Активные ингредиенты: рокурония бромид
Эсмерон 10 мг / мл раствор для инъекций для внутривенного применения
Почему используется Эсмерон? Для чего это?
Это лекарство, которое содержит рокурония бромид - активное вещество, которое относится к классу лекарств, называемых миорелаксантами (лекарства, которые расслабляют определенные типы мышц).
Эсмерон показан под общей анестезией для облегчения интубации трахеи (во время операции в трахею вставляют трубку для облегчения искусственного дыхания и расслабления определенных типов мышц. Искусственное дыхание заменяет естественное дыхание, когда оно больше не выполняется спонтанно) у взрослых и педиатрические пациенты (от доношенных младенцев до подростков в возрасте от 0 до 18 лет). Кроме того, взрослым рекомендуется применение Эсмерона в отделениях интенсивной терапии (ОИТ) для облегчения интубации трахеи.
Противопоказания Когда нельзя применять Эсмерон
Не используйте Эсмерон, если у вас аллергия на рокурония бромид, бромид-ионы или любые другие ингредиенты этого лекарства (перечисленные в разделе 6).
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Эсмерона
В конце процедуры анестезиолог позволит ослабить действие Эсмерона, и вы сможете дышать самостоятельно.
Поговорите со своим врачом или медсестрой, прежде чем принимать это лекарство.
- если у вас аллергия на какие-либо миорелаксанты
- если у вас заболевание почек, печени или желчных путей (которые используются для переноса желчи)
- если у вас болезнь сердца или заболевание, влияющее на кровообращение
- если одна или несколько областей вашего тела опухли из-за скопления жидкости (например, в лодыжках)
- если у вас были нервно-мышечные заболевания (заболевания, поражающие как нервы, так и мышцы, которые они контролируют), полиомиелит (воспаление спинного мозга, вызванное вирусом, вызывающим форму паралича), миастения (заболевание, характеризующееся недостатком силы в мышцах ), Синдром Итона-Ламберта (заболевание, характеризующееся отсутствием мышечной силы, импотенцией, стиспсисом и образованием мелких волдырей на руках и ногах)
- если у вас когда-либо были эпизоды слишком низкой температуры тела во время анестезии (переохлаждения)
- если у вас избыточный вес - если у вас есть ожоги
- если у вас низкий уровень кальция в крови (гипокальциемия)
- если у вас низкий уровень калия в крови (гипокалиемия)
- если у вас высокий уровень магния в крови (гипермагниемия)
- если у вас низкий уровень белка в крови (гипопротеинемия)
- если у вас обезвоживание (количество воды, которая теряется, больше, чем потребляется)
- если у вас повышенное количество кислот в крови (ацидоз)
- если у вас повышенное количество углекислого газа в крови (гиперкапния)
- если у вас чрезмерная потеря веса (кахексия).
Если у вас есть какие-либо из описанных выше состояний, ваш врач учтет их при определении правильной дозы Эсмерона для вас.
Дети и подростки
Эсмерон можно применять у детей (доношенных детей и подростков), однако анестезиолог должен изучить историю болезни.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменять действие Эсмерона
Сообщите своему врачу или медсестре, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства. Следующие лекарства влияют на эффект и / или продолжительность действия Эсмерона.
Лекарства, усиливающие действие Эсмерона:
- ингаляционные анестетики, такие как галотан, эфир, энфлуран, метоксифлуран и циклопропан
- суксаметоний, миорелаксант
- кортикостероиды (противовоспалительные препараты). Длительное одновременное применение кортикостероидов и эсмерона в отделениях интенсивной терапии может вызвать миопатию (мышечное заболевание) или продление эффекта расслабления мышц (см. Разделы 2 и 4).
- высокие дозы некоторых типов анестетиков, таких как тиопентал, метоэзитал, кетамин, фентанил, гамма-гидроксибутират, этоомидат и пропофол
- другие миорелаксанты
- другие лекарства:
- антибиотики (используемые для лечения инфекций), такие как аминогликозиды, линкозамиды, полипептиды и ациламинопенициллины, тетрациклины, высокие дозы метронидазола
- диуретики (используются для увеличения количества выделяемой мочи)
- тиамин (важен для функций клеток)
- лекарства от депрессии, называемые ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО)
- хинидин (используется для лечения сердечных заболеваний и регулирования высокого кровяного давления)
- хинин (лекарство, используемое для лечения лихорадки, боли и малярии)
- протамин (лекарство, используемое для лечения кровотечений)
- адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов (лекарства, используемые для регулирования высокого кровяного давления)
- соли магния (слабительные)
- соли лития (антидепрессанты)
- некоторые анестетики для местного применения (лидокаин, бупивакаин).
Лекарства, снижающие действие Эсмерона:
- неостигмин, эдрофониум (используется для реактивации мышечной функции), предыдущий хронический прием кортикостероидов
- противоэпилептические препараты (фенитоин или карбамазепин)
- норадреналин, который также используется для повышения мышечного тонуса (состояние мягкого и постоянного сокращения мышц, присутствующее в нормальных условиях), азатиоприн (лекарство, используемое при изменениях иммунной системы, которые вызывают прямые реакции на компоненты вашего тела)
- теофиллин (лекарство, используемое при лечении астмы)
- хлорид кальция, хлорид калия
- ингибиторы протеазы (лекарства, борющиеся с вирусами ВИЧ).
Переменный эффект
- Введение миорелаксантов в сочетании с эсмероном может уменьшить или увеличить мышечную блокаду в зависимости от порядка, в котором они вводятся, и типа используемого миорелаксанта.
- Введение суксаметония после Эсмерона может усилить или ослабить расслабление мышц.
- Комбинация эсмерона и лидокаина может влиять на действие лидокаина. Никаких исследований взаимодействия (исследований с лекарствами, влияющими на эффект и продолжительность действия этого лекарства) не проводилось. Взаимодействие Эсмерона с другими лекарствами для взрослых (см. «Другие лекарства и Эсмерон»), а также предупреждения и меры предосторожности, перечисленные выше (см. «Предупреждения и меры предосторожности»), также следует учитывать для детей и подростков.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность, кормление грудью и фертильность
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарство.
Нет данных о клинических испытаниях применения рокурония бромида во время беременности или у женщин детородного возраста.
Следует соблюдать осторожность при назначении Эсмерона беременным.
Неизвестно, выделяется ли Эсмерон с грудным молоком.
Эсмерон следует назначать кормящим женщинам только в том случае, если лечащий врач считает, что польза от него перевешивает риски.
кесарево сечение
У пациентов, перенесших кесарево сечение, Эсмерон можно применять во время анестезии.
Врач определит лучшую дозу в зависимости от состояния пациента.
Вождение и использование машин
Не используйте потенциально опасную технику и не садитесь за руль до истечения 24 часов после полного восстановления мышечной активности.Эсмерон содержит натрий. Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 5 мл и на 10 мл, т.е. практически не содержит натрия.
Дозировка и способ применения Как применять Эсмерон: Дозировка
Это лекарство вам даст анестезиолог или опытный врач, который знает, как действует Эсмерон и как его использовать.
Как и в случае с другими миорелаксантами, дозировка Эсмерона должна устанавливаться в каждом конкретном случае на основе нескольких факторов, таких как: тип анестезии и ожидаемая продолжительность операции, метод седации (состояние, при котором пациент не полностью теряет сознание) и ожидаемой продолжительности искусственного дыхания, возможного взаимодействия с другими лекарственными средствами и состояния пациента.
Эсмерон будет введен вам в виде внутривенного болюса (однократная инъекция) или в виде непрерывной инфузии.
Использование у детей и подростков
Для младенцев (0-27 дней), младенцев (28 дней - 2 месяца), малышей (3-23 месяца), детей (2-11 лет) и подростков (12-17 лет) рекомендуемая доза для интубации трахеи во время анестезии и поддерживающая доза (доза, необходимая для поддержания терапевтического эффекта) аналогична рекомендованной для взрослых.
Однако продолжительность действия однократной дозы для интубации трахеи у новорожденных и младенцев будет больше, чем у детей.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Эсмерона
Если вы приняли больше Эсмерона, чем предусмотрено
Ваш анестезиолог будет внимательно следить за вами, когда вы находитесь под воздействием Эсмерона, поэтому маловероятно, что вам дадут слишком много Эсмерона. Однако, если это произойдет, расслабление ваших мышц может усилиться. В этом случае анестезиолог может дать вы принимаете лекарства, чтобы отменить этот эффект, и обеспечите продолжение анестезии и искусственного дыхания до тех пор, пока вы снова не сможете дышать самостоятельно.
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого лекарства, обратитесь к врачу или медсестре.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Эсмерона
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Наиболее часто наблюдаемые побочные эффекты включают боль и / или реакции в месте инъекции и длительную закупорку мышц.
