Активные ингредиенты: Непафенак.
НЕВАНАК 1 мг / мл глазные капли, суспензия
Пакеты-вкладыши Неванац доступны для размеров упаковки:- НЕВАНАК 1 мг / мл глазные капли, суспензия
- НЕВАНАК 3 мг / мл глазные капли, суспензия
Почему используется Неванац? Для чего это?
НЕВАНАК содержит активное вещество непафенак и относится к группе лекарств, называемых нестероидными противовоспалительными средствами (НПВП).
НЕВАНАК предназначен для взрослых.
- для предотвращения и снятия боли в глазах и воспалений после операции по удалению катаракты
- для снижения риска отека желтого пятна (отека в задней части глаза) после операции по удалению катаракты у пациентов с диабетом.
Противопоказания Когда нельзя применять Неванак
Не используйте НЕВАНАК.
- если у вас аллергия на непафенак или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечислены в разделе 6)
- если у вас аллергия на другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
- если вы страдали астмой, кожной аллергией или сильным воспалением носа, принимающим другие НПВП. Примеры НПВП: ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, кетопрофен, пироксикам и диклофенак.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Неванака
Перед применением НЕВАНАК проконсультируйтесь со своим врачом, фармацевтом или медсестрой:
- если у вас легко появляются синяки или проблемы с кровотечением, или они были в прошлом
- если у вас есть другие проблемы с глазами (например, «глазная инфекция») или если вы принимаете другие офтальмологические препараты (особенно актуальные стероиды)
- если у тебя диабет
- если вы страдаете ревматоидным артритом
- если вы перенесли повторную операцию на глазу в течение короткого периода времени.
Избегайте воздействия солнечных лучей во время лечения НЕВАНАК.
Не рекомендуется использовать контактные линзы после операции по удалению катаракты. Ваш врач скажет вам, когда вы снова сможете использовать контактные линзы (см. Также «NEVANAC содержит хлорид бензалкония»).
Дети и подростки
Не давайте это лекарство детям и подросткам до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность для этой группы населения не установлены.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Неванака
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства.
NEVANAC может влиять на другие лекарства, которые вы используете, в том числе другие глазные капли для лечения глаукомы, или на него влияют.
Также сообщите своему врачу, если вы принимаете лекарства, снижающие свертываемость крови (варфарин) или другие НПВП. Они могут увеличить риск кровотечения.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Если вы беременны или можете забеременеть, перед применением НЕВАНАК проконсультируйтесь с врачом. Женщинам детородного возраста рекомендуется использовать эффективные меры контрацепции при использовании NEVANAC.
Не рекомендуется использовать НЕВАНАК во время беременности.
Не используйте НЕВАНАК, если это специально не рекомендовано вашим врачом.
Если вы кормите грудью, NEVANAC может проникать в грудное молоко. Однако не ожидается никакого воздействия на младенцев, находящихся на грудном вскармливании. НЕВАНАК можно применять во время грудного вскармливания.
Если вы беременны, подозреваете, что беременны или планируете беременность, перед применением этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Вождение и использование машин
Не садитесь за руль и не используйте машины, пока вы снова не получите четкое зрение. Сразу после использования NEVANAC ваше зрение может на мгновение затуманиться.
НЕВАНАК содержит хлорид бензалкония.
Консервант в NEVANAC, бензалкония хлорид, может вызвать обесцвечивание мягких контактных линз и вызвать раздражение глаз и побочные эффекты роговицы (проблемы с поверхностью глаза). Если ваш врач подтвердит, что вы можете снова использовать контактные линзы, не забудьте снять их перед нанесите лекарство и подождите не менее 15 минут перед повторным нанесением.
Доза, способ и время приема Как применять Неванак: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам сказал врач. Если вы не уверены, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Используйте НЕВАНАК только для глаз. Не глотайте и не вводите инъекции.
Рекомендуемая доза составляет
По одной капле в пораженный глаз (а) три раза в день - утром, в полдень и вечером. Используйте лекарство каждый день в одно и то же время.
Когда принимать и как долго
Вы начинаете за день до операции по удалению катаракты и применяете ее также в день операции.
