Активные ингредиенты: Триазолам.
ГАЛЬЦИОН 125 микрограмм в таблетках
Таблетки HALCION 250 микрограмм
Почему используется Halcion? Для чего это?
ФАРМАКО-ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Бензодиазепин снотворного действия.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Кратковременное лечение бессонницы.
Бензодиазепины показаны только при тяжелой бессоннице, которая выводит из строя или подвергает субъекта тяжелому стрессу.
Противопоказания Когда не следует применять Хальцион
Halcion противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к бензодиазепинам, триазоламу или к любому из вспомогательных веществ Halcion (см. Раздел «Состав»).
Хальцион также противопоказан пациентам с миастенией, тяжелой дыхательной недостаточностью, синдромом апноэ во сне и тяжелой печеночной недостаточностью.
Одновременное применение триазолама с кетоконазолом, итраконазолом, нефазодоном, эфавиренцем и ингибиторами протеазы ВИЧ противопоказано (см. Раздел «Взаимодействие»).
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Хальциона
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести, получающих триазолам.
У пациентов с нарушением дыхательной функции нечасто сообщалось об угнетении дыхания и апноэ.
Бензодиазепины оказывают аддитивный эффект при одновременном приеме с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы (ЦНС). Не рекомендуется одновременный прием алкоголя. Триазолам следует применять с осторожностью при приеме в сочетании с другими депрессантами ЦНС (см. Раздел «Взаимодействие»).
Бензодиазепины следует применять с особой осторожностью у пациентов, злоупотреблявших наркотиками или алкоголем в анамнезе.
Толерантность
Некоторая потеря снотворного эффекта бензодиазепинов может развиться после многократного использования в течение нескольких недель.
Зависимость
Использование бензодиазепинов может привести к развитию физической и психической зависимости от этих препаратов. Риск привыкания увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения и выше у пациентов, злоупотреблявших наркотиками или алкоголем в анамнезе.
Триазолам в основном следует использовать для периодического краткосрочного лечения бессонницы, обычно на срок до 7-10 дней, максимум до 4 недель (см.
Доза, способ и время приема). Использование более двух недель требует полной переоценки состояния пациента.
Симптомы отмены: после развития зависимости резкое прекращение лечения будет сопровождаться симптомами отмены.
Они могут включать головную боль, ломоту в теле, сильное беспокойство, напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперчувствительность / непереносимость звуков, онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или судороги.
Отскок бессонницы
Отскок бессонницы - это преходящий синдром, при котором показания к лечению (бессонница), ведущие к лечению бензодиазепинами, прерываются в большей степени, чем в начальной фазе. Он может сопровождаться другими реакциями, включая изменения настроения, беспокойство, нарушения сна и беспокойство. Поскольку после резкого прекращения лечения повышается риск абстинентного синдрома или феномена отдачи, рекомендуется постепенное снижение дозировки.
Хотя бензодиазепины не являются депрессогенными, они могут быть связаны с психической депрессией, которая может или не может быть связана с суицидальными мыслями или фактическими попытками самоубийства. Это происходит редко и непредсказуемо. Поэтому триазолам следует применять с осторожностью, а количество рецепта должно быть ограничено пациентам с признаками и симптомами депрессивных расстройств или суицидными наклонностями.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения должна быть как можно короче (см. Раздел «Доза, метод и время приема»), но не должна превышать четырех недель, включая период постепенной отмены. Продление терапии сверх этих периодов не должно происходить без переоценки клинических данных. ситуация. Может быть полезно проинформировать пациента, когда лечение будет начато, что оно будет ограниченным по продолжительности, и точно объяснить, как следует постепенно снижать дозировку.
Также важно, чтобы пациент был проинформирован о возможности феномена рикошета, чтобы свести к минимуму беспокойство по поводу этих симптомов, если они возникнут после прекращения приема препарата.
Имеются данные о том, что в случае бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы отмены могут проявляться в интервале дозирования между дозами, особенно при высоких дозах.
Амнезия
Бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Чаще всего это происходит через несколько часов после приема препарата, поэтому для снижения риска пациенты должны обеспечить непрерывный сон в течение 7-8 часов.
Следует соблюдать осторожность у пожилых и ослабленных пациентов.