Наиболее частыми серьезными побочными эффектами являются аллергические реакции (анафилактические и анафилактоидные реакции).
Ниже представлена подробная информация о побочных эффектах:
Нечасто (им может быть подвержено до 1 человека из 100) / Редко (им может быть подвержено до 1 человека из 1000):
- тахикардия (учащение пульса)
- гипотония (низкое артериальное давление)
- неэффективность препарата, снижение терапевтического ответа, усиление терапевтического ответа, боль в месте инъекции, аллергические реакции в месте инъекции
- нервно-мышечный блок (блокирование передачи импульсов от нерва к мышце) длительное, отсроченное пробуждение от анестезии
Очень редко (им может быть подвержено до 1 человека из 10000)
- гиперчувствительность, аллергические реакции (анафилактическая реакция, анафилактический шок, анафилактоидный шок)
- вялый паралич (потеря нормального мышечного тонуса)
- кровообращение и шок (недостаточное кровообращение по всему телу с заметным снижением артериального давления), приливы
- бронхоспазм (затрудненное дыхание из-за сужения бронхов)
- ангионевротический отек (отек кожи, слизистой и подслизистых тканей аллергического происхождения), крапивница, дерматит, эритематозная сыпь (кожные аллергические реакции)
- мышечная слабость, стероидная миопатия (патологическое состояние, поражающее скелетные мышцы, вызванное кортикостероидными препаратами)
- отек лица (отек лица)
- проблемы с дыханием во время анестезии
Дополнительные побочные эффекты у детей
«Анализ 11 клинических исследований, проведенных у педиатрических пациентов (n = 704), получавших рокурония бромид (до 1 мг / кг), выявил в качестве нежелательного эффекта препарата тахикардию, которая возникает с частотой 1», 4%. .
Сообщение о побочных эффектах
Если у вас появятся какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или медсестрой. Это включает в себя любые возможные побочные эффекты, не указанные в этой брошюре. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу: www.agenziafarmaco.gov.it/ it / ответственный. Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на этикетке после EXP. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Указанный срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Не используйте это лекарство, если вы заметили видимые признаки ухудшения состояния.
После открытия флакона раствор химически стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре.
Поскольку Эсмерон не содержит консервантов, не рекомендуется использовать оставшийся раствор.
Эсмерон необходимо хранить в темноте и при температуре от 2 ° до 8 ° C.
Эсмерон можно хранить при температуре от 8 ° до 30 ° C в течение 3 месяцев до истечения срока годности.
Срок »> Другая информация
Что содержит Эсмерон
Действующее вещество: рокурония бромид. 1 мл Эсмерона содержит 10 мг рокурония бромида.
Другие ингредиенты: ацетат натрия, хлорид натрия, уксусная кислота и вода для инъекций.
Описание того, как выглядит Эсмерон, и что содержится в упаковке
Раствор для инъекций для внутривенного применения.
Пакеты
- 12 ампул по 5 мл раствора 10 мг / мл;
- 10 ампул по 5 мл раствора 10 мг / мл;
- 10 ампул по 10 мл раствора 10 мг / мл.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Крайний срок »> Информация для медицинских работников
Следующая информация предназначена только для специалистов в области здравоохранения:
Предупреждения и меры предосторожности
Поскольку Эсмерон вызывает паралич дыхательных мышц, у пациентов, принимающих это лекарство, необходима искусственная вентиляция легких до тех пор, пока не восстановится самостоятельное дыхание. Как и в случае со всеми миорелаксантами, важно предвидеть любые трудности с интубацией, особенно если лекарство используется как часть техники быстрой последовательной индукции.
В случае затруднений с интубацией, характеризующихся клинической необходимостью немедленного снятия нервно-мышечной блокады, вызванной рокуронием, следует рассмотреть возможность применения сугаммадекса.
Сообщалось о случаях остаточной рекураризации при применении Эсмерона, как и других миорелаксантов. Во избежание осложнений, связанных с «возможной остаточной кураризацией», рекомендуется экстубировать пациента только после того, как он в достаточной мере оправится от нервно-мышечной блокады. Гериатрические пациенты (в возрасте 65 лет и старше) могут представлять повышенный риск остаточной нервно-мышечной блокады. Следует также учитывать другие факторы (например, лекарственные взаимодействия или состояние пациента), которые могут вызвать остаточную рекураризацию после послеоперационной экстубации. Если это еще не часть обычной клинической практики, рассмотрите возможность использования антагонизирующих агентов (таких как сугаммадекс или ингибиторы ацетилхолинэстеразы), особенно там, где более вероятно возникновение остаточного кураризации.
После приема миорелаксантов могут возникнуть анафилактические реакции. Для лечения таких реакций всегда следует принимать необходимые меры предосторожности. В частности, в случае предшествующих анафилактических реакций на миорелаксанты следует принимать особые меры предосторожности, поскольку сообщалось о случаях перекрестной аллергии на миорелаксанты.
В целом, длительный паралич и / или слабость скелетных мышц наблюдались после длительного приема миорелаксантов в отделении интенсивной терапии. Во избежание возможного продления нервно-мышечной блокады и / или передозировки рекомендуется мониторинг нервно-мышечной передачи во время приема миорелаксантов. Пациенты также должны получать адекватную анальгезию и седативный эффект. Затем дозу миорелаксантов следует подбирать в соответствии с индивидуальной реакцией опытным врачом или под его наблюдением, знакомым с действием таких лекарственных средств и соответствующими методами нервно-мышечного мониторинга.
О возникновении миопатии регулярно сообщалось после длительного приема других недеполяризующих миорелаксантов в отделении интенсивной терапии в сочетании с терапией кортикостероидами.
Поэтому у пациентов, принимающих кортикостероиды и миорелаксанты, период применения последних следует максимально ограничить. Если для интубации используется суксаметоний, введение Эсмерона следует отложить до тех пор, пока пациент не выздоровеет клинически после нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметонием.
На фармакокинетические и / или фармакодинамические свойства Эсмерона могут влиять следующие состояния:
Заболевания печени и / или желчевыводящих путей и почечная недостаточность
Поскольку рокуроний выводится с мочой и желчью, его следует применять с осторожностью у пациентов с клинически значимым заболеванием печени и / или желчевыводящих путей и / или с почечной недостаточностью. У этих пациентов наблюдалось пролонгирование действия рокурония бромида при дозах от 0,6 мг / кг массы тела.
Увеличенное время обращения
Состояния, связанные с увеличенным временем циркуляции, такие как сердечно-сосудистые заболевания, пожилой возраст и отечное состояние, которые приводят к увеличению объема распределения, могут способствовать увеличению латентного времени. Продолжительность действия также может быть увеличена из-за снижения плазменного клиренса.
Нервно-мышечные заболевания
Как и другие миорелаксанты, Эсмерон следует применять с особой осторожностью у пациентов с нервно-мышечными заболеваниями или после полиомиелита, поскольку в этих случаях реакция на миорелаксанты может быть значительно нарушена.
Величина и ориентация этого изменения могут сильно различаться. Поскольку у пациентов с миастенией гравис или миастеническим синдромом (Итон-Ламберт) введение малых доз Эсмерона может дать сильный эффект, лекарственный препарат следует титровать в соответствии с полученным ответом.
Переохлаждение
Во время операции в условиях гипотермии нервно-мышечный блокирующий эффект, вызванный Эсмероном, усиливается и увеличивается.
Ожирение
Как и другие лекарственные средства миорелаксанты, Эсмерон может вызывать увеличение продолжительности действия и времени спонтанного восстановления у пациентов с ожирением, если вводимые дозы рассчитываются на основе фактической массы тела.
Ожоги
Поскольку у ожоговых пациентов может развиться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам, рекомендуется титрование на основе наблюдаемой реакции.
Состояния, которые могут усилить действие Эсмерона
Гипокалиемия (например, после сильной рвоты, диареи и терапии диуретиками), гипермагниемия, гипокальциемия (после массивных переливаний крови), гипопротеинемия, обезвоживание, ацидоз, гиперкапния, кахексия. Поэтому необходимо, если возможно, исправить серьезные состояния электролитного дисбаланса, изменения pH крови или обезвоживания.
Другие лекарственные препараты и Эсмерон
Следующие ниже лекарственные средства влияют на интенсивность и / или продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов.
Влияние других лекарственных средств на Эсмерон
Усиленный эффект
- Анестетики: галотан, эфир, энфлуран, метоксифлуран, циклопропан. Летучие галогенированные анестетики усиливают нервно-мышечную блокаду, вызванную Эсмероном. Эффект проявляется только при поддерживающих дозах, также возможно подавление антагонистического действия блокады ингибиторов ацетилхолинэстеразы.
- После интубации суксаметонием.
