Что такое Tredaptive?
Tredaptive - это лекарство, содержащее два активных вещества: никотиновую кислоту (также известную как ниацин или витамин B3) и ларопипрант. Он доступен в таблетках с модифицированным высвобождением. Под «модифицированным высвобождением» мы подразумеваем тот факт, что два активных ингредиента высвобождаются из таблетки с разной скоростью в течение нескольких часов.
Для чего используется Tredaptive?
Tredaptive используется в качестве дополнения к диете и упражнениям у пациентов с дислипидемией (чрезмерно высоким уровнем жира в крови), особенно со «смешанной дислипидемией» и «первичной гиперхолестеринемией». У пациентов с комбинированной смешанной дислипидемией в крови высокие уровни холестерина ЛПНП (так называемый «плохой») и триглицеридов (тип жира) и низкий уровень холестерина ЛПВП (так называемый «хороший»). Первичная гиперхолестеринемия - это состояние, при котором уровень холестерина в крови высокий, «первичный» означает тот факт, что «гиперхолестеринемия не связана с какой-либо конкретной причиной».
Tredaptive обычно назначают вместе со статином (стандартным препаратом, снижающим уровень холестерина) в тех случаях, когда один статин недостаточно эффективен. Tredaptive используется самостоятельно у пациентов, которые не могут принимать статины.
Лекарство можно получить только по рецепту.
Как используется Tredaptive?
Начальная доза Tredaptive составляет одну таблетку один раз в день в течение четырех недель, после чего дозу увеличивают до двух таблеток в день. Таблетку следует принимать внутрь во время еды, вечером или перед сном, и ее следует глотать целиком, т. Е. Не разделяя, не ломая, не раздавливая и не разжевывая. Использование Tredaptive не рекомендуется у молодых людей младше 18 лет из-за отсутствия информации о безопасности и эффективности для этой группы. Его также следует использовать с осторожностью у пациентов с проблемами почек и не следует применять у пациентов с проблемами печени.
Как работает Tredaptive?
Два активных ингредиента Tredaptive, никотиновая кислота и ларопипрант, имеют разные механизмы действия.
Никотиновая кислота - это вещество природного происхождения, которое в низких дозах используется в качестве витамина. В высоких дозах оно снижает уровень жира в крови по механизму, который еще не полностью изучен. Первые применения никотиновой кислоты в качестве лекарственного средства для модификации уровень жира в крови
датируется серединой 1950-х годов, однако он использовался в ограниченной степени из-за побочных эффектов, в частности, покраснения кожи.
Покраснение, вызванное никотиновой кислотой, как полагают, связано с высвобождением вещества, «простагландина D2» (PGD2), клетками кожи, которое вызывает расширение кровеносных сосудов в коже. Ларопипрант блокирует рецепторы, к которым обычно прикрепляется PGD2. Когда рецепторы заблокированы, PGD2 не может расширять сосуды кожи, и это снижает частоту и интенсивность покраснения.
Таблетка Tredaptive состоит из слоя ларопипранта и слоя никотиновой кислоты. После приема внутрь ларопипрант сначала попадает в кровь, блокируя рецепторы PGD2. Никотиновая кислота медленнее высвобождается из другого слоя, и ее функция заключается в изменении жира.
Как изучался Tredaptive?
Эффекты Tredaptive были сначала протестированы на экспериментальных моделях, а затем изучены на людях.
Tredaptive изучался в четырех основных исследованиях с участием пациентов с гиперхолестеринемией или смешанной дислипидемией.
В двух исследованиях изучалась эффективность Tredaptive в изменении уровня жира в крови. В первом исследовании сравнивалась эффективность Tredaptive с эффективностью одной никотиновой кислоты или плацебо (фиктивное лечение) в снижении уровня холестерина. ЛПНП в общей сложности у 1613 пациентов. Исследование также изучило симптомы покраснения с помощью специально подготовленной анкеты.
Во втором исследовании сравнивали комбинацию Tredaptive и симвастатина (статин) с одним Tredaptive или одним симвастатином у 1398 пациентов. Основным показателем эффективности было изменение уровня холестерина ЛПНП в крови через 12 недель.
В третьем и четвертом исследованиях изучалась эффективность ларопипранта в уменьшении покраснения, вызванного никотиновой кислотой, в общей сложности у 2349 пациентов, получавших Tredaptive или никотиновую кислоту. Покраснение измерялось с помощью вопросника по симптомам покраснения.
Какие преимущества показал Tredaptive во время исследований?
Tredaptive был эффективен в снижении уровня холестерина ЛПНП в крови. В первом исследовании уровень холестерина ЛПНП был снижен на 19% у пациентов, получавших Tredaptive, по сравнению с 1% у пациентов, получавших плацебо. Второе исследование показало, что уровни холестерина ЛПНП снижались еще больше, если Tredaptive принимался в комбинации с симвастатином (48 % снижения) по сравнению с Tredaptive (снижение на 17%) или симвастатином (снижение на 37%), принимаемыми отдельно.
Добавление ларопипранта к никотиновой кислоте уменьшало симптомы покраснения, вызванного никотиновой кислотой. В первом и третьем исследованиях было меньше сообщений об умеренном, тяжелом или сильном покраснении у пациентов, получавших Tredaptive, чем у пациентов, получавших только никотиновую кислоту. В четвертом исследовании у пациентов, получавших Tredaptive, покраснение появлялось в течение меньшего количества дней, чем у пациентов, получавших только никотиновую кислоту.
Какой риск связан с Tredaptive?
Наиболее частым побочным эффектом, связанным с Tredaptive (то есть тем, который наблюдается более чем у 1 из 10 пациентов), является покраснение.Полный список побочных эффектов, о которых сообщает Tredaptive, см. В листовке на упаковке.
Tredaptive не следует применять пациентам с гиперчувствительностью (аллергией) к никотиновой кислоте, ларопипранту или любому другому ингредиенту. Его также не следует применять пациентам с проблемами печени, активной язвой желудка или артериальным кровотечением.
Почему был одобрен Tredaptive?
Комитет по лекарственным средствам для человека (CHMP) решил, что преимущества Tredaptive больше, чем его риски для лечения дислипидемии, особенно у пациентов с комбинированной смешанной дислипидемией и у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, и рекомендовал выпустить его. Tredaptive.
Другая информация о Tredaptive:
3 июля 2008 года Европейская комиссия предоставила Merck Sharp & Dohme Ltd. «Разрешение на продажу» Tredaptive, действительное на всей территории Европейского Союза.
Чтобы просмотреть полную версию Tredaptive EPAR, щелкните здесь.
Последнее обновление этого резюме: 05-2008.
Информация о Tredaptive, опубликованная на этой странице, может быть устаревшей или неполной. Для правильного использования этой информации см. Страницу «Заявление об отказе от ответственности и полезная информация».
