ПРЕНТ ® - препарат на основе гидрохлорида ацебутолола.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Бета-адреноблокаторы.
Показания к применению ПРЕНТ ® Ацебутолол
PRENT ® показан при лечении эссенциальной артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, вызванной хронической коронарной недостаточностью или сердечным приступом (стенокардия), а также нарушениями сердечного ритма (тахикардия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий).
Механизм действия ПРЕНТ ® Ацебутолол
Ацебутолол, принимаемый вместе с PRENT®, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови примерно через 2 с половиной часа после приема внутрь. После всасывания, 25% связанного с белками плазмы, он транспортируется в печень, где подвергается метаболизм, необходимый для получения диацетолола, фармакологически активного метаболита. Терапевтическое действие PRENT ® в основном обусловлено кардиоселективной бета-блокирующей активностью этой молекулы, что позволяет свести к минимуму риск побочных эффектов, таких как сужение бронхов и сосудов, возможных после ингибирования бета 2 -адренергических рецепторов.
Инактивация сердечных рецепторов бета-1, проявляющаяся с высокой избирательностью в терапевтических дозах, позволяет снизить частоту сердечных сокращений в покое и во время упражнений (модулируя «автоматизм сино-предсердного узла») и пропорционально снизить сократимость миокарда. активация симпатической нервной системы, что обеспечивает снижение потребления кислорода миокардом, замедление проведения стимула на атриовентрикулярном уровне и снижение возбудимости миокардиальной массы.
Эти эффекты, также подтверждаемые «внутренней симпатомиметической активностью» (важной для предотвращения явной брадикардии), оправдывают терапевтические показания, по которым применяется препарат PRENT ®.
По окончании терапевтического действия, после периода полувыведения около 4 часов для ацебутолола и 7 часов для диацетола, лекарство выводится в основном с фекалиями и лишь небольшая часть - с мочой.
Проведенные исследования и клиническая эффективность
КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ В ЛЕЧЕНИИ ГИПЕРТЕНЗИИ
Am J Cardiol. 1999, 1 июля; 84: 70-5.
Сравнение ацебутолола с гидрохлоротиазидом и без него и карведилола с гидрохлоротиазидом и без него у чернокожих пациентов с легким и умеренным системным поражением.
гипертония.Радевский И.В., Вальчанова С.П., Кэнди Г.П., Челе Э.Ф., Сарели П.
Рассматриваемое исследование показывает, что использование ацебутолола в монотерапии при лечении гипертонии у лиц африканского происхождения не может гарантировать достижение адекватных уровней артериального давления. Результаты, полученные при одновременном приеме гидрохлоротиазида, явно лучше.
2. ВЛИЯНИЕ АЦЕБУТОЛЛА НА СЕРДЕЧНОЕ ДАВЛЕНИЕ И ЧАСТОТУ ВО ВРЕМЯ ТРЕНИРОВКИ.
Влияние бисопролола и ацебутолола на артериальное давление в покое и профиль артериального давления при физической нагрузке у пациентов с артериальной гипертензией: сравнительное слепое исследование.
Бувье Ж.М., Работ Д., Эрреро Г.
В исследовании проверялось влияние 8-недельного лечения 400 мг ацебутолола на частоту сердечных сокращений и диастолическое артериальное давление у пациентов с умеренной артериальной гипертензией как в покое, так и при физических нагрузках. Результаты показывают снижение частоты сердечных сокращений примерно на 13% и небольшое снижение диастолического давления во время упражнений.
3. ацебутолол и допинг.
J Forensic Sci.2000 Январь; 45: 170-4.
Допинг-контроль на бета-адренергические соединения посредством анализа волос.
Kintz P, Dumestre-Toulet V, Jamey C, Cirimele V, Ludes B.
Использование бета-адреноблокаторов без эффективных терапевтических показаний распространилось в спортивной практике (и, в частности, в концентрированных видах спорта), чтобы уменьшить некоторые побочные эффекты симпатической гиперактивации, которые неизбежно возникают на соревнованиях высокого уровня. практика считается допингом, и судебные органы и спортивные власти с ней прилагают все усилия.
В дополнение к классическому перекрестному анализу (кровь, моча), новые молекулярные методы позволили идентифицировать использование допинговых веществ непосредственно из волос, что упростило и ускорило отбор проб.
Способ применения и дозировка
PRENT ® ацебутолол 200/400 мг, таблетки, покрытые оболочкой: При лечении артериальной гипертензии используются дозы 200 мг ацебутолола, запивая небольшим количеством воды перед завтраком. Эта дозировка может быть увеличена до 400 мг в день, при которой обычно регистрируется желаемый гипотензивный эффект, или до 800 мг в случае недостаточного терапевтического ответа. Во всех вышеперечисленных случаях следует выбирать правильную дозировку и период терапии. проводится врачом после «тщательной оценки физиопатологического состояния пациента и его восприимчивости к препарату.
Тот же аргумент можно распространить на лечение ишемической болезни сердца и нарушений сердечного ритма, для которых рекомендуемый диапазон составляет от 200 до 600 мг ацебутолола в день.
