Активные ингредиенты: Золмитриптан.
Зомиг 2,5 мг / доза и 5 мг / доза спрей назальный, раствор
Вкладыши Zomig доступны для размеров упаковки:- Зомиг 2,5 мг и 5 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Зомиг 2,5 мг / доза и 5 мг / доза спрей назальный, раствор
- Зомиг Рапимелт 2,5 мг и 5 мг таблетки, диспергируемые во рту
Показания Почему используется Зомиг? Для чего это?
Зомиг Назальный спрей содержит золмитриптан и относится к группе лекарств, называемых триптанами.
Зомиг назальный спрей используется для лечения мигрени и кластерной головной боли.
- Симптомы головной боли могут быть вызваны расширением кровеносных сосудов в голове. Считается, что спрей для носа Zomig уменьшает расширение этих кровеносных сосудов. Это помогает снять головную боль и другие общие симптомы приступа, такие как: - Чувство тошноты (тошнота или рвота) и чувствительность к свету и звуку во время приступа мигрени.- Слезотечение и покраснение глаза (гиперемия конъюнктивы) и закупорка или капание носа на той же стороне, что и боль во время приступа кластерной головной боли.
- Zomig Nasal Spray работает только тогда, когда начался приступ головной боли. Это не предотвращает наступления приступа.
Противопоказания, когда не следует применять Зомиг
Не используйте назальный спрей Zomig:
- если у вас аллергия (гиперчувствительность) на золмитриптан или любой из других ингредиентов этого лекарства (см. раздел 6: Дополнительная информация)
- если у вас высокое кровяное давление
- если у вас когда-либо были проблемы с сердцем, в том числе сердечные приступы, стенокардия (боль в груди, вызванная физическими упражнениями или нагрузкой), стенокардия Принцметала (боль в груди, возникающая в состоянии покоя) или если у вас были сердечные симптомы, такие как одышка или давление в груди
- если у вас был инсульт или краткосрочные симптомы инсульта (транзиторная ишемическая атака или ТИА)
- если у вас серьезные проблемы с почками
- если вы одновременно принимаете другие лекарства от мигрени (например, эрготамин или лекарства типа спорыньи, такие как дигидроэрготамин и метисергид) или другие триптаны от мигрени. См. Раздел «Прием назального спрея Zomig с другими лекарствами» для получения дополнительной информации. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Зомига
Перед использованием Zomig Nasal Spray сообщите своему врачу, если:
- вы подвержены риску ишемической болезни сердца (плохой кровоток в артериях сердца). Риск выше, если вы курите, имеете высокое кровяное давление, высокий уровень холестерина, диабет или кто-то из членов вашей семьи страдает ишемической болезнью сердца.
- если вам сказали, что у вас синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (тип нарушения сердечного ритма)
- если у вас когда-либо были проблемы с печенью
- если у вас есть головные боли, отличные от обычной мигрени или кластерной головной боли
- если вы принимаете лекарство от депрессии (см. «Использование назального спрея Зомиг с другими лекарствами» далее в этом разделе)
Если вы попали в больницу, сообщите медицинскому персоналу, что вы используете назальный спрей Zomig.
Зомиг назальный спрей не рекомендуется детям младше 12 лет и взрослым старше 65 лет.
Как и в случае других методов лечения мигрени, использование слишком большого количества назального спрея Zomig может вызвать ежедневные головные боли или усилить головные боли при мигрени. Если вы думаете, что это так, обратитесь к врачу. Чтобы решить проблему, вам, возможно, придется прекратить использование назального спрея Zomig.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Zomig
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, включая лекарственные травы и лекарства, отпускаемые без рецепта.
В частности, сообщите своему врачу, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств:
Лекарства от мигрени или кластерной головной боли:
- Если вы принимаете триптаны, кроме Zomig Nasal Spray, подождите 24 часа, прежде чем использовать Zomig Nasal Spray.
- После приема назального спрея Зомиг подождите 24 часа, прежде чем использовать другие триптаны, кроме назального спрея Зомиг.
- Если вы принимаете лекарства, содержащие эрготамин, или лекарства типа спорыньи (например, дигидроэрготамин или метисергид), подождите 24 часа, прежде чем использовать назальный спрей Zomig.
- После использования назального спрея Zomig подождите 6 часов, прежде чем принимать эрготамин или лекарства типа спорыньи.
