Активные ингредиенты: Тафлупрост.
САФЛУТАН 15 мкг / мл Глазные капли, раствор
Показания Почему используется сафлутан? Для чего это?
Что это за лекарство и как оно действует?
Глазные капли САФЛУТАН содержат тафлупрост, который принадлежит к группе лекарств, называемых аналогами простагландинов. САФЛУТАН снижает давление внутри глаза. Он используется при слишком высоком давлении внутри глаза.
Для чего используется это лекарство?
Сафлутан используется для лечения типа глаукомы, называемого открытоугольной глаукомой, а также состояния, известного как глазная гипертензия у взрослых. Оба состояния связаны с повышенным давлением в глазу и могут в конечном итоге ухудшить зрение.
Противопоказания Когда не следует применять сафлутан
Не используйте сафлутан, если у вас аллергия на тафлупрост или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечисленные в разделе 6).
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом сафлутана
Перед применением сафлутана проконсультируйтесь со своим врачом, фармацевтом или медсестрой.
Имейте в виду, что сафлутан может иметь следующие эффекты, некоторые из которых могут быть постоянными:
- Сафлутан может увеличивать длину, густоту, цвет и / или количество ресниц и вызывать необычный рост волос на веках.
- Сафлутан может вызвать потемнение кожи вокруг глаз. Удалите с кожи остатки раствора. Это снизит риск потемнения кожи.
- Сафлутан может изменить цвет радужной оболочки (цветная часть глаза). Если сафлутан используется для лечения одного глаза, цвет обработанного глаза может навсегда отличаться от цвета другого глаза.
Скажите своему врачу
- если у вас проблемы с почками
- если у вас проблемы с печенью
- если вы страдаете астмой
- если вы страдаете другими заболеваниями глаз.
Дети и подростки
Использование САФЛУТАНА не рекомендуется детям и подросткам младше 18 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие сафлутана
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Если вы применяете другие лекарства в глаза, подождите не менее 5 минут между нанесением сафлутана и другим лекарством.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность, кормление грудью и фертильность
Если вы можете забеременеть, вы должны использовать эффективный метод контрацепции во время лечения сафлутаном. Не используйте САФЛУТАН, если вы беременны.Вы не должны использовать сафлутан, если кормите грудью.
Спросите совета у врача.
Вождение и использование машин
САФЛУТАН не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. После применения САФЛУТАНА у вас может наблюдаться временное затуманивание зрения. Не садитесь за руль, не используйте инструменты или машины, пока ваше зрение снова не станет ясным.
Важная информация о некоторых ингредиентах САФЛУТАНА
САФЛУТАН содержит хлорид бензалкония. Бензалкония хлорид может вызвать раздражение глаз.
Контактные линзы
Бензалкония хлорид, как известно, обесцвечивает мягкие контактные линзы. Поэтому избегайте контакта с мягкими контактными линзами.
Перед тем, как надеть линзы, снимите контактные линзы и подождите не менее 15 минут, прежде чем снова надеть их.
Доза, способ и время приема Как применять сафлутан: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Рекомендуемая доза составляет 1 каплю сафлутана в каждый глаз, подлежащий лечению, один раз в день вечером. Не применяйте больше капель и не применяйте лекарство чаще, чем предписано врачом. Это может сделать сафлутан менее эффективным.
Используйте сафлутан в оба глаза только в том случае, если его прописал врач. Используется только в виде глазных капель. Не глотай.
Инструкция по применению:
При запуске новой бутылки:
Не используйте бутылку, если пластиковая пленка, закрывающая крышку и горлышко, отсутствует или повреждена. Снимите полиэтиленовую пленку. Запишите дату, когда вы открыли бутылку, в отведенном для этого месте на внешней коробке.
Всякий раз, когда вы используете САФЛУТАН
- Помой свои руки.
- Откройте бутылку. Будьте особенно осторожны, чтобы кончик флакона-капельницы не касался вашего глаза, кожи вокруг глаза или ваших пальцев.
- Наклоните голову назад и переверните бутылку вверх дном над глазом.
- Вы опускаете нижнее веко и смотрите вверх. Слегка надавите на бутылку, чтобы капля глазных капель упала в пространство между нижним веком и глазом.
- Закройте на мгновение глаз и надавите пальцем на внутренний угол глаза примерно на минуту, чтобы предотвратить попадание глазных капель через слезный канал.
