Активные ингредиенты: метилпреднизолона ацепонат
АДВАНТАН 0,1% крем
Вкладыши Адвантана доступны для размеров упаковки:- АДВАНТАН 0,1% крем
- АДВАНТАН 0,1% гидрофобный крем метилпреднизолона ацепонат
- Адвантан 0,1% раствор метилпреднизолона ацепоната для кожи
- АДВАНТАН 0,1% метилпреднизолона ацепонат мазь
- Адвантан 0,1% кожная эмульсия
Показания Почему применяется Адвантан? Для чего это?
Адвантан содержит сильнодействующий кортикостероид метилпреднизолона ацепонат.
Адвантан используется для лечения экземы (воспалительного незаразного дерматита, поражающего поверхность кожи), таких как:
- конституциональная экзема (атопический дерматит, нейродермит),
- вульгарная экзема,
- аллергическая и раздражающая контактная экзема,
- дисгидротическая экзема,
- детская экзема.
Состав крема Адвантан, благодаря высокому содержанию воды, обеспечивает отток экссудата (воспалительных жидкостей) и поэтому особенно подходит для лечения экзематозных секретируемых форм в острой фазе участков кожи, подверженных мацерации, открытых и покрытых волосами. .
Противопоказания Когда не следует применять Адвантан
- если у вас аллергия на активное вещество или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечисленные в разделе 6);
- если обрабатываемый участок поражен туберкулезом или сифилисом;
- если у вас есть вирусные инфекции (например, ветряная оспа или опоясывающий герпес);
- если у вас кожные заболевания, сопровождающиеся бактериальными или грибковыми инфекциями;
- если у вас розацеа (покраснение и шелушение, характерные для некоторых участков лица);
- если у вас «воспаление кожи вокруг рта (периоральный дерматит)»;
- если вы страдаете язвами, вульгарными угрями и атрофическим дерматитом;
- если есть кожные реакции на вакцинацию (покраснение) в области лечения.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Адвантана
Кортикостероиды следует назначать только в минимально возможных дозах, особенно детям, и только в течение периода, строго необходимого для достижения и поддержания желаемого терапевтического эффекта.
Использование, особенно при длительном, кожных средств может вызвать явления сенсибилизации и вызвать нежелательные эффекты, в этом случае необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.
Как и в случае со всеми кортикостероидами, неправильное использование может маскировать клинические симптомы.
Перед применением Адвантана проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом:
- если у вас кожные заболевания, сопровождающиеся бактериальными или грибковыми инфекциями, для которых требуется лечение специфической терапией;
- если у вас есть местные кожные инфекции, потому что они могут ухудшиться при применении кортикостероидов, наносимых на кожу;
- если вы заметили чрезмерную сухость кожи после нанесения крема Адвантан в течение длительного времени, переключитесь на состав с более высоким содержанием жира (гидрофобный крем или мазь Адвантан);
- если у вас глаукома, сообщите об этом своему врачу. Как известно о кортикостероидах, которые действуют на весь организм (системные кортикостероиды), даже при использовании кортикостероидов, которые применяются локально на обрабатываемой области (местные кортикостероиды), возможно начало глаукомы (например, после "использования" в чрезмерных дозах или на больших площадях в течение длительного времени, с помощью техники окклюзионной повязки или после нанесения на кожу вокруг глаз);
- Если вы используете Адвантан для лечения больших участков тела или в течение продолжительных периодов времени, особенно под окклюзионной повязкой, продолжительность лечения должна быть как можно короче, поскольку риск абсорбции и возникновения системных побочных эффектов не может быть полностью исключенным.
Адвантан не должен попадать в глаза, открытые раны и слизистые оболочки.
Следует избегать окклюзионной повязки, если не указано иное. Обратите внимание, что подгузник, а также опрелости могут действовать как окклюзионная повязка.
Дети
Не используйте Адвантан с подгузником, так как подгузник может действовать как окклюзионная повязка. На самом деле Адвантан не следует использовать в окклюзионных повязках.
