Активные ингредиенты: Ропинирол (гидрохлорид ропинирола).
REQUIP таблетки с пролонгированным высвобождением 2 мг
REQUIP таблетки с пролонгированным высвобождением 4 мг
REQUIP таблетки с пролонгированным высвобождением 8 мг
Листовки Requip доступны для упаковок: - Requip 0,25 мг таблетки с пленочным покрытием, Requip 0,5 мг таблетки с пленочным покрытием, Requip 1 мг таблетки с пленочным покрытием, Requip 2 мг таблетки с пленочным покрытием, Requip 5 мг таблетки с пленочным покрытием
- REQUIP таблетки с пролонгированным высвобождением 2 мг, REQUIP таблетки с пролонгированным высвобождением 4 мг, REQUIP таблетки с пролонгированным высвобождением 8 мг
Показания Почему используется Реквип? Для чего это?
Активным веществом Requip является ропинирол, который принадлежит к группе лекарств, называемых агонистами дофамина. Агонисты дофамина действуют на мозг аналогично природному веществу под названием дофамин.
Реквип используется для лечения болезни Паркинсона. У людей с болезнью Паркинсона низкий уровень дофамина в частях мозга. Ропинирол имеет эффекты, аналогичные действию природного дофамина, что помогает уменьшить симптомы болезни Паркинсона.
Противопоказания при применении Реквипа.
Не принимайте Реквип
- если у вас аллергия (гиперчувствительность) к действующему веществу, ропиниролу или любому из других ингредиентов этого лекарства (перечисленных в разделах 4 и 6).
- если у вас тяжелая болезнь почек
- если у вас заболевание печени
Сообщите своему врачу, если вы считаете, что что-то из этого относится к вам.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Реквипа
Перед приемом Реквипа проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом:
- если вы беременны или думаете, что вы
- если вы кормите грудью
- если вам меньше 18 лет
- если у вас тяжелая болезнь сердца
- если у вас серьезные проблемы с психическим здоровьем
- если вы испытали какие-либо необычные стимулы и / или поведение (например, чрезмерное увлечение азартными играми или чрезмерное сексуальное поведение).
- если у вас непереносимость некоторых сахаров (например, лактозы)
Сообщите своему врачу, если вы или член вашей семьи / опекун замечаете, что у вас появляются побуждения или желания вести себя необычным для вас образом, и вы не можете сопротивляться побуждению, желанию или соблазну выполнять определенные действия, которые могут нанести вред вам или другим. Это называется расстройством контроля над побуждениями и может включать в себя такое поведение, как игровая зависимость, чрезмерное питание или расходы, аномально высокое половое влечение или повышенное мышление или сексуальные ощущения. Вашему врачу может потребоваться скорректировать или прекратить лечение.
Сообщите своему врачу, если вы считаете, что что-то из этого относится к вам. Ваш врач может решить, что Requip вам не подходит или что во время его приема необходимы дополнительные проверки.
Во время лечения Реквипом
Сообщите своему врачу, если вы или члены вашей семьи замечаете, что у вас развивается какое-либо необычное поведение (например, необычное желание играть или усиление сексуального влечения и / или поведения) во время приема Реквипа. Ваш врач может счесть необходимым изменить вашу дозу или прекратите принимать.
Курение и переоборудование
Сообщите своему врачу, если вы начнете курить или бросите курить во время приема Реквипа. Ваш врач может счесть необходимым скорректировать дозу.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить эффект Requip
Другие лекарства и Реквип
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали или собираетесь принимать любые другие лекарства, включая растительные продукты или лекарства без рецепта. Не забудьте сообщить своему врачу или фармацевту, если вы начинаете принимать новое лекарство во время приема Реквипа.
Некоторые лекарства могут влиять на действие Requip или повышать вероятность возникновения побочных эффектов. Requip также может влиять на действие некоторых других лекарств.
Эти лекарства включают:
- антидепрессант флувоксамин
- лекарства для лечения других проблем с психическим здоровьем, например сульпирид
- заместительная гормональная терапия (ЗГТ)
- метоклопрамид, используемый для лечения тошноты и изжоги
- антибиотики ципрофлоксацин или эноксацин
- любые другие лекарства для лечения болезни Паркинсона
Сообщите своему врачу, если вы принимаете или недавно принимали какое-либо из этих лекарств.
Если вы принимаете эти лекарства вместе с Requip, вам потребуются дополнительные анализы крови:
- антагонисты витамина К (используемые для уменьшения свертывания крови), такие как варфарин (кумадин).
Обязательно с едой и питьем
Вы можете принимать Реквип с едой или без нее, как вам удобнее.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Requip не рекомендуется, если вы беременны, если только ваш врач не считает, что польза от приема Requip превышает риск для будущего ребенка. Requip не рекомендуется, если вы кормите грудью, так как это может повлиять на выработку молока. Немедленно сообщите своему врачу, если вы беременны, подозреваете, что беременны или планируете забеременеть. Ваш врач посоветует вам, кормите ли вы грудью или собираетесь кормить грудью. Врач может посоветовать вам прекратить прием препарата Реквип.
