Активные ингредиенты: фентанил.
Эффентора в буккальных таблетках 100 мкг
Эффентора 200 мкг буккальные таблетки
Эффентора 400 мкг буккальные таблетки
Эффентора 600 мкг буккальные таблетки
Эффентора 800 мкг буккальные таблетки
Почему используется Эффентора? Для чего это?
Активным ингредиентом Эффентора является цитрат фентанила. Эффентора - болеутоляющее, известное как опиоид, которое используется для лечения прорывной боли у взрослых онкологических больных, которые уже получают лечение другим опиоидом от хронической постоянной (24 часа в сутки) боли, вызванной раком.
Прорывная боль - это внезапная дополнительная боль, которая возникает даже после того, как вы приняли свои обычные опиоидные обезболивающие.
Противопоказания Когда не следует применять Эффентора
Не применяйте Эффентора:
- Если вы не принимали отпускаемые по рецепту опиоидные препараты (например, кодеин, фентанил, гидроморфон, морфин, оксикодон, петидин) ежедневно и регулярно в течение как минимум одной недели, чтобы контролировать постоянную боль. Если вы не принимаете эти лекарства, вам не следует использовать Effentora, так как это может увеличить риск того, что ваше дыхание станет опасно медленным и / или поверхностным, или даже будет заблокировано.
- Если у вас аллергия на фентанил или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечислены в разделе 6).
- Если у вас серьезные проблемы с дыханием или тяжелая обструктивная болезнь легких.
- Если вы страдаете от кратковременной боли, отличной от прорывной боли.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Эффентора
Перед применением Эффентора посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Во время лечения с помощью Effentora продолжайте использовать опиоидные болеутоляющие средства, которые вы принимаете при постоянной (24-часовой) боли при раке.
Не используйте какие-либо другие методы лечения на основе фентанила, ранее назначенные для снятия сильной боли, пока вы принимаете Эффентора. Если у вас все еще есть дома какие-либо из этих препаратов, обратитесь к фармацевту, чтобы узнать, как их утилизировать.
Перед лечением Effentora сообщите своему врачу или фармацевту, если у вас есть какие-либо из следующих состояний:
- Окончательная дозировка еще не найдена для другого опиоида, который она принимает от постоянной (длящейся весь день) боли от рака.
- Если у вас есть какое-либо заболевание, которое влияет на вашу дыхательную функцию (например, астма, хрипы, одышка).
- Если у вас травма головы.
- Если у вас исключительно низкая частота пульса или другие проблемы с сердцем.
- Если у вас есть проблемы с печенью или почками, поскольку эти органы влияют на расщепление лекарства.
- Если у вас мало жидкости в кровообращении или низкое кровяное давление.
- Если у вас проблемы с сердцем, особенно медленное сердцебиение.
- Если вы принимаете антидепрессанты или нейролептики, обратитесь к разделу «Другие лекарства» и «Эффентора».
Что делать, если кто-то случайно забрал Эффентора
Если вы считаете, что кто-то случайно принял Эффентора, немедленно обратитесь к врачу.
Постарайтесь не давать человеку заснуть, пока не прибудет медицинская помощь.
Если вы случайно приняли Эффентора, у вас могут возникнуть такие же побочные эффекты, как описано в разделе 3 «Если вы приняли больше Эффентора, чем предусмотрено».
Дети и подростки
Не давайте это лекарство детям в возрасте от 0 до 18 лет.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Эффентора
Перед тем, как начать использовать Effentora, сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любое из следующих лекарств:
- Любое лекарство, которое обычно может вызывать сонливость (т. Е. Имеет седативный эффект), например снотворное, анксиолитики, антигистаминные препараты или транквилизаторы.
- Любое лекарство, которое может повлиять на то, как ваш организм перерабатывает эфентора, например ритонавир, нелфинавир, ампренавир и фосампренавир (лекарства, помогающие контролировать ВИЧ-инфекцию) или другие так называемые ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол или флуконазол (лекарства, используемые для лечения грибковые инфекции), тролеандомицин, кларитромицин или эритромицин (лекарства, используемые для лечения бактериальных инфекций), апрепитант (лекарство, используемое при сильной тошноте), дилтиазем и верапамил (лекарства, используемые для лечения гипертонии или сердечной недостаточности)
- Лекарства, называемые ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (применяемые при тяжелой депрессии), принимаемые в течение последних двух недель.
- Некоторые типы обезболивающих, называемые частичными агонистами / антагонистами, например. бупренорфин, налбуфин и пентазоцин (лекарства от боли). При использовании этих лекарств у вас могут возникнуть симптомы отмены (тошнота, рвота, диарея, беспокойство, озноб, тремор и потливость).
- Риск побочных эффектов увеличивается, если вы принимаете лекарства, такие как определенные антидепрессанты или нейролептики. Эффентора может взаимодействовать с этими лекарствами, и могут возникать изменения психического статуса (например, возбуждение, галлюцинации, кома) и другие эффекты, такие как температура тела выше 38 ° C, учащенное сердцебиение, нестабильное артериальное давление и чрезмерные рефлексы, жесткость. нарушение координации и / или желудочно-кишечные симптомы (например, тошнота, рвота, диарея). Ваш врач скажет вам, подходит ли вам Эффентора.
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Эффентора с едой, напитками и алкоголем
- Эффентора можно употреблять до или после, но не во время еды. Перед использованием Effentora вы можете выпить немного воды, чтобы увлажнить рот, но вы не должны есть или пить, пока вы его принимаете.
- Вы не должны пить грейпфрутовый сок при использовании Effentora, так как это может повлиять на то, как ваше тело обрабатывает лекарство.
- Не употребляйте алкоголь во время использования Effentora. Это может увеличить риск опасных побочных эффектов.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать это лекарство.