После этого используйте его столько, сколько вам скажет врач. Это может быть до 3 недель (для предотвращения и снятия боли в глазах и воспаления) или до 60 дней (для предотвращения развития отека желтого пятна) после операции.
Как использовать НЕВАНАК
Вымойте руки перед запуском
- Хорошо встряхнуть перед использованием.
- Отвинтите крышку от бутылки.
- Если после снятия колпачка предохранительное кольцо ослабло, снимите его перед использованием продукта.
- Возьмите бутылку в руку между большим и другими пальцами, держа ее направленной вниз.
- Вы запрокидываете голову.
- Чистым пальцем потяните нижнее веко вниз так, чтобы образовался «карман» между веком и глазом, в который упадет капля глазных капель (рис. 1).
- Поднесите кончик бутылки к глазу. Если это вам поможет, вы можете сделать это перед зеркалом.
- Не прикасайтесь пипеткой к глазам, векам, окружающим областям или другим поверхностям: капли могут заразиться.
- Слегка надавите на дно флакона, чтобы за раз вышла одна капля НЕВАНАК (рис. 2).
- Он не сжимает бутылку: он был специально разработан таким образом, что достаточно легкого давления на дно (рис. 2).
Если вам нужно закапать капли в оба глаза, повторите эти действия и для другого глаза.Тщательно закройте флакон сразу после использования.
Если капля упала в глаз, попробуйте еще раз.
Если вы одновременно используете еще одну глазную каплю, подождите не менее пяти минут между применением NEVANAC и другими глазными каплями.
Если вы забыли использовать НЕВАНАК
Примените разовую дозу, как только заметите. Если это произошло незадолго до приема следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и возобновите обычную дозу. Не используйте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. Не используйте более одной капли в каждый пораженный глаз 3 раза в день.
Если вы перестанете использовать NEVANAC
Не прекращайте принимать NEVANAC без предварительной консультации с врачом. Обычно вы можете продолжать использовать капли, если только побочные эффекты не серьезны. Если вы беспокоитесь, поговорите со своим врачом или фармацевтом.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, обратитесь к врачу, фармацевту или медсестре.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Неванака
Если вы закапали больше NEVANAC, чем необходимо, немедленно промойте глаза теплой водой.Не используйте капли снова, пока не придет время для следующей дозы.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Неванака
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Может быть повышенный риск побочных реакций роговицы (проблемы с глазной поверхностью) в случае:
- сложные операции на глазах
- повторные операции на глазах в короткие сроки
- некоторые заболевания глазной поверхности, такие как воспаление или сухость глаз
- некоторые общие заболевания, такие как диабет или ревматоидный артрит
Немедленно обратитесь к врачу, если ваши глаза станут красными или болезненными при использовании глазных капель. Это может быть результатом «воспаления глазной поверхности с потерей или повреждением клеток или без них, или» воспаления области вокруг глаз. Цвет глаза (ирит). Эти побочные эффекты наблюдались примерно у 1 из 100 человек.
Следующие побочные эффекты наблюдались при использовании глазных капель, суспензии НЕВАНАК 1 мг / мл или глазных капель НЕВАНАК 3 мг / мл, суспензии или обоих:
Необычные побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 100).
- Воздействие на глаза: воспаление поверхности глаза с повреждением клеток или без него, ощущение инородного тела в глазу, образование корки или опущение века.
Редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 1000)
- Воздействие на глаза: воспаление радужной оболочки глаза, боль в глазах, дискомфорт в глазах, сухость глаз, отек век, раздражение глаз, зуд в глазах, выделения из глаз, аллергический конъюнктивит (аллергия на глаза), усиление слезоотделения, поверхностные отложения в глазу, жидкость или отек в глазу. задняя часть глаза, покраснение глаза.
- Общие побочные эффекты: головокружение, головная боль, аллергические симптомы (отек века из-за аллергии), тошнота, воспаление, покраснение и зуд кожи.
Нежелательные эффекты, частота которых неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных)
- Воздействие на глаза: повреждение поверхности глаза, такое как истончение или перфорация, нарушение заживления глаза, рубцы на поверхности глаза, помутнение, снижение зрения, отек глаза, нечеткость зрения.
- Общие побочные эффекты: рвота, повышение артериального давления.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности, указанную в Приложении V. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не принимайте это лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке после EXP. Срок годности относится к последнему дню месяца.
