Активные ингредиенты: пиперациллин, тазобактам.
Тазоцин 2 г / 0,25 г порошок для приготовления раствора для инфузий
Тазоцин 4 г / 0,5 г порошок для приготовления раствора для инфузий
Вкладыши в пакеты Tazocin доступны для размеров упаковки: - Тазоцин 2 г / 0,25 г порошок для раствора для инфузий, Тазоцин 4 г / 0,5 г порошок для раствора для инфузий
- Тазоцин 2 г +0,25 г / 4 мл порошок и растворитель для раствора для инъекций для внутримышечного применения
Почему используется Тазоцин? Для чего это?
Пиперациллин принадлежит к группе лекарств, известных как «пенициллиновые антибиотики широкого спектра действия», и способен убивать многие виды бактерий. Тазобактам может помешать некоторым устойчивым бактериям выжить после воздействия пиперациллина. Это означает, что при совместном приеме пиперациллина и тазобактама они могут убить несколько типов бактерий.
ТАЗОЦИН используется у взрослых и подростков для лечения бактериальных инфекций, например, поражающих нижние дыхательные пути (легкие), мочевыводящие пути (почки и мочевой пузырь), брюшную полость, кожу или кровь. ТАЗОЦИН можно использовать для лечения бактериальных инфекций у пациентов с низкий уровень лейкоцитов (снижение сопротивляемости инфекциям).
ТАЗОЦИН используется у детей в возрасте от 2 до 12 лет для лечения инфекций брюшной полости, таких как аппендицит, перитонит (инфицирование жидкости и слизистой оболочки органов брюшной полости) и инфекций желчного пузыря (желчных путей). Можно использовать ТАЗОЦИН. Для лечения бактериальные инфекции у пациентов с низким уровнем лейкоцитов (снижение устойчивости к инфекциям)
При некоторых тяжелых инфекциях врач может рассмотреть возможность использования ТАЗОЦИНА в сочетании с другими антибиотиками.
Противопоказания Когда нельзя применять Тазоцин
Не используйте ТАЗОЦИН
- Если у вас аллергия (гиперчувствительность) на пиперациллин, тазобактам или любой другой ингредиент ТАЗОЦИНА.
- Если у вас аллергия (гиперчувствительность) на антибиотики, известные как пенициллины, цефалоспорины или другие ингибиторы бета-лактамаз, возможно, у вас аллергия на ТАЗОЦИН.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Тазоцина
- Если у вас аллергия. Если у вас несколько аллергических реакций, сообщите об этом своему врачу, прежде чем принимать это лекарство.
- Если вы страдали диареей до или если у вас возникла диарея во время или после лечения. В этом случае вы должны немедленно сообщить об этом своему врачу или медицинскому работнику.Не принимайте лекарства от диареи без предварительной консультации с врачом.
- Если у вас низкий уровень калия в крови. Ваш врач может решить проверить вашу функцию почек, прежде чем давать вам это лекарство, и может назначить вам периодические анализы крови во время лечения.
- Если у вас проблемы с почками или печенью, или если вы находитесь на гемодиализе. Ваш врач может решить проверить вашу функцию почек, прежде чем давать вам это лекарство, и может назначить вам периодические анализы крови во время лечения.
- Если вы принимаете определенные лекарства (называемые антикоагулянтами) для предотвращения «чрезмерного свертывания крови» (см. Также раздел «Другие лекарства и тазоцин» в этой брошюре) или если у вас возникло неожиданное кровотечение во время лечения. В этом случае вы должны сообщить об этом своему врачу или медицинскому персоналу. профессионально немедленно.
- Если во время лечения у вас развиваются судороги. В этом случае вы должны сообщить об этом своему врачу или медицинскому работнику.
- Если вы считаете, что у вас возникла новая инфекция, или если инфекция обострилась, вы должны сообщить об этом своему врачу или медицинскому работнику.
Дети до 2-х лет
Применение пиперациллина / тазобактама не рекомендуется у детей младше 2 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Тазоцина
Сообщите своему врачу или медицинскому работнику, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, в том числе полученные без рецепта. Некоторые лекарства могут взаимодействовать с пиперациллином и тазобактамом.
Это включает:
- Лекарство от подагры (пробенецид). Это может увеличить время, необходимое для выведения пиперациллина и тазобактама из организма.
- Лекарства для разжижения крови или лечения тромбов (например, гепарин, варфарин или аспирин).
- Лекарства, применяемые для расслабления мышц во время операции. Сообщите врачу, если вам предстоит «общая анестезия».
- Метотрексат (лекарство, используемое для лечения рака, артрита или псориаза). Пиперациллин и тазобактам могут увеличить время, необходимое для выведения метотрексата из организма.
- Лекарства, которые могут снизить уровень калия в крови (например, таблетки, увеличивающие выработку мочи, или некоторые лекарства от рака).
- Лекарства, содержащие другие антибиотики тобрамицин или гентамицин. Сообщите своему врачу, если у вас проблемы с почками.
Влияние на лабораторные исследования
Сообщите своему врачу или сотрудникам лаборатории, что вы принимаете ТАЗОЦИН, если вам нужно сдать образец крови или мочи.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете забеременеть, перед приемом этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или медицинским работником. Ваш врач решит, подходит ли вам ТАЗОЦИН. Пиперациллин и тазобактам могут переходят к ребенку в утробе матери или с грудным молоком. Если вы кормите грудью, ваш врач решит, подходит ли вам ТАЗОЦИН.