Вождение и использование машин
Requip может вызвать сонливость. Это может вызвать сильную сонливость и иногда заставляет вас внезапно засыпать без каких-либо предупреждающих симптомов. Если вы страдаете от этих симптомов: не водите транспортные средства, не работайте с механизмами и не ставьте себя в ситуации, когда сонливость или засыпание могут вызвать у вас ( или другие) с риском серьезной травмы или смерти. Не участвуйте в таких действиях, пока вы не перестанете ими страдать.
Поговорите со своим врачом, если это вызывает у вас проблемы.
Важная информация о некоторых ингредиентах Requip
Таблетки с расширенным высвобождением Requip содержат сахар, называемый лактозой. Если ваш врач поставил вам диагноз «непереносимость некоторых сахаров», обратитесь к врачу, прежде чем принимать Requip. Таблетки с пролонгированным высвобождением 4 мг содержат краситель, называемый желтым закатом FCF (E110), который может вызывать аллергические реакции.
Доза, способ и время приема Как применять Реквип: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Не давайте Реквип детям. Реквип обычно не назначают лицам младше 18 лет.
Для лечения симптомов болезни Паркинсона может быть назначен только Реквип. Вам также могут назначить его вместе с другим лекарством, называемым L-допа (также называемым леводопой). Если вы принимаете L-DOPA, у вас могут возникнуть неконтролируемые движения (дискинезия), когда вы начнете принимать Requip. Если это произойдет, сообщите об этом своему врачу, так как врачу может потребоваться скорректировать дозу принимаемых вами лекарств. Таблетки с пролонгированным высвобождением Requip разработаны для высвобождения препарата в течение 24 часов. Если у вас есть состояние, при котором лекарство проходит через организм слишком быстро, например, если у вас диарея, таблетки могут не растворяться полностью и не работать должным образом. Вы можете обнаружить остатки таблеток в стуле. Если это произойдет, как можно скорее сообщите об этом своему врачу.
Сколько Requip нужно взять?
Чтобы подобрать оптимальную дозу Requip для вас, может потребоваться некоторое время.
Рекомендуемая начальная доза таблеток с пролонгированным высвобождением Реквипа составляет 2 мг один раз в день в течение первой недели. Со второй недели лечения ваш врач может увеличить дозу таблеток с пролонгированным высвобождением Реквипа до 4 мг один раз в день. Если вы очень пожилой человек, ваш врач может увеличивать дозу медленнее. После этого ваш врач может скорректировать дозу до тех пор, пока не будет достигнута оптимальная для вас доза. Некоторые пациенты принимают до 24 мг таблеток с пролонгированным высвобождением препарата Реквип в день.
Если в начале лечения вы испытываете какие-либо побочные эффекты, которые вам трудно переносить, поговорите со своим врачом. Врач может посоветовать вам перейти на более низкую дозу таблеток ропинирола, покрытых пленочной оболочкой (немедленного высвобождения), которые следует принимать по три раза. раз в день.
Не принимайте больше Requip, чем рекомендовано вашим доктором. Для работы Requip может потребоваться несколько недель.
Принятие дозы Requip
Принимайте Requip один раз в день в одно и то же время каждый день.
Таблетку с пролонгированным высвобождением Requip следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.
Не ломайте, не жуйте и не раздавливайте таблетку с пролонгированным высвобождением - если вы это сделаете, это опасно, на самом деле вы можете принять слишком много, так как лекарство попадает в ваш организм слишком быстро.
Если вы переходите с таблеток ропинирола, покрытых пленочной оболочкой (немедленного высвобождения), ваш врач назначит дозу таблеток с пролонгированным высвобождением Ропинирола на основе дозы таблеток ропинирола, покрытых пленочной оболочкой (немедленного высвобождения), которые вы принимаете.
За день до переключения примите таблетки ропинирола, покрытые пленочной оболочкой (немедленного высвобождения), как обычно. Затем на следующее утро примите таблетки с пролонгированным высвобождением Requip и прекратите прием таблеток ропинирола, покрытых пленочной оболочкой (немедленного высвобождения).
Передозировка Что делать, если вы приняли передозировку Реквипа
Если вы приняли больше Реквипа, чем предусмотрено
Немедленно обратитесь к врачу или фармацевту. Если возможно, покажите им набор Requip. Те, кто принимает больше, чем необходимо, могут испытывать: тошноту, рвоту, головокружение, сонливость, умственную или физическую усталость, обмороки, галлюцинации.
Если вы забыли принять Реквип
Не принимайте дополнительные таблетки с пролонгированным высвобождением или двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если вы забыли принять Реквип в течение дня или более, посоветуйтесь с врачом, как снова начать лечение.
Не прекращайте прием Реквипа без консультации с врачом.
Принимайте Requip до тех пор, пока это не рекомендовано вашим врачом. Не останавливайтесь, если ваш врач не скажет вам об этом. Если вы перестанете принимать Requip внезапно, симптомы болезни Паркинсона могут быстро ухудшиться.