У пожилых и / или ослабленных пациентов рекомендуется начинать лечение триазоламом с 0,125 мг, чтобы уменьшить вероятность чрезмерного седативного эффекта, головокружения или нарушения координации. Остальным взрослым пациентам рекомендуется дозировка 0,25 мг (см. Раздел «Доза, способ и время приема»).
Триазолам не рекомендуется применять детям и подросткам младше 18 лет, так как данных о безопасности и эффективности недостаточно.
Психиатрические и парадоксальные реакции
Известно, что при употреблении бензодиазепинов возникают такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, разочарование, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, несоответствующее поведение и другие поведенческие нарушения. В этом случае прием лекарственного средства следует прекратить, поскольку эти реакции чаще возникают у детей и пожилых людей.
Бензодиазепины не следует назначать детям без тщательного рассмотрения реальной потребности в лечении; продолжительность лечения должна быть как можно короче. Пожилым людям следует принимать уменьшенную дозу (см. Раздел «Доза, способ и время приема»).
Аналогичным образом, более низкая доза рекомендуется пациентам с хронической дыхательной недостаточностью из-за риска угнетения дыхания. Бензодиазепины не показаны пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, так как они могут спровоцировать энцефалопатию. Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психотических заболеваний. Бензодиазепины не следует использовать отдельно для лечения депрессии или тревоги, связанной с психозом. Депрессия (самоубийство может спровоцировать самоубийство. таких пациентов). Бензодиазепины следует применять с особой осторожностью у пациентов, злоупотреблявших наркотиками или алкоголем в анамнезе.
Сообщалось о сложных событиях, связанных с нарушениями поведения во сне, таких как «сонливость во время вождения» (то есть при вождении и отсутствии полного бодрствования после приема снотворно-седативного средства с амнезией события) у пациентов, которые не были полностью бодрствующими после приема препарата. снотворно-седативные средства, включая триазолам. Эти и другие сложные явления, связанные с нарушениями поведения во сне, могут возникать при приеме седативных снотворных, в том числе триазолама, принимаемого отдельно в терапевтических дозах. Потребление алкоголя и других веществ, угнетающих центральную нервную систему, вместе с снотворно-седативными средствами, кажется для повышения риска такого поведения, а также снотворных и седативных средств, принимаемых в дозах, превышающих максимальную рекомендуемую дозу. Из-за риска для пациента и общества следует настоятельно рассмотреть возможность прерывания снотворно-седативного лечения пациентами, сообщающими о таких события (см. Эффекты нежелательный)
Сообщалось о серьезных анафилактоидных реакциях и анафилактических реакциях, включая редкие летальные случаи анафилаксии, у пациентов, получающих триазолам. Сообщалось о случаях ангионевротического отека, в том числе языка, голосовой щели или гортани, у пациентов, получавших первую или последующие дозы снотворных седативных средств, включая триазолам (см. Раздел «Побочные эффекты»).
Лекарство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Halcion
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Фармакокинетические взаимодействия могут возникать при приеме триазолама с лекарственными средствами, которые нарушают его метаболизм. Соединения, которые ингибируют определенные ферменты печени (особенно цитохром P4503A4), могут повышать концентрацию триазолама и усиливать его активность. Данные клинических испытаний триазолама, исследований in vitro триазолама и клинических испытаний лекарств, метаболизируемых аналогично триазоламу, предоставили доказательства различных уровней о взаимодействии и возможных взаимодействиях с триазоламом в большом количестве лекарств.Основываясь на уровне взаимодействия и типе имеющихся данных, следует соблюдать следующие рекомендации:
- одновременный прием триазолама с кетоконазолом, итраконазолом и нефазодоном противопоказан;
- взаимодействия с участием ингибиторов протеазы ВИЧ (например, ритонавира) и триазолама сложны и зависят от времени. Низкие дозы ритонавира, принимаемые в течение коротких периодов времени, вызывают последовательное ослабление клиренса триазолама (менее 4% от контрольных значений), продление периода полувыведения и усиление клинических эффектов. Одновременный прием триазолама и ингибиторов протеазы ВИЧ противопоказан (см. Раздел «Противопоказания»);
- не рекомендуется одновременный прием триазолама с другими азольными противогрибковыми средствами;
- рекомендуется соблюдать осторожность и рассмотреть возможность снижения дозы при одновременном применении триазолама с циметидином или макролидными антибиотиками, такими как эритромицин, кларитромицин и тролеандомицин;
- Следует соблюдать осторожность при одновременном применении триазолама с изониазидом, флувоксамином, сертралином, пароксетином, дилтиаземом и верапамилом;
- пероральные контрацептивы и иматиниб могут усиливать клинические эффекты триазолама из-за ингибирования изофермента CYP3A4. С осторожностью рекомендуется применять при одновременном применении с триазоламом;
- рифампицин и карбамазепин вызывают индукцию CYP3A4, поэтому эффекты триазолама могут значительно уменьшаться во время терапии рифампицином или карбамазепином. Пациентов следует переключить на альтернативные снотворные, которые преимущественно выводятся из организма в виде глюкуронидов.