Вождение и использование машин
Ожидается, что использование ТАЗОЦИНА не повлияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Важная информация о некоторых ингредиентах ТАЗОЦИНА
ТАЗОЦИН 2 г / 0,25 г содержит 5,58 ммоль (128 мг) натрия.
ТАЗОЦИН 4 г / 0,5 г содержит 11,16 ммоль (256 мг) натрия.
Это следует учитывать, если вы соблюдаете диету с контролируемым содержанием натрия.
Доза, способ и время приема Как применять Тазоцин: Дозировка
Ваш врач или медицинский работник даст вам это лекарство в виде инфузии в вену (одна капля в течение 30 минут.
Дозировка
Доза лекарства зависит от причины лечения, возраста и наличия проблем с почками.
Взрослые и подростки старше 12 лет
Обычная доза составляет 4 г / 0,5 г пиперациллина / тазобактама каждые 6-8 часов, вводимая в вену (непосредственно в кровоток).
Дети от 2 до 12 лет
Обычная доза для детей с абдоминальными инфекциями - пиперациллин / тазобактам 100 мг / 12,5 мг / кг массы тела каждые 8 часов, вводимая в вену (непосредственно в кровоток). Обычная доза для детей с низким уровнем лейкоцитов составляет 80 мг / 10 мг / кг массы тела пиперациллина / тазобактама каждые 6 часов, вводимых в вену (непосредственно в кровоток).
Врач рассчитает дозу исходя из веса ребенка; в любом случае суточная доза не будет превышать 4 г / 0,5 г ТАЗОЦИНА.
ТАЗОЦИН будет вводиться до полного исчезновения признаков инфекции (5-14 дней).
Пациенты с проблемами почек
Вашему врачу может потребоваться уменьшить дозу ТАЗОЦИНА или частоту приема. Ваш врач также может провести анализы крови, чтобы убедиться, что доза, назначенная для лечения, верна, особенно если вам нужно принимать это лекарство в течение длительного времени.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много тазоцина
Поскольку ТАЗОЦИН будет вводить врач или медицинский работник, маловероятно, что вы получите неправильную дозу. Однако, если вы испытываете какие-либо побочные эффекты, такие как судороги, или если вы думаете, что получили передозировку этого лекарства, немедленно сообщите об этом своему врачу.
Если вы пропустите дозу Tazocin:
Если вы считаете, что вам не вводили дозу ТАЗОЦИНА, немедленно сообщите об этом своему врачу или медицинскому работнику.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию ТАЗОЦИНА, спросите своего врача или медицинского работника.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Тазоцина
Как и все лекарства, ТАЗОЦИН может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Серьезные побочные эффекты ТАЗОЦИНА:
- тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), которые первоначально проявляются в виде красноватых пятен или круговых шишек, часто с центральными волдырями на туловище. Дополнительные симптомы включают язвы во рту, горле, носу, конечностях, гениталиях и конъюнктивит (красные и опухшие глаза). Сыпь может усиливаться из-за широко распространенных волдырей или шелушения кожи, что потенциально опасно для жизни.
- отек лица, губ, языка или других частей тела
- одышка, хрипы или затрудненное дыхание
- сильная сыпь, зуд или крапивница на коже - пожелтение глаз или кожи
- повреждение клеток крови (признаки включают неожиданное свистящее дыхание, красную или коричневую мочу, носовые кровотечения и синяки)
- тяжелая или постоянная диарея, сопровождающаяся лихорадкой или слабостью
- неожиданное кровотечение, особенно если вы принимаете антикоагулянты, такие как варфарин
Если какие-либо из перечисленных ниже побочных эффектов становятся серьезными, или если вы заметили какие-либо побочные эффекты, не указанные в этой брошюре, сообщите об этом своему врачу или медицинскому работнику.
