Активные ингредиенты: тамсулозин.
Лура 0,4 мг твердые капсулы с модифицированным высвобождением
Показания Почему применяется Лура? Для чего это?
Lura содержит активный ингредиент тамсулозина гидрохлорид, который относится к категории лекарств, называемых антагонистами альфа-адренергических рецепторов, которые уменьшают напряжение мышц простаты и уретры, облегчая отхождение и вывод мочи.
Люра используется у мужчин для лечения симптомов нижних мочевыводящих путей, связанных с увеличенной простатой (доброкачественная гиперплазия простаты).
Противопоказания Когда нельзя применять Лура
Не бери Луру
- если у вас аллергия на активное вещество или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечисленные в разделе 6). Гиперчувствительность также проявляется внезапным локальным отеком мягких частей тела (например, горла или языка), затруднением дыхания, иногда сопровождающимся зудом (ангионевротический отек).
- если у вас серьезные проблемы с печенью (тяжелая печеночная недостаточность);
- если у вас когда-либо были проблемы со снижением артериального давления в положении сидя или лежа (ортостатическая гипотензия).
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Луры
Перед приемом Lura проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
- Как и в случае с другими лекарствами этого типа, в особых случаях с Lura у вас может снизиться артериальное давление, и вы можете редко терять сознание. При первых признаках низкого артериального давления (ортостатической гипотензии), таких как головокружение и слабость, вам следует сесть или лечь, пока симптомы не исчезнут.
- Перед началом терапии Lura ваш врач должен исключить наличие других состояний, которые могут вызывать у вас те же симптомы, что и увеличенная простата (доброкачественная гиперплазия простаты), с помощью специальных тестов.
- Если у вас серьезные проблемы с почками, ваш врач будет проявлять особую осторожность, поскольку лекарство не было изучено на этих людях.
- Если вам предстоит операция на глазах из-за помутнения хрусталика (катаракты), сообщите своему врачу, который будет оперировать, если вы принимали или принимаете Lura, поскольку прием лекарства может увеличить хирургические осложнения во время и после операции. Ваш врач может принять соответствующие меры предосторожности в отношении лекарства. Спросите своего врача, нужно ли вам отложить или временно прекратить лечение до операции на глазах.
- Не исключено, что остатки таблетки будут обнаружены в фекалиях.
Дети и подростки
Лура не подходит для детей. Безопасность и эффективность Lura у детей до 18 лет не установлены.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Lura
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства. В частности, будьте осторожны, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств:
- циметидин (лекарство от желудочного сока)
- фуросемид (мочегонное средство), диклофенак (от воспаления и боли) и варфарин (для разжижения крови), поскольку они могут увеличить скорость выведения люры.
- кетоконазол (для лечения грибковых инфекций) или пароксетин (от депрессии), так как они могут усиливать действие Луры.
- другие лекарства, относящиеся к тому же классу (антагонисты альфа1-адренорецепторов), так как они могут вызвать падение артериального давления.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность, кормление грудью и фертильность
Лура не подходит пациентам женского пола.
Сообщалось об аномальной эякуляции (нарушениях эякуляции) у мужчины. Это означает, что семенная жидкость не выходит из организма через уретру, а попадает в мочевой пузырь (ретроградная эякуляция) или что объем эякуляции уменьшается или отсутствует (нарушение эякуляции).
Вождение и использование машин
После приема Луры может возникнуть головокружение, в этом случае не следует заниматься деятельностью, требующей внимания.
Доза, способ и время приема Как применять Лура: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Рекомендуемая доза - одна капсула в день, которую следует принимать после завтрака или первого приема пищи дня.
Капсулу следует проглотить целиком, нельзя дробить или жевать, поскольку это может помешать модифицированному высвобождению активного ингредиента.
Использование у детей и подростков
Лура не назначается детям и подросткам до 18 лет.
Если вы забыли о приеме Луры
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую капсулу.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Луры
Если вы приняли больше Lura, чем предусмотрено, у вас могут быть серьезные падения артериального давления, которые наблюдались при различных уровнях передозировки.
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы Lura немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Lura
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Наблюдались следующие побочные эффекты:
Общие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10)
- головокружение
- нарушения эякуляции
Необычные побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 100).
- головная боль (головная боль)
- заметное и частое сердцебиение (сердцебиение)
- снижение артериального давления при переходе из положения сидя или лежа в положение стоя (ортостатическая гипотензия)
- насморк и заложенность носа (ринит)
- запор, диарея, тошнота, рвота
- сыпь, зуд, крапивница
- слабость (астения)
Редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 1000)
обморок (обморок)
внезапный отек мягких частей тела (например, шеи и языка), затрудненное дыхание с зудом или без него и покраснение кожи (ангионевротический отек)
Очень редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10 000).