В случае детей в возрасте от 4 месяцев до 3 лет требуется тщательная оценка врачом соотношения риска и пользы.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты питания могут изменять действие Адвантана
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь использовать какие-либо другие лекарства.
На сегодняшний день не известно о взаимодействии с другими лекарствами.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность, кормление грудью и фертильность
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, перед применением этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Беременность
Как правило, следует избегать использования кортикостероидов в течение первого триместра у беременных женщин. В частности, следует избегать обработки больших участков кожи, длительного использования или окклюзионных повязок во время беременности. (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).
Некоторые эпидемиологические исследования показывают, что может быть повышенный, хотя и ограниченный, риск расщелины неба (порока развития неба) у новорожденных от женщин, получавших системные кортикостероиды в течение первого триместра беременности.
Следовательно, во время беременности Адвантан следует использовать только в том случае, если, по мнению врача, польза превышает риски.
Время кормления
Неизвестно, может ли местное применение Адвантана привести к достаточной системной абсорбции метилпреднизолона ацепоната, что приведет к обнаружению его количеств в грудном молоке. По этой причине следует соблюдать осторожность при назначении Адвантана кормящим женщинам.
Кормящим женщинам нельзя лечить грудью.
Во время грудного вскармливания следует избегать обработки больших участков кожи, длительного использования или закрывающих повязок (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).
Плодородие
Информация о влиянии метилпреднизолона ацепоната на фертильность отсутствует.
Вождение и использование машин
Адвантан не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Крем Адвантан содержит цетостеариловый спирт. Может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).
Крем Адвантан содержит бутилгидрокситолуол. Это может вызвать местные кожные реакции (например, контактный дерматит) или раздражение глаз и слизистых оболочек.
Дозировка и способ применения Как применять Адвантан: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Если не указано иное, Адвантан следует наносить тонким слоем с легким массажем один раз в день на пораженный участок кожи.
В случае лечения на больших участках кожи продолжительность терапии должна быть соответствующим образом ограничена врачом.
Продолжительность лечения не должна превышать 12 недель у взрослых и 4 недель у детей.
Использование у детей
Безопасность Адвантана у детей младше 4 месяцев не установлена.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Адвантана
Если вы приняли больше Адвантана, чем предусмотрено
Если случаи атрофии кожи (более или менее выраженное истончение кожи и подкожных тканей) возникают из-за применения Адвантана в больших количествах, чем необходимо, лечение следует прекратить. Симптомы обычно проходят в течение 10–14 дней.
Результаты исследований острой токсичности метилпреднизолона ацепоната не указали на какой-либо риск острой интоксикации после однократного нанесения на кожу чрезмерного количества (нанесение на «большую поверхность в условиях, благоприятствующих абсорбции») или случайного проглатывания Адвантана.
В случае случайного проглатывания / приема передозировки Адвантана немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
ЕСЛИ У ВАС ЕСТЬ КАКИЕ-ЛИБО СОМНЕНИЯ ОТНОСИТЕЛЬНО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ АДВАНТАНА, ПОЖАЛУЙСТА, СПРОСИТЕ ВАШЕГО ВРАЧА ИЛИ АПТЕКА.
Если вы забыли использовать Адвантан
Не используйте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если вы перестанете принимать Адвантан
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого лекарства, обратитесь к врачу или фармацевту.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Адвантана
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Оценка нежелательных эффектов обычно основана на следующих частотных соглашениях:
Очень часто: присутствует более чем у 1 пользователя из 10. Часто: присутствует у 1-10 пользователей из 100.
Нечасто: присутствует от 1 до 10 пользователей из 1000. Редко: присутствует от 1 до 10 пользователей из 10 000.
Очень редко: присутствует более чем у 1 пользователя из 10 000.
Неизвестно: частота не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Инфекции и инвазии
- Редко: грибковые поражения кожи.
Общие расстройства и состояния в месте введения
- Часто: жжение, зуд.
- Нечасто: сухость, эритема, волдыри, фолликулит (воспаление волосяных фолликулов), сыпь, парестезия (покалывание).