Эффентора не следует использовать во время беременности, если вы не обсудили это с врачом. Эффентора не следует использовать во время родов, поскольку фентанил может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.
Фентанил может проникать в грудное молоко и вызывать побочные эффекты у грудного ребенка. Не используйте Effentora, если вы кормите грудью. Вы не должны начинать кормить грудью, по крайней мере, через 5 дней после приема последней дозы Effentora.
Вождение и использование машин
Вам следует обсудить со своим врачом, безопасно ли вам управлять автомобилем или пользоваться механизмами после приема Эффентора. Не садитесь за руль и не используйте машины, если: вы чувствуете сонливость или головокружение; помутнение зрения или двоение в глазах; или испытывает трудности с концентрацией внимания. Важно знать, как вы реагируете на Effentora, прежде чем водить машину или пользоваться механизмами.
Эффентора содержит натрий
Каждая таблетка Effentora 100 микрограмм содержит 10 мг натрия. Каждая таблетка Effentora 200 мкг, Effentora 400 мкг, Effentora 600 мкг и Effentora 800 мкг содержит 20 мг натрия. Об этом следует помнить, если вы придерживаетесь диеты с низким содержанием натрия, поэтому вам следует посоветоваться с врачом.
Доза, способ и время приема Как применять Эффентора: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам сказал врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Дозировка и частота приема
Когда вы начнете использовать Effentora в первый раз, ваш врач вместе с вами подберет оптимальную дозу, которая облегчит вашу резкую боль. Очень важно использовать Effentora точно так, как вам объяснил врач. Начальная доза - 100 мкг. При определении правильной дозировки ваш врач может посоветовать вам принимать более одной таблетки за эпизод. Если эпизод сильной боли не уменьшился через 30 минут, используйте еще 1 таблетку Effentora на этом этапе во время фазы титрования.
Как только ваш врач определит правильную дозу, обычно принимайте по 1 таблетке на эпизод сильной боли. При последующих курсах терапии потребность в анальгетиках может измениться. Могут потребоваться более высокие дозировки. Если через 30 минут боль не исчезнет, примите еще одну таблетку Эффентора на этапе корректировки дозы.
Обратитесь к врачу, если ваша правильная доза Effentora не облегчит вашу резкую боль. Ваш врач решит, нужно ли изменить вашу дозу.
Прежде чем лечить еще один эпизод сильной боли с помощью Эффентора, подождите не менее 4 часов.
Если вы используете Effentora более четырех раз в день, вам следует немедленно сообщить об этом своему врачу, так как он может изменить лекарство от вашей постоянной боли. После того, как ваша постоянная боль будет проверена, вашему врачу может потребоваться изменить дозировку Effentora. Для более эффективного обезболивания расскажите своему врачу о вашей боли и о том, как Effentora действует на вас, чтобы при необходимости можно было изменить дозировку.
Не меняйте дозу эффентора или любого другого обезболивающего самостоятельно. Любое изменение дозировки должно назначаться и контролироваться врачом.
Если вы не уверены в правильной дозировке или у вас есть другие вопросы о том, как принимать это лекарство, обратитесь к врачу.
Способ применения
Таблетки Effentora буккальные предназначены для ротового полости (через слизистую оболочку рта). Когда вы кладете таблетку в рот, она растворяется, и лекарство попадает в вашу кровеносную систему через слизистую оболочку рта. Прием лекарства таким образом приводит к его быстрому всасыванию, что облегчает резкую боль.
Принимая лекарство
- Открывайте блистер только тогда, когда вы готовы использовать таблетку. Таблетку следует использовать сразу после извлечения ее из блистера.
- Отделите одну из единиц от всего блистера, разорвав по перфорированной линии.
- Сложите блок по указанной линии.
- Чтобы удалить таблетку, снимите фольгу с обратной стороны блистера. НЕ пытайтесь протолкнуть планшет через фольгу, так как это может повредить его.
- Выньте таблетку из устройства и сразу же поместите таблетку целиком рядом с коренным зубом, между десной и щекой (как показано на рисунке). Иногда врач может посоветовать вам положить таблетку под язык.
- Не пытайтесь раздавить или сломать планшет.
- Не кусайте, не сосите, не жуйте и не глотайте таблетку, так как это вызовет меньшее облегчение боли, чем при приеме таблетки в соответствии с указаниями.
- Таблетку следует зажать между щекой и десной до полного растворения, что займет от 14 до 25 минут.
- По мере растворения таблетки вы можете почувствовать легкое шипение между щекой и десной.
- В случае раздражения положение таблетки на десне может измениться.
- Если через 30 минут во рту остались остатки таблетки, их можно проглотить, запивая стаканом воды.
Если вы забыли использовать Эффентора
Если эпизод обострения боли все еще продолжается, вы можете принять Эффентора в соответствии с указаниями врача. Если боль уже прекратилась, не принимайте Эффентора до следующего болезненного приступа.
Если вы перестанете принимать Эффентора
Вам следует прекратить использование Effentora, когда вы больше не испытываете резкую боль.
Вы должны продолжать принимать свои обычные анальгетические опиоиды для лечения стойкой боли при раке в соответствии с указаниями врача. Когда вы перестанете принимать Эффентора, у вас могут возникнуть симптомы отмены, похожие на возможные побочные эффекты Эффенторы. Если вы испытываете симптомы отмены или беспокоитесь об обезболивании, поговорите со своим врачом. Он рассмотрит необходимость лекарств для уменьшения или устранения симптомов отмены.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Эффентора
Если вы приняли больше эффентора, чем предусмотрено
- Наиболее частые побочные эффекты - сонливость, тошнота или головокружение. Если до того, как таблетка полностью растворилась, вы почувствуете особую сонливость или сонливость, прополощите рот водой и полностью вылейте оставшуюся таблетку в умывальник или туалет.