- Удалите остатки раствора с кожи вокруг глаз.
- Закройте крышку и плотно закройте бутылку.
Если капля не попала в глаз, повторите операцию.
Если врач посоветовал вам наносить капли на оба глаза, повторите шаги с 3 по 7 для другого глаза.
Если вы наносите на глаза другие лекарства, подождите не менее 5 минут между нанесением сафлутана и другим лекарством.
Если вы забыли использовать САФЛУТАН, нанесите одну каплю, как только вспомните, а затем вернитесь к обычному времени дозирования. Не используйте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Не прекращайте использование сафлутана, не посоветовавшись с врачом. Если вы перестанете принимать сафлутан, давление в глазу снова повысится. Это может привести к необратимому повреждению глаза.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, обратитесь к врачу, фармацевту или медсестре.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много сафлутана
Если вы используете больше САФЛУТАНА, чем предусмотрено, это вряд ли приведет к серьезным последствиям. Применить следующую дозу в обычное время.
Если лекарство случайно проглотило, посоветуйтесь с врачом.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты сафлутана
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех. Большинство побочных эффектов несерьезны.
Очень частые побочные эффекты
Следующие эффекты могут наблюдаться более чем у 1 из 10 человек:
Воздействие на глаза:
- покраснение глаз.
Общие побочные эффекты
Следующие эффекты могут возникать у 1 из 10 человек:
Воздействие на нервную систему:
- Головная боль
Воздействие на глаза:
- зуд в глазу
- раздражение глаз
- боль в глазу
- изменение длины, толщины и количества ресниц
- сухой глаз
- ощущение инородного тела в глазу
- изменение цвета ресниц
- покраснение век
- небольшие точечные очаги воспаления на поверхности глаза
- чувствительность к свету
- повышенное слезотечение
- помутнение зрения
- снижение способности глаза различать детали
- изменение цвета радужки (может быть постоянным)
Необычные побочные эффекты
Следующие эффекты могут возникать у 1 из 100 человек:
Воздействие на глаза:
- изменение цвета кожи вокруг глаз
- опухшие веки
- усталые глаза
- отек поверхностных оболочек глаза
- выделения из глаз
- воспаление век
- признаки воспаления внутри глаза
- дискомфорт в глазах
- пигментация поверхностных оболочек глаза
- фолликулы в поверхностных оболочках глаза
- аллергическое воспаление
- ненормальное ощущение в глазу
Воздействие на кожу и подкожную клетчатку:
- необычный рост волос на веках.
Неизвестно: частота не может быть оценена на основе имеющихся данных
Воздействие на глаза:
- воспаление радужной оболочки / сосудистой оболочки (среднего слоя глаза)
- глаза, которые кажутся запавшими
Воздействие на дыхательную систему:
- обострение астмы, одышка
В очень редких случаях у некоторых пациентов с серьезным повреждением прозрачного слоя в передней части глаза (роговицы) на роговице появляются мутные пятна из-за накопления кальция во время лечения.
Сообщение о побочных эффектах
Если у вас появятся какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом, фармацевтом или медсестрой. Это включает в себя любые возможные побочные эффекты, не указанные в этой брошюре. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности на сайте www.agenziafarmaco.gov. It / it / ответственный. Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на этикетке бутылки и картонной коробке после «EXP». Срок годности относится к последнему дню месяца.
Не хранить при температуре выше 25 ° C.
Хранить в оригинальной упаковке.
Чтобы предотвратить заражение, выбросьте бутылку через 28 дней после первого открытия и используйте новую.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Срок »> Другая информация
Что содержит САФЛУТАН
- Действующее вещество - тафлупрост. В 1 мл раствора содержится 15 мкг тафлупроста. Один флакон (2,5 мл) глазных капель, раствора содержит 37,5 мкг тафлупроста.
- Другие ингредиенты: хлорид бензалкония (консервант), глицерин, дигидрат дигидрофосфата натрия, динатрий эдетат, полисорбат 80 и вода для инъекций. Для регулирования pH добавляют соляную кислоту и / или гидроксид натрия.
Описание внешнего вида САФЛУТАН и содержимого упаковки
САФЛУТАН представляет собой прозрачную бесцветную жидкость (раствор), поставляемую в упаковке из 1 или 3 прозрачных пластиковых бутылок, каждая из которых содержит 2,5 мл раствора.