Лекарства от депрессии:
- моклобемид или флувоксамин
- лекарства, называемые СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина)
- лекарства, называемые СИОЗСН (ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина), такие как венлафаксин, дулоксетин.
Другие лекарства:
- циметидин (при проблемах с пищеварением или язве желудка)
- хинолоновый антибиотик (например, ципрофлоксацин)
Если вы принимаете травяные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), существует большая вероятность побочных эффектов от Zomig Nasal Spray.
Использование назального спрея Zomig с едой и напитками
Вы можете использовать Zomig Nasal Spray с едой или без нее. Пища не влияет на действие назального спрея Зомиг.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Неизвестно, вредно ли использование Zomig Nasal Spray во время беременности.Перед использованием Zomig Nasal Spray сообщите своему врачу, если вы беременны или пытаетесь забеременеть.
Не кормите грудью в течение 24 часов после использования назального спрея Zomig.
Вождение и использование машин
Во время приступа головной боли ваши реакции могут быть медленнее, чем обычно. Об этом следует помнить при управлении автомобилем, использовании инструментов или машин.
Zomig Nasal Spray вряд ли повлияет на вашу способность управлять автомобилем или использовать инструменты или механизмы. Однако лучше подождать, чтобы увидеть, каков эффект назального спрея Zomig, прежде чем предпринимать эти действия.
Доза, способ и время приема Как применять Зомиг: Дозировка
Zomig Nasal Spray выпускается в виде готового к использованию «распылителя». Каждая единица содержит 2,5 мг или 5 мг золмитриптана. Каждая единица предназначена для одноразового использования и обеспечивает только одну дозу.
Всегда используйте назальный спрей Zomig точно так, как вам сказал врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Ваш врач выберет для вас правильную дозу в зависимости от вашего заболевания.
Мигрень
Взрослые и подростки (старше 12 лет)
Обычная доза - это один спрей (2,5 мг или 5 мг) в одну ноздрю. Не имеет значения, какая ноздря используется, и вы можете использовать Zomig, как только начинается мигрень или когда приступ продолжается. Вы можете использовать другую дозу, если мигрень все еще присутствует через два часа или если она возвращается в течение 24 часов.
Однако не следует использовать более двух доз спрея в день. Если вам прописали спрей 2,5 мг, максимальная суточная доза составляет 5 мг. Если вам прописали спрей 5 мг, максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Приступообразная головная боль
Взрослые
Обычная доза составляет 5 мг или 10 мг в одну ноздрю. Возможно, у вас заблокирована ноздря на той же стороне, что и головная боль. В этих случаях используйте свободную ноздрю, противоположную стороне от головной боли. Примите Зомиг, как только начнется приступ кластерной головной боли. Максимальная суточная доза - 10 мг.
Поэтому не принимайте более одной дозы Zomig Nasal Spray 10 мг или двух доз Zomig Nasal Spray по 5 мг в течение 24 часов.
Если назальный спрей недостаточно помог вам при мигрени, сообщите об этом своему врачу. Он может увеличить дозу или изменить лечение.
Как пользоваться назальным спреем Зомиг
Прочтите инструкции перед использованием Zomig Nasal Spray.
Не нажимайте на поршень до введения дозатора в ноздрю, иначе вы потеряете дозу.
- Перед использованием осторожно высморкайтесь.
Снимите защитный колпачок.
- Осторожно удерживайте назальный спрей пальцами и большим пальцем. Плунжер пока не вдавливайте!
- Закройте одну ноздрю, надавив пальцем на сторону носа, как показано на рисунке 3 (если у вас уже заложена ноздря как симптом вашего заболевания, в этом нет необходимости).
Вставьте дозатор назального спрея в противоположную незакрытую ноздрю, не прилагая усилий.
Слегка отклоните голову назад и закройте рот.
Мягко вдохните носом и одновременно сильно надавите на поршень большим пальцем. Поршень может стать твердым и может быть слышен щелчок.
Держите голову слегка запрокинутой. Вытащите дозатор из носа.
Спокойно дышите через рот в течение 5-10 секунд. Возможно, вы чувствуете жидкость в носу. Это не означает, что вы пропустили дозу или спрей не подействовал. Это нормальное ощущение, которое быстро исчезает.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Зомига
Если вы использовали больше назального спрея Zomig, чем предписано врачом, немедленно обратитесь к врачу или обратитесь в ближайшую больницу. Возьмите с собой назальный спрей Zomig.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Zomig
Как и все лекарства, Zomig Nasal Spray может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех. Некоторые из перечисленных ниже симптомов могут быть частью самого приступа мигрени.