- Редко: целлюлит, отек, раздражение.
- Неизвестно: гипертрихоз (увеличение волос).
Со стороны иммунной системы:
- Нечасто: лекарственная аллергия.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
- Редко: пиодермия (дерматоз с характерными язвами), кожные трещины, телеангиэктазии (постоянное расширение капилляров), атрофия кожи, угри.
- Неизвестно: стрии на коже, периоральный дерматит (воспаление кожи вокруг рта), изменение цвета кожи, кожная аллергическая реакция.
Системные эффекты из-за абсорбции могут возникать при применении местных кортикостероидных препаратов.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить дополнительную информацию о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Указанный срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Хранить при температуре не выше 25 ° C.
Срок действия после первого открытия: 3 месяца.
Не выбрасывайте лекарства в канализацию или бытовой мусор. Спросите у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете.
Это поможет защитить окружающую среду.
Состав и лекарственная форма
Что содержит Адвантан
- Действующее вещество - метилпреднизолона ацепонат.
В 1 г крема содержится 1 мг метилпреднизолона ацепоната (0,1%).
- Другие ингредиенты: децилолеат, глицеролмоностеарат 40-55, цетостеариловый спирт, твердые полусинтетические глицериды, триглицериды насыщенных растительных жирных кислот, полиоксил-40-стеарат, глицерин 85%, динатрий эдетат, бензиловый спирт, бутилгидрокситолуол, очищенная вода.
Как выглядит Адвантан и что содержится в упаковке
Сливки, туба 20 г.
Сливки, туба 50 г
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
АДВАНТАН
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Адвантан 0,1% крем
1 г крема содержит: метилпреднизолона ацепонат 1 мг (0,1%).
Вспомогательные вещества с известными эффектами: цетостеариловый спирт и бутилгидрокситолуол.
Адвантан 0,1% крем гидрофобный
1 г крема содержит: метилпреднизолона ацепонат 1 мг (0,1%).
Адвантан 0,1% мазь
1 г мази содержит: метилпреднизолона ацепонат 1 мг (0,1%).
Адвантан 0,1% кожный раствор
1 мл раствора содержит: метилпреднизолона ацепонат 1 мг (0,1%).
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Крем (эмульсия масла в воде, непрозрачный крем от белого до желтоватого цвета).
Гидрофобный крем (эмульсия вода в масле, непрозрачный крем от белого до желтоватого цвета).
Мазь (полупрозрачная мазь от белого до желтоватого цвета).
Кожный раствор.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Крем Адвантан, гидрофобный крем и мазь:
Конституционная экзема (атопический дерматит, нейродермит); вульгарная экзема; аллергическая и раздражающая контактная экзема; дисгидрозная экзема; детская экзема.
Адвантан кожный раствор:
Воспалительный дерматоз кожи головы, связанный с зудом, например: конституциональная экзема (атопический дерматит, нейродермит), себорейная экзема, контактная экзема, нуммулярная экзема, вульгарная экзема.
04.2 Дозировка и способ применения
Если врачом не назначено иное, Адвантан в форме, наиболее подходящей для характеристик кожи, следует наносить местно тонким слоем с легким массажем один раз в день на пораженный участок кожи. капать, всегда один раз в день, на пораженные болезнью участки легким массажем.
Адвантан выпускается в четырех фармацевтических формах: крем, гидрофобный крем, мазь и раствор для кожи.
Состав крема Адвантан (1 г крема Адвантан содержит 1 мг метилпреднизолона ацепоната), благодаря высокому содержанию воды, обеспечивает отток экссудата и поэтому особенно подходит для лечения экзематозных секретируемых форм в острой фазе, участки кожи, подверженные мацерации, открытые и покрытые волосами. Если применение крема Адвантан в течение длительного времени вызывает чрезмерную сухость кожи, необходимо перейти на состав с более высоким содержанием жира (гидрофобный крем или мазь Адвантан).