- Длительное одновременное применение кортикостероидов и эсмерона в отделениях интенсивной терапии может привести к миопатии или увеличению длительности нервно-мышечной блокады.
- Высокие дозы тиопентала, метэзитала, кетамина, фентанила, гамма-гидроксибутирата, этоомидата и пропофола.
- Другие недеполяризующие нервно-мышечные блокаторы.
- Прочие лекарства
- Антибиотики: аминогликозиды, линкозамиды, полипептиды и ациламинопенициллины, тетрациклины, высокие дозы метронидазола.
- Диуретики, тиамин, лекарственные средства, ингибирующие МАО, хинидин и его изомер хинина, протамин, лекарственные средства, блокирующие адренорецепторы, соли магния, блокаторы кальциевых каналов, соли лития, местные анестетики (лидокаин внутривенно, эпидуральный бупивакаин) и однократное введение фенитоина и β - блокираторы.
Имеются сообщения о выздоровлении после послеоперационного введения хинидина, хинина, солей магния и следующих антибиотиков: аминогликозидов, линкозамидов, полипептидов и ациламинопенициллинов.
Сниженный эффект
- Неостигмин, эдрофоний, пиридостигмин, производные аминопиридина.
- Предыдущее хроническое введение кортикостероидов, фенитоина или карбамазепина
- Норадреналин, азатиоприн (только преходящий и ограниченный эффект), теофиллин, хлорид кальция, хлорид калия.
- Ингибиторы протеаз (габексат, улинастатин).
Переменный эффект
- Введение других недеполяризующих миорелаксантов в комбинации с эсмероном может вызвать ослабление или усиление нервно-мышечного блока в зависимости от порядка, в котором они вводятся, и типа используемого миорелаксанта.
- Последующее введение суксаметония Эсмерону может привести к усилению или ослаблению нервно-мышечного блокирующего эффекта, вызванного Эсмероном.
Влияние Эсмерона на другие лекарственные препараты
Комбинация эсмерона и лидокаина может вызвать сокращение латентного времени лидокаина.
Педиатрические пациенты
Официальных исследований взаимодействия не проводилось.Взаимодействие для взрослых и соответствующие предупреждения и меры предосторожности также следует учитывать для педиатрических пациентов.
Беременность и кормление грудью
Беременность
Клинические данные о воздействии рокурония бромида во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не указывают на прямые или косвенные вредные воздействия на беременность, эмбриональное / внутриутробное развитие, роды или послеродовое развитие.
Следует соблюдать осторожность при назначении Эсмерона беременным.
кесарево сечение
У пациентов, перенесших кесарево сечение, Эсмерон может использоваться как часть техники быстрой индукции при условии, что не ожидается трудностей с интубацией и вводится достаточная доза анестетика или после интубации после введения суксаметония. Эсмерон вводится в дозах 0,6 Показано, что мг / кг массы тела безопасен для беременных, перенесших кесарево сечение. Эсмерон не влияет на оценку по шкале Апгар, мышечный тонус плода или кардиореспираторную адаптацию. Анализ пуповинной крови показывает, что рокурония бромид проникает через плаценту лишь в минимальной степени, не вызывая заметных неблагоприятных клинических эффектов у новорожденного.
Примечание 1. Дозы 1,0 мг / кг массы тела изучались при индукции анестезии в быстрой последовательности, но не у пациентов, перенесших кесарево сечение. Поэтому этой категории пациентов рекомендуется использовать только дозу 0,6 мг / кг массы тела.
Примечание 2: обратимость нервно-мышечной блокады, вызванной миорелаксантами, может быть подавлена или неудовлетворительна у пациентов, получавших солями магния от токсемии беременных, поскольку соли магния усиливают нервно-мышечный блок. Поэтому доза Эсмерона должна быть уменьшена и тщательно скорректирована в зависимости от реакции на стимуляцию у этих пациентов.
Время кормления
Неизвестно, выделяется ли Эсмерон с грудным молоком. Исследования на животных показали незначительные концентрации Эсмерона в материнском молоке. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, эмбриональное / внутриутробное развитие, роды или послеродовое развитие.
Эсмерон следует назначать кормящим женщинам только в том случае, если лечащий врач считает, что преимущества перевешивают риски.
Дозировка и способ применения
Как и в случае с другими миорелаксантами, дозировка Эсмерона должна определяться индивидуально. При определении дозы следует учитывать тип анестезии, ожидаемую продолжительность операции, метод седации и ожидаемую продолжительность искусственной вентиляции легких, возможное взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые вводятся одновременно, и состояние пациента.
Рекомендуется использовать соответствующую технику нервно-мышечного мониторинга для отслеживания нервно-мышечной блокады и восстановления.
Ингаляционные анестетики усиливают эффекты нервно-мышечной блокады, вызванной Эсмероном.
Однако это усиление становится клинически значимым во время курса анестезии, когда летучие вещества достигли концентраций в тканях, необходимых для этого взаимодействия. Следовательно, следует корректировать дозу Эсмерона, вводя меньшие поддерживающие дозы с менее частыми интервалами или используя более низкую инфузию. ставки при длительных вмешательствах (более 1 часа) под ингаляционным наркозом.
У взрослых следующие рекомендуемые дозы могут использоваться в качестве общего руководства для интубации трахеи, миорелаксации при краткосрочных и длительных вмешательствах, а также для использования в отделениях интенсивной терапии.
Хирургические вмешательства
Эндотрахеальная интубация
Стандартная доза для интубации во время стандартной анестезии составляет 0,6 мг / кг веса тела рокурония бромида, что почти для всех пациентов достаточно для создания подходящих условий для интубации в течение 60 секунд.
Для облегчения интубации трахеи во время быстрого последовательного введения анестезии рекомендуется доза рокурония бромида 1,0 мг / кг веса тела, что почти для всех пациентов достаточно для создания условий, подходящих для интубации в течение 60 секунд. Если рокурония бромид вводится в дозе 0,6 мг / кг массы тела для индукции быстрой анестезии, рекомендуется подождать 90 секунд перед интубацией пациента.
Высокие дозы
Если конкретным пациентам необходимо введение более высоких доз рокурония бромида, полезно знать, что начальные дозы до 2 мг / кг веса тела вводились во время операции без каких-либо побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Использование высоких доз рокурония бромида сокращает время начала и увеличивает продолжительность действия.
Поддерживающие дозы
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 0,15 мг / кг массы тела рокурония бромида; При длительной ингаляционной анестезии дозу следует снизить до 0,075-0,1 мг / кг массы тела. Поддерживающие дозы следует вводить, когда амплитуда стимульного ответа вернулась к 25% от контрольного значения или когда присутствуют 2 или 3 серии из четырех ответов (TOF).
Непрерывный настой
Если рокурония бромид вводится в виде непрерывной инфузии, рекомендуется ввести нагрузочную дозу 0,6 мг / кг массы тела и при первых признаках восстановления после нервно-мышечной блокады начать введение в виде инфузии. Скорость инфузии следует регулировать для поддержания амплитуды нервно-мышечной реакции на уровне 10% от контрольного значения или для поддержания 1 или 2 ответов на стимуляцию TOF. У взрослых скорость инфузии, необходимая для поддержания нервно-мышечного блока на этих уровнях, составляет от 0,3 до 0,6 мг / кг веса тела при внутривенной анестезии и от 0,3 до 0,4 мг / кг веса тела в случае ингаляционной анестезии.
Рекомендуется постоянный мониторинг нервно-мышечной блокады, поскольку скорость инфузии варьируется от пациента к пациенту и зависит от техники, используемой для анестезии.
Педиатрические пациенты
Для младенцев (0-27 дней), младенцев (28 дней - 2 месяца), малышей (3 месяца - 23 месяца), детей (2-11 лет) и подростков (12-17 лет) доза, рекомендованная для интубации во время стандартной анестезии. поддерживающая доза аналогична рекомендованной для взрослых.
Однако продолжительность действия однократной интубационной дозы у новорожденных и младенцев будет больше, чем у детей.
Для непрерывной инфузии в педиатрии, за исключением детей (2-11 лет), скорость инфузии такая же, как для взрослых.
Для детей от 2 до 11 лет могут потребоваться более высокие скорости инфузии.
В случае детей (2-11 лет) рекомендуется начинать с той же начальной скорости инфузии, что и для взрослых, а затем корректировать ее впоследствии, чтобы поддерживать амплитуду нервно-мышечной реакции на уровне 10% от контрольного значения или для поддержания 1 или 2 ответов на стимуляцию TOF во время операции.
У педиатрических пациентов опыт применения рокурония бромида для индукции быстрой анестезии ограничен, поэтому этой категории пациентов рекомендуется использовать рокурония бромид для облегчения эндотрахеальной интубации во время индукции в быстрой последовательности.
