Активные ингредиенты: Биматопрост.
ЛУМИГАН 0,3 мг / мл глазные капли, раствор
Пакеты-вкладыши Lumigan доступны для упаковок следующих размеров:- ЛУМИГАН 0,1 мг / мл глазные капли, раствор
- ЛУМИГАН 0,3 мг / мл глазные капли, раствор
Почему используется Лумиган? Для чего это?
ЛУМИГАН - препарат против глаукомы. Он относится к категории препаратов, называемых простамидами.
Глазные капли ЛУМИГАН используются для снижения повышенного глазного давления. Это лекарство можно использовать отдельно или вместе с другими глазными каплями, называемыми бета-блокаторами, которые также служат для снижения давления в глазу.
Глаз содержит прозрачную жидкость на водной основе, которая питает его внутреннюю часть. Эта жидкость постоянно выводится из глаза, и вместо устраненной образуется новая жидкость. Если жидкость не выводится достаточно быстро, давление внутри глаза повышается. Это лекарство увеличивает количество выделяемой жидкости, снижая, таким образом, давление в глазу. Повышенное глазное давление, если его не понизить, может вызвать заболевание, называемое глаукомой, и в конечном итоге вызвать нарушение зрения.
Противопоказания Когда нельзя применять Люмиган
Не используйте ЛУМИГАН 0,3 мг / мл.
- если у вас аллергия (гиперчувствительность) на биматопрост или любой другой ингредиент LUMIGAN.
- если в прошлом вам приходилось прекращать использование глазных капель из-за нежелательного действия консерванта хлорида бензалкония.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Лумигана
Перед применением LUMIGAN 0,3 мг / мл проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Проконсультируйтесь с врачом, если:
- страдают респираторными заболеваниями.
- есть проблемы с печенью или почками.
- в прошлом оперировались по поводу катаракты.
- страдают от сухости глаз
- есть или были проблемы с роговицей (прозрачная передняя часть глаза)
- носить контактные линзы (см. «Важная информация о некоторых компонентах LUMIGAN 0,3 мг / мл»).
- имеют или страдали гипотонией или брадикардией
- имели "вирусную инфекцию" или "воспаление глаз"
LUMIGAN может вызывать потемнение и удлинение ресниц, а также может затемнять веки. Со временем цвет радужной оболочки также может потемнеть. Эти изменения могут быть постоянными и более заметными, если лечить только один глаз.
Дети и подростки
LUMIGAN не тестировался на пациентах в возрасте до 18 лет, поэтому LUMIGAN не следует использовать для пациентов младше 18 лет.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Люмигана?
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, перед приемом этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
LUMIGAN может проникать в грудное молоко, поэтому не рекомендуется кормить грудью во время лечения LUMIGAN.
Вождение и использование машин
После приема LUMIGAN может наблюдаться легкое временное помутнение зрения. В этом случае не садитесь за руль и не работайте с механизмами, пока ваше зрение снова не станет ясным.
Важная информация о некоторых компонентах ЛУМИГАНА 0,3 мг / мл
Не используйте капли при ношении контактных линз. После введения капель подождите 15 минут, прежде чем снова надеть контактные линзы. Консервант LUMIGAN, называемый хлоридом бензалкония, может вызывать раздражение глаз и обесцвечивать мягкие контактные линзы.
Дозировка и способ применения Как применять Люмиган: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
ЛУМИГАН следует наносить только на глаза. Рекомендуемая доза - одна капля LUMIGAN один раз в день вечером в каждый глаз, подлежащий лечению.
Если вы используете LUMIGAN с другим глазным лекарством, подождите не менее 5 минут после использования LUMIGAN, прежде чем применять второе глазное лекарство.
Не используйте его чаще одного раза в день, так как эффективность лечения может снизиться.
Инструкция по применению:
Не используйте флакон, если гарантийная пломба на крышке не повреждена перед использованием.
- Помой свои руки. Вы запрокидываете голову и смотрите вверх.
- Медленно потяните нижнюю крышку вниз, чтобы образовался небольшой карман.
- Переверните флакон вверх дном и слегка надавите, чтобы выпустить по одной капле глазных капель на каждый глаз, который нужно обработать.
