Активные ингредиенты: пантопразол.
ПАНТОПАН, гастрорезистентные таблетки 40 мг
Вкладыши в пантопан доступны для размеров упаковки:- ПАНТОПАН 20 мг гастрорезистентные таблетки
- ПАНТОПАН, гастрорезистентные таблетки 40 мг
Показания Почему применяется Пантопан? Для чего это?
Пантопан - это «селективный ингибитор протонной помпы», который представляет собой продукт, снижающий количество кислоты, вырабатываемой в желудке. Он используется для лечения кислотных заболеваний желудка и кишечника.
Пантопан применяется для лечения:
Взрослые и подростки от 12 лет и старше:
- рефлюкс-эзофагит, воспаление пищевода (трубки, соединяющей горло с желудком), сопровождающееся оттоком кислоты из желудка.
Взрослые:
- Инфекция, вызванная бактерией Helicobacter pylori, у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки и желудка в сочетании с двумя антибиотиками (эрадикационная терапия). Цель состоит в том, чтобы уничтожить бактерию и снизить вероятность повторного появления язв.
- Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
- Синдром Золлингера-Эллисона и другие болезненные состояния, вызывающие избыток желудочной кислоты.
Противопоказания Когда нельзя применять Пантопан
Не принимайте Пантопан
- Если у вас аллергия (гиперчувствительность) на пантопразол или любой другой ингредиент пантопана (см. Пункт 6).
- Если у вас аллергия на лекарства, содержащие другие ингибиторы протонной помпы.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Пантопана
Будьте особенно осторожны с Пантопаном
- Если у вас серьезные проблемы с печенью. Сообщите своему врачу, если у вас когда-либо были проблемы с печенью, и в этом случае ваш врач потребует более частых проверок ферментов печени, особенно если вы принимаете Пантопан для долгосрочной терапии; впоследствии лечение могло быть приостановлено.
- Если у вас низкие запасы витамина в организме или факторы риска снижения всасывания витамина B12, и вы длительное время принимаете пантопразол. Как и все продукты, снижающие секрецию кислоты, пантопразол может снизить абсорбцию витамина B12.
- Если вы принимаете лекарство, содержащее атазанавир (для лечения ВИЧ-инфекции) одновременно с пантопразолом, обратитесь к врачу за конкретным советом.
Немедленно сообщите своему врачу, если заметите какой-либо из следующих симптомов:
- непреднамеренная потеря веса,
- периодическая рвота,
- затруднение глотания,
- наличие крови в рвоте,
- если вы бледны и чувствуете слабость (анемия),
- наличие крови в стуле,
- тяжелая или стойкая диарея, так как при приеме Пантопана наблюдалось небольшое усиление инфекционной диареи.
Ваш врач может решить, что вам необходимо пройти несколько тестов, чтобы исключить злокачественное заболевание, поскольку пантопразол может облегчить симптомы рака и может вызвать задержку постановки диагноза. Если ваши симптомы не исчезнут, несмотря на лечение, будет рассмотрено дальнейшее обследование.
Если вы принимаете Пантопан для длительного лечения более года, ваш врач может регулярно проверять вас. При каждом посещении врача вы должны сообщать о любых новых или исключительных симптомах и обстоятельствах.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Пантопана
Пантопан может влиять на эффективность других лекарств, поэтому сообщите врачу, если вы принимаете
- такие лекарства, как кетоконазол, итраконазол и позаконазол (используются против грибковых инфекций) или эрлотиниб (показаны против определенных типов рака), поскольку пантопан может изменить его эффективность.
- Варфарин и фенпрокумон, влияющие на сгущение или разжижение крови. Возможно, вам потребуются дополнительные проверки.
- Атазанавир (используется для лечения ВИЧ-инфекции).
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые были получены без рецепта.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Нет достоверных данных о применении пантопразола при беременности.Обнаружен переход активного вещества в грудное молоко.
Если вы беременны или думаете, что ждете ребенка или кормите грудью, вам следует принимать это лекарство только в том случае, если ваш врач считает, что польза для вас превышает потенциальный риск для будущего ребенка.
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Вождение и использование машин
Если вы испытываете головокружение или нарушение зрения в качестве побочных эффектов, не садитесь за руль и не работайте с механизмами.
Доза, способ и время приема Как применять Пантопан: Дозировка
Всегда принимайте Пантопан в соответствии с указаниями врача. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Когда и как принимать Пантопан
Таблетки принимают за час до еды, не разжевывая и не измельчая, но проглатывая целиком, запивая небольшим количеством воды.
