Активные ингредиенты: Фитоменадион (витамин К).
Конакион 10 мг / мл раствор для перорального и инъекционного введения для внутривенного введения
Пакеты-вкладыши Konakion доступны для упаковок следующих размеров:- Конакион 10 мг / мл раствор для перорального и инъекционного введения для внутривенного введения
- Конакион для детей раннего возраста 2 мг / 0,2 мл раствор для перорального применения и инъекций
Почему используется Конакион? Для чего это?
Konakion содержит активный ингредиент фитоменадион (синтетический витамин K1), лекарство от кровотечений, которое предотвращает и лечит кровопотерю из кровеносных сосудов.
В крови есть механизмы, блокирующие этот тип потери с помощью тромбоцитов (тип клеток крови) и белков (фибриногена и фибрина).
Конакион показан взрослым и детям от 1 года для лечения:
- Кровотечение или опасность кровотечения из-за дефицита протромбина (из-за дефицита факторов свертывания крови II, VII, IX и X) из-за
- чрезмерная дозировка антикоагулянтов, препаратов для разжижения крови,
- комбинация антикоагулянтов и фенилбутазона, лекарство от воспаления,
- другие состояния, при которых наблюдается низкое производство витамина К (гиповитаминоз К), витамина, участвующего в процессах организма, чтобы остановить кровопотерю.
Низкое производство витамина К может происходить, например, в случае закупорки протока, по которому течет желчь, вещества, полезного для пищеварительных процессов (желтуха окклюзии), которое вызывает пожелтение кожи и белков глаз, заболевания печени и кишечника, а также после длительного лечения антибиотиками и сульфаниламидами (лекарства для лечения инфекций) или салицилатами (лекарства для лечения воспалений) (см. Раздел «Другие лекарства» и «Конакион»).
Поговорите со своим врачом, если вы / ваш ребенок не чувствуете себя лучше или если вы / ваш ребенок чувствуете себя хуже.
Противопоказания Когда нельзя применять Конакион
Не берите / не давайте ребенку / Конакион вам не дадут
- если у вас / вашего ребенка аллергия на фитоменадион или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства
. Если вы взрослый, Konakion не будет вводиться вам путем «инъекции в мышцу».
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Конакиона
Поговорите со своим врачом, фармацевтом или медсестрой, прежде чем принимать / давать ребенку или перед тем, как дать вам Конакион. В частности, сообщите своему врачу:
- если у вас / ребенка тяжелое заболевание печени. Поэтому ваш врач проведет для вас / вашего ребенка анализы крови, чтобы контролировать их текучесть.
Дети
Не давайте Конакион детям до 1 года.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Konakion
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы / ваш ребенок принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства. Сообщите своему врачу, если вы / ваш ребенок принимаете:
- антикоагулянты, лекарства для разжижения крови (кумариновые препараты);
- противосудорожные препараты, лекарства для лечения неконтролируемых движений тела;
- салицилаты, лекарства для лечения воспалений и антибиотики, лекарства для лечения инфекций, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени.
Предупреждения Важно знать, что:
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать / принимать это лекарство.
Беременность
Принимайте / вам будут назначать Konakion только тогда, когда это явно необходимо, под непосредственным наблюдением врача и только в том случае, если ожидаемая польза для вас превышает потенциальный риск для плода.
Время кормления
Лишь небольшая часть введенного витамина K1 попадает в грудное молоко. Поэтому примите / вам дадут Конакион в предписанных дозах во время грудного вскармливания.
Вождение и использование машин
Konakion не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами.
Конакион содержит натрий и сою
Это лекарство содержит натрий.
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, т.е. практически не содержит натрия.
Это лекарство содержит сою.
Если у вас аллергия на арахис или сою, не принимайте это лекарство.
Доза, способ и время приема Как применять Конакион: Дозировка
Всегда принимайте / давайте ребенку это лекарство в точном соответствии с указаниями врача, фармацевта или медсестры. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом, фармацевтом или медсестрой.