- Серьезным побочным эффектом эффентора является замедленное и / или поверхностное дыхание. Это может произойти, если доза эффентора, которую вы принимаете, слишком высока или если вы принимаете слишком много лекарства. В этих случаях необходимо немедленно обратиться к врачу.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Эффентора
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех. Если вы заметили какой-либо из этих побочных эффектов, обратитесь к врачу.
Наиболее серьезные побочные эффекты включают поверхностное дыхание, низкое кровяное давление и шок. Как и другие продукты с фентанилом, Effentora может вызвать очень серьезные проблемы с дыханием, которые могут привести к смерти.
Если вы испытываете сильную сонливость и медленное и / или поверхностное дыхание, вам или лицам, осуществляющим уход, следует немедленно обратиться к врачу и обратиться за неотложной помощью.
Очень частые побочные эффекты (им может быть подвержено более 1 человека из 10):
- чувство крени, головная боль
- тошнота, рвота
- в месте нанесения таблетки: боль, язвы, раздражение, кровотечение, онемение, потеря чувствительности, покраснение, отек или образование пузырей.
Общие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10):
- беспокойство или замешательство, депрессия, бессонница
- изменение вкусовых ощущений, потеря веса
- сонливость, седативный эффект, чрезмерная усталость, слабость, мигрень, онемение, отек рук или ног, синдром отмены лекарств (может проявляться со следующими побочными эффектами: тошнота, рвота, диарея, беспокойство, озноб, тремор и потливость), падения, озноб
- запор, стоматит, сухость во рту, диарея, изжога, потеря аппетита, боль в желудке, дискомфорт в желудке, расстройство желудка, зубная боль, молочница
- зуд, повышенное потоотделение, сыпь
- одышка, боль в горле
- снижение лейкоцитов и красных кровяных телец, повышение или понижение артериального давления, редко учащение пульса
- мышечные боли, боли в спине
- усталость
Необычные побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 100):
- раздражение или боль в горле,
- снижение тромбоцитов
- чувство эйфории, нервозности, ненормальности в целом, возбуждения или замедления; зрительные или слуховые галлюцинации, снижение уровня сознания, изменение психического статуса, зависимость (пристрастие к лекарствам, зависимость), дезориентация, отсутствие концентрации, потеря равновесия, головокружение, трудности с речью, шум в ушах, дискомфорт в ушах
- нарушение или нечеткость зрения, покраснение глаз
- необычно медленное сердцебиение, ощущение сильного жара (приливы)
- сильное свистящее дыхание, затрудненное дыхание во сне
- одно или несколько из следующих заболеваний ротовой полости: язвы, потеря чувствительности, дискомфорт, обесцвечивание, нарушения мягких тканей, боль в языке, боль в виде пузырей или язвы на языке, боль в деснах, сухость или потрескивание губ, заболевания зубов
- воспаление пищевода, паралич кишечника, расстройства желчного пузыря
- холодный пот, отек лица, общий зуд, выпадение волос, мышечные подергивания, мышечная слабость, тошнота, дискомфорт в груди, жажда, ощущение холода или жара, затрудненное мочеиспускание
- болезнь
- покраснение
Редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 1000):
- нарушения мышления, двигательные расстройства
- волдыри во рту, сухость губ, скопление гноя под слизистой оболочкой рта
- недостаток тестостерона, ненормальное ощущение в глазах, вспышки света, ломкие ногти
- аллергические реакции, такие как сыпь, покраснение, отек губ и лица, крапивница
Частота неизвестна:
- потеря сознания, остановка дыхания, судороги (припадки)
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности, указанную в Приложении V. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Ингредиент обезболивающего, содержащийся в эффенторе, очень сильнодействующий и может быть опасен для жизни, если случайно принять его ребенком. Это лекарство необходимо хранить в недоступном для детей месте.
- Не используйте это лекарство по истечении срока годности, указанного на этикетке блистера и картонной упаковке.
- Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.
- Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Срок »> Другая информация
Что содержит Эффентора
Действующее вещество - фентанил. Каждая таблетка содержит:
- 100 мкг фентанила (в виде цитрата)
- 200 мкг фентанила (в виде цитрата)
- 400 мкг фентанила (в виде цитрата)
- 600 мкг фентанила (в виде цитрата)
- 800 мкг фентанила (в виде цитрата)
Другими ингредиентами являются маннит, натрийгликолят крахмала типа А, бикарбонат натрия, безводный карбонат натрия, безводная лимонная кислота, стеарат магния.
Как выглядит Эффентора и что содержится в упаковке
Таблетки для буккального введения круглые, с плоскими поверхностями и скошенными краями, с тиснением буквы «C» на одной стороне и числа «1» для Effentora 100 микрограмм, «2» для Effentora 200 микрограмм, «4» для Effentora на другие 400 мкг, «6» для эффентора 600 мкг и «8» для эффентора 800 мкг.
Каждый блистер содержит 4 буккальных таблетки, в картонной коробке 4 или 28 буккальных таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА -
EFFENTORA 100 MCG ЗОЛОТОРАСТВОРИМЫЕ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ -
Каждая буккальная таблетка содержит 100 мкг фентанила (в виде цитрата).
Наполнитель (ы) с известным эффектом: каждая таблетка содержит 8 мг натрия.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА -
Буккальный планшет.
Белый круглый планшет с плоской стороной и скошенным краем с тиснением буквы «C» на одной стороне и «1» на другой стороне.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтические показания -
Эффентора показан для лечения прорывной боли (прорывной боли) у онкологических взрослых, уже получающих опиоидную поддерживающую терапию при хронической раковой боли.
