Противоязвенные препараты: что и какие?

и двенадцатиперстная кишка.

Shutterstock

В этой группе есть различные активные ингредиенты, которые благодаря различным механизмам действия могут способствовать решению проблемы.

Однако прежде чем перейти к более подробному описанию противоязвенных препаратов, полезно вспомнить, что такое язва, как вырабатывается желудочная кислота и какие защитные системы использует наш организм для защиты слизистой оболочки желудка от агрессии со стороны кислоты. среда самого желудка.

желудок и / или двенадцатиперстная кишка. Если эта эрозия поражает также подслизистую основу, это называется геморрагической язвой (поскольку подслизистая основа обильно васкуляризована).

Язва образуется при нарушении баланса между защитными и агрессивными факторами, которым подвергаются желудок и двенадцатиперстная кишка.Цитопротекторные элементы состоят из мукопротеинов и ионов бикарбоната; агрессивные из соляной кислоты и пепсина.

Агрессивные факторы

За высокую кислотность содержимого желудка отвечает соляная кислота (HCl), которая непрерывно вырабатывается и выливается в желудок, даже если в разных количествах в разное время дня. Соляная кислота необходима для обеспечения оптимальной функциональности фермента. , называемый пепсином, отвечает за переваривание белков. Комбинация соляной кислоты, пепсина и других ферментов, вырабатываемых желудком, составляет желудочный сок.

Протонный насос: что это и для чего?

Задача париетальных клеток - секретировать HCl в просвет желудка; внутри них функциональная единица состоит из так называемого протонного насоса, также известного как H⁺ / K⁺ АТФаза. Несмотря на сложное название, на самом деле это «простой» фермент, то есть белок, ответственный за обмен протонов H ⁺ с ионами калия K. Соединяясь с ионами хлора (Cl⁻), H⁺, таким образом, дает соляную кислоту (HCl).

Как уже упоминалось, этот протонный насос работает постоянно, даже натощак (хотя и медленнее).

Веществ, способных стимулировать активность протонного насоса, по существу, три:

• Гастрин (пептидный гормон из 17 аминокислот, многие из которых являются кислотами);
• L "ацетилхолин;
• Гистамин.

Все эти вещества взаимодействуют на своих рецепторах, расположенных на уровне мембраны париетальных клеток:

• CCK2 для гастрина;
• М3 мускариновые рецепторы ацетилхолина;
• Н2-рецепторы гистамина.

Таким образом, стимуляция этих рецепторов посредством ряда внутриклеточных механизмов стимулирует активность протонного насоса. Ацетилхолин и гастрин увеличивают поступление ионов кальция, гистамин активирует фермент аденилатциклазу и увеличивает концентрацию циклического АМФ. Это действие называется прямой стимуляцией. .

Гастрин и ацетилхолин также могут взаимодействовать, опять же со своими собственными рецепторами, с клетками (называемыми аналогичными энтерохромаффинами), которые содержат гистамин (таким образом, косвенно стимулируя париетальные клетки к выработке HCl). Это действие называется непрямой стимуляцией.

Факторы защиты слизистой оболочки

Каждая эпителиальная клетка, присутствующая в слизистой оболочке желудка, постоянно секретирует белки - мукопротеины, которые участвуют в образовании вязкой жидкости, называемой слизью. Последний, расслаиваясь на слизистых оболочках желудка, образует довольно толстый слой, который выполняет важную защитную функцию, в свою очередь, усиленную анионами бикарбоната (HCO3-), которые секретируются самими эпителиальными клетками. Эффективность этих защитных систем такова, что вблизи слизистой оболочки желудка поддерживается pH, близкий к нейтральному, несмотря на то, что очень высокий уровень кислотности достигается во внутреннем просвете (значения pH от 1 до 3).

Среди защитных факторов мы также находим некоторые простагландины (которые, как мы помним, являются продуктами окисления «арахидоновой кислоты»), принадлежащими к семейству PGE и PGI (соответственно, простагландинов типа E и типа I).

Эти простагландины очень важны для безопасности слизистой оболочки желудка и действуют двояко: с одной стороны, они подавляют секрецию кислоты; с другой стороны, они увеличивают высвобождение мукопротеинов и бикарбонат-анионов. Это действие является результатом их способности дезактивировать фермент аденилатциклазу и, следовательно, снижать выработку циклического АМФ (с механизмом, противоположным механизму гистамина).