- Эфавиренц подавляет окислительный метаболизм триазолама и может вызывать фатальные эффекты, такие как длительный седативный эффект и угнетение дыхания.В качестве меры предосторожности одновременное лечение противопоказано.
- Априпитант: при одновременном применении с триазоламом может наблюдаться усиление клинических эффектов из-за ингибирования фермента CYP34A. Это взаимодействие может потребовать снижения дозы триазолама.
- Бензодиазепины оказывают аддитивный эффект при приеме вместе с алкоголем или другими седативными средствами. Одновременное употребление алкоголя не рекомендуется. Триазолам следует применять с осторожностью при приеме в сочетании с другими седативными веществами. Усиление центральных депрессивных эффектов может наблюдаться в случае одновременного применения с нейролептиками (нейролептиками), снотворными, анксиолитиками / седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими средствами. анальгетики, противоэпилептические средства, анестетики и седативные антигистаминные препараты. Усиление эйфории, ведущее к усилению психической зависимости, может произойти в случае наркотических анальгетиков (см. раздел «Особые предупреждения и меры предосторожности»).
- Было отмечено увеличение биодоступности при одновременном приеме триазолама с грейпфрутовым соком.
Предупреждения Важно знать, что:
Если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Данные о тератогенности и влиянии на постнатальное развитие и поведение после лечения бензодиазепинами противоречивы. Некоторые ранние исследования других бензодиазепинов показали, что внутриутробное воздействие может быть связано с пороками развития. Последующие исследования бензодиазепинов не предоставили четких доказательств наличия уродств. Младенцы, подвергавшиеся воздействию бензодиазепинов в последнем триместре беременности или во время родов, имели как синдром вялого ребенка, так и неонатальные абстинентные симптомы. Если триазолам используется во время беременности или пациентка забеременеет во время приема триазолама, родителям следует сообщить о потенциальной опасности для плода Триазолам не следует использовать кормящим матерям.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Триазолам может сильно повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Пациентам следует рекомендовать не водить машину и не работать с механизмами во время лечения до тех пор, пока не будут исключены дневная сонливость или головокружение. Если продолжительность сна недостаточна, вероятность нарушения бдительности может увеличиться (см. Раздел «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).
Дозировка и способ применения Как применять Хальцион: Дозировка
Лечение должно быть как можно более коротким. Продолжительность лечения обычно составляет от нескольких дней до двух недель и максимум до четырех недель, включая период постепенной отмены.
В некоторых случаях может потребоваться продление максимального периода лечения; в таком случае его не следует проводить без повторной оценки состояния пациента. Лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы.
Не следует превышать максимальную дозу.
Дозировка
- Взрослые: 125 - 250 мкг.
- Пожилые люди: 125 мкг
- Пациенты с нарушением функции печени: Хальцион 125 мкг следует принимать непосредственно перед сном.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Халциона
Симптомы передозировки триазолама являются усилением его фармакологического действия и включают сонливость, нарушения речи, нарушения координации движений, кому и угнетение дыхания. Серьезные последствия возникают редко, если одновременно не принимались другие лекарства и / или этанол.
Лечение передозировки в основном заключается в поддержке дыхательной и сердечно-сосудистой функций. Стоимость диализа не определена. Флумазенил можно использовать в качестве дополнения к лечению сердечно-сосудистой и респираторной поддержки, связанного с передозировкой.