Возможные побочные эффекты перечислены в соответствии со следующей частотой:
- часто: затрагивает от 1 до 10 пользователей из 100
- необычный: затрагивает от 1 до 10 пользователей из 1000
- редко: поражает от 1 до 10 пользователей из 10 000
- очень редко: затрагивает менее 1 пользователя из 10 000
Общие побочные эффекты:
- диарея, рвота, тошнота
- кожная сыпь
Необычные побочные эффекты:
- молочница
- снижение (аномальное) количества лейкоцитов (лейкопения, нейтропения) и тромбоцитов (тромбоцитопения)
- аллергическая реакция
- головная боль, бессонница
- низкое кровяное давление, воспаление вен (ощущается как болезненность или покраснение в пораженной области)
- желтуха (пожелтение кожи или белков глаз), воспаление слизистой оболочки рта, запор, расстройство желудка, расстройство желудка
- повышение некоторых ферментов в крови (увеличение аланинаминотрансферазы, увеличение аспартатаминотрансферазы)
- зуд, крапивница
- повышение продукта мышечного обмена в крови (повышение креатинина в крови)
- лихорадка, реакция в месте укола
- дрожжевая инфекция (кандидозная суперинфекция)
Редкие побочные эффекты:
снижение (аномальное) количества эритроцитов или пигмента / гемоглобина в крови, снижение (аномальное) количества красных кровяных телец из-за преждевременного распада (гемолитическая анемия), кровоподтеки с небольшими пятнами (пурпура), кровотечение из носа (носовое кровотечение) и длительное кровотечение время, (аномальное) увеличение определенного типа лейкоцитов (эозинофилия)
тяжелая аллергическая реакция (анафилактическая / анафилактоидная реакция, включая шок)
покрасневшая кожа с приливами
некоторая форма инфекции толстой кишки (псевдомембранозный колит), боль в животе
воспаление печени (гепатит), увеличение продукта распада пигментов крови (билирубина), повышение некоторых ферментов крови (повышение щелочной фосфатазы в крови, повышение гаммаглутамилтрансферазы)
кожные реакции с покраснением и образованием высыпаний на коже (сыпь, многоформная эритема), кожные реакции с образованием пузырей (буллезный дерматит)
боль в суставах и мышцах
плохая функция почек и проблемы с почками
озноб / скованность
Очень редкие побочные эффекты:
- резкое снижение гранулярных лейкоцитов (агранулоцитоз), резкое снижение количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов (панцитопения)
- увеличенное время образования сгустка крови (пролонгированное частичное тромбопластиновое время, пролонгированное протромбиновое время), отклонения от нормы лабораторных тестов (положительный прямой тест Кумбса), повышенные тромбоциты (тромбоцитемия)
- снижение калия в крови (гипокалиемия), снижение уровня сахара в крови (глюкозы), снижение уровня белка в крови, альбумина, снижение общего белка в крови
- отслоение верхнего слоя кожи по всему телу (токсический эпидермальный некролиз), тяжелая аллергическая реакция по всему телу с высыпаниями на коже и слизистых оболочках и различными высыпаниями (синдром Стивенса-Джонсона)
- повышенный азот мочевины крови
Терапия пиперациллином была связана с более высокой частотой лихорадки и сыпи у пациентов с муковисцидозом.
Срок действия и удержание
Храните ТАЗОЦИН в недоступном для детей месте.
Не используйте ТАЗОЦИН по истечении срока годности, указанного на упаковке и флаконе после «EXP».
Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Невскрытые флаконы: не хранить при температуре выше 25ºC.
Только для одноразового использования. Выбросьте неиспользованный раствор.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Что содержит ТАЗОЦИН
- Активные ингредиенты - пиперациллин и тазобактам. Каждый флакон содержит 2 г пиперациллина (в виде натриевой соли) и 0,25 г тазобактама (в виде натриевой соли). Каждый флакон содержит 4 г пиперациллина (в виде натриевой соли) и 0,5 г тазобактама (в виде натриевой соли).
- Другими ингредиентами являются моногидрат лимонной кислоты и динатрий эдетат (ЭДТА).
Как выглядит ТАЗОЦИН и что содержится в упаковке
ТАЗОЦИН 2 г / 0,25 г представляет собой порошок от белого до кремового цвета, поставляемый во флаконах.
В пачках содержится 1, 5, 10, 12, 25 или 50 флаконов.
ТАЗОЦИН 4 г / 0,5 г представляет собой порошок от белого до кремового цвета, поставляемый во флаконах.
В упаковке 1, 5, 10, 12, 25 или 50 флаконов.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Следующая информация предназначена только для врачей или медицинских работников:
Инструкции по применению ТАЗОЦИН вводят путем внутривенной инфузии (одна капля в течение 30 минут).
Внутривенное употребление
Восстановите каждый флакон с объемом растворителя, указанным в таблице ниже, используя один из совместимых растворителей для восстановления. Взболтайте вращательными движениями до растворения. При встряхивании постоянным вращательным движением восстановление обычно происходит в течение 5-10 минут (подробности обработки см. Ниже).
Содержимое флакона
* Совместимые растворители для восстановления:
- 0,9% раствор натрия хлорида (9 мг / мл) для инъекций
- стерильная вода для инъекций
- глюкоза 5%
Максимальный рекомендуемый объем стерильной воды для инъекций на каждую дозу - 50 мл.
Восстановленный раствор следует извлечь из флакона с помощью шприца. После восстановления в соответствии с инструкциями содержимое флакона, извлеченного шприцем, обеспечит количество пиперациллина и тазобактама, указанное на этикетке.
Восстановленные растворы можно дополнительно разбавить до желаемого объема (например, от 50 до 150 мл) одним из следующих совместимых растворителей:
- 0,9% раствор натрия хлорида (9 мг / мл) для инъекций
- глюкоза 5%
- 6% декстрана в 0,9% хлориде натрия
- раствор Рингера с лактатом для инъекций
- Решение Хартмана
- Рингер ацетат
- Рингера ацетат / больной
Несовместимость
Когда ТАЗОЦИН применяется одновременно с другим антибиотиком (например, аминогликозидами), эти вещества следует вводить отдельно. Смешивание бета-лактамных антибиотиков с аминогликозидами in vitro может привести к значительной инактивации аминогликозида. Однако совместимость амикацина и гентамицина с ТАЗОЦИНОМ была определена in vitro в определенных разбавителях в определенных концентрациях (см. Раздел «Совместное применение ТАЗОЦИНА с. аминогликозиды).
ТАЗОЦИН нельзя смешивать с другими веществами в одном шприце или инфузионном флаконе, поскольку совместимость не установлена.
Из-за химической нестабильности ТАЗОЦИН не следует использовать с растворами, содержащими только бикарбонат натрия.
