Активные ингредиенты: пентетреотид йода (111 In)
Октреоскан - 111In-пентетреотидный радиофармацевтический препарат, 111 МБк / мл
Показания Почему применяется Октреоскан? Для чего это?
Этот лекарственный препарат является радиофармацевтическим препаратом только для диагностического использования.
Октреоскан используется путем сканирования для обнаружения определенных клеток желудка, кишечника и поджелудочной железы, таких как:
- аномальные ткани или
- опухоли.
Это лекарство представляет собой порошок для раствора для инъекций и радиоактивное вещество. Эти два компонента нельзя использовать по отдельности. После смешивания квалифицированным персоналом и введения в организм лекарство накапливается в определенных клетках.
Радиоактивное вещество можно сфотографировать извне тела с помощью специальных машин, которые могут записывать сканирование. Это сканирование показывает распределение радиоактивности в теле человека. Оно также предоставляет врачу важную информацию о структуре и функциях части тела. Технические характеристики.
Использование Октреоскана связано с воздействием небольшого количества радиоактивности. Ваш врач или специалист по ядерной медицине посчитали, что клиническая польза, которую вы получите от радиофармацевтической процедуры, превышает радиационный риск.
Противопоказания Когда не следует применять Октреоскан
Отреоскан нельзя использовать, если у вас аллергия (гиперчувствительность) на пентетреотид или любой другой ингредиент Октреоскана.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Октреоскана
Будьте особенно осторожны с Octreoscan
- если у вас сниженная функция почек, ваш врач назначит вам Октреоскан только в случае крайней необходимости
- если вы беременны или подозреваете, что беременны - если вы кормите грудью.
Перед применением Октреоскана необходимо:
- выпейте не менее 2 литров жидкости, например воды, и как можно больше помочитесь до и через 2-3 дня после лечения. Это предотвращает накопление активного вещества в почках и мочевом пузыре.
- Ваш врач может также прописать вам слабительное.
Дети и подростки
Проконсультируйтесь со своим специалистом по ядерной медицине, если вам меньше 18 лет.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Октреоскана
Сообщите своему врачу-ядерщику, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, в том числе полученные без рецепта, поскольку они могут помешать интерпретации изображений.
Следующие лекарства могут влиять на Октреоскан:
- Октреотид, лекарство для лечения симптомов некоторых видов рака. Ваш врач может попросить вас временно прекратить прием октреотида. Если рассматривается вопрос о прекращении приема октреотида, это следует делать в течение трех дней, чтобы избежать нежелательных эффектов.
- Инсулин
Когда Отреоскан назначают пациентам, принимающим высокие дозы инсулина, у них может наблюдаться серьезное снижение уровня глюкозы в крови.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Если вы беременны, кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете забеременеть, проконсультируйтесь с врачом-ядерщиком, прежде чем принимать это лекарство.
Пожалуйста, сообщите своему врачу, занимающемуся ядерной медициной, перед приемом Октреоскана, если есть вероятность, что вы беременны, если у вас пропустили менструальный цикл или если вы кормите грудью. В случае сомнений важно проконсультироваться со специалистом по ядерной медицине, который будет наблюдать за процедурой.
Если вы беременны
Ваш врач-ядерщик назначит вам Октреоскан только в том случае, если вы беременны, если ожидаемая польза превышает риски.
Если вы кормите грудью
Сообщите своему врачу, если вы кормите грудью, поскольку он может отложить лечение до тех пор, пока вы не закончите кормление грудью. Врач также может попросить вас прекратить грудное вскармливание и отказаться от молока до тех пор, пока радиоактивность не уйдет из вашего тела. Спросите своего врача, занимающегося ядерной медициной, когда вы сможете возобновить грудное вскармливание.
Прежде чем принимать какие-либо лекарства, проконсультируйтесь со своим специалистом по ядерной медицине.
Вождение и использование машин
Считается, что Octreoscan вряд ли повлияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Дозировка и способ применения Как применять Октреоскан: Дозировка
Существуют очень строгие законы в отношении использования, обращения и утилизации радиофармацевтических продуктов. Octreoscan будет использоваться только в особых и контролируемых зонах. С этим продуктом будут обращаться и вводить вам только лица, обученные и квалифицированные для его безопасного использования. Эти люди они будут уделять особое внимание безопасному использованию этого продукта и будут информировать вас о своих действиях.