Гериатрические пациенты и пациенты с заболеваниями печени и / или желчевыводящих путей и / или почечной недостаточностью
Стандартная доза для интубации гериатрических пациентов и пациентов с заболеваниями печени и / или желчевыводящих путей и / или почечной недостаточностью во время обычной анестезии составляет 0,6 мг / кг веса тела рокурония бромида. В случае быстрого последовательного введения анестезии у пациентов, у которых ожидается пролонгированное действие, следует рассмотреть дозу 0,6 мг / кг массы тела. Независимо от методики анестезии, рекомендуемая поддерживающая доза для этой категории пациентов составляет 0,075-0,1 мг / кг веса тела рокурония бромида при скорости инфузии 0,3-0,4 мг / кг веса тела.
Пациенты с избыточным весом и ожирением
Когда лекарство используется у пациентов с избыточным весом или ожирением (определяемых как пациенты с массой тела 30% или более от идеальной массы тела), дозу следует уменьшить с учетом идеальной массы тела.
Процедуры интенсивной терапии
Эндотрахеальная интубация
Что касается эндотрахеальной интубации, используйте те же дозы, указанные выше для хирургических вмешательств.
Поддерживающая доза
Рекомендуется начальная ударная доза рокурония бромида 0,6 мг / кг массы тела с последующей непрерывной инфузией, как только амплитуда ответа вернется к 10% или с момента повторного появления 1 или 2 ответов на стимуляцию TOF.
Дозировку всегда следует подбирать в зависимости от эффекта, наблюдаемого у каждого отдельного пациента. У взрослых пациентов рекомендуемая начальная скорость инфузии для поддержания нервно-мышечного блока составляет 80-90% (наличие 1 или 2 ответов на стимуляцию TOF). -0,6 мг / кг массы тела в течение первого часа приема, затем его следует снизить в течение следующих 6–12 часов в зависимости от индивидуальной реакции. По истечении этого периода индивидуальная необходимая доза остается относительно постоянной для каждого пациента.
В контролируемых клинических исследованиях выявлена заметная индивидуальная вариабельность часовой скорости инфузии, которая варьируется в среднем от 0,2 до 0,5 мг / кг массы тела в зависимости от характера и степени органной недостаточности (i), одновременно применяемых лекарственных препаратов и индивидуума. Характеристики пациента. Для обеспечения оптимального контроля за пациентом настоятельно рекомендуется мониторинг нервно-мышечной передачи. Изучено применение до 7 дней.
Особые группы пациентов
Эсмерон не показан для облегчения ИВЛ в отделении интенсивной терапии у педиатрических и гериатрических пациентов, поскольку отсутствуют данные о безопасности и эффективности.
Побочные эффекты
Наиболее часто наблюдаемые побочные реакции на лекарства включают боль и / или реакции в месте инъекции, изменение жизненно важных функций и длительную блокаду мышц.
Сообщения о серьезных побочных реакциях, наиболее часто получаемые системой фармаконадзора, касаются анафилактических и анафилактоидных реакций и связанных с ними симптомов.
Анафилаксия
Сообщалось о тяжелых анафилактических реакциях на миорелаксанты, включая Эсмерон, хотя и очень редко. К анафилактическим / анафилактоидным реакциям относятся: бронхоспазм, сердечно-сосудистые изменения (например, гипотензия, тахикардия, кровообращение - шок) и изменения кожи (например, ангионевротический отек, крапивница). В некоторых случаях эти реакции заканчивались летальным исходом.
Учитывая возможную серьезность этих реакций, всегда необходимо учитывать возможность их возникновения и принимать все необходимые меры предосторожности.
Поскольку миорелаксанты могут вызывать высвобождение гистамина как локально в месте инъекции, так и системно, при введении этих лекарственных средств возможно возникновение зуда и эритематозных реакций в месте инъекции и / или генерализованных гистаминоидных (анафилактоидных) реакций (см. Также сказанное выше об анафилактических реакциях).
В клинических исследованиях наблюдалось лишь небольшое увеличение средних значений гистамина в плазме после быстрого болюсного введения 0,3-0,9 мг / кг массы тела рокурония бромида.
Длительная нервно-мышечная блокада
Наиболее частой побочной реакцией класса недеполяризующих миорелаксантов является продление фармакологического действия соединения сверх необходимого периода времени. Эффекты могут варьироваться от слабости скелетных мышц до глубокого и длительного паралича того же. которые могут вызвать дыхательную недостаточность или апноэ.
Миопатия
Сообщалось о случаях миопатии после использования в отделении интенсивной терапии различных миорелаксантов в сочетании с кортикостероидами (см. «Меры предосторожности при использовании»).
Местные реакции в месте инъекции
Во время индукции анестезии в быстрой последовательности сообщалось о боли в месте инъекции, особенно в тех случаях, когда пациент еще не полностью потерял сознание, и особенно когда для индукции использовался пропофол. В клинических исследованиях боль в месте инъекции наблюдалась у 16 человек. % пациентов, подвергшихся быстрой последовательной индукции анестезии пропофолом, и менее чем у 0,5% пациентов, подвергшихся быстрой последовательной индукции анестезии фентанилом и тиопенталом.
Передозировка
В случае передозировки и длительной нервно-мышечной блокады пациент должен оставаться на контролируемой вентиляции легких и находиться под седативным действием. В этой ситуации есть два варианта устранения нервно-мышечной блокады: 1) у взрослых сугаммадекс можно использовать для устранения интенсивной и глубокой блокады. Доза сугаммадекса зависит от уровня нервно-мышечной блокады; 2) ингибитор ацетилхолинэстеразы (неостигмин, эдрофониум, пиридостигмин) или сугаммадекс можно применять при первых признаках спонтанного выздоровления в адекватных дозах.
Если введение антихолинэстераз не может обратить вспять нервно-мышечные эффекты Эсмерона, вентиляцию следует продолжать до возобновления самостоятельного дыхания. Повторное введение ингибиторов ацетилхолинэстеразы может быть опасным. В исследованиях на животных серьезное угнетение сердечно-сосудистой функции, приводящее к сердечной недостаточности, наблюдалось только после введения кумулятивной дозы 750 X ED90 (135 мг / кг веса тела рокурония бромида).
Инструкции по использованию и обращению
Исследования совместимости были выполнены со следующими инфузионными жидкостями.Было обнаружено, что при номинальных концентрациях 0,5 мг / мл и 2,0 мг / мл Эсмерон совместим с:
- 0,9% NaCl
- 5% декстроза
- 5% декстроза в физиологическом растворе
- Вода для инъекций
- Раствор Рингера с лактатом
- Haemaccel.
Растворы необходимо использовать в течение 24 часов и сразу после их смешивания.
Выбросьте неиспользованный раствор.
Несовместимость
Физическая несовместимость была документально подтверждена при добавлении Эсмерона к растворам, содержащим следующие лекарственные средства: амфотерицин, амоксициллин, азатиоприн, цефазолин, клоксациллин, дексаметазон, диазепам, эноксимон, эритромицин, фамотидин, фуросемид, мекцинатезолин, мекцинатезон, фуросемид, мекцинатезонат натрия, сукцинатезон тиопентал, триметоприм и ванкомицин. Эсмерон также несовместим с интралипидом.
Эсмерон нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме тех, которые перечислены в разделе «Инструкции по применению и обращению». Если Эсмерон вводится в той же инфузионной линии, которая используется для других лекарственных препаратов, важно, чтобы инфузионная линия была надлежащим образом промыта (например, с 0,9% NaCl) между приемом Эсмерона и лекарственных препаратов, несовместимость которых с Эсмероном уже была продемонстрирована или совместимость с Эсмероном еще не установлена.
Не выбрасывайте лекарства в канализацию или бытовые отходы - это поможет защитить окружающую среду.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА -
ЭСМЕРОН 10 мг / мл раствор для инъекций ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ -
1 мл Эсмерона содержит 10 мг рокурония бромида.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА -
Раствор для инъекций для внутривенного применения (pH 3,8-4,2).
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтические показания -
Эсмерон показан взрослым и педиатрическим пациентам (от доношенных новорожденных до подростков [0 до скелетных мышц во время операции. У взрослых Эсмерон также показан для облегчения интубации трахеи во время быстрой последовательной индукции и в качестве адъюванта. В отделении интенсивной терапии (ОИТ) ) для облегчения интубации и искусственной вентиляции легких.
04.2 Дозировка и способ применения -
Как и в случае с другими миорелаксантами, прием Эсмерона должен практиковаться или контролироваться только опытным врачом, который знаком с действием и тем, как использовать эти лекарства.