Если врач не скажет иное, обычная доза составляет:
Взрослые:
Для лечения инфекции, вызванной бактерией Helicobacter pylori, у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки и желудка в сочетании с двумя антибиотиками (эрадикационная терапия).
Одна таблетка два раза в день плюс две таблетки антибиотика: амоксициллин, кларитромицин и метронидазол (или тинидазол), каждую из которых следует принимать два раза в день вместе с таблеткой пантопразола. Примите первую таблетку пантопразола за час до завтрака, а вторую таблетку пантопразола за час до ужина. Следуйте инструкциям своего врача и обязательно прочитайте инструкцию к этим антибиотикам. Обычное лечение - 1-2 недели.
Для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Обычная доза - одна таблетка в день. После консультации с врачом дозу можно увеличить вдвое. Ваш врач скажет вам, как долго нужно принимать лекарство. Период лечения язвы желудка обычно составляет от 4 до 8 недель. Период лечения язв двенадцатиперстной кишки обычно составляет от 2 до 4 недель.
Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, вызывающих избыток желудочной кислоты.
Обычно рекомендуемая начальная доза составляет две таблетки в день.
Принимайте две таблетки за час до еды. В дальнейшем ваш врач может скорректировать дозу в зависимости от количества вырабатываемой желудочной кислоты. Если назначено более двух таблеток в день, принимайте таблетки два раза в день. Ваш врач назначит суточную дозу более четырех таблеток в день, вам сообщат, когда следует прекратить прием лекарства.
Особые группы пациентов
- Если у вас проблемы с почками или умеренные или серьезные проблемы с печенью, вам не следует принимать Пантопан для ликвидации Helicobacter pylori.
- Если у вас серьезные проблемы с печенью, вам не следует принимать более одной таблетки пантопразола 20 мг в день (для этого доступны таблетки пантопразола 20 мг).
- Детский возраст до 12 лет. Эти таблетки не предназначены для детей младше 12 лет.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Пантопана
Если вы приняли больше Пантопана, чем предусмотрено
Сообщите врачу или фармацевту: симптомы передозировки неизвестны.
Если вы забыли принять Пантопан
Не принимайте двойную дозу, если вы забыли таблетку. Примите следующую обычную дозу в назначенное время.
Если вы перестанете принимать Пантопан
Не прекращайте прием этих таблеток, не посоветовавшись предварительно со своим врачом или фармацевтом.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого продукта, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Пантопана
Как и все лекарства, Пантопан может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется в соответствии со следующим соглашением:
очень часто (затрагивает более 1 пользователя из 10)
часто (затрагивает от 1 до 10 пользователей из 100)
нечасто (затрагивает от 1 до 10 пользователей из 1000)
редко (затрагивает от 1 до 10 пользователей из 10000)
очень редко (затрагивает менее 1 пользователя из 10 000)
неизвестно (частота не может быть определена по имеющимся данным).
Если вы заметили какой-либо из следующих побочных эффектов, прекратите использование этих таблеток и немедленно сообщите своему врачу или обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи:
Тяжелые аллергические реакции (редко): отек языка и / или горла, затрудненное глотание, крапивница, затрудненное дыхание, отек лица (отек Квинке / ангионевротический отек), сильное головокружение с очень учащенным пульсом и обильным потоотделением.
Тяжелые кожные заболевания (частота неизвестна): образование пузырей и быстрое ухудшение общего состояния, эрозия (включая небольшое кровотечение) глаз, носа, рта / губ или гениталий (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема) и чувствительность к свету. .
Другие серьезные последствия (частота неизвестна): пожелтение кожи или белков глаз (серьезное повреждение клеток печени, желтуха) или лихорадка, сыпь, увеличение почек, иногда с болью при мочеиспускании и болью в пояснице (сильное воспаление. почек).
Другие побочные эффекты:
- Необычная (от 1 до 10 пользователей на 1000) головная боль; головокружение понос; недомогание, рвота; вздутие живота и метеоризм (воздух); запор; сухость во рту; боль и дискомфорт в животе; кожная сыпь, экзантема, сыпь; зуд; чувство слабости, усталости или общего недомогания; нарушения сна. Если вы принимаете ингибитор протонной помпы, например пантопразол, особенно дольше года, у вас может быть несколько повышенный риск переломов бедра, запястья или позвоночника. Если у вас остеопороз или вы принимаете кортикостероиды (что может увеличить риск остеопороза) проконсультируйтесь с врачом.