Специалист по ядерной медицине, наблюдающий за процедурой, решит, сколько Octreoscan использовать в вашем случае. Это будет минимальное количество, необходимое для получения желаемой информации.
Рекомендуемая доза для взрослого в большинстве случаев колеблется от
- 110–220 МБк (мега-беккерель, единица измерения радиоактивности).
Использование у детей и подростков
Врач назначит Октреоскан пациентам этой возрастной группы только в случае крайней необходимости.
Введение Октреоскана и ведение процедуры
Октреоскан вводится в вену.
Одной инъекции достаточно для проведения обследования, назначенного врачом.
Продолжительность процедуры
Специалист по ядерной медицине сообщит вам обычную продолжительность процедуры.
Сканирование обычно выполняется в течение дня или двух после инъекции, в зависимости от информации, которую вы хотите получить в результате сканирования.
Иногда сканирование повторяется через несколько дней после экзамена, чтобы лучше понять результаты.
После приема Октреоскана необходимо:
- избегать тесного контакта с детьми и беременными женщинами в течение первых нескольких часов после инъекции;
- выпейте не менее 2 литров жидкости, например воды, и часто мочитесь в течение 2-3 дней после лечения, чтобы вывести продукт из организма.
- Ваш врач скажет вам, нужно ли вам принять какие-либо особые меры предосторожности после приема этого лекарства. Если у вас есть какие-либо вопросы, обратитесь к своему врачу.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Октреоскана
Передозировка маловероятна, поскольку вам дадут «разовую дозу Октреоскана под контролем специалиста по ядерной медицине, который наблюдает за процедурой. Однако в случае передозировки к вам будут относиться соответствующим образом. Пейте как можно больше, например, воду, «для ускорения выведения радиоактивного вещества. Если у вас есть какие-либо вопросы по использованию Октреоскана, проконсультируйтесь со специалистом по ядерной медицине, который курирует процедуру.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Октреоскана
Как и все лекарства, Октреоскан может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Введенный радиофармпрепарат будет передавать небольшое количество ионизирующего излучения с очень низким риском рака и наследственных аномалий.
Побочные эффекты могут возникать со следующей частотой:
Нечасто, встречается у 1–10 пользователей из 1000.
могут возникать аллергические реакции с такими симптомами, как:
- приливы
- покраснение кожи
- зуд
- тошнота или
- респираторные трудности.
Персонал больницы будет лечить эти реакции, если они возникнут.
Частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных)
- рак, однако риск очень низкий, так как для этого теста используются низкие дозы.
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в этой брошюре, проконсультируйтесь со своим врачом-ядерщиком.
Срок действия и удержание
Вы не должны хранить это лекарство. Это лекарство хранится под ответственностью специалиста в соответствующих местах. Хранение радиофармпрепаратов должно соответствовать национальному законодательству в отношении радиоактивных материалов. Эта информация предназначена исключительно для специалистов.
Октреоскан не следует использовать после истечения срока годности, указанного на этикетке.
Октреоскан не следует использовать, если было отмечено, что целостность жестяной банки была нарушена и / или поврежден один из флаконов.
Дополнительная информация
Что содержит Октреоскан
Октреоскан состоит из упаковки, содержащей два флакона (А и В). Флакон A содержит 1,1 мл раствора, а флакон B содержит порошок для раствора для инъекций.
Действующие вещества:
- Пробирка A: каждая пробирка содержит 122 МБк 111In в виде хлорида индия в 1,1 мл (111 МБк / мл) в заданное время активности.
- Флакон B: 10 мкг пентетреотида.
Смешанный раствор (A плюс B): 111In-пентетреотид 111 МБк / мл в контрольное время активности.
Другие вспомогательные вещества:
- Флакон А: соляная кислота, вода для инъекций, гексагидрат хлорида железа.
- Флакон B: дигидрат цитрата натрия, моногидрат лимонной кислоты, инозитол, гентизиновая кислота.
Как выглядит Октреоскан и что содержится в упаковке
Набор Octreoscan для радиофармацевтического приготовления 111In-пентетреотида, 122 МБк / 1,1 мл в контрольное время активности поставляется в закрытой жестяной банке, содержащей два флакона и иглу Sterican Luer Lock.