Как и в случае с другими миорелаксантами, дозировка Эсмерона должна определяться индивидуально. При определении дозы следует учитывать тип анестезии, ожидаемую продолжительность операции, метод седации и ожидаемую продолжительность искусственной вентиляции легких, возможное взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые вводятся одновременно, и состояние пациента.
Для оценки нервно-мышечной блокады и восстановления рекомендуется использовать соответствующую технику нервно-мышечного мониторинга.
Ингаляционные анестетики усиливают нервно-мышечный блокирующий эффект, вызванный Эсмероном.
Однако это усиление становится клинически значимым во время курса анестезии, когда летучие вещества достигли концентраций в тканях, необходимых для этого взаимодействия. Следовательно, следует корректировать дозу Эсмерона, вводя меньшие поддерживающие дозы с менее частыми интервалами или используя более низкую инфузию. ставки при длительных вмешательствах (более 1 часа) под ингаляционной анестезией (см. раздел 4.5).
Для взрослых следующие рекомендуемые дозы можно использовать в качестве общего руководства для интубации трахеи, миорелаксации при краткосрочных и длительных вмешательствах, а также для использования в отделениях интенсивной терапии.
Хирургические вмешательства
Эндотрахеальная интубация
Стандартная доза для интубации во время стандартной анестезии составляет 0,6 мг / кг веса тела рокурония бромида, что почти для всех пациентов достаточно для создания подходящих условий для интубации в течение 60 секунд. Для облегчения интубации трахеи во время индукции анестезии в быстрой последовательности доза рекомендуется 1,0 мг / кг веса тела рокурония бромида, что почти у всех пациентов достаточно для создания подходящих условий в течение 60 секунд для интубации. Если рокурония бромид в дозе 0,6 мг / кг веса тела вводится для индукции быстрого Последовательная анестезия, рекомендуется подождать 90 секунд перед интубацией пациента.
Информацию об использовании рокурония бромида во время индукции быстрой анестезии у пациентов, перенесших кесарево сечение, см. В разделе 4.6.
Высокие дозы
Если конкретным пациентам необходимо введение более высоких доз рокурония бромида, полезно знать, что начальные дозы до 2 мг / кг веса тела вводились во время операции без каких-либо побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Использование высоких доз рокурония бромида сокращает латентный период и увеличивает продолжительность действия (см. Параграф 5.1).
Поддерживающие дозы
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 0,15 мг / кг массы тела рокурония бромида; При длительной ингаляционной анестезии дозу следует снизить до 0,075-0,1 мг / кг массы тела. Поддерживающие дозы следует вводить, когда амплитуда ответа на нервно-мышечную стимуляцию вернулась к 25% от контрольного значения или когда присутствуют 2 или 3 ответа на серию из четырех стимуляций (TOF).
Непрерывный настой:
Если рокурония бромид вводится в виде непрерывной инфузии, рекомендуется ввести нагрузочную дозу 0,6 мг / кг массы тела и при первых признаках восстановления после нервно-мышечной блокады начать введение в виде инфузии. Скорость инфузии следует регулировать, чтобы поддерживать величину нервно-мышечной реакции на уровне 10% от контрольного значения или для поддержания 1-2 ответов на стимуляцию TOF. У взрослых скорость инфузии, необходимая для поддержания нервно-мышечного блока на этих уровнях, колеблется от 0,3 до 0,6 мг / кг массы тела в час-1 в случае внутривенной анестезии и от 0,3 до 0,4 мг / кг массы тела в час-1 в случае ингаляционной анестезии.
Рекомендуется постоянный мониторинг нервно-мышечной блокады, поскольку скорость инфузии варьируется от пациента к пациенту и зависит от техники, используемой для анестезии.
Педиатрическая популяция
Для младенцев (0-27 дней), младенцев (28 дней - 2 месяца), малышей (3-23 месяца), детей (2-11 лет) и подростков (12-17 лет) рекомендуемая доза для интубации во время стандартной анестезии и поддерживающая доза аналогична рекомендованной для взрослых.
Однако продолжительность действия однократной интубационной дозы у новорожденных и младенцев будет больше, чем у детей (см. Раздел 5.1).
Для непрерывной инфузии в педиатрии, за исключением детей (2-11 лет), скорость инфузии такая же, как для взрослых. Для детей от 2 до 11 лет могут потребоваться более высокие скорости инфузии.
В случае детей (2-11 лет) рекомендуется начинать с той же начальной скорости инфузии, что и для взрослых, а затем корректировать ее впоследствии, чтобы поддерживать амплитуду нервно-мышечной реакции на уровне 10% от контрольного значения или для поддержания 1 или 2 ответов на стимуляцию TOF во время операции.
У педиатрических пациентов опыт применения рокурония бромида для индукции быстрой анестезии ограничен. Поэтому у этой категории пациентов не рекомендуется использование рокурония бромида для облегчения эндотрахеальной интубации во время быстрой индукции.
Гериатрические пациенты и пациенты с заболеваниями печени и / или желчевыводящих путей и / или почечной недостаточностью
Стандартная доза для интубации гериатрических пациентов и пациентов с заболеваниями печени и / или желчевыводящих путей и / или почечной недостаточностью во время обычной анестезии составляет 0,6 мг / кг веса тела рокурония бромида. В случае быстрого последовательного введения анестезии у пациентов, у которых ожидается пролонгированное действие, следует рассмотреть дозу 0,6 мг / кг массы тела. Независимо от используемой техники анестезии, рекомендуемая поддерживающая доза для этой категории пациентов составляет 0,075-0,1 мг / кг веса тела рокурония бромида, при скорости инфузии 0,3-0,4 мг / кг веса тела ч-1 ( см. Непрерывная инфузия) (см. также раздел 4.4).
Пациенты с избыточным весом и ожирением
Когда лекарство используется у пациентов с избыточным весом или ожирением (определяемых как пациенты с массой тела более чем на 30% выше идеальной), дозировку следует уменьшить с учетом идеальной массы тела.
Процедуры интенсивной терапии
Эндотрахеальная интубация
Что касается эндотрахеальной интубации, используйте те же дозы, указанные выше для хирургических вмешательств.
Поддерживающие дозы
Рекомендуется начальная ударная доза рокурония бромида 0,6 мг / кг массы тела с последующей непрерывной инфузией, как только амплитуда ответа вернется к 10% или с момента повторного появления 1 или 2 ответов на стимуляцию TOF. Дозировку всегда следует подбирать в зависимости от эффекта, наблюдаемого у каждого отдельного пациента. У взрослых пациентов рекомендуемая начальная скорость инфузии для поддержания нервно-мышечного блока составляет 80-90% (наличие 1 или 2 ответов на стимуляцию TOF). -0,6 мг / кг массы тела в час-1 в течение первого часа приема, а затем следует уменьшить в течение следующих 6-12 часов в зависимости от индивидуальной реакции. По истечении этого периода индивидуальная необходимая доза остается относительно постоянной для каждого отдельного пациента.
В контролируемых клинических испытаниях выявлена заметная индивидуальная вариабельность часовой скорости инфузии, которая в среднем колеблется от 0,2 до 0,5 мг / кг массы тела. H-1 в зависимости от природы и степени «недостаточности d» органа (s ), одновременно применяемых лекарственных средств и индивидуальных характеристик пациента.Мониторинг нервно-мышечной передачи настоятельно рекомендуется для обеспечения оптимального контроля за пациентом.Изучено применение до 7 дней.
Особые группы пациентов
Эсмерон не показан для облегчения ИВЛ в отделении интенсивной терапии у педиатрических и гериатрических пациентов, поскольку отсутствуют данные о безопасности и эффективности.
Способ применения
Эсмерон вводится внутривенно в виде болюса или непрерывной инфузии (см. Раздел 6.6).
04.3 Противопоказания -
Повышенная чувствительность к рокуронию, бромид-ионам или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании -
Поскольку Эсмерон вызывает паралич дыхательных мышц, пациентам, принимающим это лекарство, необходимо искусственное дыхание до тех пор, пока не восстановится спонтанное дыхание. Как и в случае со всеми миорелаксантами, важно предвидеть любые трудности с интубацией, особенно если препарат используется как часть техники быстрой последовательной индукции. Следует рассмотреть возможность использования сугаммадекса.
Сообщалось о случаях остаточной кураризации при применении Эсмерона, как и других миорелаксантов. Во избежание осложнений, связанных с «возможной остаточной кураризацией», рекомендуется экстубировать пациента только после того, как он в достаточной степени оправится от нервно-мышечной блокады. Гериатрические пациенты (в возрасте 65 лет и старше) могут представлять повышенный риск остаточной нервно-мышечной блокады. .
Также необходимо учитывать другие факторы (например, любые лекарственные взаимодействия или состояние пациента), которые могут вызвать остаточную кураризацию после экстубации в послеоперационной фазе. Если это еще не является частью нормальной клинической практики, рассмотрите возможность использования антагонизирующих агентов (таких как сугаммадекс или ингибиторы ацетилхолинэстеразы), особенно в тех случаях, когда остаточная кураризация более вероятна.