Не хранить при температуре выше 30 ° C.
Выбросьте бутылку через 4 недели после первого открытия, чтобы предотвратить заражение. Напишите дату, когда вы открыли бутылку, на бутылке и этикетке коробки в отведенном для этого месте.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Срок »> Другая информация
Что содержит НЕВАНАК
- Действующее вещество - непафенак. В 1 мл суспензии содержится 1 мг непафенака.
- Другие ингредиенты: хлорид бензалкония (см. Раздел 2), карбомер, эдетат натрия, маннит, очищенная вода, хлорид натрия и тилоксапол. Добавляются небольшие количества гидроксида натрия и / или соляной кислоты для поддержания нормальных значений кислотности (значений pH).
Как выглядит НЕВАНАК и что содержится в упаковке
НЕВАНАК представляет собой жидкость (суспензия от светло-желтого до светло-оранжевого цвета), распределенная в упаковке, содержащей пластиковую бутылку объемом 5 мл с завинчивающейся крышкой.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА -
НЕВАНАК 1 МГ / МЛ КАПЛИ ДЛЯ ГЛАЗ, ПОДВЕСКА
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ -
В 1 мл суспензии содержится 1 мг непафенака.
Наполнитель (ы) с известным эффектом:
Каждый мл суспензии содержит 0,05 мг бензалкония хлорида.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА -
Глазные капли, суспензия.
Однородная суспензия от светло-желтого до светло-оранжевого цвета, pH 7,4 (приблизительно).
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтические показания -
НЕВАНАК 1 мг / мл показан взрослым при:
- Профилактика и лечение послеоперационной боли и воспалений, связанных с хирургией катаракты.
- Снижение риска послеоперационного отека желтого пятна, связанного с операцией по удалению катаракты, у пациентов с диабетом (см. Раздел 5.1).
04.2 Дозировка и способ применения -
Дозировка
Взрослые и пожилые
Для профилактики и лечения боли и воспаления доза составляет 1 каплю NEVANAC в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 3 раза в день, начиная со дня до операции по удалению катаракты, продолжая до дня операции и для первые 2 недели в послеоперационном периоде. По назначению врача курс лечения может быть продлен до первых 3 недель послеоперационного периода. Сделайте дополнительную каплю за 30–120 минут до операции.
Для снижения риска послеоперационного макулярного отека после операции по удалению катаракты у пациентов с диабетом доза составляет 1 каплю NEVANAC в конъюнктивальный мешок «пораженного глаза (глаз) 3 раза в день, начиная за день до» операции по удалению катаракты, продолжая в день операции и до 60 дней послеоперационного периода по назначению врача.Дополнительную каплю следует ввести за 30–120 минут до операции.
Особые группы населения
Пациенты с нарушением функции печени или почек
NEVANAC не изучался у пациентов с заболеваниями печени или почек. Непафенак выводится в основном путем биотрансформации, и уровень системного воздействия после местного офтальмологического применения очень низок. У этих пациентов не требуется изменение дозы.
Педиатрическая популяция
Безопасность и эффективность NEVANAC у детей и подростков не установлены. Нет данных. Его не рекомендуется использовать у этих пациентов до тех пор, пока не появятся дополнительные данные.
Пожилые пациенты
В целом, различий в безопасности и эффективности между пожилыми и более молодыми пациентами не наблюдалось.
Способ применения
Для офтальмологического применения.
Пациентам следует посоветовать хорошо встряхнуть флакон перед использованием.После снятия крышки, если предохранительное кольцо ослабло, снимите его перед использованием продукта.
Если используется более одного местного офтальмологического лекарственного средства, лекарственное средство следует вводить с интервалом не менее 5 минут. В последнюю очередь следует использовать офтальмологические мази.
Чтобы предотвратить загрязнение кончика капельницы и раствора, не касайтесь век, прилегающих участков или других поверхностей кончиком капельницы. Пациентам следует рекомендовать держать бутылку плотно закрытой, когда она не используется.
В случае пропуска дозы следует как можно скорее ввести одну каплю, прежде чем вернуться к обычному графику дозирования. Не используйте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
04.3 Противопоказания -
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Повышенная чувствительность к другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВП).