- Отпустите нижнее веко и закройте глаз на 30 секунд.
Сотрите все излишки, которые стекают по щеке.
Если капля не попала в глаз, повторите операцию.
Во избежание инфекций и травм глаза кончик флакона не должен касаться глаза или соприкасаться с другими поверхностями. После использования бутылки плотно закройте ее, снова закрутив крышку.
Если вы забыли применить ЛУМИГАН 0,3 мг / мл
Если вы забыли использовать LUMIGAN, как только вспомните, просто добавьте одну каплю и затем вернитесь к обычному времени дозирования. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
При прекращении приема ЛУМИГАНА 0,3 мг / мл
Для правильной работы LUMIGAN необходимо использовать каждый день. Если вы прекратите использовать LUMIGAN, ваше глазное давление может повыситься, поэтому вам следует поговорить со своим врачом, прежде чем прекращать это лечение.
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого лекарства, обратитесь к врачу или фармацевту.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Лумигана
Если вы используете больше LUMIGAN, чем предусмотрено, это вряд ли приведет к серьезным последствиям.
Дайте следующую дозу в обычное время. Если это вас беспокоит, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Lumigan
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке.
Очень частые побочные эффекты
Эти эффекты могут наблюдаться у 1 или более из 10 пациентов.
Воздействие на глаза
- Более длинные ресницы (до 45% людей)
- Незначительное покраснение (до 44% людей)
- Зуд (до 14% людей)
Общие побочные эффекты
Эти эффекты могут наблюдаться у 1-9 из 100 пациентов.
Воздействие на глаза
- Глазная аллергическая реакция
- Усталые глаза
- Чувствительность к свету
- Потемнение кожи вокруг глаз
- Более темные ресницы
- Болит
- Ощущение инородного тела в глазу
- Липкие глаза
- Потемнение цвета радужной оболочки
- Проблемы с четкими изображениями
- Раздражение
- Горение
- Воспаленные, красные и зудящие веки
- Разрывая
- Сухость
- Ухудшение зрения
- Затуманенное зрение
- Отек прозрачного слоя, покрывающего поверхность глаза
- Небольшие язвы на поверхности глаза с воспалением или без него
Нежелательные воздействия на организм
- Головная боль
- Повышение показателей функции печени в анализах крови
- Повышенные значения артериального давления
Необычные побочные эффекты
Эти эффекты могут наблюдаться у 1-9 из 1000 пациентов.
За счет глаза
- Кистоидный макулярный отек (отек сетчатки внутри глаза, приводящий к ухудшению зрения)
- Воспаление внутри глаза
- Кровотечение сетчатки
- Опухшие веки
- Спазмы век
- Сужение века, отход от поверхности глаза
- Покраснение кожи вокруг глаз
За счет тела
- Тошнота
- Головокружение
- Слабость
- Рост волос вокруг глаз
Побочные эффекты, частота которых неизвестна
За счет глаза
- Запавшие глаза
За счет тела
- Астма
- Обострение астмы
- Обострение заболевания легких, называемого хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).
- Сбивчивое дыхание
- Симптомы аллергической реакции (отек, красные глаза и сыпь)
Сообщалось о других побочных эффектах глазных капель, содержащих фосфаты.
В очень редких случаях у некоторых пациентов с серьезным повреждением прозрачного слоя передней части глаза (роговицы) на роговице появляются непрозрачные участки из-за накопления кальция во время лечения.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности, указанную в Приложении V. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на этикетке бутылки и картонной коробке после EXP. Срок годности относится к последнему дню месяца.
Выбросьте бутылку не позднее, чем через 4 недели после первого открытия, даже если в ней все еще есть глазные капли. Это позволит избежать заражения. Чтобы помочь вам запомнить, напишите дату, когда вы впервые открыли книгу, в отведенном для этого месте на коробке.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Срок »> Другая информация
Что содержит ЛУМИГАН 0,3 мг / мл
- Действующее вещество - биматопрост. В 1 мл раствора содержится 0,3 мг биматопроста.