Если вам необходимо прекратить прием Реквипа, ваш врач постепенно снизит дозу.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Requip
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех. Побочные эффекты Requip с большей вероятностью возникнут в начале лечения или при увеличении дозы. Побочные эффекты обычно легкие и могут исчезнуть после того, как вы приняли лекарство в течение короткого времени. Если вас беспокоят побочные эффекты, поговорите с ваш доктор.
Очень частые побочные эффекты
Они могут повлиять на более чем 1 из 10 человек, принимающих Requip:
- обморок
- сонливость
- тошнота
Общие побочные эффекты
Это может повлиять на 1 из 10 человек, принимающих Requip:
- галлюцинации («видение» вещей, которых на самом деле не существует)
- быть больным (рвота)
- головокружение
- боль в животе
- боль в животе
- запор
- отек ног, ступней или рук
Необычные побочные эффекты
Это может повлиять на 1 из 100 человек, принимающих Requip:
- головокружение или обморок, особенно при вставании из положения сидя или лежа (вызванные падением артериального давления)
- сильная сонливость в течение дня
- внезапное засыпание без предварительного ощущения сонливости (внезапные эпизоды сна)
- психические проблемы, такие как бред (глубокое замешательство), заблуждения (иррациональные идеи) или паранойя (иррациональное подозрительное отношение).
У некоторых пациентов могут быть следующие побочные эффекты (частота неизвестна)
- аллергические реакции, такие как опухшая, красная и зудящая кожа (крапивница), отек лица, губ, рта, языка или горла, которые могут вызвать затруднение глотания и дыхания, сыпь или сильный зуд (см. раздел 2)
- изменения функции печени, которые были замечены в анализах крови.
- действовать агрессивно
- неспособность противостоять побуждению, желанию или искушению предпринять действия, которые могут нанести вред вам или другим, которые могут включать:
У вас могут возникнуть следующие побочные эффекты:
неспособность противостоять побуждению, желанию или искушению предпринять действия, которые могут нанести вред вам или другим, которые могут включать:
- сильный импульс чрезмерно играть в азартные игры, несмотря на серьезные личные или семейные последствия
- измененный или повышенный сексуальный интерес и поведение, вызывающее серьезную обеспокоенность вас или других, например, повышенное сексуальное желание
- неконтролируемые чрезмерные покупки или траты
- переедание (съедание большого количества пищи за короткий период времени) или компульсивное переедание (потребление большего количества пищи, чем необходимо для утоления голода)
Сообщите своему врачу, если вы испытываете какое-либо из этих действий; мы обсудим, как управлять или уменьшить симптомы.
Если вы принимаете Реквип вместе с Л-допа
Те, кто принимает Requip вместе с L-dopa, могут со временем иметь другие побочные эффекты:
- неконтролируемые движения (дискинезия) - очень частый побочный эффект. Если вы принимаете L-допу, у вас могут возникнуть неконтролируемые движения (дискинезия), когда вы начнете принимать Реквип. Если это произойдет, сообщите об этом своему врачу, так как врачу может потребоваться скорректировать дозу принимаемых вами лекарств.
- чувство замешательства - очень частый побочный эффект
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на этикетке / блистере и коробке.
Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Не хранить при температуре выше 25 ° C.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Состав и лекарственная форма
Что Requip
Действующим веществом Реквипа является ропинирол. Одна таблетка с пролонгированным высвобождением содержит 2, 4 или 8 мг ропинирола.
Остальные ингредиенты:
- Ядро таблетки с пролонгированным высвобождением: гипромеллоза, гидрогенизированное касторовое масло, кармеллоза натрия, повидон (K29-32), мальтодекстрин, стеарат магния, моногидрат лактозы, безводный коллоидный диоксид кремния, маннит (E421), желтый оксид железа (E172), дибинат глицерина.
- пленка покрытия:
Таблетка с пролонгированным высвобождением 2 мг: OPADRY pink OY-S-24900 (гипромеллоза, желтый оксид железа (E172), диоксид титана (E171), макрогол 400, красный оксид железа (E172)).
Таблетка с пролонгированным высвобождением 4 мг: OPADRY светло-коричневый OY-27207 (гипромеллоза, диоксид титана (E171), макрогол 400, желтое закатное озеро FCF (E110), озеро индигокармина (E132)).
Таблетка с пролонгированным высвобождением 8 мг: OPADRY красный 03B25227 (гипромеллоза, желтый оксид железа (E172), диоксид титана (E171), черный оксид железа (E172), макрогол 400, красный оксид железа (E172)).
Описание внешнего вида Requip и содержимого упаковки
Requip (все сильные стороны) поставляется в виде таблеток в форме капсул с пролонгированным высвобождением, с тиснением "GS" на одной стороне.
Requip 2 мг: таблетки с пролонгированным высвобождением розового цвета с маркировкой «3V2» на другой стороне.
Requip 4 мг: светло-коричневые таблетки с пролонгированным высвобождением, помеченные "WXG" на другой стороне.
Requip 8 мг: красные таблетки с пролонгированным высвобождением, с другой стороны маркировка «5CC».
