Активные ингредиенты: Алмотриптан.
Альмогран 12,5 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Показания Почему применяется Альмогран? Для чего это?
Альмогран - это лекарство от мигрени, которое принадлежит к классу соединений, известных как селективные агонисты рецепторов серотонина. Альмогран снижает воспалительную реакцию, связанную с мигренью, путем связывания с рецепторами серотонина в кровеносных сосудах головного мозга (головы), вызывая их сужение.
Альмогран используется для снятия головной боли, связанной с приступами мигрени с аурой или без нее.
Противопоказания Когда не следует применять Альмогран
Не принимайте Альмогран:
- Если у вас аллергия на алмотриптан или любой другой ингредиент этого лекарства
- Если у вас есть или когда-либо были заболевания, снижающие приток крови к сердцу, такие как:
- инфаркт,
- боль или дискомфорт в груди, которые обычно возникают при физической активности или стрессе
- проблемы с сердцем без боли - боль в груди в покое
- тяжелая гипертензия (очень высокое кровяное давление)
- легкая или умеренная неконтролируемая артериальная гипертензия.
- Если у вас был инсульт или снижение притока крови к мозгу
- Если у вас когда-либо была закупорка крупных артерий на руках или ногах (заболевание периферических сосудов)
- Если вы принимали другие лекарства от мигрени, включая эрготамин, дигидроэрготамин или метисергид, другие агонисты серотонина (например, суматриптан)
- Если у вас тяжелое заболевание печени
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Альмограна
Перед приемом Альмограна проконсультируйтесь с врачом, фармацевтом или медсестрой.
- Если ваш тип мигрени не диагностирован
- Если у вас аллергия (гиперчувствительность) к антибактериальным препаратам, которые обычно используются для лечения инфекций мочевыводящих путей (сульфаниламиды)
- Если симптомы вашей головной боли отличаются от ваших обычных приступов, например, если вы слышите шум в ушах или чувствуете головокружение, если у вас короткий паралич одной стороны тела или мышц, которые контролируют движение глаз, или если вы испытываете какие-либо новые симптомы
- Если у вас есть факторы риска сердечных заболеваний, такие как неконтролируемое высокое кровяное давление, высокий уровень холестерина, ожирение, диабет, курение, очевидный семейный анамнез сердечных заболеваний, или если вы находитесь в постменопаузе или являетесь мужчиной старше 40 лет.
- Если у вас заболевание печени легкой или средней степени тяжести
- Если у вас тяжелая болезнь почек
- Если вам больше 65 лет (потому что у вас больше шансов на повышение артериального давления)
- Если вы принимаете антидепрессанты СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) или ИОЗСН (ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина) См. Также «Другие лекарства и Альмогран».
Чрезмерное употребление противомигреней может привести к хроническим головным болям.
Дети и подростки
Детям до 18 лет нельзя принимать Альмогран.
Пожилой (старше 65 лет)
Если вам больше 65 лет, перед приемом этого лекарства проконсультируйтесь с врачом.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Альмограна?
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Скажите своему врачу
- Если вы принимаете лекарства для лечения депрессии, такие как ингибиторы моноаминоксидазы (например, моклобемид), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, флуоксетин) или ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (например, венлафаксин), которые могут вызвать синдром серотонина, потенциально опасный для жизни. угрожающая реакция. Симптомы серотонинового синдрома включают спутанность сознания, беспокойство, лихорадку, потливость, нескоординированные движения конечностей или глаз, неконтролируемые мышечные спазмы или диарею.
- Если вы принимаете препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), это может увеличить вероятность побочных эффектов.
Альмогран нельзя принимать одновременно с препаратами, содержащими эрготамин, которые также используются для лечения мигрени; однако эти лекарства можно принимать одно за другим, оставляя достаточный промежуток времени между каждым приемом лекарства.
- После приема алмотриптана рекомендуется подождать не менее 6 часов, прежде чем принимать эрготамин.
- После приема эрготамина рекомендуется подождать не менее 24 часов, прежде чем принимать алмотриптан.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, перед приемом этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Имеется немного данных об использовании алмотриптана во время беременности, поэтому Альмогран следует применять во время беременности только по указанию врача и только после тщательного рассмотрения преимуществ и рисков.