При лечении передозировки любым лекарственным средством следует учитывать возможность одновременного приема других веществ. После передозировки пероральных бензодиазепинов следует вызвать рвоту (в течение одного часа), если пациент находится в сознании, или промыть желудок с респираторной защитой, если пациент без сознания. Улучшение при опорожнении желудка, следует назначить активированный уголь для уменьшения абсорбции.
Передозировка бензодиазепина обычно проявляется угнетением центральной нервной системы различной степени, от «сонливости до комы». В легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания и летаргию. В тяжелых случаях симптомы могут включать атаксию, гипотонию, гипотонию, угнетение дыхания и т. Д. редко как и очень редко смерть.
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы Halcion немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию HALCION, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Halcion
Таблица 1: Побочные реакции
Частота нежелательных явлений, наблюдаемых в плацебо-контролируемых клинических испытаниях, и «постмаркетинговый опыт с частотой» неизвестны.
Амнезия
Антероградная амнезия также может возникать при терапевтических дозировках, риск увеличивается при более высоких дозировках. Амнестические эффекты могут быть связаны с поведенческими изменениями (см. «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).
Депрессия
Существовавшее ранее депрессивное состояние можно выявить во время приема бензодиазепинов.
Бензодиазепины или бензодиазепиноподобные соединения могут вызывать такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, разочарование, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, изменения поведения.
Такие реакции могут быть довольно тяжелыми. Они чаще встречаются у детей и пожилых людей.
Зависимость
Применение бензодиазепинов (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать феномен отдачи или отмены (см. «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»). Возможна психическая зависимость.
Сообщалось о злоупотреблении бензодиазепинами.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О нежелательных эффектах можно также сообщить непосредственно через национальную систему отчетности по адресу «https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse». Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Как и все лекарства, HALCION может вызывать побочные эффекты, хотя и не у всех.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Это лекарство не требует особых условий хранения.
ВНИМАНИЕ: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Состав и лекарственная форма
СОСТАВ
ГАЛЬЦИОН 125 микрограмм в таблетках
Каждая таблетка (лаванда) содержит: 125 мкг триазолама.
Вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, диоктилсульфосукцинат натрия, бензоат натрия, кукурузный крахмал, стеарат магния, краситель E 132, краситель E 127, оксид алюминия гидратированный.
Таблетки HALCION 250 микрограмм
Каждая таблетка (светло-голубая) содержит: 250 мкг триазолама.
Вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, диоктилсульфосукцинат натрия, бензоат натрия, кукурузный крахмал, стеарат магния, краситель Е 132, оксид алюминия гидратированный.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
Таблетки
10-20 таблеток по 125 мкг
10-20 таблеток по 250 мкг
УСТНОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ТАБЛЕТКИ ГАЛЬЦИОНА
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
ГАЛЬЦИОН 125 мкг в таблетках
Одна таблетка содержит: действующее вещество:
триазолам 125 мкг
ГАЛЬЦИОН 250 мкг в таблетках
Одна таблетка содержит: действующее вещество: триазолам 250 мкг.
Наполнитель с известным эффектом: лактоза.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки
Таблетки по 125 мкг: бледно-лилового цвета.
Таблетки 250 мкг: светло-голубого цвета.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Кратковременное лечение бессонницы.
Бензодиазепины показаны только при тяжелой бессоннице, которая выводит из строя или подвергает субъекта тяжелому стрессу.
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка
Лечение должно быть как можно более коротким. Продолжительность лечения обычно составляет от нескольких дней до двух недель и максимум до четырех недель, включая период постепенной отмены.
В некоторых случаях может потребоваться продление максимального периода лечения; в таком случае его не следует проводить без повторной оценки состояния пациента.
Лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы.
Не следует превышать максимальную дозу.
Дозировка
Взрослые: 125-250 мкг
Пожилые люди: 125 мкг
Пациенты с нарушением функции печени и / или почек: 125 мкг.
Хальцион следует принимать непосредственно перед сном.
Лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы.
04.3 Противопоказания
Halcion противопоказан пациентам с: известной гиперчувствительностью к бензодиазепинам, триазоламу или к любому из вспомогательных веществ Halcion, перечисленных в разделе 6.1.