«Преходящее обострение боли» или «прорывная боль» означает «временное обострение боли в дополнение к постоянной основной боли, контролируемой другим лекарством».
Пациенты, уже получающие опиоидную поддерживающую терапию, - это те пациенты, которые принимают не менее 60 мг перорального морфина в сутки, не менее 25 мкг трансдермального фентанила в час, не менее 30 мг оксикодона в сутки, не менее 8 мг гидроморфона в сутки. или доза другого опиоида с такой же обезболивающей эффективностью в течение по крайней мере одной недели.
04.2 Дозировка и способ применения -
Лечение следует начинать и продолжать под руководством врача, имеющего опыт лечения опиоидной терапией у онкологических больных. Врачи должны знать о возможном злоупотреблении фентанилом. Пациенты должны быть проинструктированы не использовать два разных препарата фентанила одновременно для лечения DEI и отказаться от любых препаратов фентанила, назначенных для DEI, при переходе на Effentora. Во избежание путаницы и потенциальной передозировки количество таблеток, доступных пациентам одновременно, должно быть сведено к минимуму.
Дозировка
Титрование дозировки
Дозировка Эффентора должна корректироваться в каждом конкретном случае до тех пор, пока не будет получена «оптимальная» доза, которая обеспечивает «адекватное обезболивание и в то же время сводит к минимуму побочные реакции». В клинических исследованиях было невозможно предсказать оптимальную дозу. Effentora для BID на основе ежедневного поддерживающего опиоида.
Следует внимательно наблюдать за пациентами, пока не будет найдена оптимальная доза.
Титрование дозировки для пациентов, которые не переходят на Эффентора после использования других препаратов фентанила.
Начальная доза Effentora должна составлять 100 мкг с дальнейшим увеличением по мере необходимости в зависимости от доступных доз (таблетки 100, 200, 400, 600 и 800 мкг).
Титрование дозировки у пациентов, переходящих на эффентора после приема других препаратов фентанила.
Из-за различий в профилях абсорбции переход от одного препарата к другому не следует производить в соотношении 1: 1. При переходе с другого перорального препарата фентанилцитрата необходимо проводить независимое титрование дозировки эффентора, поскольку биодоступность двух препаратов значительно различается. Однако для этих пациентов можно рассмотреть начальную дозу более 100 мкг.
Метод титрования дозировки
В процессе поиска оптимальной дозы, если адекватное обезболивание не достигается в течение 30 минут после начала приема одной таблетки, следует использовать вторую таблетку Эффентора такой же силы.
Если для лечения эпизода BTP требуется более одной таблетки, следует рассмотреть возможность увеличения дозы с использованием следующей более высокой концентрации препарата для следующего эпизода BTP.
При поиске оптимальной дозировки можно использовать различные комбинации таблеток: до четырех таблеток по 100 мкг или до четырех таблеток по 200 мкг можно использовать для лечения одного эпизода БТП во время титрования дозировки в соответствии со следующей схемой:
• Если первая таблетка 100 мкг неэффективна, пациента можно проинструктировать лечить следующий эпизод BTP двумя таблетками по 100 мкг. Рекомендуется приложить по одной таблетке к каждой щеке. Если эта доза будет определена как оптимальная, лечение последующих эпизодов ДГП можно продолжить с помощью одной 200 мкг таблетки Effentora.
• Если одна таблетка Effentora 200 мкг (или две таблетки по 100 мкг) неэффективна, пациента можно проинструктировать лечить следующий эпизод BTP двумя таблетками по 200 мкг (или четырьмя таблетками по 100 мкг). Рекомендуется приложить по две таблетки к каждой щеке. Если эта доза будет определена как оптимальная, лечение последующих эпизодов ДГПЖ можно продолжить с помощью одной 400 мкг таблетки Effentora.
Для титрования дозировки таблеток 600 и 800 мкг следует использовать таблетки 200 мкг.
Дозы выше 800 мкг в клинических исследованиях не оценивались.
Не используйте более двух таблеток для лечения любого одиночного эпизода BTP, за исключением фазы оптимальной дозы, для которой можно использовать до четырех таблеток, как описано выше.
Пациентам следует подождать не менее 4 часов перед лечением еще одного эпизода BTP с помощью Effentora во время титрования.
Поддерживающая терапия
После того, как оптимальная доза установлена, пациенты должны продолжать принимать эту дозу, используя одну таблетку такой силы. Эпизоды обострения преходящей боли могут изменяться по интенсивности с течением времени, поэтому необходимая доза эффентора может увеличиваться из-за прогрессирования основного злокачественного новообразования. В этих случаях можно использовать вторую таблетку Эффентора такой же силы. Если вторая таблетка Эффентора необходима несколько раз подряд, следует скорректировать обычную поддерживающую дозу (как описано ниже).
Пациентам следует подождать не менее 4 часов перед лечением еще одного эпизода BTP с помощью Effentora во время поддерживающей терапии.
Регулировка дозы
Поддерживающая доза Эффентора должна быть увеличена, если пациенту требуется более одной дозы на эпизод BTP в течение нескольких последовательных эпизодов. Для корректировки дозы применяются те же принципы, что и для титрования (как описано выше).
Дозу фонового опиоидного препарата может потребоваться пересмотреть, если у пациента наблюдается более четырех эпизодов BTP в день (24 часа).
Прекращение терапии
Терапию эффенторами следует немедленно прекратить, если в ней больше нет необходимости.
Печеночная или почечная недостаточность:
Эффентора следует назначать с осторожностью пациентам с умеренной или тяжелой печеночной или почечной недостаточностью (см. Раздел 4.4).
Пациенты с ксеростомией:
Пациентам с ксеростомией рекомендуется пить воду для увлажнения рта перед введением эффентора. Если это не приводит к соответствующему вскипанию, может быть назначена другая терапия.
Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)
В ходе клинических испытаний было обнаружено, что пациентам старше 65 лет, как правило, требуется более низкая оптимальная доза, чем требуется для более молодых субъектов. С особой осторожностью рекомендуется подбирать оптимальную дозировку Эффентора для пациентов пожилого возраста.
Педиатрическая популяция:
Безопасность и эффективность препарата Эффентора у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены.
Способ применения
Таблетка Effentora после воздействия влаги вызывает бурную реакцию высвобождения активного вещества, поэтому пациенты должны быть проинструктированы не открывать блистер, пока таблетка не будет помещена в рот.
Открытие блистера
Пациенты должны быть проинструктированы НЕ пытаться протолкнуть таблетку через блистер, так как это может повредить буккальную таблетку. Правильный способ вынуть таблетку из блистера следующий:
Отделите блистерную упаковку от блистерной упаковки, сняв ее по перфорированным линиям. Затем одиночный блистер следует сложить по линии, нанесенной на задней пленке. Наконец, чтобы удалить таблетку, необходимо удалить пленку. Пациентов следует предупредить об этом. не пытайтесь раздавить или сломать планшет.
После извлечения из блистерной упаковки таблетку нельзя хранить, так как ее целостность не может быть гарантирована, а также возможность случайного контакта с ней.
Администрация планшета
Пациентам следует вынуть таблетку из блистера и немедленно поместить всю таблетку Эффентора в ротовую полость (рядом с коренным зубом между щекой и десной).
Таблетку Effentora нельзя сосать, жевать или глотать, поскольку это приведет к снижению концентрации в плазме, чем при приеме таблетки в соответствии с указаниями.
Эффентора следует поместить и держать во рту в течение достаточного периода времени, чтобы таблетка растворилась, что обычно занимает 14-25 минут.
Как вариант, таблетку можно положить под язык (см. Раздел 5.2).
Через 30 минут при наличии остатков таблетки Effentora их можно проглотить, запивая стаканом воды.
Время, необходимое для полного распада таблетки после введения в слизистую оболочку ротовой полости, не влияет на исходное системное воздействие фентанила.
Пациентам нельзя принимать пищу и напитки, держа таблетку во рту.
В случае раздражения слизистой оболочки полости рта рекомендуется изменить положение таблетки во рту.
04.3 Противопоказания -
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Пациенты без опиоидной поддерживающей терапии (см. Раздел 4.1), поскольку существует повышенный риск угнетения дыхания.
Тяжелое угнетение дыхания или тяжелая обструктивная болезнь легких.
Лечение острой боли, отличной от DEI (например, послеоперационная боль, головная боль, мигрень).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании -
Пациентам и лицам, осуществляющим уход, следует сообщить, что эфентора содержит количество активного ингредиента, которое может быть фатальным, особенно для ребенка. Поэтому все таблетки следует хранить в недоступном для детей месте.
Чтобы свести к минимуму риски нежелательных эффектов, связанных с опиоидами, и определить оптимальную дозу, крайне важно, чтобы пациенты находились под тщательным наблюдением со стороны медицинских работников на этапе титрования дозы.
Важно, чтобы опиоидная терапия длительного действия для лечения стойкой боли пациента была стабилизирована до начала терапии Эффентора и чтобы пациент продолжал терапию опиоидами длительного действия во время приема Эффентора.
Угнетение дыхания
Как и в случае со всеми опиоидами, существует клинически значимый риск угнетения дыхания, связанный с использованием фентанила (в поддерживающей опиоидной терапии) и / или неправильное введение, приводящее к летальному исходу.
Эффентора следует использовать только в условиях, указанных в разделе 4.1.
Хроническое обструктивное заболевание легких
Особую осторожность следует проявлять при титровании дозировки Эффентора у пациентов с нетяжелым хроническим обструктивным заболеванием легких или другими заболеваниями, предрасполагающими их к угнетению дыхания, поскольку даже обычные терапевтические дозы Эффентора могут еще больше снизить респираторную способность до такой степени, чтобы вызвать «дыхательную недостаточность». .
Повышение внутричерепного давления, изменение состояния сознания.
Эффентора следует назначать с особой осторожностью пациентам, которые могут быть особенно восприимчивы к внутричерепным эффектам удержания СО2, например тем, у которых наблюдаются признаки повышенного внутричерепного давления или ухудшения сознания. Опиоиды могут маскировать клиническое течение пациента с травмой головы, и поэтому их следует использовать только в случае клинической необходимости.
Сердечное заболевание
Внутривенно введенный фентанил может вызвать брадикардию. В клинических исследованиях с эффенторами не было четких доказательств брадикардии. Однако эфентора следует с осторожностью назначать пациентам, у которых уже есть брадиаритмия.
Печеночная или почечная недостаточность
Кроме того, Эффентора следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной или почечной недостаточностью. Влияние печеночной и почечной недостаточности на фармакокинетику препарата не оценивалось, но после внутривенного введения клиренс фентанила изменился из-за изменений метаболического клиренса и белков плазмы. После приема Эффентора как почечная, так и печеночная недостаточность может увеличить биодоступность принятого внутрь фентанила и снизить его системный клиренс, что может привести к усилению и продлению действия опиоидов. Следовательно, следует соблюдать особую осторожность во время фазы титрования дозы у пациентов с умеренная или тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
Особое внимание следует уделять пациентам с гиповолемией и гипотонией.
Терпимость, зависимость
После многократного приема опиоидов, таких как фентанил, может развиться физическая и / или психологическая зависимость. Однако ятрогенная зависимость после терапевтического применения опиоидов возникает редко.
Диета с контролируемым содержанием натрия
Это лекарство содержит 8 мг натрия в таблетке.