Пациенты, у которых после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы астмы, крапивницы или острого ринита.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании -
Лекарство нельзя вводить инъекционно. Пациентам следует рекомендовать не принимать НЕВАНАК внутрь.
Пациентам следует рекомендовать избегать пребывания на солнце во время лечения
НЕВАНАК.
Офтальмологические эффекты
Использование НПВП для местного применения может привести к кератиту. У некоторых предрасположенных пациентов продолжение использования НПВП для местного применения может вызвать разрыв или истончение эпителия роговицы, эрозию, изъязвление или перфорацию роговицы (см. Параграф 4.8). Эти события могут ухудшить ваше зрение. Если есть доказательства разрыва эпителия роговицы, немедленно прекратите прием NEVANAC и внимательно следите за состоянием роговицы.
Применение местных НПВП может замедлить или замедлить процесс заживления. Также известно, что местное введение кортикостероидов замедляет или задерживает процесс заживления. Одновременный прием местных НПВП и местных стероидов может увеличить риск потенциальных проблем с заживлением. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении НЕВАНАК с кортикостероидами, особенно у пациентов с высоким риском развития нежелательных реакций со стороны роговицы, описанных ниже.
Постмаркетинговый опыт применения местных НПВП показывает, что пациенты, перенесшие сложные операции на глазах, пациенты с денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, нарушениями глазной поверхности (например, синдром глаза), ревматоидным артритом или пациентами, перенесшими повторные операции на глазах в течение длительного периода времени. В течение короткого периода времени может повышаться риск возникновения нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могут привести к ухудшению зрения. У таких пациентов следует с осторожностью применять местные НПВП. Длительное применение НПВП для местного применения может увеличить частоту и тяжесть нежелательных реакций со стороны роговицы.
Сообщалось, что офтальмологические НПВП вызывают повышенное кровотечение тканей глаза (включая гифему) в случае операции на глазах. НЕВАНАК следует применять с осторожностью у пациентов с известной склонностью к кровотечениям или при терапии другими лекарственными средствами, которые могут продлить время кровотечения.
Местное применение противовоспалительных препаратов может маскировать острую глазную инфекцию. НПВП не обладают антимикробными свойствами. В случае глазной инфекции их следует применять с противоинфекционными средствами с осторожностью.
Контактные линзы
Не рекомендуется использовать контактные линзы в послеоперационном периоде после операции по удалению катаракты, поэтому пациентам следует рекомендовать не носить контактные линзы, кроме случаев, когда это специально предписано врачом.
Хлорид бензалкония
NEVANAC содержит хлорид бензалкония, который может вызывать раздражение и, как известно, обесцвечивает мягкие контактные линзы. Если во время лечения необходимо использовать контактные линзы, пациентам следует посоветовать снять линзы перед нанесением глазных капель и подождать не менее 15 минут перед повторным применением.
Сообщалось, что бензалкония хлорид вызывает точечный кератит и / или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку НЕВАНАК содержит хлорид бензалкония, в случае частого или длительного использования требуется тщательный контроль.
Перекрестная чувствительность
Непафенак может иметь потенциальную перекрестную чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты и другим НПВП.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия -
Образование in vitro показали очень низкий потенциал взаимодействия с другими лекарственными средствами и взаимодействия со связыванием белков (см. раздел 5.2).
Аналоги простагландина
Данные о одновременном применении аналогов простагландинов и НЕВАНАКа очень ограничены. Ввиду механизма их действия одновременное применение этих лекарственных средств не рекомендуется.
Одновременное применение НПВП и стероидов для местного применения может усугубить проблемы с заживлением. Одновременное применение НЕВАНАК и лекарственных средств, удлиняющих время кровотечения, может повысить риск кровотечения (см. Раздел 4.4).
04.6 Беременность и кормление грудью -
Женщины детородного возраста
НЕВАНАК нельзя использовать женщинам детородного возраста, не применяющим противозачаточные средства.
Беременность
Нет адекватных данных об использовании непафенака беременными женщинами. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность (см. Раздел 5.3). Потенциальный риск для людей неизвестен. Поскольку системное воздействие на женщин неизвестно. Во время беременности после лечения НЕВАНАК считается неактуальным, риск во время беременности можно считать низким. Однако, поскольку ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода, и / или роды, и / или постнатальное развитие, NEVANAC не рекомендуется во время беременности.