Пластиковые бутылки закрываются навинчивающейся крышкой.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА -
САФЛУТАН 15 мкг / мл ГЛАЗНЫЕ КАПЛИ, РЕШЕНИЕ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ -
В 1 мл раствора глазных капель содержится 15 мкг тафлупроста.
Один флакон (2,5 мл) глазных капель, раствора содержит 37,5 мкг тафлупроста.
Вспомогательное вещество: бензалкония хлорид 0,1 мг в 1 мл глазных капель, раствор.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА -
Глазные капли, раствор (глазные капли).
Прозрачный бесцветный раствор.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтические показания -
Снижение повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и глазной гипертензии.
В качестве монотерапии у пациентов
• которые недостаточно ответили на терапию первой линии
• которые не переносят или которым терапия первой линии противопоказана
В качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам.
САФЛУТАН показан взрослым ≥ 18 лет.
04.2 Дозировка и способ применения -
Дозировка
Рекомендуемая доза - одна капля САФЛУТАНА в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) один раз в день вечером.
Доза не должна превышать разовое ежедневное применение, так как более частое введение может снизить гипотензивный эффект на внутриглазное давление.
Использование у пожилых людей:
У пожилых пациентов корректировка дозировки не требуется.
Педиатрическая популяция:
Безопасность и эффективность тафлупроста у детей в возрасте до 18 лет еще не установлены.
Использование при почечной / печеночной недостаточности
Тафлупрост не изучался у пациентов с почечной / печеночной недостаточностью, поэтому его следует применять с осторожностью.
Способ применения
Чтобы предотвратить возможное загрязнение раствора, пациенты не должны касаться век, прилегающих участков или любой другой поверхности наконечником аппликатора флакона.
Чтобы снизить риск потемнения кожи век, пациенты должны стереть с кожи остатки раствора. Как и в случае с любыми другими глазными каплями, после приема рекомендуется окклюзия носослезного канала или осторожное закрытие века. Это может снизить системную абсорбцию глазных лекарств.
Если используется более одного местного офтальмологического лекарственного средства, каждое лекарственное средство следует вводить с интервалом не менее 5 минут.
04.3 Противопоказания -
Повышенная чувствительность к действующему веществу тафлупроста или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании -
Перед началом лечения пациенты должны быть проинформированы о возможности удлинения ресниц, потемнения кожи век и повышенной пигментации радужной оболочки. Некоторые из этих изменений могут быть постоянными и могут вызывать различия во внешнем виде двух глаз в случае только одного. глаз лечится.
Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно и может быть незаметным в течение нескольких месяцев. Изменение цвета глаз наблюдается в основном у пациентов со смешанными цветными радужками, такими как сине-коричневый, серо-коричневый, желто-коричневый и зелено-коричневый. В случае одностороннего лечения очевиден риск стойкой гетерохромии.
Нет опыта применения тафлупроста у пациентов с неоваскулярной, узкоугольной, узкоугольной или врожденной глаукомой. Имеется лишь ограниченный опыт применения тафлупроста у пациентов с афакией и при пигментной или псевдоэксфолиативной глаукоме.
Рекомендуется с осторожностью применять тафлупрост у афакичных, псевдофакичных пациентов с разрывом задней капсулы хрусталика или с линзами передней камеры, а также у пациентов с известными факторами риска кистозного макулярного отека или ирита / увеита.
Нет опыта у пациентов с тяжелой формой астмы, поэтому к таким пациентам следует относиться с осторожностью.
Бензалкония хлорид, обычно используемый в качестве консерванта в офтальмологических продуктах, вызывает точечную кератопатию и / или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку САФЛУТАН содержит хлорид бензалкония, при частом или длительном применении у пациентов с синдромом сухого глаза или в условиях поражения роговицы требуется тщательный контроль.
САФЛУТАН содержит хлорид бензалкония, который может вызывать раздражение глаз. Избегайте контакта с мягкими контактными линзами. Снимите контактные линзы перед тем, как надеть их, и подождите не менее 15 минут, прежде чем снова надеть их. Бензалкония хлорид, как известно, обесцвечивает мягкие контактные линзы.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия -
Никаких взаимодействий у людей не ожидается, так как системные концентрации тафлупроста чрезвычайно низки после глазного введения.Поэтому конкретных исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами с тафлупростом не проводилось.