Очень частые побочные эффекты (затрагивают более 1 человека из 10):
- Изменения вкуса.
Общие побочные эффекты (затрагивают более 1 человека из 100):
- Ненормальная чувствительность, такая как покалывание в пальцах рук и ног или кожа, чувствительная к прикосновению.
- Сонливость, головокружение или чувство жара.
- Головная боль
- Аритмия
- Носовое кровотечение. Раздражение носа. Носовое кровотечение и / или насморк (ринит)
- Тошнота. Его рвало
- Боль в животе
- Сухость во рту
- Мышечная слабость или мышечная боль
- Слабость
- Тяжесть, стеснение, боль или чувство давления в горле, шее, руках и ногах или груди
- Затруднение при глотании.
Необычные побочные эффекты (затрагивают менее 1 человека из 100):
- Очень быстрое сердцебиение
- Немного более высокое кровяное давление
- Повышенное количество мочи или потребность в мочеиспускании
Редкие побочные эффекты (затрагивают менее 1 человека из 1000):
- Аллергические реакции / реакции гиперчувствительности, включая сыпь на коже (крапивница) и отек лица, губ, рта, языка и горла. Если вы считаете, что назальный спрей Zomig вызывает аллергическую реакцию, прекратите его использование и немедленно обратитесь к врачу.
Очень редкие побочные эффекты (затрагивают менее 1 человека из 10000):
- Стенокардия (боль в груди, часто вызываемая упражнениями), сердечные приступы или спазмы кровеносных сосудов сердца. Если вы заметили боль в груди или одышку после использования назального спрея Zomig, обратитесь к врачу и больше не используйте Zomig Nasal Spray.
- Спазмы кровеносных сосудов в кишечнике, которые могут повредить кишечник. Вы можете заметить боль в животе или кровавый понос. В этом случае обратитесь к врачу и больше не используйте Zomig Nasal Spray.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности на сайте www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
- Хранить в недоступном для детей месте.
- Не используйте Zomig Nasal Spray после истечения срока годности, указанного на упаковке. Срок годности относится к последнему дню месяца.
- Не хранить при температуре выше 25 ° C.
- Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Дополнительная информация
Что содержит Zomig Nasal Spray
Активный ингредиент - золмитриптан. Зомиг назальный спрей содержит 2,5 или 5 мг золмитриптана в каждой дозе.
Другие ингредиенты: лимонная кислота, динатрийфосфат и очищенная вода.
Как выглядит Зомиг Назальный спрей и что содержится в упаковке
- Назальный спрей Зомиг 2,5 мг / доза и 5 мг / доза представляет собой предварительно собранное устройство.
- Назальный спрей Зомиг 2,5 мг / доза выпускается в упаковках по 1, 2 или 6 одноразовых назальных спреев.
- Зомиг Назальный спрей 5 мг / доза доступен в упаковках по 1, 2, 6 или 18 одноразовых назальных спреев.
- Каждая единица назального спрея готова к использованию и обеспечивает только одну дозу.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Зомиг также может быть доступен в виде таблеток с пленочным покрытием 2,5 мг и 5 мг и таблеток, диспергируемых во рту.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ЗОМИГ НАСАЛЬНЫЙ СПРЕЙ, РЕШЕНИЕ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Золмитриптан
Назальный спрей Зомиг 5 мг / доза содержит 50 мг / мл золмитриптана, что соответствует 5 мг золмитриптана на дозу.
Назальный спрей Зомиг 2,5 мг / доза содержит 25 мг / мл золмитриптана, что соответствует 2,5 мг золмитриптана на дозу.
Раствор доводят до pH 5,0.
Устройство предназначено для однократного приема.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Назальный спрей, раствор.
Прозрачная жидкость от бесцветного до желтого цвета. Устройство для назального спрея, содержащее стеклянный флакон с однократной дозой.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Зомиг назальный спрей показан для острого лечения мигренозной головной боли с аурой или без нее и кластерной головной боли.
