генерализованные судороги) у недельного ребенка, мать которого принимала баклофен во время беременности. Приступы, резистентные к различным противосудорожным препаратам, прошли в течение 30 минут после введения баклофена новорожденному.
Время кормления
У матерей, получавших Лиорезал в терапевтических дозах, активное вещество проникает в грудное молоко, но в таких малых количествах, что нежелательных эффектов для младенца не ожидается.
Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами
Лиорезал может быть связан с нежелательными эффектами, такими как головокружение, седативный эффект, сонливость и нарушение зрения (см. «Нежелательные эффекты»), которые могут снизить способность пациента реагировать. Пациентам, у которых возникли такие побочные эффекты, следует рекомендовать воздерживаться от вождения и эксплуатации механизмов.
Важная информация о некоторых вспомогательных веществах
Лиорезал содержит пшеничный крахмал. Это лекарство можно давать людям с глютеновой болезнью. Людям с аллергией на пшеницу (кроме глютеновой болезни) не следует принимать это лекарство.
Дозировка и способ применения Как применять Лиорезал: Дозировка
Дозировка
Терапию всегда нужно начинать с низких доз, которые будут постепенно увеличиваться. Минимальная полезная доза рекомендуется для оптимального терапевтического ответа. Для каждого пациента необходимо подбирать оптимальную дозу, чтобы уменьшить клонические состояния, спастичность и спазмы при сгибании или разгибании, но при этом максимально избегая возникновения нежелательных явлений.
Чтобы предотвратить чрезмерную слабость и падения, Лиорезал следует использовать с осторожностью, если спастичность необходима для сохранения осанки и равновесия при движении или если спастичность необходима для поддержания функциональности. Поддержание определенного уровня мышечного тонуса может иметь важное значение, в том числе для предотвращения некоторых случайных спазмов для поддержки функции кровообращения.
Если терапевтический эффект не проявляется через 6-8 недель после достижения максимальной дозировки, следует принять решение о продолжении приема Лиорезала.
Общую суточную дозу следует разделить, предпочтительно на три приема для взрослых и четыре приема для детей.
Лечение всегда следует прекращать постепенно, постепенно уменьшая дозировку в течение примерно 1-2 недель, за исключением случаев, когда произошли серьезные побочные эффекты или передозировка (см. «Меры предосторожности при использовании»).
Взрослые
Как правило, лечение следует начинать с дозы 5 мг 3 раза в сутки. Следует проявлять осторожность при титровании дозы, которую следует увеличить на 15 мг в день, разделив на 3 ежедневных приема, каждые 3 дня, пока не будет достигнута оптимальная общая суточная дозировка.
Некоторым пациентам, чувствительным к лекарствам, рекомендуется начинать с более низкой суточной дозы (5 или 10 мг) и достигать этой дозы более постепенно (см. «Меры предосторожности при использовании»). Оптимальная дозировка обычно составляет от 30 до 80 мг в день. Дозы от 100 до 120 мг в день можно вводить госпитализированным пациентам под тщательным наблюдением.
Детское население (0-18 лет)
Обычно лечение следует начинать с очень низкой дозы (соответствующей примерно 0,3 мг / кг в день), разделенной на 2-4 приема (предпочтительно 4 приема). Дозировку следует осторожно увеличивать с интервалом примерно в 1 неделю, пока она не станет достаточной для индивидуальных потребностей ребенка.
Обычная суточная доза для поддерживающей терапии составляет от 0,75 до 2 мг / кг массы тела. Общая суточная доза не должна превышать 40 мг / день для детей младше 8 лет. Максимальную суточную дозу 60 мг / сут можно вводить детям старше 8 лет. Таблетки Лиорезал не подходят для детей с массой тела менее 33 кг.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушением функции почек Лиорезал следует назначать с осторожностью и в более низких дозах. У пациентов, находящихся на хроническом гемодиализе, концентрация баклофена в плазме высока, поэтому следует определить особенно низкую дозу Лиорезала, например. около 5 мг в день.
Пациентам с терминальной почечной недостаточностью Лиорезал следует назначать только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для своевременной диагностики ранних признаков и / или симптомов токсичности (например, сонливости, летаргии) (см. «Меры предосторожности при применении» и «Передозировка»).
Нарушение функции печени
Лиорезал следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени (см. «Меры предосторожности при применении»).