- Редкое (затрагивает от 1 до 10 пользователей из 10 000) изменение или потеря вкуса; зрительные расстройства, такие как помутнение зрения; крапивница; суставные боли; мышечная боль; изменение веса; повышение температуры тела; высокая температура; отек конечностей (периферический отек); аллергические реакции; депрессия; увеличение груди у мужчин.
- Очень редко (встречается менее чем у 1 пользователя из 10 000) дезориентация.
- Неизвестные (частота не может быть определена по имеющимся данным) галлюцинации, спутанность сознания (особенно у пациентов с историей этих симптомов); снижение концентрации натрия в крови.
Если вы принимаете пантопразол более трех месяцев, уровень магния в крови может упасть. Низкий уровень магния может проявляться утомляемостью, непроизвольными подергиваниями мышц, дезориентацией, судорогами, головокружением и учащением пульса. Если у вас есть какие-либо из этих симптомов, немедленно обратитесь к врачу. Низкий уровень магния также может привести к снижению уровня калия или кальция в крови. Ваш врач должен решить, следует ли периодически проверять уровень магния в крови.
Побочные эффекты, выявленные с помощью анализов крови:
- Нечасто (затрагивает от 1 до 10 пользователей из 1000) повышение ферментов печени
- Редко (затрагивает от 1 до 10 пользователей из 10 000) повышенный билирубин; повышенный жир в крови; резкое уменьшение количества циркулирующих гранулоцитов, связанное с высокой температурой.
- Очень редко (встречается менее чем у 1 пользователя из 10 000) снижение количества тромбоцитов, которое может вызвать кровотечение или синяк, больше, чем обычно; уменьшение количества лейкоцитов, что может привести к более частым инфекциям; аномальное снижение количества красных и белых кровяных телец, а также тромбоцитов.
Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Хранить в недоступном для детей месте
Не используйте Пантопан после истечения срока годности, указанного на упаковке и таре после EXP.
Срок годности относится к последнему дню месяца.
Бутылки из полиэтилена высокой плотности: не принимать таблетки через 120 дней после первого открытия бутылки.
Это лекарство не требует особых условий хранения.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Состав и лекарственная форма
Что содержит Пантопан
- Действующее вещество - пантопразол. Одна гастрорезистентная таблетка содержит 40 мг пантопразола (в виде сесквигидрата натрия).
- Другие ингредиенты: Ядро: безводный карбонат натрия, маннит (E421), кросповидон, повидон K90, стеарат кальция. Покрытие: гипромеллоза, повидон K25, диоксид титана (E171), желтый оксид железа (E172), пропиленгликоль, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1: 1), полисорбат 80, лаурилсульфат натрия, триэтилцитрат. Печатная краска: шеллак, красный оксид железа (E172), черный оксид железа (E172) и желтый оксид железа (E172), концентрированный раствор аммиака.
Как выглядит Пантопан и что содержится в упаковке
Желтые, овальные, двояковыпуклые таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту, с маркировкой «Р40» на одной стороне.
Упаковка: флаконы (контейнер из полиэтилена высокой плотности с крышкой из полиэтилена низкой плотности) и блистер (блистер из ALU / ALU) без или с картонным армированием (блистерный кошелек).
Пантопан доступен в следующих упаковках:
В упаковке 7, 10, 14, 15, 24, 28, 30, 48, 49, 56, 60, 84, 90, 98, 98 (2x49), 100, 112, 168 гастрорезистентных таблеток.
Больничные упаковки с гастрорезистентными таблетками по 50, 90, 100, 140, 140 (10x14), 150 (10x15), 700 (5x140).
На рынке представлены не все размеры упаковок.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ПУЛЬМАКСАНОВЫЙ ПОРОШОК ДЛЯ ВДЫХАНИЯ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Пульмаксан 100 мкг / дозировка, порошок для ингаляций
Дозатор Турбохалер содержит: действующее вещество: будесонид 20 мг.
Пульмаксан 200 мкг / дозирование, порошок для ингаляций
Дозатор Турбохалер содержит: действующее вещество: будесонид 20 мг.
Пульмаксан 400 мкг / дозирование, порошок для ингаляций
Дозатор Турбохалер содержит: действующее вещество: будесонид 20 мг.
Полный список вспомогательных веществ см. В 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Порошок для ингаляций.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Пульмаксан показан при лечении бронхиальной астмы.
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка пульмаксана должна быть адаптирована к индивидуальному пациенту в зависимости от тяжести астмы и фазы терапии.