Все достоинства: упаковки, содержащие блистерные упаковки по 28 или 84 таблетки пролонгированного действия. Таблетки с пролонгированным высвобождением по 2 мг: также доступны в блистерной упаковке, содержащей 42 таблетки с пролонгированным высвобождением.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ЗАПРОСИТЬ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Requip 2 мг таблетки с пролонгированным высвобождением:
Каждая таблетка с пролонгированным высвобождением содержит 2 мг ропинирола.
Вспомогательные вещества: 44,0 мг лактозы.
Requip 4 мг таблетки с пролонгированным высвобождением:
Каждая таблетка с пролонгированным высвобождением содержит 4 мг ропинирола.
Вспомогательные вещества: 41,8 мг лактозы; 0,22 мг желтого заката FCF (E110).
Requip 8 мг таблетки с пролонгированным высвобождением:
Каждая таблетка с пролонгированным высвобождением содержит 8 мг ропинирола.
Вспомогательные вещества: 37,5 мг лактозы.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетка пролонгированного действия.
Requip 2 мг таблетки с пролонгированным высвобождением:
с пленочным покрытием, розового цвета, капсулообразной формы, с тиснением «GS» с одной стороны и «3V2» с другой стороны.
Requip 4 мг таблетки с пролонгированным высвобождением:
покрытый пленкой, светло-коричневый, капсуловидной формы, с тиснением "GS" с одной стороны и "WXG" с другой стороны.
Requip 8 мг таблетки с пролонгированным высвобождением:
покрытые пленкой, красные, капсуловидные, с тиснением "GS" с одной стороны и "5CC" с другой стороны.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Лечение болезни Паркинсона в следующих клинических ситуациях:
• самостоятельно в качестве начального лечения с целью отсрочки начала терапии леводопой
• в сочетании с лечением леводопой, в течение болезни, когда эффект леводопы снижается или становится нестабильным и возникают колебания терапевтического эффекта (колебания, такие как «снижение дозы в конце» или «феномен включения-выключения»).
04.2 Дозировка и способ применения
Устное употребление.
Взрослые
Рекомендуется индивидуальное титрование дозы в зависимости от эффективности и переносимости. Таблетки с пролонгированным высвобождением Requip следует принимать один раз в день в одно и то же время каждый день. Таблетки с пролонгированным высвобождением можно принимать с пищей или без нее (см. Раздел 5.2).
Таблетки с пролонгированным высвобождением Requip следует глотать целиком, их нельзя жевать, измельчать или разделять.
Определение начальной дозы
Начальная доза таблеток с пролонгированным высвобождением ропинирола составляет 2 мг один раз в день в течение первой недели; эту дозу следует увеличить до 4 мг один раз в сутки со второй недели лечения. Терапевтический ответ можно наблюдать при дозе 4 мг таблеток с пролонгированным высвобождением ропинирола один раз в сутки.
Пациенты, начинающие лечение с ежедневной дозы 2 мг ропинирола в таблетках пролонгированного действия и испытывающие побочные эффекты, которые они не переносят, могут получить пользу от перехода на таблетки ропинирола с пленочным покрытием (немедленного высвобождения), более низкую суточную дозу, разделенную на три равные дозы.
Лечебный режим
Пациентам следует продолжать принимать самые низкие дозы таблеток с пролонгированным высвобождением ропинирола, с помощью которых достигается контроль симптомов.
Если достаточный контроль симптомов не достигается или не поддерживается при дозе 4 мг один раз в сутки таблеток с пролонгированным высвобождением ропинирола, суточная доза может быть увеличена на 2 мг с интервалом в одну или несколько недель до дозы 8 мг один раз в сутки. таблеток пролонгированного высвобождения ропинирола.
Если достаточный контроль симптомов по-прежнему не достигается или не поддерживается при дозе 8 мг один раз в сутки таблеток с пролонгированным высвобождением ропинирола, суточная доза может быть увеличена на 2-4 мг с интервалом в две или более недель. Максимальная суточная доза таблеток пролонгированного действия ропинирола составляет 24 мг.
Рекомендуется назначать пациентам минимальное количество таблеток с пролонгированным высвобождением ропинирола для достижения необходимой дозы, используя самые высокие доступные дозы таблеток с пролонгированным высвобождением.
Если лечение прерывается на один или несколько дней, следует рассмотреть возможность возобновления лечения с титрованием дозы (см. Выше).
Если таблетки Реквипа с пролонгированным высвобождением назначаются в качестве дополнительной терапии к леводопе, дозу леводопы можно постепенно снижать в зависимости от клинического ответа. В клинических исследованиях доза леводопы была постепенно снижена примерно на 30% у пациентов, одновременно получавших таблетки с пролонгированным высвобождением Requip. У пациентов с запущенной болезнью Паркинсона, получающих таблетки с пролонгированным высвобождением Реквипа в сочетании с леводопой, во время начального титрования таблеток с пролонгированным высвобождением может возникнуть дискинезия. В клинических исследованиях было показано, что снижение дозы леводопы может улучшить дискинезию (см. Раздел 4.8).
При переходе с другого агониста дофамина на ропинирол необходимо соблюдать график прекращения лечения, предоставленный держателем регистрационного удостоверения, до начала терапии ропиниролом.