- кожная сыпь, воспаление, образование волдырей на коже и / или губах, глазах, во рту, ноздрях или гениталиях (синдром Стивена-Джонсона)
- длительная и болезненная эрекция полового члена (приапизм)
Нежелательные эффекты, частота которых неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным):
- нечеткое зрение, нарушение зрения
- кровотечение из носа (носовое кровотечение)
- сухость во рту
- сильные кожные высыпания (многоформная эритема, эксфолиативный дерматит)
- нарушение эякуляции, семенная жидкость в мочевом пузыре (ретроградная эякуляция), нарушение эякуляции.
- нарушение сердечного ритма (мерцательная аритмия, аритмия, тахикардия)
- затрудненное дыхание (одышка).
Хирургические осложнения (синдром маленького зрачка, известный как «интраоперационный синдром радужной оболочки глаза» - IFIS наблюдались и были связаны с лечением люры во время операции на глазах из-за помутнения хрусталика (катаракты) и мер предосторожности »).
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности на сайте www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре не выше 30 ° С.
Не используйте это лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке после истечения срока годности. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Дополнительная информация
Что содержит Лура
Действующее вещество - гидрохлорид тамсулозина: 1 капсула содержит 0,4 мг гидрохлорида тамсулозина.
Другие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1: 1), полисорбат 80, лаурилсульфат натрия, триацетин, тальк, стеарат кальция. Твердая капсула состоит из: желатина, диоксида титана (E 171), индигокармина (E 132), желтого оксида железа (E 172), красного оксида железа (E 172), черного оксида железа (E 172).
Описание внешнего вида Луры и содержимого упаковки
Капсула с модифицированным высвобождением, твердая - Коробка по 20 капсул в контурной ячейковой упаковке.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
МОДИФИЦИРОВАННЫЕ ВЫПУСКНЫЕ КАПСУЛЫ LURA 0,4 МГ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая капсула с модифицированным высвобождением содержит 0,4 мг гидрохлорида тамсулозина в качестве активного ингредиента.
Вспомогательные вещества: Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Капсула с модифицированным высвобождением, твердая
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Симптомы нижних мочевых путей (СНМП), связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).
04.2 Дозировка и способ применения
Пероральное употребление
По одной капсуле в день после завтрака или после первого приема пищи дня. Капсулу следует проглотить целиком.
Капсулы нельзя измельчать или жевать, поскольку это может помешать модифицированному высвобождению активного ингредиента. При почечной недостаточности коррекции дозировки не требуется. В случае печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозировки не требуется (см. Также раздел 4.3 Противопоказания).
Педиатрическая популяция
Нет никаких показаний для специального применения LURA у детей. Безопасность и эффективность тамсулозина у детей
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к гидрохлориду тамсулозина, включая лекарственный ангионевротический отек или к любому из вспомогательных веществ.
В анамнезе ортостатическая гипотензия.
Тяжелая печеночная недостаточность.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Как и в случае с другими антагонистами альфа-1-адренорецепторов, снижение артериального давления может происходить в особых случаях во время лечения LURA, что редко может привести к обморокам. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациенту следует сесть или лечь до исчезновения симптомов.
Перед началом терапии LURA пациента следует обследовать на предмет наличия других состояний, которые могут вызывать те же симптомы, что и доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Ректальное обследование и, при необходимости, определение простатоспецифического антигена (ПСА) следует проводить до начала лечения и после этого через регулярные промежутки времени. К лечению пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) следует относиться с осторожностью, поскольку лекарственный препарат не изучался у этих субъектов. Во время операции по удалению катаракты некоторые пациенты, ранее лечившиеся или лечившиеся препаратами, содержащими тамсулозин, испытали «интраоперационный синдром гибкой радужки» по IFIS, известный как гибкая радужка. Появление этого синдрома может увеличить количество хирургических осложнений во время и после операции, поэтому не рекомендуется начинать лечение тамсулозином пациентам, ожидающим операции по удалению катаракты.
Опыт показывает, что прекращение лечения тамсулозином за 1-2 недели до операции может помочь. Однако выгода от приостановки и необходимый период перерыва еще не установлены. IFIS также был обнаружен у пациентов, которые прекратили прием тамсулозина в течение более длительного периода до операции по удалению катаракты.