Соблюдайте осторожность при кормлении грудью; избегайте кормления грудью в течение 24 часов после приема этого лекарства.
Вождение и использование машин
Альмогран может вызвать сонливость. Если вы чувствуете сонливость, избегайте управления транспортными средствами или работающими механизмами.
Доза, способ и время приема Как применять Альмогран: Дозировка
Альмогран следует принимать только для лечения продолжающегося приступа мигрени, а не для предотвращения приступов мигрени или головных болей.
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам сказал врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Взрослые (18-65 лет)
Рекомендуемая доза - одна таблетка 12,5 мг, которую следует принять как можно скорее после начала приступа мигрени. Если приступ мигрени не проходит, не принимайте вторую таблетку при таком же приступе.
Если у вас случится второй приступ мигрени в течение 24 часов, можно принять вторую таблетку 12,5 мг, но между первой и второй таблеткой должно пройти не менее двух часов.
Максимальная суточная доза - две таблетки по 12,5 мг через 24 часа.
Таблетки следует запивать жидкостью (например, водой), их можно принимать с пищей или без нее.
Альмогран следует принять как можно скорее после начала мигрени, хотя он также эффективен при приеме позже в приступе.
Тяжелое заболевание почек
Если у вас тяжелое заболевание почек, не принимайте более одной таблетки 12,5 мг в сутки.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Альмограна
Если вы приняли больше Альмограна, чем предусмотрено
Если вы случайно приняли слишком много таблеток Альмограна, или если кто-то другой или ребенок принимает это лекарство, немедленно обратитесь к врачу или фармацевту.
Если вы забыли принять Альмогран
Попробуйте принять Альмогран в соответствии с предписаниями. Не принимайте двойную дозу, если вы забыли таблетку. Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача, фармацевта или медсестры.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Альмограна
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Общие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10)
- головокружение,
- сонливость (сонливость),
- тошнота,
- Его рвало,
- усталость.
Необычные побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 100).
- ощущение покалывания, покалывания или онемения кожи (парестезия)
- Головная боль
- звон, шум или звон в ушах (тиннитус)
- сильное сердцебиение (сердцебиение)
- напряжение в горле
- понос
- проблемы с пищеварением (диспепсия)
- сухость во рту
- мышечная боль (миалгия)
- скелетная боль
- грудная боль
- слабость (астения).
Очень редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10 000).
- спазм сосудов сердца (коронарный вазоспазм)
- сердечный приступ (инфаркт миокарда)
- учащенное сердцебиение (тахикардия)
Частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных)
- аллергические реакции (реакции гиперчувствительности), включая отек рта, горла или рук (ангионевротический отек)
- тяжелые аллергические реакции (анафилактические реакции)
- судороги
- нарушение зрения, нечеткость зрения (нарушения зрения также могут возникать во время приступа мигрени)
Во время лечения Альмограном немедленно сообщите врачу:
- если у вас есть боль в груди, стеснение в груди или горле или любые другие симптомы, которые могут показаться сердечным приступом. Немедленно сообщите своему врачу и прекратите прием таблеток Альмограна.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах непосредственно через Национальную сеть фармаконадзора Итальянского агентства по лекарственным средствам, веб-сайт: http://www.agenziafarmaco.gov.it
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство по истечении срока годности, указанного на блистере и коробке после «EXP». Срок годности относится к последнему дню месяца.
Это лекарство не требует особых условий хранения.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Что содержит Альмогран
Действующее вещество - алмотриптан 12,5 мг (в виде D, L-гидрогеномалата).
Остальные ингредиенты:
Ядро таблетки: маннит (E-421), микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натрийгликолят крахмала, стеарилфумарат натрия.
Покрытие: гипромеллоза, диоксид титана (E-171), макрогол 400, карнаубский воск Чернила: гипромеллоза, пропиленгликоль, индигокармин (E-132)
Как выглядит Альмогран и что содержится в упаковке
Альмогран выпускается в виде белых, круглых, двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с синим тиснением на одной стороне.