В клинических исследованиях тафлупрост применялся одновременно с тимололом без доказательств взаимодействия.
04.6 Беременность и кормление грудью -
Женщины детородного возраста / контрацепция
Сафлутан нельзя применять женщинам детородного возраста / потенциала, если не приняты адекватные меры контрацепции (см. Раздел 5.3).
Беременность
Нет адекватных данных о применении тафлупроста беременными.
Тафлупрост может оказывать вредное фармакологическое воздействие на беременность и / или плод / новорожденного.
Исследования на животных показали репродуктивную токсичность (см. Раздел 5.3). Поэтому сафлутан не следует использовать во время беременности без крайней необходимости (если нет других вариантов лечения).
Время кормления
Неизвестно, выделяется ли тафлупрост или его метаболиты с грудным молоком человека. Исследование на крысах показало выделение тафлупроста и / или его метаболитов с грудным молоком после местного применения (см. Раздел 5.3).
Поэтому тафлупрост не следует применять в период грудного вскармливания.
Плодородие
У самцов и самок крыс на способность к спариванию и фертильность не влияли внутривенные дозы тафлупроста до 100 мкг / кг / день.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами -
Тафлупрост не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Как и при любом офтальмологическом лечении, в случае кратковременного затуманивания зрения после закапывания, пациенту следует дождаться, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.
04.8 Побочные эффекты -
В клинических испытаниях более 1400 пациентов получали консервант тафлупрост либо в виде монотерапии, либо в качестве дополнения к 0,5% тимололу. Наиболее частым нежелательным явлением, связанным с лечением, была глазная гиперемия. Это произошло примерно у 13% пациентов, участвовавших в клинических испытаниях консерванта тафлупроста в Европе и США. В большинстве случаев это событие было легким и привело к прекращению терапии в среднем у 0,4% пациентов, участвовавших в пилотных исследованиях. В трехмесячном исследовании фазы III, проведенном в США, по сравнению состава тафлупроста без консервантов и тимолола без консервантов, глазная гиперемия наблюдалась у 4,1% (13/320) пациентов, получавших тафлупрост.
Следующие побочные эффекты, связанные с лечением, наблюдались в клинических исследованиях тафлупроста в Европе и США после максимального периода наблюдения в 24 месяца:
В каждом частотном классе нежелательные эффекты сообщаются в порядке убывания частоты.
Расстройства нервной системы
Часто (≥1 / 100, головная боль
Заболевания глаз
Очень часто (≥1 / 10): гиперемия конъюнктивы / глаз.
Часто (≥1 / 100, зуд в глазах, раздражение глаз, боль в глазах, изменение ресниц (увеличение длины, толщины и количества), сухой глаз, ощущение инородного тела в глазу, изменение цвета ресниц, эритема век, поверхностный точечный кератит (CPS) , светобоязнь, усиление слезотечения, нечеткость зрения, снижение остроты зрения и усиление пигментации радужной оболочки.
Нечасто (≥1 / 1000, отек глазных яблок, астенопия, отек конъюнктивы, выделения из глаз, блефарит, наличие клеток в передней камере, дискомфорт в глазах, вздутие за пределами передней камеры, пигментация конъюнктивы, конъюнктивальные фолликулы, аллергический конъюнктивит и ненормальные ощущения в глаза.
Неизвестно (частота не может быть определена по имеющимся данным): ирит / увеит, углубление борозды века.
Очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы в связи с использованием фосфатсодержащих глазных капель у некоторых пациентов со значительно поврежденной роговицей.
Респираторные патологии
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным): обострение астмы, одышка.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Нечасто (≥1 / 1000, гипертрихоз век
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка -
Передозировка после окулярного введения маловероятна.
В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА -
05.1 «Фармакодинамические свойства -
Фармакотерапевтическая группа: антиглаукомные и миотические препараты, аналоги простагландинов.
Код УВД: S01EE05
Механизм действия
Тафлупрост - это фторированный аналог простагландина F2α. Тафлупростовая кислота, биологически активный метаболит тафлупроста, является сильнодействующим и селективным агонистом человеческих простаноидных рецепторов FP. Кислота тафлупроста имеет сродство к рецептору FP в 12 раз больше, чем латанопрост.Фармакодинамические исследования на обезьянах показывают, что тафлупрост снижает внутриглазное давление за счет увеличения увеосклерального оттока водянистой влаги.