- Другие ингредиенты: хлорид бензалкония (консервант), хлорид натрия, гептагидрат двухосновного фосфата натрия, моногидрат лимонной кислоты и очищенная вода. Для поддержания нормального уровня кислотности (pH) могут быть добавлены небольшие количества соляной кислоты или гидроксида натрия.
Описание внешнего вида ЛУМИГАН 0,3 мг / мл и содержимого упаковки
LUMIGAN - прозрачные бесцветные глазные капли, поставляемые в упаковке, содержащей 1 пластиковый флакон или 3 пластиковые флаконы, каждый с завинчивающейся крышкой. Каждая бутылка наполовину заполнена и содержит 3 миллилитра раствора, которого хватит на 4 недели использования. Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА -
LUMIGAN 0,3 МГ / МЛ КАПЛИ ДЛЯ ГЛАЗ, РЕШЕНИЕ В КОНТЕЙНЕРЕ ДЛЯ ОДНОЙ ДОЗЫ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ -
В 1 мл раствора содержится 0,3 мг биматопроста.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА -
Глазные капли, раствор, в контейнере для разовой дозы.
Бесцветный раствор.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтические показания -
Снижение повышенного внутриглазного давления при хронической открытоугольной глаукоме и глазной гипертензии у взрослых (в качестве монотерапии или в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам).
04.2 Дозировка и способ применения -
Дозировка
Рекомендуемая доза - одна капля в пораженный глаз (а) один раз в день, которую следует вводить вечером. Доза не должна превышать одного ежедневного применения, так как более частое введение может снизить гипотензивный эффект на артериальное давление.
Только для одноразового использования: одного контейнера достаточно для лечения обоих глаз. Удалите все неиспользованные остатки раствора сразу после использования.
Педиатрическая популяция
Безопасность и эффективность LUMIGAN у детей в возрасте от 0 до 18 лет еще не установлены.
Дозировка для пациентов с нарушением функции печени и почек.:
Люмиган не изучался у пациентов с нарушением функции почек или умеренным или тяжелым нарушением функции печени, поэтому его следует применять с осторожностью у этих пациентов. У пациентов с легкой печеночной недостаточностью в анамнезе или с аланинаминотрансферазой (АЛТ), аспартатаминотрансферазой (АСТ) и / или билирубином с отклонениями в начале терапии, глазные капли биматопрост 0,3 мг / мл, раствор (многодозный состав) не выявляли побочных эффектов на функцию печени после 24 месяцев лечения.
Способ применения
Если используются несколько офтальмологических препаратов местного действия, каждое из них следует вводить с интервалом не менее 5 минут.
04.3 Противопоказания -
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании -
Окуляры
Перед началом лечения пациентов следует проинформировать о возможности удлинения ресниц, потемнения век и усиления пигментации радужной оболочки, поскольку эти реакции были обнаружены во время лечения ЛУМИГАНОМ. Некоторые из этих изменений могут быть постоянными и могут вызывать различия во внешнем виде двух глаз, когда лечится только один глаз. Увеличение пигментации радужной оболочки, вероятно, будет постоянным. Изменение пигментации связано с увеличением содержания меланина в меланоцитах, а не с увеличением количества меланоцитов. Долгосрочные эффекты усиления пигментации радужки неизвестны. Изменения цвета радужной оболочки, наблюдаемые после офтальмологического введения биматопроста, могут быть невидимы в течение нескольких месяцев или лет. Коричневая пигментация вокруг зрачка обычно концентрически расширяется по направлению к периферии радужной оболочки и всего или части глаза. Радужная оболочка приобретает коричневатый цвет. лечение не влияет на невусы или ареолы радужной оболочки. Через 3 месяца частота гиперпигментации радужной оболочки при однократном применении биматопроста 0,3 мг / мл составила 0,3%. Через 12 месяцев частота пигментации радужки при применении биматопроста 0,3 мг / мл (многодозовый состав) составила 1,5% (см. Раздел 4.8) и не увеличивалась в течение следующих 3 лет лечения. У некоторых пациентов отмечен обратимый характер пигментации периорбитальной ткани.
Редко сообщалось о кистозном макулярном отеке (≥1 / 1000, макулярный отек (например, афакические, псевдофакичные пациенты с разрывом задней капсулы хрусталика).