Взрослые: при тяжелой форме астмы в начале терапии ингаляционными кортикостероидами или в процессе уменьшения или прекращения терапии пероральными кортикостероидами рекомендуемая доза составляет 200 мкг 2-4 раза в сутки.
Поддерживающая доза индивидуальна и должна быть минимальной дозой, позволяющей отсутствие симптомов: обычно достаточно ингаляции 200 мкг в день.
Дети от 6 лет: обычно 200 мкг в день в два приема. При необходимости дозировку можно увеличить до 400 мкг в сутки.
При обострениях рекомендуется увеличить дозу Пульмаксана в соответствии с назначением врача.
Начало эффекта
Улучшение контроля астмы после введения ингаляционного пульмаксана может произойти в течение 24 часов после начала лечения, хотя максимальный эффект достигается через 1-2 недели или более лечения.
Инструкция по правильному использованию регулятора Turbohaler:
Turbohaler приводится в движение потоком вдоха; это означает, что когда пациент вдыхает через мундштук, вещество попадает в дыхательные пути вслед за вдыхаемым воздухом.
ПРИМЕЧАНИЕ. Важно проинструктировать пациента:
• внимательно прочтите инструкцию по применению, содержащуюся в листовке, содержащейся в каждой упаковке;
• сделайте сильный и глубокий вдох через мундштук, чтобы оптимальная доза достигла легких;
• никогда не выдыхайте через мундштук;
• прополощите рот водой после вдыхания предписанной дозы, чтобы свести к минимуму риск кандидозных инфекций ротоглотки.
Пациент может не испытывать вкуса или ощущения лекарства при использовании Турбохалера из-за небольшого количества вводимого лекарства.
Пациенты, не получавшие кортикостероиды
Полный терапевтический эффект пульмаксана обычно наступает в течение 10 дней от начала лечения, однако у тех пациентов, у которых имеется обильная бронхиальная секреция, например, препятствующая проникновению активного ингредиента в слизистую оболочку, рекомендуется объединить для короткий период (около 2 недель) пероральное лечение кортикостероидами. Он начинается с полной дозировки и постепенно снижается до поддерживающей только пульмаксаном.
Обострения астмы после бактериальных инфекций следует лечить антибиотиками, увеличивая дозу пульмаксана.
Пациенты, которым требуется поддерживающая терапия по поводу астмы, могут получить пользу от лечения Пульмаксаном Турбохалером в рекомендуемых дозах. Для пациентов, которые не реагируют должным образом на начальные дозы, более высокие дозы могут обеспечить дополнительный контроль астмы.
Пациенты, получавшие ингаляционные глюкокортикостероиды
Клинические исследования, проведенные на людях, показали улучшение эффективности, полученное с таким же количеством будесонида, высвобождаемого Turbohaler, по сравнению с аэрозолем под давлением. Таким образом, когда пациенты, получавшие суспензию небулайзера Pulmaxan, переводятся на лечение Pulmaxan Turbohaler, и контроль астмы становится невозможным. хорошо, можно уменьшить дозу до половины дозы, вводимой с аэрозолем под давлением. Кроме того, у пациентов, переведенных с других ингаляционных глюкокортикостероидов на Пульмаксан Турбохалер, можно рассмотреть возможность снижения дозы после первоначального введения пациенту дозы, аналогичной той, которая использовалась до перевода.
Пациенты, принимающие пероральные кортикостероиды
Пульмаксан Турбохалер может позволить заменить или значительно снизить дозу пероральных глюкокортикостероидов, что позволит сохранить контроль над астмой.
Особое внимание следует обратить на перевод пациента с пероральной терапии кортикостероидами на терапию пульмаксаном из-за медленного восстановления функций гипоталамуса, нарушенных длительным лечением пероральными кортикостероидами. В начале перехода с пероральной терапии кортикостероидами на Пульмаксан пациент должен находиться в относительно стабильной фазе. Высокая доза пульмаксана вводится в сочетании с ранее использованной пероральной дозой в течение примерно 10 дней.
После этого дозу пероральных стероидов следует постепенно снижать (например, на 2,5 миллиграмма преднизолона или его эквивалента каждый месяц) до минимально возможного уровня. Во многих случаях можно полностью заменить пероральный стероид на Пульмаксан. Для получения дополнительной информации о отмене кортикостероидов см. Раздел 4.4.
Однако при переходе с пероральной терапии на пульмаксан в некоторых случаях может наблюдаться снижение системного стероидного эффекта с появлением таких симптомов, как боль в суставах и / или мышцах, усталость и депрессия, несмотря на поддержание или даже улучшение функции легких. Пациентов следует поощрять к продолжению терапии Пульмаксаном Турбохалером, но следует наблюдать за объективными признаками надпочечниковой недостаточности.