Хальцион также противопоказан пациентам с миастенией, тяжелой дыхательной недостаточностью, синдромом апноэ во сне и тяжелой печеночной недостаточностью.
Одновременный прием триазолама с кетоконазолом, итраконазолом, нефазодоном, эфавиренцем и ингибиторами протеазы ВИЧ противопоказан (см. Раздел 4.5 «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести, получающих триазолам.
У пациентов с нарушением дыхательной функции нечасто сообщалось об угнетении дыхания и апноэ.
Бензодиазепины оказывают аддитивный эффект при одновременном применении с алкоголем или другими депрессантами ЦНС. Не рекомендуется одновременный прием алкоголя.Триазолам следует применять с осторожностью при приеме в сочетании с другими депрессантами ЦНС (см. Раздел 4.5 «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).
Бензодиазепины следует применять с особой осторожностью у пациентов, злоупотреблявших наркотиками или алкоголем в анамнезе.
Толерантность
Некоторая потеря снотворного эффекта бензодиазепинов может развиться после многократного использования в течение нескольких недель.
Зависимость
Использование бензодиазепинов может привести к развитию физической и психической зависимости от этих препаратов. Риск привыкания увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения и выше у пациентов, злоупотреблявших наркотиками или алкоголем в анамнезе.
Триазолам в первую очередь следует использовать для эпизодического краткосрочного лечения бессонницы, обычно на срок до 7-10 дней, максимум до 4 недель (см. «Дозировка и способ применения» ). Использование более двух недель требует полной переоценки состояния пациента.
Симптомы отмены: после развития зависимости резкое прекращение лечения будет сопровождаться симптомами отмены.
Они могут включать головную боль, ломоту в теле, сильное беспокойство, напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или судороги.
Отскок бессонницы: отскок бессонницы - это преходящий синдром, при котором показание к лечению (бессонница), которое привело к лечению бензодиазепинами, прерывается в большей степени, чем в начальной фазе. Он может сопровождаться другими реакциями, включая изменения настроения, беспокойство и т. Д. нарушения сна и беспокойство. Поскольку после резкого прекращения лечения повышается риск абстинентного синдрома или феномена отдачи, рекомендуется постепенное снижение дозировки.
Хотя бензодиазепины не являются депрессогенными, они могут быть связаны с психической депрессией, которая может или не может быть связана с суицидальными мыслями или фактическими попытками самоубийства. Это происходит редко и непредсказуемо. Поэтому триазолам следует применять с осторожностью, а количество рецепта должно быть ограничено пациентам с признаками и симптомами депрессивных расстройств или суицидными наклонностями.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения должна быть как можно короче (см. Раздел 4.2 «Дозировка и способ применения»), но не должна превышать четырех недель, включая период постепенной отмены. Продление терапии сверх этих периодов не должно происходить без переоценки клинической ситуации. Может быть полезно проинформировать пациента, когда лечение будет начато, что оно будет ограниченным по продолжительности, и точно объяснить, как следует постепенно снижать дозировку.
Также важно, чтобы пациент был проинформирован о возможности феномена рикошета, чтобы свести к минимуму беспокойство по поводу этих симптомов, если они возникнут после прекращения приема препарата.
Имеются данные о том, что в случае бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы отмены могут проявляться в интервале дозирования между дозами, особенно при высоких дозах.
Амнезия
Бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Чаще всего это происходит через несколько часов после приема препарата, поэтому для снижения риска пациенты должны обеспечить непрерывный сон в течение 7-8 часов.
Следует соблюдать осторожность у пожилых и ослабленных пациентов.
У пожилых и / или ослабленных пациентов рекомендуется начинать лечение триазоламом с 0,125 мг, чтобы уменьшить вероятность чрезмерного седативного эффекта, головокружения или нарушения координации. Другим взрослым пациентам рекомендуется доза 0,25 мг (см. Раздел 4.2 «Дозировка и способ применения»).
Триазолам не рекомендуется применять детям и подросткам младше 18 лет, так как данных о безопасности и эффективности недостаточно.
Психиатрические и парадоксальные реакции
Известно, что при употреблении бензодиазепинов возникают такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, разочарование, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, несоответствующее поведение и другие поведенческие нарушения. В этом случае прием лекарственного средства следует прекратить, поскольку эти реакции чаще возникают у детей и пожилых людей.