Как и в случае с другими агонистами дофамина, лечение ропиниролом следует отменять постепенно, уменьшая суточную дозу в течение недели.
Переход с таблеток Requip с пленочным покрытием (немедленного высвобождения) на таблетки с пролонгированным высвобождением
Пациентов можно напрямую переключить с таблеток Requip с пленочным покрытием (немедленного высвобождения) на таблетки с пролонгированным высвобождением. Доза таблеток Requip с пролонгированным высвобождением должна основываться на общей суточной дозе таблеток Requip с пленочным покрытием (немедленного высвобождения), которые принимал пациент. В таблице ниже показаны рекомендуемые дозы таблеток Requip с пролонгированным высвобождением для пациентов, получавших лечение таблетками Requip с пленочным покрытием (немедленного высвобождения):
Переход с таблеток Requip с пленочным покрытием (немедленного высвобождения) на таблетки с пролонгированным высвобождением
После перехода на таблетки с пролонгированным высвобождением Реквип дозу можно скорректировать в соответствии с терапевтическим ответом (см. Выше «Определение начальной дозы» и «Терапевтический режим»).
Дети и подростки
Использование таблеток с пролонгированным высвобождением Реквип не рекомендуется у детей и подростков младше 18 лет из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности.
Пожилые пациенты
У пациентов в возрасте 65 лет и старше оформление ропинирола снижается примерно на 15%. Хотя корректировки дозировки не требуется, дозу ропинирола следует подбирать индивидуально с тщательным контролем переносимости до достижения оптимального клинического ответа. У пациентов в возрасте 75 лет и старше можно рассмотреть возможность постепенного изменения дозы в течение начального периода лечения.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (оформление креатинин от 30 до 50 мл / мин) изменений не наблюдалось оформление ропинирола; это указывает на то, что для данной популяции пациентов корректировка дозировки не требуется.
Исследование применения ропинирола у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (пациенты, находящиеся на гемодиализе) показало, что у этих пациентов требуется следующая корректировка режима дозирования: рекомендуемая начальная доза таблеток Реквипа с пролонгированным высвобождением составляет 2 мг один раз в сутки. Дальнейшая доза увеличение должно основываться на переносимости и эффективности. У пациентов, получающих регулярный гемодиализ, максимальная рекомендуемая доза таблеток с пролонгированным высвобождением Requip составляет 18 мг в день. Никаких дополнительных доз не требуется после гемодиализа (см. раздел 5.2).
Применение ропинирола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (оформление креатинина менее 30 мл / мин) без регулярного гемодиализа не изучалась.
04.3 Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
- тяжелая почечная недостаточность (оформление креатинина
- Печеночная недостаточность.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Ропинирол был связан с сонливостью и эпизодами внезапных приступов сна, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. О внезапных приступах сна во время повседневной деятельности сообщалось редко, в некоторых случаях бессознательно или без предупреждающих знаков. Об этом следует сообщить пациентам и предостеречь их о необходимости соблюдать осторожность при вождении или работе с механизмами во время лечения ропиниролом.Пациентам, которые испытали сонливость и / или внезапные приступы сна, следует воздерживаться от управления автомобилем или работы с механизмами. Следует рассмотреть возможность снижения дозы или прекращения терапии.
Пациентов с серьезными психическими или психотическими расстройствами или с такими расстройствами в анамнезе не следует лечить агонистами дофамина, если потенциальная польза не превышает риск.
Расстройства контроля над импульсами
Пациентов следует регулярно наблюдать на предмет развития нарушений контроля над импульсами. Пациенты и лица, осуществляющие уход, должны знать, что поведенческие симптомы расстройств контроля над импульсами, включая патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное либидо, гиперсексуальность, компульсивные покупки или покупки, переедание и компульсивное питание, могут возникать у пациентов, получавших дофаминергические агонисты, включая таблетки с пролонгированным высвобождением Рекип. следует рассмотреть возможность снижения / постепенного снижения дозы.
Таблетки с пролонгированным высвобождением Requip разработаны для высвобождения лекарства в течение 24 часов. При быстром кишечном транзите может существовать риск неполного высвобождения лекарства, и его остатки могут пройти с калом.
Из-за риска гипотонии у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (особенно с коронарной недостаточностью) рекомендуется мониторинг артериального давления, особенно в начале лечения.
Это лекарство также содержит лактозу.
Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство. Таблетки с пролонгированным высвобождением Requip 4 мг содержат азокраситель желтый закат FCF (E110), который может вызывать аллергические реакции.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Между ропиниролом и леводопой или домперидоном нет фармакокинетических взаимодействий, которые потребовали бы корректировки дозировки любого препарата.
Нейролептики и другие антагонисты дофамина центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, могут снизить эффективность ропинирола, поэтому следует избегать одновременного применения этих лекарственных средств.
Повышенные концентрации ропинирола в плазме наблюдались у пациентов, получавших высокие дозы эстрогенов. У пациентов, уже проходящих заместительную гормональную терапию (ЗГТ), лечение ропиниролом можно начинать по обычным схемам. Однако в зависимости от клинического ответа может потребоваться корректировка дозы ропинирола, если ЗГТ начата или прекращена во время лечения ропиниролом.
