Активные ингредиенты: Периндоприл (Perindopril arginine), Индапамид.
TERAXANS 10 мг / 2,5 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Почему используется Тераксанс? Для чего это?
Что такое ТЕРАКСАНЫ?
ТЕРАКСАНС представляет собой комбинацию двух активных веществ, периндоприла и индапамида. Он является гипотензивным средством и используется при лечении высокого кровяного давления (гипертонии). ТЕРАКСАНС показан тем пациентам, которые уже принимают периндоприл 10 мг и индапамид 2,5 мг по отдельности. y они могут вместо этого принять таблетку ТЕРАКСАНС, содержащую оба активных ингредиента.
Для чего используются ТЕРАКСАНЫ?
Периндоприл относится к классу препаратов, называемых ингибиторами АПФ. Эти препараты действуют, расширяя кровеносные сосуды, что облегчает сердцу перекачку крови через них. Индапамид - мочегонное средство. Диуретики увеличивают количество мочи, вырабатываемой почками. Однако индапамид отличается от других диуретиков тем, что вызывает лишь небольшое увеличение количества выделяемой мочи. Каждый активный ингредиент снижает кровяное давление, и вместе они работают, чтобы контролировать кровяное давление.
Противопоказания Когда нельзя применять Тераксанс
Не принимайте ТЕРАКСАНЫ
- если у вас аллергия (гиперчувствительность) на периндоприл или любой другой ингибитор АПФ, или на индапамид или любой другой сульфонамид, или на любой из других ингредиентов TERAXANS,
- если у вас были такие симптомы, как одышка, отек лица или языка, сильный зуд или сильная кожная сыпь, связанные с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, или если вы или член вашей семьи испытали эти симптомы при любых других обстоятельствах (расстройство, называемое ангионевротический отек),
- если у вас диабет или нарушение функции почек, и вас лечат лекарством для снижения артериального давления, содержащим алискирен,
- если у вас тяжелое заболевание печени или если вы страдаете заболеванием, называемым печеночной энцефалопатией (дегенеративное заболевание головного мозга),
- если у вас тяжелое заболевание почек или вы проходите диализ,
- если у вас наблюдается снижение или повышение уровня калия в плазме,
- если вы подозреваете, что у вас нелеченная декомпенсированная сердечная недостаточность (сильная задержка воды, затрудненное дыхание),
- если вы беременны более трех месяцев. (TERAXANS также лучше избегать на ранних сроках беременности) (см. «Беременность и кормление грудью»),
- если вы кормите грудью.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Тераксанса
Будьте особенно осторожны с TERAXANS Перед лечением TERAXANS поговорите со своим врачом, если к вам относится что-либо из следующего:
- если у вас стеноз аорты (сужение основной артерии, исходящей от сердца), гипертрофическая кардиомиопатия (заболевание сердечной мышцы) или стеноз почечной артерии (сужение артерии, которая снабжает кровью почки),
- если у вас есть другие проблемы с сердцем,
- если у вас проблемы с печенью,
- если у вас коллагеновая болезнь (кожное заболевание), например системная красная волчанка или склеродермия,
- если вы страдаете атеросклерозом (затвердение артерий),
- если вы страдаете гиперпаратиреозом (гиперактивность паращитовидных желез),
- если вы страдаете подагрой,
- если у вас диабет,
- если вы соблюдаете диету, ограничивающую употребление соли или использующие заменители соли, содержащие калий,
- если вы принимаете литиевые или калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен), следует избегать их использования с TERAXANS (см. «Прием других лекарств»),
- если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств, используемых для лечения высокого кровяного давления:
- «антагонист рецепторов ангиотензина II» (AIIRA) (также известный как сартаны - например, валсартан, телмисартан, ирбесартан), особенно если у вас есть проблемы с почками, связанные с диабетом.
- алискирен.
Врач может регулярно проверять функцию почек, артериальное давление и количество электролитов (например, калия) в крови. См. Также информацию в разделе «Не принимайте ТЕРАКСАНЫ».
Вы должны сообщить своему врачу, если считаете, что беременны (или если есть возможность забеременеть). ТЕРАКСАНС не рекомендуется на ранних сроках беременности и не должен приниматься, если вы находитесь на сроке более трех месяцев, поскольку на этом этапе он может нанести серьезный вред вашему ребенку (см. «Беременность и кормление грудью»).
Если вы принимаете TERAXANS, сообщите своему врачу или медицинскому персоналу:
- если вам предстоит пройти анестезию и / или операцию,
- если у вас недавно была диарея или рвота, или если вы обезвожены;
- если вам предстоит пройти диализ или аферез ЛПНП (очистка крови от холестерина с помощью аппарата),
- если вы проходите курс десенсибилизации для уменьшения последствий аллергии на укусы пчел или ос, - если вы должны пройти медицинское обследование, требующее инъекции йодсодержащего контрастного вещества (вещества, которое делает видимыми на рентгеновских снимках такие органы, как почки или желудок).
Спортсмены должны знать, что ТЕРАКСАНС содержит активное вещество (индапамид), которое может вызывать положительную реакцию на допинг-тесты.
ТЕРАКСАНС нельзя давать детям.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Тераксанса?
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта.
Вы не должны принимать ТЕРАКСАНС с:
- литий (используется для лечения депрессии),
- калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен), соли калия.
На лечение TERAXANS могут влиять другие лекарства. Вашему врачу может потребоваться изменить дозу и / или принять другие меры предосторожности. Обязательно сообщите своему врачу, если вы принимаете какие-либо из этих лекарств, поскольку может потребоваться особое внимание:
- другие лекарства для лечения высокого кровяного давления, включая антагонист рецепторов ангиотензина II (AIIRA) или алискирен (см. также информацию в разделах «Не принимайте ТЕРАКСАНС» и «Соблюдайте особую осторожность с ТЕРАКСАНОМ»)
- прокаинамид (для лечения нерегулярного сердцебиения),
- аллопуринол (для лечения подагры),
- терфенадин или астемизол (антигистаминные препараты от сенной лихорадки или аллергии),
- кортикостероиды, используемые для лечения различных состояний, включая тяжелую астму и ревматоидный артрит,
- иммунодепрессанты, используемые для лечения аутоиммунных заболеваний или после трансплантации для предотвращения отторжения (например, циклоспорин),
- лекарства для лечения рака,
- инъекционный эритромицин (антибиотик),
- галофантрин (используется для лечения некоторых видов малярии),
- пентамидин (используется для лечения пневмонии),
- винкамин (используется для лечения симптоматических когнитивных расстройств у пожилых людей, включая потерю памяти),
- бепридил (применяется для лечения стенокардии),
- сультоприд (для лечения психозов),
- лекарства, применяемые для лечения нарушений сердечного ритма (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол),
- дигоксин или другой дигиталис (для лечения проблем с сердцем),
- баклофен (для лечения жесткости мышц при таких состояниях, как рассеянный склероз),
- лекарства для лечения диабета, такие как инсулин или метформин,
- кальций, включая добавки кальция,
- стимулирующие слабительные (например, сенна),
- нестероидные противовоспалительные препараты (например, ибупрофен) или салицилаты в высоких дозах (например, аспирин),
- инъекционный амфотерицин B (для лечения тяжелых грибковых инфекций),
- лекарства для лечения психических расстройств, таких как депрессия, тревога, шизофрения (например, трициклические антидепрессанты, нейролептики), - тетракозактид (для лечения болезни Крона).
