Активные ингредиенты: ибупрофен.
БУСКОФЕН 200 мг мягкие капсулы
Почему используется бускофен? Для чего это?
ЧТО ЭТО
Бускофен относится к классу анальгетиков, противовоспалительных средств, то есть лекарств, снимающих боль и воспаление.
ПОЧЕМУ ЭТО ИСПОЛЬЗУЕТСЯ
Бускофен применяется при болях различного происхождения и характера (менструальная боль, головная боль, зубная боль, невралгия, костно-суставные и мышечные боли).
Противопоказания Когда нельзя применять Бускофен
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
- Детский возраст до 12 лет.
- Пациенты с клиническими состояниями, которые приводят к повышенной склонности к кровотечениям.
- Наличие в анамнезе астмы, полипоза носа или отека Квинке после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.
- История желудочно-кишечного кровотечения или перфорации после нестероидного противовоспалительного лечения.
- В анамнезе повторяющееся пептическое кровотечение / язва или желудочное кровотечение (два или более отдельных эпизода доказанной язвы или кровотечения).
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Почечная недостаточность тяжелой степени.
- Тяжелая сердечная недостаточность.
- В третьем триместре беременности (см. Раздел «Что делать при беременности и кормлении грудью»).
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Бускофена
- Ибупрофен следует принимать с осторожностью астматикам и, в частности, тем субъектам, у которых возник бронхоспазм после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (нестероидных противовоспалительных средств), а также лицам, имеющим предыдущий клинический анамнез. желудочно-кишечного кровотечения или язвы.
- Следует избегать одновременного применения Бускофена с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
- У пожилых людей и пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнилась кровотечением или перфорацией (см. Раздел «Когда его не следует использовать»), риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при увеличении доз НПВП. Этим пациентам следует начинать лечение с самой низкой доступной дозы. Этим пациентам, а также пациентам, принимающим низкие дозы аспирина или других препаратов, которые могут повысить риск желудочно-кишечных событий, следует рассмотреть возможность одновременного применения защитных средств (мизопростола или ингибиторов протонной помпы) (см. Ниже и раздел «Какие препараты или продукты питания могут изменить «действие лекарства»).
- Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных желудочно-кишечных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.
- НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, поскольку эти состояния могут обостряться (см. Раздел «Нежелательные эффекты»).
- При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих бускофен, лечение следует прекратить.
- Следует проявлять осторожность у пациентов, принимающих сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск образования язв или кровотечений, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин (см. Раздел «Какие лекарства или продукты могут изменить «действие лекарства»).
- Лекарства, такие как бускофен, могут быть связаны с умеренно повышенным риском сердечного приступа («инфаркт миокарда») или инсульта: любой риск более вероятен при высоких дозах и длительном лечении. Не превышайте рекомендованную дозу или продолжительность лечения (3 дня).
- Если у вас есть проблемы с сердцем или инсульт в анамнезе, или если вы считаете, что можете подвергаться риску этих состояний (например, если у вас высокое кровяное давление, диабет, высокий уровень холестерина или если вы курите), вам следует обсудить терапию с вашим врачом. врач или фармацевт.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Бускофена
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Особенно:
- кортикостероиды (лекарственные препараты, содержащие кортизон или кортизоноподобные вещества), ацетилсалициловая кислота или другие НПВП (противовоспалительные или обезболивающие): это может увеличить риск язв желудочно-кишечного тракта или кровотечения;
- антикоагулянты (лекарства для разжижения крови, такие как варфарин), такие как НПВП, могут усиливать действие этих лекарств. Антитромбоцитарные препараты (лекарства, замедляющие свертывание крови) и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (лекарства, применяемые при депрессии), поскольку они могут увеличить риск нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта; Ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II и диуретики (используемые для лечения высокого кровяного давления), поскольку НПВП могут уменьшать действие этих лекарств, а в некоторых случаях может наблюдаться дальнейшее ухудшение функции почек с возможным острым почечным недостаточностью, обычно обратимым. У пациентов, принимающих Бускофен одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Поэтому эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и следует рассмотреть возможность мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем;
- литий (лекарство от маниакально-депрессивных расстройств и депрессии), поскольку действие лития может быть усилено;
- метотрексат (лекарство от рака или ревматоидного артрита), поскольку эффект метотрексата может усиливаться;
- аминогликозиды: НПВП могут снижать выведение аминогликозидов;
- сердечные гликозиды: НПВП могут обострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень сердечных гликозидов;
- фенитоин: НПВП могут приводить к повышению концентрации фенитоина в плазме;
- холестирамин: одновременный прием ибупрофена и холестирамина может снизить абсорбцию ибупрофена из желудочно-кишечного тракта. Однако клиническое значение неизвестно;
- циклоспорины: повышают риск нефротоксичности при приеме НПВП;
- Ингибиторы Цокс-2 и другие НПВП: следует избегать одновременного применения с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за потенциального аддитивного эффекта;
- экстракты растений: гинкго билоба может увеличить риск кровотечения при приеме НПВП;
- мифепристон: из-за антипростагландиновых свойств НПВП теоретически может наблюдаться снижение эффективности лекарственного средства. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что совместное применение НПВП в день введения простагландина не оказывает отрицательного воздействия на эффекты мифепристона или простагландина на созревание шейки матки или матки. сократимость и не снижает клиническую эффективность препарата при прерывании беременности;
- Хинолоновые антибиотики: данные на животных показывают, что НПВП могут увеличивать риск судорог, связанных с хинолоновыми антибиотиками. Пациенты, принимающие НПВП и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог;
- Сульфонилмочевины: НПВП могут усиливать действие сульфонилмочевины. Сообщалось о редких случаях гипогликемии у пациентов, принимающих сульфонилмочевину и принимающих ибупрофен;
- такролимус: возможно повышение риска нефротоксичности при назначении НПВП с такролимусом;
- зидовудин: повышенный риск токсического действия на кровь при одновременном применении с НПВП. Имеются данные о повышенном риске гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией, одновременно принимающих зидовудин и другие НПВП;
- ритонавир: возможно повышение концентрации НПВП;
- пробенецид: замедляет выведение НПВП с возможным увеличением их концентрации в плазме;
- сульфинпиразон: может задерживать выведение ибупрофена;
- Ингибиторы CYP2C9: одновременный прием ибупрофена и ингибиторов CYP2C9 может увеличить воздействие ибупрофена (субстрат CYP2C9). В исследовании с вориконазолом и флуконазолом (ингибиторами CYP2C9) наблюдалось увеличение воздействия S (+) - ибупрофена примерно с 80% до 100%. При их назначении следует учитывать снижение дозы ибупрофена. Одновременно с сильными ингибиторами CYP2C9, особенно при применении высоких доз ибупрофена с вориконазолом и флуконазолом.