Состав гидрофобного крема Адвантана (1 г гидрофобного крема Адвантана содержит 1 мг метилпреднизолона ацепоната) обеспечивает соответствующее поступление липидов к коже, не блокируя потоотделение и теплообмен. Благодаря своим характеристикам, гидрофобный крем Адвантан имеет довольно широкую область применения, от кожных заболеваний, которые не вызывают чрезмерной секреции, до тех, которые не являются особенно сухими.
Состав мази Адвантан (1 г мази Адвантан содержит 1 мг метилпреднизолона ацепоната) с безводной основой с окклюзионным эффектом поддерживает влажность кожи, смягчая утолщенный слой кожи и облегчая проникновение активного ингредиента. Поэтому мазь Адвантан является особенно показан в сухих формах и в хронических стадиях.
Состав кожного раствора Адвантана (1 мл раствора Адвантана содержит 1 мг метилпреднизолона ацепоната) особенно подходит для дерматоза кожи головы и участков, покрытых волосами, поскольку он обеспечивает «однородное распределение и, следовательно, проникновение активного ингредиента. .
Как правило, продолжительность лечения кремом, гидрофобным кремом и мазью Адвантана не должна превышать 12 недель у взрослых, в то время как она не должна превышать 4 недель с раствором Адвантана.
Педиатрическая популяция
Безопасность крема, гидрофобного крема и мази Адвантан для детей младше 4 месяцев не установлена.
При назначении крема Адвантана детям, гидрофобного крема и мази коррекции дозировки не требуется. В целом продолжительность лечения у детей не должна превышать 4 недель.
Безопасность раствора Адвантана у детей и подростков до 18 лет не установлена. Нет данных.
04.3 Противопоказания
Адвантан нельзя использовать при гиперчувствительности к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1, при наличии туберкулезных или лютеиновых процессов в зоне лечения, вирусных инфекциях (например, ветряной оспе, опоясывающем герпесе), розацеа, периоральный дерматит, язвы, обыкновенные угри, атрофический дерматит и кожные реакции на вакцинацию.
Кожные заболевания, сопровождающиеся бактериальными или грибковыми инфекциями (см. Раздел 4.4).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Кортикостероиды следует назначать только в минимально возможных дозах, особенно детям, и только в течение периода, абсолютно необходимого для достижения и поддержания желаемого терапевтического эффекта.
В случае обработки больших участков кожи продолжительность терапии должна быть определена соответствующим образом.
Кроме того, при лечении кожных заболеваний, сопровождающихся бактериальными и / или грибковыми инфекциями, требуется специфическая терапия.
Местные кожные инфекции могут обостриться при местном применении глюкокортикоидов.
Нет клинических данных по применению кожного раствора Адвантана у детей.
Применение лекарственного средства на лице противопоказано при розацеа или периоральном дерматите (см. Раздел 4.3).
Следует соблюдать осторожность при применении Адвантана, чтобы избежать попадания в глаза, открытые раны и слизистые оболочки. Кожный раствор Адвантана легко воспламеняется: его нельзя применять вблизи открытого огня.
У детей не наблюдалось влияния на функцию надпочечников после неокклюзионного лечения мазью Адвантан на больших участках кожи (40-90% поверхности тела). После нанесения гидрофобного крема Адвантан на 60% поверхности тела под окклюзионной повязкой в течение 22 часов наблюдалось подавление уровня кортизола в плазме и влияние на циркадный ритм у здоровых взрослых добровольцев, поэтому в таких ситуациях необходимо ограничивать время лечения до минимума.
Использование кортикостероидов на больших поверхностях тела или в течение продолжительных периодов времени, особенно под окклюзионной повязкой, значительно увеличивает риск нежелательных эффектов. Следует избегать лечения окклюзионной повязкой, если не указано иное. Обратите внимание, что подгузник, а также интертригинозные области могут действовать. в качестве окклюзионной повязки.
В случае обработки больших поверхностей тела продолжительность лечения должна быть как можно короче, поскольку нельзя полностью исключить возможность абсорбции или системных эффектов.
Как и в случае со всеми кортикостероидами, неадекватное использование может маскировать клинические симптомы.