Были редкие спонтанные сообщения о реактивации предыдущих инфильтраций роговицы или глазных инфекций с помощью глазных капель биматопроста 0,3 мг / мл, раствора (состав для нескольких доз). Люмиган следует с осторожностью применять пациентам с предшествующими серьезными вирусными инфекциями глаз (например, простым герпесом) или увеитом / иритом.
LUMIGAN не изучался у пациентов с воспалительными заболеваниями глаз, неоваскулярной, воспалительной, узкоугольной глаукомой, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой.
Кожный
Существует вероятность роста волос на участках, где раствор LUMIGAN неоднократно контактирует с поверхностью кожи. Поэтому важно применять LUMIGAN в соответствии с инструкциями и не допускать попадания на щеку или другие участки кожи.
Респираторный
LUMIGAN не изучался у пациентов с нарушением дыхательной функции, поэтому его следует применять с осторожностью. В проведенных клинических исследованиях у пациентов с «респираторными нарушениями в анамнезе» не наблюдалось значительных респираторных побочных эффектов.
Сердечно-сосудистые
LUMIGAN не изучался у пациентов с блокадой сердца более 1 степени или неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью. Было зарегистрировано ограниченное количество спонтанных сообщений о брадикардии или гипотонии при применении раствора для глазных капель биматопроста 0,3 мг / мл (состав для нескольких доз). Люмиган следует с осторожностью применять пациентам с предрасположенностью к брадикардии или гипотонии.
Дополнительная информация
В исследованиях биматопроста 0,3 мг / мл у пациентов с глаукомой или глазной гипертензией было показано, что более частое воздействие на глаза более одной дозы биматопроста в день может снизить эффект снижения ВГД. Аналоги простагландинов следует контролировать на предмет изменений внутриглазного давления.
Однократная доза LUMIGAN 0,3 мг / мл не изучалась у пациентов, носящих контактные линзы.
Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием, и их можно снова применить через 15 минут после введения.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия -
Исследования взаимодействия не проводились.
Никаких взаимодействий у людей не ожидается, поскольку после глазного введения биматопроста 0,3 мг / мл глазных капель, раствора (многодозовый состав) системные концентрации биматопроста чрезвычайно низки (менее 0,2 нг / мл). Биматопрост биотрансформируется с помощью различных ферментных систем. В доклинических исследованиях не обнаружено влияния на печеночные ферменты, ответственные за метаболизм препарата.
В клинических исследованиях LUMIGAN 0,3 мг / мл (многодозовый состав) использовался одновременно с несколькими бета-блокирующими офтальмологическими продуктами без каких-либо доказательств взаимодействия.
LUMIGAN не оценивался в качестве дополнительной терапии против глаукомы с другими агентами, кроме местных бета-адреноблокаторов.
Эффект снижения ВГД аналогов простагландинов (например, LUMIGAN) может быть меньше у пациентов с глаукомой или глазной гипертензией при использовании в сочетании с другими аналогами простагландинов (см. Раздел 4.4).
04.6 Беременность и кормление грудью -
Беременность
Нет адекватных данных о применении биматопроста у беременных. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность при высоких дозах, токсичных для матери (см. Раздел 5.3).
ЛУМИГАН не следует применять во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости.
Время кормления
Неизвестно, выделяется ли биматопрост с грудным молоком. Исследования на животных показали, что биматопрост выделяется с грудным молоком. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении терапии ЛУМИГАНом с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.
Плодородие
Нет данных о влиянии биматопроста на фертильность человека.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами -
LUMIGAN оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и механизмами.Как и при других офтальмологических методах лечения, если при применении капель возникает преходящее помутнение зрения, пациенту следует подождать, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами. Зрение снова становится ясным.
04.8 Побочные эффекты -
В трехмесячном клиническом исследовании примерно у 29% пациентов, получавших однократную дозу LUMIGAN 0,3 мг / мл, наблюдались побочные реакции. Наиболее частыми побочными реакциями были гиперемия конъюнктивы (в основном отслеживаемая как легкая и невоспалительная по своей природе) у 24% пациентов и зуд глаз у 4% пациентов. Примерно 0,7% пациентов в группе однократной дозы LUMIGAN 0,3 мг / мл прекратили терапию из-за каких-либо нежелательных явлений, произошедших в течение 3-месячного исследования.