Некоторые лекарственные средства, такие как антикоагулянты и антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, варфарин, тиклопидин), гипотензивные средства (ингибиторы АПФ, например каптоприл, бета-блокаторы, антагонисты ангиотензина II) и другие лекарственные средства, могут взаимодействовать с лечением ибупрофеном. Перед применением ибупрофена с другими лекарствами проконсультируйтесь с врачом.
Предупреждения Важно знать, что:
- Применение Бускофена, а также любых препаратов, подавляющих синтез простагландинов и циклооксигеназу, не рекомендуется женщинам, намеревающимся забеременеть.
- Бускофен следует отменить у женщин, у которых есть проблемы с фертильностью или которые проходят обследование на фертильность.
- Подростки: существует риск нарушения функции почек у обезвоженных подростков.
- Пожилые люди: у пожилых пациентов наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорация, которые могут быть фатальными (см. Раздел «Как принимать это лекарство»).
- Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление и перфорация: желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации, которые могут быть фатальными, были зарегистрированы во время лечения всеми НПВП в любое время, с предупреждающими симптомами или без них или с серьезными желудочно-кишечными событиями в анамнезе. У пожилых людей и пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнилась кровотечением или перфорацией, риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышенных дозах НПВП. Этим пациентам следует начинать лечение с самой низкой доступной дозы. Для этих пациентов, а также для пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличить риск желудочно-кишечных событий, следует рассмотреть возможность одновременного приема защитных средств (мизопростола или ингибиторов протонной помпы). История желудочно-кишечной токсичности, особенно у пожилых , следует сообщать о любых необычных желудочно-кишечных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения. Пациентам, принимающим сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск образования язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, следует проявлять осторожность. селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота (см. раздел «Какие лекарства или продукты питания могут изменить« действие лекарства »). При желудочно-кишечном кровотечении или язве» Эстинал у пациентов, принимающих Бускофен, лечение следует прекратить. НПВП следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, поскольку эти состояния могут обостриться. С осторожностью применять даже пациентам с нарушениями свертывания крови.
- Необходимо соблюдать осторожность (проконсультироваться с врачом или фармацевтом) перед началом лечения у пациентов с артериальной гипертензией и / или сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку сообщалось о задержке жидкости, гипертонии и отеках в связи с лечением НПВП. Пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или цереброваскулярным заболеванием следует лечить ибупрофеном только после тщательного рассмотрения. Аналогичные соображения следует учитывать перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых событий (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением).
- Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых заканчивались летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с применением НПВП (см. Раздел «Нежелательные эффекты»). Пациенты на ранних стадиях терапии. они, по-видимому, подвержены более высокому риску: начало реакции в большинстве случаев происходит в течение первого месяца лечения. Прием бускофена следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
- Воздействие на почки: в начале лечения ибупрофеном следует проявлять осторожность у пациентов со значительным обезвоживанием. Длительное применение ибупрофена, как и других НПВП, привело к почечному папиллярному некрозу и другим патологическим изменениям почек. В целом, обычное употребление анальгетиков, особенно комбинаций различных анальгетических активных ингредиентов, может привести к необратимому поражению почек с риском. почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Сообщалось о почечной токсичности у пациентов, у которых почечные простагландины играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. Назначение НПВП этим пациентам может привести к дозозависимому снижению образования простагландинов и, как вторичный эффект, почечного кровотока. Это может быстро привести к почечной недостаточности. Наибольшему риску этих реакций подвержены пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пожилые люди и все пациенты, принимающие диуретики и ингибиторы АПФ. Прекращение терапии НПВП обычно сопровождается выздоровлением из состояния до лечения. При длительном применении следует контролировать функцию почек, особенно при диффузной красной волчанке.
- Респираторные заболевания: Бускофен следует с осторожностью применять пациентам с бронхиальной астмой, текущим или предшествующим аллергическим заболеванием, поскольку может развиться бронхоспазм. То же самое относится к тем пациентам, у которых возник бронхоспазм после приема аспирина или других НПВП.
- Реакции гиперчувствительности: анальгетики, жаропонижающие, нестероидные противовоспалительные препараты могут вызывать реакции гиперчувствительности, потенциально серьезные (анафилактоидные реакции), даже у субъектов, ранее не подвергавшихся воздействию этого типа препаратов. Риск реакций гиперчувствительности после приема ибупрофена выше у субъектов, которые проявили такие реакции после использования других анальгетиков, жаропонижающих, нестероидных противовоспалительных средств и у субъектов с гиперреактивностью бронхов (астма), полипозом носа или предшествующими эпизодами ангионевротического отека ( см. разделы «Когда его нельзя использовать» и «Нежелательные эффекты»).
- Снижение функции сердца, почек и печени: следует проявлять особую осторожность при лечении пациентов с нарушением функции сердца, печени или почек. У таких пациентов следует прибегать к периодическому мониторингу клинико-лабораторных показателей, особенно в случае длительного лечения.
- Гематологические эффекты: ибупрофен, как и другие НПВП, может подавлять агрегацию тромбоцитов и, как было показано, продлевает время кровотечения у здоровых людей.
- Асептический менингит: у пациентов, получающих ибупрофен, в редких случаях наблюдался асептический менингит. Хотя это чаще встречается у пациентов с системной красной волчанкой и связанными с ней заболеваниями соединительной ткани, это также наблюдалось у пациентов, у которых не было сопутствующих хронических заболеваний (см. Раздел «Какие лекарства или продукты питания могут изменить« действие лекарства »». ).
- Поскольку в исследованиях на животных с применением нестероидных противовоспалительных препаратов были обнаружены глазные изменения, рекомендуется в случае длительного лечения проводить периодические офтальмологические проверки.
- Как и другие НПВП, ибупрофен может маскировать признаки инфекции.
Когда его можно использовать только после консультации с врачом
- Если у вас гипертония (высокое кровяное давление) и / или сердечная недостаточность.
- Если у вас снижена функция почек.
- Если вы страдаете нарушением функции печени.
- Если у вас есть дефекты кровотечения.
- Если у вас есть или вы страдали заболеваниями желудочно-кишечного тракта (язвенный колит или болезнь Крона).