Пожилые пациенты (возраст ≥ 65 лет)
Поскольку нежелательные эффекты более вероятны у пожилых пациентов, рекомендуется соблюдать осторожный режим дозирования и надлежащее наблюдение за пациентом.
Пациенты со спастическими состояниями головного мозга
Поскольку нежелательные эффекты более вероятны у пациентов со спастическими состояниями головного мозга, рекомендуется принятие осторожного режима дозирования и надлежащее наблюдение за пациентом.
Способ применения
Лиорезал следует принимать во время еды, запивая жидкостью.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Лиоресала
Признаки и симптомы: в основном наблюдаются признаки угнетения центральной нервной системы, такие как: сонливость, снижение сознания, угнетение дыхания, кома. Также возможно появление: спутанности сознания, галлюцинаций, возбуждения, судорог, аномалий ЭЭГ (паттерн подавления вспышек и трехфазных волн), нарушений аккомодации, изменения зрачкового рефлекса; генерализованная мышечная гипотония, миоклонус, гипорефлексия или арефлексия; периферическое расширение сосудов, гипотензия или гипертензия, брадикардия, тахикардия или сердечные аритмии; переохлаждение; тошнота, рвота, диарея, гиперсекреция слюны; повышенные показатели ферментов печени.
Сопутствующий прием веществ или лекарств, действующих на ЦНС (например, алкоголя, диазепама, трициклических антидепрессантов), может вызвать обострение синдрома передозировки.
Уход: специфический антидот неизвестен.
При таких осложнениях, как гипотензия, гипертония, судороги, желудочно-кишечные расстройства, угнетение дыхания или сердечно-сосудистой системы, следует принимать поддерживающие меры и симптоматическое лечение.
После проглатывания потенциально токсичного количества следует рассмотреть возможность применения активированного угля, особенно в первый период после приема внутрь.
Обеззараживание желудка (например, промывание желудка) должно рассматриваться в индивидуальном порядке, особенно в первый период (60 минут) после приема потенциально опасной для жизни передозировки. Пациенты в коматозном состоянии или пациенты с судорогами должны быть интубированы до желудка. дезактивация.
Поскольку препарат выводится в основном через почки, рекомендуется увеличить потребление жидкости и, возможно, назначить диуретик. Гемодиализ (иногда внеплановый) может быть полезен при тяжелом отравлении, связанном с почечной недостаточностью (см. «Меры предосторожности при использовании»). При судорогах вводить диазепам внутривенно с осторожностью.
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы Лиоресала немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если у вас есть какие-либо вопросы по применению Лиоресала, обратитесь к врачу или фармацевту.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Лиорезала?
Как и все лекарства, Лиорезал может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Нежелательные эффекты возникают в основном в начале терапии (например, седативный эффект, сонливость), когда дозировка увеличивается слишком быстро, или когда используются высокие дозы, или у пациента пожилого возраста. Однако они часто являются временными и могут быть устранены или ослаблены с помощью снижение дозировки и редко бывает достаточно серьезным, чтобы потребовать прекращения лечения. У пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе или с нарушениями мозгового кровообращения (например, инфаркт мозга) и у пожилых пациентов вторичные реакции могут быть более серьезными.
У больных эпилепсией может наблюдаться снижение судорожного порога и приступы судорог.
У некоторых пациентов наблюдалась повышенная мышечная спастичность как парадоксальная реакция на лечение.
Известно, что многие из описанных побочных эффектов связаны с основным заболеванием, которое лечат. Побочные реакции (Таблица 1) перечислены в соответствии с соглашением о частоте MedDRA: очень часто (≥ 1/10); общие (от ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке. Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
место хранения
Беречь от влаги и тепла.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Состав
Лиорезал 10 мг таблетки
В одной таблетке содержится:
баклофен 10 мг
Вспомогательные вещества: пшеничный крахмал; стеарат магния; повидон; микрокристаллическая целлюлоза; безводный коллоидный кремнезем.
Лиорезал 25 мг таблетки
В одной таблетке содержится:
баклофен 25 мг.
Вспомогательные вещества: пшеничный крахмал; стеарат магния; повидон; микрокристаллическая целлюлоза; безводный коллоидный кремнезем.