Бензодиазепины не следует назначать детям без тщательного рассмотрения реальной потребности в лечении; продолжительность лечения должна быть как можно короче. Пожилым людям следует принимать уменьшенную дозу (см. Раздел 4.2 «Дозировка и способ применения»). Рекомендуется более низкая доза. для пациентов с хронической дыхательной недостаточностью из-за риска угнетения дыхания. Бензодиазепины не показаны пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, так как они могут спровоцировать энцефалопатию. Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психотических заболеваний. Бензодиазепины не следует использовать отдельно для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией (у таких пациентов может быть спровоцировано самоубийство). Бензодиазепины следует применять с особой осторожностью у пациентов, злоупотреблявших наркотиками или алкоголем в анамнезе.
Сообщалось о сложных событиях, связанных с нарушениями поведения во сне, таких как «сонливость во время вождения» (то есть при вождении и отсутствии полного бодрствования после приема снотворно-седативного средства с амнезией события) у пациентов, которые не были полностью бодрствующими после приема седативно-снотворное, в том числе триазолам. Эти и другие сложные явления, связанные с нарушениями поведения во сне, могут возникать при приеме снотворно-седативных средств, включая триазолам, принимаемый отдельно в терапевтических дозах. Употребление алкоголя и других веществ, угнетающих центральную нервную систему вместе с снотворно-седативными средствами. по всей видимости, повышают риск такого поведения, как и снотворные седативные средства, принимаемые в дозах, превышающих максимальную рекомендуемую дозу. Из-за риска для пациента и общества, пациентам, сообщающим о таких случаях, следует настоятельно рекомендовать прекращение лечения снотворными седативными средствами. события (см. п. rafo 4.8 Нежелательные эффекты)
Сообщалось о серьезных анафилактоидных реакциях и анафилактических реакциях, включая редкие летальные случаи анафилаксии, у пациентов, получающих триазолам. Сообщалось о случаях ангионевротического отека языка, голосовой щели или гортани у пациентов, получавших первые или последующие дозы снотворных средств, включая триазолам (см. Раздел 4.8. Нежелательные эффекты).
Лекарство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Фармакокинетические взаимодействия могут возникать при приеме триазолама с лекарственными средствами, которые нарушают его метаболизм. Соединения, которые ингибируют определенные ферменты печени (особенно цитохром P4503A4), могут повышать концентрацию триазолама и усиливать его активность. Данные клинических испытаний триазолама, исследований in vitro триазолама и клинических испытаний лекарств, метаболизируемых аналогично триазоламу, предоставили доказательства различных уровней о взаимодействии и возможных взаимодействиях с триазоламом в большом количестве лекарств.Основываясь на уровне взаимодействия и типе имеющихся данных, следует соблюдать следующие рекомендации:
• одновременный прием триазолама с кетоконазолом, итраконазолом и нефазодоном противопоказан;
• взаимодействия с участием ингибиторов протеазы ВИЧ (например, ритонавира) и триазолама сложны и зависят от времени. Низкие дозы ритонавира, вводимые в течение коротких периодов времени, вызывают существенное ослабление клиренса триазолама (менее 4% от контроля), продление элиминации период полураспада и усиление клинических эффектов. Одновременный прием триазолама и ингибиторов протеазы ВИЧ противопоказан (см. Раздел 4.3 Противопоказания);
• не рекомендуется одновременный прием триазолама с другими азольными противогрибковыми средствами;
• рекомендуется соблюдать осторожность и рассмотреть возможность снижения дозы при одновременном применении триазолама с циметидином или макролидными антибиотиками, такими как эритромицин, кларитромицин и тролеандомицин;
• Следует соблюдать осторожность при одновременном применении триазолама с изониазидом, флувоксамином, сертралином, пароксетином, дилтиаземом и верапамилом;
• оральные контрацептивы и иматиниб могут усиливать клинические эффекты триазолама из-за ингибирования изофермента CYP3A4. С осторожностью рекомендуется применять при одновременном применении с триазоламом;
• рифампицин и карбамазепин вызывают индукцию CYP3A4, поэтому эффекты триазолама могут значительно уменьшаться во время терапии рифампицином или карбамазепином Пациенты должны быть переведены на альтернативные снотворные, которые преимущественно выводятся из организма как глюкурониды.