Следующие побочные реакции были зарегистрированы в клинических испытаниях однократной дозы LUMIGAN 0,3 мг / мл. Большинство из них были легкими и серьезными:
Очень часто (≥1 / 10); общие (≥1 / 100,
Таблица 1
В проведенных клинических исследованиях более 1800 пациентов получали LUMIGAN 0,3 мг / мл (многодозовый состав). Комбинируя монотерапию фазы III и дополнительные данные с LUMIGAN 0,3 мг / мл (многодозовый состав), наиболее часто регистрируемые побочные реакции включают:
• рост ресниц до 45% в первый год с частотой новых случаев, которая снижается до 7% через 2 года и до 2% через 3 года;
• гиперемия конъюнктивы (преимущественно от очень легкой до легкой и считается невоспалительной по своей природе) до 44% в первый год с частотой новых случаев, снижающихся до 13% через 2 года и 12% через 3 года;
• глазной зуд у 14% пациентов в первый год с частотой, которая снижается до 3% через 2 года и 0% через 3 года.
Менее 9% пациентов были вынуждены прекратить лечение из-за побочных реакций в первый год, при этом частота прекращения лечения новыми пациентами составила 3% как через 2, так и через 3 года.
В таблице 2 перечислены побочные реакции, наблюдаемые в 12-месячном клиническом исследовании LUMIGAN 0,3 мг / мл (состав для нескольких доз), но сообщалось о более высокой частоте, чем LUMIGAN 0,3 мг / мл (состав для разовой дозы). Большинство из них были глазными, от легкой до умеренной, и ни один из них не был тяжелым.
Таблица 2
В дополнение к побочным реакциям, наблюдаемым при однократном применении LUMIGAN 0,3 мг / мл, в таблице 3 перечислены дополнительные побочные реакции, наблюдаемые при применении LUMIGAN 0,3 мг / мл (многодозовый состав). Большинство из них имели глазной характер, от легкой до умеренной, и ни один из них не был тяжелым.
Таблица 3
04.9 Передозировка -
Информация о передозировке у людей отсутствует; передозировка маловероятна при использовании в офтальмологии.
В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. В случае случайного проглатывания однократной дозы LUMIGAN 0,3 мг / мл может быть полезно знать следующее: в краткосрочных исследованиях на крысах и мышах было обнаружено, что пероральное введение (через желудочный зонд) доз до 100 мг / мл. кг / сутки биматопроста не вызывал токсичности. Эта доза, по крайней мере, в 22 раза выше, чем случайная доза для ребенка 10 кг, содержащаяся в полной упаковке однократной дозы LUMIGAN 0,3 мг / мл (30 контейнеров для однократной дозы 0,4 мл; 12 мл), случайно введенной a.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА -
05.1 «Фармакодинамические свойства -
Фармакотерапевтическая группа: офтальмологические препараты, аналоги простагландинов, код АТХ: S01EE03.
Механизм действия
Механизм действия, с помощью которого биматопрост снижает внутриглазное давление у человека, выражается в увеличении оттока как трабекулярной, так и увео-склеральной водянистой влаги. Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 часа после первого приема, максимальный эффект достигается примерно через 8-12 ч. Эффект длится не менее 24 часов.
Биматопрост - сильнодействующее глазное гипотензивное средство. Это синтетический простамид, структурно связанный с простагландином F2α (PGF2α), но не действующий через какие-либо известные рецепторы простагландина. Биматопрост избирательно имитирует эффекты недавно открытых биосинтетических веществ, называемых простамидами. Однако структурно простамидный рецептор еще не идентифицирован.
