ЗАРОКСОЛИН ® - препарат на основе метолазона.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Диуретики / Диуретики с незначительным мочегонным действием, тиазидоподобные.
Показания к применению ЗАРОКСОЛИН ® Метолазон
ЗАРОКСОЛИН ® показан для лечения всех отечных состояний, характеризующихся большей задержкой солевого раствора и гипертонией средней или низкой степени тяжести. Однако в более тяжелых формах ЗАРОКСОЛИН ® можно комбинировать с другими гипотензивными препаратами.
Механизм действия ЗАРОКСОЛИН ® Метолазон
ЗАРОКСОЛИН ® в качестве тиазидоподобного диуретика обычно принимается перорально и после абсорбции около 65% от общей принятой дозы концентрируется в основном в почках, где он может осуществлять свое биологическое действие в течение одного часа после приема. на этом уровне он способен подавлять натриевые каналы, экспрессируемые на апикальной поверхности клеток дистального канальца и восходящего тракта петли Генле нефрона, уменьшая реабсорбцию натрия и способствуя его выведению и последующему диуретическому эффекту. Антигипертензивное действие, направленное на клетки гладких артериальных мышц, наблюдается примерно через 1-2 недели лечения, когда при низких уровнях натрия наблюдается усиление обмена натрия / кальция, что гарантирует большую реабсорбцию натрия и большую экскрецию. кальция, который снижает сократительные свойства сосудистой среды.
По окончании терапевтического воздействия около 80% метолазона выводится с мочой, а оставшаяся часть выводится с желчью.
Проведенные исследования и клиническая эффективность
1. МЕТОЛАЗОН ПРИ «НЕДОСТАТОЧНОСТИ СЕРДЦА
Кардиоваск наркотики Ther. 2005 августа; 19: 301-6.
Комбинированная терапия метолазоном и петлевыми диуретиками у амбулаторных больных с рефрактерной сердечной недостаточностью: обсервационное исследование и обзор литературы.
Розенберг Дж., Густафссон Ф., Галациус С., Хильдебрандт ПР.
Хотя в литературе предлагаются исследования с очень небольшим количеством пациентов (не более 250 на исследование), метолазон в клинической практике используется ежедневно и часто в сочетании с петлевым диуретиком при лечении сердечной недостаточности. Несмотря на небольшой размер выборки, все исследования, похоже, согласны с терапевтической эффективностью метолазона, который также используется в дозах ниже 5 мг / день, что позволяет избежать многих побочных эффектов.
2. МЕТОЛАЗОН В ЛЕЧЕНИИ ДИЛЯТИВНОЙ КАРДИОМИОПАТИИ.
Мед Клин (Мюнхен). 1991, 15 июня; 86: 305-8, 332.
[Метолазон в лечении расширенной терапевтически резистентной дилатационной кардиомиопатии]
Крегер Н., Сзуба Дж., Френцель Х.
Это исследование, проведенное немецкой школой кардиологии, демонстрирует, как у пациентов, страдающих дилатационной кардиомиопатией, поэтому с комбинированным отеком и невосприимчивыми к нормальной диуретической терапии, добавление низких доз метолазона (2,5 / 5 мг в день) обеспечивало важное возобновление диуреза. и значительная потеря веса.
Добавление этого препарата к стандартной терапии может привести к снижению применяемой дозы фуросемида и, таким образом, снизить частоту гипокалиемии.
3. МЕТОЛАЗОН В ЛЕЧЕНИИ ГИПЕРТЕНЗИИ
Clin Ther. 1986; 9: 47-62.
Клинические исследования нового препарата метолазона с низкой дозой для лечения гипертонии.
Карри С.Л., Джанда С.М., Харрис Р., Маккей Дж. Х., Ньюджент Калифорния, Райан Дж., Шнапер Х., Шенбергер Дж.
Исследование, датированное 1986 годом, является одним из первых, показывающих клиническую эффективность метолазона при лечении гипертонии средней степени тяжести. Фактически, результаты, полученные на 105 пациентах, показали, как это активное начало, уже в дозах 0,5 мг, могло гарантировать падение артериального давления примерно на 10 мм рт.ст. при отсутствии побочных эффектов, заслуживающих клинического внимания.
Способ применения и дозировка
ЗАРОКСОЛИН ® таблетки 5/10 мг метолазона
- Для лечения гипертонических состояний рекомендуются дозы от 2,5 до 5 мг (половина таблетки - 1 таблетка) утром с продлением на 3/4 недели.
- Для лечения отеков, вызванных сердечной недостаточностью, рекомендуются дозы от 2,5 до 5 мг в день, принимаемые утром.
- Для лечения отеков, вызванных почечной недостаточностью, можно использовать дозы от 5 до 20 мг в сутки.
Учитывая пролонгированное время действия, как только терапевтическая цель будет достигнута, было бы полезно установить поддерживающую дозу, уменьшив дозу по сравнению с действием атаки.