ТАЗОЦИН совместим с раствором Рингера с лактатом и для совместного введения через трубку Y. ТАЗОЦИН не следует добавлять в продукты крови или гидролизованный альбумин.
Совместное применение ТАЗОЦИНА с аминогликозидами
Из-за инактивации аминогликозида бета-лактамными антибиотиками in vitro рекомендуется раздельно вводить ТАЗОЦИН и аминогликозид.
В обстоятельствах, когда рекомендуется совместное введение, ТАЗОЦИН совместим для одновременного приема путем инфузии с Y-линией только со следующими аминогликозидами при следующих условиях:
* Доза аминогликозидов должна зависеть от веса пациента, статуса инфекции (тяжелая или опасная для жизни) и функции почек (клиренс креатинина).
Совместимость ТАЗОЦИНА с другими аминогликозидами не установлена. Только концентрации и разбавители амикацина и гентамицина вместе с дозой тазоцина, как указано в предыдущей таблице, оказались совместимыми для совместного введения путем инфузии через Y-линию. Вышеуказанное может привести к инактивации аминогликозида ТАЗОЦИНОМ. .
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ТАЗОЦИН ПОРОШОК ДЛЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждый флакон содержит пиперациллин (в виде натриевой соли), эквивалентный 2 г, и тазобактам (в виде натриевой соли), эквивалентный 0,25 г.
Каждый флакон Тазоцина 2 г / 0,25 г содержит 5,58 ммоль (128 мг) натрия.
Каждый флакон содержит пиперациллин (в виде натриевой соли), эквивалентный 4 г, и тазобактам (в виде натриевой соли), эквивалентный 0,5 г.
Каждый флакон Тазоцина 4 г / 0,5 г содержит 11,16 ммоль (256 мг) натрия.
Вспомогательные вещества:
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Порошок для приготовления раствора для инфузий. Порошок от белого до грязно-белого цвета.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Тазоцин показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей старше 2 лет (см. Разделы 4.2 и 5.1):
Взрослые и подростки
• Тяжелая пневмония, включая госпитальную пневмонию и пневмонию с искусственной вентиляцией легких.
• Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит).
• Осложненные внутрибрюшные инфекции.
• Осложненные инфекции кожи и мягких тканей (включая инфекции диабетической стопы).
Лечение пациентов с бактериемией, связанной с какой-либо из перечисленных выше инфекций или при подозрении на нее.
Тазоцин можно использовать при лечении пациентов с нейтропенией и лихорадкой при подозрении на бактериальную инфекцию.
Дети от 2 до 12 лет
• Осложненные внутрибрюшные инфекции.
Тазоцин можно использовать для лечения детей с нейтропенией и лихорадкой при подозрении на бактериальную инфекцию.
Надлежащее использование антибактериальных средств должно соответствовать официальным инструкциям.
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка
Доза и частота приема Тазоцина зависят от тяжести и локализации инфекции и предполагаемых возбудителей.
Взрослые и подростковые пациенты
Инфекции
Обычная доза составляет 4 г пиперациллина / 0,5 г тазобактама каждые 8 часов.
При нозокомиальной пневмонии и бактериальных инфекциях у пациентов с нейтропенией рекомендуемая доза составляет 4 г пиперациллина / 0,5 г тазобактама каждые 6 часов. Этот режим дозирования также может быть подходящим для лечения пациентов с другими инфекциями, включенными в терапевтические показания, если они особенно тяжелые.
В следующей таблице приведены частота приема и рекомендованная доза для взрослых и подростков с указанием показаний или заболеваний:
Почечная недостаточность
Внутривенная доза должна быть скорректирована в соответствии со степенью фактической почечной недостаточности в соответствии со следующим графиком (каждый пациент должен тщательно контролироваться на предмет признаков токсичности веществ; доза и интервал введения лекарственного средства должны быть соответственно скорректированы):
Пациентам, находящимся на гемодиализе, после каждого сеанса диализа следует вводить дополнительную дозу пиперациллина / тазобактама 2 г / 0,25 г, поскольку гемодиализ удаляет 30-50% пиперациллина за 4 часа.
Печеночная недостаточность
Коррекция дозы не требуется (см. Раздел 5.2).
Доза для пациентов пожилого возраста
Коррекция дозы не требуется для пожилых людей с нормальной функцией почек или значениями клиренса креатинина выше 40 мл / мин.
Детское население (2-12 лет)
Инфекции
В следующей таблице приведены частота приема и дозы в зависимости от массы тела для педиатрических пациентов в возрасте от 2 до 12 лет, в зависимости от показаний или заболевания:
* Не превышайте максимальную дозу 4 г / 0,5 г за 30 минут.
Почечная недостаточность
Внутривенная доза должна быть скорректирована в соответствии со степенью фактической почечной недостаточности в соответствии со следующим графиком (каждый пациент должен тщательно контролироваться на предмет признаков токсичности веществ; доза и интервал введения лекарственного средства должны быть соответственно скорректированы):
Детям, находящимся на гемодиализе, после каждого сеанса диализа следует вводить дополнительную дозу 40 мг пиперациллина / 5 мг тазобактама / кг.
Применение у детей младше 2 лет.
Безопасность и эффективность тазоцина у детей в возрасте 0–2 лет не установлены, данные контролируемых клинических исследований отсутствуют.