Лекарственная форма и содержание
Лиорезал 10 мг таблетки 50 таблеток
Лиорезал 25 мг таблетки 50 таблеток
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ЛИОРЕСАЛ 10-25 МГ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
ЛИОРЕСАЛ 10 мг таблетки
В одной таблетке содержится:
Активный принцип: рацемическая смесь изомеров R (-) и R (+) бета- (аминометил) -p-хлоргидрокоричной кислоты (= баклофен): 10 мг.
Вспомогательные вещества с известным действием: пшеничный крахмал.
ЛИОРЕСАЛ 25 мг таблетки
В одной таблетке содержится:
Активный принцип: рацемическая смесь изомеров R (-) и R (+) бета- (аминометил) -p-хлоргидрокоричной кислоты (= баклофен): 25 мг.
Вспомогательные вещества с известными эффектами: пшеничный крахмал
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Взрослые
Спастическая гипертония поперечно-полосатых мышц при рассеянном склерозе.
Спастическая мышечная гипертония при заболеваниях спинного мозга инфекционной, дегенеративной, травматической, опухолевой или неизвестной этиологии: например, спастический паралич позвоночника, боковой амиотрофический склероз, сирингомиелия, поперечный миелит, параплегия или травматический парапарез, состояния сдавления спинного мозга.
Спастическая мышечная гипертония церебрального происхождения, особенно в случае детской энцефалопатии, а также после церебральной васкулопатии или в ходе церебральных заболеваний неопластической или дегенеративной природы.
Детское население (0-18 лет)
Лиорезал показан для симптоматического лечения спастичности церебрального происхождения у пациентов от 0 до детского церебрального паралича, а также после цереброваскулярных нарушений или при наличии неопластической или дегенеративной патологии головного мозга.
Лиорезал также показан для симптоматического лечения мышечных спазмов, возникающих при заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного, травматического, неопластического или неизвестного происхождения, таких как рассеянный склероз, спастический паралич позвоночника, боковой амиотрофический склероз, сирингомиелия, поперечный миелит, травматическая параплегия или парапарез и сдавление спинного мозга.
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка
Терапию всегда нужно начинать с низких доз, постепенно их увеличивая. Минимальная полезная доза рекомендуется для оптимального терапевтического ответа. Для каждого пациента необходимо подбирать оптимальную дозу, чтобы уменьшить клонические состояния, спастичность и спазмы при сгибании или разгибании, но при этом максимально избегая возникновения нежелательных явлений.
Чтобы предотвратить чрезмерную слабость и падения, Лиорезал следует использовать с осторожностью, если спастичность необходима для сохранения осанки и равновесия при движении или если спастичность необходима для поддержания функциональности.
Поддержание определенного уровня мышечного тонуса может иметь важное значение, в том числе для предотвращения некоторых случайных спазмов для поддержки функции кровообращения.
Общую суточную дозу следует разделить, предпочтительно на 3 приема для взрослых и 4. Если терапевтический эффект не проявляется через 6-8 недель после достижения максимальной дозы, необходимо принять решение о продолжении приема Лиорезала.
Лечение всегда следует прекращать постепенно, постепенно снижая дозировку в течение примерно 1-2 недель, за исключением случаев, когда возникли серьезные побочные эффекты или в случае передозировки (см. Раздел 4.4).
Взрослые
Как правило, лечение следует начинать с дозы 5 мг 3 раза в сутки. Титрование дозы следует проводить с осторожностью, ее следует увеличивать каждые 3 дня на 15 мг в день, разделенных на 3 ежедневных приема, до тех пор, пока не будет достигнута оптимальная общая суточная дозировка. Некоторым пациентам, особенно чувствительным к лекарствам, рекомендуется начинать с более низкой суточной дозы (5 или 10 мг) и постепенно увеличивать ее (см. Раздел 4.4).
Оптимальная дозировка обычно составляет от 30 до 80 мг в день. Ежедневные дозы от 100 до 120 мг могут вводиться госпитализированным пациентам под тщательным наблюдением.
Детское население (0-18 лет)
Обычно лечение следует начинать с очень низкой дозы (соответствующей примерно 0,3 мг / кг в день), разделенной на 2-4 приема (предпочтительно 4 приема).
Дозировку следует осторожно увеличивать с интервалом примерно в 1 неделю, пока она не станет достаточной для индивидуальных потребностей ребенка.
Обычная суточная доза для поддерживающей терапии составляет от 0,75 до 2 мг / кг массы тела. Общая суточная доза не должна превышать 40 мг / день для детей младше 8 лет. Максимальную суточную дозу 60 мг / сут можно вводить детям старше 8 лет.