Флакон А представляет собой флакон из стекла, экранированного свинцом, который содержит прозрачный бесцветный раствор.
Флакон B представляет собой стеклянный флакон с серой пробкой из бутилкаучука и гофрированной алюминиевой крышкой с оранжевой откидной крышкой. Содержит белый лиофилизированный порошок.
Флаконы нельзя использовать отдельно.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ОКТРЕОСКАН
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Октреоскан поставляется в двух флаконах, которые нельзя использовать по отдельности.
Флакон A с 1,1 мл раствора, содержащего на контрольное время активности (ART): (111In) хлорид индия (III) 122 МБк (111 МБк / мл)
Флакон B содержит: пентетреотид 10 мкг.
После восстановления и маркировки раствор содержит 111In-пентетреотид 111 МБк / мл.
Физические характеристики 111In:
111In представляет собой продукт циклотрона и распадается на стабильный кадмий с периодом полураспада 2,83 дня. Характеристики излучения:
Гамма-лучи 172 кэВ (90% -ное содержание)
Гамма-излучение 247 кэВ (содержание 94%) Рентгеновское излучение 23-26 кэВ
Чистота радионуклидов: 111In ≥ 99%, другие нуклиды гамма-излучения ≤ 0,1%.
114 мин: макс. 500 Бк за 1 МБк 111In в отчетное время / дату деятельности. Период полураспада 114 мин: 49,51 дня.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Набор для радиофармпрепарата. Набор состоит из двух флаконов:
Флакон А: прекурсор радиофармацевтического препарата. Флакон B: порошок для приготовления раствора для инъекций.
Флакон А представляет собой флакон из стекла, экранированного свинцом, который содержит прозрачный бесцветный раствор.
Флакон B представляет собой стеклянный флакон с серой резиновой пробкой и гофрированной алюминиевой крышкой с оранжевой откидной крышкой. Содержит белый лиофилизированный порошок.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Лекарственный препарат только для диагностических целей.
111 В пентетреотиде он специфически связывается с рецепторами соматостатина.
После радиоактивной метки хлоридом (111In) индия (III) полученный раствор показан для поддержки диагностики и лечения гастроэнтеропанкреатических нейроэндокринных опухолей (GEP) и карциноидных опухолей, экспрессирующих эти рецепторы, поскольку он позволяет их локализовать. Опухоли без рецепторов соматостатина не визуализируются.
У ряда пациентов с ГЭП или карциноидными опухолями плотность рецепторов недостаточна для визуализации с помощью Октреоскана. Обычно примерно у 50% пациентов с инсулиномой невозможно визуализировать опухоль.
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка
Взрослые
Активность для однофотонной эмиссионной томографии (ОФЭКТ) зависит от имеющегося оборудования. В общем, достаточно «активности, равной 110-220 МБк при однократной» внутривенной инъекции. Его следует вводить с осторожностью, чтобы избежать паравазального отложения активности.
Пожилое население
Для пожилых людей не требуется специальных режимов дозирования.
Почечная недостаточность
По поводу почечной недостаточности см. Раздел 4.4.
Педиатрическая популяция
Решение о назначении пентетреотида (111In) ребенку должно приниматься специалистом по ядерной медицине, имеющим опыт проведения сцинтиграфии рецепторов соматостатина, после рассмотрения возможности использования альтернативных радиофармпрепаратов с более низким уровнем радиационного воздействия (в частности, ПЭТ). Следует назначить пентетреотид (111In). ребенку только тогда, когда альтернативные радиофармпрепараты недоступны или когда они не позволяют достичь удовлетворительного результата при оценке клинической картины ребенка.
Способ применения
Это лекарство необходимо восстановить перед тем, как дать пациенту.
Инструкции по восстановлению лекарственного препарата перед введением см. В разделе 12. Сведения о подготовке пациента см. В разделе 4.4.
Получение изображения
Изображения могут быть получены через 4 и 24 часа или через 24 и 48 часов после инъекции. Изображения через 4 часа могут быть полезны для сравнения и оценки абдоминальной активности, представленной на изображениях после инъекции.