После приема миорелаксантов могут возникнуть анафилактические реакции. Для лечения таких реакций всегда следует принимать необходимые меры предосторожности. В частности, в случае предшествующих анафилактических реакций на миорелаксанты следует принимать особые меры предосторожности, поскольку сообщалось о случаях перекрестной аллергии на миорелаксанты.
В целом, длительный паралич и / или слабость скелетных мышц наблюдались после длительного приема миорелаксантов в отделении интенсивной терапии. Во избежание возможного продления нервно-мышечной блокады и / или передозировки рекомендуется мониторинг нервно-мышечной передачи во время приема миорелаксантов. Пациенты также должны получать адекватную анальгезию и седативный эффект. Затем дозу миорелаксантов следует подбирать в соответствии с индивидуальной реакцией опытным врачом или под его наблюдением, знакомым с действием таких лекарственных средств и соответствующими методами нервно-мышечного мониторинга.
О возникновении миопатии регулярно сообщалось после длительного приема других недеполяризующих миорелаксантов в отделении интенсивной терапии в сочетании с терапией кортикостероидами. Поэтому у пациентов, получающих кортикостероиды и миорелаксанты, ее следует максимально ограничить. срок использования последнего.
Если для интубации используется суксаметоний, введение Эсмерона следует отложить до тех пор, пока пациент не выздоровеет клинически после нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметонием.
На фармакокинетические и / или фармакологические свойства Эсмерона могут влиять следующие состояния:
Заболевания печени и / или желчевыводящих путей и почечная недостаточность
Поскольку рокуроний выводится с мочой и желчью, его следует применять с осторожностью у пациентов с клинически значимым заболеванием печени и / или желчевыводящих путей и / или с почечной недостаточностью. У этих пациентов наблюдалось пролонгирование действия рокурония бромида при дозах 0,6 мг / кг массы тела.
Увеличенное время обращения
Состояния, связанные с увеличенным временем циркуляции, такие как сердечно-сосудистые заболевания, пожилой возраст и отечное состояние, которые приводят к увеличению объема распределения, могут способствовать увеличению латентного времени. Продолжительность действия также может быть увеличена из-за снижения плазменного клиренса.
Нервно-мышечные заболевания
Как и другие миорелаксанты, Эсмерон следует применять с особой осторожностью у пациентов с нервно-мышечными заболеваниями или после полиомиелита, поскольку в этих случаях реакция на миорелаксанты может быть значительно нарушена. Величина и ориентация этого изменения могут сильно различаться. Поскольку у пациентов с миастенией гравис или миастеническим синдромом (Итон-Ламберт) введение малых доз Эсмерона может дать сильный эффект, лекарственный препарат следует титровать в соответствии с полученным ответом.
Переохлаждение
Во время операции в условиях гипотермии нервно-мышечный блокирующий эффект, вызванный Эсмероном, усиливается и увеличивается.
Ожирение
Как и другие лекарственные средства миорелаксанты, Эсмерон может вызывать увеличение продолжительности действия и времени спонтанного восстановления у пациентов с ожирением, если вводимые дозы рассчитываются на основе фактической массы тела.
Ожоги
Поскольку у ожоговых пациентов может развиться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам, рекомендуется титрование на основе наблюдаемой реакции.
Состояния, которые могут усилить действие Эсмерона
Гипокалиемия (например, после сильной рвоты, диареи и терапии диуретиками), гипермагниемия, гипокальциемия (после массивных переливаний крови), гипопротеинемия, обезвоживание, ацидоз, гиперкапния, кахексия.
Поэтому необходимо, если возможно, исправить серьезные состояния электролитного дисбаланса, изменения pH крови или обезвоживания.
Важная информация о некоторых ингредиентах Эсмерона:
Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 5 мл и на 10 мл, т.е. практически не содержит натрия.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия -
Было показано, что следующие лекарственные средства "влияют на интенсивность и / или продолжительность действия недеполяризующих лекарственных средств миорелаксанта":
Влияние других лекарственных средств на Эсмерон
Усиление эффекта
• Анестетики: галотан, эфир, энфлуран, метоксифлуран, циклопропан.
Летучие галогенированные анестетики усиливают мышечную блокаду, вызванную Эсмероном. Эффект проявляется только при поддерживающих дозах (см. Раздел 4.2). Также возможно подавление антагонистического действия блокады ингибиторов ацетилхолинэстеразы.
• После интубации суксаметонием (см. Раздел 4.4).
• Длительное одновременное применение кортикостероидов и эсмерона в отделении интенсивной терапии может вызвать миопатию или продлить продолжительность нервно-мышечной блокады (см. Разделы 4.4 и 4.8).
• Высокие дозы тиопентала, метоэзитала, кетамина, фентанила, гамма-гидроксибутирата, этомидата и пропофола.
• Другие недеполяризующие нервно-мышечные блокаторы.
• Другие лекарства
- Антибиотики: аминогликозиды, линкозамиды, полипептиды, ациламинопенициллины. Тетрациклины, высокие дозы метонидазола.
- Диуретики, тиамин, лекарственные средства с ингибиторами МАО, хинидин и его изомер хинин, протамин, адреноблокаторы, соли магния, блокаторы кальциевых каналов, соли лития, местные анестетики (лидокаин внутривенно, эпидуральный бупивакаин) и однократное введение фенитоина и β- блокираторы.
Имеются сообщения о выздоровлении после послеоперационного введения хинидина, хинина, солей магния и следующих антибиотиков: аминогликозидов, линкозамидов, полипептидов и ациламинопенициллинов (см. Раздел 4.4).
Сниженный эффект
• Неостигмин, эдрофоний, пиридостигмин, производные аминопиридина.
• Предыдущее хроническое введение кортикостероидов, фенитоина или карбамазепина.
• Норадреналин, азатиоприн (только кратковременный и ограниченный эффект), теофиллин, хлорид кальция, хлорид калия.
• Ингибиторы протеаз (габексат, улинастатин).
Переменный эффект
• Введение других недеполяризующих миорелаксантов в комбинации с Эсмероном может вызвать ослабление или усиление нервно-мышечного блока, в зависимости от порядка, в котором они вводятся, и типа используемого миорелаксанта.
• Последующее введение суксаметония Эсмерону может привести к усилению или ослаблению нервно-мышечного блокирующего эффекта, вызванного Эсмероном.
Влияние Эсмерона на другие лекарственные препараты
Комбинация эсмерона и лидокаина может вызвать сокращение латентного времени лидокаина.
Педиатрическая популяция
Официальных исследований взаимодействия не проводилось. Взаимодействие со взрослыми, а также соответствующие специальные предупреждения и меры предосторожности при использовании, перечисленные выше (см. Раздел 4.4), также следует учитывать для педиатрических пациентов.
04.6 Беременность и кормление грудью -
Беременность
Клинические данные о воздействии рокурония бромида во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не указывают прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, эмбриональное / внутриутробное развитие, роды или послеродовое развитие. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эсмерона беременным женщинам.
кесарево сечение
У пациентов, перенесших кесарево сечение, Эсмерон может использоваться как часть техники быстрой индукции при условии, что не ожидается трудностей с интубацией и введена достаточная доза анестетика или после интубации после введения суксаметония.
Доказано, что эсмерон в дозах 0,6 мг / кг безопасен для беременных женщин, перенесших кесарево сечение. Эсмерон не влияет на оценку по шкале Апгар, мышечный тонус плода или «кардиореспираторную адаптацию. Анализ пуповинной крови показывает, что рокурония бромид проникает через плаценту лишь в минимальной степени, не вызывая каких-либо наблюдаемых неблагоприятных клинических эффектов у пациента» новорожденного.
Примечание 1. Дозы 1,0 мг / кг массы тела изучались при индукции анестезии в быстрой последовательности, но не у пациентов, перенесших кесарево сечение. Поэтому этой категории пациентов рекомендуется использовать только дозу 0,6 мг / кг массы тела.
Примечание 2: обратимость нервно-мышечной блокады, вызванной миорелаксантами, может быть подавлена или неудовлетворительна у пациентов, получавших солями магния от токсемии беременных, поскольку соли магния усиливают нервно-мышечный блок. Поэтому доза Эсмерона должна быть уменьшена и тщательно скорректирована в зависимости от реакции на стимуляцию у этих пациентов.
Время кормления
Неизвестно, выделяется ли Эсмерон с грудным молоком. Исследования на животных показали незначительные концентрации Эсмерона в материнском молоке. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, эмбриональное / внутриутробное развитие, роды или послеродовое развитие.
