Активные ингредиенты: диклофенак.
PENNSAID Кожный раствор
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
PENNSAID®
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
1 мл кожного раствора содержит 16,05 мг диклофенака натрия.
Информацию о вспомогательных веществах см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Кожный раствор.
Кожный раствор представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до розового или оранжевого цвета.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
PENNSAID® (16 мг / мл диклофенака натрия) представляет собой кожный раствор, показанный для облегчения симптомов боли, связанной с остеоартритом поверхностных суставов, включая колено.
Нет данных об использовании PENNSAID® для лечения больших глубоких суставов, выстланных слоями мышц или других мягких тканей, таких как бедро или позвоночник.
04.2 Дозировка и способ применения
PENNSAID® применяется местно на болезненный сустав.
После мытья обрабатываемой области водой с мылом и ожидания высыхания нанесите около 20 или 40 капель (около 0,5 или 1 мл) PENNSAID® (16 мг / мл диклофенака натрия) соответственно на один дюйм среды для суставов ( например, запястье) или большой (например, колено). Пациенты должны использовать максимум 40 капель четыре раза в день на сустав в соответствии с рекомендациями лечащего врача. Раствор, разделив его на части по 5 или 10 капель для «среднего или большого размера». соединение. Равномерно распределите PENNSAID® на обрабатываемом участке рукой или пальцами. Повторяйте процесс до тех пор, пока не нанесете полную рекомендуемую дозу PENNSAID®. Применяйте 4 раза в день.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью:
Информацию о применении PENNSAID у пациентов с нарушением функции печени или почек см. В разделе 4.4.
Применение в педиатрии: Поскольку нет клинических данных об использовании ПЕННСЭЙД® в педиатрии, его использование в этой группе пациентов не рекомендуется.
04.3 Противопоказания
ПЕННСЭЙД (16 мг / мл диклофенака натрия) противопоказан беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с гиперчувствительностью к диклофенаку или другим компонентам раствора.
Поскольку могут иметь место случаи перекрестной чувствительности с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, даже принадлежащими к разным группам, диклофенак не следует использовать у тех субъектов, у которых они возникли, после приема ацетилсалициловой кислоты (АСК) внутрь или внутрь. другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), приступы астмы, крапивница, острый ринит или другие аллергические проявления.
Аллергия или кожная чувствительность: PENNSAID® также содержит диметилсульфоксид (ДМСО) в качестве агента-носителя и, следовательно, не должен использоваться у пациентов с аллергией или чувствительностью кожи к ДМСО в анамнезе.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Возникновение побочных эффектов можно уменьшить, используя самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, необходимого для контроля симптомов.
Пожилые люди: у пожилых людей наблюдается «повышенная частота побочных реакций на пероральные НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорация, которые могут быть фатальными».
Пациенты, в анамнезе которых отмечались токсические поражения желудочно-кишечного тракта, особенно пожилые, должны сообщать о любых аномальных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах терапии.
Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых заканчивались летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с применением НПВП (см. Раздел 4.8).
У пациентов наибольший риск возникновения таких реакций возникает на начальных этапах терапии: начало реакций в большинстве случаев происходит в течение первого месяца терапии.
При первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности прием ПЕННСЭЙД® следует прекратить.
Пациентам следует рекомендовать мыть руки после нанесения, чтобы избежать контакта с глазами, слизистыми оболочками и кожей, не вовлеченными в лечение.
Никакие другие лекарства нельзя наносить на пораженный участок одновременно с PENNSAID®.
Вероятность появления нежелательных эффектов после местного применения ПЕННСЭЙД® очень мала по сравнению с частотой возникновения нежелательных эффектов после перорального приема диклофенака из-за низкой системной абсорбции ПЕННСЭЙД®. Этот лекарственный препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, поскольку наблюдались единичные случаи системных реакций с ухудшением функции почек после перорального или местного применения НПВП. Следует учитывать самую низкую дозировку ПЕННСЭЙДА на сустав.