24 часа. Если активность в брюшной полости, наблюдаемая через 24 часа, нельзя с уверенностью интерпретировать как абсорбцию опухолью или активность содержимого кишечника, сцинтиграфию следует повторить через 48 часов. Важно получить два набора изображений, по крайней мере, с одним получением «ОФЭКТ (или ОФЭКТ / КТ)». Получение изображения можно повторить через 48 часов, 72 часа и / или 96 часов после инъекции, чтобы обеспечить очистку от радиоактивности. кишечные, которые мешают.
Физиологическое всасывание происходит в селезенке, печени, почках и мочевом пузыре. У большинства пациентов видны щитовидная железа, гипофиз и кишечник.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Беременность, см. Раздел 4.6.
Обоснование индивидуальной выгоды / риска
Для каждого пациента воздействие ионизирующего излучения должно быть оправданным с учетом возможной пользы. В любом случае вводимая активность должна быть как можно более низкой для получения необходимой диагностической информации.
Почечная недостаточность
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение пентетреотида 111In не рекомендуется, поскольку отсутствие или снижение функции основного пути выведения может привести к увеличению дозы облучения. риск из-за радиации. Интерпретируемые сцинтиграммы могут быть получены после гемодиализа, во время которого можно частично устранить высокую фоновую активность.Перед диализом изображения не дают диагностических показаний из-за циркулирующей активности.
После диализа наблюдалась более высокая, чем обычно, абсорбция в печени, селезенке и кишечном тракте и более высокая, чем обычно, активность в кровообращении.
Педиатрическая популяция
Из-за потенциального риска ионизирующего излучения 111In-пентетреотид не следует использовать у пациентов в возрасте до 18 лет, если ожидаемая диагностическая информация не перевешивает любой радиационный риск.
Подготовка пациента
Пациенту следует хорошо гидратироваться перед началом исследования и настоятельно рекомендовать ему опорожняться как можно чаще в течение первых нескольких часов после исследования, чтобы снизить уровень радиации.
Пациентам, не страдающим диареей, необходимо назначать слабительное, чтобы дифференцировать скопления статической активности в поражениях кишечного тракта или прилегающих к нему поражениях от подвижных скоплений кишечного содержимого.
111In-пентетреотид, не связанный с рецептором, и 111In, не связанный с пептидом, быстро выводятся через почки. Для усиления процесса выведения с целью снижения фонового шума и дозы облучения почек и мочевого пузыря требуется прием большого количества жидкости (не менее 2 литров) в течение 2-3 дней после приема.
Пациентам, получающим терапию октреотидом, рекомендуется временно приостановить эту терапию, чтобы избежать возможной блокады рецепторов соматостатина. Эта рекомендация дана на эмпирической основе, но абсолютная необходимость такой меры не была продемонстрирована. У некоторых пациентов прекращение терапии может быть недопустимым и вызывать обратный эффект. Это общеизвестно в случае пациентов с инсулиномой. Следует учитывать риск внезапной гипогликемии и пациентов с карциноидным синдромом.
Если врач, ответственный за терапевтическое ведение пациентов, считает прекращение терапии октреотидом допустимым, рекомендуется трехдневный период отмены.
Интерпретация изображений
Положительный результат 111In-пентетреотидной сцинтиграфии отражает наличие «повышенной плотности тканевых рецепторов для соматостатина, а не злокачественных новообразований. Кроме того, положительное поглощение не является специфическим для GEP и карциноидных опухолей. Положительное сканирование требует оценки. Возможность наличия другой патологии, охарактеризована. повышенными концентрациями местных рецепторов соматостатина. Повышение плотности рецепторов соматостатина может также происходить при следующих патологических состояниях: опухоли, вызванные эмбриологически полученной тканью нервного гребня (параганглиомы, медуллярные карциномы щитовидной железы, нейробластомы, феохромоцитомы), опухоли гипофиза, эндокринные новообразования легких ( карцинома (малая клетка), менингиомы, карциномы молочной железы, лимфопролиферативные заболевания (болезнь Ходжкина, неходжкинские лимфомы) и возможность поглощения в зонах концентрации лимфоцитов (подострое воспаление).
После процедуры
Ограничьте тесный контакт с младенцами и беременными женщинами в течение первых нескольких часов после приема радиофармпрепаратов.
Особые предупреждения
У пациентов с диабетом, получающих высокие дозы инсулина, введение пентетреотида может вызвать парадоксальную гипогликемию из-за «временного ингибирования секреции глюкагона».
Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, т.е. практически не содержит натрия.