Таблетки Лиорезал не подходят для детей с массой тела менее 33 кг.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушением функции почек Лиорезал следует назначать с осторожностью и в более низких дозах. У пациентов, находящихся на хроническом гемодиализе, концентрация баклофена в плазме высока, поэтому следует определить особенно низкую дозу Лиорезала, например. около 5 мг в день.
Пациентам с терминальной почечной недостаточностью Лиорезал следует назначать только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для своевременной диагностики ранних признаков и / или симптомов токсичности (например, сонливость, летаргия) (см. Разделы 4.4 и 4.9).
Нарушение функции печени
Исследования у пациентов с нарушением функции печени, получающих терапию Лиорезалом, не проводились. После перорального приема печень не играет значительной роли в метаболизме баклофена (см. Раздел 5.2). Однако Лиорезал может вызвать повышение уровня ферментов печени. Лиорезал следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени (см. Раздел 4.4).
Пожилые пациенты (возраст ≥ 65 лет)
Поскольку нежелательные эффекты более вероятны у пожилых пациентов, рекомендуется соблюдать осторожный режим дозирования и надлежащее наблюдение за пациентом.
Пациенты со спастическими состояниями головного мозга
Поскольку нежелательные эффекты более вероятны у пациентов со спастическими состояниями головного мозга, рекомендуется принятие осторожного режима дозирования и надлежащее наблюдение за пациентом.
Способ применения
Лиорезал следует принимать во время еды, запивая небольшим количеством жидкости.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Расстройства психической и нервной системы
Пациентам, страдающим психотическими расстройствами, шизофренией, депрессивными или маниакальными расстройствами, состояниями спутанности сознания или болезнью Паркинсона, следует с осторожностью лечить Лиорезал и под тщательным наблюдением, поскольку эти состояния могут ухудшиться.
Эпилепсия
Особое внимание следует уделять больным эпилепсией, так как может произойти снижение порога припадков; Сообщалось о судорогах, связанных с прекращением лечения Лиорезалом или передозировкой. Рекомендуется продолжать адекватную противосудорожную терапию и внимательно наблюдать за пациентом.
Другие
Лиорезал следует с осторожностью применять пациентам с текущей или перенесенной язвенной болезнью, а также с цереброваскулярными нарушениями, с нарушением функции дыхания или печени.
Педиатрическая популяция
Имеются очень ограниченные клинические данные об использовании Лиоресала у детей в возрасте до одного года. Использование в этой популяции пациентов должно основываться на оценке врачом индивидуальной пользы и риска терапии.
Нарушение функции почек
Лиорезал следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением функции почек, а пациентам с терминальной почечной недостаточностью его следует назначать только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск (см. Раздел 4.2).
Особая осторожность требуется при сочетании Лиорезала с лекарствами или лекарственными средствами, которые могут существенно повлиять на функцию почек. Следует тщательно контролировать функцию почек и соответствующим образом корректировать суточную дозу Лиорезала, чтобы предотвратить токсичность баклофена.
У пациентов с тяжелой токсичностью баклофена, помимо прекращения лечения, внеплановый гемодиализ можно рассматривать как альтернативное лечение. У этих пациентов гемодиализ эффективно выводит баклофен из организма, снимает клинические симптомы передозировки и сокращает время восстановления.
Расстройства мочеиспускания
При нейрогенных нарушениях опорожнения мочевого пузыря может помочь лечение Лиорезалом.
У пациентов, уже страдающих гипертонией сфинктера, может наблюдаться острая задержка мочи; в этих случаях рекомендуется соблюдать осторожность.
Лабораторный тест
В редких случаях наблюдалось повышение уровня аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и глюкозы в крови. Поэтому необходимо проводить периодические проверки, особенно у пациентов с дисфункцией печени или сахарным диабетом, чтобы быть уверенным, что лекарство не вызывает каких-либо изменений в основных заболеваниях.
Резкое прекращение терапии
Состояние тревоги и спутанности сознания, делирий, галлюцинации, психотические, маниакальные или параноидные расстройства, судороги (эпилептический статус), дискинезия, тахикардия, гипертермия и временное ухудшение спастичности, известное как «феномен рикошета».
Сообщалось о послеродовых судорогах после внутриутробного воздействия перорального препарата Лиорезал (см. Раздел 4.6).