Прием ТЕРАКСАНА с пищей и напитками
Желательно принимать ТЕРАКСАНС перед едой.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Беременность
Вам следует сообщить своему врачу, если вы считаете, что беременны (или если есть возможность забеременеть). Обычно врач советует вам прекратить прием TERAXANS до того, как вы планируете забеременеть, или как только вы забеременеете. Знайте, что вы беременны. беременным и посоветует вам принять другое лекарство вместо ТЕРАКСАНА. ТЕРАКСАНС не рекомендуется на ранних сроках беременности и не должен приниматься, если вы находитесь на сроке более трех месяцев, поскольку он может нанести серьезный вред ребенку, если принять его после третьего месяца беременности. беременность.
Время кормления
Сообщите своему врачу, если вы кормите грудью или если вам нужно начать грудное вскармливание. ТЕРАКСАНС противопоказан кормящим матерям, и ваш врач может выбрать другое лечение, если вы хотите кормить грудью, особенно если ваш ребенок только родился или родился преждевременно. Немедленно обратитесь к врачу.
Вождение и использование машин
ТЕРАКСАНС не влияет на бдительность, но у некоторых пациентов могут возникать различные реакции, такие как головокружение или усталость, связанные со снижением артериального давления. Если у вас появятся эти симптомы, ваша способность управлять автомобилем или машинами может быть снижена.
Важная информация о некоторых ингредиентах TERAXANS
ТЕРАКСАНС содержит лактозу (разновидность сахара). Если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот препарат.
Доза, способ и время приема Как применять Тераксанс: Дозировка
Всегда принимайте ТЕРАКСАНС в соответствии с указаниями врача. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Обычная доза - одна таблетка в день. Таблетку желательно принимать утром и перед едой. Таблетку следует проглатывать, запивая стаканом воды.
Если вы забыли принять ТЕРАКСАНС
Важно принимать лекарство каждый день, так как регулярное лечение более эффективно. Однако, если вы забыли принять дозу TERAXANS, просто примите следующую дозу в обычное время. Не принимайте двойную дозу, если вы забыли предыдущую дозу.
Если вы перестанете принимать ТЕРАКСАНС
Поскольку лечение гипертонии обычно пожизненно, вам следует поговорить со своим врачом, прежде чем прекратить прием этого лекарства. Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию TERAXANS, обратитесь к врачу или фармацевту.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Тераксана
Если вы приняли слишком много таблеток, немедленно обратитесь к врачу или немедленно обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи. Наиболее вероятным последствием передозировки является падение артериального давления. Если вы испытываете заметное падение артериального давления (такие симптомы, как головокружение или обморок), может помочь положение лежа с приподнятыми ногами.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Тераксанса
Как и все лекарства, TERAXANS может вызывать побочные эффекты, но не у всех.
Если произойдет что-либо из следующего, немедленно прекратите прием лекарства и немедленно обратитесь к врачу:
- отек лица, губ, рта, языка или горла, затрудненное дыхание,
- сильное головокружение или обморок,
- нерегулярное или необычно быстрое сердцебиение.
В порядке убывания частоты побочные эффекты могут включать:
- Часто (менее 1 случая из 10, но более 1 случая из 100): головная боль, головокружение, головокружение, покалывание, нарушение зрения, шум в ушах (ощущение звона в ушах), головокружение из-за падения артериального давления, кашель, одышка, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, сухость во рту, диспепсия или трудности с пищеварением, диарея, запор), аллергические реакции (например, сыпь, зуд), мышечные спазмы, чувство усталости,
- Нечасто (менее 1 из 100, но более 1 из 1000 случаев): изменения настроения, нарушения сна, бронхоспазм (стеснение в груди, хрипы и одышка), ангионевротический отек (такие симптомы, как одышка и отек лица или языка), крапивница, пурпура. (красные пятна на коже), проблемы с почками, импотенция, потливость,
- Очень редко (менее 1 случая из 10 000): спутанность сознания, сердечно-сосудистые нарушения (нерегулярное сердцебиение, стенокардия, сердечный приступ), эозинофильная пневмония (редкий тип пневмонии), ринит (заложенность носа или выделения из носа), тяжелые кожные проявления, такие как эритема. Многоформный. Если вы страдаете системной красной волчанкой (коллагеновая болезнь), состояние может ухудшиться. Также были сообщения о реакциях светочувствительности (изменение внешнего вида кожи) после воздействия солнца или искусственных лучей UVA. Могут возникнуть заболевания крови, почек, печени или поджелудочной железы, а также изменения лабораторных показателей (анализы крови). Ваш врач может назначить лабораторные анализы для проверки вашего состояния. В случае печеночной недостаточности (заболевания печени) возможно развитие печеночной энцефалопатии (дегенеративное заболевание головного мозга).
Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Храните ТЕРАКСАНЫ в недоступном для детей месте.
Не используйте TERAXANS после истечения срока годности, указанного на упаковке и таре. Срок годности относится к последнему дню месяца.
Хранить емкость плотно закрытой, чтобы защитить продукт от влаги.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Срок »> Другая информация
Что содержит ТЕРАКСАНС
- Активные ингредиенты - периндоприл, аргинин и индапамид. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 10 мг периндоприла аргинина (что эквивалентно 6,79 мг периндоприла) и 2,5 мг индапамида.
- Другими ингредиентами, содержащимися в ядре таблетки, являются: моногидрат лактозы, стеарат магния (E470B), мальтодекстрин, безводный коллоидный диоксид кремния (E551), натрийгликолят крахмала (тип A), а в пленочном покрытии: глицерин (E422), гипромеллоза (E464). ), макрогол 6000, стеарат магния (E470B), диоксид титана (E171).
Как выглядит ТЕРАКСАНС и что содержится в упаковке
Таблетки TERAXANS представляют собой белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 10 мг периндоприла аргинина и 2,5 мг индапамида.
Таблетки доступны в контейнерах по 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 или 500 таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА -
ТАБЛЕТКИ TERAXANS, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ -
Одна таблетка с пленочным покрытием содержит 6,79 мг периндоприла, что эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина и 2,5 мг индапамида.
Наполнитель: моногидрат лактозы.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА -
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой.
Белая круглая таблетка, покрытая пленочной оболочкой.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтические показания -
ТЕРАКСАНС показан в качестве заместительной терапии для лечения эссенциальной артериальной гипертензии у пациентов, уже находящихся под контролем периндоприла и индапамида, которые вводятся одновременно в той же дозе.
04.2 Дозировка и способ применения -
Устное употребление.
Одна таблетка TERAXANS в день в виде разовой дозы, предпочтительно утром и перед едой.
Пожилые (см. Раздел 4.4)
У пожилых пациентов уровень креатинина в плазме должен быть скорректирован с учетом возраста, веса и пола. Пожилых пациентов можно лечить, если функция почек в норме и после оценки реакции артериального давления.
Пациенты с почечной недостаточностью (см. Раздел 4.4)
При тяжелой и средней степени почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 60 мл / мин) лечение противопоказано.