04.2 Дозировка и способ применения
Лечение мигрени
Взрослые
Рекомендуемая доза назального спрея Zomig для лечения приступа мигрени составляет 2,5 мг или 5 мг. Если пациент не достиг удовлетворительного ответа при дозе 2,5 мг, для последующих приступов можно рассмотреть дозу 5 мг.
Рекомендуется принять Zomig Nasal Spray как можно скорее после начала мигрени, однако он также эффективен при приеме на более поздней стадии.
Подростки (старше 12 лет)
Рекомендуемая доза назального спрея Zomig для лечения приступа мигрени составляет 2,5 мг или 5 мг. Если пациент не достиг удовлетворительного ответа при дозе 2,5 мг, для последующих приступов можно рассмотреть дозу 5 мг. У подростков доза 2,5 мг не изучалась (см. Раздел 5.1).
Рекомендуется принять Zomig Nasal Spray как можно скорее после начала мигрени, однако он также эффективен при приеме на более поздней стадии.
Зомиг назальный спрей вводится однократно непосредственно в одну ноздрю.
Если симптомы мигрени снова появляются в течение 24 часов после первоначального ответа, можно принять вторую дозу. Если требуется вторая доза, ее не следует принимать ранее, чем через 2 часа после первой дозы. Если пациент не реагирует на первую дозу. y вторая доза вряд ли принесет пользу во время того же приступа.
Общая суточная доза не должна превышать 10 мг, поэтому золмитриптан не следует принимать более чем в 2 дозах по 5 мг в любой 24-часовой период.
Для взрослых пациентов Zomig Nasal Spray является альтернативой пероральной таблетированной форме Zomig и может быть особенно полезен пациентам, страдающим тошнотой и рвотой во время приступа мигрени.
Однако следует отметить, что равные дозы таблеток Зомиг и назального спрея Зомиг могут не иметь одинаковой эффективности (см. Раздел 5.1).
Лечение кластерной головной боли
Пациенты с кластерной головной болью могут испытывать окклюзию ноздри на той же стороне, что и боль. В этих случаях рекомендуется вводить назальный спрей Zomig в ноздрю, противоположную стороне боли.
Рекомендуемая доза назального спрея Zomig для лечения приступа кластерной головной боли составляет 5 мг или 10 мг.
Если пациент не достиг удовлетворительного ответа с дозой 5 мг, дозы 10 мг могут быть эффективными для последующих приступов.
Рекомендуется принять Zomig Nasal Spray как можно скорее с момента появления кластерных головных болей.
Общая суточная доза не должна превышать 10 мг, поэтому золмитриптан не следует принимать более чем в 1 дозе 10 мг или в двух дозах по 5 мг в любой 24-часовой период.
Зомиг назальный спрей не показан для профилактики мигрени или кластерной головной боли.
Применение у детей (до 12 лет)
Безопасность и эффективность назального спрея Зомиг у педиатрических пациентов не оценивались, поэтому использование назального спрея Зомиг у детей не рекомендуется.
Использование у пациентов старше 65 лет
Безопасность и эффективность назального спрея Зомиг у пациентов старше 65 лет не установлены.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Метаболизм золмитриптана снижен у пациентов с печеночной недостаточностью (см. Раздел 5.2). Для пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции печени рекомендуется максимальная доза 5 мг за 24 часа. Однако для пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени коррекции дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с клиренсом креатинина более 15 мл / мин корректировка дозы не требуется. (см. раздел 4.3 и раздел 5.2).
Рекомендуемая дозировка при взаимодействии (см. Раздел 4.5)
Пациентам, принимающим ингибиторы МАО-А, рекомендуется максимальная доза 5 мг за 24 часа.
Пациентам, принимающим циметидин, рекомендуется максимальная доза золмитриптана 5 мг за 24 часа.
У пациентов, принимающих специфические ингибиторы CYP 1A2, такие как флувоксамин и хинолоны (например, ципрофлоксацин), рекомендуется максимальная доза золмитриптана 5 мг в течение 24 часов.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к золмитриптану или к любому из вспомогательных веществ.
Умеренная и тяжелая артериальная гипертензия или неконтролируемая гипертензия легкой степени.
Этот класс соединений (агонисты рецепторов 5HT1B / 1D) был связан с коронарным вазоспазмом, следовательно, пациенты с ишемической болезнью сердца были исключены из клинических испытаний. Таким образом, назальный спрей Зомиг не следует назначать пациентам, перенесшим инфаркт миокарда или имеющим ишемическую болезнь сердца, коронарный вазоспазм (стенокардия Принцметала), заболевание периферических сосудов, а также пациентам, у которых есть симптомы или признаки, указывающие на ишемическую болезнь сердца.