Эсмерон следует назначать кормящим женщинам только в том случае, если лечащий врач считает, что преимущества перевешивают риски.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами -
Поскольку Эсмерон используется как дополнение к общей анестезии, для амбулаторных пациентов следует соблюдать те же меры предосторожности, что и после общей анестезии.
04.8 Побочные эффекты -
Наиболее часто наблюдаемые побочные реакции на лекарства включают боль и / или реакции в месте инъекции, изменения жизненно важных функций и длительную блокаду мышц. Сообщения о серьезных побочных реакциях, наиболее часто получаемые системой фармаконадзора, касаются «анафилактических и анафилактоидных реакций» и связанных с ними симптомов. См. Также пояснения, приведенные под таблицей.
¹ Сообщенные частоты являются результатом оценок, полученных из отчетов, собранных системой фармаконадзора, и из данных в литературе.
² Поскольку данные, собранные с помощью системы фармаконадзора, не позволяют получить точные значения заболеваемости, частота отчетов была разделена на две категории вместо пяти.
³ После длительного использования в отделении интенсивной терапии.
Анафилаксия
Сообщалось о тяжелых анафилактических реакциях на миорелаксанты, включая Эсмерон, хотя и очень редко. К анафилактическим / анафилактоидным реакциям относятся: бронхоспазм, сердечно-сосудистые изменения (например, гипотензия, тахикардия, кровообращение, шок) и изменения кожи (например, ангионевротический отек, крапивница). В некоторых случаях эти реакции заканчивались летальным исходом.
Учитывая возможную серьезность этих реакций, всегда необходимо учитывать возможность их возникновения и принимать все необходимые меры предосторожности.
Поскольку миорелаксанты могут вызывать высвобождение гистамина как локально в месте инъекции, так и системно, при введении этих лекарственных средств возможно возникновение зуда и эритематозных реакций в месте инъекции и / или генерализованных гистаминоидных (анафилактоидных) реакций (см. Также сказанное выше об анафилактических реакциях).
В клинических исследованиях наблюдалось лишь небольшое увеличение средних значений гистамина в плазме после быстрого болюсного введения 0,3-0,9 мг / кг массы тела рокурония бромида.
Длительная нервно-мышечная блокада
Наиболее частой побочной реакцией класса недеполяризующих миорелаксантов является продление фармакологического действия соединения сверх необходимого периода времени. Эффекты могут варьироваться от слабости скелетных мышц до глубокого и длительного паралича того же. которые могут вызвать дыхательную недостаточность или апноэ.
Миопатия
Сообщалось о случаях миопатии после использования в отделении интенсивной терапии различных миорелаксантов в сочетании с кортикостероидами (см. Раздел 4.4).
Местные реакции в месте инъекции
Во время индукции анестезии в быстрой последовательности сообщалось о боли в месте инъекции, особенно в тех случаях, когда пациент еще не полностью потерял сознание, и особенно когда для индукции использовался пропофол. В клинических исследованиях боль в месте инъекции наблюдалась у 16 человек. % пациентов, подвергшихся быстрой последовательной индукции анестезии пропофолом, и менее чем у 0,5% пациентов, подвергшихся быстрой последовательной индукции анестезии фентанилом и тиопенталом.
Педиатрическая популяция
Метаанализ 11 клинических испытаний с участием педиатрических пациентов (n = 704), получавших рокурония бромид (до 1 мг / кг), выявил тахикардию, идентифицированную как нежелательное действие препарата, с частотой 1,4%.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Отчетность о предполагаемых побочных реакциях, которые возникают после выдачи разрешения на лекарственный препарат, важна, так как позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения польза / риск лекарственного средства.Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности на сайте www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка -
В случае передозировки и длительной нервно-мышечной блокады пациент должен оставаться на контролируемой вентиляции легких и находиться под седативным действием. В этой ситуации есть два варианта устранения нервно-мышечной блокады: 1) у взрослых сугаммадекс можно использовать для устранения интенсивной и глубокой блокады. Доза сугаммадекса зависит от уровня нервно-мышечной блокады; 2) ингибитор ацетилхолинэстеразы (неостигмин, эдрофониум, пиридостигмин) или сугаммадекс можно применять при первых признаках спонтанного выздоровления в адекватных дозах.
Если введение антихолинэстераз не может обратить вспять нервно-мышечные эффекты Эсмерона, вентиляцию следует продолжать до возобновления самостоятельного дыхания. Повторный прием ингибиторов ацетилхолинэстеразы может быть опасным.
В исследованиях на животных тяжелое угнетение сердечно-сосудистой функции, приводящее к сердечной недостаточности, наблюдалось только после введения кумулятивной дозы 750 X ED90 (135 мг / кг веса тела рокурония бромида).
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА -
05.1 «Фармакодинамические свойства -
Фармакотерапевтическая категория: миорелаксанты периферического действия.
Код УВД: M03AC09.
Механизм действия
Эсмерон (рокурония бромид) - недеполяризующий миорелаксант с промежуточным действием и быстрой латентностью, со всеми фармакологическими эффектами, характерными для этого класса лекарств (курариформ). Он действует путем конкуренции с ацетилхолином на никотиновых рецепторах, расположенных на замыкательной пластинке поперечно-полосатой мышцы.
Его действию противодействуют ингибиторы ацетилхолинэстеразы, такие как неостигмин, эдрофоний и пиридостигмин.
Фармакодинамические эффекты
ED90 (доза, необходимая для подавления реакции большого пальца на стимуляцию локтевого нерва на 90%) при внутривенной анестезии составляет приблизительно 0,3 мг / кг веса тела рокурония бромида. ED95 у младенцев ниже, чем у взрослых и детей (0,25, 0,35 и 0,40 мг / кг массы тела соответственно).
Клиническая продолжительность (время до самопроизвольного восстановления 25% контрольного ответа) составляет 30-40 минут при 0,6 мг / кг веса тела рокурония бромида. Общая продолжительность (время, прошедшее до спонтанного восстановления 90% контрольного ответа) составляет 50 минут. Среднее время до спонтанного восстановления от 25 до 75% ответа (индекс восстановления) составляет 14 минут после болюсного введения 0,6 мг / кг веса тела рокурония бромида.
При более низких дозах, равных 0,3–0,45 мг / кг массы тела (1–1½ x ED90), латентное время увеличивается, а продолжительность действия уменьшается. При высоких дозах, равных 2 мг / кг массы тела, клиническая продолжительность увеличивается. составляет 110 минут.
Интубация во время обычной анестезии
В течение 60 секунд после внутривенного введения дозы рокурония бромида 0,6 мг / кг массы тела (2 x ED90 под внутривенной анестезией) практически у всех пациентов могут быть достигнуты адекватные условия для интубации, которые в «80% случаев считаются. быть отличным. В течение 2 минут устанавливается полный паралич мышц, подходит для любого вида операции.
После введения 0,45 мг / кг веса тела рокурония бромида требуется 90 секунд для достижения приемлемых условий для интубации.
Быстрая индукция последовательности
Во время индукции анестезии в быстрой последовательности, 1,0 мг / кг веса тела рокурония бромида позволяет в течение 60 секунд получить условия, подходящие для интубации у 93% и 96% пациентов, соответственно анестезированных пропофолом или фентанилом / тиопенталом. У% этих пациентов состояние оценивается как отличное. При такой дозировке клиническая продолжительность составляет приблизительно 1 час, после чего мышечный блок может быть безопасно отменен. Доза, равная 0,6 мг / кг веса тела рокурония бромида, позволяет получить в течение 60 минут. секунд условия, подходящие для интубации у 81% и 75% пациентов, анестезированных соответственно пропофолом или фентанил / тиопенталом с помощью техники быстрой последовательной индукции.
Педиатрическая популяция
Среднее время до начала заболевания у младенцев, детей младшего возраста и детей при дозе 0,6 мг / кг массы тела, используемой для интубации, немного короче, чем у взрослых. Сравнение педиатрических групп пациентов показало, что время начала заболевания у младенцев и подростков (1,0 минута) немного больше, чем у младенцев, малышей и детей (0,4, 0,6 и 0,8 минуты соответственно). У детей продолжительность расслабления и время восстановления имеют тенденцию к быть короче, чем у младенца и взрослого. При сравнении групп педиатрических пациентов было обнаружено, что среднее время до повторного появления Т3 было увеличено у новорожденных и младенцев (56,7 и 60,7 минут соответственно) по сравнению с малышами, детьми и подростками (45,4, 37,6 и 42,9 соответственно).
Среднее (SD) время до начала заболевания и клиническая продолжительность после введения начальной интубационной дозы * рокурония 0,6 мг / кг во время анестезии севофлураном / закисью азота и изофлураном / закисью азота (поддерживающая) в группе PP (пациенты педиатрического профиля)
* Доза рокурония вводится в течение 5 секунд.