- Если вы страдаете или страдали астмой или аллергическими реакциями, может возникнуть бронхоспазм (который вызывает затруднение дыхания).
- Если у вас системная красная волчанка (хроническое аутоиммунное заболевание, вызывающее нарушения в различных частях тела, особенно кожи) или смешанное заболевание соединительной ткани.
- Беременность и кормление грудью: см. Раздел «Что делать при беременности и кормлении грудью».
Также рекомендуется проконсультироваться с врачом в тех случаях, когда эти нарушения наблюдались в прошлом.
Что делать при беременности и кормлении грудью
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать какие-либо лекарства.
Не принимайте это лекарство в течение последних 3 месяцев беременности. Кроме того, избегайте использования этого лекарства в течение первых 6 месяцев беременности, если это не предписано вашим доктором.
Избегайте приема этого лекарства, если вы пытаетесь забеременеть.
Беременность
Подавление синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и / или развитии эмбриона / плода.
Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышении риска выкидыша, пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск пороков сердца увеличился с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считалось, что риск возрастает с дозой и продолжительностью терапии.У животных введение ингибиторов синтеза простагландинов вызывает повышенную потерю до- и постимплантационной смертности и смертности эмбриона и плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в органогенетический период, сообщалось о повышении частоты различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут проявлять:
плод:
- сердечно-легочная токсичность (при преждевременном закрытии артериального протока и легочной гипертензии);
- почечная дисфункция, которая может прогрессировать до почечной недостаточности из-за олигогидроамниоза;
матери и новорожденному в конце беременности:
- возможное продление времени кровотечения и антиагрегантный эффект, который может проявиться даже при очень низких дозах;
- подавление сокращений матки, приводящее к задержке или продолжительности родов.
Время кормления
НПВП можно найти в грудном молоке в очень низких концентрациях. По возможности следует избегать приема НПВП во время кормления грудью.
Плодородие
Использование ибупрофена может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, пытающимся зачать ребенка. Бускофен следует прекратить женщинам, у которых есть проблемы с фертильностью или которые проходят обследование на фертильность.
Вождение и использование машин
После приема ибупрофена могут возникнуть такие нежелательные эффекты, как головокружение, сонливость, утомляемость и нарушение зрения. Это следует учитывать, когда требуется повышенная бдительность, например, при вождении автомобиля или при работе с механизмами.
Заметки по санитарному просвещению
Существуют разные типы боли, различного происхождения и природы, с которыми все мы сталкиваемся в повседневной жизни с большей или меньшей частотой: менструальная боль, головная боль, зубная боль, боль в мышцах и суставах.
Менструальные боли (дисменорея) - очень распространенное заболевание; Помимо боли наблюдаются изменения настроения (грусть, легкая раздражительность), напряжение груди, общее чувство усталости.
Устранение или сокращение в рационе таких веществ, как кофе, соль или шоколад, в пользу продуктов, богатых витаминами, таких как фрукты, а также потребление горячих травяных чаев и ромашки может помочь уменьшить эти последние проявления. Менструальную боль, иногда значительной интенсивности, можно уменьшить с помощью обезболивающих, которые действуют за счет уменьшения количества простагландинов, веществ, вырабатываемых маткой и считающихся основной причиной расстройства.
Головная боль (или цефалгия), безусловно, одна из самых частых болей.Существует три основных типа первичных головных болей (то есть не вызванных другими заболеваниями): мигрень, так называемая, потому что очень сильная боль локализуется только на одной стороне головы; головная боль напряжения, наиболее распространенный тип, который возникает, проявляется в виде круга. в голове; кластерная головная боль, характеризующаяся приступами мучительной боли, поражающей один глаз или скулу.
Иногда головная боль может быть симптомом других заболеваний (аллергии, анемии, миопии, интоксикации, расстройства желудка, артроза шейки матки, синусита, запора, травмы головы). Если вы страдаете от головных болей, важно попытаться определить факторы, которые могут вызвать их и предотвратить их (нерегулируемые привычки в еде, определенные продукты, курение, алкоголь, стресс, слишком интенсивные физические нагрузки, чрезмерное пребывание на солнце, слишком громкие звуки, слишком много интенсивных духов и т. д.). Если приступы головной боли повторяются, рекомендуется обратиться к врачу.
Дозировка и способ применения Как принимать Бускофен: Дозировка
Как много
Взрослые и подростки старше 12 лет: по 1-2 мягкие капсулы два - три раза в день. Однако без консультации с врачом не превышайте дозу 6 гелевых капсул в день. Пациентам пожилого возраста следует придерживаться минимальных дозировок, указанных выше.
Когда и как долго
Принимать препарат на полный желудок (желательно после завтрака, обеда или ужина). После трех дней лечения без заметных результатов обратитесь к врачу. Проконсультируйтесь с врачом, если заболевание повторяется повторно или вы заметили какие-либо изменения в его характеристиках в последнее время. Если применение лекарства у подростков необходимо более 3 дней или в случае ухудшения симптомов, следует проконсультироваться с врачом.
Нравиться
Мягкие капсулы следует глотать, не разжевывая, желательно, запивая небольшим количеством воды. Людям с желудочными расстройствами рекомендуется принимать во время или после еды.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много бускофена
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы Бускофена немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу. Возьмите эту листовку с собой.
При приеме слишком большого количества лекарства могут возникнуть следующие симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, головная боль, головокружение, вялость, сонливость, помутнение зрения, звон в ушах, судороги и потеря сознания. Редко: нистагм, метаболический ацидоз, гипотермия, нарушение функции почек, желудочно-кишечное кровотечение, кома, апноэ, угнетение ЦНС и дыхательной системы.
Сообщалось о дезориентации, состоянии возбуждения и сердечно-сосудистой токсичности, включая гипотензию (низкое кровяное давление), брадикардию и тахикардию.
При значительной передозировке возможны печеночная недостаточность и поражение печени.
Примечание для медицинского работника: промывание желудка и коррекция электролитов крови показаны в случае передозировки. Специфического антидота к ибупрофену не существует.
Если у вас есть какие-либо вопросы об использовании Бускофена, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Бускофена
Как и все лекарства, Бускофен может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех. Возможные побочные реакции:
Сердечные и сосудистые заболевания
Отеки (отек из-за скопления жидкости в тканях) и переутомление, гипертония (повышенное артериальное давление) и сердечная недостаточность.
Лекарства, такие как бускофен, могут быть связаны с небольшим повышенным риском сердечного приступа («инфаркт миокарда») или инсульта.