Одновременный прием золмитриптана с эрготамином или производными эрготамина (включая метисергид) и другими агонистами рецепторов 5HT1B / 1D противопоказан (см. Раздел 4.5).
Золмитриптан не следует назначать пациентам с нарушениями мозгового кровообращения (ACV) или транзиторной ишемической атакой (TIA) в анамнезе.
Золмитриптан противопоказан пациентам с клиренсом креатинина ниже 15 мл / мин.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Назальный спрей Зомиг следует назначать только при четком диагнозе мигрени или кластерной головной боли. Как и в случае других методов лечения острой головной боли, следует проявлять осторожность, чтобы исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния, прежде чем лечить пациентов, ранее не диагностированных как страдающие мигренью или кластерной головной болью, а также пациентов с атипичными симптомами. Золмитриптан не показан для лечения гемиплегической, базилярной или офтальмоплегической мигрени. Сообщалось об инсультах и других цереброваскулярных событиях у пациентов, получавших агонисты рецепторов 5HT1B / 1D. Следует отметить, что у этих пациентов повышен риск цереброваскулярных нарушений.
Золмитриптан не следует назначать пациентам с симптоматическим синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмиями, влияющими на другие дополнительные пути сердечной проводимости.
В очень редких случаях, как и в случае с другими агонистами рецепторов 5HT1B / 1D, сообщалось о коронарном вазоспазме, стенокардии и инфаркте миокарда. Перед началом лечения золмитриптаном необходимо провести предварительную оценку сердечно-сосудистой системы у пациентов с факторами риска ишемической болезни сердца (такими как курение, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, семейный анамнез) (см. Раздел 4.3). Особое внимание следует уделять женщинам в постменопаузе и мужчинам старше 40 лет с указанными факторами риска.
Однако с помощью этих оценок не всегда можно идентифицировать всех пациентов с сердечными заболеваниями, и в очень редких случаях у пациентов без каких-либо сердечно-сосудистых заболеваний развиваются серьезные сердечные приступы.
Как и в случае с другими агонистами рецепторов 5HT1B / 1D, после приема золмитриптана были описаны тяжесть, стеснение или прекардиальное напряжение (см. Раздел 4.8).
Если возникает боль в груди или другие симптомы, указывающие на ишемическую болезнь сердца, не следует принимать дальнейшие дозы золмитриптана до тех пор, пока не будет проведено соответствующее медицинское обследование.
Как и в случае с другими агонистами рецепторов 5HT1B / 1D, у пациентов с гипертензией в анамнезе или без нее сообщалось о временном повышении артериального давления. Очень редко такое повышение артериального давления было связано со значительными клиническими событиями.
Рекомендуемая доза золмитриптана не должна быть превышена.
Нежелательные эффекты могут быть более частыми при одновременном приеме триптанов и травяных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum).
Сообщалось о появлении серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) после сопутствующего лечения триптанами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН). Эти реакции могут быть серьезными. Если сопутствующее лечение золмитриптаном и СИОЗС или СИОЗСН клинически оправдано, рекомендуется, чтобы пациент находился под адекватным наблюдением, особенно в начале лечения, в случае увеличения дозы или добавления другого серотонинергического препарата (см. Параграф 4.5). .
Продолжительное использование любого обезболивающего для лечения головной боли может ухудшить ситуацию. Если такая ситуация возникает или подозревается, следует проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. Диагноз головной боли, вызванной злоупотреблением наркотиками, следует подозревать у пациентов, которые часто или ежедневно испытывают головную боль, несмотря на: или из-за) регулярного использования лекарств от головной боли.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Фармакодинамические взаимодействия
Данные здоровых субъектов свидетельствуют об отсутствии значимых клинических взаимодействий между золмитриптаном и эрготамином. Тем не менее, повышенный риск коронарного вазоспазма является теоретической возможностью, и одновременное применение противопоказано.Перед введением золмитриптана рекомендуется подождать не менее 24 часов после использования препаратов, содержащих эрготамин. И наоборот, рекомендуется подождать не менее шести часов после приема золмитриптана, прежде чем вводить продукт, содержащий эрготамин (см. Раздел 4.3).