Продолжительность лечения
Обычная продолжительность лечения по большинству показаний составляет от 5 до 14 дней. Однако продолжительность лечения должна определяться в зависимости от тяжести инфекции, возбудителя (ов) и клинической и бактериологической эволюции пациента.
Путь введения
Тазоцин 2 г / 0,25 г вводят внутривенно (более 30 минут).
Тазоцин 4 г / 0,5 г вводят внутривенно (более 30 минут).
Инструкции по восстановлению см. В разделе 6.6.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к активным веществам, любому другому антибактериальному средству пенициллина или любому из вспомогательных веществ.
Наличие в анамнезе острой тяжелой аллергической реакции на любое другое активное вещество бета-лактама (например, цефалоспорин, монобактам или карбапенем).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Выбор пиперациллина / тазобактама для индивидуального лечения пациента должен учитывать целесообразность использования полусинтетического пенициллина широкого спектра действия, исходя из таких факторов, как тяжесть инфекции и распространенность устойчивости к другим доступным антибактериальным препаратам. агенты.
Перед началом терапии тазоцином следует тщательно изучить любые предыдущие реакции гиперчувствительности на пенициллины, другие бета-лактамные агенты (например, цефалоспорин, монобактам и карбапенем) и другие аллергены. Сообщалось о серьезных и иногда фатальных реакциях гиперчувствительности (анафилактические / анафилактоидные [включая шок]) у пациентов, получающих терапию пенициллином, включая пиперациллин / тазобактам. Такие реакции чаще возникают у людей с чувствительностью к нескольким аллергенам в анамнезе. Тяжелые реакции гиперчувствительности требуют отмены антибиотика и могут потребовать введения адреналина и принятия других экстренных мер.
Сообщалось о серьезных кожных реакциях, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, у пациентов, получавших тазоцин (см. Раздел 4.8). Если у пациентов появляется кожная сыпь, за ними следует внимательно наблюдать, а в случае ухудшения поражения прием Тазоцина следует прекратить.
Псевдомембранозный колит, вызванный антибиотиками, может проявляться в виде тяжелой и стойкой диареи и быть опасным для жизни. Симптомы псевдомембранозного колита могут возникнуть во время или после антибактериального лечения. В таких случаях прием Тазоцина следует прекратить.
Терапия тазоцином может вызвать появление резистентных организмов, которые могут вызвать суперинфекции.
У некоторых пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики, наблюдались геморрагические проявления. Эти реакции иногда были связаны с аномалиями тестов на коагуляцию, такими как время свертывания, агрегация тромбоцитов и протромбиновое время, и с большей вероятностью возникают у пациентов с почечной недостаточностью. В случае кровотечения прием антибиотика следует прекратить и назначить соответствующую терапию.
Могут появиться лейкопения и нейтропения, особенно при длительной терапии; Поэтому следует проводить периодическую оценку функции кроветворения.
Как и при лечении другими пенициллинами, при приеме высоких доз могут возникать неврологические осложнения в виде судорог, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Каждый флакон тазоцина 2 г / 0,25 г содержит 5,58 ммоль (128 мг) натрия, а тазоцин 4 г / 0,5 г содержит 11,16 ммоль (256 мг) натрия. Это следует учитывать пациентам, соблюдающим диету с контролируемым содержанием натрия.
Гипокалиемия может возникать у пациентов с низкими запасами калия или у пациентов, принимающих сопутствующие лекарства, снижающие уровень калия. У таких пациентов может быть целесообразным периодическое определение электролитов.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Недеполяризующие миорелаксанты
Пиперациллин при одновременном применении с векуронием вызывает длительную нервно-мышечную блокаду векурония. Из-за схожего механизма действия ожидается, что нервно-мышечная блокада, производимая любым недеполяризующим миорелаксантом, будет продолжаться в присутствии пиперациллина.
Пероральные антикоагулянты
Во время одновременного приема гепарина, пероральных антикоагулянтов и других веществ, которые могут повлиять на систему свертывания крови, включая функцию тромбоцитов, соответствующие тесты свертывания крови следует выполнять чаще и регулярно контролировать.
Метотрексат
Пиперациллин может снижать выведение метотрексата, поэтому следует контролировать уровень метотрексата в сыворотке крови пациентов, чтобы избежать токсичности препарата.
Пробенецид
Как и в случае с другими пенициллинами, одновременный прием пробенецида и пиперациллина / тазобактама продлевает период полувыведения и снижает почечный клиренс как пиперациллина, так и тазобактама; однако это не влияет на пиковые концентрации этих двух веществ в плазме.
Аминогликозиды
Пиперациллин, как отдельно, так и в комбинации с тазобактамом, существенно не изменял фармакокинетику тобрамицина у пациентов с нормальной функцией почек и с легким или умеренным нарушением функции почек. Фармакокинетика пиперациллина, тазобактама и метаболита M1 существенно не изменилась при введении тобрамицина.
Инактивация тобрамицина и гентамицина пиперациллином была продемонстрирована у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Информацию о применении пиперациллина / тазобактама в комбинации с аминогликозидами см. В разделах 6.2 и 6.6.
Ванкомицин
Фармакокинетических взаимодействий между пиперациллином / тазобактамом и ванкомицином не наблюдалось.