Как известно о системных кортикостероидах, даже при использовании кортикостероидов для кожного применения возможно начало глаукомы (например, после использования в чрезмерных дозах или на больших площадях в течение продолжительного периода времени, с помощью методов окклюзионной повязки или после нанесения на кожу вокруг глаза).
Использование, особенно при длительном, кожных средств может вызвать явления сенсибилизации, в этом случае необходимо прервать лечение и назначить адекватную терапию.
Важная информация о некоторых ингредиентах
Крем Адвантан 0,1% содержит цетостеариловый спирт. Может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).
Крем Адвантан 0,1% содержит бутилированный гидрокситолуол. Может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит). Бутилированный гидрокситолуол также может вызывать раздражение глаз и слизистых оболочек.
Педиатрическая популяция
Адвантан не следует использовать в окклюзионных повязках. Обратите внимание, что подгузник может действовать как окклюзионная повязка.
В случае детей в возрасте от 4 месяцев до 3 лет необходима тщательная оценка соотношения риск / польза.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
На сегодняшний день они не известны.
04.6 Беременность и кормление грудью
Плодородие
Информация о влиянии метилпреднизолона ацепоната на фертильность отсутствует.
Беременность
Нет адекватных исследований по применению метилпреднизолона ацепоната у беременных.
Экспериментальные исследования метилпреднизолона ацепоната на животных показали эмбриотоксические и / или тератогенные эффекты при дозах, превышающих терапевтическую (см. Раздел 5.3).
Как правило, беременным женщинам следует избегать применения кортикостероидов в течение первого триместра беременности. В частности, во время беременности и кормления грудью следует избегать обработки больших участков кожи, длительного использования или длительного использования.
Некоторые эпидемиологические исследования показывают, что может быть повышенный риск волчьей пасти у новорожденных от женщин, получавших системные кортикостероиды в первом триместре беременности.
Клинические показания для лечения Адвантаном во время беременности должны быть тщательно изучены, а польза от него сопоставима с потенциальными рисками.
Время кормления
Было показано, что у крыс метилпреднизолона ацепонат не передается младенцам с молоком. Однако неизвестно, секретируется ли метипреднизолона ацепонат с грудным молоком, поскольку в грудном молоке были обнаружены кортикостероиды, применяемые системно. Неизвестно, может ли местное применение Адвантана привести к достаточной системной абсорбции метилпреднизолона ацепоната, что приведет к обнаружению его количеств в грудном молоке.
По этой причине следует соблюдать осторожность при назначении Адвантана кормящим женщинам.
Кормящим женщинам нельзя лечить грудью.
Во время лактации следует избегать обработки больших участков кожи, длительного использования или закрывающих повязок (см. Раздел 4.4).
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Адвантан не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Частота нежелательных эффектов, наблюдаемых во время клинических испытаний и перечисленных в таблицах ниже, определяется в соответствии с частотой MedDRA: очень часто (≥1 / 10); общие (≥1 / 100,
• Адвантан 0,1% крем
• Адвантан 0,1% крем гидрофобный
• Адвантан 0,1% мазь
• Адвантан 0,1% кожный раствор
* Возможные побочные эффекты, которые не наблюдались во время клинических испытаний.
Системные эффекты из-за абсорбции могут возникать при применении местных кортикостероидных препаратов.
Наиболее подходящая терминология MedDra (версия MedDra 11.1) использовалась для описания определенной побочной реакции, ее симптомов и связанных состояний.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес: www. .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili
04.9 Передозировка
В случае атрофии кожи из-за передозировки препарата для местного применения лечение следует прекратить. Симптомы обычно проходят в течение 10–14 дней.
Результаты исследований острой токсичности метилпреднизолона ацепоната не указали на какой-либо риск острой интоксикации после однократного нанесения на кожу чрезмерного количества (нанесение на большую поверхность в условиях, способствующих абсорбции) или случайного проглатывания.