Инфекции и инвазии
Ринит и асептический менингит (особенно у пациентов с уже существующими аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани) с симптомами ригидности шеи, головной боли, тошноты, рвоты, лихорадки или дезориентации.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Уменьшение количества кровяных телец (лейкопения, гемолитическая анемия, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия). В таких случаях первыми симптомами являются лихорадка, боль в горле, поверхностные изъязвления слизистой оболочки полости рта, чувство усталости, кровотечения из носа и кожи.
Психиатрические расстройства: бессонница, беспокойство, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации.
Расстройства нервной системы
Головная боль, парестезия, головокружение, сонливость, неврит зрительного нерва.
Заболевания глаз
Изменения зрения с последующими нарушениями зрения, токсической оптической нейропатией.
Желудочно-кишечные расстройства
Это наиболее частые побочные реакции.
Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в эпигастрии, изжога, боль в животе, мелена (черный стул), рвота с кровью, язвенный стоматит, ухудшение существующих кишечных проблем (язвенный колит или болезнь Крона).
О гастрите сообщалось реже.
Очень редко: язвенная болезнь, перфорация желудочно-кишечного тракта и кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей.
Панкреатит также наблюдается очень редко.
Перфорация желудочно-кишечного тракта при применении ибупрофена наблюдалась редко.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Нарушение функции почек и токсическая нефропатия в различных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Тяжелые формы кожных реакций, характеризующиеся сыпью с покраснением и пузырями или волдырями на коже и / или слизистых оболочках (многоформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). Возможны реакции светочувствительности.
Гепатобилиарные расстройства
Очень редко сообщалось о нарушении функции печени, нарушении функции печени, печеночной недостаточности, гепатите и желтухе (желтоватое изменение цвета кожи), особенно после длительного лечения.
Нарушения уха и лабиринта
Нарушение слуха, шум в ушах, головокружение.
Общие расстройства и состояния в месте введения
Недомогание, повышенная утомляемость.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Бронхоспазм, одышка, апноэ.
Нарушения иммунной системы
Сообщалось о реакциях гиперчувствительности после лечения НПВП. Они могут включать: а) неспецифическую аллергическую реакцию и анафилаксию; б) респираторные реакции, включая астму, даже тяжелую, бронхоспазм или одышку; в) различные кожные заболевания, включая различные типы сыпи, кожный зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек и, реже, эксфолиативный и буллезный дерматит (включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему).
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода лечения, необходимого для контроля симптомов.
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
«Сообщение о побочных эффектах»
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О нежелательных эффектах можно также сообщить непосредственно через национальную систему отчетности по адресу «https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse». Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства ».
Срок действия и удержание
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Важно всегда иметь под рукой информацию о лекарстве, поэтому храните и коробку, и листок-вкладыш.
Состав и лекарственная форма
СОСТАВ
Одна мягкая капсула содержит: Действующее вещество: ибупрофен 200 мг Вспомогательные вещества: макрогол 600, гидроксид калия, вода очищенная, желатин, частично обезвоженный жидкий сорбит.
КАК ЭТО ВЫГЛЯДИТ
Бускофен выпускается в форме мягких желатиновых капсул. В упаковке 12 мягких желатиновых капсул по 200 мг.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
БУСКОФЕН
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Таблетки, покрытые оболочкой:
1 таблетка содержит:
ибупрофен 200 мг.
Мягкие желатиновые капсулы:
1 мягкая капсула содержит:
ибупрофен 200 мг.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые оболочкой.
Мягкие капсулы.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Боль различного происхождения и характера (менструальная боль, головная боль, зубная боль, невралгия, костно-суставная и мышечная боль).
04.2 Дозировка и способ применения
Не давайте детям младше 12 лет.
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел 4.4).
Таблетки:
Взрослые и подростки старше 12 лет
1-2 таблетки два-три раза в день, желательно на полный желудок. Однако не следует превышать дозу 1200 мг (6 таблеток) в сутки. Не превышайте рекомендованную дозу.
Если применение лекарства у подростков необходимо более 3 дней или в случае ухудшения симптомов, следует проконсультироваться с врачом.
Пожилые граждане
Пациентам пожилого возраста следует придерживаться минимальных указанных доз.
Пациенты с почечной недостаточностью
При почечной недостаточности элиминацию можно уменьшить и соответственно скорректировать дозировку.
Мягкие капсулы
Взрослые и подростки старше 12 лет
1-2 мягкие капсулы два - три раза в день, желательно на полный желудок. Однако не превышайте дозу 1200 мг (6 мягких капсул) в день.Не превышайте рекомендованную дозу.
Если применение лекарства у подростков необходимо более 3 дней или в случае ухудшения симптомов, следует проконсультироваться с врачом.
Пожилые граждане
Пациентам пожилого возраста следует придерживаться минимальных указанных доз.
Пациенты с почечной недостаточностью
При почечной недостаточности элиминацию можно уменьшить и соответственно скорректировать дозировку.
Бускофен не следует применять более 7 дней. Если необходимы более высокие дозы или требуется более продолжительное лечение, вам следует обратиться к врачу. Таблетки и мягкие капсулы следует глотать, не разжевывая, желательно, запивая небольшим количеством воды.Рекомендуется принимать во время или после еды, особенно людям с желудочными расстройствами.
04.3 Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
- Субъекты с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или другим анальгетикам, жаропонижающим средствам, нестероидным противовоспалительным средствам (НПВП), особенно когда гиперчувствительность связана с полипозом носа, ангионевротическим отеком и / или астмой.
- тяжелая печеночная недостаточность.
- тяжелая почечная недостаточность (клубочковая фильтрация менее 30 мл / мин).
- тяжелая сердечная недостаточность.
- Субъекты, страдающие дискразиями крови неустановленного происхождения, порфирией, гипертонией, тяжелой неконтролируемой коронарной недостаточностью.
- Тяжелая или активная язвенная болезнь.
- История желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанных с предыдущим активным лечением, или история повторяющегося пептического кровотечения / язвы (два или более отдельных эпизода доказанной язвы или кровотечения).
- Субъекты с клиническими состояниями, вызывающими повышенную склонность к кровотечению.
- В сочетании с хирургическими вмешательствами (включая стоматологические операции).
- Субъекты, которые понесли значительную потерю жидкости (из-за рвоты, диареи или плохого приема жидкости).
- В третьем триместре беременности (см. Раздел 4.6).