Дозировки в любом случае должны быть оптимизированы врачом после скрупулезной оценки физиопатологического состояния и тяжести патологии.
Предупреждения ZAROXOLYN ® Metolazone
Что касается других пролеченных диуретиков, перед началом приема ЗАРОКСОЛИНА ® в течение всего терапевтического процесса необходимо будет постоянно контролировать некоторые параметры крови, такие как натрий, калий, азотемия, урикемия и гликемия, особенно у пациентов с диабетом или пациентов, проходящих лечение. терапия. В случае изменения одного из этих параметров необходимо будет пересмотреть терапевтический план и привести вышеупомянутые значения в норму, прежде чем продолжить прием лекарства.
Учитывая гипокалиемический эффект ЗАРОКСОЛИНА ®, рекомендуется одновременно с фармакологической терапией принимать продукты, богатые калием, или специальные добавки.
Учитывая его способность усугублять гиперурикемию, его следует назначать с осторожностью пациентам с подагрой. Хотя прямых эффектов ZAROXOLYN® на изменение нормального вождения и использования механизмов не известно, необходимо учитывать, что неправильные дозировки или непредвиденные побочные эффекты могут значительно повлиять на результат. снизить нормальные восприимчивые и реактивные способности пациента, проходящего терапию.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
Хотя в исследованиях, проведенных на животных, удалось избежать тератогенного воздействия на плод, метолазон, активный ингредиент ZAROXOLYN®, может легко преодолевать плацентарный барьер и подвергать плод риску неонатальной желтухи, тромбоцитопении и других побочных эффектов, типичных для взрослых. Кроме того, этот активный ингредиент может в неизменном виде выделяться с грудным молоком.
В свете этих данных мы настоятельно не рекомендуем использовать ЗАРОКСОЛИН ® в течение всего периода беременности, в то время как рекомендуется прекратить грудное вскармливание, если оно будет принято позже.
Взаимодействия
ZAROXOLYN ® может взаимодействовать с:
- Петлевые диуретики, вызывающие обильную потерю жидкости и электролитов, для чего потребуется коррекция дозировок;
- Алкоголь и барбитураты с повышенным гипотензивным действием;
- Циклоспорин, приводящий к увеличению креатинина сыворотки;
- Digitalis, увеличивающий частоту аритмий и нарушений сердечного ритма, связанных с гипокалиемией;
- Кортикостероиды и связанный с ними риск гипокалиемии;
- Литий и курари, усиливающие их токсическое действие;
- Антикоагулянты, изменяющие их нормальную биологическую функцию;
- Инсулин и пероральные противодиабетические средства со значительным снижением толерантности к глюкозе.
Противопоказания ЗАРОКСОЛИН ® Метолазон
ЗАРОКСОЛИН ® нельзя принимать при повышенной чувствительности к действующему веществу препарата или одному из его соединений, при печеночной анурии, коме и прекоме.
Его использование не рекомендуется даже детям.
Нежелательные эффекты - побочные эффекты
Прием ЗАРОКСОЛИНА ® может определять начало побочных эффектов различного рода из-за выраженной биологической и метаболической активности препарата или гиперчувствительности к одному из его соединений.
Таким образом, среди наиболее распространенных побочных эффектов можно найти ортостатическую гипотензию с трудностями в поддержании вертикального положения, тошноту, рвоту, диарею, головную боль, потерю аппетита и сухость во рту, все симптомы, в основном связанные с мочегонным и салуретическим действием препарата. к этим реакциям присоединяются другие, представляющие гематологический интерес, определяемые явлением гемоконцентрации, такие как повышение уровня сахара в крови, азотемия, креатинин, приступы подагры и изменение показателей крови.
В случаях гиперчувствительности к препарату наблюдаются дерматологические реакции, такие как крапивница, сыпь и ангиопатии.
В указанных случаях необходимо проконсультироваться с врачом и, при необходимости, прекратить терапию ЗАРОКСОЛИНОМ ®.
Примечание
ЗАРОКСОЛИН ® можно продавать только по рецепту врача.
Использование ZAROXOLYN ® всегда следует проводить после консультации с врачом.
Неизбирательное использование ZAROXOLYN ® спортсменами и не спортсменами для поиска потери нескольких килограммов подвергает организм серьезным побочным эффектам. Кроме того, всегда рекомендуется повторять, что потеря веса продиктована устранением жидкостей и солей, а не реальным эффектом похудения, который подразумевает потерю жировой массы.
Поэтому ЗАРОКСОЛИН ® относится к ДОПИНГОВЫМ веществам.
Информация о ZAROXOLYN ® Metolazone, опубликованная на этой странице, может быть устаревшей или неполной. Для правильного использования этой информации см. Страницу «Заявление об отказе от ответственности и полезная информация».