Время кормления
Неизвестно, выделяется ли непафенак с грудным молоком. Исследования на животных показали экскрецию непафенака с крысиным молоком. Однако не ожидается никакого воздействия на грудного ребенка, поскольку системное воздействие непафенака на кормящую женщину незначительно. НЕВАНАК можно применять во время грудного вскармливания.
Плодородие
Нет данных о влиянии НЕВАНАК на фертильность человека.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами -
NEVANAC не оказывает никакого влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и машинами.
Мгновенное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут повлиять на способность управлять автомобилем или использовать механизмы. Если затуманенное зрение возникает после закапывания, пациенту необходимо дождаться, пока зрение прояснится, прежде чем управлять транспортным средством или работающими механизмами.
04.8 Побочные эффекты -
Резюме профиля безопасности
В клинических исследованиях с участием 2314 пациентов, получавших НЕВАНАК в дозе 1 мг / мл, наиболее частыми побочными реакциями были точечный кератит, ощущение инородного тела и образование корок на краях век, которые имели место в диапазоне от 0,4% до 0,2%.
Таблица побочных реакций
Следующие побочные реакции классифицируются согласно следующему условию: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,
Пациенты с диабетом
В двух клинических исследованиях с участием 209 пациентов диабетические пациенты получали NEVANAC в течение 60 дней или более для предотвращения отека желтого пятна после операции по удалению катаракты. Наиболее частой нежелательной реакцией был точечный кератит, который возник у 3% пациентов, в результате Среди других нежелательных реакций, о которых сообщалось, были дефект эпителия роговицы и аллергический дерматит, которые наблюдались у 1% и 0,5% пациентов, соответственно, причем обе они были включены в группу, не являющуюся частотой.
Описание избранных побочных реакций
Опыт клинических испытаний длительного использования NEVANAC для профилактики отека желтого пятна после операции по удалению катаракты у пациентов с диабетом ограничен. Побочные реакции со стороны глаза у пациентов с диабетом могут возникать с большей частотой, чем наблюдаемые в популяции. см. раздел 4.4).
Пациенты с разрывом эпителия роговицы, включая перфорацию роговицы, должны немедленно прекратить использование НЕВАНАК и должны находиться под тщательным наблюдением за состоянием роговицы (см. Раздел 4.4).
На основании постмаркетингового опыта применения NEVANAC были выявлены случаи дефектов / нарушений эпителия роговицы. Тяжесть этих случаев варьируется от несерьезного воздействия на целостность эпителия роговицы до более серьезных событий, требующих хирургического вмешательства и / или медикаментозной терапии для восстановления четкости зрения.
Постмаркетинговый опыт применения местных НПВП показывает, что пациенты, перенесшие сложные операции на глазах, пациенты с денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями глазной поверхности (например,синдром сухого глаза), ревматоидный артрит или пациенты, перенесшие повторные операции на глазах в течение короткого периода времени, могут подвергаться повышенному риску побочных реакций роговицы, которые могут повлиять на зрение. Во избежание отека желтого пятна наличие других факторов риска должно привести к переоценке ожидаемого соотношения польза / риск и к усилению наблюдения за пациентом.
Педиатрическая популяция
Безопасность и эффективность NEVANAC у детей и подростков не установлены.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, имеет важное значение, поскольку позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения польза / риск лекарственного продукта. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через Итальянское агентство по лекарственным средствам. , Веб-сайт:www.aifa.gov.it/responsabili.
04.9 Передозировка -
Токсические эффекты маловероятны в случае передозировки после офтальмологического применения или в случае случайного перорального приема.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА -
05.1 «Фармакодинамические свойства -
Фармакотерапевтическая группа: офтальмологические препараты, нестероидные противовоспалительные средства.
Код УВД: S01BC10.
Механизм действия
Непафенак - нестероидное противовоспалительное и обезболивающее пролекарство. После местного офтальмологического введения непафенак проникает через роговицу и превращается гидроксилазами глазной ткани в амфенак, нестероидное противовоспалительное средство. Амфенак подавляет действие простагландин H-синтазы (циклооксигеназы), фермента, необходимого для производства простагландинов.