Время, необходимое для восстановления физиологического производства естественных кортикостероидов, может быть долгим, и в некоторых условиях, например, при физическом стрессе из-за тяжелых инфекций, травм и хирургических вмешательств, может потребоваться сочетание пульмаксана с пероральным лечением кортикостероидами; даже в случае обострений, особенно когда это связано с повышенной вязкостью и образованием слизистой пробки, может потребоваться кратковременное дополнительное лечение пероральными стероидами.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к будесониду. Туберкулез легких и другие бактериальные, вирусные и грибковые инфекции, поражающие дыхательные пути.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Пульмаксан является основным средством лечения астмы, поэтому его следует принимать регулярно в предписанных дозах и до тех пор, пока врач считает это целесообразным.
В случае язвы, поражающей пищеварительную систему, необходимо тщательное наблюдение за пациентом в течение всего курса терапии.
Пульмаксан не предназначен для быстрого облегчения острых эпизодов астмы, для которых необходимы ингаляционные бронходилататоры короткого действия.
Врач должен тщательно оценить случаи пациентов, которым не помогает использование бронходилататоров короткого действия или которые увеличивают количество ингаляций по сравнению с обычными. В этих случаях врач должен оценить необходимость усиления терапии противовоспалительными препаратами, например, увеличив дозы ингаляционного будесонида или начав курс пероральной терапии глюкокортикостероидами.
Особое внимание следует уделять переводу пациентов с пероральной стероидной терапии, поскольку риск нарушения функции надпочечников может сохраняться в течение длительного периода времени. Пациенты, которым потребовалась экстренная терапия высокими дозами кортикостероидов или длительное лечение высокими дозами ингаляционных кортикостероидов, также могут быть подвержены риску. У таких пациентов могут проявляться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности при сильном стрессе. Во время стресса или в случае планового хирургического вмешательства следует рассмотреть возможность дополнительного лечения системными кортикостероидами.
Во время фазы подавления системной терапии глюкокортикостероидами некоторые пациенты могут испытывать общее недомогание, такое как боли в мышцах и суставах. Общую недостаточность глюкокортикостероидов следует подозревать в редких случаях появления таких симптомов, как утомляемость, головная боль, тошнота и рвота. В этих случаях иногда может потребоваться временное увеличение дозы пероральных глюкокортикостероидов.
Замена системного лечения стероидами ингаляционной терапией иногда может проявляться аллергией, такой как ринит и экзема, которые ранее контролировались системным лечением стероидами. Эти аллергические проявления следует контролировать симптоматически с помощью антигистаминных препаратов и / или препаратов для местного применения.
Снижение функции печени влияет на выведение глюкокортикостероидов, что приводит к снижению скорости выведения и более высокому системному воздействию. Необходимо знать о возможных системных побочных эффектах. Однако фармакокинетические характеристики будесонида, вводимого внутривенно пациентам с циррозом, были аналогичны таковым у здоровых субъектов. На фармакокинетику будесонида после перорального приема повлияло нарушение функции печени. повышенная системная доступность Однако это имеет ограниченное клиническое значение для пульмаксана, поскольку его пероральный вклад в системную доступность относительно невелик после ингаляционного введения.
Следует избегать одновременного приема кетоконазола, ингибиторов протеазы ВИЧ или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4. Если это невозможно, промежуток времени между двумя процедурами должен быть как можно больше (см. Также 4.5).
Особая осторожность требуется пациентам с активным или скрытым туберкулезом легких, а также пациентам с грибковыми или вирусными инфекциями дыхательных путей.
Кандидоз полости рта может возникнуть во время терапии ингаляционными кортикостероидами. Эта инфекция может потребовать лечения с помощью соответствующей противогрибковой терапии, а у некоторых пациентов может потребоваться прекращение лечения (см. Также 4.2).
При длительном лечении высокими дозами Пульмаксана могут возникать местные и системные эффекты. Системные эффекты при лечении ингаляционными кортикостероидами возникают реже, чем при лечении пероральными кортикостероидами.
Системные эффекты могут возникать при применении ингаляционных кортикостероидов, особенно при назначении в высоких дозах в течение продолжительного периода времени. Эти эффекты менее вероятны, чем при лечении пероральными кортикостероидами.
Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидный аспект, подавление надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей, катаракту, глаукому и, реже, ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию. или агрессия (особенно у детей). Поэтому важно, чтобы доза ингаляционного кортикостероида была наименьшей возможной дозой, с помощью которой поддерживается эффективный контроль астмы. Следовательно, исходя из вышеизложенного, как только контроль астмы будет достигнут, доза, используемая для поддерживающего лечения, должна быть наименее эффективной. Пульмаксан следует применять с осторожностью у детей. Пульмаксан следует применять с осторожностью у больных с грибковыми и вирусными заболеваниями. инфекции (например, корь и ветряная оспа), а также у пациентов с глаукомой и катарактой.
Как и в случае других ингаляционных препаратов, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением хрипов после приема. В этом случае следует немедленно отменить ингаляционный будесонид, обследовать пациента и при необходимости начать альтернативную терапию.
Влияние на рост
Рекомендуется периодически контролировать рост детей, находящихся на длительном лечении ингаляционными кортикостероидами. Если рост замедляется, терапию следует пересмотреть, чтобы снизить дозу ингаляционных кортикостероидов. Преимущества терапии кортикостероидами и возможный риск подавления роста следует тщательно рассмотреть, и следует рассмотреть вопрос о направлении пациента к детскому пульмонологу-специалисту.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
У пациентов, получающих пероральную терапию кортикостероидами, переход к применению только ингаляционного пульмаксана должен быть постепенным. После стабилизации состояния пациента Пульмаксан комбинируют, а дозу пероральных кортикостероидов постепенно снижают, одновременно контролируя общее состояние пациента. Это необходимо из-за медленного восстановления функции надпочечников, нарушенной длительным приемом пероральных кортикостероидов (см. 4.2).
Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими лекарственными средствами, используемыми для лечения астмы.
Метаболизм будесонида в основном опосредуется CYP3A4, изоферментом цитохрома P450. Таким образом, ингибиторы этого фермента, такие как кетоконазол и итраконазол, могут в несколько раз увеличивать системное воздействие будесонида (см. 4.4).
Поскольку данные, подтверждающие рекомендацию по дозировке, отсутствуют, следует избегать комбинации этих препаратов. Если это невозможно, между двумя курсами лечения должно пройти как можно больше времени, и можно рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.
Основываясь на ограниченном количестве данных об этом взаимодействии для высоких доз будесонида, вводимых ингаляционным путем, при введении итраконазола в дозе 200 мг один раз в день может произойти значительное повышение уровней в плазме (в среднем в четыре раза). Одновременно с ингаляционным будесонидом (разовая доза равна 1000 мкг).
Повышенные концентрации в плазме и усиление эффектов кортикостероидов наблюдались у женщин, также получавших эстроген и противозачаточные стероиды, в то время как при применении будесонида и одновременном приеме низких доз пероральных контрацептивов эффекта не наблюдалось.
Поскольку функция надпочечников может подавляться, тест на стимуляцию АКТГ для диагностики «гипофизарной недостаточности может дать ложные (низкие значения) результаты».
В рекомендуемых дозах циметидин оказывает незначительное влияние на фармакокинетику перорального будесонида, что не имеет клинического значения.
04.6 Беременность и кормление грудью
Результаты явились результатом крупных проспективных эпидемиологических исследований и накопленного опыта. постмаркетинговый в мировом масштабе они не указывают на какое-либо неблагоприятное воздействие на здоровье плода / новорожденного при использовании ингаляционного будесонида во время беременности. Как и в случае с другими лекарствами, для приема будесонида во время беременности необходимо оценить ожидаемую пользу для мать в отношении рисков для плода.
Будесонид выделяется с грудным молоком.Однако при терапевтических дозах пульмаксана не ожидается никакого воздействия на грудного ребенка. Будесонид можно применять в период грудного вскармливания.
Поддерживающая терапия ингаляционным будесонидом (200 или 400 мкг дважды в день) у кормящих астматиков приводит к незначительному системному воздействию будесонида у младенцев, находящихся на грудном вскармливании.
В фармакокинетическом исследовании расчетная суточная доза для младенца составляла 0,3% от суточной дозы, принятой матерью для обоих уровней доз, а средние концентрации в плазме крови ребенка были оценены как 1/600 от концентраций, наблюдаемых в плазме матери. предполагая полную пероральную биодоступность для младенца. Концентрации будесонида, обнаруженные в образцах плазмы младенцев, всегда были ниже предела количественного определения.