Печеночная система:
После лечения ПЕННСЭЙД® возможно небольшое повышение показателей функции печени. Если эти аномальные показатели сохраняются или ухудшаются, или если развиваются клинические признаки или симптомы, указывающие на заболевание печени, или если другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), Следует прекратить прием Пеннсаида. Если есть необходимость в применении этого лекарственного средства при наличии тяжелой печеночной недостаточности, это следует делать под тщательным медицинским наблюдением.
С осторожностью применяйте диклофенак натрия у пациентов с печеночной порфирией, так как диклофенак натрия может вызвать криз.
Желудочно-кишечная система:
Во время пероральной или ректальной терапии нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) сообщалось о пептических язвах, перфорациях и желудочно-кишечных кровотечениях, иногда тяжелых и редко смертельных при наличии или отсутствии предварительных симптомов. Однако максимальный уровень диклофенака в сыворотке после местного применения ПЕННСЭЙД® низок (в 50 раз ниже, чем уровень, достигнутый после перорального приема 25 мг диклофенака). Таким образом, ПЕННСЭЙД® (диклофенак натрия) может разумно назначаться под тщательным медицинским наблюдением пациентам с предрасположенностью. к раздражению желудочно-кишечного тракта, включая пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, вызванной другими нестероидными противовоспалительными препаратами, или страдающих другими воспалительными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (такими как язвенный колит или болезнь Крона). В таких случаях врач должен оценить преимущества лечения по отношению к возможным рискам (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ДЕЙСТВИЯ).
Пациент должен быть проинструктирован немедленно связаться со своим лечащим врачом при первых признаках или симптомах язвы желудка или желудочно-кишечного кровотечения. Эти реакции могут возникнуть в любое время во время лечения без каких-либо предварительных симптомов или признаков.
Дерматология:
На участок, обработанный ПЕННСЭЙД®, нельзя накладывать окклюзионные повязки.
PENNSAID® следует наносить на кожу, свободную от поражений или инфекций. Не используйте PENNSAID® на поверхностях суставов с предыдущими кожными заболеваниями (например, псориазом), если это не рекомендовано вашим врачом.
Не рекомендуется наносить ПЕННАЙД® на слизистые оболочки.
Гиперчувствительность:
Диметилсульфоксид (ДМСО), содержащийся в PENNSAID®, может вызывать высвобождение гистамина, и иногда после местного применения также сообщалось о реакциях гиперчувствительности. При наличии анафилактоидных реакций необходимо назначить адекватную терапию и прекратить применение ПЕННСЭЙД®.
Офтальмология:
В исследованиях на животных высокие дозы ДМСО, особенно пероральные, вызывали аномальные изменения в хрусталике глаза. В исследованиях на приматах и людях таких изменений не наблюдалось после глазного и перорального введения диметилсульфоксида.
Инфекции:
Противовоспалительное и обезболивающее действие диклофенака натрия может маскировать обычные признаки инфекции. Поэтому врач должен обратить особое внимание на возможное развитие кожных инфекций, локализованных в области, на которую пациент нанес препарат.
Установлено, что максимальная концентрация диклофенака в крови после применения максимальной дозы ПЕННСЭЙД® (1 мл) составляет менее 10 нг / мл. Это значение в 50 раз ниже максимальной концентрации диклофенака в крови. после перорального приема 25 мг диклофенака.
PENNSAID® содержит диметилсульфоксид (ДМСО), который может вызывать сонливость и головную боль, а также может вызывать раздражение кожи.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Взаимодействия, описанные в этом разделе, наблюдались после системного введения диклофенака натрия. Риск, связанный с местным применением PENNSAID®, неизвестен, но, вероятно, он невелик.
Ацетилсалициловая кислота (АСК):
Уровень диклофенака в сыворотке крови может снижаться при одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой. Биодоступность ацетилсалициловой кислоты снижается в присутствии диклофенака. Хотя эти фармакокинетические взаимодействия не кажутся клинически значимыми, не существует доказанных преимуществ одновременного применения этих двух препаратов.
Дигоксин:
Диклофенак может повышать концентрацию дигоксина в плазме. Поэтому могут потребоваться модификации дозировки.