Влияние на лабораторные тесты
Как и в случае с другими пенициллинами, использование неферментативных методов измерения глюкозурии может привести к ложноположительным результатам, поэтому в случае терапии тазоцином необходимо измерение глюкозурии ферментативными методами.
Некоторые химические методы измерения протеинурии могут привести к ложноположительным результатам. Принятие тест-полосок (палочки для погружения) не влияет на измерение белков.
Прямой тест Кумбса может быть положительным.
При тестировании могут возникнуть ложные срабатывания. Плателия Aspergillus ОВОС компании Bio-Rad
Лаборатории у пациентов, получавших Тазоцин. Сообщалось о перекрестных реакциях с полисахаридами и неполифуранозами. Аспергиллы с тестомПлателия Aspergillus EIA от Bio-Rad Laboratories.
У пациентов, получавших Тазоцин, положительные результаты, полученные перечисленными выше методами, должны быть подтверждены другими методами диагностики.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Данных о применении Тазоцина у беременных нет или очень мало.
Исследования на животных показали токсичность для развития животных, но нет доказательств тератогенных эффектов, когда лекарственное средство использовалось в дозах, токсичных для матери (см. Раздел 5.3).
Пиперациллин и тазобактам проникают через плацентарный барьер. Пиперациллин / тазобактам следует использовать во время беременности только по четким показаниям, т. Е. Если ожидаемая польза превышает возможные риски для беременной женщины и плода.
Беременность
Пиперациллин в низких концентрациях выделяется с грудным молоком; Концентрации тазобактама в грудном молоке не изучались. Кормящих женщин следует лечить только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможные риски для женщины и ребенка.
Плодородие
Исследование фертильности на крысах не показало влияния на фертильность и спаривание после внутрибрюшинного введения тазобактама или комбинации пиперациллин / тазобактам (см. Раздел 5.3).
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Исследования способности управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились.
04.8 Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными реакциями (встречающимися у 1-10 пациентов из 100) являются диарея, рвота, тошнота и сыпь.
В приведенной ниже таблице побочные реакции перечислены по классам органов и терминологии кода MedDRA. В каждой частотной группе нежелательные эффекты сообщаются в порядке убывания серьезности.
Терапия пиперациллином была связана с более высокой частотой лихорадки и сыпи у пациентов с муковисцидозом.
04.9 Передозировка
Симптомы
Были постмаркетинговые сообщения о передозировке пиперациллина / тазобактама. Большинство зарегистрированных явлений, включая тошноту, рвоту и диарею, также были зарегистрированы при приеме обычной рекомендованной дозы. Пациенты могут испытывать нервно-мышечную возбудимость или судороги при введении внутривенных доз выше рекомендованных (особенно при почечной недостаточности).
Уход
В случае передозировки прием пиперациллина / тазобактама следует прекратить. Специфический антидот неизвестен.
Лечение должно быть поддерживающим и симптоматическим, в зависимости от клинической картины пациента.
Избыточные концентрации пиперациллина или тазобактама в сыворотке крови можно снизить с помощью гемодиализа (см. Раздел 4.4).
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: антибактериальные средства для системного применения, комбинации пенициллинов, включая ингибиторы бета-лактамаз.
Код УВД: J01C R05.
Механизм действия
Пиперациллин, полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез как перегородки, так и клеточной стенки.
Тазобактам, бета-лактам, структурно связанный с пенициллинами, является ингибитором многих бета-лактамаз, которые обычно вызывают устойчивость к пенициллинам и цефалоспоринам, но не ингибирует ферменты AmpC или металло-бета-лактамазы. Тазобактам расширяет спектр антибиотиков пиперациллина, включая многие бактерии, продуцирующие бета-лактамазы, которые приобрели устойчивость к одному пиперациллину.
Фармакокинетическая / фармакодинамическая взаимосвязь
Время превышения минимальной ингибирующей концентрации (T> MIC) считается основным фармакодинамическим детерминантом эффективности пиперациллина.
Механизм сопротивления
Двумя основными механизмами устойчивости к пиперациллину / тазобактаму являются:
Инактивация пиперациллина бета-лактамазами, которые не ингибируются тазобактамом: бета-лактамазы молекулярного класса B, C и D. Кроме того, тазобактам не защищает от бета-лактамаз расширенного спектра (ESBL), входящих в группы ферментов молекулярного класс A и D.
Изменение пенициллин-связывающих белков (PBP), которое приводит к снижению сродства пиперациллина к молекулярной мишени у бактерий.
Кроме того, изменения проницаемости бактериальной мембраны, а также экспрессии насосов оттока нескольких лекарственных средств могут вызывать или способствовать устойчивости бактерий к пиперациллину / тазобактаму, особенно у грамотрицательных бактерий.
Точка останова
Клинические контрольные точки МИК, определенные EUCAST для пиперациллина / тазобактама (2009-12-02, v 1). Для целей тестирования чувствительности концентрация тазобактама составляет фиксированный на уровне 4 мг / л
О чувствительности стрептококков можно судить по чувствительности к пенициллину.
О чувствительности стафилококков можно судить по чувствительности к оксациллину.
Чувствительность
Распространенность приобретенной устойчивости может варьироваться в зависимости от географического положения и со временем для конкретных видов, поэтому желательна местная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости обратитесь за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что полезность антибиотика сомнительна, по крайней мере, при некоторых типах инфекций.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Пиковые концентрации пиперациллина и тазобактама после введения дозы 4 г / 0,5 г в течение 30 минут путем внутривенной инфузии составляют 298 мкг / мл и 34 мкг / мл соответственно.
