Активные ингредиенты: телмисартан.
Притор таблетки 20 мг
Вкладыши Pritor доступны для размеров упаковки:- Притор таблетки 20 мг
- Притор 40 мг таблетки
- Притор таблетки 80 мг
Показания Почему используется Притор? Для чего это?
Притор относится к классу лекарств, известных как антагонисты рецепторов ангиотензина II. Ангиотензин II - это вещество в организме, которое вызывает сужение кровеносных сосудов, тем самым повышая кровяное давление. Притор блокирует действие ангиотензина II, заставляя кровеносные сосуды расслабляться и тем самым снижая кровяное давление.
Притор используется для лечения эссенциальной гипертензии (высокого кровяного давления) у взрослых. «Эссенциальный» означает, что высокое кровяное давление не вызвано каким-либо другим заболеванием.
Высокое кровяное давление, если его не лечить, может повредить кровеносные сосуды во многих органах, что иногда может привести к сердечному приступу, сердечной или почечной недостаточности, инсульту или слепоте. Обычно высокое кровяное давление не имеет симптомов до того, как возникнет такое повреждение. Поэтому важно регулярно измерять артериальное давление, чтобы проверять, является ли оно средним.
Pritor также используется для уменьшения сердечно-сосудистых событий (например, сердечного приступа или инсульта) у взрослых, которые находятся в группе риска, потому что их кровоснабжение сердца или ног снижено или заблокировано, или они перенесли инсульт или имеют высокий риск диабета. Ваш врач может сказать вам, есть ли у вас высокий риск этих событий.
Противопоказания, когда нельзя использовать Притор
Не принимайте Притор
- если у вас аллергия на телмисартан или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства
- если вы беременны на сроке более 3 месяцев (также лучше избегать приема Притора на ранних сроках беременности - см. раздел о беременности).
- если у вас серьезные проблемы с печенью, такие как холестаз или обструкция желчных путей (проблемы с оттоком желчи из печени и желчного пузыря) или любое другое тяжелое заболевание печени.
- если у вас диабет или нарушение функции почек, и вас лечат лекарством для снижения артериального давления, содержащим алискирен.
Если у вас есть какое-либо из перечисленных выше условий, сообщите своему врачу или фармацевту, прежде чем принимать Притор.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Притора
Поговорите со своим врачом, если вы страдали или когда-либо страдали от любого из следующих состояний или заболеваний:
- Заболевание почек или пересадка почки.
- Стеноз почечной артерии (сужение кровеносных сосудов одной или обеих почек).
- Заболевания печени.
- Проблемы с сердцем.
- Повышенный уровень альдостерона (задержка воды и соли в организме при дисбалансе некоторых минералов в крови).
- Низкое кровяное давление (гипотония), которое более вероятно, если вы обезвожены (чрезмерная потеря воды из организма) или у вас дефицит соли из-за диуретической терапии (`` диуретики ''), диеты с низким содержанием соли, диареи или рвоты .
- Высокий уровень калия в крови.
- Диабет.
Перед приемом Притора проконсультируйтесь с врачом:
- если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств, используемых для лечения высокого кровяного давления:
- ингибитор АПФ (например, эналаприл, лизиноприл, рамиприл), особенно если у вас проблемы с почками, связанные с диабетом.
- алискирен.
Врач может регулярно проверять функцию почек, артериальное давление и количество электролитов (например, калия) в крови. См. Также информацию в разделе «Не принимайте Притор».
- если вы принимаете дигоксин.
Вы должны сообщить своему врачу, если считаете, что беременны (или если есть возможность забеременеть). Притор не рекомендуется на ранних сроках беременности и не должен приниматься на сроке более 3 месяцев, так как при использовании на этом этапе он может нанести серьезный вред вашему ребенку (см. Раздел о беременности).
В случае хирургического вмешательства или введения анестетиков вам следует сообщить врачу, что вы принимаете Притор.
Притор может быть менее эффективным в снижении артериального давления у пациентов из числа этнических африканцев.
Дети и подростки
Притор не рекомендуется применять детям и подросткам до 18 лет.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Pritor
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства. Ваш врач может решить изменить дозу этих других лекарств или принять другие меры предосторожности. В некоторых случаях может потребоваться прекратить прием одного из этих лекарств. В основном это относится к перечисленным ниже лекарствам, принимаемым одновременно с Притором:
- Лекарства, содержащие литий, для лечения некоторых типов депрессии.
- Лекарства, которые могут повышать уровень калия в крови, такие как калийсодержащие заменители соли, калийсберегающие диуретики (некоторые «диуретики»), ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты,
- например. аспирин или ибупрофен), гепарин, иммунодепрессанты (например, циклоспорин или такролимус) и антибиотик триметоприм.
- Диуретики, особенно при приеме высоких доз с Притором, могут вызвать чрезмерную потерю воды в организме и низкое кровяное давление (гипотензия).
- Если вы принимаете ингибитор АПФ или алискирен (см. Также информацию под заголовками: «Не принимайте Притор» и «Предупреждения и меры предосторожности»).
- Дигоксин.
Эффект Pritor может быть уменьшен при приеме НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты, например, аспирин или ибупрофен) или кортикостероидов.
Притор может усиливать действие других лекарств, используемых для снижения артериального давления, или лекарств, которые могут снижать артериальное давление (например, баклофен, амифостин).