Альмогран выпускается в блистерах по 3,4,6,9 таблеток.
Не все размеры упаковки могут продаваться
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
АЛМОГРАН 12,5 МГ ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая таблетка содержит 12,5 мг алмотриптана в виде алмотриптана D, L-гидрогенмалата.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с синим тиснением на одной стороне.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Неотложное лечение фазы головной боли приступов мигрени с аурой или без нее.
04.2 Дозировка и способ применения
Альмогранде следует принимать с жидкостями как можно скорее после начала головной боли, связанной с мигренью, хотя он также эффективен при приеме позже в приступе.
Не используйте Алмотриптан для профилактики мигрени.
Таблетки можно принимать независимо от еды.
Взрослые (от 18 до 65 лет)
Рекомендуемая доза - одна таблетка, содержащая 12,5 мг алмотриптана. Если симптом появляется снова в течение 24 часов, можно принять вторую дозу.Эту вторую дозу можно принять при условии, что между двумя дозами существует минимальный интервал в два часа.
Если начальная доза неэффективна, эффективность второй дозы для лечения того же приступа не исследовалась в контролируемых клинических испытаниях. Поэтому, если пациент не отвечает на первую дозу, не следует принимать вторую дозу для того же самого приступа. атака.
Максимальная рекомендуемая доза составляет две дозы в течение 24 часов.
Дети и подростки (до 18 лет)
Нет данных о применении алмотриптана у детей и подростков, поэтому его применение не рекомендуется в этой возрастной группе.
Пожилые (старше 65 лет)
У пожилых людей изменение дозы не требуется. Безопасность и эффективность алмотриптана у пациентов старше 65 лет систематически не оценивались.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не следует принимать более одной таблетки 12,5 мг в течение 24 часов.
Печеночная недостаточность
Нет данных о применении алмотриптана пациентами с печеночной недостаточностью (см. Разделы 4.3 Противопоказания и 4.4 Особые предупреждения и особые меры предосторожности при применении).
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Как и другие агонисты рецепторов 5-HT1B / 1D, алмотриптан не следует применять пациентам с историей, симптомами или признаками ишемической болезни сердца (инфаркт миокарда, стенокардия, задокументированная немая ишемия, стенокардия Принцметала) или с тяжелой гипертензией и гипертонией. или умеренно неконтролируемый.
Пациенты с нарушениями мозгового кровообращения (ЦВА) или транзиторной ишемической атакой (ТИА) в анамнезе. Заболевания периферических сосудов.
Одновременный прием эрготамина, производных эрготамина (включая метисергид) и других агонистов 5-HT1B / 1D противопоказан.
Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью (см. Раздел 4.2. Дозировка и способ применения).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Алмотриптан следует использовать только в том случае, если есть четкий диагноз мигрени. Его нельзя использовать для лечения базилярной, гемиплегической или офтальмоплегической мигрени.
Как и в случае других методов лечения острой мигрени, следует исключить другие потенциально серьезные неврологические проблемы до начала лечения головной боли у пациентов без предыдущего диагноза мигрени и у пациентов с мигренью с атипичными симптомами. Пациенты, получавшие лечение агонистами рецепторов 5-HT1B / 1D. Следует отметить, что пациенты с мигренью могут подвергаться более высокому риску определенных цереброваскулярных событий (например, цереброваскулярных нарушений, транзиторных ишемических атак)
В очень редких случаях, как и в случае с другими агонистами рецепторов 5-HT1B / 1D, сообщалось о коронарном вазоспазме и инфаркте миокарда. Поэтому алмотриптан не следует назначать пациентам, у которых может быть недиагностированная ишемическая болезнь сердца, без предварительной проверки на возможное сердечно-сосудистое заболевание. К таким пациентам относятся женщины в постменопаузе, мужчины старше 40 лет и пациенты с другими факторами риска ишемической болезни сердца, такими как неконтролируемая гипертензия, гиперхолестеринемия, ожирение, диабет, курение, или пациенты с ясным семейным анамнезом сердечно-сосудистых заболеваний. Однако эта оценка может не идентифицировать всех пациентов с сердечными заболеваниями, и в очень редких случаях серьезные сердечные эффекты возникали после введения агонистов 5-HT1 у пациентов без признаков сердечно-сосудистых заболеваний.