После случайного проглатывания кожного раствора Адвантана могут возникнуть эффекты, связанные с изопропиловым спиртом, компонентом основы. Эти эффекты могут проявляться как симптомы депрессии, влияющие на центральную нервную систему, даже при приеме всего лишь нескольких миллилитров лекарства.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: дерматологические препараты, кортикостероиды сильнодействующие (III группа).
Код УВД: D07AC14
После местного применения Адвантан подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, а также реакции, связанные с клеточной гиперпролиферацией, тем самым вызывая регресс объективных (эритема, отек, мацерация) и субъективных (зуд, жжение, боль) симптомов.
Также известно, что метилпреднизолона ацепонат связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами, и это ясно продемонстрировано для основного метаболита 6a-метилпреднизолон-17-пропионата, который образуется в результате расщепления сложного эфира в коже.
Комплекс стероид-рецептор связывается с определенными участками ДНК, вызывая тем самым ряд биологических эффектов.
Связывание со стероид-рецепторным комплексом вызывает активацию синтеза макрокортина; это вещество ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и, следовательно, образование медиаторов воспаления, таких как простагландины и лейкотриены.
Иммунодепрессивное действие глюкокортикоидов можно объяснить ингибированием синтеза цитокинов и антимитотическим эффектом, который еще не полностью изучен.
Сосудосуживающая активность глюкокортикоидов обусловлена ингибированием синтеза простагландинов с сосудорасширяющим эффектом или усилением сосудосуживающего действия адреналина.
05.2 Фармакокинетические свойства
Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме до 6a-метилпреднизолон-17-пропионата, его основного метаболита, который более прочно, чем исходный продукт, связывается с кортикоидным рецептором, что является явным признаком «биоактивации» кожи.
Процент и степень чрескожного всасывания местного кортикостероида зависит от ряда факторов, таких как химическая структура соединения, природа носителя, концентрация соединения в носителе, условия воздействия (обрабатываемая область, продолжительность воздействия, открытое или окклюзионное лечение) и характеристики кожи (тип и тяжесть патологии, анатомическое расположение и т. д.).
Чрескожная абсорбция метилпреднизолона ацепоната из кремов, гидрофобных кремов и мазей изучалась на здоровых добровольцах. Чрескожная абсорбция после неокклюзионного применения мази Адвантан (20 г два раза в день) в течение 5 дней была оценена на уровне 0,35%, что соответствует нагрузке кортикостероидами приблизительно 4 мкг / кг / сут.
В условиях окклюзионной повязки применение 15 г крема Адвантана два раза в день в течение 7 дней приводит к средней чрескожной абсорбции около 2,5%, что соответствует системной нагрузке кортикостероидами около 10 мкг / кг / день. Чрескожная абсорбция метилпреднизолона ацепоната через кожа, экспериментально поврежденная удалением рогового слоя, была значительно выше. У взрослых псориатиков и пациентов с атопией чрескожная абсорбция метилпреднизолона ацепоната из мази составляла примерно 2,5%.
Чрескожная абсорбция метилпреднизолона ацепоната оценивалась у добровольцев после однократного применения 0,1% кожного раствора Адвантана ≤5 мл и у пациентов с псориазом волосистой части головы после применения один раз в день в течение 4 недель.
В обоих исследованиях не было обнаружено системного воздействия лекарств. Основываясь на пределах количественной оценки, чрескожная абсорбция метилпреднизолона ацепоната из 0,1% кожного раствора Адвантана в коже черепа была оценена ниже 10%, что соответствует кортикоидной нагрузке менее 4-7 мкг / кг / день.
При попадании в кровоток продукт первичного гидролиза метилпреднизолона ацепоната, 6a-метилпреднизолон-17-пропионат, быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и, как таковой, инактивируется.
Метаболиты метилпреднизолона ацепоната (основной метаболит: 6a-метилпреднизолон-17-пропионат-21-глюкуронид) выводятся в основном с мочой с периодом полувыведения около 16 часов. После введения e. v., выведение с мочой и фекалиями было завершено в течение 7 дней. В организме не происходит накопления активного вещества или метаболитов.