Кроме того, низкое кровяное давление может усугубляться алкоголем, барбитуратами, наркотиками или антидепрессантами. Вы можете почувствовать это низкое кровяное давление как головокружение при вставании. Проконсультируйтесь с врачом, если вам нужно изменить дозу других лекарств во время приема Притора.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Беременность
Вы должны сообщить своему врачу, если считаете, что беременны (или если есть возможность забеременеть). Ваш врач обычно советует вам прекратить прием Притора до того, как вы забеременеете или как только вы узнаете, что беременны, и посоветует вам принять другое лекарство вместо Притора. Притор вообще не рекомендуется. Ранняя беременность и его нельзя принимать, если вы на сроке более 3 месяцев, так как прием после третьего месяца беременности может нанести серьезный вред вашему ребенку.
Время кормления
Сообщите своему врачу, если вы кормите грудью или собираетесь начать грудное вскармливание. Притор не рекомендуется женщинам, кормящим грудью, и ваш врач может выбрать для вас другое лечение, если вы хотите кормить грудью, особенно если ребенок новорожденный или родился преждевременно.
Вождение и использование машин
Некоторые пациенты могут чувствовать головокружение или сонливость при приеме Притора. В случае возникновения этих эффектов не садитесь за руль и не работайте с механизмами.
Притор содержит сорбит.
Если вы не переносите какие-либо сахара, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать Притор.
Дозировка и способ применения Как применять Притор: Дозировка
Всегда принимайте Притор точно так, как вам сказал ваш врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Рекомендуемая доза Притора составляет одну таблетку в день. Старайтесь принимать таблетку каждый день в одно и то же время. Вы можете принимать Притор с едой или без нее. Таблетки следует проглатывать, запивая водой или другим безалкогольным напитком. Важно принимать Притор каждый день, пока ваш врач не скажет вам иное. Если у вас сложилось впечатление, что эффект Pritor слишком сильный или слишком слабый, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Для лечения высокого кровяного давления рекомендуемая доза Притора для большинства пациентов составляет одну таблетку 40 мг в день для контроля кровяного давления в течение 24-часового периода. Ваш врач рекомендовал более низкую дозу - 20 мг в день. Притор также можно использовать в сочетании с диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые, как было показано, обладают аддитивным эффектом с Притором в плане снижения артериального давления.
Для уменьшения сердечно-сосудистых событий обычная доза Притора составляет одну таблетку 80 мг один раз в день. В начале профилактической терапии Притором 80 мг следует часто проверять артериальное давление.
Если ваша печень не функционирует должным образом, не следует превышать обычную дозу 40 мг в день.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Притора
Если вы приняли больше Притора, чем предусмотрено
Если вы по ошибке приняли слишком много таблеток, немедленно обратитесь к врачу, фармацевту или в отделение неотложной помощи ближайшей больницы.
Если вы забыли принять Притор
Если вы забыли принять лекарство, не волнуйтесь. Примите его, как только вспомните, а затем продолжайте, как прежде. Если вы пропустите прием в один день, примите обычную дозу на следующий день. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Pritor
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Некоторые побочные эффекты могут быть серьезными и требуют немедленной медицинской помощи:
Вам следует немедленно обратиться к врачу, если у вас возникнут какие-либо из следующих симптомов:
Сепсис * (часто называемый «инфекцией крови» - серьезная инфекция с воспалительной реакцией всего тела), быстрый отек кожи и слизистых оболочек (ангионевротический отек); эти побочные эффекты встречаются редко (им может быть подвержено до 1 человека из 1000) , но это очень серьезно, и пациенты должны прекратить прием лекарства и немедленно обратиться к врачу. Если эти эффекты не лечить, они могут быть фатальными.
Возможные побочные эффекты Притора:
Общие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10):
Низкое артериальное давление (гипотензия) у пациентов, получающих лечение для уменьшения сердечно-сосудистых событий. Необычные побочные эффекты (могут наблюдаться у 1 из 100 человек): инфекции мочевыводящих путей, инфекции верхних дыхательных путей (например, боль в горле, синусит, простуда), снижение эритроцитов (анемия), высокое содержание калия в крови, трудности с падением. сон, грусть (депрессия), обморок (обморок), ощущение кружения (головокружение), медленное сердцебиение (брадикардия), низкое кровяное давление (гипотензия) у пациентов, леченных от высокого кровяного давления, ощущение неустойчивости при вставании (ортостатическая гипотензия), одышка дыхание, кашель, боль в животе, диарея, дискомфорт в животе, отек, рвота, зуд, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная боль (миалгия), почечная недостаточность, включая острую почечную недостаточность и боль в груди, чувство слабости, повышенный уровень креатинина в крови дог.
Редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 1000):
Сепсис * (часто называемый «инфекцией крови» - тяжелая инфекция с воспалительной реакцией всего тела, которая может привести к смерти), повышение некоторых лейкоцитов (эозинофилия), низкое количество тромбоцитов (тромбоцитопения), тяжелая аллергическая реакция (анафилактическая реакция) , аллергическая реакция (например, сыпь (сыпь), зуд, затрудненное дыхание, хрипы, отек лица или низкое кровяное давление), низкий уровень сахара в крови (у пациентов с диабетом), чувство тревоги, сонливость, нарушение зрения, учащенное сердцебиение (тахикардия) ), сухость во рту, расстройство желудка, изменение вкуса (дисгевзия), нарушение функции печени (пациенты из Японии более подвержены этому побочному эффекту), быстрый отек кожи и слизистых оболочек, что также может привести к смерти (ангионевротический отек, включая летальный исход). ), экзема (кожное заболевание), покраснение кожи (крапивница), сильная кожная сыпь o лекарства, боль в суставах (артралгия), боль в конечностях, боль в сухожилиях, гриппоподобное заболевание, снижение гемоглобина (белка крови), повышение уровня мочевой кислоты, повышение ферментов печени или креатинфосфокиназы в крови.