Литий:
Концентрация лития в плазме может увеличиваться при одновременном применении с диклофенаком (который изменяет почечный клиренс лития). Может потребоваться отрегулировать дозировку лития.
Пероральные гипогликемические препараты:
Фармакодинамические исследования не показали усиления эффектов из-за одновременного приема с диклофенаком; Однако были отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах на дозировку гипогликемических препаратов.
Антикоагулянты:
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин (см. Раздел 4.4).
Мочегонные средства:
Известно, что нестероидные противовоспалительные препараты подавляют активность диуретиков. Одновременный прием противовоспалительных и калийсберегающих диуретиков может вызвать повышение уровня калия в сыворотке крови и, следовательно, требует периодического контроля уровней в крови / плазме.
Глюкокортикоиды:
Одновременное применение может усилить побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):
Одновременный пероральный прием двух или более нестероидных противовоспалительных препаратов может способствовать возникновению нежелательных эффектов (см. Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании).
Метотрексат:
Следует соблюдать осторожность при приеме нестероидных противовоспалительных препаратов менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом, поскольку эти препараты могут повышать концентрацию в крови и усиливать токсичность.
Циклоспорин:
Нефротоксичность циклоспорина может усиливаться из-за воздействия нестероидных противовоспалительных препаратов на почечный простагландин.
Хинолоновые антибактериальные препараты:
Были отдельные сообщения о судорогах, которые могли быть связаны с одновременным приемом хинолонов и нестероидных противовоспалительных препаратов.
Антигипертензивные препараты:
Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак может снижать антигипертензивный эффект пропранолола, других бета-адреноблокаторов и других гипотензивных средств.
Прочие лекарства:
Натриевая соль диклофенака не должна использоваться вместе с калиевой солью диклофенака, поскольку обе присутствуют в плазме в виде одного и того же активного органического иона.
Кортикостероиды: повышенный риск язвы желудочно-кишечного тракта или кровотечения (см. Раздел 4.4).
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения (см. Раздел 4.4)
04.6 Беременность и кормление грудью
PENNSAID® противопоказан во время беременности и кормления грудью (см. Разделы 4.3 и 5.3).
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Сообщалось о головной боли, головокружении, головокружении и спутанности сознания после пероральной терапии диклофенаком. Пациенты должны знать, что могут возникнуть такие нежелательные эффекты, и им следует рекомендовать не использовать машины и не водить машину, если они затронуты.
04.8 Побочные эффекты
Актуальное приложение:
Нежелательные эффекты делятся на местные, следовательно, связанные с областью применения, и системные.В шести двойных слепых контролируемых клинических испытаниях были выявлены следующие нежелательные эффекты со значительным увеличением заболеваемости в группе, получавшей PENNSAID®, по сравнению с группой сравнения, получавшей плацебо. В месте применения наблюдались случаи сухой кожи (35,8% против 6,86%). в группе плацебо) и сыпь (10,44% против 2,86% в группе плацебо) были статистически значимыми. Другими нежелательными эффектами PENNSAID®, которые были статистически значимыми по сравнению с плацебо, являются запор (3,83% против 0,57%), диспепсия (8,98%). % против 4%) и метеоризм (4,49% против 0,57%).
Сообщалось о фотоаллергических реакциях и контактном дерматите после местного применения диклофенака.
Системная абсорбция диклофенака натрия после местного применения ПЕННСЭЙД® очень низкая по сравнению с приемом диклофенака натрия в таблетках. Однако, когда ПЕННСЭЙД® наносится на относительно большой участок кожи в течение длительного периода времени, вероятность Системные побочные эффекты, аналогичные системным эффектам, вызываемым пероральным диклофенаком, нельзя полностью исключить. Возможные системные побочные эффекты описаны ниже.
Пероральное введение:
Пероральный прием диклофенака вызывает нежелательные явления, связанные как с системными, так и с местными желудочно-кишечными реакциями.
Наиболее серьезными нежелательными явлениями со стороны желудочно-кишечного тракта являются изъязвление и кровотечение, а наиболее тяжелыми дерматологическими реакциями, хотя и редко, является многоформная эритема (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла). Сообщалось о случаях смерти, особенно среди пожилых людей.
Буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко)
Сообщалось об отеках, гипертонии и сердечной недостаточности в связи с лечением НПВП.
Желудочно-кишечный тракт:
Иногда: боль в эпигастрии, желудке или животе, спазмы в животе, тошнота, диспепсия, анорексия, диарея, рвота и метеоризм.
Редко: желудочно-кишечное кровотечение (кровавая диарея, мелена, рвота) язвы желудка и кишечника с кровотечением или перфорацией или без них.
Единичные случаи: заболевания толстой кишки (например: неспецифический геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), сужения диафрагмы кишечника, повышенная кислотность, стоматит, глоссит, липкий язык, поражения пищевода, запоры и панкреатиты.
Центральная нервная система:
Иногда: головокружение, головные боли и головокружение.
Редко: сонливость, недомогание, нарушение концентрации внимания и утомляемость.
Отдельные случаи: сенсорные расстройства, включая парестезию, нарушения памяти, дезориентацию, бессонницу, раздражительность, судороги, депрессию, беспокойство, кошмары, тремор, психотические реакции и асептический менингит.
Особые чувства:
Единичные случаи: нарушения зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах и изменение вкуса.
Сердечно-сосудистые:
Редко: сердцебиение, стенокардия и аритмия.
Единичные случаи: обострение сердечной недостаточности и гипертонии.
Дерматология:
Иногда: кожная сыпь и зуд.
Редко: крапивница.
Единичные случаи: буллезный дерматоз, эритема, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эритродермия (расслаивающийся дерматит), выпадение волос, реакции светочувствительности и пурпура, в том числе аллергическая пурпура.
Почечная система:
Редко: отеки (лицевые, генерализованные, периферические).
Единичные случаи: острая почечная недостаточность, нефротический синдром, нарушения мочеиспускания (например, гематурия и протеинурия), интерстициальный нефрит и папиллярный некроз.
Гематология:
Единичные случаи: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия и анемия вследствие желудочно-кишечного кровотечения.
Печеночный:
Иногда: повышение (≥ 3 раза выше нормы) AST, ALT.
Редко: изменения функции печени, включая гепатит с желтухой или без нее.
Единичные случаи: молниеносный гепатит.
Гиперчувствительность:
Редко: реакции гиперчувствительности, такие как астма, у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте, например, бронхоспазм; системные анафилактические / анафилактоидные реакции, включая гипотензию.
Единичные случаи: васкулит и пневмония.
04.9 Передозировка
PENNSAID® следует вводить только для наружного применения. Низкая системная абсорбция диклофенака из препарата ПЕННСЭЙД® предполагает, что случаи токсичности при передозировке при местном применении крайне маловероятны.
В случае случайного проглатывания количество диклофенака натрия (900 мг), содержащееся в 60-миллилитровом флаконе PENNSAID®, может вызвать преходящие желудочные расстройства и / или почечную дисфункцию. Всасывание следует минимизировать как можно скорее, введя активированный уголь. Следует контролировать функции почек и желудочно-кишечного тракта на предмет возможного раздражения или кровотечения. Осложнения, такие как гипотензия, желудочно-кишечное кровотечение и почечная недостаточность, следует лечить с помощью симптоматического и поддерживающего лечения. Принудительный диурез может иметь ограниченное применение. Количество ДМСО (36 г) будет намного ниже минимального уровня опасности для человека (на основе LD50 для обезьян> 11 г / кг).
Острое воздействие ДМСО в результате вдыхания паров высоких концентраций при использовании или неправильном применении ПЕННСЭЙД® крайне маловероятно. Если это произойдет, это может вызвать раздражение слизистых оболочек верхних дыхательных путей, хрипы, тошноту или рвоту. Терапия включает введение кислорода или другие симптоматические меры, которые будут сочтены необходимыми.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Классификация УВД: M02AA15,
Категория медикаментозного лечения:
Местные лекарства от боли в суставах и мышцах
Механизм действия:
Диклофенак натрия - нестероидный противовоспалительный препарат, принадлежащий к группе арилакановой кислоты, с обезболивающими и жаропонижающими свойствами.Диклофенак подавляет биосинтез простагландинов за счет необратимой инактивации простагландинсинтетазы. Это снижение образования простагландинов является результатом конкуренции между диклофенаком и арахидоновой кислотой за связывание с циклооксигеназой (простагландин синтетазой). Это может частично объяснить механизм действия. Поскольку противовоспалительная активность диклофенака также сохраняется у животных, перенесших адреналэктомию, не действуют через гипофизарно-надпочечниковую систему.Диклофенак считается анальгетиком периферического действия.