05.3 Доклинические данные по безопасности
В исследованиях системной переносимости после многократного подкожного и кожного введения метипреднизолона ацепонат проявлял профиль действия, типичный для глюкокортикоидов.
Из этих результатов можно сделать вывод, что после терапевтического использования Адвантана никаких побочных эффектов, кроме типичных для глюкокортикоидов, не предвидится даже в экстремальных условиях, таких как нанесение на большие поверхности тела и / или с окклюзионными повязками.
Исследования эмбриотоксичности Адвантана привели к результатам, типичным для глюкокортикоидов, т.е. специфические эмбриотоксические и / или тератогенные эффекты были выделены в соответствующих тестах.
Ввиду этих результатов следует соблюдать особую осторожность при назначении Адвантана во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований обобщены в разделе «4.6 Беременность и лактация».
Ни исследования in vitro на бактериях и клетках млекопитающих для обнаружения генетических мутаций, ни исследования in vitro и in vivo для обнаружения генетических мутаций хромосом не дали никаких указаний на генотоксический потенциал метилпреднизолона ацепоната.
Специфических исследований канцерогенности с использованием метилпреднизолона ацепоната не проводилось. Знание структуры, механизма фармакологического эффекта и результаты исследований системной переносимости при длительном применении не указывают на какой-либо повышенный риск опухолей. Поскольку системно эффективное иммуносупрессивное воздействие не было достигнуто при «кожном применении Адвантана в рекомендуемых условиях использования», никакого влияния на возникновение опухолей не ожидается.
Результаты исследований местной переносимости после местного применения составов метилпреднизолона ацепоната и Адвантана на коже и слизистых оболочках не показали местных побочных эффектов, кроме тех, которые связаны с применением глюкокортикоидов.
Сенсибилизация: было показано, что метилпреднизолона ацепонат не обладает сенсибилизирующим потенциалом у морских свинок.
Локальная атрофирующая способность, оцененная в контролируемых исследованиях на крысах, кроликах и собаках, оказалась очень низкой.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Адвантан крем: децилолеат, глицеролмоностеарат 40-55, цетостеариловый спирт, твердые полусинтетические глицериды, триглицериды насыщенных растительных жирных кислот, полиоксил-40-стеарат, глицерин 85%, динатрий эдетат, бензиловый спирт, бутилгидрокситолуол, очищенная вода.
Адвантан крем гидрофобный: белый вазелин, жидкий парафин, белый воск, высокомолекулярные алифатические эфиры, очищенная вода.
Мазь Адвантан: вазелин белый, парафин жидкий, воск микрокристаллический, масло касторовое гидрогенизированное.
Адвантан кожный раствор: изопропилмиристат, изопропиловый спирт.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
Крем, гидрофобный крем и раствор для кожи: 3 года.
Крем: после первого открытия: 3 месяца.
Мазь: 5 лет.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Крем и крем гидрофобный: хранить при температуре не выше 25 ° C.
Мазь и кожный раствор: хранить при температуре не выше 30 ° С.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Крем, гидрофобный крем и мазь: тюбик по 20 г.
Сливки также доступны в тубах по 50 г
Алюминиевые трубки, покрытые изнутри эпоксидно-фенольным защитным лаком. Колпачок из полиэтилена.
Раствор для кожи: флакон 20 мл.
Многодозовый флакон из белого полиэтилена (с капельницей и завинчивающейся крышкой).
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Bayer S.p.A. - Виале Чертоза, 130 - 20156 Милан.
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Адвантан 0,1% крем 20 г тюбик A.I.C. п. 028159010
Адвантан 0,1% гидрофобный крем 20 г тюбик A.I.C. п. 028159022
Адвантан 0,1% мазь 20 г тюбик A.I.C. п. 028159034
Адвантан 0,1% кожный раствор флакон 20 мл A.I.C. п. 028159046
Адвантан 0,1% крем 50 г тюбик A.I.C. п. 028159073
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Крем, гидрофобный крем и мазь: 31.12.1992 / 16.11.2007
Кожный раствор: 28.07.1998 / 16.11.2007
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
01/2015