Очень редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10000):
Прогрессирующее рубцевание легочной ткани (интерстициальное заболевание легких) **.
* Событие могло произойти случайно или могло быть связано с механизмом, который в настоящее время неизвестен.
** Поступали сообщения о прогрессирующем рубцевании легочной ткани при приеме телмисартана, однако неизвестно, был ли телмисартан причиной.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности, указанную в Приложении V. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке после EXP. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Это лекарство не требует особых температур хранения. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги, вынимать таблетку Притор из блистера только непосредственно перед приемом.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Что содержит Притор
Действующее вещество - телмисартан. Каждая таблетка содержит 20 мг телмисартана.
Другие ингредиенты: повидон, меглумин, гидроксид натрия, сорбитол (E420) и стеарат магния.
Как выглядит Притор и что содержится в упаковке
Таблетки Притор 20 мг белые, круглые, с нанесенным логотипом компании и кодом 50H.
Притор выпускается в блистерах по 14, 28, 30, 56, 90 или 98 таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ПРИТОР 20 МГ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая таблетка содержит 20 мг телмисартана.
Вспомогательные вещества с известными эффектами:
Каждая таблетка содержит 84 мг сорбита (E420).
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки
Белые круглые планшеты 2,5 мм с тиснением кода «50H» с одной стороны и логотипом компании с другой.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Гипертония
Лечение гипертонической болезни у взрослых.
Сердечно-сосудистая профилактика
Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых с:
• проявить атеротромботическое сердечно-сосудистое заболевание (ишемическая болезнь сердца, инсульт или заболевание периферических артерий в анамнезе) или
• сахарный диабет 2 типа с документально подтвержденным поражением органов-мишеней.
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка
Лечение гипертонической болезни
Обычно эффективная доза составляет 40 мг один раз в день. Некоторым пациентам уже может помочь суточная доза 20 мг. В случаях, когда контроль артериального давления не достигается, доза телмисартана может быть увеличена до максимум 80 мг один раз в сутки. В качестве альтернативы телмисартан можно использовать в сочетании с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, который, как было показано, обладает дополнительным эффектом снижения артериального давления, в сочетании с телмисартаном. При рассмотрении вопроса об увеличении дозы следует учитывать, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается через четыре-восемь недель после начала лечения (см. Раздел 5.1).
Сердечно-сосудистая профилактика
Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Неизвестно, эффективны ли дозы телмисартана ниже 80 мг для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости.
При начале терапии телмисартаном для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости рекомендуется тщательный мониторинг артериального давления и, при необходимости, может потребоваться корректировка дозы препаратов, снижающих артериальное давление.
Особые группы населения
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе ограничен. Этим пациентам рекомендуется более низкая начальная доза 20 мг (см. Раздел 4.4). Для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью корректировка дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Притор противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. Раздел 4.3).
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени доза не должна превышать 40 мг один раз в сутки (см. Раздел 4.4).
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов нет необходимости корректировать дозу.
Педиатрическая популяция
Безопасность и эффективность Pritor у детей и подростков до 18 лет не установлены.
Доступные в настоящее время данные описаны в разделах 5.1 и 5.2, но рекомендации по дозировке не могут быть сделаны.
Способ применения
Таблетки телмисартана предназначены для перорального приема один раз в день и должны приниматься с жидкостью, с едой или без нее.
Меры предосторожности, которые необходимо предпринять перед обращением с лекарственным средством или его введением.
Таблетки телмисартана следует хранить в запечатанном блистере из-за их гигроскопических характеристик. Их необходимо удалить из блистера непосредственно перед введением (см. Раздел 6.6).
04.3 Противопоказания
• Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Второй и третий триместр беременности (см. Разделы 4.4 и 4.6)
• Обструкция желчевыводящих путей.
• тяжелая печеночная недостаточность.
Одновременное использование Pritor с продуктами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ 2) (см. Разделы 4.5 и 5.1).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Беременность
Терапию антагонистами рецепторов ангиотензина II (AIIRA) не следует начинать во время беременности. Для пациенток, планирующих беременность, следует использовать альтернативное гипотензивное лечение с доказанным профилем безопасности для использования во время беременности. Если продолжение терапии AIIRA не считается необходимым. При диагностировании беременности лечение AIIRA следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативную терапию (см. Разделы 4.3 и 4.6).
Печеночная недостаточность
Притор нельзя назначать пациентам с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелой печеночной недостаточностью (см. Раздел 4.3), поскольку телмисартан в основном выводится с желчью. У этих пациентов ожидается снижение печеночного клиренса телмисартана. Притор следует использовать с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.
Реноваскулярная гипертензия
У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии, афферентного к единственной функционирующей почке, леченных препаратом, влияющим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, существует повышенный риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности.
Почечная недостаточность и трансплантация почки
При применении Притора у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Нет данных относительно применения Притора пациентам, недавно перенесшим трансплантацию почки.
Внутрисосудистая гиповолемия
У пациентов с дефицитом натрия и / или гиповолемией, вызванной высокими дозами диуретиков, диетами с ограничением соли, диареей или рвотой, может возникнуть симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы Притора. Эти условия необходимо исправить до начала лечения Притор. Перед началом лечения препаратом Притор необходимо устранить дефицит натрия и / или гиповолемию.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Имеются данные о том, что одновременный прием ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена увеличивает риск гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется (см. Разделы 4.5 и 5.1).