На этапе предоперационной оценки врач должен выяснить, лечится ли пациент, предназначенный для операции, или получал ли он тамсулозин, чтобы обеспечить соответствующие меры для управления IFIS во время операции.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с фенотипом CYP2D6 с плохим метаболизмом.
Тамсулозина гидрохлорид следует использовать с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. Раздел 4.5).
Не исключено, что остатки таблетки будут обнаружены в фекалиях.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Исследования взаимодействия проводились только на взрослых.
При одновременном приеме тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином взаимодействий не наблюдалось.
Одновременный прием циметидина вызывает повышение уровней тамсулозина в плазме, а фуросемид снижает их; тем не менее, уровни концентрации тамсулозина в плазме находятся в терапевтическом диапазоне, поэтому корректировка дозировки не требуется.
В пробирке диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Тамсулозин не изменяет свободную фракцию диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. В исследованиях in vitro с микросомальными фракциями печени (представитель ферментной системы метаболизма лекарств, связанной с цитохромом P450) с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом взаимодействий на уровне метаболизма в печени не выявлено. Однако диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Одновременный прием тамсулозина гидрохлорида и сильных ингибиторов CYP3A4 может привести к усилению воздействия тамсулозина гидрохлорида. Одновременный прием кетоконазола (известного сильного ингибитора CYP3A4) приводил к увеличению AUC и C гидрохлорида тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с фенотипом CYP2D6 с плохим метаболизмом.
Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Одновременный прием тамсулозина гидрохлорида и пароксетина, сильного ингибитора CYP2D6, привел к увеличению Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это повышение не считается клинически значимым. Одновременный прием других антагонистов альфа1-адренорецепторов может привести к гипотензивным эффектам.
04.6 Беременность и кормление грудью
Не имеет значения, поскольку LURA предназначен только для пациентов мужского пола.
Нарушения эякуляции наблюдались в краткосрочных и долгосрочных клинических исследованиях тамсулозина гидрохлорида. В пост-авторизационных исследованиях сообщалось о случаях нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и невозможности эякуляции.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Исследования на способность управлять автомобилем и машинами не проводились.. Однако пациенту следует помнить о возможности возникновения головокружения.
04.8 Побочные эффекты
Во время операции по удалению катаракты в течение постмаркетингового периода наблюдения наблюдался вариант синдрома маленького зрачка, известный как «интраоперационный синдром радужной оболочки глаза» (IFIS), связанный с терапией тамсулозином (см. Также параграф 4.4).
Постмаркетинговый опыт: помимо перечисленных выше побочных эффектов, сообщалось о фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышке, связанных с применением тамсулозина. Поскольку эти спонтанно сообщаемые события происходят из постмаркетингового опыта во всем мире, их частота и роль тамсулозина в их возникновении не могут быть определены с уверенностью.
04.9 Передозировка
Симптомы
Передозировка тамсулозина гидрохлоридом потенциально может привести к тяжелым гипотензивным эффектам.
Серьезные гипотензивные эффекты наблюдались при разных уровнях передозировки.
Уход
В случае острой гипотензии после передозировки необходимо незамедлительно принять меры на уровне сердечно-сосудистой системы. Артериальное давление и частоту сердечных сокращений можно вернуть к норме, заставив пациента лечь. Если этого недостаточно, можно использовать расширители объема и, при необходимости, сосудосуживающие препараты. Следует контролировать функцию почек и применять общие поддерживающие меры. От диализа мало пользы, поскольку тамсулозин прочно связывается с белками плазмы. Некоторые меры, такие как рвота, могут быть предприняты для предотвращения абсорбции.
В случае приема внутрь больших доз может оказаться полезным промывание желудка и введение активированного угля и осмотического слабительного, такого как сульфат натрия.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: антагонист альфа-адренорецепторов.
Код АТХ: G04CA02 - Препараты для эксклюзивного лечения заболеваний простаты - Тамсулозин.
Механизм действия: тамсулозин избирательно и конкурентно связывается с постсинаптическими альфа1-адренорецепторами, в частности с подтипами альфа1А и альфа1D, которые вызывают расслабление гладких мышц простаты и уретры.
Фармакодинамические эффекты: тамсулозин 0,4 мг увеличивает максимальный поток мочи. Снимает непроходимость, расслабляя гладкие мышцы простаты и уретры, тем самым улучшая симптомы мочеиспускания. Он также улучшает симптомы наполнения, в которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря.
Эти эффекты на симптомы наполнения и опорожнения сохраняются при длительной терапии. Потребность в операции или катетеризации значительно откладывается.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут снижать артериальное давление за счет снижения периферического сопротивления. Во время клинических испытаний тамсулозина не наблюдалось клинически значимого снижения артериального давления.