PENNSAID® состоит из диклофенака натрия в растворе, также содержащем диметилсульфоксид (ДМСО), который облегчает проникновение препарата через кожу в подлежащие ткани и суставы. Для диметилсульфоксида были выдвинуты гипотезы о многих механизмах действия, и, вероятно, он действует за счет комбинации механизмов.
05.2 «Фармакокинетические свойства.
Абсорбция:
Диклофенак натрия быстро всасывается при приеме внутрь в виде раствора для приема внутрь, ректальных суппозиториев или внутримышечной инъекции. При приеме в виде капсул с защитой от желудочно-кишечного тракта, особенно во время еды, он всасывается медленнее. Диклофенак также всасывается через кожу.
После местного применения 1,0 мл PENNSAID® (15 мг диклофенака натрия) средняя максимальная концентрация диклофенака в плазме (Cmax) составляет 9,7 нг / мл. Эта концентрация достигается через 24-48 часов (Tmax).
Распространение и метаболизм:
Хотя при пероральном введении диклофенак почти полностью всасывается, метаболизм первого прохождения таков, что только 50-60% препарата попадает в системный кровоток в неизмененном виде. В терапевтических концентрациях более 99% связывается с белками плазмы. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость и обнаружен в грудном молоке. Конечный период полувыведения из плазмы составляет примерно 1-2 часа.
Диклофенак метаболизируется до 4-гидроксидиклофенака, 5-гидроксидиклофенака,
3 "-гидроксидиклофенак, 3" -гидрокси-4 "-метоксиклофенак и 4", 5-дигидроксиклофенак.
Устранение:
Диклофенак натрия выводится в виде конъюгатов глюкуроната и сульфата, преимущественно с мочой и желчью.
Среднее общее восстановление диклофенака с мочой через 120 часов составляет 3,68%. Максимальная скорость выведения с мочой достигается в течение 24 часов и сохраняется до 48-72 часов.
Диклофенак натрия и его метаболиты выводятся преимущественно (60%) почками.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Стандартные тесты in vitro и in vivo не указывают на мутагенность диклофенака натрия. Долгосрочные исследования диклофенака натрия на животных не показали увеличения онкогенности.
Наполнитель диметилсульфоксид может вызывать местную токсичность, особенно при введении в неразбавленной форме (некроз мышц, воспаление и отек, шелушение кожи после внутримышечного, подкожного или местного введения соответственно).Диметилсульфоксид вызывает тератогенные поражения у ряда видов млекопитающих, особенно при дозах примерно 2,5 г / кг / день или выше и при различных путях введения.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Диметилсульфоксид, этанол, глицерин, пропиленгликоль, дистиллированная вода.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
30 мл и 60 мл: 3 года.
15 мл: 18 мес.
После первого открытия: 12 недель.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Не хранить при температуре выше 25 ° C. Не хранить в холодильнике.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
PENNSAID® расфасован во флаконы из белого полиэтилена низкой плотности овальной формы объемом 20, 40 и 75 мл (что соответствует объемам 15 мл, 30 мл и 60 мл соответственно). Они закрываются 18-миллиметровой белой завинчивающейся крышкой из полиэтилена низкой плотности и капельницей с пластиковым носиком.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Особого образования нет.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
DIMETHAID (UK) LIMITED
Spectrum hause, дерево Cursitor 20/26
Лондон, EC4A 1 HY
Объединенное Королевство
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Бутылка 15 мл: AIC n °: 035719018
Флакон 30 мл: AIC n °: 035719020
Бутылка 60 мл: AIC n °: 035719032
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
01/11/2001
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
01/02/2007