Ропинирол в основном метаболизируется цитохромом P450, изоферментом CYP1A2. Фармакокинетическое исследование (с таблетками ропинирола, покрытыми пленочной оболочкой (немедленное высвобождение) в дозе 2 мг три раза в день) у пациентов с болезнью Паркинсона показало, что ципрофлоксацин увеличивает Cmax и AUC ропинирола на 60% и 84%. потенциальный риск нежелательных явлений, соответственно.Поэтому у пациентов, уже получающих ропинирол, может потребоваться корректировка дозы ропинирола при введении или прекращении приема лекарственных препаратов, известных как ингибиторы CYP1A2, например ципрофлоксацина, эноксацина или флувоксамина.
Исследование фармакокинетического взаимодействия у пациентов с болезнью Паркинсона между ропиниролом (с таблетками ропинирола «немедленного высвобождения», покрытыми пленочной оболочкой в дозе 2 мг, три раза в день) и теофиллином, субстратом CYP1A2, не показало влияния на фармакокинетику ропинирола. или теофиллин.
Известно, что курение вызывает метаболизм CYP1A2, поэтому, если пациенты бросают или начинают курить во время приема ропинирола, может потребоваться корректировка дозы.
Сообщалось о случаях нарушения МНО у пациентов, получавших комбинацию антагонистов витамина К и ропинирола. Необходимо обеспечить повышенную клиническую и биологическую бдительность (МНО).
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Нет адекватных данных о применении ропинирола беременными женщинами.
Исследования на животных показали репродуктивную токсичность (см. Раздел 5.3) Поскольку потенциальный риск для человека неизвестен, рекомендуется не использовать ропинирол во время беременности, если потенциальная польза для пациента не превышает потенциальный риск для плода.
Время кормления
Ропинирол не следует применять кормящим матерям, так как он может препятствовать лактации.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Пациентам, принимающим ропинирол, которые испытывают сонливость и / или эпизоды внезапных приступов сна, следует рекомендовать воздерживаться от управления транспортными средствами или занятий, при которых недостаток внимания может подвергнуть себя или других риску серьезных травм или смерти (например, при работе с механизмами) до тех пор, пока эти повторяющиеся эпизоды и сонливость прошли (см. раздел 4.4).
04.8 Побочные эффекты
Сообщенные побочные эффекты перечислены ниже по системам, органам, классам и частоте. Уточняется, сообщалось ли о нежелательных эффектах в клинических испытаниях в виде монотерапии или в качестве дополнительной терапии к леводопе.
Частоты определяются как: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,
В каждой частотной группе нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.
О следующих побочных реакциях сообщалось как в клинических испытаниях болезни Паркинсона с таблетками с пролонгированным высвобождением или таблетками, покрытыми пленочной оболочкой (немедленное высвобождение), в дозах до 24 мг / день, так и в постмаркетинговых отчетах:
* Агрессия связана как с психотическими реакциями, так и с компульсивными симптомами.
** Очень часто сообщалось о сонливости в клинических исследованиях с немедленным высвобождением дополнительной терапии и обычно в клинических исследованиях с пролонгированным высвобождением дополнительной терапии.
*** У пациентов с запущенной болезнью Паркинсона во время начального титрования ропинирола может возникнуть дискинезия. В клинических исследованиях было показано, что снижение дозы леводопы может улучшить дискинезию (см. Раздел 4.2).
**** О тошноте очень часто сообщалось в клинических испытаниях дополнительных таблеток с немедленным высвобождением и обычно в клинических испытаниях дополнительных таблеток с пролонгированным высвобождением.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы и риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка
Симптомы передозировки ропинирола связаны с его дофаминергической активностью. Эти симптомы можно облегчить соответствующим лечением антагонистами дофамина, такими как нейролептики или метоклопрамид.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: агонисты дофамина.
Код УВД: N04BC04.
Механизм действия
Ропинирол - неэрголиновый агонист дофаминовых рецепторов D2 / D3, который стимулирует дофаминовые рецепторы в полосатом теле.
Ропинирол устраняет дефицит дофамина, характерный для болезни Паркинсона, за счет стимуляции дофаминергических рецепторов полосатого тела.
Ропинирол подавляет секрецию пролактина в гипоталамусе и гипофизе.
Клиническая эффективность
36-недельное двойное слепое трехпериодное клиническое исследование перекрестной монотерапии с участием 161 пациента с ранней стадией болезни Паркинсона продемонстрировало не меньшую эффективность таблеток с пролонгированным высвобождением Requip по сравнению с таблетками, покрытыми оболочкой Requip. Film (немедленное высвобождение) в первичной конечной точке, т. Е. разница между видами лечения, основанная на изменении исходного значения в моторной шкале унифицированной шкалы оценки болезни Паркинсона (UPDRS) (в моторной шкале UPDRS была определена граница не меньшей эффективности в 3 балла). Скорректированная средняя разница между таблетками Requip с пролонгированным высвобождением и таблетками Requip с пленочным покрытием (немедленного высвобождения) в конечной точке исследования составила -0,7 балла (95% ДИ: [-1,51; 0, 10], p = 0,0842).