Об этом следует помнить пациентам, соблюдающим диету с низким содержанием натрия.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия -
Фентанил метаболизируется в основном через изоферментную систему цитохрома P450 3A4 (CYP3A4), и поэтому взаимодействия могут происходить, когда Effentora вводится одновременно с агентами, влияющими на активность CYP3A4. Совместное применение агентов, индуцирующих активность CYP3A4, может снизить эффективность Эффентора. Одновременное применение эффентора и сильнодействующих ингибиторов CYP3A4 (например, ритонавира, кетоконазола, итраконазола, тролеандомицина, кларитромицина и нелфинавира) или умеренного (например, ампренавира, апрепитанта, дилтиазема, эритромицина, фосреназола, фосреназола может приводить к повышению концентрации эритромицина, фосреназола в плазме крови). , что приводит к возможным серьезным побочным реакциям на лекарства, включая смертельное угнетение дыхания. Пациенты, принимающие Эффентора вместе с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4, должны находиться под пристальным наблюдением в течение длительного периода времени. «Повышать дозировку следует с осторожностью.
Одновременное назначение других депрессантов ЦНС, включая другие опиоиды, седативные или снотворные средства, общие анестетики, фенотиазины, транквилизаторы, мышечно-скелетные релаксанты, седативные антигистаминные препараты и алкоголь, может привести к дополнительным депрессивным эффектам.
Эффентора не рекомендуется для пациентов, которые принимали ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) в течение предыдущих 14 дней, поскольку сообщалось о сильном и непредсказуемом потенцировании ингибиторами МАО при приеме опиоидных анальгетиков.
Не рекомендуется одновременный прием частичных агонистов / антагонистов опиоидов (например, бупренорфина, налбуфина, пентазоцина). Они обладают высоким сродством к опиоидным рецепторам и относительно низкой внутренней активностью, поэтому частично противодействуют анальгетическому эффекту фентанила и могут вызывать симптомы отмены у пациентов с опиоидной зависимостью.
04.6 Беременность и кормление грудью -
Беременность
Нет адекватных данных об использовании фентанила беременными женщинами. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность (см. Раздел 5.3). Потенциальный риск для людей неизвестен. Эффентора не следует применять во время беременности. Беременных, за исключением случаев крайней необходимости.
При длительном применении фентанил может вызвать синдром отмены у новорожденного.
Не рекомендуется использовать фентанил во время схваток и родоразрешения (включая кесарево сечение), поскольку фентанил проникает через плаценту и может вызвать угнетение дыхания у плода. В случае приема противоядие для новорожденного должно быть легко доступно.
Время кормления
Фентанил проникает в грудное молоко и может вызывать седативный эффект и угнетение дыхания у грудного ребенка. Фентанил не следует использовать кормящим женщинам, и грудное вскармливание не следует возобновлять, по крайней мере, через 48 часов после последнего приема фентанила.
Плодородие
Нет данных о фертильности у человека. Исследования на животных показали отрицательное влияние на мужскую фертильность (см. Раздел 5.3).
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами -
Исследования способности управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились, однако опиоидные анальгетики ухудшают умственные и / или физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасной деятельности (например, вождения или работы с механизмами). Пациентам следует рекомендовать не водить машину и не пользоваться механизмами, если во время терапии Эффенторами присутствуют сонливость, головокружение или нарушения зрения, а также не водить машину и не работать с механизмами до тех пор, пока они не проверит свою реакцию на лекарственный препарат.
04.8 Побочные эффекты -
Резюме профиля безопасности
При приеме Эффентора можно ожидать типичных побочных реакций опиоидных препаратов. Часто эти эффекты исчезают или уменьшаются по интенсивности при продолжении приема препарата, как только будет определена оптимальная доза для пациента. Однако наиболее серьезными побочными реакциями являются угнетение дыхания (которое может привести к апноэ или остановке дыхания), угнетение кровообращения, гипотензия. и шок, и поэтому за всеми пациентами следует внимательно следить за этими эффектами.
Клинические испытания Effentora были разработаны для оценки его безопасности и эффективности при лечении аденомы простаты, и все пациенты одновременно принимали другие опиоидные препараты, такие как морфин с пролонгированным высвобождением или трансдермальный фентанил, для контроля хронической боли. Таким образом, можно окончательно избавиться от боли. отделять эффекты исключительно от Эффентора.
Таблица побочных реакций
Следующие побочные реакции были зарегистрированы с Effentora во время клинических испытаний и постмаркетингового опыта. Побочные реакции перечислены по классам системного органа и частоте в соответствии с терминологией и соглашением MedDRA. Частота определяется как: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 и
Описание избранных побочных реакций
Физическая и / или психологическая толерантность и зависимость могут развиться при повторном приеме опиоидов, таких как фентанил.
Симптомы отмены лекарств, такие как тошнота, рвота, диарея, беспокойство и тремор, наблюдались в исследованиях с Effentora.
Потеря сознания и остановка дыхания наблюдались при передозировке.
04.9 Передозировка -
Симптомы передозировки фентанила предсказуемо схожи по природе с симптомами, наблюдаемыми для фентанила и других опиоидов, вводимых внутривенно, и заключаются в продлении его фармакологического действия, при этом наиболее серьезными значительными эффектами являются изменение психического статуса, потеря сознания, гипотензия, угнетение дыхания, респираторная система. дистресс и дыхательная недостаточность, за которыми последовала смерть.
Немедленное лечение передозировки опиоидов заключается в удалении буккальной таблетки Effentora, если она все еще находится во рту, обеспечении чистоты дыхательных путей, вербальной и физической стимуляции пациента, оценке уровня сознания, состояния вентиляции и кровообращения, а также вспомогательной вентиляции легких (ИВЛ). поддержка), если необходимо.