Это лекарство можно принимать / давать ребенку внутрь или вводить в виде инъекции в вену.
НРАВИТЬСЯ
Прием Конакион устно
После разрушения флакона наберите количество жидкости, предписанное врачом, с помощью шприца и иглы (не входят в комплект). Выньте иглу и введите / введите содержимое шприца прямо в рот ребенка. Проглотите / позвольте содержимому шприца проглотить немного жидкости.
Введение Конакиона в вену
Это лекарство будет введено вам / вашему ребенку в виде инъекции в вену медицинским работником. Если вы не уверены, проконсультируйтесь с врачом.
СКОЛЬКО
Доза будет определена вашим врачом в зависимости от вашего возраста и состояния здоровья. Если вы пожилой человек, врач назначит вам подходящую дозировку.
Использование у детей и подростков
Доза будет определена врачом в зависимости от возраста, веса и состояния здоровья ребенка. Для младенцев и детей в возрасте до одного года. Следует использовать Konakion Infancy 2 мг / 0,2 мл пероральный и инъекционный раствор.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Конакиона
Если вы примете / если дадите ребенку / если вам дадут больше Konakion, чем предусмотрено
Если вы случайно приняли / приняли передозировку Konakion, немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если вы забыли принять / если вы забыли дать ребенку Конакион
Не принимайте / не давайте ребенку двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если вы перестанете принимать Конакион
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача, фармацевта или медсестры.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Konakion
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Во время или после введения Konakion в вену у вас / вашего ребенка могут возникнуть следующие серьезные побочные эффекты:
- сужение бронхов, затрудняющее дыхание (бронхоспазм),
- посинение кожи (цианоз),
- учащенное сердцебиение (тахикардия),
- низкое артериальное давление (гипотония),
- изменения вкуса,
- приливы,
- повышенное потоотделение.
Дополнительные возможные побочные эффекты, которые возникли после введения Конакиона в вену, перечислены ниже в зависимости от частоты или пораженной части тела:
очень редко (им может быть подвержено до 1 человека из 10000),
- Аллергические реакции (включая анафилактический шок)
- Раздражение или воспаление вены (флебит)
Эффекты, влияющие на лабораторные исследования
- Задержка бромсульфонфталеина, тест, чтобы увидеть, хорошо ли функционирует печень
- Продление протромбинового времени, индекса текучести крови.
Об этих эффектах сообщалось у взрослых, получавших высокие дозы.
Дополнительные побочные эффекты у детей
Аллергические реакции
- У предрасположенных людей могут возникнуть аллергические реакции.
Сообщение о побочных эффектах
Если у вас и / или вашего ребенка появятся какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом, фармацевтом или медсестрой. Это включает в себя любые возможные побочные эффекты, не указанные в этой брошюре. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности.: // www .aifa.gov.it / content / segnalazioni-reazioni-avverse.
Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Не хранить при температуре выше 25 ° C. Не мерзни.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.
Неиспользованное содержимое открытых флаконов не может быть повторно использовано и должно быть утилизировано.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке после EXP. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Не используйте это лекарство, если вы заметили, что прозрачный раствор стал мутным.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Что содержит Конакион
- Действующее вещество - фитоменадион (витамин К1) 10 мг.
- Остальные ингредиенты: гликолевая кислота, гидроксид натрия, соевый лецитин (см. Раздел. Конакион содержит натрий и сою), соляная кислота, вода для инъекций.
Описание внешнего вида Конакион и что содержится в упаковке
Konakion представляет собой прозрачное решение.
Выпускается в упаковках по 3 ампулы по 1 мл.
Раствор находится во флаконе из желтого стекла.