После прямого перехода на аналогичную дозу альтернативной лекарственной формы таблетки не было различий в профиле нежелательных явлений, и менее 3% пациентов потребовали корректировки дозы (все корректировки дозы были на одном уровне. Ни один пациент не нуждался в снижении дозы).
24-недельное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование в параллельных группах таблеток с пролонгированным высвобождением Requip у пациентов с болезнью Паркинсона, не контролируемой оптимально леводопой, продемонстрировало клинически значимое и статистически значимое превосходство над плацебо в первичной конечной точке, т.е. от исходного уровня при дневном бодрствовании "выключено" (скорректированная с поправкой на лечение средняя разница -1,7 часа (95% ДИ: [-2,34; -1,09], дискинезии (+1, 5 часов (95% ДИ: [0,85; 2,13], дневной интервал обоих от значения UPDRS.
Изучение влияния ропинирола на реполяризацию сердца
Тщательное исследование QT, проведенное на здоровых добровольцах мужского и женского пола, которые получали таблетки с пленочным покрытием (немедленного высвобождения) в дозах 0,5 - 1 - 2 и 4 мг один раз в день, показало увеличение максимальной продолжительности интервала QT при дозе 1 мг. , что равно 3,46 миллисекундам (точечная оценка) по сравнению с плацебо. Верхний предел одностороннего 95% доверительного интервала для наибольшего среднего эффекта был ниже на 7,5 миллисекундах. Эффект ропинирола в более высоких дозах систематически не оценивался.
Клинические данные, полученные в результате тщательного исследования QT, не указывают на риск удлинения QT при дозах ропинирола до 4 мг в день. Нельзя исключить риск удлинения интервала QT, поскольку тщательное исследование интервала QT при дозах до 24 мг не проводилось.
05.2 «Фармакокинетические свойства.
Абсорбция
Биодоступность ропинирола составляет примерно 50% (36-57%). После перорального приема таблеток ропинирола с пролонгированным высвобождением концентрации в плазме крови медленно увеличиваются, при этом среднее время достижения C обычно составляет от 6 до 10 часов.
В исследовании на устойчивое состояние Проведенное у 25 пациентов с болезнью Паркинсона, которые получали таблетки ропинирола с пролонгированным высвобождением 12 мг один раз в день, еда с высоким содержанием жиров увеличивала системное воздействие ропинирола, о чем свидетельствует среднее увеличение AUC на 20% и среднее увеличение Cmax на 44%. Задержка Tmax составила до 3 часов. Однако эти изменения вряд ли будут иметь клиническое значение (например, они увеличивают частоту нежелательных явлений).
Системное воздействие ропинирола сравнимо с таблетками ропинирола с пролонгированным высвобождением и таблетками, покрытыми пленочной оболочкой (немедленным высвобождением), при одинаковой суточной дозировке.
Распределение
Связывание ропинирола с белками плазмы низкое (10-40%). Благодаря высокой липофильности ропинирол характеризуется большим объемом распределения (примерно 7 л / кг).
Биотрансформация
Ропинирол преимущественно выводится через метаболизм, опосредованный CYP1A2, и его метаболиты в основном выводятся с мочой. В моделях на животных основной метаболит с дофаминергической активностью как минимум в 100 раз менее активен, чем ропиринол.
Устранение
Ропинирол выводится из системного кровотока со средним периодом полувыведения примерно 6 часов. Увеличение системного воздействия (Cmax и AUC) ропинирола примерно пропорционально диапазону терапевтических доз. оформление ропинирол наблюдается после однократного и многократного перорального приема. Наблюдалась большая индивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров.После постоянного приема таблеток ропинирола с пролонгированным высвобождением индивидуальная вариабельность Cmax составляла от 30% до 55%, а для AUC - от 40% до 70%.
Почечная недостаточность
Не наблюдалось изменений фармакокинетики ропинирола у пациентов с болезнью Паркинсона с легким и умеренным нарушением функции почек.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на регулярном гемодиализе, оформление доза ропинирола после перорального приема снижается примерно на 30%. Также там оформление метаболиты SKF-104557 и SKF-89124 снижаются примерно на 80% и 60% соответственно.Поэтому максимальная рекомендуемая доза ограничена 18 мг в день для этих пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел 4.2).
05.3 Доклинические данные по безопасности
Абсорбция
Биодоступность ропинирола составляет примерно 50% (36-57%). После перорального приема таблеток ропинирола с пролонгированным высвобождением концентрации в плазме крови медленно увеличиваются, при этом среднее время достижения C обычно составляет от 6 до 10 часов.
В исследовании на устойчивое состояние Проведенное у 25 пациентов с болезнью Паркинсона, которые получали таблетки ропинирола с пролонгированным высвобождением 12 мг один раз в день, еда с высоким содержанием жиров увеличивала системное воздействие ропинирола, о чем свидетельствует среднее увеличение AUC на 20% и среднее увеличение Cmax на 44%. Задержка Tmax составила до 3 часов. Однако эти изменения вряд ли будут иметь клиническое значение (например, они увеличивают частоту нежелательных явлений).