- Детский возраст до 12 лет.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Следует избегать одновременного применения бускофена с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), из-за повышенного риска образования язв или кровотечения (см. Раздел 4.5).
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Параграфы ниже о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках).
Как и другие НПВП, ибупрофен может маскировать признаки инфекции.
Педиатрическая популяция
У обезвоженных подростков существует риск нарушения функции почек.
Пожилые граждане
Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорацию, которые могут быть фатальными (см. Раздел 4.2).
Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление и перфорация
Сообщалось о желудочно-кишечных кровотечениях, изъязвлениях и перфорациях, которые могут привести к летальному исходу, во время лечения всеми НПВП в любое время, с предупреждающими симптомами или без них или с серьезными желудочно-кишечными событиями в анамнезе.
У пожилых людей и пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнилась кровотечением или перфорацией (см. Раздел 4.3), риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при увеличении доз НПВП. Этим пациентам следует начинать лечение с самой низкой доступной дозы.
Этим пациентам, а также пациентам, принимающим низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут повысить риск желудочно-кишечных событий (см. Ниже и раздел 4.5), следует рассмотреть возможность одновременного применения защитных средств (мизопростол или ингибиторы протонной помпы). Пациенты с историей болезни. желудочно-кишечной токсичности, особенно пожилые люди, должны сообщать о любых необычных желудочно-кишечных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.
Следует проявлять осторожность пациентам, принимающим сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск образования язв или кровотечений, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные обратный захват серотонин (SSRI) или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота (см. раздел 4.5).
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих бускофен, лечение следует прекратить.
НПВП следует назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, поскольку эти состояния могут обостряться (см. Раздел 4.8). С осторожностью применять у пациентов с дефектами свертывания крови.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Адекватный мониторинг и инструктаж необходимы пациентам с артериальной гипертензией от легкой до умеренной в анамнезе и / или застойной сердечной недостаточностью, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с лечением НПВП.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в день) и для длительного лечения, может быть связано с умеренно повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). , эпидемиологические исследования не предполагают, что низкие дозы ибупрофена (например, ≤1200 мг / день) связаны с повышенным риском инфаркта миокарда.
Пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или цереброваскулярным заболеванием следует лечить ибупрофеном только после тщательного рассмотрения.
Аналогичные соображения следует учитывать перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых событий (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением).
Дерматологические эффекты
Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых приводили к летальному исходу, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с применением НПВП (см. Раздел 4.8). быть в группе повышенного риска; начало реакции в большинстве случаев происходит в течение первого месяца лечения. Лечение Бускофеном следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Эффекты почек
В начале лечения ибупрофеном следует соблюдать осторожность у пациентов со значительным обезвоживанием.
Длительный прием ибупрофена, как и других НПВП, приводит к папиллярному некрозу почек и другим патологическим изменениям почек.
В целом, обычное употребление анальгетиков, особенно комбинаций различных анальгетических активных ингредиентов, может привести к стойкому поражению почек с риском почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).
Сообщалось о почечной токсичности у пациентов, у которых почечные простагландины играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. Назначение НПВП этим пациентам может привести к дозозависимому снижению образования простагландинов и, как вторичный эффект, почечного кровотока. Это может быстро привести к почечной недостаточности.
Наибольшему риску этих реакций подвержены пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пожилые люди и все пациенты, принимающие диуретики и ингибиторы АПФ. Прекращение терапии НПВП обычно сопровождается выздоровлением из состояния до лечения.
При длительном применении следует контролировать функцию почек, особенно при диффузной красной волчанке.
Респираторные расстройства
Бускофен следует с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой, текущим или ранее перенесенным аллергическим заболеванием, поскольку может развиться бронхоспазм. То же самое относится к тем пациентам, у которых возник бронхоспазм после приема аспирина или других НПВП.
Реакции гиперчувствительности
Анальгетики, жаропонижающие, нестероидные противовоспалительные препараты могут вызывать реакции гиперчувствительности, потенциально серьезные (анафилактоидные реакции), даже у субъектов, ранее не подвергавшихся воздействию этого типа препаратов. Риск реакций гиперчувствительности после приема ибупрофена выше у субъектов, у которых эти реакции проявились после использования других анальгетиков, жаропонижающих, нестероидных противовоспалительных средств, а также у субъектов с гиперреактивностью бронхов (астма), полипозом носа или предшествующими эпизодами ангионевротического отека. (см. п. 4.2 и 4.8).
Снижение сердечной, почечной и печеночной функции
Особую осторожность следует проявлять при лечении пациентов с сильно сниженной функцией сердца, печени или почек. У таких пациентов следует прибегать к периодическому мониторингу клинико-лабораторных показателей, особенно в случае длительного лечения.
Ибупрофен может вызывать повышение сывороточных концентраций аминотрансфераз и других маркеров функции печени у пациентов, ранее не имевших признаков нарушения функции печени. Обычно они включают относительно скромные и кратковременные увеличения от нормального диапазона. Если эти отклонения являются клинически значимыми или стойкими, лечение ибупрофеном следует прекратить и контролировать реакцию после прекращения лечения.
Ибупрофен может вызывать задержку натрия, калия и воды у пациентов, у которых ранее не было признаков заболевания почек, из-за влияния на перфузию почек.
Это может вызвать отек или вызвать острую декомпенсацию сердечной деятельности или гипертонию у предрасположенных людей. Пациенты с повышенным риском явной почечной недостаточности - это пожилые люди, пациенты с обезвоживанием или гиповолемией, пациенты с застойной сердечной недостаточностью, циррозом, нефротическим синдромом, почечной недостаточностью, пациенты, принимающие диуретики, и пациенты, недавно перенесшие операцию.
Прекращение лечения обычно сопровождается быстрым возвращением к состоянию почек, которое было до лечения. Ибупрофен также может влиять на натрийуретический эффект диуретиков. Ибупрофен может маскировать симптомы (лихорадка, боль, отек) инфекции.
Гематологические эффекты
Ибупрофен, как и другие НПВП, может подавлять агрегацию тромбоцитов и, как было показано, продлевает время кровотечения у здоровых людей.
Асептический менингит
В редких случаях у пациентов, получающих ибупрофен, наблюдался асептический менингит.
Хотя это чаще встречается у пациентов с системной красной волчанкой и связанными с ней заболеваниями соединительной ткани, оно также наблюдалось у пациентов, у которых не было сопутствующих хронических заболеваний (см. Раздел 4.8).