Если терапия двойным блоком считается абсолютно необходимой, ее следует проводить только под наблюдением специалиста и при тщательном и частом контроле функции почек, электролитов и артериального давления.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.
Другие состояния со стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых в основном зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или с заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение лекарственными препаратами, влияющими на эту систему, такими как как телмисартан, был связан с острой гипотонией, азотемией, олигурией или, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью (см. раздел 4.8).
Первичный альдостеронизм
Пациенты с первичным альдостеронизмом, как правило, не реагируют на антигипертензивные препараты, которые действуют путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы, поэтому использование телмисартана не рекомендуется.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и в случае с другими вазодилататорами, особая осторожность рекомендуется пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Пациенты с диабетом, принимающие инсулин или противодиабетические препараты
У этих пациентов может возникнуть гипогликемия во время лечения телмисартаном. Таким образом, у этих пациентов следует рассмотреть возможность проведения соответствующего мониторинга уровня глюкозы в крови; При необходимости может потребоваться корректировка дозы инсулина или противодиабетических средств.
Гиперкалиемия
Применение лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может вызвать гиперкалиемию.
У пожилых пациентов, у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов с диабетом, у пациентов, одновременно принимающих другие лекарственные препараты, которые могут повышать уровень калия, и / или у пациентов с интеркуррентными явлениями гиперкалиемия может быть фатальной.
Прежде чем рассматривать одновременный прием лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, следует рассмотреть соотношение риск / польза.
Основными факторами риска, которые необходимо учитывать при гиперкалиемии, являются:
- Сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст (> 70 лет)
- Комбинация с одним или несколькими лекарственными средствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и / или добавками калия. Лекарства или терапевтические классы лекарственных средств, которые могут вызывать гиперкалиемию, включают: заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин. , иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм.
- Сопутствующие события, в частности обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, ухудшение функции почек, внезапное ухудшение состояния почек (например, инфекции), лизис клеток (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).
У пациентов из группы риска рекомендуется тщательный контроль уровня калия в сыворотке крови (см. Раздел 4.5).
Сорбитол
Это лекарство содержит сорбит (E420). Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не следует принимать Притор.
Этнические различия
Как наблюдалось в отношении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, телмисартан и другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, по-видимому, менее эффективны в снижении артериального давления у чернокожих пациентов, чем у других пациентов, возможно, из-за более высокой распространенности состояний, характеризующихся низким уровнем ренина, в популяции чернокожих. при гипертонии.
Другой
Как и в случае любого гипотензивного средства, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием может вызвать инфаркт миокарда или инсульт.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Дигоксин
Когда телмисартан применялся совместно с дигоксином, наблюдалось среднее увеличение пиковой концентрации дигоксина в плазме (49%) и минимальной концентрации (20%) дигоксина. Если лечение телмисартаном начато, модифицировано или прекращено, следует контролировать уровни дигоксина, чтобы они оставались в пределах терапевтического диапазона.
Как и другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, телмисартан может вызывать гиперкалиемию (см. Раздел 4.4). Риск может увеличиваться при сочетании с другими лекарственными средствами, которые также могут вызывать гиперкалиемию (заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая ингибиторы ЦОГ). ) 2 селективный), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм).
Начало гиперкалиемии зависит от сочетания факторов риска. Риск увеличивается в случае сочетания перечисленных выше методов лечения. Риск особенно высок при сочетании с калийсберегающими диуретиками и при сочетании с заменителями соли, содержащими калий. Комбинация, например, с ингибиторами АПФ или НПВП представляет меньший риск, если строго соблюдаются меры предосторожности.
Одновременное использование не рекомендуется
Калийсберегающие диуретики или добавки калия
Антагонисты рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартан, уменьшают вызванную диуретиками потерю калия. Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, добавки калия или заменители калийсодержащих солей могут привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. из-за документально подтвержденной гипокалиемии их следует назначать с осторожностью и часто контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Литий
Сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке и токсичности при одновременном применении лития с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан.Комбинация оказывается необходимой, рекомендуется тщательный мониторинг уровней лития в сыворотке.
Сопутствующее применение, требующее осторожности
Нестероидные противовоспалительные препараты
НПВП (т.е. противовоспалительная доза ацетилсалициловой кислоты, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, пациентов с обезвоживанием или пожилых пациентов с нарушением функции почек) совместное введение антагонистов рецепторов ангиотензина II и агентов, ингибирующих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимым.Поэтому одновременное применение следует проводить с осторожностью, особенно пожилым людям.Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и после начала сопутствующей терапии следует проводить мониторинг функции почек и, следовательно, периодически.
В одном исследовании совместное применение телмисартана и рамиприла привело к увеличению AUC0-24 и Cmax рамиприла и рамиприлата до 2,5 раз. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.
Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)
Предыдущее лечение высокими дозами диуретиков, таких как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к истощению жидкости и риску гипотонии при начале терапии телмисартаном.
Следует учитывать при одновременном применении
Другие гипотензивные средства
Гипотензивный эффект телмисартана может усиливаться при одновременном приеме других антигипертензивных лекарственных средств.
Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) за счет комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с более высокой частотой нежелательных явлений, таких как гипотензия, гиперкалиемия и снижение функция почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с использованием одного агента, активного в системе RAAS (см. разделы 4.3, 4.4 и 5.1).