Распределение
И пиперациллин, и тазобактам примерно на 30% связаны с белками плазмы.Связывание с белками пиперациллина или тазобактама не изменяется из-за присутствия другого соединения. Связывание с белками метаболита тазобактама незначительно.
Пиперациллин / тазобактам широко распространен в тканях и жидкостях организма, включая слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие, желчь и кости. Средняя концентрация в тканях обычно составляет 50–100% от концентрации в плазме. Распределение в спинномозговой жидкости низкое у людей с невоспаленными мозговыми оболочками. , как и в случае с другими пенициллинами.
Биотрансформация
Пиперациллин метаболизируется до микробиологически активного минорного метаболита (дезэтилового метаболита). Тазобактам метаболизируется до одного микробиологически неактивного метаболита.
Устранение
Пиперациллин и тазобактам выводятся почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Пиперациллин быстро выводится из организма в неизмененном виде, при этом 68% введенной дозы выводится с мочой. Тазобактам и его метаболит выводятся в основном с помощью почек, при этом 80% введенной дозы восстанавливается в виде неизмененного вещества, а оставшаяся часть - в виде отдельного метаболита.Пиперациллин, тазобактам и дезэтилпиперациллин также выводятся с желчью.
После однократного или многократного введения пиперациллина / тазобактама здоровым субъектам период полувыведения пиперациллина и тазобактама из плазмы составлял от 0,7 до 1,2 часа и не зависел от дозы или продолжительности инфузии. Период полувыведения как пиперациллина, так и тазобактама увеличивался. со сниженным почечным клиренсом.
Существенных изменений фармакокинетики пиперациллина за счет тазобактама нет. Пиперациллин несколько снижает клиренс тазобактама.
Особые группы населения
Период полувыведения пиперациллина и тазобактама увеличивается примерно на 25% и 18% соответственно у пациентов с циррозом печени по сравнению со здоровыми людьми.
Период полувыведения пиперациллина и тазобактама увеличивается с уменьшением клиренса креатинина. Когда клиренс креатинина менее 20 мл / мин, период полувыведения пиперациллина увеличивается в два раза, а период полувыведения тазобактама увеличивается в четыре раза по сравнению с пациентами с нормальная функция почек.
Гемодиализ устраняет от 30% до 50% пиперациллина / тазобактама, а дополнительные 5% дозы тазобактама удаляются в виде метаболита тазобактама. Перитонеальный диализ устраняет примерно 6% дозы пиперациллина и 21% дозы тазобактама, и до 18%. % дозы тазобактама выводится в виде метаболита тазобактама.
Педиатрическая популяция
В популяционном фармакокинетическом анализе расчетный клиренс для пациентов в возрасте от 9 месяцев до 12 лет был сопоставим с клиренсом у взрослых со средним популяционным значением (SE) 5,64 мл / мин / кг. Для педиатрических пациентов в возрасте от 2 до 9 месяцев, расчетный клиренс пиперациллина составляет 80% от этого значения. Среднее по популяции (SE) для объема распределения пиперациллина составляет 0,243 л / кг и не зависит от возраста.
Пожилые пациенты
Средний период полувыведения пиперациллина и тазобактама был увеличен на 32% и 55% соответственно у пожилых людей по сравнению с более молодыми субъектами. Эта разница может быть связана с возрастными изменениями клиренса креатинина.
Гонка
Не было различий в фармакокинетике пиперациллина или тазобактама между здоровыми добровольцами из Азии (n = 9) и европеоидов (n = 9), получавших однократные дозы 4 г / 0,5 г.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях токсичности при повторных дозах и исследованиях генотоксичности, не показывают особой опасности для человека.Исследования канцерогенности пиперациллина / тазобактама не проводились.
Исследование фертильности и общего воспроизводства на крысах с внутрибрюшинным введением тазобактама или комбинации пиперациллин / тазобактам показало уменьшение размера потомства и увеличение числа плодов с отсроченным окостенением и изменениями ребер, связанными с материнской токсичностью. Плодовитость поколения F1 и эмбриональное развитие поколения F2 не пострадали.
Исследования тератогенности при внутривенном введении тазобактама или комбинации пиперациллин / тазобактам на мышах и крысах показали небольшое снижение веса плода крыс при токсическом кашле у матери, но не выявили тератогенных эффектов.
После внутрибрюшинного введения тазобактама или комбинации пиперациллин / тазобактам крысам пери / постнатальное развитие изменилось (снижение веса плода, повышение смертности потомства, повышение смертности плода), связанное с токсичностью для матери.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Динатрий эдетат (ЭДТА) Моногидрат лимонной кислоты
06.2 Несовместимость
Этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме упомянутых в разделе 6.6.
Когда Тазоцин применяется одновременно с другим антибиотиком (например, аминогликозидами), эти вещества следует вводить отдельно. Смешивание бета-лактамных антибиотиков с аминогликозидами in vitro это может вызвать существенную инактивацию аминогликозида.
Тазоцин нельзя смешивать с другими веществами в одном шприце или инфузионном флаконе, поскольку совместимость не установлена.
Из-за химической нестабильности Тазоцин не следует использовать в растворах, содержащих только бикарбонат натрия.