Сообщалось, что при интратекальном составе Лиорезала клинические признаки синдрома отмены могут напоминать те, которые наблюдаются при вегетативной дисрефлексии, злокачественной гипертермии, злокачественном нейролептическом синдроме или других состояниях, связанных с гиперметаболическими состояниями или диффузным рабдомиолизом.
За исключением случаев возникновения серьезных побочных эффектов или передозировки, лечение всегда следует прекращать постепенно, постепенно снижая дозировку в течение примерно 1-2 недель.
Осанка и баланс
Лиорезал следует использовать с осторожностью, если спастичность требуется для поддержания осанки и баланса при движении (см. Раздел 4.2).
Важная информация о некоторых вспомогательных веществах
Лиорезал содержит пшеничный крахмал. Пшеничный крахмал может содержать глютен, но только в следовых количествах, и поэтому считается безопасным для людей с глютеновой болезнью.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Наблюдаемые взаимодействия, которые следует учитывать
Леводопа / ингибитор допа декарбоксилазы (карбидопа)
Сообщалось о случаях спутанности сознания, галлюцинаций, головной боли, тошноты и возбуждения у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших Лиорезал и леводопу (отдельно или в комбинации с ингибитором допа-декарбоксилазы). Сообщалось также об ухудшении симптомов паркинсонизма. Таким образом, следует соблюдать осторожность при одновременном применении Лиоресала и леводопы / карбидопы.
Лекарства, вызывающие депрессию центральной нервной системы (ЦНС)
При одновременном применении Лиоресала с другими препаратами, вызывающими угнетение ЦНС, включая другие миорелаксанты (например, тизанидин), синтетические опиоиды или алкоголь, седативный эффект может усиливаться (см. Раздел 4.7). Угнетение дыхания. Сообщалось также о гипотензии при одновременном применении морфина и интратекального баклофена. У пациентов с сердечно-легочной дисфункцией и слабостью дыхательной мускулатуры рекомендуется тщательный контроль дыхательной и сердечно-сосудистой функции.
Антидепрессанты
Во время сопутствующего лечения трициклическими антидепрессантами действие Лиорезала может усиливаться, вызывая выраженную мышечную гипотонию.
Литий
Одновременное применение Лиорезала и лития привело к ухудшению гиперкинетических симптомов, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении Лиорезала и лития.
Гипотензивные
Поскольку сопутствующее лечение гипотензивными средствами может еще больше снизить артериальное давление, дозу гипотензивного средства следует соответственно скорректировать.
Лекарства, снижающие функцию почек
Лекарственные препараты или лекарственные средства, которые могут существенно повлиять на функцию почек, могут снизить выведение баклофена, вызывающего токсические эффекты (см. Раздел 4.4).
04.6 Беременность и кормление грудью
Плодородие
Нет данных о влиянии баклофена на фертильность человека.
Нет данных, подтверждающих конкретные рекомендации для женщин детородного возраста.
У крыс баклофен не влияет на фертильность самцов и самок в дозах, не токсичных для матери.
Беременность
Было показано, что пероральный лиорезал увеличивает частоту омфалоцеле (пупочная грыжа) у плодов крыс, получавших дозы, примерно в 8,3 раза превышающие максимальную пероральную дозу (в мг / кг), рекомендованную для использования у людей.
Этот эффект не наблюдался у мышей и кроликов.
Адекватных и контролируемых исследований на беременных женщинах нет. Баклофен проникает через плацентарный барьер и должен использоваться во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
Сообщалось о случае подозрения на реакцию отмены (генерализованные судороги) у недельного ребенка, мать которого принимала баклофен во время беременности. Приступы, резистентные к различным противосудорожным препаратам, прошли в течение 30 минут после введения баклофена новорожденному.
Время кормления
У матерей, получавших Лиорезал в терапевтических дозах, активное вещество проникает в грудное молоко, но в таких малых количествах, что нежелательных эффектов для младенца не ожидается.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Лиорезал может быть связан с нежелательными эффектами, такими как головокружение, седативный эффект, сонливость и нарушение зрения (см. Раздел 4.8), что может снизить способность пациента реагировать. Пациентам, у которых возникли такие побочные эффекты, следует рекомендовать воздерживаться от вождения и эксплуатации механизмов.