Современная медицинская практика должна включать частый контроль креатинина и калия.
Пациенты с печеночной недостаточностью (см. Разделы 4.3,4.4 и 5.2)
Лечение противопоказано при тяжелой печеночной недостаточности.
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью.
Дети и подростки
ТЕРАКСАНС не следует назначать детям и подросткам, поскольку эффективность и переносимость периндоприла, отдельно или в комбинации, не установлены.
04.3 Противопоказания -
Связано с периндоприлом
• Повышенная чувствительность к периндоприлу или любому другому ингибитору АПФ.
• Отек Квинке в анамнезе, связанный с предыдущей терапией ингибиторами АПФ.
• Наследственный / идиопатический ангионевротический отек.
• Второй и третий триместр беременности (см. Разделы 4.4 и 4.6)
• Одновременный прием TERAXANS с лекарствами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ
Связанный с индапамидом
• Повышенная чувствительность к индапамиду или другим сульфаниламидам.
• Печеночная энцефалопатия
• тяжелая печеночная недостаточность.
• Гипокалиемия
• Этот лекарственный препарат обычно не рекомендуется использовать в сочетании с неантиаритмическими препаратами, вызывающими пуанты (см. Раздел 4.5).
• Грудное вскармливание (см. Раздел 4.6).
Относится к TERAXANS
• Повышенная чувствительность к любому из вспомогательных веществ.
• Почечная недостаточность тяжелой и средней степени (клиренс креатинина менее 60 мл / мин).
Из-за отсутствия достаточного терапевтического опыта ТЕРАКСАНС не следует применять при:
• пациенты на диализе
• пациенты с нелеченой декомпенсированной сердечной недостаточностью.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании -
Особые предупреждения
Общие для периндоприла и индапамида
Литий
Комбинация лития с комбинацией периндоприл-индапамид обычно не рекомендуется (см. Раздел 4.5).
Связано с периндоприлом
Нейтропения / агранулоцитоз
Сообщалось о случаях нейтропении / агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии у пациентов, получавших ингибиторы АПФ. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения возникает редко. Периндоприл следует назначать с особой осторожностью пациентам с коллагеновой болезнью, принимающим иммунодепрессанты, леченным аллопуринолом или прокаинамидом, или пациентам с комбинацией этих осложняющих факторов, особенно при наличии уже существующей почечной недостаточности. У некоторых из этих пациентов развились тяжелые инфекции, которые в некоторых случаях не поддавались лечению антибиотиками широкого спектра действия. Если эти пациенты получают лечение периндоприлом, рекомендуется периодически проводить подсчет лейкоцитов и сообщать этим пациентам о любых признаках инфекции (например, боли в горле, лихорадке).
Гиперчувствительность / ангионевротический отек
Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани у пациентов, получавших ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, включая периндоприл, редко регистрировался. Это может произойти в любой момент во время терапии. В таких случаях лечение периндоприлом следует немедленно прекратить и начать соответствующий мониторинг, чтобы гарантировать полное исчезновение симптомов до выписки пациента. В случае отека, ограниченного лицом и губами, реакция обычно проходит без лечения, хотя антигистаминные препараты помогают облегчить симптомы.
Ангионевротический отек, связанный с отеком гортани, может быть фатальным. В случае поражения языка, голосовой щели или гортани, которые могут вызвать обструкцию дыхательных путей, следует незамедлительно назначить соответствующую терапию, которая может включать подкожный раствор адреналина 1: 1000 (0, 0,1) (от 3 мл до 0,5 мл) и / или меры по сохранению проходимости дыхательных путей.
Сообщалось о более высокой частоте возникновения ангионевротического отека у чернокожих пациентов, получавших ингибиторы АПФ, чем у пациентов других рас.
Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с лечением ингибиторами АПФ, могут подвергаться повышенному риску ангионевротического отека при лечении ингибитором АПФ (см. Раздел 4.3).
Кишечный ангионевротический отек редко сообщается у пациентов, получавших ингибиторы АПФ. Эти пациенты жаловались на боль в животе (с тошнотой или рвотой или без них); в некоторых случаях предшествующий ангионевротический отек лица отсутствовал, а уровни эстеразы С-1 были нормальными. Ангионевротический отек диагностировали с помощью таких процедур, как компьютерная томография брюшной полости, УЗИ или во время операции, и симптомы исчезли после прекращения приема ингибитора АПФ.
Ангионевротический отек кишечника следует включать в дифференциальный диагноз пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, у которых возникают боли в животе.
Анафилактоидные реакции при десенсибилизирующем лечении
Сообщалось о единичных случаях тяжелых и опасных для жизни анафилактоидных реакций у пациентов, получавших ингибиторы АПФ и проходящих десенсибилизирующее лечение к яду перепончатокрылых (пчелы, осы). Ингибиторы АПФ следует использовать с осторожностью у десенсибилизированных пациентов с аллергией и избегать их у тех, кто проходит иммунотерапию ядом. Однако такие реакции можно предотвратить с помощью временной отмены ингибитора АПФ, по крайней мере, за 24 часа до лечения у пациентов, которым требуются как ингибиторы АПФ, так и десенсибилизация.
Анафилактоидные реакции во время афереза ЛПНП
В редких случаях сообщалось о случаях опасных для жизни анафилактоидных реакций у пациентов, получавших ингибиторы АПФ и проходящих аферез липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) с декстрансульфатом. Этих реакций можно было избежать путем временного прекращения лечения ингибиторами АПФ перед каждым аферезом.
Пациенты на гемодиализе
Сообщалось об анафилактоидных реакциях у пациентов, находящихся на диализе с мембранами с высокой проницаемостью (например, AN 69®) и сопутствующей терапией ингибиторами АПФ. У таких пациентов следует рассмотреть возможность использования диализной мембраны другого типа или другого класса антигипертензивных средств.
Калийсберегающие диуретики, соли калия
Комбинация периндоприла с калийсберегающими диуретиками и солями калия обычно не рекомендуется (см. Раздел 4.5).
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Имеются данные о том, что одновременный прием ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена увеличивает риск гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется (см. Разделы 4.5 и 5.1).
Если терапия двойным блоком считается абсолютно необходимой, ее следует проводить только под наблюдением специалиста и при тщательном и частом контроле функции почек, электролитов и артериального давления.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.
Беременность
Терапию ингибиторами АПФ не следует начинать во время беременности. Для пациенток, планирующих беременность, следует использовать альтернативные гипотензивные препараты с доказанным профилем безопасности для использования во время беременности, если продолжение терапии ингибитором АПФ не считается необходимым. При диагностировании беременности лечение ингибиторами АПФ следует немедленно прекратить и, при необходимости, следует начать альтернативную терапию (см. разделы 4.3 и 4.6).
Связанный с индапамидом
В случае заболевания печени тиазидные и родственные им диуретики могут вызвать печеночную энцефалопатию. В этих случаях прием диуретика необходимо немедленно прекратить.
Светочувствительность
Сообщалось о случаях реакций светочувствительности при приеме тиазидов и родственных диуретиков (см. Раздел 4.8). Если во время лечения появляется реакция светочувствительности, ее рекомендуется прекратить, а в случае необходимости повторного введения диуретика рекомендуется защитить участки, подверженные воздействию солнечных лучей или искусственных лучей UVA.