Для лечения передозировки (случайного проглатывания) у людей, которые никогда не употребляли опиоиды, необходимо получить внутривенный доступ и лечить налоксоном или другим антагонистом опиоидов в соответствии с клиническими показаниями. Продолжительность угнетения дыхания после передозировки лекарственного средства может быть больше, чем действие опиоидного антагониста (например, период полувыведения налоксона составляет от 30 до 81 минуты), и поэтому может потребоваться повторение. Обратитесь к Сводке характеристик продукта отдельного опиоидного антагониста для получения информации о его использовании в этих обстоятельствах.
Для лечения передозировки у пациентов, уже получавших опиоиды, необходимо обеспечить внутривенный доступ. В некоторых случаях разумное использование налоксона или другого антагониста опиоидов может быть оправдано, но это связано с риском развития синдрома отмены.
Хотя жесткость мышц, препятствующая дыханию, не наблюдалась после применения эффентора, это возможно при применении фентанила и других опиоидов.В этом случае это нужно будет лечить с помощью вспомогательной вентиляции легких, антагониста опиоидов и, в крайнем случае, нервно-мышечного блокатора.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА -
05.1 «Фармакодинамические свойства -
Фармакотерапевтическая группа: анальгетики; опиоиды; Код УВД N02AB03.
Фентанил - опиоидный анальгетик, который взаимодействует в первую очередь с µ-рецептором опиоидов. Его основные терапевтические эффекты - обезболивание и седативный эффект. Вторичные фармакологические эффекты: угнетение дыхания, брадикардия, гипотермия, запор, миоз, зависимость и эйфория.
Обезболивающие эффекты фентанила связаны с его уровнями в плазме. Как правило, эффективная концентрация и токсическая концентрация повышаются с увеличением толерантности к опиоидам. Скорость развития толерантности сильно варьируется от одного субъекта к другому. Следовательно, дозу Effentora следует титровать для каждого индивидуума для достижения желаемого эффекта (см. Раздел 4.2).
Все агонисты опиоидных µ-рецепторов, включая фентанил, вызывают дозозависимое угнетение дыхания. Риск угнетения дыхания ниже у пациентов, получающих хроническую опиоидную терапию, поскольку у этих пациентов разовьется толерантность к препарату, вызывающему угнетение дыхания.
Безопасность и эффективность Effentora были оценены у пациентов, принимающих лекарство в начале эпизода обострения боли. Профилактическое использование Effentora для прогнозируемых эпизодов боли не изучалось в клинических испытаниях. Два двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых перекрестных исследования были проведены с участием в общей сложности 248 пациентов, страдающих ДГПЖ и раком и у которых было в среднем от 1 до 4 эпизодов ДГПЖ в день при лечении поддерживающей терапией на основе опиоидов. терапия. Во время начальной фазы открытого доступа для каждого пациента была установлена оптимальная доза Effentora. Пациенты, для которых была определена оптимальная доза, переходили в двойную слепую фазу исследования. Основной переменной эффективности была оценка пациентом интенсивности боли. Пациенты оценивали боль по 11-балльной шкале. Для каждого эпизода BTP интенсивность боли оценивалась как до введения, так и через разные временные интервалы после него.
Оптимальную дозу удалось определить для 67% пациентов.
В базовом клиническом исследовании (исследование 1) основная конечная точка, представленная средним значением суммы различий в оценках интенсивности боли, с момента введения лекарства до 60 минут включительно (SPID60) была статистически значимой по сравнению с плацебо (П.
Во втором базовом исследовании (исследование 2) основной конечной точкой был SPID30, который также был статистически значимым по сравнению с плацебо (П.
Статистически значимое улучшение различий в интенсивности боли наблюдалось у Effentora по сравнению с плацебо уже через 10 минут в исследовании 1 и уже через 15 минут (первый обнаруженный интервал) в исследовании 2. Эти наблюдения оставались значимыми в каждом последующем интервале в обоих исследованиях. .
05.2 «Фармакокинетические свойства -
Общее введение
Фентанил обладает высокой липофильностью и может очень быстро всасываться из слизистой оболочки полости рта и более медленно при обычном желудочно-кишечном тракте. Он подвергается метаболизму первого прохождения через печень и кишечник, и его метаболиты не влияют на его терапевтический эффект.
Effentora использует метод высвобождения активного ингредиента, который использует бурную реакцию, которая увеличивает скорость и количество фентанила, всасываемого через слизистую оболочку полости рта. Кратковременные изменения pH, сопровождающие бурную реакцию, могут оптимизировать растворение таблетки (при более низком pH) и проницаемость через мембрану (при более высоком pH).
Время выдержки (определяемое как время, необходимое для полного распада таблетки после перорального приема) не влияет на преждевременность общего воздействия фентанила. Сравнительное исследование таблеток Effentora 400 мкг как буккально (т. Е. Между щекой и десной), так и сублингвально. соответствовали критериям биоэквивалентности.
Влияние почечной или печеночной недостаточности на фармакокинетику Effentora не изучалось.
Абсорбция
После введения Effentora через слизистую оболочку ротовой полости фентанил легко всасывается с абсолютной биодоступностью 65%. Профиль абсорбции Effentora в значительной степени является результатом быстрого начального всасывания из слизистой оболочки полости рта, при этом пиковые концентрации в плазме достигаются после венозной абстиненции, как правило, в течение одного часа после введения через слизистую оболочку ротовой полости. Примерно 50% общей введенной дозы быстро всасывается через слизистую оболочку. становится системно доступным. Остальные 50% общей дозы попадают в организм и медленно всасываются через желудочно-кишечный тракт. Около 30% проглоченного количества (50% от общей дозы) не выводится при первом прохождении через печень и кишечник и становится доступным системно.