Поскольку в исследованиях на животных с применением нестероидных противовоспалительных препаратов были обнаружены глазные изменения, рекомендуется в случае длительного лечения проводить периодические офтальмологические проверки. Использование Бускофена, как и любого другого препарата, подавляющего синтез простагландинов и циклооксигеназу, не рекомендуется женщинам, которые намереваются забеременеть (см. Также раздел 4.6).
Бускофен следует отменить у женщин, у которых есть проблемы с фертильностью или которые проходят обследование на фертильность.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Ибупрофен (как и другие НПВП) следует применять с осторожностью в сочетании с:
- кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечных язв или кровотечений (см. раздел 4.4);
- антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин (см. Раздел 4.4). Пациенты, получающие кумарины, должны находиться под наблюдением;
- ацетилсалициловая кислота и другие НПВП: эти вещества могут увеличить риск побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (см. раздел 4.4);
Экспериментальные данные показывают, что ибупрофен может подавлять эффекты низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении лекарств. Однако ограниченные данные и неопределенности, касающиеся их применения в клинической ситуации, не позволяют делать окончательные выводы для продолжающегося использование ибупрофена; кажется, что нет клинически значимых эффектов от случайного использования ибупрофена (см. раздел 5.1). Однако не рекомендуется сочетать ибупрофен с аспирином или другими НПВП;
- антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел 4.4).
- диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II: НПВП могут снижать действие диуретиков и других гипотензивных средств. Диуретики также могут повышать риск нефротоксичности, связанной с НПВП.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, обезвоженных или пожилых пациентов) совместное введение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и агентов, ингибирующих систему циклооксигеназы, может привести к дальнейшему ухудшению функции. Почечная недостаточность, включая возможную острую почечную недостаточность. неэффективность, обычно обратимая. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих бускофен одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Поэтому эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста.
Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и следует рассмотреть возможность мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем;
- литий: одновременный прием лития и НПВП вызывает повышение уровня лития в крови за счет снижения выведения с возможностью достижения токсического порога. Если такая комбинация необходима, контролируйте литемию, чтобы скорректировать дозировку лития во время сопутствующего лечения ибупрофеном.
- метотрексат: НПВП могут подавлять канальцевую секрецию метотрексата и снижать его клиренс с последующим увеличением риска токсичности;
- аминогликозиды: НПВП могут снижать выведение аминогликозидов;
- сердечные гликозиды: НПВП могут усугублять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме крови;
- фенитоин: НПВП могут привести к повышению концентрации фенитоина в плазме;
- холестирамин: одновременный прием ибупрофена и холестирамина может снизить абсорбцию ибупрофена из желудочно-кишечного тракта. Однако клиническое значение этого взаимодействия неизвестно;
- циклоспорин: повышают риск нефротоксичности при приеме НПВП.
- Ингибиторы ЦОГ-2 и другие НПВП: следует избегать одновременного применения с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за потенциального аддитивного эффекта (см. раздел 4.4);
- экстракты растений: Гинкго билоба может увеличить риск кровотечения в сочетании с НПВП;
- мифепристон: Из-за антипростагландиновых свойств НПВП теоретически может наблюдаться снижение эффективности препарата. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что совместное применение НПВП в день введения простагландина не оказывает отрицательного влияния на эффекты мифепристона или простагландина на сократимость шейки матки или матки. и не снижает клиническую эффективность препарата при прерывании беременности;
- хинолоновые антибиотики: Данные на животных показывают, что НПВП могут повышать риск судорог, связанных с хинолоновыми антибиотиками. Пациенты, принимающие НПВП и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог;
- сульфонилмочевины: НПВП могут усиливать действие сульфонилмочевины.У пациентов, принимающих сульфонилмочевину и принимающих ибупрофен, зарегистрированы редкие случаи гипогликемии;
- такролимус: Возможен повышенный риск нефротоксичности при приеме НПВП с такролимусом;
- зидовудин: повышенный риск гемотоксичности при одновременном применении с НПВП. Имеются данные о повышенном риске гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией, одновременно принимающих зидовудин и другие НПВП.
- ритонавир: возможно повышение концентрации НПВП;
- пробенецид: замедляет выведение НПВП с возможным увеличением их концентрации в плазме крови;
- сульфинпиразон: может задерживать выведение ибупрофена;
- Ингибиторы CYP2C9: Одновременный прием ибупрофена и ингибиторов CYP2C9 может увеличить воздействие ибупрофена (субстрат CYP2C9). В исследовании с вориконазолом и флуконазолом (ингибиторами CYP2C9) наблюдалось увеличение воздействия S (+) - ибупрофена примерно с 80% до 100%. При одновременном применении сильных ингибиторов CYP2C9 следует рассмотреть возможность снижения дозы ибупрофена, особенно когда высокие дозы ибупрофена назначают с вориконазолом и флуконазолом.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода. Данные, полученные в результате эпидемиологических исследований, свидетельствуют о повышенном риске аборта, сердечных пороков и гастрошизиса после использования ингибитора синтеза простагландинов в раннем периоде беременности. Абсолютный риск сердечных пороков увеличился с менее 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности терапии. Было показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов вызывает повышенную пре- и постимплантационную потерю и смертность эмбриона и плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в органогенетический период, сообщалось о повышении частоты различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых.
В течение первого и второго триместра беременности ибупрофен не следует назначать, за исключением строго необходимых случаев. Если он используется женщинами в преддверии зачатия или во время первого и второго триместра беременности, доза и продолжительность лечения должны быть минимальными и минимальными. соответственно.
В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод:
- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
- нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности при олигогидроамниозе;
матери и новорожденному в конце беременности:
- возможное продление времени кровотечения и антиагрегантный эффект даже при очень низких дозах;
- подавление сокращений матки, приводящее к задержке или продолжительности родов.
Следовательно, ибупрофен противопоказан в третьем триместре беременности.
Время кормления
Согласно немногочисленным исследованиям, доступным на сегодняшний день, НПВП можно найти в грудном молоке в очень низких концентрациях. По возможности следует избегать приема НПВП во время кормления грудью.
Плодородие
Использование ибупрофена может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, пытающимся зачать ребенка. У женщин, которые испытывают трудности с зачатием или которые проходят обследование на фертильность, следует рассмотреть возможность прекращения лечения ибупрофеном.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
После приема ибупрофена могут возникнуть такие нежелательные эффекты, как головокружение, сонливость, утомляемость и нарушение зрения. Это следует учитывать, когда требуется повышенная бдительность, например, при вождении автомобиля или при работе с механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме ибупрофена, обычно характерны для других анальгетиков, жаропонижающих средств, нестероидных противовоспалительных средств.