Прием алмотриптана может быть связан с преходящими симптомами, включая боль и напряжение в груди, которые могут быть интенсивными и затрагивать горло (см. Раздел 4.8 «Нежелательные эффекты»). Если эти симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, не следует принимать дальнейшие дозы и проводить соответствующую оценку.
Алмотриптан следует с осторожностью назначать пациентам с известной гиперчувствительностью к сульфаниламидам.
Сообщалось о серотониновом синдроме (включая измененное психическое состояние, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные расстройства) при одновременном лечении триптанами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторами обратного захвата серотонина и норэпинефрина (СИОЗСН). Эти реакции могут быть серьезными. Если по клиническим причинам необходимо одновременное применение триптанов и СИОЗС или СИОЗСН, рекомендуется наблюдение за пациентом, особенно в начале лечения, при увеличении доз или при необходимости дальнейшего серотонинергического лечения (см. Раздел 4.5).
Рекомендуется подождать не менее 6 часов после использования алмотриптана, прежде чем вводить эрготамин. И наоборот, после приема препарата, содержащего эрготамин, до введения алмотриптана должно пройти не менее 24 часов. аддитивные вазоспастические эффекты наблюдались при пероральном приеме алмотриптана и эрготамина, эти аддитивные эффекты теоретически возможны (см. раздел 4.3 «Противопоказания»).
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не следует принимать более одной таблетки 12,5 мг в течение 24 часов.
Осторожность рекомендуется пациентам с заболеванием печени легкой и средней степени тяжести, а лечение противопоказано пациентам с тяжелым заболеванием печени (см. Раздел 5.2 Фармакокинетические свойства).
Побочные эффекты могут быть более частыми при одновременном приеме триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой (Зверобой продырявленный).
Подобно другим агонистам рецепторов 5-HT1B / 1D, алмотриптан может вызывать кратковременное легкое повышение артериального давления, которое может быть более выраженным у пожилых людей.
Чрезмерное употребление лекарств от мигрени
Продолжительный прием лекарства от мигрени может вызвать обострение мигрени. Если это происходит или предполагается, что это произойдет, обратитесь за медицинской помощью и прекратите лечение. Диагноз «чрезмерное употребление лекарств от мигрени» возможен у пациентов, которые страдают от частых или ежедневных мигреней, несмотря на (или из-за) регулярного использования лекарств от мигрени.
Не превышайте максимальную рекомендуемую дозу алмотриптана.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Были проведены исследования взаимодействия с ингибиторами моноаминоксидазы A, бета-блокаторами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, блокаторами кальциевых каналов или ингибиторами изоферментов 3A4 и 2D6 цитохрома P450. Нет доступных исследований взаимодействия in vivo для оценки воздействия алмотриптана на другие препараты.
Как и в случае с другими агонистами рецепторов 5-HT1, нельзя исключить потенциальный риск серотонинового синдрома из-за фармакодинамического взаимодействия с сопутствующим лечением ингибиторами МАО.
Имеются отчеты, описывающие пациентов с симптомами, соответствующими серотониновому синдрому (включая изменения психического статуса, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные расстройства) после лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН) и триптанами (см. Раздел 4.4. ).
Повторное введение блокатора кальциевых каналов верапамила, субстрата CYP3A4, привело к увеличению Cmax и AUC алмотриптана на 20%. Это повышение не считается клинически значимым. Клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.
Повторный прием пропранолола не изменил фармакокинетику алмотриптана. Клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.
Образование in vitro на микросомах печени человека, проведенных для оценки способности алмотриптана ингибировать основные ферменты цитохрома P450 (CYP) и моноаминоксидазы человека (МАО), продемонстрировали, что алмотриптан не может изменять метаболизм лекарств, метаболизируемых с помощью ферментов CYP, MAO-A и МАО-Б.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
По алмотриптану у беременных мало данных. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное воздействие на беременность, эмбриональное / внутриутробное развитие, роды или постнатальное развитие (см. Раздел 5.3).