Следующая информация предназначена только для специалистов в области здравоохранения:
Стандартная дозировка
Тяжелое или опасное для жизни кровотечение из-за антикоагулянтов дикумарольного действия
Прекратите прием антикоагулянта и выполните медленную внутривенную инъекцию (не менее 30 секунд) Konakion в дозе 5-10 мг вместе со свежезамороженной плазмой (PFC) или концентратом протромбинового комплекса (CCP). При необходимости прием витамина К1 можно повторить.
Рекомендуемые дозы для лечения витамином K1 у пациентов с сильным кровотечением, легким кровотечением или бессимптомным течением в зависимости от значения МНО.
Для более низких доз можно использовать одну или несколько ампул Konakion Infancy 2 мг / 0,2 мл перорального и инъекционного раствора.
В целом значение Quick возвращается к терапевтическому уровню 15-25% в течение 3-5 часов после инъекции, и кровотечение, вызванное препаратами дикумарольного действия, прекращается. Если этого требуют обстоятельства, лечение витамином K1 может быть завершено переливанием крови.Если пациенту, леченному кумароловыми препаратами, необходимо оперировать, ингибирование коагуляции можно нейтрализовать с помощью Konakion, если вмешательство не требует защиты с помощью антикоагулянтов.
Если пациента направят к другому врачу, сообщите ему о предыдущем назначении доз Конакиона.
Особые инструкции по дозировке
Пожилые люди: используйте самую низкую дозу из рекомендуемого диапазона, учитывая большую чувствительность пожилых людей к активности витамина K1. Было показано, что внутривенное или пероральное введение небольших доз 0,5–1 мг витамина K1 эффективно снижает количество витамина K1. INR a
Дети> 1 года: лечащий врач должен выбрать оптимальную дозу в зависимости от показаний и веса. На здоровых детях было показано, что введение одной десятой полной внутривенной дозы для взрослых приводит к эффективному снижению одного высокого значения МНО. (> 8), но бессимптомно.
Как использовать
Во время приема жидкость должна быть прозрачной. Из-за неправильного хранения (воздействие солнечного света или более высокой температуры, чем ожидалось) раствор может казаться мутным. В этих случаях применять препарат нельзя (см. Раздел 5. Как хранить Конакион).
Конакион 10 мг / мл пероральный и инъекционный раствор для внутривенного применения нельзя разбавлять или смешивать с другими растворами для внутривенного введения, но его можно вводить через конечную часть инфузионного набора во время непрерывной инфузии хлорида натрия 0,9%. или 5% декстроза.
Медленное внутривенное введение проводится только при опасном кровотечении от антикоагулянтов дикумарольного типа.
Раствор для инъекций нельзя разбавлять или смешивать с другими растворами для внутривенного или внутримышечного введения.
Внутривенное введение следует делать очень медленно.
Взрослым ампулы Конакион не следует вводить внутримышечно, поскольку этот путь приводит к эффекту отложения и продолжающемуся высвобождению витамина K1, что может вызвать трудности при восстановлении лечения антикоагулянтами. Кроме того, внутримышечный путь введения у субъекта, проходящего лечение антикоагулянтами, связан с риском образования гематомы.
Беременность
Поскольку витамин K1 медленно проникает через фетоплацентарный барьер, не рекомендуется применять Конакион беременным женщинам для профилактики геморрагического синдрома новорожденных.
Время кормления
Не рекомендуется применять Конакион кормящим женщинам для профилактики геморрагического синдрома новорожденных.
Передозировка
Нет данных о передозировке Конакион у людей. Фитоменадион не токсичен для животных даже при введении в больших количествах. При необходимости следует использовать антикоагулянтную терапию после передозировки витамина К1, гепарин.