Соответствующие меры предосторожности при использовании
Общие для периндоприла и индапамида
Почечная недостаточность
При тяжелой и средней степени почечной недостаточности (клиренс креатинина
У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без видимых ранее поражений почек и у которых анализы крови почек показали функциональную почечную недостаточность, лечение следует прекратить и, возможно, возобновить в уменьшенной дозе или с использованием только одного из компонентов.
Современная практика должна обеспечивать этим пациентам периодический контроль уровня калия и креатинина после двух недель лечения, а затем каждые 2 месяца в период терапевтической стабильности. О почечной недостаточности сообщалось в основном у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или основной почечной недостаточностью, включая стеноз почечной артерии.
Как правило, препарат не рекомендуется при двустороннем стенозе почечной артерии или нарушении функции только одной почки.
Гипотония и гидроэлектролитное истощение
Существует риск внезапной гипотензии при наличии уже существующего истощения натрия (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии). Следовательно, необходимо выявить клинические признаки дефицита воды и электролитов, которые могут возникнуть во время интеркуррентного эпизода диареи или рвоты. систематически исследуется.У таких пациентов следует проводить регулярный мониторинг электролитов плазмы.
Выраженная гипотензия может потребовать внутривенного вливания изотонического раствора.
Преходящая гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения. После восстановления удовлетворительного объема крови и артериального давления лечение можно возобновить в уменьшенной дозе или только с одним из компонентов.
Уровни калия
Комбинация периндоприла и индапамида не исключает возникновения гипокалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом или пациентов с почечной недостаточностью. Как и в случае применения любого другого гипотензивного средства, содержащего диуретик, следует проводить регулярный контроль уровня калия в плазме.
Вспомогательные вещества
ТЕРАКСАНС не следует применять пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Связано с периндоприлом
Кашель
Сообщалось о сухом кашле после введения ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, характерными чертами которого являются постоянство и исчезновение после прекращения лечения. При наличии этого симптома необходимо учитывать возможную ятрогенную этиологию. В том случае, если назначение ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, тем не менее, является предпочтительным, можно рассмотреть возможность продолжения лечения.
Дети и подростки
Эффективность и переносимость периндоприла, отдельно или в комбинации, у детей и подростков не установлены.
Риск артериальной гипотензии и / или почечной недостаточности (в случае сердечной недостаточности, гидроэлектролитного истощения и т. Д.)
Значительная стимуляция ренин-ангиотензин-альдостероновой системы наблюдалась, в частности, во время выраженного водного и электролитного истощения (строгий режим с низким содержанием натрия или длительное лечение диуретиками) у пациентов с исходно низким артериальным давлением, в случае стеноза почечной артерии, сердечной недостаточности или сердечной недостаточности. цирроз печени с отеками и асцитом.
Таким образом, блокирование этой системы ингибитором ангиотензинпревращающего фермента может вызвать, особенно при первом приеме и в течение первых двух недель лечения, резкое падение артериального давления и / или повышение уровня креатинина в плазме, что является признаком «функционального почечная недостаточность. Иногда она может быть острой в начале, хотя и редко, и с переменным временным интервалом.
В этих случаях лечение следует начинать с более низкой дозы и постепенно увеличивать.
Пожилые пациенты
Перед началом лечения следует проверить функцию почек и уровень калия. Дозу следует дополнительно скорректировать в соответствии с реакцией артериального давления, особенно в случае дефицита воды и электролитов, чтобы избежать внезапной гипотензии.
Пациенты с известным атеросклерозом
Риск артериальной гипотензии присутствует у всех пациентов, но с пациентами, страдающими ишемической болезнью сердца или недостаточностью мозгового кровообращения, требуется особая осторожность, начиная лечение с пониженной дозировки.
Реноваскулярная гипертензия
Лечение васкулярной артериальной гипертензии - это реваскуляризация.
Однако ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента могут быть полезны пациентам с реноваскулярной гипертензией, ожидающим корректирующей операции или когда это невозможно.
Лечение TERAXANS не подходит для пациентов с известным или подозреваемым стенозом почечной артерии, так как лечение следует начинать в условиях стационара в более низкой дозе, чем TERAXANS.
Другие пациенты группы риска
У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (стадия IV) или у пациентов с инсулинозависимым сахарным диабетом (спонтанная тенденция к повышению уровня калия) лечение TERAXANS нецелесообразно, поскольку лечение следует начинать под тщательным медицинским наблюдением и с начальной сниженной дозы. Не прерывайте лечение β-адреноблокаторами у пациентов с гипертонической болезнью и коронарной недостаточностью: ингибитор АПФ необходимо комбинировать с β-адреноблокаторами.
Пациенты с диабетом
У пациентов с сахарным диабетом, ранее получавших пероральные противодиабетические средства или инсулин, следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови в течение первого месяца терапии ингибитором АПФ.
Этнические различия
Как и другие ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, периндоприл может быть менее эффективным в снижении артериального давления у чернокожих пациентов, чем у других, возможно, из-за более высокой распространенности низких концентраций ренина в популяции.
Хирургия / анестезия
В случае анестезии, и тем более, если анестезия проводится средствами с гипотензивным потенциалом, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента могут вызвать гипотензию.
Поэтому рекомендуется прекратить лечение, если это возможно, за день до операции для ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента длительного действия, таких как периндоприл.
Стеноз аортального или митрального клапана / гипертрофическая кардиомиопатия
Ингибиторы АПФ следует с осторожностью назначать пациентам с обструкцией выводного тракта левого желудочка.
Печеночная недостаточность
В редких случаях ингибиторы АПФ были связаны с синдромом, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует до фульминантного некроза печени и (иногда) смерти. Механизм этого синдрома неизвестен. Пациентам, принимающим ингибиторы АПФ, у которых развивается желтуха или заметное повышение уровня ферментов печени, следует прекратить прием ингибитора АПФ и получить соответствующую медицинскую помощь (см. Раздел 4.8).
Гиперкалиемия
У некоторых пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая периндоприл, наблюдались повышенные концентрации калия в сыворотке крови. Факторы риска возникновения гиперкалиемии включают почечную недостаточность, нарушение функции почек, возраст (> 70 лет), сахарный диабет, сопутствующие явления, особенно обезвоживание, острую сердечную недостаточность, метаболический ацидоз и одновременный прием калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), добавки калия или заменители калийсодержащих солей; пациенты, принимающие другие препараты, связанные с повышением уровня калия в сыворотке (например, гепарин), также подвергаются более высокому риску.
Применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих заменителей соли, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может вызвать серьезные, а иногда и фатальные аритмии. Если одновременное применение вышеупомянутых агентов считается целесообразным, их следует использовать с осторожностью и проводить частый мониторинг сывороточного калия (см. Раздел 4.5).
Связанный с индапамидом
Гидроэлектролитический баланс
Уровни натрия
Их необходимо проверять перед началом лечения и после этого через регулярные промежутки времени. На самом деле лечение диуретиками может вызвать снижение уровня натрия, иногда с серьезными последствиями. Падение уровня натрия вначале может протекать бессимптомно, поэтому необходим регулярный мониторинг. У пожилых пациентов и пациентов с циррозом печени мониторинг следует проводить еще чаще (см. Разделы 4.8 и 4.9).