Следует соблюдать осторожность при назначении лекарства беременным.
Время кормления
Нет данных об экскреции алмотриптана с грудным молоком.Исследования на крысах показали, что алмотриптан и / или его метаболиты выделяются с молоком.
Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении алмотриптана кормящим женщинам. Воздействие на младенцев можно свести к минимуму, отказавшись от грудного вскармливания в течение 24 часов после лечения.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Исследования влияния алмотриптана на способность управлять автомобилем и механизмами не проводились. Однако, поскольку сонливость может возникать во время приступа мигрени, а сонливость является одним из побочных эффектов, возникающих во время терапии алмотриптаном, пациентам, проходящим специализированную терапию, рекомендуется операции следует выполнять с осторожностью.
04.8 Побочные эффекты
Альмогран оценивался в клинических исследованиях продолжительностью до одного года у более чем 2700 пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями, наблюдаемыми при терапевтических дозах, были головокружение, сонливость, тошнота, рвота и утомляемость. Ни одна из этих побочных реакций не превышала 1,5%.
Следующие побочные реакции наблюдались в клинических испытаниях и / или в постмаркетинговом опыте. Они перечислены по системным и органным классам (SOC) и в порядке убывания частоты. С точки зрения частоты они определяются как: очень часто (> 1/10), часто (≥1 / 100,
* Однако нарушения зрения также могут возникать во время приступа мигрени.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Отчетность о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важна, поскольку позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения польза / риск лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через Национальную сеть фармаконадзора итальянских лекарственных средств. Агентство, веб-сайт: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка
Наиболее частой нежелательной реакцией у пациентов, получавших 150 мг (самая высокая доза, назначенная пациентам), была сонливость.
Любую передозировку следует лечить симптоматически и с поддержанием жизненно важных функций. Поскольку период полувыведения препарата составляет 3,5 часа, пациент должен находиться под наблюдением не менее 12 часов или до тех пор, пока сохраняются симптомы или признаки передозировки.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: против мигрени. Селективные агонисты рецептора 5-HT1.
Код УВД: N02CC05.
Механизм действия
Алмотриптан является селективным агонистом рецепторов 5-HT1B и 5-HT1D. Эти рецепторы опосредуют вазоконстрикцию определенных черепных сосудов, как показали исследования с использованием изолированных препаратов ткани человека. Алмотриптан также взаимодействует с тригемино-сосудистой системой, подавляя экстравазацию белков плазмы из сосудов твердой мозговой оболочки после стимуляции ганглия Гассера, что является характеристикой нейронального воспаления и, по-видимому, участвует в патофизиологии мигрени. Алмотриптан не оказывает значительного действия на другие подтипы рецепторов 5-HT и не имеет значительного сродства к сайтам связывания адренергических, аденозиновых, ангиотензиновых, дофаминовых, эндотелиновых или тахикининовых рецепторов.
Фармакодинамические эффекты
Эффективность алмотриптана при остром лечении приступов мигрени была продемонстрирована в четырех плацебо-контролируемых многоцентровых клинических испытаниях, в которых более 700 пациентов получали дозы 12,5 мг. Обезболивание началось через 30 минут. при головной боли от умеренной / сильной до легкой или отсутствующей) через 2 часа 57-70% с алмотриптаном и 32-42% с плацебо.Алмотриптан также снимал тошноту, светобоязнь и фонофобию, связанные с приступами мигрени.
05.2 Фармакокинетические свойства
Алмотриптан хорошо всасывается, его биодоступность при приеме внутрь составляет около 70%. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) наблюдается примерно через 1,5-3,0 часа после приема. Скорость и скорость всасывания не зависят от одновременного приема пищи. У здоровых субъектов после приема однократных пероральных доз в диапазоне от 5 мг до 200 мг Cmax и AUC были пропорциональны дозе, что указывает на линейное фармакокинетическое поведение.Период полувыведения (t½) у здоровых субъектов составляет примерно 3,5 часа. Нет данных о зависимости фармакокинетики алмотриптана от пола.