Основные фармакокинетические параметры представлены в таблице ниже.
Фармакокинетические параметры * у взрослых пациентов, получавших Effentora
* Относится к образцам венозной крови (плазмы). Концентрации фентанилцитрата в сыворотке крови были выше, чем концентрации в плазме: в сыворотке AUC и Cmax были примерно на 20% и 30% выше, чем концентрации в плазме, соответственно. Причина такой разницы неизвестна.
** Данные Tmax представлены как медиана (диапазон).
В фармакокинетических исследованиях, проведенных для сравнения абсолютной и относительной биодоступности Effentora и перорального трансмукозального фентанилцитрата (OTFC), скорость и степень абсорбции фентанила в Effentora продемонстрировали на 30-50% более высокое воздействие, чем наблюдаемое для OTFC. В случае перехода с другого препарата фентанилцитрата следует провести независимое титрование дозировки Effentora, поскольку биодоступность продуктов существенно отличается. Однако у этих пациентов может быть рассмотрена дозировка более 100 мкг.
Различия в экспозиции наблюдались в клиническом исследовании Effentora, проведенном у пациентов с мукозитом 1 степени. Cmax и AUC0-8 были на 1% и 25% выше у пациентов с мукозитом, чем у пациентов без мукозита, соответственно. Наблюдаемые различия не были клинически значимыми.
Распределение
Фентанил обладает высокой липофильностью и легко распространяется за пределы сосудистой системы с большим кажущимся объемом распределения. После перорального приема Effentora фентанил подвергается быстрому начальному распределению, что является выражением баланса фентанила между плазмой и тканями с высокой перфузией (мозг, сердце и легкие). Впоследствии фентанил перераспределяется между глубокими тканями (мышцами и жиром) и плазмой.
Связывание фентанила с белками плазмы колеблется от 80% до 85%. Основным связывающим белком является альфа-1-кислотный гликопротеин, но и альбумин, и липопротеины также частично вносят свой вклад. Свободная фракция фентанила увеличивается при ацидозе.
Биотрансформация
Метаболические пути после перорального приема Эффентора не были охарактеризованы в клинических исследованиях. Фентанил метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника до норфентанила с помощью изоформы CYP3A4. В исследованиях на животных норфентанил не является фармакологически активным. Более 90% введенной дозы фентанила выводится после биотрансформации в неактивные N-деалкилированные метаболиты и гидроксилаты.
Устранение
После внутривенного введения фентанила менее 7% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой и только около 1% с фекалиями. Метаболиты выводятся в основном с мочой, в то время как выведение с фекалиями менее важно.
После введения Effentora конечная фаза выведения фентанила является результатом перераспределения между плазмой и глубоким тканевым отделом. Эта фаза выведения является медленной, со средним периодом полувыведения t½ примерно 22 часа после введения. состав и примерно через 18 часов после внутривенного введения. Общий плазменный клиренс фентанила после внутривенного введения составляет примерно 42 л / ч.
Линейность / нелинейность
Продемонстрирована пропорциональность дозы от 100 до 1000 мкг.
05.3 Доклинические данные по безопасности -
Доклинические данные не показывают особой опасности для человека на основе традиционных исследований фармакология безопасности, токсичность при повторных дозах, генотоксичность и канцерогенность.
Исследования токсичности развития эмбриона и плода, проведенные на крысах и кроликах, не выявили каких-либо пороков развития или изменений в развитии, вызванных лекарственным средством, вводимым в период органогенеза.
В исследовании фертильности и раннего эмбрионального развития, проведенном на крысах и кроликах, наблюдали опосредованный самцами эффект при высоких дозах (300 мкг / кг / кг).умереть,s.c.) и считается вторичным по отношению к седативным эффектам фентанила в исследованиях на животных.
В исследованиях пре- и постнатального развития на крысах выживаемость потомства была значительно снижена при дозах, вызывающих тяжелую материнскую токсичность. Дополнительными находками в дозах, токсичных для матерей, были задержка физического развития, сенсорных функций, рефлексов и поведения у потомков в первом поколении. Эти эффекты могут быть косвенными, из-за ухудшения материнского ухода и / или сокращения грудного вскармливания, или прямым следствием воздействия фентанила на потомство.
Исследования канцерогенности (альтернативный кожный биологический тест Tg.AC на 26-недельных трансгенных мышах; 2-летнее подкожное исследование канцерогенности на крысах) не выявили каких-либо результатов, указывающих на онкогенный потенциал.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Вспомогательные вещества -
Маннитол
Натрий крахмалгликолят типа А
Бикарбонат натрия
Безводный карбонат натрия
Безводная лимонная кислота
Стеарат магния
06.2 Несовместимость »-
Не имеет значения.
06.3 Срок действия »-
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении -
Хранить в оригинальной упаковке, беречь от влаги.
06.5 Тип непосредственной упаковки и содержимое упаковки -
Блистер из алюминия, ламинированного ПВХ / алюминиевая фольга / полиамид / бумага ПВХ / полиэфирное покрытие.
Блистеры представлены в картонных коробках по 4 или 28 таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению -
Пациентам и лицам, осуществляющим уход, следует рекомендовать утилизировать любые оставшиеся таблетки, когда они больше не нужны.
Лекарство, которое использовалось или не использовалось, потому что оно больше не нужно, и отходы, полученные от этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ «МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ» -
TEVA Pharma B.V.
Computerweg 10
3542DR Утрехт
Нидерланды
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ -
EU / 1/08/441/001 - AIC n. 038660015
EU / 1/08/441/002 - AIC n. 038660027
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ -
Дата первой авторизации: 04 апреля 2008 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА -
Февраль 2013