Уровни калия
Истощение запасов калия при гипокалиемии представляет собой основной риск приема тиазидов и связанных с ними диуретиков. Риск развития низкого уровня калия (
Фактически в этих случаях гипокалиемия усиливает сердечную токсичность наперстянки и риск нарушений сердечного ритма.
Риску также подвержены люди с длинным интервалом QT как врожденного, так и ятрогенного происхождения. Гипокалиемия, так же как и брадикардия, являются предрасполагающим фактором для возникновения серьезных нарушений сердечного ритма, особенно пуантах torsades, которые могут быть фатальными.
Во всех этих случаях необходим более частый контроль уровня калия. Первую проверку калия в плазме следует провести в течение первой недели лечения.
При обнаружении низкого уровня калия требуется их коррекция.
Уровни кальция
Тиазиды и родственные им диуретики могут снижать выведение кальция с мочой и вызывать небольшое и временное повышение уровня кальция в плазме. Заметное повышение уровня кальция может быть связано с недиагностированным гиперпаратиреозом. В этих случаях лечение следует прекратить перед исследованием функции паращитовидных желез.
Гликемия
Пациентам с диабетом важно проверять уровень глюкозы в крови, особенно при низком уровне калия.
Мочевая кислота
У пациентов с гиперурикемией может усиливаться склонность к приступам подагры.
Функция почек и мочегонные средства
Тиазид и родственные диуретики полностью эффективны только при нормальной или минимально нарушенной функции почек (уровень креатинина ниже значений порядка 25 мг / л или 220 ммоль / л у взрослых).
У пожилых людей значение уровня креатинина в плазме необходимо скорректировать с учетом возраста, веса и пола пациента по формуле Кокрофта:
C1cr = (140 лет) x вес / 0,814 x значение креатинина в плазме
с: возраст, выраженный в годах
вес, выраженный в кг
уровень креатинина в плазме, выраженный в микромоль / л
Эта формула действительна для пожилых мужчин и должна быть скорректирована для женщин, умножив результат на 0,85.
Гиповолемия из-за потери воды и натрия, вызванной диуретиком в начале лечения, вызывает снижение клубочковой фильтрации, что может привести к повышению уровня мочевины и креатинина в крови. Эта преходящая функциональная почечная недостаточность не вызывает последствий у пациента с нормальной функцией почек, но вместо этого может усугубить ранее существовавшую «почечную недостаточность».
Спортсмены
Внимание спортсменов обращается на то, что этот продукт содержит активный ингредиент, который может вызывать положительную реакцию на тесты допинг-контроля.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия -
Общие для периндоприла и индапамида
Ассоциации не рекомендуются
Литий: при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке и токсичности. Одновременный прием тиазидных диуретиков может еще больше повысить уровень лития и увеличить риск токсичности лития с ингибиторами АПФ. Комбинация периндоприла и индапамида с литием не рекомендуется, но если такая комбинация необходима, следует провести строгую проверку лития сыворотки. уровни (см. раздел 4.4).
Ассоциации, требующие особых мер предосторожности при использовании
• Баклофен: усиление антигипертензивного эффекта, контроль артериального давления и функции почек и корректировка гипотензивной дозы при необходимости.
• Нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе ацетилсалициловая кислота в высоких дозах): когда ингибиторы АПФ назначаются одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами (например, ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных режимах дозирования, ингибиторы ЦОГ-2 и нестероидные препараты). противовоспалительные препараты) селективно), возможно «ослабление гипотензивного эффекта». Одновременный прием ингибиторов АПФ и НПВП может привести к повышенному риску ухудшения функции почек, включая острую почечную недостаточность, и к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с ранее существовавшей почечной недостаточностью; эту комбинацию следует назначать с осторожностью. , особенно у пожилых пациентов.Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и следует рассмотреть возможность мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем.
Подлежит мониторингу ассоциации
• Имипраминоподобные антидепрессанты (трициклики), нейролептики: потенцирование антигипертензивного эффекта и потенцирование риска ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
• Кортикостероиды, тетракозактид: снижение антигипертензивного эффекта (задержка соли и воды кортикостероидами).
• Другие гипотензивные средства: использование других гипотензивных средств с периндоприлом / индапамидом может вызвать дополнительный эффект снижения артериального давления.
Связано с периндоприлом
Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) за счет комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с более высокой частотой нежелательных явлений, таких как гипотензия, гиперкалиемия и снижение функция почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с использованием одного агента, активного в системе RAAS (см. разделы 4.3, 4.4 и 5.1).
Ассоциации не рекомендуются
• Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, отдельно или в комбинации), соли калия: ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон, триамтерен или амилорид, добавки калия или заменители соли, содержащие калий, могут привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови (опасно для жизни). Если одновременный прием этих препаратов назначен при наличии документально подтвержденной гипокалиемии, их следует принимать с осторожностью и с частым контролем уровня калия в сыворотке крови и с помощью ЭКГ.
Ассоциации, требующие особых мер предосторожности
• Антидиабетические средства (инсулин, гипогликемические сульфаниламиды): описаны для каптоприла и эналаприла.
Использование ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может вызвать усиление эффекта снижения уровня глюкозы в крови у диабетиков, леченных гипогликемическим инсулином или сульфаниламидами.Эпизоды гипогликемии возникают очень редко (улучшение толерантности к глюкозе приводит к снижению потребности в инсулине).
Подлежит мониторингу ассоциации
• Аллопуринол, цитостатики или иммунодепрессанты, системные кортикостероиды или прокаинамид: одновременный прием с ингибиторами АПФ может привести к повышенному риску лейкопении.
• Обезболивающие: ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивный эффект некоторых анестетиков.
• Диуретики (тиазиды или петлевые диуретики): предварительное лечение высокими дозами диуретиков может привести к истощению объема и риску гипотензии при начале терапии периндоприлом.
• Золото. Нитритоидные реакции (симптомы включают покраснение лица, тошноту, рвоту и гипотензию) у пациентов, получавших инъекционное золото (ауротиомалат натрия) и сопутствующую терапию ингибиторами АПФ, включая периндоприл, наблюдались редко.
Связанный с индапамидом
Ассоциации, требующие особых мер предосторожности при использовании
- Лекарственные средства, вызывающие пуантах деформации: из-за риска гипокалиемии индапамид следует назначать с осторожностью в сочетании с препаратами, вызывающими пуантах деформации, такими как антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); антиаритмические средства класса III (амиодарон, дофетилид. , ибутилид, бретилиум, соталол); некоторые нейролептики (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифтороперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сульфоприд, тиаприд), бутироперзид (иваперидил, такие как пиропергидрофол) галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спарфлоксацин, внутривенно винкамин, метадон, астемизол, терфенадин.
• Гипокалиемические препараты: амфотерицин B (внутривенный путь), глюкокортикоиды и минералокортикоиды (системный путь), тетракозактид, стимулирующие слабительные: потенцирование риска снижения уровня калия (аддитивный эффект).