Лечение подозрения на передозировку должно быть направлено на облегчение симптомов.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
KONAKION 10 мг / мл пероральный и инъекционный раствор для внутривенного применения
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Один флакон содержит:
Действующее вещество: фитоменадион (синтетический витамин К1) 10 мг.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Раствор для перорального применения и инъекций.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Кровотечение или риск кровотечения из-за тяжелой «гипопротромбинемии» (дефицит факторов свертывания крови II, VII, IX и X) различной этиологии, включая передозировку антикоагулянтов кумаринового типа, их связь с фенилбутазоном и другими формами гиповитаминоза К (например, желтуха от окклюзия, заболевания печени и кишечника, а также после длительного лечения антибиотиками, сульфаниламидами или салицилатами).
04.2 Дозировка и способ применения
Продукт можно вводить перорально или внутривенно. Раствор не следует разбавлять или смешивать с другими продуктами для инъекций, и при необходимости его можно вводить в конечную часть инфузионного набора во время непрерывной инфузии 0,9% хлорида натрия или 5% декстрозы.
Медленное внутривенное введение проводится только при опасном кровотечении от антикоагулянтов дикумарольного типа.
У младенцев и детей в возрасте до одного года, которым требуются более низкие дозы, следует применять
Конакион для детей младшего возраста 2 мг / 0,2 мл раствор для перорального применения и инъекций.
Разовые дозы выше 20 мг или общие дозы выше 40 мг усложняют продолжение антикоагулянтной терапии без каких-либо преимуществ.
Пероральное введение Конакиона 10 мг / мл перорального и инъекционного раствора для внутривенного применения
Его можно проводить с помощью дозатора Конакион 10 мг / мл перорального и инъекционного раствора для внутривенного введения или с помощью шприца.
Шприц
Конакион 10 мг / мл пероральный и инъекционный раствор для внутривенного применения можно вводить перорально с помощью шприца следующим образом: наберите необходимое количество жидкости с помощью шприца с иглой (не входит в комплект). Выньте иглу из шприца и введите содержимое шприца прямо в рот пациента, проглотив содержимое шприца с небольшим количеством жидкости.
Стандартная дозировка
Сильное или опасное для жизни кровотечение, например, во время антикоагулянтной терапии.
Прекратите прием кумаринового антикоагулянта и выполните медленную внутривенную инъекцию (в течение как минимум 30 секунд) Konakion в дозе 5-10 мг вместе со свежезамороженной плазмой (PFC) или концентратом протромбинового комплекса (CCP). При необходимости прием витамина К1 можно повторить.
Рекомендуемые дозы для лечения витамином K1 у пациентов с сильным кровотечением, легким кровотечением или бессимптомным течением в зависимости от значения МНО.
Для более низких доз можно использовать одну или несколько ампул Konakion Infancy 2 мг / 0,2 мл перорального и инъекционного раствора.
В целом значение Quick возвращается к терапевтическому уровню 15-25% в течение 3-5 часов после инъекции, и кровотечение, вызванное препаратами дикумарольного действия, прекращается. Если этого требуют обстоятельства, лечение витамином K1 может быть завершено переливанием крови.Если пациенту, леченному кумароловыми препаратами, необходимо оперировать, ингибирование коагуляции можно нейтрализовать с помощью Konakion, если вмешательство не требует защиты с помощью антикоагулянтов.
Если пациента направят к другому врачу, сообщите ему о предыдущем назначении доз Конакиона.
Особые инструкции по дозировке
Пожилые люди: используйте самую низкую дозу из рекомендуемого диапазона, учитывая большую чувствительность пожилых людей к активности витамина K1. Внутривенное или пероральное введение небольших доз 0,5-1,0 мг витамина K1 эффективно снижает l-INR a.
Дети> 1 года: Лечащий врач должен выбрать оптимальную дозу на основе «показаний к применению» и веса пациента. На здоровых детях было показано, что введение однократной дозы, составляющей одну десятую полной внутривенной дозы, ожидаемой для взрослых, приводит к эффективному снижению высокого (> 8), но бессимптомного значения МНО.