Основываясь на данных, полученных с использованием ингаляционного будесонида, и на том факте, что будесонид демонстрирует линейный фармакокинетический профиль в диапазоне терапевтических доз после назального, ингаляционного, перорального и ректального введения терапевтических доз будесонида, воздействие будесонида на младенцев предположительно низкое.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Пульмаксан не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Клинические испытания, литература и маркетинговый опыт позволяют предположить, что могут возникать следующие побочные реакции.
Следующие определения относятся к частоте возникновения нежелательных эффектов:
Частоты определяются как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1 / 100 до
* Пожалуйста, обратитесь к разделу «Детская популяция» ниже.
Редко, при неизвестных механизмах, препараты, вводимые путем ингаляции, могут вызывать бронхоспазм.
При ингаляционном введении глюкокортикостероидов редко могут возникать признаки и симптомы системных эффектов глюкокортикостероидов, включая гипофункциональность надпочечников и снижение скорости роста, что, вероятно, зависит от дозы, времени воздействия, сопутствующего и предыдущего лечения стероидами и индивидуальной чувствительности.
Пациенты с недавно диагностированной хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), начинающие лечение ингаляционными кортикостероидами, имеют повышенный риск развития пневмонии. Однако взвешенная оценка 8 объединенных клинических испытаний, проведенных с участием 4643 пациентов с ХОБЛ, получавших будесонид, и 3643 пациентов, рандомизированных для лечения без ингаляционных кортикостероидов, не выявила повышенного риска развития пневмонии. Результаты первых 7 из этих 8 клинических исследований были опубликованы в метаанализе.
Педиатрическая популяция
Учитывая риск задержки роста в популяции педиатрических пациентов, следует контролировать рост, как описано в разделе 4.4.
04.9 Передозировка
Ожидается, что острая передозировка пульмаксаном, даже в высоких дозах, не вызовет клинических проблем.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: другие противоастматические средства, ингаляторы, глюкокортикоиды.
Код УВД: R03BA02
Будесонид - глюкокортикостероид с высокой местной противовоспалительной активностью.
Местное противовоспалительное действие
Точный механизм действия глюкокортикостероидов при лечении астмы до конца не изучен. Вероятно, важны противовоспалительные действия, такие как ингибирование высвобождения медиаторов воспаления и ингибирование опосредованного цитокинами иммунного ответа. Собственная активность будесонида, измеренная как сродство к рецепторам глюкокортикоидов, примерно в 15 раз выше, чем у преднизолона.
Клиническое исследование, проведенное у пациентов с астмой, в котором ингаляционный будесонид сравнивали с пероральным введением, продемонстрировало «статистически значимые доказательства эффективности ингаляционного, но не перорального введения» по сравнению с плацебо.
Следовательно, терапевтический эффект обычных доз будесонида, вводимых путем ингаляции, можно в значительной степени объяснить местным действием в дыхательных путях.
В провокационных исследованиях, проведенных на животных и пациентах, было показано, что будесонид оказывает антианафилактическое и противовоспалительное действие, выражающееся в уменьшении степени бронхиальной обструкции при немедленном и позднем аллергическом ответе.
Реактивность дыхательных путей
У гиперреактивных пациентов будесонид снижает чувствительность дыхательных путей к прямым и непрямым раздражителям.
Клиническая безопасность
Педиатрическая популяция
Обследование с помощью щелевой лампы было проведено у 157 детей (5-16 лет), получавших среднюю суточную дозу 504 мг в течение 3-6 лет. Результаты сравнивали с данными 111 детей-астматиков того же возраста.
Вдыхание будесонида не было связано с увеличением частоты возникновения задней субкапсулярной катаракты.
Активность оси гипоталамус-гипофиз-надпочечники
Исследования пульмаксана на здоровых добровольцах показали дозозависимое влияние на уровень кортизола в плазме и моче.
Тест на АКТГ показал, что лечение пульмаксаном в рекомендуемых дозах оказывает значительно меньшее влияние на функцию надпочечников, чем преднизолон в дозе 10 мг.
05.2 «Фармакокинетические свойства.
Абсорбция
После пероральной ингаляции через Пульмаксан Турбохалер концентрация будесонида в плазме (4,0 нмоль / л после дозы 800 мг) достигается в течение 30 минут. Максимальная концентрация в плазме и площадь под кривой зависимости концентрации от времени в плазме линейно увеличиваются с дозой, но немного (на 20-30%) выше после повторных доз (3 недели лечения), чем после однократного приема.
По оценкам, отложение в легких у здоровых субъектов составило 34% ± 10% доставленной дозы (среднее арифметическое ± стандартное отклонение), в то время как 22% оставалось в мундштуке, а оставшаяся часть (примерно 45% доставленной дозы) была принята внутрь.