** Рассчитано с момента окончания введения интубационной дозы рокурония.
Гериатрические пациенты и пациенты с заболеваниями печени и / или желчевыводящих путей и / или с нарушением функции почек
Продолжительность действия поддерживающих доз 0,15 мг / кг веса тела рокурония бромида может быть немного больше под анестезией энфлураном и изофлураном у гериатрических пациентов и пациентов с заболеваниями печени и / или почек (приблизительно 20 минут) по сравнению с пациентами без функциональное нарушение выделительных органов при внутривенной анестезии (приблизительно 13 минут) (см. раздел 4.2). Эффектов накопления (постепенное увеличение продолжительности действия) после приема повторных доз не наблюдалось.
Отделение интенсивной терапии
После непрерывной инфузии в ОИТ время, необходимое для возврата в режим TOF соотношение равный 0,7, зависит от уровня блока в конце инфузии. После непрерывной инфузии в течение 20 часов или более, среднее значение (интервал) времени между повторным появлением ответа T2 на стимуляцию TOF и возвращением к TOF соотношение 0,7 равен примерно 1,5 (1-5) часам у пациентов, у которых нет картины полиорганной недостаточности, и 4 часам (1-25) у пациентов с полиорганной недостаточностью.
Сердечно-сосудистая хирургия
Минимальные и клинически незначимые изменения наиболее распространенных сердечно-сосудистых параметров наблюдались у пациентов, перенесших сердечно-сосудистую операцию во время латентного периода максимального блока, вызванного введением 0,6-0,9 мг / кг массы тела Эсмерона, то есть увеличение до 9 % по частоте сердечных сокращений и до 16% по среднему артериальному давлению по сравнению с контрольными значениями.
Обратимость мышечного расслабления
Действие рокурония можно нейтрализовать как при приеме сугаммадекса, так и при применении ингибиторов ацетилхолинэстеразы (неостигмина, пиридостигмина или эдрофония). Сугаммадекс можно вводить путем обычной инверсии (при значении 1-2 после подсчета столбняка до повторного появления T2) или немедленной инверсии (через 3 минуты после введения рокурония бромида).
Ингибиторы ацетилхолинэстеразы можно вводить при повторном появлении ответа Т2 или при первых признаках клинического выздоровления.
05.2 «Фармакокинетические свойства -
После внутривенного введения однократной болюсной дозы рокурония бромида динамика концентрации в плазме во времени следует за тремя экспоненциальными фазами. У здорового взрослого средний период полувыведения (95% ДИ) составляет 73 (66-80) минут, (кажущийся) объем распределения в условиях равновесия 203 (193-214) мл / кг и плазменный клиренс 3,7 (3,5-3,9) мл / кг -1. мин-1.
В контролируемых исследованиях снижение плазменного клиренса наблюдалось у гериатрических пациентов и пациентов с почечной дисфункцией, но это снижение не достигло статистически значимого уровня в большинстве исследований. У пациентов с заболеванием печени средний период полувыведения увеличивается на 30 минут, тогда как средний плазменный клиренс уменьшается на 1 мл / кг -1.
Педиатрическая популяция
Фармакокинетические свойства рокурония бромида у педиатрических пациентов (n = 146) в возрасте 0-17 лет были оценены путем популяционного анализа фармакокинетических данных двух клинических исследований с анестезией под севофлураном (индукция) и изофлураном / закисью азота (поддерживающая). Было показано, что все фармакокинетические параметры линейно пропорциональны массе тела, на что указывает аналогичный клиренс (1 ч -1 кг -1). Объем распределения (мкг-1) и период полувыведения (ч) уменьшаются с возрастом (лет). Фармакокинетические параметры для педиатрических субъектов для каждой возрастной группы показаны в таблице ниже:
Предполагаемые фармакокинетические параметры (среднее значение [SD]) рокурония бромида у типичных педиатрических пациентов при приеме севофлурана и закиси азота (индукция) и изофлурана / закиси азота (поддерживающая анестезия)
Отделение интенсивной терапии
Когда лекарственное средство вводится в виде непрерывной инфузии для облегчения искусственной вентиляции легких в течение 20 часов или более, наблюдается увеличение среднего периода полувыведения и среднего (кажущегося) объема распределения в устойчивом состоянии. Значительная индивидуальная вариабельность, связанная с характер и степень органной (или полиорганной) недостаточности и индивидуальные характеристики пациента. Средний период полувыведения (± стандартное отклонение) 21 наблюдался у пациентов с полиорганной недостаточностью. 5 (± 3,3) часов, стабильный -состояние (кажущийся) объем распределения 1,5 (± 0,8) 1 кг-1 и плазменный клиренс 2,1 (± 0,8) мл. кг-1 мин-1.
Рокуроний выводится с мочой и желчью. Выведение с мочой составляет примерно 40% за 12-24 часа. После инъекции дозы рокурония бромида с радиоактивной меткой выведение происходит в среднем 47% с мочой и 43% с фекалиями через 9 дней. Примерно 50% находится в неизмененном виде.
05.3 Доклинические данные по безопасности -
Эффекты в доклинических исследованиях наблюдались только при воздействии, которое, как считается, значительно превышает максимальное воздействие на человека, что свидетельствует о малой клинической значимости.
Не существует моделей на животных, способных правильно воспроизвести обычно очень сложную картину пациента, поступившего в реанимацию. Таким образом, данные о безопасности Эсмерона, используемого для облегчения ИВЛ в отделениях интенсивной терапии, в значительной степени основаны на результатах, полученных в клинических исследованиях.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Вспомогательные вещества -
Ацетат натрия (регулятор pH)
Натрия хлорид
Уксусная кислота (регулятор pH)
Вода для инъекций
06.2 Несовместимость »-
Физическая несовместимость была документально подтверждена при добавлении Эсмерона к растворам, содержащим следующие лекарственные средства: амфотерицин, амоксициллин, азатиоприн, цефазолин, клоксациллин, дексаметазон, диазепам, эноксимон, эритромицин, фамотидин, фуросемид, мекцинатезолин, мекцинатезон, фуросемид, мекцинатезонат натрия, сукцинатезон тиопентал, триметоприм и ванкомицин. Эсмерон также несовместим с интралипидом.
Эсмерон нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме упомянутых в разделе 6.6.
Если Эсмерон вводится в той же инфузионной линии, что и другие лекарственные препараты, важно, чтобы инфузионная линия была адекватно промыта (например, 0,9% NaCl) между введением Эсмерона и лекарственных препаратов, несовместимость которых с Эсмероном уже была продемонстрирована или совместимость которых с Эсмероном еще не установлено.
06.3 Срок действия »-
Esmeron имеет срок годности 3 года в неоткрытой, надлежащим образом хранящейся упаковке (см. Раздел 6.4). Срок годности указан на упаковке и этикетке флакона.
После открытия флакона раствор химически стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре.
Поскольку Эсмерон не содержит консервантов, рекомендуется выбросить неиспользованный раствор.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении -
Эсмерон следует хранить при температуре 2–8 ° C в темноте.
Эсмерон можно хранить при температуре от 8 ° до 30 ° C в течение 3 месяцев. до истечения срока его действия.
06.5 Тип непосредственной упаковки и содержимое упаковки -
Размер упаковки 12 флаконов, содержащих 50 мг рокурония бромида в каждом.
В упаковке 10 ампул, содержащих по 50 мг рокурония бромида.
Размер упаковки: 10 флаконов по 100 мг рокурония бромида в каждом.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению -
Исследования совместимости были выполнены со следующими инфузионными жидкостями. Было обнаружено, что при номинальных концентрациях 0,5 мг / мл и 2,0 мг / мл Эсмерон совместим с: 0,9% NaCl, 5% декстрозой, 5% декстрозой в физиологическом растворе, водой для инъекций, лактатом Рингера и Haemaccel.
Растворы необходимо использовать в течение 24 часов и сразу после их смешивания.
Выбросьте неиспользованный раствор.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ «МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ» -
Н.В. ORGANON, Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss (Нидерланды)
Представитель в Италии
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151
00189 Рим
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ -
ЭСМЕРОН 10 мг / мл Раствор для инъекций для внутривенного применения - 12 ампул по 5 мл.
A.I.C. № 029209032
ЭСМЕРОН 10 мг / мл Раствор для инъекций для внутривенного применения - 10 ампул по 5 мл.
A.I.C. № 029209057
ЭСМЕРОН 10 мг / мл Раствор для инъекций для внутривенного применения - 10 ампул по 10 мл.
A.I.C. № 029209044
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ -
Дата первого разрешения: 29 ноября 1995 г. (Постановление A.I.C. № 833/1995).
Дата последнего обновления: 31 декабря 2010 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА -
Январь 2015
