Активные ингредиенты: Зипразидон.
Зипразидон Сандоз, твердые капсулы 20 мг
Зипразидон Сандоз, твердые капсулы 40 мг
Зипразидон Сандоз 60 мг в твердых капсулах
Зипразидон Сандоз 80 мг в твердых капсулах
Почему используется зипразидон - дженерик? Для чего это?
Зипразидон Сандоз содержит активное вещество зипразидон и относится к группе лекарств, называемых нейролептиками.
Зипразидон Сандоз используется для лечения следующих психических расстройств:
- шизофрения у взрослых. Для шизофрении характерны следующие симптомы: слышать, видеть и слышать то, чего нет, вера в что-то нереальное, необычные подозрения, отсутствие и трудности с установлением социальных отношений, нервозность, депрессия или беспокойство.
- маниакальные или смешанные эпизоды средней степени тяжести в контексте биполярного расстройства у взрослых и у детей и подростков в возрасте от 10 до 17 лет. Это психическое заболевание характеризуется чередованием фаз эйфории (мании) или депрессивного состояния. Мания, наиболее характерными симптомами являются: эйфорическое поведение, чрезмерная самооценка, повышенная энергия, снижение потребности во сне, недостаток концентрации или гиперактивность и повторяющееся поведение, сопряженное с высоким риском.
Противопоказания Когда нельзя применять зипразидон - дженерик.
Не принимайте Зипразидон Сандоз.
- если у вас аллергия на зипразидон или любой другой ингредиент этого лекарства. Признаки аллергической реакции включают кожную сыпь, зуд, отек лица или губ, затрудненное дыхание.
- если вы страдали или страдали в прошлом от проблем с сердцем или недавно перенесли сердечный приступ
- если вы принимаете лекарства для лечения нарушений сердечного ритма или лекарства, которые могут изменять сердечный ритм, удлиняя так называемый интервал QT, например:
- Антиаритмические средства класса IA и III, лекарства, применяемые для лечения нерегулярного сердцебиения. Обратитесь к врачу за советом, если вы принимаете лекарства для лечения нерегулярного сердцебиения;
- триоксид мышьяка - лекарство, используемое для лечения рака;
- галофантрин - лекарство от малярии;
- мефлохин - лекарство, используемое для профилактики и лечения малярии;
- левацетилметадол: лекарство, используемое для борьбы с зависимостью, например, от морфина;
- мезоридазин, тиоридазин, пимозид, сертиндол: лекарства для лечения психических расстройств;
- спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин: лекарства для лечения бактериальных инфекций;
- доласетрон - лекарство, используемое для профилактики и лечения тошноты и рвоты;
- цизаприд: лекарство, используемое для лечения желудочных и / или кишечных расстройств.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом зипразидона - дженерика
Поговорите со своим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать Зипразидон Сандоз, если к вам относится любое из следующих действий:
- низкая частота пульса в покое
- быстрое или нерегулярное сердцебиение или ненормальное функционирование пульса, которое может характеризоваться обмороком, коллапсом или головокружением при вставании. Перед началом лечения рекомендуется измерить сердечную активность.
- истощение запасов соли в результате тяжелых и продолжительных эпизодов диареи и рвоты или использования диуретиков
- если вы пожилой человек (старше 65 лет), страдаете деменцией и подвержены риску инсульта
- если у вас были или были в прошлом судороги или эпилепсия
- заболевания печени
- если у вас или у кого-то из членов вашей семьи в анамнезе есть тромбы, так как этот тип лекарств был связан с образованием тромбов.
Сообщите своему врачу, что вы принимаете зипразидон Сандоз, прежде чем сдавать какие-либо лабораторные анализы (например, кровь, мочу, функцию печени, частоту сердечных сокращений и т. Д.), Так как это лекарство может изменить результаты теста.
Зипразидон Сандоз не рекомендуется детям младше 10 лет.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты питания могут изменять действие зипразидона - дженерика
Другие лекарства и Зипразидон Сандоз Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Лекарства от нарушений сердечного ритма или лекарства, которые могут изменить сердечный ритм, не следует принимать одновременно с зипразидоном Сандозом. См. Список выше в разделе 2 под заголовком «Не принимайте зипразидон Сандоз».
Сообщите своему врачу, если вы принимаете или недавно принимали лекарства для лечения следующих состояний:
- бактериальные инфекции; эти лекарства известны как антибиотики
- перепады настроения (от подавленного настроения до эйфории), возбуждение и раздражение; эти лекарства известны как стабилизаторы настроения, такие как литий, карбамазепин, вальпроат
- депрессия, включая некоторые серотонинергические препараты, например селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), такие как флуоксетин, пароксетин, сертралин
- эпилепсия, например фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, этосуксимид
- Болезнь Паркинсона, например леводопа, бромокриптин, ропинирол, прамипексол.
Зипразидон Сандоз с едой, напитками и алкоголем
Употребление алкоголя во время приема Зипразидона Сандоз не рекомендуется, так как это может увеличить риск побочных эффектов.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Беременность: вы не должны принимать Ziprasidone Sandoz во время беременности, если это специально не предписано вашим врачом, потому что существует риск того, что этот препарат вреден для ребенка. У новорожденных детей от матерей, принимавших Зипразидон Сандоз в последнем триместре (последние три месяца беременности), могут возникать следующие симптомы: дрожь, ригидность и / или слабость мышц, сонливость, возбуждение, затрудненное дыхание и затруднения при приеме пищи. Если у вашего ребенка проявляются какие-либо из этих симптомов, возможно, потребуется обратиться к врачу. Всегда используйте эффективные противозачаточные средства. Если вы беременны, думаете, что беременны или планируете забеременеть, принимая Зипразидон Сандоз, немедленно сообщите об этом своему врачу.
Кормление грудью: не кормите грудью, если вы принимаете зипразидон Сандоз, так как небольшие количества зипразидона Сандоз могут проникать в грудное молоко. Если вы планируете кормить грудью, проконсультируйтесь с врачом перед приемом этого лекарства. Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, перед приемом этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Вождение и использование машин
Рекомендуется не садиться за руль до тех пор, пока врач не оценит вашу клиническую реакцию на зипразидон Сандоз.
Прием Зипразидона Сандоз может вызвать сонливость. Если вы испытываете этот симптом, вам не следует водить машину или использовать какие-либо инструменты или машины, пока сонливость не исчезнет.
Зипразидон Сандоз содержит лактозу
Если врач сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарство.
Доза, способ и время приема Как использовать зипразидон - дженерик: дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Рекомендуемая доза составляет:
Зипразидон Сандоз в капсулах по 20 мг.