• Эфавиренц подавляет окислительный метаболизм триазолама и может вызывать фатальные эффекты, такие как длительный седативный эффект и угнетение дыхания. Поэтому в качестве меры предосторожности сопутствующее лечение противопоказано.
• Априпитант: при одновременном применении с триазоламом может наблюдаться усиление клинических эффектов из-за ингибирования фермента CYP34A. Это взаимодействие может потребовать снижения дозы триазолама.
• Бензодиазепины оказывают аддитивный эффект при приеме с алкоголем или другими депрессантами ЦНС. Одновременный прием алкоголя не рекомендуется. Триазолам следует применять с осторожностью при приеме в сочетании с другими депрессантами ЦНС. Усиление центральных депрессивных эффектов может наблюдаться в случае одновременного приема с нейролептиками (нейролептиками), снотворными, анксиолитиками / седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими средствами. анальгетики, противоэпилептические средства, анестетики и седативные антигистаминные препараты. Усиление эйфории, ведущее к усилению психической зависимости, может произойти в случае наркотических анальгетиков (см. раздел 4.4 Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании).
• Было отмечено увеличение биодоступности при одновременном приеме триазолама с грейпфрутовым соком.
04.6 Беременность и кормление грудью
Данные о тератогенности и влиянии на постнатальное развитие и поведение после лечения бензодиазепинами противоречивы. Некоторые ранние исследования других бензодиазепинов показали, что внутриутробное воздействие может быть связано с пороками развития. Последующие исследования бензодиазепинов не предоставили четких доказательств наличия уродств. Младенцы, подвергавшиеся воздействию бензодиазепинов в течение последнего триместра беременности или во время родов, испытали как синдром вялого ребенка, так и симптомы абстиненции у новорожденных. Если триазолам используется во время беременности или пациентка забеременеет во время приема триазолама, следует проинформировать родителей. Пациенты о потенциальной опасности к плоду.
Триазолам не следует применять кормящим матерям.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Триазолам может сильно повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Пациентам следует рекомендовать не водить машину и не работать с механизмами во время лечения до тех пор, пока не будут исключены дневная сонливость или головокружение. Если продолжительность сна недостаточна, вероятность нарушения бдительности может возрасти (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).
04.8 Побочные эффекты
Таблица 1: Побочные реакции
Частота нежелательных явлений, наблюдаемых в плацебо-контролируемых клинических испытаниях, и «постмаркетинговый опыт с частотой» неизвестны.
Амнезия
Антероградная амнезия также может возникать при терапевтических дозировках, риск увеличивается при более высоких дозировках. Амнестические эффекты могут быть связаны с изменениями поведения (см. «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).
Депрессия
Существовавшее ранее депрессивное состояние можно выявить во время приема бензодиазепинов.
Бензодиазепины или бензодиазепиноподобные соединения могут вызывать такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, разочарование, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, изменения поведения.
Такие реакции могут быть довольно тяжелыми. Они чаще встречаются у детей и пожилых людей.
Зависимость
Применение бензодиазепинов (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать феномен возврата или отмены (см. Раздел 4.4). Может возникнуть психическая зависимость.
Сообщалось о злоупотреблении бензодиазепинами.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Почтовый адрес: www.aifa.gov.it/responsabili
04.9 Передозировка
Симптомы передозировки триазолама являются усилением его фармакологического действия и включают сонливость, нарушения речи, нарушения координации движений, кому и угнетение дыхания. Серьезные последствия возникают редко, если одновременно не принимались другие лекарства и / или этанол. Лечение передозировки в основном заключается в поддержке дыхательной и сердечно-сосудистой функций. Стоимость диализа не определена. Флумазенил можно использовать в качестве дополнения к лечению сердечно-сосудистой и респираторной поддержки, связанного с передозировкой.
При лечении передозировки любым лекарственным средством следует учитывать возможность одновременного приема других веществ. После передозировки пероральных бензодиазепинов следует вызвать рвоту (в течение одного часа), если пациент находится в сознании, или промыть желудок с респираторной защитой, если пациент без сознания. Улучшение при опорожнении желудка, следует назначить активированный уголь для уменьшения абсорбции.