Фармакодинамические эффекты
Эксперименты на нормотензивных обезьянах и обезьянах с глазной гипертензией показали, что тафлупрост является эффективным средством снижения внутриглазного давления. В исследовании, оценивающем влияние метаболитов тафлупроста на снижение внутриглазного давления, только кислота тафлупроста значительно снижала внутриглазное давление.
У кроликов, получавших в течение 4 недель офтальмологический раствор тафлупроста 0,0015% один раз в день, кровоток в головке зрительного нерва был значительно увеличен (15%) по сравнению с исходным уровнем, как было измерено с помощью лазерной спекл-флоугографии на 14 и 28 дни.
Клиническая эффективность
Снижение внутриглазного давления начинается через 2-4 часа после первого введения, а максимальный эффект достигается примерно через 12 часов после закапывания. Продолжительность эффекта сохраняется не менее 24 ч. Пилотные исследования состава тафлупроста, содержащего консервант бензалкония хлорид, показали, что тафлупрост эффективен сам по себе и проявляет аддитивный эффект при применении в качестве дополнительной терапии к тимололу: 6-месячное исследование тафлупроста показало значительный эффект снижения внутриглазного давления на 6-8 мм рт.ст. в разное время дня по сравнению с 7-9 мм рт. от 5 до 7 мм рт.ст. по сравнению с 4-6 мм рт. сравнивали с его растворителем при использовании в дополнение к тимололу. Дополнительные эффекты снижения внутриглазного давления по сравнению с исходными значениями (измеренными после 4 недель введения тимолола) составляли от 5 до 6 мм рт.ст. в группе тимолол-тафлупрост и от 3 до 4 мм рт.ст. в группе тимолол-носитель. Составы тафлупроста без консервантов и без консервантов показали аналогичный эффект снижения внутриглазного давления выше 5 мм рт.ст. в небольшом перекрестном исследовании с периодом лечения 4 недели. Кроме того, в 3-месячном исследовании, проведенном в США, по сравнению состава тафлупроста без консервантов и состава тимолола без консервантов, эффект тафлупроста на снижение внутриглазного давления составлял от 6,2 до 7,4 мм рт. тимолол колебался от 5,3 до 7,5 мм рт.
05.2 «Фармакокинетические свойства -
Абсорбция
После ежедневного глазного введения одной капли тафлупроста 0,0015% глазных капель в оба глаза в течение 8 дней концентрации тафлупростовой кислоты в плазме были низкими и показали аналогичные профили в дни 1 и 8. Концентрации в плазме показали пик через 10 минут после введения дозы и снизились. ниже нижнего порога обнаружения (10 пг / мл) на один дюйм после дозирования. Средние значения Cmax (24,4 и 31,4 пг / мл) и AUC0-last (405,9 и 581,1 пг * мин / мл) были аналогичными в дни 1 и 8, что указывает на то, что постоянная концентрация лекарственного средства была достигнута в течение первой недели глазного введения.Статистически значимых различий в системной биодоступности между составами с консервантом и без него обнаружено не было.
В исследовании на кроликах абсорбция тафлупроста водянистой влагой была сопоставима после однократной окулярной инстилляции 0,0015% офтальмологического раствора тафлупроста с консервантом или без него.
Распределение
У обезьян не наблюдалось специфического распределения радиоактивно меченного тафлупроста в иридо-цилиарном теле или сосудистой оболочке, включая пигментный эпителий сетчатки; это свидетельствует о низком сродстве к пигменту меланина. Концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице, затем в веках, склере и радужной оболочке. Вне глаза радиоактивность распределялась между слезным аппаратом, небом, пищеводом и желудочно-кишечным трактом, почками, печенью, желчным пузырем и мочевым пузырем.
Связывание кислого тафлупроста с сывороточным альбумином человека in vitro составлял 99% при 500 нг / мл кислого тафлупроста.