Взрослые
- начальная доза в острых случаях: 40 мг зипразидона (2 капсулы) 2 раза в сутки.
- максимальная доза: 80 мг зипразидона (4 капсулы) 2 раза в сутки.
Ваш врач может отрегулировать начальную дозу в индивидуальном порядке до максимальной. Последнее может быть достигнуто уже на 3-й день лечения. Поддерживающая доза при лечении шизофрении должна быть самой низкой эффективной дозой. Дозы 20 мг зипразидона (1 капсула) два раза в день часто бывает достаточно.
Пожилые пациенты
Для пациентов в возрасте 65 лет и старше начальная доза может быть ниже по решению врача.
Пациенты с заболеваниями печени
Ваш врач назначит более низкую дозу.
Пациенты с заболеваниями почек
Заболевания почек не требуют коррекции дозы.
Дети и подростки от 10 до 17 лет с биполярной манией
- начальная доза: 20 мг зипразидона (1 капсула) однократно в первый день. Ваш врач увеличит начальную дозу в течение 1-2 недель до режима приема два раза в день.
- максимальная доза:
- 80 мг зипразидона (4 капсулы) два раза в день для детей с массой тела 45 кг и более.
- 40 мг зипразидона (2 капсулы) два раза в день для детей с массой тела менее 45 кг.
Безопасность и эффективность Зипразидона Сандоза при лечении шизофрении у детей и подростков не установлены.
Другие сильные стороны этого лекарственного препарата доступны в дозах, которые невозможно реализовать с этой дозировкой.
Зипразидон Сандоз 40 мг капсулы
Взрослые
- начальная доза в острых случаях: 40 мг зипразидона (1 капсула) 2 раза в сутки.
- максимальная доза: 80 мг зипразидона (2 капсулы) 2 раза в сутки.
Ваш врач может отрегулировать начальную дозу в индивидуальном порядке до максимальной. Последнее может быть достигнуто уже на 3-й день лечения. Поддерживающая доза при лечении шизофрении должна быть самой низкой эффективной дозой. Дозы 20 мг зипразидона два раза в день часто бывает достаточно.
Пожилые пациенты
Для пациентов в возрасте 65 лет и старше начальная доза может быть ниже, если это решит врач.
Пациенты с заболеваниями печени
Ваш врач назначит более низкую дозу.
Пациенты с заболеваниями почек
Заболевания почек не требуют коррекции дозы.
Дети и подростки от 10 до 17 лет с биполярной манией
- начальная доза: 20 мг зипразидона однократно в первый день. Ваш врач увеличит начальную дозу в течение 1-2 недель до режима приема два раза в день.
- максимальная доза:
- 80 мг зипразидона (2 капсулы) два раза в день для детей с массой тела 45 кг и более.
- 40 мг зипразидона (1 капсула) два раза в день для детей с массой тела менее 45 кг.
Безопасность и эффективность Зипразидона Сандоза при лечении шизофрении у детей и подростков не установлены.
Доступны другие сильные стороны этого лекарственного препарата в дозах, которые невозможно реализовать с этой дозировкой.
Зипразидон Сандоз 60 мг капсулы
Взрослые
- начальная доза в острых случаях: 40 мг зипразидона 2 раза в сутки.
- максимальная доза: 80 мг зипразидона два раза в день.
Ваш врач может отрегулировать начальную дозу в индивидуальном порядке до максимальной. Последнее достигается уже на 3-й день лечения.
Поддерживающая доза при лечении шизофрении должна быть самой низкой эффективной дозой. Часто бывает достаточно дозы 20 мг зипразидона два раза в день.
Пожилые пациенты
Для пациентов в возрасте 65 лет и старше начальная доза может быть ниже по решению врача.
Пациенты с заболеваниями печени
Ваш врач назначит более низкую дозу.
Пациенты с заболеваниями почек
Заболевания почек не требуют коррекции дозы.
Дети и подростки от 10 до 17 лет с биполярной манией
- начальная доза: 20 мг зипразидона однократно в первый день. Ваш врач увеличит начальную дозу в течение 1-2 недель до режима приема два раза в день.
- максимальная доза:
- 80 мг зипразидона два раза в день детям с массой тела 45 кг и более.
- 40 мг зипразидона два раза в день детям с массой тела менее 45 кг.
Безопасность и эффективность Зипразидона Сандоза при лечении шизофрении у детей и подростков не установлены.
Доступны другие сильные стороны этого лекарственного препарата в дозах, которые невозможно реализовать с этой дозировкой.
Зипразидон Сандоз 80 мг капсулы
Взрослые
- начальная доза в острых случаях: 40 мг зипразидона 2 раза в сутки.
- максимальная доза: 80 мг зипразидона (1 капсула) два раза в сутки.
Ваш врач может отрегулировать начальную дозу в индивидуальном порядке до максимальной. Последнее достигается уже на 3-й день лечения.
Поддерживающая доза при лечении шизофрении должна быть самой низкой эффективной дозой. Часто бывает достаточно дозы 20 мг зипразидона два раза в день.
Пожилые пациенты
Для пациентов в возрасте 65 лет и старше начальная доза может быть ниже по решению врача.
Пациенты с заболеваниями печени
Ваш врач назначит более низкую дозу.
Пациенты с заболеваниями почек
Заболевания почек не требуют коррекции дозы.
Дети и подростки от 10 до 17 лет с биполярной манией
- начальная доза: 20 мг зипразидона однократно в первый день. Ваш врач увеличит начальную дозу в течение 1-2 недель до режима приема два раза в день.
- максимальная доза:
- 80 мг зипразидона (1 капсула) два раза в день детям с массой тела 45 кг и более.
- 40 мг зипразидона два раза в день детям с массой тела менее 45 кг.
Безопасность и эффективность Зипразидона Сандоза при лечении шизофрении у детей и подростков не установлены.
Другие сильные стороны этого лекарственного препарата доступны в дозах, которые невозможно реализовать с этой дозировкой.
Как использовать
Пероральное употребление
Принимайте капсулы целиком, запивая стаканом воды, во время или вскоре после еды, утром и вечером. Вы должны принимать это лекарство каждый день в одно и то же время. Важно не разжевывать капсулы, так как это может влияют на количество «всасывания в кишечнике».
Продолжительность использования
Продолжительность использования определит врач.
Передозировка Что делать, если вы приняли передозировку зипразидона - дженерика
В случае передозировки немедленно обратитесь к врачу или фармацевту и сделайте упаковку и оставшиеся капсулы доступными.