Педиатрическая популяция
У детей с невропатическим мочевым пузырем было проведено двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование с диапазоном доз. В общей сложности 161 ребенок (в возрасте от 2 до 16 лет) был рандомизирован и получал тамсулозин 1 из 3 уровней (низкий [0,001 до 0,002 мг / кг], среднего [0,002–0,004 мг / кг] и высокого [0,004–0,008 мг / кг]) или с плацебо. Первичной конечной точкой было количество пациентов, у которых точка исчезновения давления детрузора (давление в точке утечки детрузора, LPP) снижалась до стабилизации гидронефроза и гидроуретера и изменения объемов мочи, полученной при катетеризации, и количества утечек мочи во время катетеризации, как записано в дневниках катетеризации. Не было существенной разницы между группой плацебо и любой из 3 групп тамсулозина ни для первичных, ни для вторичных конечных точек. Не наблюдалось доза-ответ для любого уровня дозы.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Тамсулозин всасывается из кишечника и практически полностью биодоступен.
Всасывание тамсулозина гидрохлорида снижается при его приеме перед едой.
Равномерное всасывание может быть достигнуто, если пациент всегда принимает продукт после одной и той же еды.
Тамсулозин демонстрирует линейную кинетику.
После однократного приема тамсулозина после приема пищи уровни тамсулозина в плазме достигают пика примерно через 6 часов, а в условиях устойчивого состояния, которые достигаются через 5 дней лечения, Cmax примерно на 2/3 выше, чем после однократной дозы.
Это было отмечено у пожилых пациентов, и разумно ожидать того же у более молодых пациентов.
Уровни в плазме крови значительно варьируются после однократного и повторного приема.
Распределение
У людей тамсулозин примерно на 99% связан с белками плазмы, а объем распределения невелик (примерно 0,2 л / кг).
Биотрансформация
Тамсулозин имеет слабый эффект первого прохождения, так как метаболизируется медленно.
Тамсулозин присутствует в плазме в основном в виде неизмененного активного ингредиента.
Метаболизируется в печени.
У крыс практически не наблюдали индукции микросомальной ферментной системы печени, вызванной тамсулозином. Результаты in vitro предполагают, что CYP3A4, а также CYP2D6 участвуют в метаболизме с возможным незначительным вкладом в метаболизм гидрохлорида тамсулозина другими изоферментами CYP. Ингибирование ферментов, метаболизирующих лекарственные препараты, CYP3A4 и CYP2D6 может привести к увеличению воздействия гидрохлорида тамсулозина (см. Разделы 4.4 и 4.5).
Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходный продукт.
Устранение
Тамсулозин и его метаболиты выводятся в основном с мочой, и примерно 9% принятого препарата выводится в неизмененном виде.
После однократного приема тамсулозина в дозе 0,4 мг при приеме пищи и в стационарном состоянии период полувыведения измерялся через 10 и 13 часов, соответственно.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Исследования токсичности однократной и многократной доз проводились на мышах, крысах и собаках. Также рассматривались исследования репродукции на крысах, исследования канцерогенности на мышах и крысах, исследования генотоксичности. in vitro А также in vivo.
Общий токсикологический профиль, установленный для более высоких доз тамсулозина, согласуется с известной фармакологической активностью антагонистов альфа1-адренорецепторов. У собак при очень высоких дозах электрокардиограмма изменяется, что не считается клинически значимым.
Тамсулозин не проявил соответствующих генотоксических свойств.
Сообщалось об увеличении случаев пролиферативных изменений вымени самок крыс и мышей. Эти результаты, которые, вероятно, вызваны гиперпролактинемией и возникают только при высоких дозах, считаются несущественными.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Микрокристаллическая целлюлоза, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1: 1), полисорбат 80, лаурилсульфат натрия, триацетин, тальк, стеарат кальция.
Твердая капсула: желатин, диоксид титана (E 171), индигокармин (E 132), желтый оксид железа (E 172), красный оксид железа (E 172), черный оксид железа (E 172).
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
2 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре не выше 30 ° С.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Блистер с термосваркой из ПВХ / алюминия в литографированной картонной коробке, 20 капсул.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
Неиспользованный продукт и отходы, полученные из этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными законодательными требованиями.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ECUPHARMA S.r.l
Via Mazzini 20
20123 Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
LURA
"МОДИФИЦИРОВАННЫЕ КАПСУЛЫ ВЫПУСКА 0,4 МГ - 20 КАПСУЛ AIC № 036943013
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
4 июля 2006 г.
апрель 2013