Исходя из их фармакологических характеристик, можно ожидать, что следующие лекарственные средства могут усиливать гипотензивное действие всех гипотензивных средств, включая телмисартан: баклофен, амифостин. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усугубляться алкоголем, барбитуратами, наркотиками или антидепрессантами.
Кортикостероиды (системно)
Снижение гипотензивного эффекта.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Использование антагонистов рецепторов ангиотензина II (AIIRA) не рекомендуется в течение первого триместра беременности (см. Раздел 4.4). Использование AIIRA противопоказано во втором и третьем триместрах беременности (см. Разделы 4.3 и 4.4).
Недостаточно данных о применении препарата Притор у беременных, исследования на животных показали репродуктивную токсичность (см. Раздел 5.3).
Эпидемиологические данные о риске тератогенности после воздействия ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности неубедительны; однако нельзя исключить небольшое увеличение риска. Хотя не имеется контролируемых эпидемиологических данных о риске применения антагонистов рецепторов ангиотензина II (AIIRA), аналогичный риск может существовать и для этого класса лекарственных средств. Для пациенток, планирующих беременность, следует использовать альтернативное гипотензивное лечение. С доказанным профилем безопасности для использования во время беременности, если продолжение терапии AIIRA не считается необходимым. При диагностировании беременности лечение AIIRA следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативную терапию.
Известно, что воздействие AIIRA во втором и третьем триместрах вызывает токсичность для плода (снижение функции почек, маловодие, задержку окостенения черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия) у женщин. (См. Параграф 5.3).
Если контакт с AIIRA произошел во втором триместре беременности, рекомендуется ультразвуковое исследование функции почек и черепа.
Новорожденных, матери которых принимали AIIRA, следует тщательно контролировать на предмет гипотензии (см. Разделы 4.3 и 4.4).
Время кормления
Поскольку отсутствуют данные об использовании Pritor во время кормления грудью, Pritor не рекомендуется, и предпочтительны альтернативные методы лечения с доказанным профилем безопасности для использования во время кормления грудью, особенно при кормлении грудью новорожденного или недоношенного ребенка.
Плодородие
В доклинических исследованиях не наблюдалось влияния Pritor на мужскую и женскую фертильность.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
При управлении транспортными средствами или работающими механизмами следует учитывать, что сонливость и головокружение могут иногда возникать при приеме гипотензивной терапии, такой как Притор.
04.8 Побочные эффекты
Резюме профиля безопасности
Серьезные побочные реакции на лекарства включают анафилактическую реакцию и ангионевротический отек, которые могут возникать редко (≥1 / 10,000,
Общая частота нежелательных реакций, сообщаемых при приеме телмисартана, обычно была сопоставима с таковой при приеме плацебо (41,4% против 43,9%) в контролируемых клинических испытаниях у пациентов, получавших лечение от гипертонии. Частота побочных реакций не зависела от дозы и пола, возраста или расы пациентов. Профиль безопасности телмисартана у пациентов, получавших лечение для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости, соответствовал таковому у пациентов, получавших лечение от гипертонии.
Следующие побочные реакции были собраны из контролируемых клинических испытаний, проведенных у пациентов, лечившихся от гипертонии, и из постмаркетинговых отчетов. В список также включены серьезные побочные реакции и побочные реакции при прекращении лечения, о которых сообщалось в трех долгосрочных клинических исследованиях, в которые вошли 21 642 пациента, пролеченных более до шести лет с телмисартаном для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости.
Сводная таблица побочных реакций
Побочные реакции были ранжированы по частоте в соответствии со следующим условным обозначением: очень часто (≥1 / 10); общие (≥1 / 100,
В каждой частотной группе побочные реакции перечислены в порядке уменьшения степени тяжести.
1,2,3,4: подробное описание см. В подразделе "Описание избранных побочных реакций »
Описание избранных побочных реакций
Сепсис
В исследовании PRoFESS наблюдалось «увеличение частоты сепсиса при приеме телмисартана по сравнению с плацебо». Событие может быть случайным результатом или может быть связано с механизмом, который в настоящее время неизвестен (см. Также раздел 5.1).
Гипотония
Сообщалось, что эта побочная реакция часто встречается у пациентов с контролируемым артериальным давлением, которые лечились телмисартаном для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости в дополнение к стандартной терапии.
Нарушение функции печени / нарушение функции печени
Большинство постмаркетинговых случаев нарушения функции печени / нарушения функции печени произошло у японских пациентов. Пациенты из Японии чаще испытывают эти побочные реакции.
Интерстициальное заболевание легких
Постмаркетинговые сообщения о случаях интерстициальной болезни легких связаны с приемом телмисартана, однако причинно-следственная связь не установлена.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Отчетность о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важна, поскольку позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы и риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.
04.9 Передозировка
Имеется ограниченная информация о передозировке у людей.
Симптомы: Наиболее заметными проявлениями, связанными с передозировкой телмисартана, были гипотензия и тахикардия; Также сообщалось о брадикардии, головокружении, повышенном креатинине сыворотки и острой почечной недостаточности.
Уход: Телмисартан не удаляется при гемодиализе. Пациент должен находиться под тщательным наблюдением, а лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Лечение зависит от времени после приема внутрь и тяжести симптомов. Предлагаемые меры включают индукцию рвоты и / или промывание желудка. Активированный уголь может быть полезен при лечении передозировки. Уровни электролитов и креатинина в сыворотке следует часто проверять. В случае гипотензии пациента следует положить в положение лежа на спине и быстро восполнить запасы солей и жидкости.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: антагонисты ангиотензина II, несвязанные, код АТХ C09CA07.