Если вы приняли слишком много капсул, у вас могут возникнуть сонливость, тремор, судороги и непроизвольные движения головы и шеи.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Зипразидона - дженерика?
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех. Однако большинство побочных эффектов носит временный характер. Часто бывает трудно отличить симптомы болезни от побочных эффектов.
Если у вас возникнут какие-либо из следующих серьезных побочных эффектов, ПРЕКРАТИТЕ прием зипразидона Сандоз и немедленно обратитесь к врачу:
Нечастые побочные эффекты, которым может быть подвержено до 1 пациента из 100:
- Учащенное или нерегулярное сердцебиение, головокружение при вставании, которые могут указывать на нарушение функции сердца. Это могут быть симптомы нарушения, известного как постуральная гипотензия.
- Непроизвольные / необычные движения, особенно лица или языка.
Неизвестно, частота не может быть оценена по имеющимся данным:
- Отек лица, губ, языка или горла, проблемы с глотанием или дыханием, крапивница. Это могут быть симптомы тяжелой аллергической реакции, например, отека Квинке.
- Лихорадка, учащенное дыхание, потливость, жесткость мышц, тремор, затрудненное глотание и снижение сознания. Это могут быть симптомы заболевания, известного как злокачественный нейролептический синдром.
- Спутанность сознания, возбуждение, высокая температура, потливость, нарушение координации мышц, мышечные спазмы. Это могут быть симптомы заболевания, известного как серотониновый синдром.
- Быстрое, нерегулярное сердцебиение и обмороки, которые могут быть симптомами потенциально смертельного заболевания, известного как Torsades de Pointes.
- Отеки, боль и покраснение в ногах. Это могут быть симптомы сгустков крови в венах, особенно в ногах, которые могут перемещаться по кровеносным сосудам в легкие, вызывая боль в груди и затруднение дыхания.
Вы можете испытать любой из перечисленных ниже побочных эффектов. Эти потенциальные побочные эффекты обычно легкие или умеренные по своей природе и могут исчезнуть со временем. Однако, если побочный эффект серьезный или стойкий, вам следует обратиться к врачу.
Общие побочные эффекты, которыми может обладать до 1 из 10 пациентов:
- беспокойство
- аномальные движения, включая непроизвольные движения, жесткость мышц, медленное движение, тремор, общую слабость и усталость, головокружение, сонливость, головную боль
- запор, тошнота, рвота и несварение желудка, сухость во рту, повышенное слюноотделение
- помутнение зрения.
Нечастые побочные эффекты, которыми может обладать до 1 пациента из 100:
- повышенный аппетит
- трудности с контролем движений
- чувство возбуждения или беспокойства, стеснение в горле, кошмары
- судороги, непроизвольные движения глаз в фиксированном положении, неуклюжесть, нарушения речи, онемение, покалывание, нарушение способности концентрироваться, потеря слюны, чрезмерная дневная сонливость, истощение
- сердцебиение, чувство дурноты при вставании, одышка
- чувствительность к свету, звон в ушах
- боль в горле, затрудненное глотание, опухший язык, диарея, ветер, расстройство желудка
- зудящая сыпь, прыщи
- мышечные спазмы, жесткость или опухоль суставов
- жажда, боль, дискомфорт в груди, неправильная походка.
Редкие побочные эффекты, могут наблюдаться у 1 из 1000 пациентов:
- насморк
- снижение уровня кальция в крови
- панические атаки, чувство депрессии, замедленные мысли, отсутствие эмоций
- необычное положение головы (ригидность шеи), паралич, синдром беспокойных ног
- частичная или полная потеря зрения на один глаз, зуд в глазах, сухость глаз, нарушение зрения
- боль в ушах
- икота
- кислотный рефлюкс
- жидкий стул
- выпадение волос, отек лица, раздражение кожи
- неспособность открыть рот
- недержание мочи, боль или затрудненное мочеиспускание
- снижение или усиление эрекции, снижение оргазма, нарушение выработки грудного молока • увеличение груди как у мужчин, так и у женщин
- ощущение жара, лихорадки
- уменьшение или увеличение лейкоцитов (показано в анализах крови)
- аномальные результаты теста функции печени
- высокое кровяное давление
- аномальные результаты анализов крови или пульса
- приподнятые участки красной воспаленной кожи, покрытые белыми чешуйками, известными как псориаз
Неизвестно, частота не может быть оценена по имеющимся данным:
- тяжелая аллергическая реакция
- Среди пожилых людей с деменцией было зарегистрировано небольшое увеличение числа смертей среди пациентов, принимающих нейролептики, по сравнению с теми, кто их не принимал.
- нарушения сна, непроизвольное мочеиспускание
- состояние ума, характеризующееся чрезвычайно высокой энергией, ненормальным образцом мышления и гиперактивностью
- головокружение, потеря сознания
- большие волдыри (крапивница) с сильным зудом
- ненормальная стойкая и болезненная эрекция полового члена
- расслабление лица
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на блистере, флаконе и коробке после EXP. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Не хранить при температуре выше 30 ° C.
Только бутылки:
Срок действия после первого открытия: 6 месяцев.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Дополнительная информация
Если вы забыли принять Зипразидон Сандоз
Важно принимать капсулы регулярно, каждый день в одно и то же время. Если вы забыли принять дозу, примите ее, как только вспомните, если только не пришло время для следующей дозы. В этом случае просто примите следующую дозу в обычное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую дозу. .
Если вы перестанете принимать Зипразидон Сандоз
Не прекращайте прием зипразидона Сандоз без разрешения врача, даже если вы чувствуете себя лучше, так как это может снизить терапевтический эффект и симптомы могут вернуться. Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого лекарства, обратитесь к врачу или фармацевту.
Действующее вещество - зипразидон:
Каждая твердая капсула содержит 20 мг зипразидона (в виде моногидрата гидрохлорида зипразидона).
Каждая твердая капсула содержит 40 мг зипразидона (в виде моногидрата гидрохлорида зипразидона).
Каждая твердая капсула содержит 60 мг зипразидона (в виде моногидрата гидрохлорида зипразидона).
Каждая твердая капсула содержит 80 мг зипразидона (в виде моногидрата гидрохлорида зипразидона).
Остальные ингредиенты:
Состав капсулы: моногидрат лактозы, прежелатинизированный кукурузный крахмал, стеарат магния.
Капсулы по 20, 40 и 80 мг Оболочка капсулы: индигокармин (E132), диоксид титана (E171) и желатин.
Капсулы 60 мг
Оболочка капсулы: диоксид титана (Е171) и желатин.
Как выглядит Зипразидон Сандоз и что содержится в упаковке
Зипразидон Сандоз выпускается в форме твердых желатиновых капсул.