Возраст детей
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Взрослым ампулы Конакион не следует вводить внутримышечно, поскольку этот путь приводит к эффекту отложения и продолжающемуся высвобождению витамина K1, что может вызвать трудности при восстановлении лечения антикоагулянтами. Кроме того, внутримышечный путь введения у субъекта, проходящего лечение антикоагулянтами, связан с риском образования гематомы.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Внутривенное введение следует проводить очень медленно.
Образование протромбина может происходить недостаточно при лечении пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Следовательно, необходим тщательный мониторинг значения МНО после введения фитоменадиона пациентам с тяжелой печеночной дисфункцией.
На момент приема раствор в виде смешанных мицелл, содержащийся во флаконе, должен быть прозрачным. Из-за неправильного хранения (воздействие солнечного света или при более высокой температуре, чем ожидалось) раствор может казаться мутным или может произойти разделение фаз. В этих случаях нельзя использовать флакон. (см. раздел 6.4). Раствор для инъекций нельзя разбавлять или смешивать с другими растворами для внутривенного введения, его можно вводить через концевую часть инфузионного набора (см. Раздел 6.2).
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Фитоменадион (витамин K1) противодействует воздействию антикоагулянтов кумарина.
Сопутствующее лечение противосудорожными средствами может снизить активность витамина K1.
Как и все антигеморрагические вещества, витамин K1 может вызывать временную резистентность к непрямым антикоагулянтам. Салицилаты и антибиотики, особенно если их вводить в высоких дозах и в течение длительного времени, могут увеличить потребность в витамине K1.
04.6 Беременность и кормление грудью
Контролируемых исследований Konakion на животных или беременных женщинах не проводилось. Однако, основываясь на многолетнем клиническом опыте, можно с уверенностью утверждать, что ни витамин K1, ни вспомогательные вещества, содержащиеся в составах Конакион, не вызывают репродуктивных токсических эффектов при применении лекарственного средства в рекомендуемых дозах. Однако, как и все лекарства, препарат следует назначать беременным женщинам только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку витамин K1 медленно проникает через фетоплацентарный барьер, не рекомендуется применять Конакион беременным женщинам для профилактики геморрагического синдрома новорожденных.
Лишь небольшая часть введенного витамина K1 выделяется с грудным молоком. Таким образом, прием Конакиона кормящим женщинам в терапевтических дозах не представляет опасности для новорожденного. Однако применение Конакиона для профилактики геморрагического синдрома новорожденных не рекомендуется кормящим женщинам.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Konakion не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами.
04.8 Побочные эффекты
О нежелательных явлениях сообщают по классификации систем органов и их частоте. Частоты, связанные с этими нежелательными явлениями, были определены следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,
Нарушения иммунной системы
Очень редко: анафилактоидные реакции после внутривенного введения Конакиона.
Общие расстройства и состояния в месте введения
Очень редко: венозное раздражение или флебит, связанные с внутривенным введением Конакиона.
Даже очень серьезные реакции возникали после или во время введения фитоменадиона внутривенно: бронхоспазм, цианоз, тахикардия, гипотензия; Кроме того, могут наблюдаться изменения вкуса, приливы, обильное потоотделение. Поэтому внутривенное введение следует использовать в тех случаях, когда оно считается необходимым.
У взрослых о них сообщалось после приема особенно высоких доз витамина.
K1 или аналоги, удержание бромсульфонфталеина и продление протромбинового времени.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после выдачи разрешения на лекарственное средство важно, так как оно позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения польза / риск лекарственного средства.Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности по адресу «https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse».
04.9 Передозировка
Нет данных о передозировке Конакиона у людей. Нет известного клинического синдрома, связанного с гипервитаминозом витамина K1. Возможные последствия для повторного введения антикоагулянтной терапии. Фитоменадион не токсичен для животных даже при введении в больших количествах. Если лечение антикоагулянтами проводится После передозировки витамина K1 необходимо использовать гепарин.