Пищеварительный процесс

Процесс пищеварения в желудке состоит из трех фаз:

• В первом, называемом головным, секреция желудка увеличивается после сигналов центральной нервной системы и вызывается сенсорными стимулами (запахом, видом пищи и воспоминаниями, вызванными ими).
• С другой стороны, глотание запускает вторую фазу, называемую желудочной, в которой секреции способствуют физические (расширение желудка) и химические (гормоны, такие как гастрин и частично деградированные белки) стимулы.
• Последняя фаза, называемая двенадцатиперстной кишкой, начинается, когда желудочный химус переходит в двенадцатиперстную кишку (сегмент пищеварительного тракта, прилегающий к желудку, а также первая часть тонкой кишки) и приводит к подавлению желудочной секреции за счет механизмов отрицательной обратной связи. опосредовано гормонами (холецистокинин, секретин и GIP).

Вместе с тем, что такое язва, почему она образуется, как протекают пищеварительные процессы, какие факторы могут нанести вред, а также те, которые вместо этого защищают слизистую оболочку желудка, мы можем углубиться в специфику противоязвенных препаратов, лучше понимая механизм "действие.

На основании того, что было сказано до сих пор, можно утверждать, что противоязвенные препараты - это те, которые тем или иным образом способны предотвращать и устранять агрессивные факторы слизистой оболочки или которые способны увеличивать его защита.

Следовательно, можно сказать, что они принадлежат к этой группе:

• Антацидные препараты;
• Цитопротекторные препараты;
• Препараты-ингибиторы желудочной секреции.

Далее будут кратко описаны основные характеристики вышеупомянутых противоязвенных препаратов.

Антацидные препараты

Антацидные препараты способны нейтрализовать кислотность желудочного сока, облегчая такие типичные симптомы, как изжога и боль в желудке. В случае язвы они, безусловно, не являются препаратами первого выбора, поскольку их продолжительность действия непродолжительна и облегчает симптомы на очень долгое время. короткие периоды времени.

Наиболее известными активными ингредиентами, принадлежащими к этой группе, являются бикарбонат натрия, гидроксид магния и гидроксид алюминия.

Для получения дополнительной информации: Антацидные препараты.

Цитопротекторные препараты

Цитопротекторы, с другой стороны, являются лекарствами, которые оказались полезными при лечении язв, поскольку они способны защищать / повышать защиту слизистой оболочки желудка от кислой среды желудка.

Средства защиты слизистой оболочки, такие как сукральфат и коллоидный висмут, и аналоги простагландинов, такие как мизопростол, относятся к группе цитопротекторов.

Цитопротективные препараты широко используются при лечении язв, в том числе в «сфере эрадикационной терапии».Helicobacter pylori.

Для получения дополнительной информации: Цитопротективные препараты.

Препараты, ингибирующие желудочную секрецию

Как можно понять из самого их названия, ингибиторы желудочной секреции работают, останавливая выработку желудком соляной кислоты.

К этой группе препаратов относятся ингибиторы протонной помпы и антагонисты гистаминовых Н2-рецепторов.

Ингибиторы протонной помпы (или ИПП) выполняют свое действие, специфически ингибируя фермент H⁺ / K⁺-АТФазу (или протонную помпу, если быть точным), тем самым препятствуя заключительной стадии производства соляной кислоты, как основной, так и индуцированной приемом пищи.

Активными ингибиторами протонной помпы, используемыми в терапии, являются омепразол (предшественник), пантопразол, лансопразол, рабепразол и эзомепразол.

Чтобы узнать больше, читайте также: Ингибиторы протонной помпы: для чего они нужны? Ингибиторы протонной помпы и лансопразол против гастрита и язвы

С другой стороны, антагонисты гистаминовых Н2-рецепторов проявляют свое действие ингибирования желудочной секреции, препятствуя действию гистамина. Фактически, гистамин, взаимодействуя со своими рецепторами H2-типа, присутствующими в слизистой оболочке желудка, активирует их, стимулируя желудочную секрецию посредством AMPc-зависимого механизма действия.

Антагонисты рецептора H2 препятствуют связи между выносливостью и ее рецепторами, предотвращая выработку кислоты, также в этом случае как базальной, так и индуцированной приемом пищи.

Для получения дополнительной информации: Антагонисты гистаминовых рецепторов H2: для чего они нужны? Вас также могут заинтересовать: Гастропротекторы