Твердые капсулы по 20 мг, размер 4 (длина: 14,3 мм): непрозрачные синие / непрозрачные синие капсулы.
Твердые капсулы по 40 мг, размер 3 (длина: 15,7 мм): непрозрачные синие / непрозрачные синие капсулы.
Твердые капсулы по 60 мг, размер 2 (длина: 17,6 мм): белые непрозрачные / белые непрозрачные капсулы.
Твердые капсулы 80 мг, размер 1 (длина: 19,4 мм): непрозрачные синие / непрозрачные синие капсулы.
Размеры упаковки
Зипразидон Сандоз расфасован в блистеры в картонные коробки по 10, 14, 20, 30, 50, 56, 60, 98 или 100 капсул.
Зипразидон Сандоз расфасован во флаконы, закрытые крышками, по 200 капсул.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ЗИПРАЗИДОН САНДОЗ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая твердая капсула содержит 20 мг зипразидона (в виде моногидрата гидрохлорида зипразидона).
Каждая твердая капсула содержит 40 мг зипразидона (в виде моногидрата гидрохлорида зипразидона).
Каждая твердая капсула содержит 60 мг зипразидона (в виде моногидрата гидрохлорида зипразидона).
Каждая твердая капсула содержит 80 мг зипразидона (в виде моногидрата гидрохлорида зипразидона).
Вспомогательные вещества с известными эффектами:
В каждой твердой капсуле по 20 мг содержится 50,81 мг лактозы.
Каждая твердая капсула на 40 мг содержит 101,61 мг лактозы.
Каждая твердая капсула на 60 мг содержит 152,42 мг лактозы.
Каждая твердая капсула 80 мг содержит 203,22 мг лактозы.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Твердая капсула.
Твердые капсулы по 20 мг, размер 4 (длина: 14,3 мм): непрозрачные синие / непрозрачные синие капсулы.
Твердые капсулы по 40 мг, размер 3 (длина: 15,7 мм): непрозрачные синие / непрозрачные синие капсулы.
Твердые капсулы по 60 мг, размер 2 (длина: 17,6 мм): белые непрозрачные / белые непрозрачные капсулы.
Твердые капсулы 80 мг, размер 1 (длина 19,4 мм): непрозрачные синие / непрозрачные синие капсулы.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Зипразидон показан для лечения шизофрении у взрослых.
Зипразидон показан для лечения маниакальных или смешанных эпизодов средней степени тяжести, связанных с биполярным расстройством, у взрослых, детей и подростков в возрасте 10-17 лет (эффективность в предотвращении эпизодов биполярного расстройства не установлена - см. Параграф 5.1).
04.2 Дозировка и способ применения
Взрослые
Рекомендуемая доза при остром лечении шизофрении и биполярной мании составляет 40 мг два раза в день во время еды. Суточная доза впоследствии может быть изменена в соответствии с клиническим состоянием пациента, максимум до 80 мг два раза в день. При наличии показаний максимальная рекомендуемая доза может быть достигнута уже на 3-й день лечения.
Особенно важно не превышать максимальную дозу, поскольку профиль безопасности при дозах выше 160 мг / день не подтвержден, а зипразидон связан с дозозависимым удлинением интервала QT (см. Разделы 4.3 и 4.4).
При поддерживающей терапии шизофрении пациенты должны получать самую низкую эффективную дозу зипразидона; во многих случаях может быть достаточно дозы 20 мг два раза в день.
Пожилые граждане
Более низкая начальная доза обычно не назначается, но ее следует рассматривать для пациентов в возрасте 65 лет и старше, когда это необходимо, на основании клинических данных.
Использование у пациентов с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется (см. Раздел 5.2).
Использование у пациентов с нарушением функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью следует рассмотреть возможность применения более низких доз (см. Разделы 4.4 и 5.2).
Педиатрическая популяция
Шизофрения:
Безопасность и эффективность зипразидона у детей с шизофренией не установлены (см. Раздел 4.4).
Биполярная мания:
Рекомендуемая доза при лечении острых эпизодов биполярной мании у педиатрических пациентов (в возрасте 10-17 лет) составляет разовую дозу 20 мг в 1-й день лечения, которую следует принимать во время еды. В дальнейшем зипразидон следует вводить во время еды, разделив его на две ежедневные дозы, и дозу следует титровать в течение 1-2 недель до целевого режима приема 120-160 мг / день у пациентов с массой тела ≥45 кг или до целевой дозы режима в размере 60 - 80 мг / сут для пациентов с массой тела
Чрезвычайно важно не превышать максимальную дозу, рассчитанную на основе массы тела, поскольку профиль безопасности с дозами выше максимальной рекомендованной дозы (160 мг / день для детей с массой тела ≥45 кг и 80 мг / день для детей масса
Способ применения
Капсулы следует принимать только один раз в день в первый день в случае лечения острой биполярной мании только у педиатрических пациентов и два раза в день во всех остальных случаях. Капсулы следует глотать целиком, запивая водой во время или вскоре после еды, не разжевывая, так как это может повлиять на степень абсорбции зипразидона из кишечника.
04.3 Противопоказания
- Повышенная чувствительность к зипразидону или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
- Установлено удлинение интервала QT.
- Врожденный синдром удлиненного интервала QT.
- Недавно перенесенный острый инфаркт миокарда.
- Сердечная недостаточность.
- Аритмии, леченные антиаритмическими препаратами класса IA и III.
- Сопутствующее лечение препаратами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства класса IA и III, триоксид мышьяка, галофантрин, левацетилметадол, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, мексифлоксацин, доларидафридазет.
(См. Разделы 4.4 и 4.5)
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Для выявления пациентов, которым не рекомендуется лечение зипразидоном, необходимо провести медицинский анамнез, включая оценку семейного анамнеза и физикальное обследование (см. Раздел 4.3).
QT интервал
Зипразидон вызывает умеренное или умеренное удлинение интервала QT в зависимости от дозы (см. Разделы 4.8 и 5.1).
Зипразидон не следует назначать с лекарственными средствами, которые, как известно, вызывают удлинение интервала QT (см. Разделы 4.3 и 4.5). С осторожностью рекомендуется пациентам со значительной брадикардией. Электролитный дисбаланс, такой как гипокалиемия и гипомагниемия, увеличивает риск злокачественных аритмий и они Поэтому перед началом лечения зипразидоном необходимо провести коррекцию. У пациентов со стабильной болезнью сердца перед началом лечения рекомендуется проверить ЭКГ.