Механизм действия
Телмисартан представляет собой специфический и эффективный при пероральном приеме антагонист рецептора ангиотензина II (тип AT1). Телмисартан вытесняет ангиотензин II с «высоким сродством» из своего сайта связывания с подтипом рецептора AT1, ответственным за хорошо известные эффекты «ангиотензина II». Телмисартан не проявляет частичной агонистической активности в отношении рецептора AT1. Телмисартан избирательно связывается с рецептором AT1. Эта связь долговечна. Телмисартан не проявляет значительного сродства к другим рецепторам, включая AT2 и другие менее охарактеризованные рецепторы AT. Функциональная роль этих рецепторов и эффект их возможной чрезмерной стимуляции ангиотензином II, уровни которого повышены, неизвестны. От телмисартана. Телмисартан вызывает снижение уровня альдостерона в плазме. Телмисартан не подавляет ренин в плазме человека и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II), который также разрушает брадикинин. Усиления побочных эффектов, опосредованных брадикинином, не ожидается.
У людей доза телмисартана 80 мг приводит к «почти полному подавлению» повышения артериального давления, вызванного «ангиотензином II». Ингибирующий эффект длится 24 часа и может быть измерен до 48 часов.
Клиническая эффективность и безопасность
Лечение гипертонической болезни
Антигипертензивная активность начинает проявляться постепенно в течение 3 часов после приема первой дозы телмисартана. Максимальное снижение артериального давления обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения и сохраняется в течение длительного курса терапии.
Антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 часов после приема и включает последние 4 часа перед следующим введением, о чем свидетельствуют непрерывные 24-часовые измерения артериального давления. Это подтверждается тем фактом, что соотношение между минимальной и максимальной концентрациями телмисартана в плацебо контролируемые клинические испытания оставались стабильно выше 80% после доз 40 мг и 80 мг. C "является очевидной тенденцией для зависимости между дозой и временем, чтобы вернуться к исходному систолическому кровяному давлению (PAS). С этой точки зрения данные, касающиеся диастолического кровяного давления (PAD), не согласуются.
У пациентов с гипертонией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление, не влияя на частоту сердечных сокращений. Вклад диуретического и натрийуретического действия лекарственного средства в его гипотензивную эффективность еще не установлен. Антигипертензивная эффективность телмисартана сопоставима с таковой у лекарственных средств, представляющих другие классы гипотензивных средств (продемонстрировано в клинических испытаниях по сравнению телмисартана с амлодипином. , атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид и лизиноприл).
После резкого прекращения лечения телмисартаном артериальное давление постепенно возвращается к ранее существовавшим значениям в течение нескольких дней, не вызывая эффекта рикошета.
В клинических испытаниях, непосредственно сравнивающих два антигипертензивных препарата, частота сухого кашля была значительно ниже у пациентов, получавших телмисартан, чем у пациентов, получавших ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.
Сердечно-сосудистая профилактика
ONTARGET (Продолжающееся испытание телмисартана отдельно и в комбинации с глобальным конечным показателем рамиприла) сравнило влияние телмисартана, рамиприла и комбинации телмисартана и рамиприла на сердечно-сосудистые исходы у 25620 пациентов в возрасте не менее 55 лет с ишемической болезнью сердца, инсультом в анамнезе. ТИА, заболевание периферических артерий или сахарный диабет 2 типа, связанные с признаками поражения органов-мишеней (например, ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- или микроальбуминурия), представляющие группу риска по сердечно-сосудистым событиям.
Пациенты были рандомизированы в одну из следующих трех групп лечения: телмисартан 80 мг (n = 8 542), рамиприл 10 мг (n = 8 576) или комбинация телмисартана 80 мг плюс 10 мг рамиприла (n = 8 502) и наблюдались в среднем Срок наблюдения 4,5 года.
Телмисартан продемонстрировал эффективность, аналогичную рамиприлу, в снижении первичной комбинированной конечной точки, такой как сердечно-сосудистая смерть, нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт или госпитализация по поводу застойной сердечной недостаточности. Частота первичной конечной точки была сходной в группах лечения телмисартаном (16,7%) и рамиприлом (16,5%). «Отношение рисков для телмисартана по сравнению с рамиприлом составило 1,01 (97,5% ДИ 0,93–1,10, p (не меньшая эффективность) = 0,0019 с запасом 1,13). L» частота смертности от всех причин составила 11,6% и 11,8% соответственно. у пациентов, получавших телмисартан и рамиприл.
Было обнаружено, что телмисартан так же эффективен, как рамиприл, в отношении заранее определенных вторичных конечных точек, таких как сердечно-сосудистая смерть, нефатальный инфаркт миокарда и нефатальный инсульт [0,99 (97,5% ДИ 0,90–1,08, p (не меньшая эффективность) = 0,0004], первичная конечная точка в эталонном исследовании HOPE (The HeartOutcomes Prevention Evaluation Study), в котором оценивалась эффективность рамиприла по сравнению с плацебо.