Клиническая эффективность
В 12-недельном (двойное слепое, рандомизированное, параллельное) исследование сравнивали эффективность и безопасность однократной дозы LUMIGAN 0,3 мг / мл и LUMIGAN 0,3 мг / мл (многодозовый состав). LUMIGAN 0, 3 мг / мл однократной дозы продемонстрировал эффективность снижения ВГД на уровне не менее 0,3 мг / мл LUMIGAN (многодозовый состав) для изменения ВГД по сравнению с исходным уровнем в наихудшем глазу у пациентов с глаукомой или глазной гипертензией. Однократная доза LUMIGAN 0,3 мг / мл также позволила добиться эквивалентного снижения ВГД эффективность по сравнению с LUMIGAN 0,3 мг / мл (состав для нескольких доз) в отношении среднего ВГД двух глаз при каждом последующем обнаружении на 2, 6 и 12 неделях.
В течение 12 месяцев монотерапии ЛУМИГАНОМ 0,3 мг / мл (многодозовый состав) у взрослых пациентов по сравнению с тимололом среднее изменение утреннего внутриглазного давления (08:00) по сравнению с исходным уровнем составляло от -7,9 до -8,8 мм рт. При каждом посещении в течение 12 месяцев исследования средние суточные значения ВГД показывали колебания, не превышающие 1,3 мм рт. Ст. В течение дня и никогда не превышавшие 18,0 мм рт. Ст.
В 6-месячном клиническом исследовании LUMIGAN 0,3 мг / мл (многодозовый состав) по сравнению с латанапростом наблюдалось статистически большее снижение среднего утреннего ВГД (диапазон от -7,6 до -8,2 мм рт.ст. для биматопроста по сравнению с диапазоном от -6,0 до 7,2 мм рт. для латанапроста) при всех посещениях и на протяжении всего исследования. Гиперемия конъюнктивы, рост ресниц и зуд глаз были статистически значимо выше при приеме биматропроста, чем при приеме латанопроста, однако частота прекращения исследования из-за нежелательных эффектов была низкой и без статистически значимых различий.
По сравнению с лечением одним бета-блокатором, комбинированная терапия бета-блокаторами и LUMIGAN 0,3 мг / мл (многодозовый состав) приводила к среднему снижению внутриглазного давления, измеренному утром (08:00) с -6, 5 ° C. -8,1 мм рт.
Имеется ограниченный опыт лечения пациентов с псевдоэксфолиативной и пигментной открытоугольной глаукомой и хронической закрытоугольной глаукомой с открытой иридотомией.
Во время клинических испытаний не было обнаружено клинически значимого воздействия на частоту сердечных сокращений и артериальное давление.
Педиатрическая популяция
Безопасность и эффективность LUMIGAN у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены.
05.2 «Фармакокинетические свойства -
Абсорбция
В пробирке биматопрост хорошо проникает в роговицу и склеру человека. После введения в глаза взрослым системное воздействие биматопроста очень низкое без явлений кумуляции с течением времени. После ежедневного приема одной капли LUMIGAN 0,3 мг / мл в оба глаза в течение двух недель концентрация в крови достигла пика в течение 10 дней. минут после закапывания и упал ниже нижнего предела обнаружения (0,025 нг / мл) в течение 1,5 часов после дозирования. Средние значения Cmax и AUC0-24hrs были аналогичными на 7-й и 14-й день и составляли приблизительно 0,08 нг / мл и 0,09 нг • ч / мл соответственно; Эти значения указывают на то, что постоянная концентрация биматопроста была достигнута в течение первой недели окулярного введения.
Распределение
Биматопрост умеренно распределяется в тканях организма, а системный объем распределения у людей в равновесном состоянии составляет 0,67 л / кг. В крови человека биматопрост в основном обнаруживается в плазме. Связывание биматопроста с белками плазмы составляет около 88%.
Биотрансформация
После окулярного введения биматопрост является основным циркулирующим компонентом крови, когда достигается системное кровообращение. Биматопрост, подвергающийся затем окислению, N-деэтилированию и глюкуронированию, образует различные метаболиты.
Устранение
Биматопрост выводится в первую очередь через почечную экскрецию, до 67% внутривенной дозы, введенной здоровым взрослым добровольцам, выводится с мочой, 25% дозы выводится с фекалиями. Период полувыведения, определенный после внутривенного введения, составлял примерно 45 минут; общий клиренс крови составлял 1,5 л / ч / кг.