Системное воздействие ропинирола сравнимо с таблетками ропинирола с пролонгированным высвобождением и таблетками, покрытыми пленочной оболочкой (немедленным высвобождением), при одинаковой суточной дозировке.
Распределение
Связывание ропинирола с белками плазмы низкое (10-40%). Благодаря высокой липофильности ропинирол характеризуется большим объемом распределения (примерно 7 л / кг).
Биотрансформация
Ропинирол преимущественно выводится через метаболизм, опосредованный CYP1A2, и его метаболиты в основном выводятся с мочой. В моделях на животных основной метаболит с дофаминергической активностью как минимум в 100 раз менее активен, чем ропиринол.
Устранение
Ропинирол выводится из системного кровотока со средним периодом полувыведения примерно 6 часов. Увеличение системного воздействия (Cmax и AUC) ропинирола примерно пропорционально диапазону терапевтических доз. оформление ропинирол наблюдается после однократного и многократного перорального приема. Наблюдалась большая индивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров.После постоянного приема таблеток ропинирола с пролонгированным высвобождением индивидуальная вариабельность Cmax составляла от 30% до 55%, а для AUC - от 40% до 70%.
Почечная недостаточность
Не наблюдалось изменений фармакокинетики ропинирола у пациентов с болезнью Паркинсона с легким и умеренным нарушением функции почек.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на регулярном гемодиализе, оформление доза ропинирола после перорального приема снижается примерно на 30%. Также там оформление метаболиты SKF-104557 и SKF-89124 снижаются примерно на 80% и 60% соответственно.Поэтому максимальная рекомендуемая доза ограничена 18 мг в день для этих пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел 4.2).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Ядро таблетки пролонгированного действия: гипромеллоза, гидрогенизированное касторовое масло, кармеллоза натрия, повидон (K29-32), мальтодекстрин, стеарат магния, моногидрат лактозы, безводный коллоидный диоксид кремния, маннит (E421), желтый оксид железа (E172), дибинат глицерина.
Requip 2 мг таблетки с пролонгированным высвобождением:
Покрытие: OPADRY pink OY-S-24900 (гипромеллоза, желтый оксид железа (E172), диоксид титана (E171), макрогол 400, красный оксид железа (E172)).
Requip 4 мг таблетки с пролонгированным высвобождением:
Покрытие: OPADRY светло-коричневый OY-27207 (гипромеллоза, диоксид титана (E171), макрогол 400, желтый закат FCF lake (E132), индигокармин лак (E132)).
Requip 8 мг таблетки с пролонгированным высвобождением:
Покрытие: OPADRY красный 03B25227 (гипромеллоза, желтый оксид железа (E172), диоксид титана (E171), черный оксид железа (E172), макрогол 400, красный оксид железа (E172)).
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
Таблетки по 2 мг: 2 года.
Таблетки 4 мг и 8 мг: 3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Не хранить при температуре выше 25 ° C.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Упаковка:
Requip 2 мг таблетки с пролонгированным высвобождением:
Пачки по 28, 42 или 84 таблетки пролонгированного действия в блистерах (ПВХ / ПХТФЭ / ПВХ / Алюминий)
Requip 4 мг таблетки с пролонгированным высвобождением:
Пачки по 28 или 84 таблетки пролонгированного действия в блистерах (ПВХ / ПХТФЭ / ПВХ / Алюминий)
Requip 8 мг таблетки с пролонгированным высвобождением:
Пачки по 28 или 84 таблетки пролонгированного действия в блистерах (ПВХ / ПХТФЭ / ПВХ / Алюминий)
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Специальных инструкций по утилизации нет.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Лаборатория GlaxoSmithKline - Версальский путь, 100 - Марли-ле-Руа - Франция
Юридический и торговый представитель:
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Верона
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
«Таблетки пролонгированного действия по 2 мг» 28 таблеток в блистере из ПВХ / ПХТФЭ / ПВХ / AL.
A.I.C. п. 032261190
«Таблетки пролонгированного действия по 2 мг» 42 таблетки в блистере из ПВХ / ПХТФЭ / ПВХ / AL.
A.I.C. п. 032261202
«Таблетки пролонгированного действия по 2 мг» 84 таблетки в блистере из ПВХ / ПХТФЭ / ПВХ / AL.
A.I.C. п. 032261214
«Таблетки пролонгированного действия по 4 мг» 28 таблеток в блистере из ПВХ / ПХТФЭ / ПВХ / AL.
A.I.C. п. 032261240
«Таблетки пролонгированного действия по 4 мг» 84 таблетки в блистере из ПВХ / ПХТФЭ / ПВХ / AL.
A.I.C. п. 032261253
«Таблетки пролонгированного действия по 8 мг» 28 таблеток в блистере из ПВХ / ПХТФЭ / ПВХ / AL.
A.I.C. п. 032261265
«Таблетки с пролонгированным высвобождением 8 мг» 84 таблетки в блистере из ПВХ / ПХТФЭ / ПВХ / AL.
A.I.C. п. 032261277
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
3 апреля 2008 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
09/2014