В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ПЕРЕД ПРИНЯТИЕМ PRENT ® Acebutolol НЕОБХОДИМЫ РЕЦЕПТ И КОНТРОЛЬ ВАШЕГО ВРАЧА.
Предупреждения PRENT ® Acebutolol
Терапии PRENT ® обязательно должны предшествовать и сопровождаться строгим и тщательным медицинским осмотром.У пациентов, страдающих различными сердечными заболеваниями, следует с особой осторожностью проводить мониторинг функции почек, чтобы избежать ухудшения самочувствия. y почечный гликемический контроль, с другой стороны, следует поддерживать на протяжении всей терапии, особенно у пациентов с диабетом, чтобы избежать резких падений уровня гликемии, маскируемых отрицательным хронотропным действием ацебутолола.
Ацебутолол может повысить чувствительность к аллергенам и сделать связанные симптомы более клинически значимыми; поэтому было бы целесообразно оценить возможное соотношение цены и пользы у пациентов с аллергической предрасположенностью. Уменьшение секреции слезы, наблюдаемое у пациентов, получающих терапию ацебутололом, может затруднить использование контактных линз.
В случае прекращения терапии рекомендуется, как и в случае с любым другим бета-адреноблокатором, постепенно снижать дозировку, чтобы избежать реактивных побочных реакций.
Присутствие головокружения и головокружения, особенно ощущаемых на начальном этапе лечения или после корректировки дозировки, может снизить способности пациента к восприятию, что делает опасным использование механизмов и вождение транспортных средств.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
Хотя ацебутолол не является токсичным или тератогенным для плода, не рекомендуется принимать этот активный ингредиент во время беременности, особенно в первом триместре. В случае непоправимой необходимости лечащий врач и гинеколог должны оценить взаимосвязь между возможными преимуществами, которые могут быть получены, и потенциальными рисками для здоровья плода. В любом случае, если PRENT ® используется во время беременности, важно постепенно прекратить терапию в течение четвертой недели до родов, чтобы снизить риск гипотонии, брадикардии, гипогликемии и дыхательной недостаточности у новорожденного во время родов.
Наличие умеренных концентраций активного ингредиента в грудном молоке предполагает приостановку грудного вскармливания во время любой терапии PRENT ®.
Взаимодействия
Учитывая маскирующее действие ацебутолола, после постоянного мониторинга гликемических концентраций было бы целесообразно скорректировать дозировку любых принимаемых гипогликемических препаратов, чтобы избежать резких падений гликемического индекса.
Ацебутолол может взаимодействовать с различными лекарствами, усиливая отрицательные и гипотензивные инотропные и хронотропные эффекты. Точнее, одновременный прием диуретиков, антагонистов кальция, сосудорасширяющих средств, барбитуратов и трициклических антидепрессантов может усиливать эпизоды гипотензивного действия, в то время как одновременное применение антидепрессантов может быть основа «измененной модуляции сердечного ритма. Сердечные гликозиды, резерпин, альфа-метилдопа, клонидин и ингибиторы МАО могут вместо этого вызывать гипертензию, противодействуя терапевтическим эффектам PRENT®.
Также рекомендуется постепенно прекращать терапию PRENT® перед операцией, чтобы анестетики или миорелаксанты не усиливали отрицательные инотропные и хронотропные эффекты ацебутолола.
Противопоказания ПРЕНТ ® Ацебутолол
PRENT ® противопоказан при кардиогенном шоке, гипотонии, остром инфаркте миокарда, застойной и неадекватно леченной сердечной недостаточности, ацидозе, выраженной брадикардии, бронхопатиях, СКВ и гиперчувствительности к одному из его компонентов.
PRENT® нельзя принимать во время приема ингибиторов МАО или антиаритмических средств различного типа.
Нежелательные эффекты - побочные эффекты
Нежелательные эффекты, наблюдаемые после введения PRENT®, сравнимы с таковыми, описанными в целом для категории кардиоселективных бета-блокаторов.
К наиболее частым относятся утомляемость, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, холодные конечности, также сопровождающиеся брадикардией и гипотонией.
Клинически более значимые побочные реакции (повышение уровня трансаминаз, нарушения обмена веществ / питания, бронхопатии) и ухудшение симптомов у пациентов с определенными состояниями (синдром Рейно, заболевания печени и почек) после приема ацебутолола наблюдались редко.
У очень небольшой части пациентов с нарушением функции печени также наблюдалось появление антинуклеарных антител, участвующих в серии аналогичных волчаночно-красных реакций, которые исчезли после прекращения терапии.
Примечание
PRENT ® можно продавать только по рецепту врача.
Применение PRENT ® у спортсменов при отсутствии терапевтической необходимости для уменьшения физиологической реакции на стресс и связанных с ним симптомов (тремор конечностей, повышение артериального давления, повышение эмоционального напряжения и т. Д.) Составляет практику ДОПАНТЕ.
Информация о PRENT ® Acebutolol, опубликованная на этой странице, может быть устаревшей или неполной. Для правильного использования этой информации см. Страницу Заявления об отказе от ответственности и полезной информации.