Характеристики у пожилых пациентов
После двух суточных доз LUMIGAN 0,3 мг / мл среднее значение AUC0-24 ч 0,0634 нг • ч / мл биматопроста у пожилых пациентов (пациенты в возрасте 65 лет и старше) было значительно выше, чем 0,0218 нг • ч / мл. обнаруживается у здоровых молодых пациентов. Однако этот результат не имеет клинического значения, поскольку системное воздействие как у пожилых, так и у молодых субъектов оставалось очень низким при введении в глаза. С течением времени не было обнаружено накопления биматопроста в крови, в то время как профиль безопасности был одинаковым у обоих пожилых людей. и маленькие пациенты.
05.3 Доклинические данные по безопасности -
Эффекты в доклинических исследованиях наблюдались только при воздействии, которое, как считается, значительно превышает максимальное воздействие на человека, что указывает на небольшую клиническую значимость.
У обезьян ежедневное введение биматопроста в глаза в концентрациях ≥0,3 мг / мл в течение одного года вызывало усиление пигментации радужной оболочки и дозозависимые обратимые периокулярные эффекты, характеризующиеся выраженной верхней и / или нижней бороздой и расширением трещин. Механизм повышенной пигментации радужной оболочки, по-видимому, связан с усилением стимуляции производства меланина в меланоцитах, а не с увеличением количества меланоцитов. Никаких функциональных или микроскопических изменений, связанных с периокулярными эффектами, не наблюдалось, а механизм действия неизвестно, связано с обнаруженными периокулярными изменениями.
В серии исследований in vitro А также in vivo биматопрост не был мутагенным или канцерогенным.
Биматопрост не влиял на фертильность у крыс в дозах до 0,6 мг / кг / день (по крайней мере, в 103 раз превышающей дозу для человека). В исследованиях развития эмбриона / плода наблюдались выкидыши, но не эффекты развития, у мышей и крыс в дозах. которые были по крайней мере в 860 или 1700 раз выше, чем дозы для человека. Эти дозы привели к системному воздействию, по крайней мере, в 33 или 97 раз соответственно выше, чем указано для людей. В пери- / постнатальных исследованиях на крысах материнская токсичность вызвала сокращение периода беременности, гибель плода и снижение веса щенков при дозах ≥ 0,3 мг / кг / день (по крайней мере в 41 раз больше, чем указано для человека). Нейроповеденческие функции потомства не задействованы.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Вспомогательные вещества -
Натрия хлорид; гептагидрат двухосновного фосфата натрия; моногидрат лимонной кислоты; соляная кислота или гидроксид натрия (для регулирования pH); дистиллированная вода.
06.2 Несовместимость »-
Не имеет значения.
06.3 Срок действия »-
Пакет из 5 контейнеров - 12 месяцев
Пакет из 30 контейнеров - 18 месяцев
Пакет из 90 контейнеров - 18 месяцев
После открытия лотка используйте одноразовые контейнеры в течение 30 дней.
После использования немедленно утилизируйте открытый контейнер для однократной дозы.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении -
Упаковка из 5 контейнеров - хранить при температуре не выше 25 ° C.
Упаковка из 30 контейнеров - без особых условий хранения
Упаковка 90 контейнеров - без особых условий хранения
06.5 Тип непосредственной упаковки и содержимое упаковки -
Однодозовые прозрачные контейнеры из полиэтилена низкой плотности (LDPE) с отрывным язычком.
Каждый контейнер для разовой дозы содержит 0,4 мл раствора.
Доступны следующие пакеты:
картонная упаковка, содержащая 5 одноразовых контейнеров;
картонная коробка, содержащая 30 одноразовых контейнеров в лотке;
картонная упаковка, содержащая 90 одноразовых контейнеров в 3 лотках.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению -
Специальных инструкций по утилизации нет.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ «МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ» -
Allergan Pharmaceuticals Ireland - Castlebar Road, Westport, Co. Mayo - Ирландия
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ -
EU / 01.02.205/005 - AIC: 035447046
EU / 01.02.205/006 - AIC: 035447059
EU / 01.02.205/007
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ -
8 марта 2002/20 февраля 2007