TRASCEND рандомизированные пациенты с непереносимостью ингибитора АПФ с такими же критериями включения, что и ONTARGET, для приема телмисартана в дозе 80 мг (n = 2954) или плацебо (n = 2972), причем оба препарата назначались в дополнение к стандартной терапии. Средняя продолжительность периода наблюдения составила 4 года и 8 месяцев. Статистически значимой разницы в частоте комбинированной первичной конечной точки (сердечно-сосудистая смерть, нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт или госпитализация по поводу застойной сердечной недостаточности) не было (15,7% в группе телмисартана и 17,0% в группе телмисартана). группа плацебо с отношением рисков 0,92 (95% доверительный интервал 0,81–1,05, p = 0,22)]. & EACUTE; было показано преимущество телмисартана над плацебо во вторичной конечной точке в отношении сердечно-сосудистой смерти, нефатального инфаркта миокарда и нефатального исхода. инсульт [0,87 (95% ДИ 0,76–1,00, p = 0,048)]. Не было доказательств положительного влияния на смертность от сердечно-сосудистых заболеваний (отношение рисков 1,03, 95% ДИ 0,85–1,24).
О кашле и ангионевротическом отеке у пациентов, получавших телмисартан, сообщалось реже, чем у пациентов, получавших рамиприл, в то время как у пациентов, получавших телмисартан, чаще наблюдалась гипотензия.
Комбинация телмисартана и рамиприла не дала никаких преимуществ по сравнению с рамиприлом или телмисартаном по отдельности. Смертность от сердечно-сосудистых заболеваний и смертность от всех причин численно превосходила комбинацию. Кроме того, в группе комбинированной терапии была значительно выше частота гиперкалиемии, почечной недостаточности, гипотензии и обмороков. Поэтому использование комбинации телмисартана и рамиприла у этой популяции пациентов не рекомендуется.
В исследовании «Схема профилактики для эффективного предотвращения второго инсульта» (PRoFESS) у пациентов в возрасте не менее 50 лет, недавно перенесших инсульт, «при приеме телмисартана наблюдалась повышенная частота сепсиса по сравнению с плацебо, 0,70% против 0,49% [ОР 1,43]. (95% доверительный интервал 1,00–2,06)]; частота летальных случаев сепсиса была увеличена для пациентов, получавших телмисартан (0,33%), по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (0,16%) [ОР 2,07 (95% доверительный интервал 1,14 - 3,76) )]. Повышенная частота сепсиса, наблюдаемая в связи с применением телмисартана, может быть случайным результатом или быть связана с неизвестным в настоящее время механизмом.
В двух крупных рандомизированных контролируемых испытаниях (ONTARGET (Продолжается только телмисартан и в сочетании с глобальным исследованием конечных точек Ramipril) и VA Nephron-D (Нефропатия по делам ветеранов при диабете)) изучали использование комбинации ингибитора АПФ с антагонистом рецептор ангиотензина II.
ONTARGET - это исследование, проведенное с участием пациентов с сердечно-сосудистыми или цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе или сахарным диабетом 2 типа, связанным с признаками поражения органов. Более подробную информацию см. Выше в разделе «Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний».
ВА НЕФРОН-Д - исследование, проведенное на пациентах с сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией.
Эти исследования не продемонстрировали какого-либо значительного положительного влияния на почечные и / или сердечно-сосудистые исходы и смертность, в то время как наблюдался повышенный риск гиперкалиемии, острого почечного повреждения и / или гипотонии по сравнению с монотерапией. Эти результаты также актуальны для других ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II, учитывая их аналогичные фармакодинамические свойства.
Следовательно, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.
ALTITUDE (Испытание Алискирена при диабете 2 типа с использованием конечных точек сердечно-сосудистых и почечных заболеваний) было исследованием, направленным на проверку преимущества добавления алискирена к стандартной терапии ингибитора АПФ или антагониста рецептора ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хроническим заболеванием почек. , сердечно-сосудистые заболевания или и то, и другое. Исследование было прекращено досрочно из-за повышенного риска нежелательных явлений. Смерть от сердечно-сосудистых заболеваний и инсульт были численно более частыми в группе алискирена, чем в группе плацебо, а нежелательные явления и серьезные нежелательные явления представляли интерес ( гиперкалиемия, гипотензия и почечная дисфункция) чаще сообщалось в группе алискирена, чем в группе плацебо.
Педиатрическая популяция
Безопасность и эффективность Pritor у детей и подростков до 18 лет не установлены.
Гипотензивные эффекты двух доз телмисартана были оценены у 76 пациентов с гипертонией, в основном с избыточным весом, в возрасте от 6 до веса тела ≥ 20 кг и ≥ 120 кг, в среднем 74,6 кг), после приема телмисартана 1 мг / кг (n = 29 лечившихся) или 2 мг / кг (n = 31 лечился) в течение четырехнедельного периода лечения. На момент включения в исследование наличие вторичной гипертензии не исследовалось. У некоторых обследованных пациентов использованные дозы были выше, чем рекомендованные при лечении гипертонии у взрослого населения, достигая суточной дозы, сопоставимой с 160 мг, которая была назначена. учился у взрослых. После поправки на возрастные эффекты в группе средние изменения систолического артериального давления (САД) от исходного уровня (первичная конечная точка) составили -14,5 мм рт. Ст. В группе телмисартана 2 мг / кг, -9,7 мм рт. Ст. В группе телмисартана 1. Группа мг / кг и -6,0 в группе плацебо. Скорректированные отклонения от исходного уровня диастолического артериального давления (ДАД) составили -8,4 мм рт. ст., -4,5 мм рт. ст. и -3,5 мм рт. данные этого исследования у пациентов в возрасте от 6 до
Увеличение количества эозинофилов, о котором сообщалось в этой популяции пациентов, не наблюдалось у взрослых. Его клиническое значение и актуальность неизвестны.