Меры предосторожности против экологического риска описаны в разделе 6.6.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Никаких взаимодействий пока не описано.
04.6 Беременность и кормление грудью
Женщины детородного возраста
Когда необходимо ввести радиофармпрепараты женщине детородного возраста, важно определить, беременна ли она. Всех женщин, у которых не было менструации, следует считать беременными, пока не будет доказано обратное. Если есть сомнения в возможной беременности (если женщина пропустила менструальный цикл, если менструальный цикл очень нерегулярный и т. Д.), Пациентке следует предложить альтернативные методы, не использующие ионизирующее излучение (если таковые имеются).
Беременность
Нет опыта применения Октреоскана беременным женщинам.
Радионуклидные процедуры, которым подвергаются беременные женщины, также подвергают плод дозе радиации. Введение пациенту максимальной диагностической активности 220 МБк приводит к поглощенной дозе из матки 8,6 мГр. В этом диапазоне доз летальные эффекты и индукция пороков развития, задержки роста и функциональные нарушения не предвидятся; однако риск возникновения рака и наследственных дефектов может увеличиваться, поэтому во время беременности следует проводить только необходимые анализы, когда возможная польза превышает риск для матери и плода.
Время кормления
Неизвестно, выделяется ли пентетреотид 111In с грудным молоком. Перед введением радиофармпрепаратов кормящей матери следует рассмотреть возможность отсрочки введения радионуклидов до «прекращения грудного вскармливания» и определения наиболее подходящего радиофармпрепарата с учетом секреции активности в грудном молоке. Если введение считается необходимым, следует прекратить грудное вскармливание и утилизировать произведенное молоко.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Октреоскан не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и машинами.
04.8 Побочные эффекты
Нежелательные эффекты, связанные с приемом Октреоскана, возникают нечасто (≥1 / 1000 зарегистрированных симптомов относятся к реакциям вазовагального или анафилактоидного типа на лекарства.
Прекращение терапии октреотидом в качестве подготовки к сцинтиграфии может привести к серьезным побочным эффектам, как правило, по характеру рецидива симптомов, наблюдаемых до начала этой терапии.
Воздействие ионизирующего излучения связано с индукцией рака и возможностью возникновения наследственных дефектов. Поскольку эффективная доза составляет 12 мЗв, при введении максимальной рекомендованной активности 220 МБк вероятность возникновения этих нежелательных явлений мала.
04.9 Передозировка
Фармацевтическая форма (однократная инъекция) исключает случайную передозировку.
В случае передозировки 111In-пентетреотида при передозировке облучения, поглощенная доза пациента должна быть по возможности уменьшена за счет увеличения выведения радионуклидов из организма путем частого мочеиспускания или форсированного диуреза и частого опорожнения мочевого пузыря.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: диагностические радиофармпрепараты для обнаружения опухолей. Код УВД: V09I B 01.
Механизм действия
Октреоскан связывается с рецепторами соматостатина (в основном подтипом 2 и подтипом 5) в тканях, где в результате заболевания поверхности клеток содержат эти рецепторы в более физиологической плотности.У отдельных пациентов, у которых заболевание не привело к увеличению плотности рецепторов, сцинтиграфия не будет эффективной.
При карциноидах и опухолях GEP распространенность повышенной плотности рецепторов в опухолевой ткани обычно довольно высока.
Фармакодинамические эффекты
Были проведены лишь ограниченные исследования фармакодинамических эффектов. Биологическая активность in vitro составляет примерно 30% от биологической активности природного соматостатина. Биологическая активность in vivo, измеренная на крысах, ниже, чем у эквивалентных количеств окреотида. У некоторых пациентов внутривенное введение 20 мкг пентетреотида приводило к измеримому, но очень ограниченному снижению уровней гастрина и глюкагона в сыворотке крови. продолжительностью менее 24 часов.
05.2 Фармакокинетические свойства
Поглощение органами
111In-пентетреотид всасывается следующими органами: печенью (примерно 2% через 24 часа) и селезенкой (примерно 2,5% через 24 часа). Абсорбция в щитовидной железе и гипофизе присутствует, но не воспроизводится. Всасывание почками частично является отражением продолжающегося выведения с мочой, а частично - задержкой выведения почками.