Распределение
Будесонид имеет объем распределения примерно 3 л / кг. Связывание с белками плазмы составляет в среднем 85-90%.
Биотрансформация
Будесонид при первом прохождении через печень быстро метаболизируется в высоком проценте (≥ 90%) до метаболитов, характеризующихся низкой активностью глюкокортикостероидов. Основными метаболитами являются 6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон, глюкокортикостероидная активность которых составляет менее 1% по сравнению с активностью будесонида. Метаболизм будесонида в основном опосредуется изоферментом CYP3A4, принадлежащим цитохрому P450.
Устранение
Метаболиты будесонида выводятся как таковые или в конъюгированной форме, в основном через почки. Неизмененный будесонид в моче не обнаруживается. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л / мин), а после в / в введения конечный период полувыведения составляет в среднем 2-3 часа.
Линейность
При клинически значимых дозировках кинетические параметры будесонида зависят от дозы.
Педиатрическая популяция
У детей 4-6 лет, страдающих астмой, системный клиренс будесонида составляет примерно 0,5 л / мин. У детей клиренс на кг массы тела примерно на 50% больше, чем у взрослых. Конечный период полувыведения будесонида после ингаляции у детей-астматиков составляет примерно 2,3 часа, что примерно такое же, как у здоровых взрослых.
У детей-астматиков, получавших Пульмаксан Турбохалер (однократная доза 800 мг), концентрация в плазме достигала Cmax (4,85 нмоль / л) через 13,8 минут после ингаляции, а затем быстро снижалась; AUC составляла 10,3 нмоль • ч / л.
Значение AUC обычно сопоставимо со значением, наблюдаемым у взрослых при той же дозе, однако значение C обычно выше у детей.
Отложение в легких у детей (31% от номинальной дозы) аналогично тому, которое измеряется у здоровых взрослых (34% от номинальной дозы).
05.3 Доклинические данные по безопасности
Результаты исследований острой, подострой и хронической токсичности показывают, что системные эффекты будесонида либо менее серьезны, либо аналогичны тем, которые наблюдаются после приема других глюкокортикостероидов, например, снижение прибавки в весе, атрофия лимфоидной ткани и тканей надпочечников.
Будесонид, оцененный с помощью шести различных тестов, не продемонстрировал каких-либо мутагенных или кластогенных эффектов.
Увеличение частоты возникновения глиом головного мозга, обнаруженное в исследовании канцерогенности, проведенном на самцах крыс, не было подтверждено в последующем исследовании, в котором частота глиом, наблюдаемая в группах, получавших активные препараты (будесонид, преднизолон, ацетат триамцинолона), была аналогично тому, что наблюдалось в контрольных группах. Исследования канцерогенности, проведенные на самцах крыс, позволили наблюдать изменения печени (первичные гепатоцеллюлярные новообразования), которые были подтверждены в другом исследовании, проведенном при лечении животных будесонидом и контрольными глюкокортикостероидами. Эти проявления, вероятно, связаны с рецепторными эффектами глюкокортикостероидов и представляют собой эффект, типичный для терапевтического класса.
Имеющийся клинический опыт показывает, что нет доказательств того, что будесонид или другие глюкокортикостероиды вызывают глиомы головного мозга или первичные гепатоцеллюлярные новообразования у людей.
Исследования на животных показали тератогенные эффекты, которые варьируются в зависимости от вида животных.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Продукт не содержит вспомогательных веществ.
06.2 Несовместимость
Не возникает
06.3 Срок действия
2 года
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Не хранить при температуре выше 30 ° C. Хранить с плотно закрытой крышкой.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Turbohaler - это многодозовый дозатор порошков, управляемый потоком вдоха. Дозатор изготовлен из пластика и рассчитан на 50, 100 или 200 доз.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
См. 4.2
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
AstraZeneca S.p.A.
Вольта Палас
Виа Ф. Сфорца
Базильо (Мичиган)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Пульмаксан 100 мкг / дозировка, порошок для ингаляций - 1 дозатор на 200 доз - AIC 027621010
Пульмаксан 200 мкг / дозировка, порошок для ингаляций - 1 дозатор на 100 доз - AIC 027621022
Пульмаксан 400 мкг / дозировка, порошок для ингаляций - 1 дозатор на 50 доз - AIC 027621034.
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата АПК: 04.10.1995
Дата обновления: 30.12.2008
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Определение AIFA от мая 2012 г.
.jpg)