При появлении сердечных симптомов, таких как учащенное сердцебиение, головокружение, обморок или судороги, следует рассмотреть возможность злокачественной сердечной аритмии и выполнить кардиологическое обследование, включая ЭКГ. Если интервал QTc> 500 мсек, лечение следует прекратить. рекомендуется (см. раздел 4.3).
Постмаркетинговые сообщения о редких эпизодах пуантах де torsades были зарегистрированы у пациентов с множественными смешанными факторами риска, принимающими зипразидон.
Педиатрические пациенты
Безопасность и эффективность зипразидона при лечении шизофрении у детей и подростков не изучались.
Нейролептический злокачественный синдром (ЗНС)
ЗНС - редкий, но потенциально смертельный синдром, о котором сообщалось в связи с антипсихотическими лекарственными средствами, включая зипразидон. Лечение ЗНС должно включать немедленную отмену всех антипсихотических препаратов.
Поздняя дискинезия
Существует вероятность развития поздней дискинезии и других экстрапирамидных синдромов с поздним началом после длительного лечения зипразидоном. Известно, что пациенты с биполярным расстройством особенно уязвимы для этой категории симптомов. Это происходит чаще по мере увеличения продолжительности лечения и возраста. При появлении признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть возможность снижения дозы или прекращения лечения зипразидоном.
Судороги
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с припадками в анамнезе.
Нарушение функции печени
Опыт лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью ограничен, поэтому зипразидон следует применять с осторожностью в этой популяции пациентов (см. Разделы 4.2 и 5.2).
Повышенный риск цереброваскулярных нежелательных явлений у пациентов с деменцией
В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических испытаниях у пациентов с деменцией, получавших некоторые атипичные антипсихотические препараты, наблюдалось примерно трехкратное повышение риска цереброваскулярных нежелательных явлений. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Нельзя исключить повышенный риск для других нейролептиков или других групп пациентов. Зипразидон следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска инсульта.
Повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией
Данные двух крупных обсервационных исследований показали небольшое повышение риска смерти у пожилых людей с деменцией, получавших антипсихотические препараты, по сравнению с нелеченными пациентами.
Недостаточно данных, чтобы дать точную оценку точной величины этого риска, и причина повышенного риска неизвестна.
Зипразидон Сандоз не лицензирован для лечения поведенческих расстройств, связанных с деменцией.
Венозная тромбоэмболия
Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении антипсихотических препаратов.
Все возможные факторы риска ВТЭ должны быть идентифицированы до и во время лечения зипразидоном, а также должны быть приняты профилактические меры, поскольку у пациентов, принимающих нейролептики, часто возникают факторы риска венозной тромбоэмболии.
Лактоза
Зипразидон Сандоз содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Фармакокинетические и фармакодинамические исследования взаимодействия между зипразидоном и другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не проводились. Нельзя исключить аддитивный эффект зипразидона и этих лекарственных средств; поэтому зипразидон не следует назначать в сочетании с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT. такие как антиаритмические средства класса IA и III, триоксид мышьяка, галофантрин, левацетилметадол, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, мезилат доласетрона, мефлохин, сертиндол или цис (см. раздел 4.3).
Исследования взаимодействия зипразидона с другими лекарственными средствами у детей не проводились.
Лекарства, влияющие на ЦНС / алкоголь
Из-за основных эффектов зипразидона следует соблюдать осторожность при приеме препарата вместе с другими лекарственными средствами центрального действия и алкоголем.
Влияние зипразидона на другие лекарственные препараты
Изучение in vivo с декстрометорфаном не выявило заметного ингибирования CYP2D6 при концентрациях в плазме на 50% ниже, чем при введении зипразидона 40 мг два раза в день. Данные in vitro указывают на то, что зипразидон может быть умеренным ингибитором CYP2D6 и CYP3A4. Однако маловероятно, что зипразидон изменит фармакокинетику лекарственных средств, метаболизируемых этими изоформами цитохрома P450, в клинически значимой степени.
Оральные контрацептивы:
Введение зипразидона не привело к значительным изменениям фармакокинетики компонентов эстрогена (этинилэстрадиола, субстрата CYP3A4) или прогестерона.
Литий:
Одновременный прием зипразидона не вызывал изменений фармакокинетики лития. Поскольку зипразидон и литий связаны с нарушениями сердечной проводимости, комбинация этих двух препаратов может создавать риск фармакодинамических взаимодействий, включая аритмии.
Карбамазепин и вальпроат:
Данные о одновременном применении со стабилизаторами настроения, такими как карбамазепин и вальпроат, ограничены.
Влияние других лекарственных средств на зипразидон
Ингибитор CYP3A4 кетоконазол (400 мг / день) увеличивал сывороточные концентрации зипразидона на
Карбамазепин и вальпроат:
Карбамазепин 200 мг 2 раза в день. в течение 21 дня вызвала снижение воздействия зипразидона примерно на 35%.
Нет данных о одновременном применении вальпроата.
Антациды:
Многократное введение антацидов, содержащих алюминий и магний, или циметидина не оказывало значительного изменения фармакокинетики зипразидона в условиях приема пищи.
Серотонинергические препараты
Сообщалось о случаях серотонинового синдрома в отдельных случаях, временно связанных с терапевтическим использованием зипразидона в сочетании с другими серотонинергическими лекарственными средствами, такими как СИОЗС (см. Раздел 4.8). Серотониновый синдром может характеризоваться: спутанностью сознания, возбуждением, лихорадкой, потливостью, атаксией , гиперрефлексия, миоклонус и диарея.
Связывание с белками
Зипразидон широко связывается с белками плазмы. Связывание зипразидона с белками плазмы in vitro он не был изменен варфарином или пропранололом, двумя препаратами с высокой степенью связывания с белками, а также зипразидон не изменил связывание этих препаратов в плазме человека. Таким образом, вероятность взаимодействия лекарственного средства с зипразидоном маловероятна.
04.6 Беременность и кормление грудью
Исследования репродуктивной токсичности показали неблагоприятные репродуктивные эффекты в дозах, связанных с материнской токсичностью и / или седативным действием. Признаков тератогенности не обнаружено (см. Раздел 5.3).
Беременность
Исследования у беременных не проводились. Поэтому женщинам детородного возраста, получающим зипразидон, следует рекомендовать использовать адекватный метод контрацепции. Поскольку клинический опыт ограничен, рекомендуется не назначать зипразидон во время беременности, если ожидаемая польза для матери не оправдывает потенциальный риск для плода.