Контроль уровня калия и возможная коррекция; Особого внимания требуют случаи лечения дигиталисом. Используйте слабительные средства, не вызывающие стимуляции.
• Наперстянка: снижение уровня калия способствует токсическому действию наперстянки. Необходим мониторинг уровня калия и ЭКГ, при необходимости лечение следует пересмотреть.
Подлежит мониторингу ассоциации
• Метформин: лактоацидоз, вызванный метформином, вызванный возможной функциональной почечной недостаточностью, связанной с приемом диуретиков, в частности петлевых диуретиков. Не используйте метформин, если уровень креатинина в плазме превышает 15 мг / литр (135 микромоль / литр) у мужчин и 12 мг / литр. (110 микромоль / литр) у женщин.
• Контрастные вещества с йодом: в случае обезвоживания, вызванного диуретиками, повышается риск острой почечной недостаточности, особенно при применении высоких доз йодсодержащих контрастных веществ. Перед введением йодированной среды следует провести регидратацию.
• Кальций (соли): риск повышения уровня кальция из-за снижения выведения кальция с мочой.
• Циклоспорин: риск повышения уровня креатинина без изменения скорости циркуляции циклоспорина, даже при отсутствии дефицита соли и воды.
04.6 Беременность и кормление грудью -
Беременность
Связано с периндоприлом
Использование ингибиторов АПФ не рекомендуется в первом триместре беременности (см. Раздел 4.4). Использование ингибиторов АПФ противопоказано во втором и третьем триместре беременности (см. Разделы 4.3 и 4.4).
Эпидемиологические данные о риске тератогенности после воздействия ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности неубедительны; однако нельзя исключить небольшое увеличение риска. Пациентам, планирующим беременность, следует использовать альтернативные гипотензивные препараты с доказанным профилем безопасности для использования во время беременности, если продолжение терапии ингибитором АПФ не считается необходимым.
При диагностировании беременности лечение ингибиторами АПФ следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативную терапию.
Известно, что воздействие ингибиторов АПФ во втором и третьем триместре беременности вызывает токсичность для плода (снижение функции почек, маловодие, замедление оссификации черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия) у женщин (см. Раздел 5.3).
Если воздействие ингибитора АПФ произошло во втором триместре беременности, рекомендуется ультразвуковое исследование функции почек и черепа.
Новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ, следует тщательно наблюдать на предмет гипотензии (см. Разделы 4.3 и 4.4).
Связанный с индапамидом
Продолжительное воздействие тиазида в третьем триместре беременности может уменьшить объем плазмы матери, а также маточно-плацентарный кровоток, что может привести к плацентарной ишемии плода и задержке роста. Кроме того, у новорожденных были зарегистрированы редкие случаи гипогликемии и тромбоцитопении. в конце беременности.
Время кормления
ТЕРАКСАНС противопоказан к применению в период лактации.
. Не рекомендуется применять периндоприл в период грудного вскармливания.
Индапамид выделяется с грудным молоком. Индапамид очень похож на тиазидные диуретики, которые связаны со снижением или даже подавлением выработки грудного молока во время лактации. Возможны гиперчувствительность к препаратам, производным от сульфонамидов, гипокалиемия и ядерная желтуха.
Поскольку у грудных детей могут возникать серьезные побочные реакции при приеме любого из препаратов, необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или лечении, принимая во внимание важность терапии для матери.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами -
Относится к периндоприлу, индапамиду и ТЕРАКСАНАМ
Эти два компонента и ТЕРАКСАНЫ не изменяют уровень надзора; однако у некоторых пациентов могут возникать индивидуальные реакции из-за падения артериального давления, особенно в начале лечения или при сочетании с другим гипотензивным препаратом.
В результате может быть нарушена способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
04.8 Побочные эффекты -
Введение периндоприла подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и имеет тенденцию к снижению потери калия, вызванной индапамидом. Гипокалиемия (уровень калия) наблюдалась у 6% пациентов, получавших ТЕРАКСАНС.
Следующие побочные эффекты, которые могут наблюдаться во время лечения, классифицированы по следующей частоте:
очень часто (≥1 / 10); общие (≥1 / 100,
Заболевания крови и лимфатической системы
Очень редко:
• Тромбоцитопения, лейкопения / нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
• Сообщалось об анемии у особых пациентов (трансплантация почки, гемодиализ), получающих лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (см. Раздел 4.4).
Психиатрические расстройства
НеобычныйНарушение настроения или сна.
Расстройства нервной системы
Общий: Парестезия, головная боль, головокружение, головокружение.
Очень редко: Путаница
Заболевания глаз
общий: Изменения зрения.
Нарушения уха и лабиринта
общий: шум в ушах.
Сосудистые патологии
Общий: Гипотония, ортостатическая или нет (см. Раздел 4.4)
Сердечные патологии
Очень редко: аритмия, включая брадикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию предсердий, стенокардию и инфаркт миокарда, возможно, вторичные по отношению к выраженной гипотензии у пациентов из группы высокого риска (см. раздел 4.4)
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Общий:
• При применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента сообщалось о появлении сухого кашля, характеризующегося его постоянством и исчезновением после прекращения лечения. При наличии этого симптома следует учитывать ятрогенную этиологию. Одышка
Необычный: бронхоспазм.
Очень редко: эозинофильная пневмония, ринит
Желудочно-кишечные расстройства
общий: запор, сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, дисгевзия, диспепсия, диарея.
Очень редко: панкреатит
Гепатобилиарные расстройства
Очень редко: гепатит, цитолитический и холестатический (см. раздел 4.4)
Неизвестный: В случае печеночной недостаточности возможно развитие печеночной энцефалопатии (см. Разделы 4.3 и 4.4).)
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
общий: кожная сыпь, кожный зуд, пятнисто-папулезные высыпания.
Нечасто:
• ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и / или гортани, крапивница (см. Раздел 4.4)
• реакции гиперчувствительности, в основном на дерматологическом уровне, у субъектов, предрасположенных к аллергическим и астматическим проявлениям.
• фиолетовый
Возможность обострения ранее существовавшей острой системной красной волчанки.
Очень редко: многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Сообщалось о случаях реакций светочувствительности (см. Раздел 4.4).
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.
Общий: мышечные спазмы
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: почечная недостаточность
Очень редко: острая почечная недостаточность
Заболевания репродуктивной системы и груди
Необычный: импотенция
Общие расстройства и состояния в месте введения
общий: астения
Необычный: потливость
Диагностические тесты
• истощение запасов калия, особенно при значительном снижении уровня калия у некоторых пациентов из группы риска (см. Раздел 4.4)
• снижение уровня натрия с гиповолемией, вызывающее обезвоживание и ортостатическую гипотензию
• повышенный уровень мочевой кислоты и сахара в крови во время лечения
• умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в плазме, обратимое после прекращения лечения, чаще отмечается при стенозе почечной артерии, артериальной гипертензии, леченной диуретиками, почечной недостаточности.
• повышение уровня калия, обычно преходящее
Редкий: повышение уровня кальция в плазме
04.9 Передозировка -
Наиболее часто повторяющимся эффектом при передозировке является гипотензия, иногда сопровождающаяся тошнотой, рвотой, судорогами, головокружением, сонливостью, состоянием спутанности сознания, олигурией, которая может прогрессировать до анурии (из-за гиповолемии).