Эти клинические данные не позволяют сделать выводы об эффективности и безопасности телмисартана у детей с гипертонической болезнью.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Абсорбция телмисартана происходит быстро, хотя абсорбированная фракция варьируется. Абсолютная биодоступность телмисартана в среднем составляет около 50%.
Когда телмисартан принимается с пищей, уменьшение площади под кривой концентрация / время в плазме (AUC0-∞) телмисартана колеблется от примерно 6% (доза 40 мг) до примерно 19% (доза 160 мг) Концентрации в плазме аналогичны 3. через несколько часов после приема независимо от того, принимается ли телмисартан натощак или во время еды.
Линейность / нелинейность
Считается, что небольшое снижение AUC не вызывает снижения терапевтической эффективности.
Линейной зависимости между дозами и уровнями в плазме нет.Cmax и, в меньшей степени, AUC непропорционально увеличиваются при дозах выше 40 мг.
Распределение
Телмисартан сильно связан с белками плазмы (> 99,5%), особенно с альбумином и кислотным гликопротеином альфа-1. Средний кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет примерно 500 литров.
Биотрансформация
Телмисартан метаболизируется путем конъюгации исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не продемонстрирована.
Устранение
Телмисартан демонстрирует биэкспоненциальную кинетику распада с конечным периодом полувыведения более 20 ч. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) и, в меньшей степени, площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени (AUC) увеличиваются до степень, не пропорциональная дозе. При приеме телмисартана в рекомендуемых дозах клинически значимого накопления не происходит. Концентрации в плазме крови у женщин выше, чем у мужчин, но это не оказывает существенного влияния на эффективность.
После перорального (и внутривенного) введения телмисартан почти исключительно выводится с фекалиями, в основном в неизмененном виде. Кумулятивная экскреция с мочой - это плазма печени (около 1500 мл / мин).
Особые группы населения
Педиатрическая популяция
Фармакокинетика двух доз телмисартана оценивалась как вторичная конечная точка у пациентов с артериальной гипертензией (n = 57) в возрасте от 6 до 6 лет.
Тип
Различия в плазменных концентрациях наблюдались между полами, у женщин Cmax и AUC были соответственно в 3 и 2 раза выше, чем у мужчин.
Пожилые граждане
Фармакокинетика телмисартана не различается у пожилых пациентов и лиц моложе 65 лет.
Дисфункция почек
У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени наблюдалось удвоение концентрации в плазме. Однако более низкие концентрации в плазме крови наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе. У пациентов с почечной недостаточностью телмисартан сильно связывается с белками плазмы и не выводится диализом. Период полувыведения не меняется у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушения функции печени
Увеличение абсолютной биодоступности почти до 100% наблюдалось в фармакокинетических исследованиях у пациентов с печеночной недостаточностью. Период полувыведения не меняется у пациентов с нарушением функции печени.
05.3 Доклинические данные по безопасности
В доклинических исследованиях безопасности дозы, предназначенные для определения воздействия, сопоставимого с диапазоном доз, используемых в клинической терапии, вызвали снижение параметров эритроцитов (эритроцитов, гемоглобина, гематокрита), изменения гемодинамики почек (повышение азотемии и креатининемии). а также повышение уровня калия у нормотензивных животных. У собак наблюдались расширение и атрофия почечных канальцев. Кроме того, у крыс и собак наблюдались поражения слизистой оболочки желудка (эрозии, язвы или воспаления). Эти фармакологически опосредованные нежелательные эффекты, о чем свидетельствуют доклинические исследования как с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, так и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, можно предотвратить путем приема пероральных солевых добавок.
У обоих видов наблюдались повышенная активность ренина в плазме и гипертрофия / гиперплазия почечных юкстагломерулярных клеток. Эти изменения, а также эффект всего класса ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и других антагонистов рецептора ангиотензина II, по-видимому, не имеют клинического значения.
Четких доказательств тератогенного эффекта не наблюдалось, однако при токсичных дозах телмисартана наблюдались эффекты на постнатальное развитие потомства, такие как снижение массы тела и задержка открытия глаз.
В исследованиях не было доказательств мутагенеза или соответствующей кластогенной активности. in vitro ни канцерогенности у крыс и мышей.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Повидон (K25)
Меглумин
Гидроксид натрия
Сорбит (E420)
Стеарат магния.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых температур хранения. Хранить в оригинальной упаковке, беречь от влаги.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Алюминий / алюминиевый блистер (PA / Al / PVC / Al или PA / PA / Al / PVC / Al). В одном блистере содержится 7 или 10 таблеток.
Размеры упаковки: блистеры по 14, 28, 30, 56, 90 или 98 таблеток.
Не все размеры упаковки могут продаваться
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Телмисартан необходимо хранить в запечатанном блистере из-за гигроскопических характеристик таблеток. Таблетки следует вынуть из блистера непосредственно перед приемом.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Байер Фарма АГ
13342 Берлин
Германия
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
EU / 1/98/089/011 (14 таблеток) AIC 034326114 / E
EU / 1/98/089/012 (28 таблеток) AIC 034326126 / E
EU / 1/98/089/020 (30 таблеток)
EU / 1/98/089/013 (56 таблеток) AIC 034326138 / E
EU / 1/98/089/019 (90 таблеток)
EU / 1/98/089/014 (98 таблеток) AIC 034326140 / E
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первого разрешения: 11 декабря 1998 г.
Дата последнего обновления: 11 декабря 2008 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
09/2014