04.8 Побочные эффекты
Нежелательные эффекты возникают в основном в начале терапии (например, седативный эффект, сонливость), когда дозировка увеличивается слишком быстро, или когда используются высокие дозы, или у пациента пожилого возраста. Однако они часто являются временными и могут быть устранены или ослаблены с помощью уменьшение дозировки и редко бывает достаточно серьезным, чтобы потребовать прекращения лечения. У пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе или с нарушениями мозгового кровообращения (например, инфаркт мозга) и у пожилых пациентов реакции могут быть более серьезными.
У больных эпилепсией может наблюдаться снижение судорожного порога и приступы судорог.
У некоторых пациентов наблюдалась повышенная мышечная спастичность как парадоксальная реакция на лечение.
Известно, что многие из описанных побочных эффектов связаны с основным заболеванием, которое лечат.
Побочные реакции (Таблица 1) перечислены в соответствии с соглашением о частоте MedDRA: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,; неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным).
Таблица 1
04.9 Передозировка
Признаки и симптомы
В основном это признаки угнетения центральной нервной системы, такие как сонливость, снижение сознания, угнетение дыхания, кома.
Также возможно появление: спутанности сознания, галлюцинаций, возбуждения, судорог, аномалий ЭЭГ (паттерн подавления вспышек и трехфазных волн), нарушений аккомодации, изменения зрачкового рефлекса; генерализованная мышечная гипотония, миоклонус, гипорефлексия или арефлексия; периферическое расширение сосудов, гипотензия или гипертензия, брадикардия, тахикардия или сердечные аритмии; переохлаждение; тошнота, рвота, диарея, гиперсекреция слюны; повышенные показатели ферментов печени.
Одновременный прием веществ, действующих на ЦНС, или лекарств (например, алкоголя, диазепама, трициклических антидепрессантов) может вызвать обострение синдрома передозировки.
Уход
Конкретный антидот неизвестен.
При таких осложнениях, как гипотензия, гипертония, судороги, желудочно-кишечные расстройства, угнетение дыхания или сердечно-сосудистой системы, следует принимать поддерживающие меры и симптоматическое лечение.
После проглатывания потенциально токсичного количества следует рассмотреть возможность применения активированного угля, особенно в первый период после приема внутрь.
Обеззараживание желудка (например, промывание желудка) следует рассматривать в индивидуальном порядке, особенно в первый период (60 минут) после приема потенциально опасной для жизни передозировки.
Пациентов, находящихся в коме или судорогах, следует интубировать до дезактивации желудка.
Поскольку препарат выводится в основном через почки, рекомендуется увеличить потребление жидкости и, возможно, назначить диуретик. Гемодиализ (иногда внеплановый) может быть полезен при тяжелом отравлении, связанном с почечной недостаточностью (см. Раздел 4.4).
При судорогах с осторожностью вводят диазепам внутривенно.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: миорелаксанты центрального действия.
Код УВД: M03B X01.
Механизм действия
Лиорезал - очень эффективное спазмолитическое средство; баклофен фактически подавляет моносинаптический и полисинаптический рефлекс передачи в спинном мозге, вероятно, за счет стимуляции рецепторов ГАМК-В, которые ингибируют высвобождение возбуждающих аминокислот, глутамата и аспартата.
Фармакодинамические эффекты
Баклофен не влияет на нервно-мышечную передачу. Действующее вещество оказывает «антиноцицептивное действие». При неврологических расстройствах, связанных со спазмами скелетных мышц, клинический эффект Лиорезала проявляется в виде «благотворного воздействия на сокращение мышечного рефлекса и заметно улучшает болевой спазм, автоматизм и нервную систему». клон. Лиорезал улучшает подвижность пациента, облегчая повседневную деятельность и физиотерапию. Профилактика и лечение пролежней, а также улучшение качества сна (за счет «устранения болезненных мышечных спазмов) и функции колицисты и сфинктера наблюдались как косвенные эффекты лечения Лиорезалом, что приводит к лучшему качество жизни пациента.
Баклофен стимулирует секрецию желудочной кислоты.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Баклофен быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
После перорального приема однократной дозы 10, 20 и 30 мг баклофена пиковые концентрации в плазме достигаются приблизительно при 180, 340 и 650 нанограмм / мл, соответственно, и регистрируются через 0,5 - 1,5 часа. Соответствующие площади под кривой пропорциональны дозе.