Также могут возникать нарушения солевого и водного баланса (снижение уровня натрия, снижение уровня калия).
Первые меры, которые необходимо предпринять, состоят в быстром устранении проглоченного продукта (ов) с помощью промывания желудка и / или введения активированного угля и быстрого восстановления гидроэлектролитного баланса до нормализации в специализированном центре.
При выраженной артериальной гипотензии рекомендуется уложить пациента в положение лежа на спине с поднятыми ногами и при необходимости провести внутривенное вливание изотонического раствора натрия хлорида или любых других средств увеличения объема.
Периндоприлат, активный метаболит периндоприла, поддается диализу (см. Раздел 5.2).
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА -
05.1 «Фармакодинамические свойства -
Фармакотерапевтическая группа: периндоприл и диуретики, код АТХ: C09BA04.
ТЕРАКСАНС состоит из комбинации аргининовой соли периндоприла, ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, и индапамида, хлорсульфонамидного диуретика. Его фармакологические свойства зависят от свойств каждого из его компонентов, к которым эти свойства добавлены. Благодаря синергетическому действию два связанных продукта.
Механизм действия
Связано с периндоприлом
Периндоприл является ингибитором фермента превращения (АПФ) ангиотензина I в ангиотензин II, сосудосуживающее вещество; Кроме того, фермент, превращающий ангиотензин, стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников и разложение брадикинина, сосудорасширяющего вещества, в неактивный гептапептид.
Следует:
• снижение секреции альдостерона,
• повышение активности ренина плазмы, поскольку альдостерон больше не оказывает отрицательной обратной связи,
• снижение общего периферического сосудистого сопротивления с преимущественной активностью на мышечном и почечном уровнях, не сопровождающееся задержкой соли и воды или рефлекторной тахикардией, при хроническом лечении.
Антигипертензивное действие периндоприла также наблюдается у субъектов с низкой или нормальной концентрацией ренина.
Периндоприл действует посредством своего активного метаболита периндоприлата; остальные метаболиты неактивны.
Периндоприл снижает нагрузку на сердце:
• с венозным сосудорасширяющим эффектом, вероятно, из-за изменения метаболизма простагландинов: снижение преднагрузки,
• с уменьшением общих периферийных сопротивлений: уменьшение постнагрузки.
Исследования, проведенные у пациентов с сердечной недостаточностью, показали:
• падение давления наполнения левого и правого желудочков,
• снижение общего периферического сосудистого сопротивления,
• увеличение сердечного кровотока и улучшение сердечного индекса,
• усиление регионарного мышечного кровотока.
Также улучшены стресс-тесты.
Связанный с индапамидом
Индапамид - производное сульфонамида с индольным ядром, фармакологически относящееся к группе тиазидных диуретиков. Индапамид подавляет реабсорбцию натрия на уровне разведения кортикального сегмента. Он увеличивает выведение с мочой натрия и хлоридов и, в меньшей степени, выведение калия и магния, тем самым увеличивая диурез и оказывая антигипертензивное действие.
Характеристики антигипертензивной активности
Относится к ТЕРАКСАНЫ
У пациентов с гипертонической болезнью любого возраста TERAXANS оказывает дозозависимое антигипертензивное действие на диастолическое и систолическое артериальное давление в положении лежа на спине и стоя.
PICXEL, многоцентровое, рандомизированное, двойное слепое, активно-контролируемое исследование, в котором с помощью эхокардиографии оценивалось влияние комбинации периндоприл / индапамид на гипертрофию левого желудочка (ГВЖ) по сравнению с монотерапией эналаприлом.
В исследовании PICXEL пациенты с гипертонической болезнью и ИВС (определяемые как индекс массы левого желудочка (ИМВЖ)> 120 г / м² у мужчин и> 100 г / м² у женщин) были рандомизированы в группы, принимавшие периндоприл трет-бутиламин 2 мг / индапамид 0,625 мг или эналаприл. 10 мг один раз в день в течение одного года терапии Дозу титровали в зависимости от артериального давления до 8 мг периндоприла трет-бутиламина и 2,5 мг индапамида или 40 мг эналаприла один раз в день. Только 34% пациентов продолжали лечение периндоприлом трет-бутиламином 2 мг ( эквивалентно 2,5 мг периндоприла аргинина) / индапамида 0,625 мг (по сравнению с 20% с 10 мг эналаприла).
В конце лечения индекс массы левого желудочка (IMVS) значительно снизился в группе периндоприла / индапамида (-10,1 г / м²) по сравнению с группой эналаприла (-1,1 г / м²) во всей рандомизированной популяции пациентов. Разница между группами по изменению индекса массы левого желудочка (IMVS) составила -8,3 (95% ДИ (-11,5, -5,0), p
Лучший эффект на индекс массы левого желудочка (IMVS) был достигнут при дозах периндоприла 8 мг (что эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) / индапамида 2,5 мг.
Для артериального давления расчетные средние различия между группами в рандомизированной популяции составили -5,8 мм рт. Ст. (95% ДИ (-7,9, -3,7), систолическое артериальное давление и -2,3 соответственно. Мм рт. ), p = 0,0004) для систолического артериального давления в пользу группы периндоприла / индапамида.
Связано с периндоприлом
Периндоприл активен на всех стадиях артериальной гипертензии: от легкой до умеренной до тяжелой. Наблюдается снижение систолического и диастолического артериального давления в положении лежа на спине и стоя.
Пик антигипертензивного эффекта наступает через 4-6 часов после однократного приема, а антигипертензивная эффективность сохраняется не менее 24 часов.
Остаточное ингибирование фермента, превращающего ангиотензин, на 24-й час является высоким и составляет около 80%.
У ответивших на лечение пациентов нормализация артериального давления достигается через месяц лечения и поддерживается без тахифилаксии.
Прекращение лечения не сопровождается явлениями рикошета.
Периндоприл обладает сосудорасширяющими и восстанавливающими свойствами эластических качеств крупных артериальных стволов, корректирует структурные изменения артериального сопротивления и вызывает уменьшение гипертрофии левого желудочка.
При необходимости добавление тиазидного диуретика дает дополнительный синергетический эффект.
Комбинация ингибитора ангиотензинпревращающего фермента и тиазидного диуретика также снижает риск гипокалиемии, вызванной одним диуретиком.
Связанный с индапамидом
Сам по себе индапамид оказывает антигипертензивный эффект, который сохраняется в течение 24 часов; этот эффект проявляется в дозах, при которых диуретический эффект не очень заметен.
Его антигипертензивная активность выражается в улучшении эластичности артерий и снижении общего и периферического сопротивления сосудов артериол.
Индапамид снижает гипертрофию левого желудочка.
При превышении определенной дозы наблюдается плато антигипертензивного действия тиазидных диуретиков и им подобных, с одновременным усилением нежелательных эффектов; при неэффективности лечения дозу увеличивать не следует.
Также было показано, что в краткосрочной, среднесрочной и долгосрочной перспективе при артериальной гипертензии индапамид:
• не влияет на липидный обмен: триглицериды, холестерин ЛПНП и холестерин ЛПВП,
• не влияет на метаболизм глюкозы даже у больных сахарным диабетом.