Желудочно-кишечные расстройства: наиболее часто наблюдаемые нежелательные явления имеют желудочно-кишечный характер. Могут возникнуть пептические язвы, перфорация желудочно-кишечного тракта или кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей (см. Раздел 4.4).
Перфорация желудочно-кишечного тракта при применении ибупрофена наблюдается редко.
Сообщалось о тошноте, рвоте, диарее, метеоризме, запорах, диспепсии, боли в эпигастрии, изжоге, боли в животе, мелене, кровавой рвоте, язвенном стоматите, обострениях колита и болезни Крона после приема бускофена (см. Раздел 4.4).
Гастрит наблюдается реже.
Панкреатит также наблюдается очень редко.
Нарушения иммунной системыСообщалось о реакциях гиперчувствительности после лечения НПВП. Они могут состоять из к) неспецифическая аллергическая реакция и анафилаксия, б) респираторные реакции, включая астму, даже тяжелую, бронхоспазм или одышку или в) кожные заболевания, включая сыпь различных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек и, реже, эксфолиативный и буллезный дерматит (включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему.
Сердечные и сосудистые заболевания: Сообщалось об отеках и утомляемости, гипертонии и сердечной недостаточности в связи с лечением НПВП. Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в день) и для длительного лечения, может быть связано с умеренно повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. раздел 4.4).
К другим менее частым нежелательным явлениям, причинно-следственная связь которых не обязательно была установлена, относятся:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия.
Психиатрические расстройства: бессонница, беспокойство, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации.
Расстройства нервной системы: головная боль, парестезия, головокружение, сонливость, неврит зрительного нерва.
Инфекции и инвазии: ринит и асептический менингит (особенно у пациентов с ранее существовавшими аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани) с симптомами ригидности затылочной кости, головной боли, тошноты, рвоты, лихорадки или дезориентации (см. раздел 4.4).
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.: бронхоспазм, одышка, апноэ.
Заболевания глаз: редкие случаи изменения зрения с последующими нарушениями зрения, токсическая оптическая нейропатия.
Нарушения уха и лабиринта: нарушение слуха, шум в ушах, головокружение.
Гепатобилиарные расстройства: нарушение функции печени, печеночная недостаточность, гепатит и желтуха.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки: буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), и реакции светочувствительности.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек и токсическая нефропатия в различных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность.
Общие расстройства и состояния в месте введения: недомогание, утомляемость.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозировка
Токсичность
Признаки и симптомы токсичности обычно не наблюдались при дозах ниже 100 мг / кг у детей и взрослых. Однако в некоторых случаях может потребоваться поддерживающее лечение. У детей наблюдались признаки и симптомы токсичности после приема ибупрофена в дозах 400 мг / кг или выше.
Симптомы
Большинство людей, принявших значительное количество ибупрофена, испытывают симптомы в течение 4-6 часов.
Наиболее частые симптомы передозировки включают тошноту, рвоту, боль в животе, вялость и сонливость.
Воздействие на центральную нервную систему (ЦНС) включает головную боль, шум в ушах, головокружение, судороги и потерю сознания.
Нистагм, метаболический ацидоз, гипотермия, почечные эффекты, желудочно-кишечные кровотечения, кома, апноэ, диарея и угнетение ЦНС, а также угнетение дыхания также наблюдались редко.
Сообщалось о дезориентации, состоянии возбуждения и сердечно-сосудистой токсичности, включая гипотензию, брадикардию и тахикардию. При значительной передозировке возможны почечная недостаточность и поражение печени.
Уход
Специфического антидота при передозировке ибупрофена не существует. Поэтому в случае передозировки показано симптоматическое и поддерживающее лечение. Особое внимание уделяется контролю артериального давления, кислотно-щелочного баланса и любых желудочно-кишечных кровотечений. В течение 1 часа после приема потенциально токсичного количества следует рассмотреть возможность введения активированного угля. В качестве альтернативы следует рассмотреть возможность промывания желудка в течение 1 часа после приема потенциально опасной для жизни передозировки у взрослых. Необходимо обеспечить адекватный диурез и тщательно контролировать функции почек и печени.
Пациент должен оставаться под наблюдением не менее четырех часов после приема потенциально токсичного количества препарата.
Любые частые или продолжительные приступы следует лечить с помощью внутривенного введения диазепама. В зависимости от клинического состояния пациента могут потребоваться другие поддерживающие меры.
Для получения дополнительной информации обратитесь в местный токсикологический центр.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: противовоспалительное и противоревматическое, нестероидное средство. Пропионовая кислота и производные.
Код УВД: M01AE01.
Ибупрофен является активным нестероидным противовоспалительным анальгетиком, эффективность которого в качестве ингибитора синтеза простагландинов доказана в традиционных доклинических исследованиях моделей воспаления и боли. У мужчин ибупрофен уменьшает боль, отек и жар. Что может привести к этому. от или быть связанным с воспалительными стадиями.Кроме того, ибупрофен ингибирует АДФ-индуцированную (аденозиндифосфат) и индуцированную коллагеном агрегацию тромбоцитов.
Ибупрофен подавляет синтез простагландинов, поэтому снижает внутриматочное давление покоя, активное давление и частоту циклической активности матки, а также высвобождение простагландинов в системный кровоток.
Экспериментальные данные показывают, что ибупрофен может подавлять эффекты низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении препаратов. В одном исследовании после приема однократной дозы ибупрофена 400 мг, принятой в течение 8 часов до или 30 минут после При введении ацетилсалициловой кислоты (81 мг) наблюдалось снижение влияния ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана и агрегацию тромбоцитов. Однако ограниченные данные и неопределенность, относящиеся к их применению в клинической ситуации, не позволяют сделать окончательные выводы о продолжении использования ибупрофена; не наблюдается клинически значимого эффекта от случайного использования ибупрофена.
05.2 Фармакокинетические свойства
После приема внутрь ибупрофен практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Максимальные концентрации в плазме 8,3 мкг / мл (32,4% CV) для R-ибупрофена и 8,0 мкг / мл (26,1% CV) для S-ибупрофена наблюдались в течение 1,1 часа после перорального приема ибупрофена.
На фармакокинетику ибупрофена не влияет одновременный прием антацидов.