Устранение
111In-пентетреотид, не связанный с рецептором, и 111In, не связанный с пептидом, быстро выводятся через почки. В течение 24 часов после внутривенного введения примерно 80% радиоактивно меченного пентетреотида выводится через мочевыводящие пути. Через 48 часов выводится 90%. Выведение через желчный пузырь, а затем с калом составляет примерно 2% активности, вводимой пациентам с нормальным кишечником. функция.
111In-пентетреотид в основном сохраняется в моче в течение 6 часов после радиоактивности. Впоследствии выводится увеличивающееся количество связанной непептидной активности.
Период полураспада
111In распадается до стабильного кадмия с периодом полураспада 2,83 дня.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические испытания безопасности не дали каких-либо примечательных результатов. Не проводилось никаких тестов на канцерогенный потенциал или влияние пентетреотида на фертильность или эмбриотоксичность.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Флакон А
Соляная кислота
Вода для инъекций
Гексагидрат хлорида железа
Флакон B
Дигидрат цитрата натрия
Моногидрат лимонной кислоты
Инозитол
Гентизиновая кислота.
Готовый к употреблению раствор не содержит консервантов.
06.2 Несовместимость
Этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме упомянутых в разделе 12.
06.3 Срок действия
Срок годности флакона A и, следовательно, флакона B Октреоскана истекает через 24 часа после контрольного времени / даты активности 111In.
После восстановления: 6 часов. Хранить при температуре ниже 25 ° C.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре ниже 25 ° C.
Условия хранения восстановленного лекарственного средства см. В разделе 6.3.
Хранение радиофармпрепаратов должно соответствовать национальному законодательству в отношении радиоактивных материалов.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Оба флакона по 10 мл соответствуют требованиям к стеклу типа I. Флакон с пентетреотидом закрывается бутилкаучуковой пробкой. Флакон с хлоридом индия 111In закрывается пробкой из бутилкаучука с тефлоновым покрытием. Оба флакона закрыты алюминиевой крышкой.
Октреоскан поставляется в одной упаковке, содержащей два флакона, которые нельзя использовать по отдельности, один из которых имеет свинцовый экран. Оба флакона расфасованы в герметичную закрытую жестяную банку. Он также содержит иглу Sterican Luer Lock 0,90 x 70 мм / 20G x 2 4/5, которая будет использоваться для процедуры маркировки.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Радиофармацевтические препараты должны приниматься, использоваться и вводиться только уполномоченными лицами в определенных клинических учреждениях. Их получение, хранение, использование, передача и утилизация регулируются соответствующими правилами и / или разрешениями местной компетентной официальной организации.
Радиофармацевтические препараты должны быть приготовлены таким образом, чтобы удовлетворять требованиям как радиологической безопасности, так и фармацевтического качества. Следует принять соответствующие меры асептики.
Содержимое обоих флаконов предназначено только для приготовления раствора 111In-пентетреотида для инъекций и не должно вводиться пациенту напрямую, не пройдя процедуру подготовки.
Если на каком-либо этапе приготовления этого продукта целостность флаконов нарушена, их нельзя использовать.
Процедуры введения следует выполнять таким образом, чтобы свести к минимуму риск заражения лекарственного средства и облучения операторов. Обязательно использовать соответствующее экранирование.
Введение радиофармпрепаратов создает риски для других людей из-за внешнего излучения или загрязнения в результате разлива мочи, рвоты и т. Д. Следовательно, необходимо соблюдать меры радиационной защиты в соответствии с национальными правилами.
Инструкции по утилизации отходов:
Неиспользованные количества 111In или Октреоскана должны разлагаться до тех пор, пока активность не упадет до более низкого уровня, который больше не считается радиоактивным в соответствии с местными правилами. После этого его можно будет утилизировать как безвредные отходы. Неиспользованные флаконы, содержащие лиофилизированный пентетреотид, можно утилизировать y утилизировать как безвредные отходы.
Неиспользованный продукт или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Mallinckrodt Medical B.V., Westerduinweg 3
1755 г. Л.Е. Петтен, Голландия
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
AIC n. 029852011
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
27.02.1997 / 17.03.2010
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
06/2013
11.0 ДЛЯ РАДИОПРЕПАРАТОВ - ПОЛНЫЕ ДАННЫЕ ПО ДОЗИМЕТРИИ ВНУТРЕННЕГО ИЗЛУЧЕНИЯ
111In представляет собой циклотронный продукт и распадается с испусканием гамма-излучения с энергией, подобной той, которая показана в следующей таблице, и с периодом полураспада 2,83 дня для кадмия-111 (стабильный).