Передозировка бензодиазепина обычно проявляется угнетением центральной нервной системы различной степени, от помутнения до комы. В легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания и летаргию. В тяжелых случаях симптомы могут включать атаксию, гипотонию, гипотонию, угнетение дыхания, редко. как и очень редко смерть.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: снотворные успокаивающие; производные бензодиазепина.
Код УВД: N05CD05.
Триазолам - это бензодиазепин с анксиолитическим, седативным и гипно-индуцирующим свойствами, а также с возможными расслабляющими мышцами и противосудорожными свойствами.
05.2 Фармакокинетические свойства
У взрослых после однократного приема 0,25 мг Cmax 2,02 ± 0,15 нг / мл достигается при Tmax 0,96 ± 0,1 ч. Период полувыведения составляет 1,5 - 5,5 часа.
У пожилых людей C увеличивается примерно на 50%. Tmax и t1 / 2 остаются неизменными. У здоровых добровольцев объем распределения составлял примерно 0,67 л / кг (диапазон 0,57–0,86 л / кг после дозы 0,125–1 мг).
Триазолам связывается с белками плазмы, при этом свободная фракция составляет от 9,9 до 25,7%. У пожилых людей доля не меняется.
Триазолам метаболизируется цитохромом P450. Существует активный метаболит, альфа-гидроксибензодиазепин, время действия которого составляет 3,9 часа.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Токсикологические данные, относящиеся к экспериментальному животному, следующие:
LD50, внутрибрюшинное введение - мышь, 2,473 мг / кг.
LD50, внутрибрюшинное введение - крысе, более 5000 мг / кг.
LD50, пероральный прием - крыса, более 5000 мг / кг.
Исследования хронической токсичности, проведенные на крысах Wistar в дозах 10 и 30 мг / кг / день и на собаках породы бигль в дозе 10 мг / кг / день, получавших пероральный прием в течение 25 недель, не выявили каких-либо токсикологических эффектов. Исследования тератогенеза, проведенные на беременных крысах и кроликах с 6 по 18 день беременности, получавших перорально в дозах 0-10 и 30 мг / кг / день, не выявили каких-либо изменений в наблюдаемых репродуктивных параметрах.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Одна таблетка 125 мкг содержит:
Вспомогательные вещества : Лактоза; Микрокристаллическая целлюлоза; Коллоидный кремнезем; Диоктилсульфосукцинат натрия; Бензоат натрия; Кукурузный крахмал; Стеарат магния; E 132; E 127; Гидраты глинозема.
Одна таблетка 250 мкг содержит:
Вспомогательные вещества: Лактоза; Микрокристаллическая целлюлоза; Коллоидный кремнезем; Диоктилсульфосукцинат натрия; Бензоат натрия; Кукурузный крахмал; Стеарат магния; E 132; Гидраты глинозема.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Непрозрачный блистер из ПВХ / алюминия.
Вставка 10-20 таблеток по 125 мкг.
Вставка 10-20 таблеток по 250 мкг.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Специальных инструкций по утилизации нет.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Pfizer Italia S.r.l. Via Isonzo, 71 - 04100 Латина
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ГАЛЬЦИОН 125 мкг таблетки: 10 таблеток, AIC
024713048
ГАЛЬЦИОН 125 мкг таблетки: 20 таблеток, AIC
024713063
ГАЛЬЦИОН 250 мкг таблетки: 10 таблеток, AIC
024713051
Таблетки HALCION 250 мкг: 20 таблеток, AIC
024713075
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Хальцион 125 мкг таблетки - 10 таблеток
Дата первого разрешения: 28 марта 1992 г.
Дата последнего обновления: 31 мая 2010 г.
Хальцион 125 мкг таблетки - 20 таблеток
Дата первого разрешения: 10 апреля 1995 г.
Дата последнего обновления: 31 мая 2010 г.
Хальцион 250 мкг таблетки - 10 таблеток
Дата первого разрешения: 28 марта 1992 г.
Дата последнего обновления: 31 мая 2010 г.
Хальцион 250 мкг таблетки - 20 таблеток
Дата первого разрешения: 10 апреля 1995 г.
Дата последнего обновления: 31 мая 2010 г.
.jpg)