Вторичная фармакология
На кроликах было показано, что непафенак ингибирует разрушение гемато-ретинального барьера, подавляя синтез PGE2. Ex vivo, разовая доза непафенака, вводимая местно офтальмологическим путем, ингибирует синтез простагландинов в радужной оболочке / цилиарном теле (85-95%) и сетчатке / сосудистой оболочке (55%) на срок до 6 часов и 4 часов. соответственно.
Фармакодинамические эффекты
Преобразование путем гидролиза происходит в основном в сетчатке / сосудистой оболочке глаза, затем в радужке / цилиарном теле и в роговице, в зависимости от степени васкуляризации ткани.
Результаты клинических исследований показывают, что глазные капли НЕВАНАК не оказывают существенного влияния на внутриглазное давление.
Клиническая эффективность и безопасность
Профилактика и лечение послеоперационной боли и воспалений, связанных с операцией на катаракта.
Было проведено три основных исследования для оценки эффективности и безопасности NEVANAC путем введения его 3 раза в день по сравнению с носителем и / или кеторолак трометамолом в профилактике и лечении послеоперационной боли и воспаления у пациентов, перенесших операцию по удалению катаракты. Введение препарата начиналось за день до операции, продолжалось в день операции и длилось до 2-4 недель послеоперационного периода.Кроме того, почти все пациенты получали профилактическое лечение антибиотиками, в соответствии с клинической практикой, применяемой в каждом из них. центры, участвующие в клинических испытаниях.
В двух рандомизированных двойных слепых исследованиях с контролем носителя у пациентов, получавших NEVANAC, было значительно меньше воспалений (клеток и тиндалла в передней камере) сразу после операции до конца лечения по сравнению с пациентами, получавшими носитель.
В рандомизированном двойном слепом контролируемом исследовании носителя и активного лечения пациенты, получавшие NEVANAC, имели значительно меньшее воспаление, чем пациенты, получавшие носитель. Кроме того, NEVANAC не уступал кеторолаку 5 мг / мл в уменьшении воспаления и боли в глазах и был незначительным. приятнее при закапывании.
Процент пациентов, у которых не было боли в глазах после операции по удалению катаракты, был значительно выше в группе NEVANAC, чем в группе носителя.
Снижение риска послеоперационного отека желтого пятна, связанного с операцией по удалению катаракты, у пациентов с диабетом.
Четыре исследования (два у пациентов с диабетом и два у пациентов без диабета) были проведены для оценки эффективности и безопасности NEVANAC для профилактики послеоперационного макулярного отека, связанного с операцией по удалению катаракты. В этих исследованиях введение лекарственного средства начиналось за день до операции, продолжалось в день операции и продолжалось до 90 дней послеоперационного периода.
В 1 рандомизированном двойном слепом исследовании с использованием носителя, проведенном с участием пациентов с диабетической ретинопатией, у пациентов в группе носителя развился значительно больший отек желтого пятна (16,7%), чем у пациентов, получавших NEVANAC (3,2%). Больший процент получавших носитель пациенты испытали сокращение BCVA более чем на 5 букв с 7 по 90 день (или ранний выход) (11,5%) по сравнению с пациентами, получавшими Непафенак (5,6%). Больше пациентов, получавших NEVANAC, достигли улучшения BCVA на 15 букв по сравнению с пациенты, получавшие носитель, 56,8% против 41,9%, соответственно, p = 0,019.
Европейское агентство по лекарственным средствам освободило от обязанности предоставлять результаты исследований NEVANAC в педиатрической популяции, в профилактике и лечении послеоперационной боли и воспаления, связанных с хирургией катаракты, и в профилактике послеоперационного макулярного отека (см. Раздел 4.2 для информация по применению в педиатрической популяции).
05.2 «Фармакокинетические свойства -
Абсорбция
После введения глазных капель НЕВАНАК в оба глаза три раза в день у большинства пациентов через 2 и 3 часа после приема, соответственно, наблюдались пониженные, но поддающиеся количественному определению концентрации непафенака и амфенака в плазме. Средняя стационарная Cmax в плазме для непафенака и амфенака после офтальмологического введения составляла 0,310 ± 0,104 нг / мл и 0,422 ± 0,121 нг / мл, соответственно.