Младенцы, принимавшие нейролептики (включая зипразидон) в третьем триместре беременности, подвержены риску побочных эффектов, включая экстрапирамидные симптомы и / или симптомы отмены, которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности после рождения. Поступали сообщения о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторной недостаточности, нарушениях приема пищи. Поэтому следует тщательно наблюдать за младенцами.
Время кормления
Неизвестно, выделяется ли зипразидон с грудным молоком. Таким образом, пациенты, получающие зипразидон, не должны кормить грудью. При необходимости лечения следует прекратить грудное вскармливание.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Зипразидон оказывает минимальное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем или механизмами, поскольку может вызвать сонливость. Пациенты, которые регулярно управляют транспортными средствами или работают с механизмами, должны быть надлежащим образом проинформированы.
04.8 Побочные эффекты
В ходе клинических исследований (см. Раздел 5.1) зипразидон перорально вводили примерно 6500 взрослым пациентам. Наиболее частыми побочными реакциями в клинических исследованиях шизофрении были седативный эффект и акатизия. В клинических исследованиях биполярной мании наиболее частыми побочными реакциями были седативный эффект, акатизия, экстрапирамидные расстройства и головокружение.
В таблице ниже показаны нежелательные явления, которые произошли в краткосрочных исследованиях шизофрении (4-6 недель), проведенных с фиксированной дозой, и в краткосрочных исследованиях биполярной мании (3 недели), проведенных с гибкой дозой, и для которых вероятная или возможная корреляция была установлена с зипразидоном и имела место «выше, чем у плацебо. Дополнительные побочные эффекты, о которых сообщалось в постмаркетинговый период, выделены курсивом в следующем списке как частота« неизвестна ».
Все побочные реакции классифицируются по классам и частоте, как определено ниже:
очень часто (≥ 1/10)
общие (≥1 / 100
нечасто (≥1 / 1,000
редко (≥ 1/10 000
очень редко (
неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Перечисленные ниже побочные реакции также могут быть связаны с основным заболеванием и / или приемом сопутствующих лекарств.
Табличный список побочных реакций:
В краткосрочных и долгосрочных клинических испытаниях зипразидона при шизофрении и биполярной мании частота тонико-клонических припадков и гипотензии была редкой, и эти события наблюдались менее чем у 1% пациентов, получавших зипразидон.
Зипразидон вызывает легкое или умеренное дозозависимое удлинение интервала QT (см. Раздел 5.1). Увеличение на 30-60 мсек в 12,3% (976/7941) ЭКГ следов наблюдалось в клинических исследованиях шизофрении. Пациенты, получавшие зипразидон и 7,5% (73/975) ЭКГ пациентов, получавших плацебо. Удлинение> 60 мсек наблюдалось в 1,6% (128/7941) и 1,2% (12/975) записей пациентов, получавших зипразидон и Частота удлинения интервала QTc более 500 мсек была обнаружена у 3 пациентов из 3266 пациентов (0,1%), получавших зипразидон, и у 1 пациента из 538 пациентов (0,2%), получавших плацебо. Сопоставимые данные наблюдались в клинических испытаниях при биполярной мании.
Во время клинических испытаний длительной поддерживающей терапии шизофрении уровни пролактина у пациентов, получавших зипразидон, иногда повышались, но в большинстве случаев они нормализовались без прекращения лечения. Кроме того, возможные клинические проявления (например, гинекомастия и увеличение груди) наблюдались очень редко.
Дети и подростки с биполярной манией
В ходе клинических испытаний (см. Раздел 5.1) зипразидон перорально вводили 267 педиатрическим пациентам с биполярным расстройством. В плацебо-контролируемом исследовании наиболее частыми побочными реакциями (частота сообщений> 10%) были седативный эффект, сонливость, головная боль, астения и тошнота. Частота, тип и тяжесть побочных реакций у этих субъектов в целом были аналогичны таковым у взрослых субъектов с биполярным расстройством, получавших зипразидон.
В клинических испытаниях биполярного расстройства у педиатрических пациентов зипразидон ассоциировался с умеренным или умеренным дозозависимым удлинением интервала QT, аналогичным тому, которое наблюдается у взрослого населения. Тонико-клонические судороги и гипотензия не сообщались в клинических испытаниях в педиатрии. пациенты с биполярным расстройством, получавшие плацебо.
04.9 Передозировка
Опыт передозировки зипразидона ограничен. Максимальная известная разовая доза зипразидона при пероральном приеме составляет 12 800 мг. В этом случае сообщалось об экстрапирамидных симптомах и интервале QTc 446 мсек (без сердечных последствий). В целом, наиболее частыми симптомами передозировки являются экстрапирамидные симптомы, сонливость, тремор и беспокойство.
Возможность тупости, судорог или дистонической реакции головы и шеи после передозировки может представлять риск аспирации с индуцированной рвотой. Сердечно-сосудистый мониторинг следует начинать немедленно и включать непрерывный электрокардиографический мониторинг для выявления любых аритмий. Нет специального антидота для зипразидона доступен.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: психолептики, нейролептики, производные индола.
Код УВД N05AE04.
Зипразидон обладает «высоким сродством к рецепторам дофаминергического типа 2 (D2) и» значительно более высоким сродством к рецепторам серотонинергического типа 2A (5HT2A). С помощью позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) через 12 часов после введения однократной дозы 40 мг была обнаружена блокада рецепторов более 80% для рецепторов серотонина 2А и более 50% для рецепторов серотонина. Дофаминергические рецепторы типа D2. Зипразидон также взаимодействует с серотонинергическими рецепторами 5HT2C, 5HT1D и 5HT1A, и его сродство к этим сайтам такое же или большее, чем сродство к рецепторам D2. Зипразидон имеет «умеренное сродство к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к гистаминовым рецепторам и рецепторам H1? 1 . Зипразидон имеет незначительное сродство к мускариновым рецепторам M1.
Было показано, что зипразидон является антагонистом рецепторов серотонинергического типа 2А (5HT2A) и дофаминергического типа 2 (D2). Считается, что терапевтическая активность частично опосредована этой комбинацией антагонистической активности. Зипразидон также обладает сильной антагонистической активностью в отношении рецепторов 5HT2C и 5HT1D, сильной агонистической активностью в отношении рецептора 5HT1A и ингибирует обратный захват нейронами норэпинефрина и серотонина.
Узнать больше о клинических испытаниях
Шизофрения
В 52-недельном исследовании было показано, что зипразидон эффективен в поддержании клинического улучшения во время продолжающейся терапии у пациентов, демонстрирующих первоначальный ответ на лечение: не было четких доказательств зависимости доза-ответ между группами, получавшими зипразидон. В этом исследовании, в котором участвовали пациенты с положительными и отрицательными симптомами, эффективность зипразидона была продемонстрирована как в отношении положительных, так и отрицательных симптомов.