Распределение
Объем распределения баклофена составляет 0,7 л / кг. Связывание с белками плазмы составляет примерно 30% и является постоянным в диапазоне концентраций от 10 нанограмм / мл до 300 мкг / мл. В спинномозговой жидкости концентрации действующего вещества примерно в 8,5 раз ниже, чем в плазме.
Метаболизм
Баклофен метаболизируется лишь в незначительной степени. Основной метаболит β (п-хлорфенил) - 4-гидроксимасляная кислота, полученный дезаминированием, фармакологически неактивен.
Устранение
Период полувыведения баклофена из плазмы составляет примерно 3-4 часа. Баклофен выводится в основном в неизменном виде. В течение 72 часов примерно 75% дозы выводится почками, примерно 5% этого количества находится в форме метаболитов. Остальное дозы, в том числе 5% метаболитов, выводится с калом.
Особые группы населения
Пожилые пациенты (возраст ≥ 65 лет)
Фактически фармакокинетика у пожилых пациентов такая же, как у пациентов в возрасте до 65 лет. После однократного перорального приема у пожилых пациентов выведение баклофена происходит медленнее, но системное воздействие баклофена аналогично таковому у взрослых в возрасте до 65 лет. Экстраполяция результатов, полученных при лечении повторными дозами, позволяет предположить, что нет значительных различий между пациентами до 65 лет и пожилыми пациентами.
Педиатрические пациенты
После перорального приема 2,5 мг таблеток Лиорезал детям в возрасте от 2 до 12 лет сообщалось о значениях Cmax 62,8 ± 28,7 нанограмм / мл, значения Tmax в диапазоне от 0,95. -2 часа, средний плазменный клиренс 315,9 мл. / ч / кг, объем распределения 2,58 л / кг и период полувыведения 5,10 часов.
Нарушение функции печени
Нет доступных фармакокинетических данных у пациентов с нарушением функции печени, получающих терапию Лиорезалом. Однако, поскольку печень не играет значительной роли в метаболизме баклофена, фармакокинетика Лиорезала вряд ли существенно изменится у пациентов с печеночной недостаточностью.
Нарушение функции почек
Контролируемых клинических фармакокинетических исследований у пациентов с почечной недостаточностью, получающих терапию Лиорезалом, не проводилось. Баклофен выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой. У пациентов с нарушением функции почек следует рассмотреть вопрос о корректировке дозировки баклофена в зависимости от его системных уровней; Своевременный гемодиализ - эффективное средство удаления избытка баклофена из большого круга кровообращения.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Репродуктивная токсичность
У крыс баклофен, вводимый перорально в дозах, не токсичных для матери, не вызывает нежелательных эффектов на фертильность или постнатальное развитие. Было показано, что пероральный прием лиорезала увеличивает частоту омфалоцеле (пупочная грыжа) у плодов крыс. У мышей и кроликов этого нарушения не наблюдалось. Было показано, что пероральный прием лиорезала вызывает задержку роста плода (окостенение костей) в дозах, превышающих также привело к материнской токсичности у крыс и кроликов.
Мутагенез и канцерогенез
Мутагенный и генотоксический потенциал баклофена был отрицательным по результатам испытаний, проведенных на бактериях, клетках млекопитающих, дрожжах и китайском хомяке. Имеющиеся данные позволяют предположить, что баклофен вряд ли обладает мутагенным потенциалом.
Bcalofene не показал канцерогенного потенциала в 2-летнем исследовании на крысах. У крыс-самок, получавших баклофен в максимальных дозах (50-100 мг / кг) в течение 2 лет, наблюдалось, по-видимому, дозозависимое увеличение частоты кист яичников и гипертрофии надпочечников и / или кровотечений.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Безводный коллоидный диоксид кремния; микрокристаллическая целлюлоза; стеарат магния; повидон; пшеничный крахмал.
06.2 Несовместимость
Никто.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Беречь от жары и влажности.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Нетоксичный блистер из ПВХ
Коробка, содержащая 50 таблеток по 10 мг.
Коробка, содержащая 50 таблеток по 25 мг.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Novartis Farma S.p.A.
Ларго Умберто Боччони, 1 - 21040 Ориджо (Вирджиния)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ЛИОРЕСАЛ 10 мг таблетки AIC n. 022999015
ЛИОРЕСАЛ 25 мг таблетки AIC n. 022999027
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Первая авторизация: 31.12.1973
Продление: 01.06.2010
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Определение AIFA от 08.04.2013 г.