Распределение
Амфенак имеет высокое сродство к сывороточному альбумину. In vitro, скорость связывания с альбумином крысы, альбумином человека и сывороткой человека составляет 98,4%, 95,4% и 99,1% соответственно.
Исследования на крысах показали, что материалы, относящиеся к радиоактивно меченному активному веществу, широко распространяются в организме после перорального приема 14C-непафенака в одной или нескольких дозах.
Исследования на кроликах показали, что местно применяемый непафенак локально распределяется от передней части глаза до задних сегментов глаза (сетчатки и сосудистой оболочки).
Биотрансформация
Непафенак относительно быстро подвергается биотрансформации в амфенак под действием внутриглазных гидроксилаз. Впоследствии амфенак интенсивно метаболизируется до более полярных метаболитов путем гидроксилирования ароматического ядра, что приводит к образованию глюкуроноконъюгатов.
Анализы, основанные на радиохроматографии, выполненные до и после гидролиза β-глюкуронидазы, показали, что все метаболиты представлены в виде глюкуроноконъюгатов, за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом, присутствующим в плазме, и на его долю приходилось примерно 13% общей радиоактивности плазмы. Второй по распространенности метаболит в плазме. был идентифицирован в 5-гидрокси непафенаке, на который приходилось примерно 9% общей радиоактивности при Cmax.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами: непафенак и амфенак не подавляют метаболическую активность основных форм цитохромов человека P450 (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4). в n vitro в концентрациях до 3000 нг / мл. Таким образом, «взаимодействие с CYP-опосредованным метаболизмом одновременно принимаемых лекарственных средств маловероятно. Белковые взаимодействия также маловероятны.
Устранение
После перорального введения 14C-непафенака здоровым добровольцам экскреция с мочой была основным путем выделения радиоактивных веществ (примерно 85%), в то время как экскреция с фекалиями составляла примерно 6% от дозы. Непафенак и амфенак в моче не поддаются количественному определению.
После введения однократной дозы НЕВАНАК 25 пациентам, перенесшим операцию по удалению катаракты, концентрация водянистой влаги была измерена через 15, 30, 45 и 60 минут после введения. 44,8 нг / мл). Эти данные указывают на быстрое проникновение в роговицу.
05.3 Доклинические данные по безопасности -
Доклинические данные не показывают особой опасности для человека на основе традиционных исследований фармакология безопасности, токсичность при повторном приеме, генотоксичность.
Непафенак не оценивался в долгосрочных исследованиях канцерогенности.
В репродуктивных исследованиях, проведенных на крысах с применением непафенака, токсичные для матери дозы ≥ 10 мг / кг были связаны с дистоцией, увеличением постимплантационных потерь, снижением веса и развития плода, а также снижением выживаемости плода. У беременных кроликов доза для матери 30 мг / кг с умеренной материнской токсичностью вызвала статистически значимое увеличение частоты пороков развития у потомства.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Вспомогательные вещества -
Маннитол (E421)
Карбомер
Натрия хлорид
Тилоксапол
Натрия эдетат
Хлорид бензалкония
Гидроксид натрия и / или соляная кислота (для регулирования pH)
Дистиллированная вода
06.2 Несовместимость »-
Не имеет значения.
06.3 Срок действия »-
2 года.
Выбросьте через 4 недели после первого открытия.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении -
Не хранить при температуре выше 30 ° C.
Условия хранения после первого вскрытия лекарственного средства см. В разделе 6.3.
06.5 Тип непосредственной упаковки и содержимое упаковки -
Круглый флакон из полиэтилена низкой плотности объемом 5 мл с капельницей и белой завинчивающейся крышкой из полипропилена, содержащий 5 мл суспензии.
Коробка с 1 бутылкой.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению -
Специальных инструкций по утилизации нет.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ «МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ» -
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Frimley Business Park Фримли
Camberley
Суррей, GU16 7SR
Соединенное Королевство
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ -
EU / 1/07/433/001
038813010
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ -
Дата первого разрешения: 11 декабря 2007 г.
Дата последнего обновления: 24 сентября 2012 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА -
07/2016
.jpg)