Данные клинических исследований двойной блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
В двух крупных рандомизированных контролируемых испытаниях (ONTARGET (Продолжается только телмисартан и в сочетании с глобальным исследованием конечных точек Ramipril) и VA Nephron-D (Нефропатия по делам ветеранов при диабете)) изучали использование комбинации ингибитора АПФ с антагонистом рецептор ангиотензина II.
ONTARGET - это исследование, проведенное с участием пациентов с сердечно-сосудистыми или цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе или сахарным диабетом 2 типа, связанным с признаками поражения органов. ВА НЕФРОН-Д - исследование, проведенное на пациентах с сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией.
Эти исследования не продемонстрировали какого-либо значительного положительного влияния на почечные и / или сердечно-сосудистые исходы и смертность, в то время как наблюдался повышенный риск гиперкалиемии, острого почечного повреждения и / или гипотонии по сравнению с монотерапией.
Эти результаты также актуальны для других ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II, учитывая их аналогичные фармакодинамические свойства.
Следовательно, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.
ALTITUDE (Испытание Алискирена при диабете 2 типа с использованием конечных точек сердечно-сосудистых и почечных заболеваний) было исследованием, направленным на проверку преимущества добавления алискирена к стандартной терапии ингибитора АПФ или антагониста рецептора ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хроническим заболеванием почек. , сердечно-сосудистые заболевания или и то, и другое. Исследование было прекращено досрочно из-за повышенного риска нежелательных явлений. Смерть от сердечно-сосудистых заболеваний и инсульт были численно более частыми в группе алискирена, чем в группе плацебо, а нежелательные явления и серьезные нежелательные явления представляли интерес ( гиперкалиемия, гипотензия и почечная дисфункция) чаще сообщалось в группе алискирена, чем в группе плацебо.
05.2 «Фармакокинетические свойства -
Относится к TERAXANS
Введение комбинации периндоприла и индапамида не изменяет фармакокинетические параметры двух препаратов, взятых по отдельности.
Связано с периндоприлом
При пероральном приеме периндоприл абсорбируется быстро, а максимальная концентрация достигается в течение одного часа. Период полувыведения периндоприла из плазмы составляет один час.
Периндоприл - пролекарство. 27% введенной дозы периндоприла попадает в кровоток в виде периндоприлата в качестве активного метаболита. Помимо активного периндоприлата, периндоприл производит пять метаболитов, все из которых неактивны. Пиковая концентрация периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 часа.
Поскольку прием пищи снижает конверсию в периндоприлат и, следовательно, биодоступность, аргининовую соль периндоприла следует вводить перорально в однократной суточной дозе утром перед едой.
Была продемонстрирована линейная корреляция между принятой дозой периндоприла и относительной концентрацией в плазме. Объем распределения свободного периндоприлата составляет примерно 0,2 л / кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы составляет 20%, в основном с ангиотензинпревращающим ферментом, но зависит от концентрации.
Периндоприлат выводится с мочой, а конечный период полувыведения свободной фракции составляет примерно 17 часов, а устойчивое состояние достигается в течение 4 дней.
Выведение периндоприлата снижается у пожилых людей, а также у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью. При почечной недостаточности желательна корректировка дозы в соответствии со степенью недостаточности (клиренс креатинина).
Клиренс периндоприлата при диализе составляет 70 мл / мин.
У пациентов с циррозом печени кинетика периндоприла изменена: печеночный клиренс исходной молекулы снижен вдвое. Однако количество образующегося периндоприлата не снижается, поэтому корректировка дозировки не требуется (см. Разделы 4.2 и 4.4).
Связанный с индапамидом
Индапамид быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта.
Максимальный пик в плазме крови у людей достигается примерно через час после перорального приема препарата.Скорость связывания с белками плазмы составляет 79%.
Период полувыведения составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов). Повторные приемы не вызывают кумуляции. Выведение происходит в основном с мочой (70% дозы) и фекалиями (22%) в виде неактивных метаболитов.
Фармакокинетические параметры у пациента с почечной недостаточностью не изменяются.
05.3 Доклинические данные по безопасности -
Комбинация периндоприл / индапамид имеет немного более высокую токсичность, чем ее компоненты. Почечные проявления, по-видимому, не усиливаются у крыс; однако комбинация показала токсичность для пищеварения у собак и более сильные токсические эффекты для матери у крыс (по сравнению с периндоприлом). ).
Эти побочные эффекты, однако, возникали при высоких дозах, значительно превышающих дозу, используемую в терапии.
Связано с периндоприлом
В исследованиях хронической пероральной токсичности (крысы и обезьяны) органом-мишенью являются почки с обратимым повреждением.
Мутагенность в исследованиях не наблюдалась. in vitro или in vivo.
Исследования репродуктивной токсичности (крысы, мыши, кролики и обезьяны) не выявили признаков эмбриотоксичности или тератогенности. Однако было показано, что ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, как класс, вызывают побочные эффекты на более поздних стадиях развития плода, которые могут привести к гибели плода и врожденным дефектам у грызунов и кроликов: наблюдались поражения почек и кроликов. перинатальная и послеродовая смертность.
В долгосрочных исследованиях на крысах и мышах канцерогенность не наблюдалась.
Связанный с индапамидом
Более высокие дозы (в 40-8000 раз превышающие терапевтическую дозу), вводимые перорально различным видам животных, показали усиление диуретических свойств индапамида. Основные симптомы отравления во время исследований острой токсичности при внутривенном или внутрибрюшинном введении индапамида были связаны с фармакологическим действием индапамида, то есть брадипноэ и периферической вазодилатации.
Что касается мутагенных и канцерогенных свойств индапамида, тесты были отрицательными.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Вспомогательные вещества -
Ядро:
Моногидрат лактозы
Стеарат магния (E470B)
Мальтодекстрин
Коллоидный безводный диоксид кремния (E551)
Гликолят крахмала натрия (тип А)
Пленка для покрытия:
Глицерин (E422)
Гипромеллоза (E464)
Макрогол 6000
Стеарат магния (E470B)
Диоксид титана (E171)
06.2 Несовместимость »-
Не имеет значения.
06.3 Срок действия »-
2 года
06.4 Особые меры предосторожности при хранении -
Хранить емкость плотно закрытой, чтобы защитить продукт от влаги.
06.5 Тип непосредственной упаковки и содержимое упаковки -
14, 20, 28, 30 или 50 таблеток в полипропиленовом контейнере, оборудованном редуктором потока из полиэтилена низкой плотности и колпачком из полиэтилена низкой плотности, содержащим белый осушающий гель.
В комплекте: 1 x 14, 1 x 20, 1 x 28, 1 x 30 или 1 x 50 таблеток.
2 х 28, 2 х 30 или 2 х 50 таблеток
3 х 30 таблеток
10 х 50 таблеток
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению -
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ «МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ» -
I.F.B. STRODER S.r.l.
Виа Лука Пасси, 85
00166 Рим
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ -
A.I.C. № 039227044 - «Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг / 2,5 мг», 30 таблеток по 1 таблетке в контейнере из полипропилена.
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ -
12 января 2011 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА -
07/2015
