BYETTA ® препарат на основе эксенатида
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Другие гипогликемические средства, за исключением различных форм инсулина.
Показания к применению BYETTA® Exenatide
BYETTA ® полезен при лечении гипергликемии у пациентов с диабетом второго типа, недостаточно контролируемых приемом пероральных гипогликемических агентов.
По этой причине BYETTA® обычно принимают одновременно с сульфонилмочевиной или метформином.
Механизм действия BYETTA ® Exenatide
BYETTA® - это лекарство на основе экзенатида, пептида из 39 аминокислот, впервые выделенного из слюны рептилии в 1992 году и возвращенного в клиническую практику в 2005 году.
Фактически, этот пептид имеет структуру, аналогичную некоторым доменам гормона GLP-1 (глюкагоноподобный пептид 1), продуцируемого in vivo кишечными клетками подвздошной кишки, но характеризующегося значительно более длительным периодом полужизни и большей гипогликемической эффективностью.
При подкожном введении он достигает своего максимального пика в течение 2 часов после приема и распределяется по различным тканям посредством циркулирующего потока.
Глюкозозависимый гипогликемический эффект обусловлен способностью действовать на бета-клетки поджелудочной железы, увеличивая секрецию инсулина во время еды и постепенно снижая ее с понижением уровня сахара в крови, таким образом воспроизводя физиологический ответ инсулина и таким образом избегая состояния гипогликемии. .
Но эксенатид играет сложную биологически-метаболическую роль, также подавляя выработку глюкагона, замедляя опорожнение желудка, таким образом модулируя повышение гликемии после приема пищи, а также уменьшая ощущение аппетита и улучшая липидный профиль.
Когда его действие прекращается, эта молекула выводится в основном почками.
Проведенные исследования и клиническая эффективность
1. ЭКСЕНАТИД, ВЕС И ДИАБЕТ II ТИПА
BMC Endocr Disord. 2011 29 апреля; 11: 9.
Еженедельное лечение эксенатидом способствовало улучшению гликемического контроля и снижению веса в течение 2 лет.
Тейлор К., Герни К., Хан Дж., Пенсек Р., Уолш Б., Траутманн М.
Одним из основных факторов, связанных с диабетом 2 типа, является избыточный вес, который часто ухудшает течение болезни. К сожалению, большинство гипогликемических методов лечения, включая терапию на основе инсулина, по-видимому, отрицательно влияют на вес, вызывая его увеличение. В отличие от обычных методов лечения, лечение экзенатидом, которое продолжалось в течение 2 лет, также оказалось полезным для уменьшения количества жировой ткани в брюшной полости и улучшить чувствительность к инсулину.
2. ЭКСЕНАТИДНЫЕ И СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ ПАТОЛОГИИ.
Кардиоваск Диабетол. 2011 16 марта; 10:22.
Сердечно-сосудистая безопасность экзенатида BID: комплексный анализ контролируемых клинических испытаний с участием участников с диабетом 2 типа.
Ратнер Р., Хан Дж., Ничьюарнер Д., Юшманова И., Хугверф Б.Дж., Шен Л.
Терапия эксенатидом постепенно приобретает все большее значение в лечении пациентов с диабетом 2 типа, поскольку доказала свою способность не только улучшать измененные параметры метаболизма, но также определять последовательное снижение веса, сопровождающееся значительным снижением. Сердечно-сосудистые события (в первую очередь) причина смерти больного диабетом второго типа).
3. ЭКСЕНАТИДНЫЕ И МЕТАБОЛИЧЕСКИЕ ПАРАМЕТРЫ.
Endocr Pract. 2011 март-апрель; 17: 192-200.
Устойчивость эффектов лечения экзенатидом на гликемический контроль, массу тела, систолическое артериальное давление, С-реактивный белок и концентрацию триглицеридов.
Варанаси А., Чаудхури А., Дхинда С., Арора А., Лохано Т., Вора М.Р., Дандона П.
Лечение пациента с диабетом второго типа эксенатидом оказалось полезным для снижения уровня гликозилированного гемоглобина до менее 7%, для снижения веса тела в среднем на 5 кг, для снижения концентрации триглицеридов в крови, для снижения артериального давления и для снижения концентрации воспалительных маркеров, таких как C-реактивный белок. Это исследование демонстрирует сложную метаболическую роль этого пептида.
Способ применения и дозировка
BYETTA 0,25 синтетического эксенатида на мл раствора, дозы 5 мкг в предварительно заполненных ручках:
Лекарственную терапию BYETTA® следует начинать с минимальной дозы 5 микрограммов два раза в день в течение как минимум двух недель и, возможно, увеличивать ее до 10 микрограммов два раза в день.
Правильная дозировка в любом случае должна устанавливаться врачом после тщательной оценки физиопатологического статуса пациента, степени тяжести его патологии и возможного одновременного приема других гипогликемических препаратов.
Предупреждения BYETTA® Exenatide
Терапевтическое действие эксенатида осуществляется исключительно на все еще активные бета-клетки поджелудочной железы, по этой причине BYETTA® показан при лечении сахарного диабета 2 типа, при котором введение инсулина еще не требуется.
Изменение обычных дозировок может быть необходимо пациентам с пониженной функцией почек, у которых кинетика выведения замедлена, поэтому активный ингредиент остается в кровотоке в течение длительных периодов времени.
Лечение эксенатидом в сочетании с приемом сульфонилмочевины и метформина может вызвать гипогликемию; поэтому было бы желательно, чтобы пациент был проинструктирован о рисках и симптомах этого состояния, чтобы реализовать быстрые терапевтические стратегии, полезные для предотвращения ухудшения состояния здоровья.
Сама по себе гипогликемия может сделать опасным использование машин и транспортных средств.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
Отсутствие исследований, касающихся безопасности плода и эффективности эксенатида в борьбе с гестационным диабетом, никоим образом не позволяет использовать BYETTA® для лечения гестационного диабета.
Взаимодействия
В нескольких исследованиях оценивали влияние экзенатида на фармакокинетику различных активных веществ.
В самом общем плане важно учитывать, что замедленное опорожнение желудка, вызванное этим пептидом, может задерживать всасывание многих активных начал, удлиняя время действия и появление терапевтических эффектов.
В настоящее время проводятся многочисленные исследования для дальнейшей характеристики этих свойств и прогнозирования их фармакокинетических вариаций.
Противопоказания BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® противопоказан при повышенной чувствительности к действующему веществу или одному из его вспомогательных веществ.
Нежелательные эффекты - побочные эффекты
Клинические исследования в литературе и данные постмаркетингового мониторинга показывают некоторые побочные эффекты, связанные с терапией экзенатидом, которые с разной частотой выявляются у пациентов, получавших BYETTA®.
Среди наиболее распространенных головная боль, головокружение, отсутствие аппетита, боли в животе, тошнота, рвота, нервозность и астения были наиболее зарегистрированными, в то время как эпизоды гипогликемии наблюдались исключительно в сочетании с приемом метформина и сульфонилмочевины.
С довольно редкой частотой наблюдались реакции гиперчувствительности на препарат, сопровождающиеся различными симптомами, такими как бронхоспазм, отек, расширение сосудов и дерматологические реакции, острый панкреатит.
Примечание
BYETTA ® продается только по рецепту врача.
BYETTA ® относится к классу допинга: гормоны и родственные вещества (запрещены в соревнованиях и вне соревнований).
Информация о BYETTA® Exenatide, опубликованная на этой странице, может быть устаревшей или неполной. Для правильного использования этой информации см. Страницу Заявления об отказе от ответственности и полезной информации.