Лечение подозрения на передозировку должно быть направлено на облегчение симптомов.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: антигеморрагические, код АТХ: B02BA01
Витамин K1 (фитоменадион), активный ингредиент Konakion, является фактором, способствующим свертыванию крови. Как компонент карбоксилазной системы печени витамин K1 участвует в посттрансляционном карбоксилировании факторов свертывания крови II (протромбин), VII, IX и X и ингибиторов свертывания протеина C и протеина S. Восстановление витамина K1 (в хинонической форме) в гидрохинон витамина K1, а также предотвращает снижение хинонической формы эпоксида витамина K1 в результате процесса карбоксилирования.
Витамин K1 является антагонистом антикоагулянтов кумаринового ряда, например. фенпрокумон (активный ингредиент в маркумаре).
Однако витамин K1 не нейтрализует действие гепарина (активный ингредиент ликемина); антагонист гепарина на самом деле протамин.
Витамин К1 неэффективен при наследственной гипопротромбинемии или гипопротромбинемии, вызванной тяжелой печеночной недостаточностью.
Поскольку витамин K1 необходим для синтеза в печени упомянутых выше факторов свертывания крови, дефицит витамина K1 увеличивает риск неонатального геморрагического синдрома.
Таким образом, прием Konakion может устранить нарушение свертывания крови или кровотечение из-за дефицита витамина K1.
Во флаконах витамин K1 солюбилизирован в физиологической коллоидной системе, состоящей из мицелл лецитина и желчной кислоты, транспортной системы, также присутствующей в организме человека.
Педиатрическая популяция
Проспективное рандомизированное контролируемое исследование с участием 44 детей (возраст 1-26 недель) с конъюгированной гипербилирубинемией (идиопатический неонатальный гепатит - 17 пациентов, атрезия желчных путей - 13, холестаз в общем парентеральном питании - 3, синдром Аладжиля - 2, дефицит альфа 1 антитрипсин - 2, синдром конденсированной желчи - 2 и 5 со смешанными диагнозами (фруктоземия, галактоземия, киста холедоха, некротический энтероколит, цитомегаловирусный гепатит). Сравнивались фармакокинетика и эффективность витамина К при приеме внутрь. смешанные мицеллы, вводимые с целью профилактики у младенцев с холестатической болезнью печени.
Основными параметрами оценки были сывороточные концентрации витамина K1 и декарбоксилированного протромбина (PIVKA-II) до и до 4 дней после однократного введения 1 мг K1 внутривенно в виде смешанных мицелл или 2 мг перорально. Также было проведено сравнение между уровнями K1 через 24 часа после перорального приема K1 с уровнями 14 здоровых младенцев, получавших ту же дозу.
Результаты: при поступлении 18 младенцев (41%) имели повышенные уровни PIVKA-II в сыворотке и восемь (18%) имели низкие концентрации K1, что свидетельствует о субклиническом дефиците витамина K. Средние концентрации K1 в сыворотке были аналогичными в группах, получавших пероральное и внутривенное дозирование. на исходном уровне (0,92 против 1,15 нг / мл), увеличиваясь до 139 нг / мл через шесть часов после внутривенного введения K1, но только до 1,4 нг / мл после перорального введения. В последней группе более низкое среднее значение (0,95 нг / мл) и широкий диапазон сывороточного K1 (мальабсорбция была такой, что только 4/24 (17%) достигли постепенного увеличения K1> 10 нг / мл в сыворотке.
Данные ретроспективного исследования показывают, что еженедельная пероральная профилактика эффективна для предотвращения кровотечений, вызванных дефицитом витамина К. В течение периода исследования, с ноября 1992 г. по июнь 2000 г., живыми родились в общей сложности 507 850 новорожденных. Из этих детей 78% и 22% получали пероральную и внутримышечную профилактику соответственно; то есть примерно 396 000 младенцев получали пероральную профилактику при рождении. Еженедельная пероральная профилактика была рекомендована всем детям, пока они преимущественно находились на грудном вскармливании. Пероральная профилактика витамином К составляла 2 мг фитоменадиона при рождении, а затем еженедельная профилактика витамином К; 1 мг витамина К давали родители в возрасте до 3 месяцев. Случаев кровотечения из-за недостаточности витамина К (ВКДБ) не было обнаружено, поэтому частота встречаемости составила 0-0,9: 100 000 (95% ДИ).