Тазоцин нельзя добавлять в продукты крови или гидролизованный альбумин.
06.3 Срок действия
Восстановленный раствор во флаконе
Химическая и физическая стабильность при использовании была продемонстрирована до 24 часов при 25 ° C и в течение 48 часов при хранении в холодильнике при 2-8 ° C при восстановлении одним из совместимых растворителей для восстановления (см. Раздел 6.6).
Разбавленный раствор для инфузий
После восстановления химическая и физическая стабильность при использовании разбавленных растворов для инфузий была продемонстрирована в течение 24 часов при 25 ° C и в течение 48 часов при хранении в холодильнике при 2-8 ° C, при восстановлении с использованием одного из совместимых растворители для «Дальнейшего разбавления восстановленного раствора до рекомендуемых объемов разбавления (см. раздел 6.6).
С микробиологической точки зрения восстановленные и разбавленные растворы следует использовать немедленно. Если не использовать немедленно, время и условия хранения при использовании перед использованием являются ответственностью пользователя и обычно не превышают 12 часов при 2-8 ° C, за исключением случаев, когда восстановление и разбавление проводились в контролируемых и утвержденных асептических условиях. условия.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Невскрытые флаконы: не хранить при температуре выше 25 ° C.
Условия хранения восстановленного и разбавленного лекарственного средства см. В разделе 6.3.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Стеклянный флакон типа I на 30 мл с пробкой из бромбутилкаучука и откидной крышкой. Стеклянный флакон на 70 мл типа I с пробкой из бромбутилкаучука и откидной крышкой. Размеры упаковки: 1, 5, 10, 12, 25 или 50 флаконов в картонной упаковке.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Восстановление и разведение необходимо проводить в асептических условиях. Перед введением раствор следует визуально осмотреть, чтобы исключить наличие частиц и обесцвечивания. Раствор следует использовать только в том случае, если он прозрачный и не содержит твердых частиц.
Внутривенное употребление
Восстановите каждый флакон с объемом растворителя, указанным в таблице ниже, используя один из совместимых растворителей для восстановления. Встряхните вращающимися движениями до растворения. При встряхивании постоянным перекатывающим движением восстановление обычно происходит в течение 5-10 минут (подробнее см.
обработку см. ниже).
* Совместимые растворители для восстановления:
• 0,9% раствор натрия хлорида (9 мг / мл) для инъекций.
• стерильная вода для инъекций
• глюкоза 5%
Максимальный рекомендуемый объем стерильной воды для инъекций на каждую дозу - 50 мл.
Восстановленный раствор следует извлечь из флакона с помощью шприца. После восстановления в соответствии с инструкциями содержимое флакона, извлеченного шприцем, обеспечит количество пиперациллина и тазобактама, указанное на этикетке.
Восстановленные растворы можно дополнительно разбавить до желаемого объема (например, от 50 до 150 мл).
с одним из следующих совместимых растворителей:
• 0,9% раствор натрия хлорида (9 мг / мл) для инъекций
• глюкоза 5%
• декстран 6% в 0,9% растворе натрия хлорида
• Раствор Рингера с лактатом для инъекций.
• Решение Хартманна
• Ацетат Рингера
• Ацетат Рингера / больной
Совместное применение с аминогликозидами
Из-за инактивации in vitro аминогликозида бета-лактамными антибиотиками рекомендуется вводить тазоцин и аминогликозид отдельно. Когда показана сопутствующая терапия аминогликозидами, тазоцин и аминогликозид необходимо восстанавливать и разводить отдельно.
В обстоятельствах, когда рекомендуется совместное введение, Тазоцин совместим для одновременного приема путем инфузии с Y-линией только со следующими аминогликозидами и при следующих условиях:
* Доза аминогликозидов должна зависеть от веса пациента, статуса инфекции (тяжелая или опасная для жизни) и функции почек (клиренс креатинина).
Совместимость Тазоцина с другими аминогликозидами не установлена. Только концентрации и разбавители амикацина и гентамицина вместе с дозой тазоцина оказались совместимыми для совместного введения путем инфузии через Y-линию, как указано в предыдущей таблице. Одновременное введение через Y-образную трубку способами, отличными от перечисленных выше, может привести к инактивации аминогликозида тазоцином.
Информацию о несовместимости см. В разделе 6.2.
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные от этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
Только для одноразового использования. Откажитесь от неиспользованного раствора.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Pfizer Limited, Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT13 9NJ, Великобритания
Представитель в Италии: Pfizer Italia S.r.l. - Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ТАЗОЦИН 2 г + 0,250 г порошка для приготовления раствора для инфузий АИК № 028249050;
ТАЗОЦИН 4 г + 0,500 г порошка для приготовления раствора для инфузий АИК № 028249035;
ТАЗОЦИН 4 г + 0,500 г порошка для приготовления раствора для инфузий АИК № 028249062;
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
ТАЗОЦИН 2 г + 0,250 г порошка для приготовления раствора для инфузий - 12 ампул июнь 2009 г. / ноябрь 2009 г.
ТАЗОЦИН 4 г + 0,500 г порошка для раствора для инфузий-1 Флакон 29 декабря 1998 г. / ноябрь 2009 г.
ТАЗОЦИН 4 г + 0,500 г порошка для раствора для инфузий -12 флаконов 17 июня 2008 г. / ноябрь 2009 г.