Частота увеличения массы тела, о которой сообщалось как о побочном эффекте в краткосрочных (4-6 недель) исследованиях шизофрении, была низкой и была идентична у пациентов, получавших зипразидон, и пациентов, получавших плацебо (у обоих пациентов). 0,4% случаев). В 1-летнем плацебо-контролируемом исследовании у пациентов, получавших зипразидон, наблюдалась средняя потеря веса на 1-3 кг по сравнению со средней потерей веса на 3 кг у пациентов, получавших плацебо.
В двойном слепом сравнительном исследовании при шизофрении оценивались метаболические параметры, включая массу тела натощак и уровни инсулина, общий холестерин и триглицериды, а также индекс инсулинорезистентности (IR). У пациентов, получавших зипразидон, значительных изменений по сравнению с исходным уровнем не наблюдалось ни для одного из этих метаболических параметров.
Результаты постмаркетингового исследования безопасности
Рандомизированное пострегистрационное исследование с участием 18 239 пациентов с шизофренией с последующим наблюдением в течение 1 года было проведено для определения того, связано ли влияние зипразидона на интервал QTc с повышенным риском смертности, не связанной с суицидом. В этом исследовании, проводившемся в условиях нормальной клинической практики, не было различий в общей смертности, не связанной с суицидом, между пациентами, получавшими зипразидон, и пациентами, получавшими оланзапин (первичная конечная точка). Кроме того, исследование не обнаружило различий во вторичных конечных точках смертности от всех причин, смертности, связанной с суицидом, и смертности от внезапной смерти; однако «статистически более высокая частота сердечно-сосудистой смертности была обнаружена в группе зипразидона. Статистически значимая« более высокая частота госпитализаций по всем причинам также наблюдалась в группе зипразидона, в основном из-за разницы в количестве психиатрических госпитализаций ».
Биполярная мания
Эффективность зипразидона в лечении мании у взрослых была установлена в двух 3-недельных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях, сравнивающих зипразидон с плацебо, и в одном 12-недельном двойном слепом исследовании, сравнивающем зипразидон с галоперидолом и плацебо. Эти исследования включали приблизительно 850 пациентов, которые соответствовали критериям DSM-IV для биполярного расстройства I с острым маниакальным или смешанным эпизодом, с психотическими проявлениями и без них. Присутствие психотических черт на исходном уровне в условиях исследования составляло 49,7%, 34,7% или 34,9%. Эффективность оценивалась с использованием шкалы оценки мании (MRS). Шкала общего клинического впечатления-тяжести (CGI-S) была либо сопутствующей переменной эффективности, либо ключевой вторичной переменной эффективности в этих исследованиях. Лечение зипразидоном (40-80 мг BID, средняя суточная доза 120 мг) вызвали статистически значимое улучшение по шкалам MRS и CGI-S при последнем посещении (3 недели) по сравнению с плацебо. В 12-недельном исследовании лечение галоперидолом (средняя суточная доза 16 мг) привело к значительно большему снижению показателей MRS, чем зипразидон (средняя суточная доза 121 мг). Зипразидон продемонстрировал эффективность, сравнимую с эффективностью галоперидола, с точки зрения доли пациентов, у которых сохранялся ответ на лечение с 3 по 12 неделю.
Эффективность зипразидона в лечении биполярного расстройства I типа у педиатрических пациентов (в возрасте 10-17 лет) оценивалась в 4-недельном плацебо-контролируемом исследовании (n = 237) на стационарных или амбулаторных пациентах, вернувшихся в стационар. В критериях DSM IV для эпизоды маниакального или смешанного биполярного расстройства I типа с психотическими компонентами или без них и с исходным показателем Y-MRS ≥ 17. В этом двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании сравнивали пероральный прием зипразидона в гибких дозах (80-160 мг / день (40)). -80 мг BID) в два приема для пациентов с массой тела ≥45 кг; 40-80 мг / день (20-40 мг BID) для пациентов с титрованием массы тела более 1-2 недель, с введением двух суточных доз , до целевой дозы 120-160 мг / день для пациентов с массой тела ≥45 кг или 60-80 мг / день для пациентов с массой тела
Безопасность зипразидона оценивалась у 267 педиатрических пациентов (в возрасте 10-17 лет), участвовавших в клинических испытаниях многократных доз при биполярной мании; В общей сложности 82 педиатрических пациента с биполярным расстройством I типа лечились пероральным зипразидоном в течение не менее 180 дней.
В 4-недельном исследовании педиатрических пациентов (10-17 лет) с биполярной манией не наблюдалось различий между пациентами, получавшими зипразидон, и пациентами в группе плацебо в среднем изменении по сравнению с исходным уровнем следующих параметров: масса тела, натощак. уровни глюкозы, общего холестерина, холестерина ЛПНП или триглицеридов.
Долгосрочные двойные слепые клинические исследования для оценки эффективности и переносимости зипразидона у детей и подростков не проводились.
Долгосрочных клинических исследований для оценки эффективности зипразидона в предотвращении рецидивов маниакально-депрессивных симптомов не проводилось.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
После перорального приема нескольких доз зипразидона с пищей пиковые концентрации в сыворотке обычно достигаются в течение 6-8 часов после приема. Абсолютная биодоступность дозы 20 мг, вводимой с пищей, составляет 60%. Фармакокинетические исследования показали, что биодоступность зипразидона увеличивается до 100% в присутствии еды. Поэтому рекомендуется принимать зипразидон во время еды.
Распределение
Объем распределения составляет примерно 1,1 л / кг. Зипразидон более чем на 99% связывается с белками плазмы сыворотки.
Метаболизм и устранение
Средний конечный период полувыведения зипразидона после перорального приема составляет 6,6 ч. Устойчивое состояние достигается в течение 1-3 дней. Средний клиренс зипразидона, вводимого внутривенно, составляет 5 мл / мин / кг. Примерно 20% дозы выводится с мочой и примерно 66% - с фекалиями.
Зипразидон демонстрирует линейную кинетику относительно диапазона терапевтических доз 40-80 мг, вводимых два раза в день с пищей.
Зипразидон интенсивно метаболизируется после перорального приема, и лишь небольшой процент выводится с мочой (общая сыворотка, связанная с лекарственным средством.
Изучение in vivo предполагает, что преобразование в S-метил дигидрозипразидон представляет собой основной путь метаболизма зипразидона. Исследования in vitro указывают на то, что этот метаболит образуется в результате восстановления, катализируемого альдегидоксидазой, что приводит к S-метилированию. Окислительный метаболизм также участвует, в основном, через CYP3A4, с потенциальным вкладом CYP1A2.