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
После приема внутрь раствор витамина К1 быстро и эффективно всасывается.
Витамин K1 хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (почти полностью лимфатическим путем) в присутствии желчи. В ампулах Konakion витамин K1 растворен в физиологической коллоидной системе, состоящей из лецитина и желчной кислоты.
Пероральные дозы витамина K1 всасываются в основном из середины тонкого кишечника.
Системная биодоступность после перорального приема составляет около 50% с «широкой индивидуальной вариабельностью. Начало активности» происходит через 1-3 часа после внутривенного введения и через 4-6 часов после перорального приема.
Распределение
Главный распределительный отсек соответствует объему плазмы. Витамин K1 на 90% связывается с фракцией липопротеинов (ЛПОНП) и сохраняется в организме только в течение коротких периодов времени. Нормальные концентрации витамина К1 в плазме находятся в диапазоне от 0,4 до 1,2 нг / мл.
После внутривенного введения 10 мг витамина K1 концентрация в плазме составляет примерно 500 нг / мл через 1 час и 50 нг / мл через 12 часов.
Витамин K1 с трудом проникает через фетоплацентарный барьер и плохо распределяется с грудным молоком.
Метаболизм
Витамин K1 быстро превращается в более полярные метаболиты, в том числе витамин K1-2,3-эпоксид. Часть этого метаболита превращается обратно в витамин K1.
Устранение
Период полувыведения витамина K1 в плазме составляет приблизительно 1,5-3 ч. После метаболического распада витамин K1 выводится с желчью и мочой в виде глюкуроконъюгатов и сульфонатов.
Основные метаболиты с мочой имеют укороченную боковую цепь до 5 или 7 атомов углерода и конъюгированы с глюкуронидом до экскреции. У взрослых конечный период полувыведения составляет 14 ± 6 часов после внутривенного введения и 10 ± 6 часов после перорального приема. Менее 10% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Судя по всему, в организме лишь небольшие отложения витамина.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Всасывание витамина K1 в кишечнике снижается при различных состояниях, таких как синдромы мальабсорбции, синдром короткой кишки, атрезия желчных путей и недостаточность поджелудочной железы. Следовательно, этим пациентам следует использовать самую низкую дозу из рекомендуемого диапазона (см. Раздел 4.2).
05.3 Доклинические данные по безопасности
Витамин K1 отличается от синтетических водорастворимых соединений с K-подобной активностью из-за своей более низкой токсичности: LD50 у мышей фактически составляет 25000 мг / кг (перорально) и 6000 мг / кг (в / в).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
гликолевая кислота, гидроксид натрия, лецитин, соляная кислота, вода для инъекций.
06.2 Несовместимость
Растворы для перорального применения и инъекций нельзя разбавлять или смешивать с другими растворами для внутривенного введения.
06.3 Срок действия
3 года
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство нельзя использовать после истечения срока годности (EXP), указанного на упаковке.
Конакион пероральный и инъекционный раствор необходимо защищать от света и хранить при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.
По соображениям стабильности неиспользованное содержимое открытых флаконов не может быть повторно использовано и должно быть утилизировано. Хранение в условиях, отличных от указанных, может вызвать помутнение раствора. В этом случае продукт нельзя использовать.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
3 флакона из янтарного стекла
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - Милан 20131
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Конакион 10 мг / мл раствор для перорального и инъекционного введения для внутривенного введения - 3 ампулы по 1 мл - AIC n °
008776015
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Продление: июнь 2010 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Апрель 2015 г.