Следующая дозиметрия излучения рассчитывается на основе системы МИРД. Приведенные ниже данные представлены в публикации № 106 МКРЗ 2008 г. и были рассчитаны на основе следующих предположений.
Согласно биокинетической модели, описанной в публикации № 106 МКРЗ предполагается, что 111In-пентреотид, введенный внутривенно, немедленно абсорбируется печенью, селезенкой, почками и щитовидной железой, в то время как остальная часть, как предполагается, равномерно распределяется в остальной части организма. Данные об удерживании, обнаруженные на экспериментальном уровне, лучше описываются моно- или биэкспоненциальными функциями. Биокинетические данные получены от пациентов с карциноидными опухолями и эндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта.
Всасывание опухолевой тканью, присутствующей в любом органе, поэтому может быть включено в опубликованные значения абсорбции органа. Первичный путь экскреции - почечный, менее 2% выводится с фекалиями. 85% экскреции наблюдается с мочой. Через 24 часа наблюдается хороший ответ. Минимальная экскреция через желудочно-кишечный тракт не включена в модель, так как ее вклад в поглощенную дозу при нормальных обстоятельствах незначителен.
Эффективная доза, возникающая при введении активности (максимальная рекомендуемая) 220 МБк для взрослого человека весом 70 кг, составляет примерно 12 мЗв.
111 В пентетреотиде он специфически связывается с рецепторами соматостатина, поэтому невозможно определить орган-мишень. При введенной активности 220 МБк доза облучения органов-мишеней (почки, печень и селезенка) составляет 90, 22 и 125 мГр соответственно.
12.0 ДЛЯ РАДИОПРЕПАРАТОВ, ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ПОДРОБНЫЕ ИНСТРУКЦИИ ПО ЧРЕЗВЫЧАЙНОЙ ПОДГОТОВКЕ И КОНТРОЛЮ КАЧЕСТВА
Не используйте Октреоскан при явных признаках ухудшения состояния.
Способ приготовления:
Инструкции по маркировке
1. Добавьте содержимое флакона А (хлорид 111In) во флакон В (лиофилизированный пентетреотид), чтобы получить продукт пентетреотид индия (111In); для извлечения хлорида индия из флакона используйте только иглу Sterican (0,90 x 70), поставляемую с дозой, отправленной пациенту.
2. После восстановления соблюдайте 30-минутный инкубационный период.
3. Препарат можно разбавить 2–3 мл 0,9% раствора хлорида натрия, если требуется больший объем для облегчения работы в шприце.
4. Приготовленный раствор должен быть прозрачным и бесцветным; это условие можно проверить за свинцовой стеной с окном из свинцового стекла. Если решение не соответствует требованиям, выбросьте его.
5. Используйте небольшой образец этого объема (разбавленный или неразбавленный) для контроля качества, описанного в следующем разделе.
6. Теперь раствор готов к использованию, его нужно использовать в течение 6 часов.
Примечание. Для восстановления не используйте какой-либо другой раствор хлорида 111In, кроме того, который поставляется в том же контейнере с лиофилизированным пентетреотидом.
После восстановления и маркировки pH водного раствора составляет 3,8-4,3.
Контроль качества:
Различение между пептидами, меченными 111In, и непептидными соединениями, меченными 111In, можно проводить с помощью полосок из стекловолокна, пропитанных силикагелем. Подготовьте хорошо просушенную полоску примерно 10 см в длину и 2,5 см в ширину, отметив начальную линию на 2 см с дополнительными отметками на 6 и 9 см. Нанесите от 5 до 10 мкл восстановленного и меченого раствора на начальную линию и проявите в 0,1 М свежеприготовленного раствора цитрата натрия, доведенного до pH 5 с помощью HCl. Примерно через 2-3 минуты передняя часть дойдет до отметки 9 см. Отрежьте полоску на отметке 6 см и измерьте активность обеих половин. Связанный непептид 111In перемещается вперед.Требование: нижний конец хроматограммы должен содержать ≥ 98% применяемой активности. Хроматограмма должна содержать ≥ 98% применяемой активности.