Биотрансформация
Основной метаболический путь тафлупроста у людей, который был протестирован in vitro, состоит из гидролиза до фармакологически активного метаболита, кислоты тафлупроста, который далее метаболизируется посредством глюкуронизации или бета-окисления. Продукты бета-окисления, 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор кислоты тафлупроста, которые фармакологически являются неактивны, они могут быть глюкуронидированы или гидроксилированы. Ферментная система цитохрома P450 (CYP) не участвует в метаболизме кислоты тафлупроста. На основании исследования ткани роговицы кролика и очищенных ферментов, основной эстеразы, ответственной за гидролиз сложного эфира до тафлупроста. кислота - карбоксилэстераза. Бутилхолинэстераза, но не ацетилхолинэстераза, также может способствовать гидролизу.
Устранение
После ежедневного введения ³H-тафлупроста (0,005% офтальмологический раствор; 5 мкл / глаз) в течение 21 дня в оба глаза у крыс примерно 87% общей радиоактивной дозы было извлечено с экскрементами. -38% и примерно 44-58% дозы выводилось с фекалиями.
05.3 Доклинические данные по безопасности -
Доклинические данные не показывают особой опасности для человека на основе традиционных исследований фармакологии безопасности, системной токсичности, генотоксичности и канцерогенного потенциала при повторных дозах. Как и в случае с другими агонистами PGF2, местное введение тафлупроста в глаза при повторных дозах вызывает необратимые эффекты на пигментацию. радужки и обратимое увеличение ширины глазной щели.
«Повышенная сократимость матки. in vitro Утеротоническая активность тафлупроста в препаратах матки человека не изучалась.
Исследования репродуктивной токсичности проводились на крысах и кроликах после внутривенного введения. Никаких побочных эффектов на фертильность или раннее эмбриональное развитие не наблюдалось у крыс при системном воздействии, превышающем более чем в 12000 раз максимальное клиническое воздействие на основе Cmax или более чем в 2200 раз большее, чем на основании AUC.
В традиционных исследованиях развития эмбриона и плода тафлупрост вызывал снижение массы тела плода и увеличение постимплантационных потерь. Тафлупрост увеличивал частоту аномалий скелета у крыс и частоту черепных, церебральных и спинномозговых аномалий у кроликов. В исследовании на кроликах уровни тафлупроста и его метаболитов в плазме были ниже количественного уровня.
В исследовании пре- и постнатального развития на крысах у потомства наблюдались повышенная неонатальная смертность, снижение массы тела и задержка раскрытия ушной раковины при дозах тафлупроста, превышающих клиническую дозу более чем в 20 раз.
Эксперименты, проведенные на крысах с радиоактивно меченным тафлупростом, показали, что примерно 0,1% дозы, применяемой местно в глаза, переходит в молоко. Поскольку период полужизни активного метаболита (кислоты тафлупроста) в плазме очень короткий (не определяется через 30 минут у людей), большая часть радиоактивности, вероятно, была вызвана метаболитами с небольшой фармакологической активностью или без нее. Исходя из метаболизма препарата и природных простагландинов, ожидается очень низкая пероральная биодоступность.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Вспомогательные вещества -
Хлорид бензалкония
Глицерин
Дигидрат дигидрофосфата натрия
Динатрия эдетат
Полисорбат 80
Соляная кислота и / или гидроксид натрия (для регулирования pH)
Вода для инъекций
06.2 Несовместимость »-
Не имеет значения
06.3 Срок действия »-
3 года.
После первого открытия флакона: 28 дней.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении -
Не хранить при температуре выше 25 ° C.
Хранить в оригинальной упаковке.
06.5 Тип непосредственной упаковки и содержимое упаковки -
Прозрачная полипропиленовая бутылка с полипропиленовым наконечником-капельницей и крышкой из полиэтилена высокой плотности. Каждая бутылка имеет объем наполнения 2,5 мл.
Доступны следующие размеры упаковки: картонные коробки, содержащие 1 или 3 флакона по 2,5 мл.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению -
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные от этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ «МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ» -
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151-00189 Рим
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ -
15 мкг / мл КАПЛИ ДЛЯ ГЛАЗ, РАСТВОР
1 флакон 2,5 мл AIC n. 038926010
15 мкг / мл КАПЛИ ДЛЯ ГЛАЗ, РАСТВОР
3 флакона по 2,5 мл AIC n. 038926022
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ -
Дата первой авторизации: май 2010 г.
Дата последнего обновления: февраль 2014 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА -
Ноябрь 2014 г.