При тестировании in vitro, зипразидон и метаболиты S-метил-дигидрозипразидон и сульфоксид зипразидона обладают некоторыми общими свойствами, которые могут привести к гипотезе о удлинении интервала QTc. Метаболит S-метил-дигидрозипразидон выводится в основном с фекалиями через билиарную экскрецию с минимальным вклад метаболизма, катализируемого CYP3A4. Сульфоксид зипразидона выводится почками и вторичным метаболизмом, катализируемым CYP3A4.
Другие особые группы пациентов
Фармакокинетический скрининг пациентов не выявил каких-либо существенных фармакокинетических различий между курильщиками и некурящими.
Не наблюдалось клинически значимых различий в фармакокинетике зипразидона между субъектами разного возраста и пола. Фармакокинетика зипразидона у педиатрических пациентов в возрасте 10-17 лет была аналогична таковой у взрослых пациентов после коррекции различий в массе тела.
В соответствии с тем фактом, что почечный клиренс мало влияет на общий клиренс, не наблюдалось увеличения экспозиции зипразидона при введении пациентам с различной степенью почечной функции. Воздействие у пациентов с легкими нарушениями (клиренс креатинина 30-60 мл / мин), умеренным ( клиренс креатинина 10-29 мл / мин) и тяжелый (требующий гемодиализа) составлял 146%, 87% и 75% от такового у здоровых субъектов (клиренс креатинина> 70 мл / мин) после перорального приема 20 мг два раза в сутки в течение семи дней. Неизвестно, увеличиваются ли сывороточные концентрации метаболитов у этих пациентов.
У пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной (Чайлд-Пью A или B), вызванной циррозом, после перорального приема наблюдалось повышение концентрации в сыворотке крови на 30% и увеличение конечного периода полувыведения примерно на 2 часа по сравнению с таковым, обнаруженным в здоровые субъекты.Влияние заболевания печени на концентрацию метаболитов в сыворотке крови неизвестно.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные по безопасности не выявили какой-либо особой опасности для человека, что продемонстрировано традиционными исследованиями фармакологии безопасности, генотоксичности и канцерогенного потенциала. В репродуктивных исследованиях, проведенных на крысах и кроликах, введение зипразидона не показало доказательств тератогенности. Побочные эффекты фертильности и снижение Масса тела детенышей наблюдалась при дозах, вызывающих токсичность для матери, например, снижение прибавки в весе. Увеличение перинатальной смертности и снижение функционального развития потомства происходило при концентрациях в плазме крови матери, которые при экстраполяции считались сходными с максимальными концентрациями, достигаемыми у людей при использовании терапевтических доз.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Содержимое капсулы:
Моногидрат лактозы
Прежелатинизированный кукурузный крахмал
Стеарат магния
Оболочка капсулы
Твердые капсулы 20 мг
Индигокармин (E132)
Диоксид титана (E171)
Желе
Твердые капсулы 40 мг
Индигокармин (E132)
Диоксид титана (E171)
Желе
Твердые капсулы 60 мг
Диоксид титана (E171)
Желе
Твердые капсулы 80 мг
Индигокармин (E132)
Диоксид титана (E171)
Желе
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
Волдырь:
18 месяцев.
Бутылка:
18 месяцев.
После первого открытия: 6 месяцев
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Не хранить при температуре выше 30 ° C.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Алюминий / алюминиевый блистер
Бутылка HDPE с крышкой PP
Размеры упаковки:
Блистеры: 10, 14, 20, 30, 50, 56, 60, 98, 100 твердых капсул.
Бутылка: 200 твердых капсул
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Sandoz S.p.A., L.go U. Boccioni 1, 21040 Origgio (VA)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
AIC n. 041339019 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 20 МГ" 10 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОМ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339021 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 20 МГ" 14 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОМ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339033 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 20 МГ" 20 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОМ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339045 / M - «ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 20 МГ» 30 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОМ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339058 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 20 МГ" 50 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОМ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339060 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 20 МГ" 56 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОМ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339072 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 20 МГ" 60 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОМ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339084 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 20 МГ" 98 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОМ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339096 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 20 МГ" 100 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОМ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339108 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 20 МГ" 200 КАПСУЛ В БУТЫЛКАХ ИЗ ПНД
AIC n. 041339110 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 40 МГ" 10 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОЙ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339122 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 40 МГ" 14 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОМ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339134 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 40 МГ" 20 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОМ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339146 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 40 МГ" 30 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОМ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339159 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 40 МГ" 50 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОМ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339161 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 40 МГ" 56 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОМ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339173 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 40 МГ" 60 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОМ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339185 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 40 МГ" 98 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОМ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339197 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 40 МГ" 100 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОЙ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339209 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 40 МГ" 200 КАПСУЛ В БУТЫЛКАХ ИЗ ПНД
AIC n. 041339211 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 60 МГ" 10 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОМ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339223 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 60 МГ" 14 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОЙ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339235 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 60 МГ" 20 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОЙ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339247 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 60 МГ" 30 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОМ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339250 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 60 МГ" 50 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОМ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339262 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 60 МГ" 56 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОМ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339274 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 60 МГ" 60 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОМ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339286 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 60 МГ" 98 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОЙ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339298 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 60 МГ" 100 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОЙ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339300 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 60 МГ" 200 КАПСУЛ В БУТЫЛКАХ ИЗ ПНД
AIC n. 041339312 / M - "Твердые капсулы 80 мг" 10 капсул в блистерной упаковке AL / AL
AIC n. 041339324 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 80 МГ" 14 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОМ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339336 / M - «ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 80 МГ» 20 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОМ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339348 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 80 МГ" 30 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОМ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339351 / M - «ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 80 МГ» 50 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОЙ АЛ / АЛ.
AIC n. 041339363 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 80 МГ" 56 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОМ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339375 / M - «ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 80 МГ» 60 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОЙ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339387 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 80 МГ" 98 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОЙ АЛ / АЛ.
AIC n. 041339399 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 80 МГ" 100 КАПСУЛ В БЛИСТЕРНОЙ АЛЬ / АЛ.
AIC n. 041339401 / M - "ЖЕСТКИЕ КАПСУЛЫ 80 МГ" 200 КАПСУЛ В БУТЫЛКАХ ИЗ ПНД
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первой авторизации: 15.03.2013
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
02/2013
-cos-cause-e-disturbi-associati.jpg)