Ибупрофен сильно связывается с белками плазмы человека (> 98%) и очищенным альбумином в терапевтических концентрациях.
Объем распределения после однократного перорального приема составляет 0,1-0,2 л / кг.
Ибупрофен подвергается значительной односторонней энантиомерной инверсии с R-ибупрофена на S-ибупрофен у людей.
Эта реакция протекает через образование ацил-CoA-тиоэфира 2-арилпропионата.
Ибупрофен активно метаболизируется в печени. Тесты in vitro показывают, что цитохром CYP2C9 является основным изоферментом P450, опосредующим окислительный метаболизм ибупрофена. Были идентифицированы четыре различных метаболита фазы I (1-гидрокси-ибупрофен, 2-гидрокси-ибупрофен, 3-гидрокси-ибупрофен и карбокси-ибупрофен). в моче.
Еще один путь метаболизма ибупрофена - конъюгация с глюкуроновой кислотой.
Все идентифицированные метаболиты фармакодинамически неактивны.
После перорального приема ибупрофена 70-90% дозы выводится с мочой в виде смеси конъюгированных и неконъюгированных форм метаболитов ибупрофена, только минимальное количество препарата выводится в неизменном виде.
Средний период полувыведения составляет примерно 2 часа, плазменный клиренс примерно 0,05 л / ч / кг.
Ибупрофен демонстрирует нелинейную зависимость между дозой и общей фармакокинетикой из-за насыщения связывания белка в диапазоне доз 250-1200 мг.
Однако AUC несвязанного ибупрофена в плазме увеличивается прямо пропорционально введенной дозе.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, концентрации ибупрофена в сыворотке ниже, объем распределения, а также пероральный клиренс выше, чем у здоровых субъектов. Связывание с белками снижено.
Пациенты с циррозом печени демонстрируют более длительный период полувыведения и значительно более высокую AUC, чем здоровые люди.
У детей с муковисцидозом наблюдается снижение максимальной концентрации в плазме и AUC.
Общий клиренс и объем распределения больше, чем у здоровых людей, в то время как период полувыведения, а также время достижения пиковых концентраций в плазме существенно не различаются.
У пожилых людей (> 60 лет) клиренс был значительно ниже, чем у молодых людей. У женщин нет различий в фармакокинетике между молодыми и пожилыми.
Другое исследование показало отсутствие различий в фармакокинетических параметрах между молодыми и пожилыми мужчинами.
Фармакокинетика ибупрофена не изменяется у детей, получавших дозы от 5 до 10 мг / кг, или у детей в возрасте от 3 до 10 лет.
Возрастных различий в абсорбции или конечном периоде полувыведения ибупрофена не наблюдалось. Однако у детей младше 2,5 лет клиренс был выше, чем у детей старшего возраста, что в первую очередь связано с увеличением объема распределения.
Положительная корреляция между концентрацией ибупрофена в сыворотке крови и обезболивающим эффектом может быть продемонстрирована через 1-3 часа после приема, что позволяет предположить, что более высокие уровни в плазме приводят к усилению обезболивания.
Биодоступность таблеток и мягких капсул примерно эквивалентна водному раствору.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Исследования токсичности однократных доз на животных не выявили признаков значительной чувствительности к пероральному ибупрофену.
Данные о токсичности разовой дозы (значения LD50) ибупрофена:
- у мышей: 320 мг / кг внутрибрюшинно 740 мг / кг перорально
- у крыс: 636 мг / кг перорально 626 мг / кг внутрибрюшинно
Хроническая и субхроническая токсичность ибупрофена наблюдалась у животных с поражениями и язвами желудочно-кишечного тракта.
Пороговая доза ибупрофена при язве составляла 300 мг / кг / день для мышей (13-недельное исследование) и 180 мг / кг / день для крыс (26-недельное исследование).
Пероральный прием высоких доз 540 мг / кг / день вызвал умеренное повреждение почек и кишечные язвы с перитонитом.
Пороговая доза при язве у собак составляет 8 мг / кг / сут.
Эрозия и язвы привратника и антрального отдела желудка наблюдались после смерти у собак при пероральных дозах 8 мг / кг и 16 мг / кг ежедневно в течение 30 дней при отсутствии клинических симптомов токсичности. Эти реакции объясняются действием. Системный ибупрофен .
Повышенная чувствительность собаки может быть объяснена более высокой и продолжительной концентрацией в плазме у этого вида.
В тесте Эймса и тесте с обменом сестринских хроматид ибупрофен не проявлял мутагенной активности.
Канцерогенного потенциала не было обнаружено у мышей, получавших перорально 300 мг / кг / день ибупрофена в течение 42 недель с последующим снижением дозы до 100 мг / кг / день с 42 по 80 неделю. Кроме того, не было обнаружено никакого потенциала. 180 мг / кг / день в течение 56 недель с последующим введением 60 мг / кг / день в течение оставшихся 2 лет наблюдения.
Введение ульцерогенных доз ибупрофена крысам и кроликам не вызывало токсичности эмбриона и плода и не проявляло тератогенной активности. Было показано, что ибупрофен проникает через плацентарный барьер у обоих видов. Беременные крысы были более чувствительны к ульцерогенному действию ибупрофена при пороговой дозе 20 мг / кг.
Нет никакой дополнительной информации о доклинических данных, кроме той, которая уже сообщалась в другом месте данного SPC (см. Раздел 4.6).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Таблетки
Кукурузный крахмал, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк, диоксид титана, противовспенивающая эмульсия.
Мягкие капсулы
Полиэтиленгликоль 600, гидроксид калия, вода очищенная, желатин, специальный раствор сорбита.
06.2 Несовместимость
Несовместимость с другими лекарствами неизвестна.
06.3 Срок действия
Таблетки: 2 года.
Мягкие капсулы: 3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Таблетки: хранить при комнатной температуре.
Мягкие капсулы: хранить при температуре не выше 30 ° C.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Таблетки
Картонная коробка, содержащая 2 блистера из AL / PVC по 10 таблеток.
Мягкие капсулы
Картонная коробка, содержащая 1 блистер из AL / PVC / PVDC с 12 мягкими капсулами.
Картонная коробка, содержащая 1 блистер из AL / PVC / PVDC с 10 мягкими капсулами.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Не имеет значения.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini, 8
20139 Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
20 таблеток: A.I.C. п. 029396013
12 мягких капсул: A.I.C. п. 029396037
10 мягких капсул: A.I.C. п. 029396025
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
10.12.1996 / 10.12.2006
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
15 октября 2014 г.