Более 75% введенной дозы выводится с мочой, остальная часть - с калом. Примерно 50% восстановленной дозы с мочой и фекалиями состоит из неизмененного алмотриптана. Основным путем биотрансформации является окислительное дезаминирование, опосредованное моноаминоксидазой (МАО-А), вплоть до метаболита индолуксусной кислоты. Другими ферментами, участвующими в метаболизме алмотриптана, являются цитохром P450 (изоферменты 3A4 и 2D6) и флавинмонооксигеназа. Ни один из метаболитов не обладает значительной фармакологической активностью.
После внутривенного введения дозы алмотриптана здоровым добровольцам средние значения объема распределения, общего клиренса и периода полувыведения составили 195 литров, 40 литров / час и 3,4 часа соответственно. Около двух третей общего клиренса приходится на почечный клиренс (CLR), почечная канальцевая секреция также может быть вовлечена в этот процесс.CLR хорошо коррелирует с функцией почек у пациентов с легкой (клиренс креатинина: 60-90 мл / мин), умеренной (клиренс креатинина: 30-59 мл / мин) и тяжелой (клиренс креатинина: максимальная концентрация в плазме (Cmax) алмотриптана составляла 9%). 84% и 72% соответственно, в то время как увеличение экспозиции (AUC) составило 23%, 80% и 195% соответственно. Согласно этим результатам снижение общего клиренса алмотриптана составило -20%.
-40% и -65% у пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью соответственно. Как и ожидалось, общий клиренс (CL) и почечный клиренс (CLR) снизились, хотя и клинически незначительно, у здоровых пожилых добровольцев по сравнению с контрольной группой молодых людей.
Основываясь на механизмах клиренса алмотриптана у людей, примерно 45% выведения алмотриптана, по-видимому, связано с метаболизмом в печени. Следовательно, даже если процессы клиренса полностью заблокированы или нарушены, уровни алмотриптана в плазме должны увеличиться максимум в 2 раза. по сравнению с контролем, предполагая, что функция почек (и почечный клиренс алмотриптана) не зависят от печеночной недостаточности.У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Cmax увеличивается в 2 раза, а AUC - примерно в 3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов со значительной печеночной недостаточностью изменения фармакокинетических параметров в лучшем случае не должны превышать эти значения. По этой причине фармакокинетические исследования алмотриптана у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.
05.3 Доклинические данные по безопасности
В фармакологических исследованиях, посвященных оценке безопасности, токсичности при повторных дозах и репродуктивной токсичности, побочные эффекты наблюдались только при воздействии, значительно превышающей максимальное значение для людей.
Алмотриптан не проявил мутагенной активности в стандартной серии исследований генотоксичности. in vivo А также in vitro в исследованиях на мышах и крысах канцерогенного потенциала не наблюдалось.
Как и другие агонисты рецепторов 5-HT1B / 1D, алмотриптан связывается с меланином. Однако после введения в течение одного года у собак не наблюдалось никаких побочных реакций со стороны глаз.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Ядро:
Маннитол
Микрокристаллическая целлюлоза
Повидон
Натрий крахмалгликолят
Стеарилфумарат натрия
Покрытие:
Гипромеллоза
Диоксид титана (Е-171)
Макрогол 400
Карнаубский воск
Чернила:
Гипромеллоза
Пропиленгликоль
Индигокармин (E-132)
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
5 лет.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Картонные коробки, содержащие алюминиевые блистеры по 3, 4, 6, 9 таблеток. Не все пакеты есть в продаже.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ALMIRALL SpA
Via Messina 38, Torre C
20154 Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Упаковка из 3 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 12,5 мг - AIC n. 034996013
Упаковка из 4 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 12,5 мг - AIC n. 034996025
Упаковка из 6 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 12,5 мг - AIC n. 034996037
Упаковка из 9 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 12,5 мг - AIC n. 034996049
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
27/12/2000 / Последнее обновление октябрь 2012 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Февраль 2014 года