Фармакокинетические взаимодействия (влияние золмитриптана на фармакокинетические параметры других лекарственных средств)
После введения моклобемида, специфического ингибитора МАО-А, наблюдалось небольшое увеличение (26%) AUC золмитриптана и 3-кратное увеличение AUC активного метаболита. Таким образом, пациентам, принимающим ингибитор МАО-А, рекомендуется максимальное потребление золмитриптана в дозе 5 мг за 24 ч. Лекарственные препараты не следует принимать одновременно, если используются дозы моклобемида выше 150 мг.
После введения циметидина, общего ингибитора цитохрома P450, период полувыведения и AUC золмитриптана увеличился на 44% и 48% соответственно. Кроме того, период полувыведения и AUC его активного N-десметилового метаболита (183C91) удваиваются.
Поэтому пациентам, принимающим циметидин, рекомендуется суточная доза золмитриптана, не превышающая 5 мг.
Лечение специфическими ингибиторами CYP 1A2 может повышать уровни золмитриптана в плазме и снижать концентрации активного метаболита. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Поэтому для веществ этого типа, таких как флувоксамин и хинолоны (например, ципрофлоксацин), рекомендуется уменьшить дозировку.
Селегилин (ингибитор МАО-В) и флуоксетин (СИОЗС) не вызывают каких-либо фармакокинетических взаимодействий с золмитриптаном. Однако были сообщения о пациентах с симптомами, соответствующими серотониновому синдрому (включая изменение психического статуса, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) после использования селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина, а также норэпинефрина (SNRI) и триптанов (см. раздел 4.4).
Как и другие агонисты 5HT1B / 1D, золмитриптан может задерживать всасывание других лекарственных средств.
Следует избегать одновременного приема других агонистов 5HT1B / 1D в течение 24 часов после лечения золмитриптаном. Аналогичным образом следует избегать приема золмитриптана в течение 24 часов после использования других агонистов 5HT1B / 1D.
Фармакокинетические взаимодействия (влияние других лекарственных средств на фармакокинетические параметры золмитриптана)
Были проведены исследования взаимодействия с кофеином, эрготамином, дигидроэрготамином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом без клинически значимых различий в фармакокинетике золмитриптана или его активных метаболитов.
На абсорбцию и фармакокинетические параметры назального спрея Зомиг не влияет предыдущий прием ксилометазолина, симпатомиметического вазоконстриктора.
Исследования взаимодействия, описанные в предыдущих разделах, были проведены на взрослых, однако нет никаких указаний на другой профиль взаимодействия у подростков.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Безопасность этого препарата для применения во время беременности у женщин не установлена. Оценка экспериментальных исследований на животных не указывает на прямые тератогенные эффекты. Однако некоторые результаты исследований эмбриотоксичности предполагают снижение жизнеспособности эмбрионов. Применение золмитриптана следует рассматривать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода.
Время кормления
Исследования на кормящих животных показали, что золмитриптан проникает в молоко. Нет данных о проникновении золмитриптана в грудное молоко человека. Поэтому следует проявлять осторожность при назначении золмитриптана кормящим женщинам. Воздействие на младенцев следует свести к минимуму, избегая грудного вскармливания в течение 24 часов после лечения.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
В небольшой группе здоровых людей не было обнаружено значительного снижения психомоторной активности, оцененного с помощью тестирования, при дозах до 20 мг золмитриптана. Следует соблюдать осторожность пациентам, которым необходимо управлять автомобилем или работать с механизмами, поскольку во время приступа мигрени может возникнуть сонливость и другие симптомы.
04.8 Побочные эффекты
Возможные побочные эффекты, как правило, временные, как правило, возникают в течение четырех часов после приема, повторное введение не увеличивает частоту и исчезает спонтанно без дальнейшего лечения.
Следующие определения относятся к частоте возникновения нежелательных эффектов:
Очень часто (≥1 / 10); общие (≥1 / 100,
В каждой частотной группе нежелательные эффекты представлены в порядке убывания степени серьезности.
Сообщалось о следующих побочных эффектах после приема золмитриптана:
Частота местных нежелательных явлений зависела от дозы.
Некоторые симптомы могут быть частью самого приступа мигрени.
Частота, тип и тяжесть побочных эффектов одинаковы как у взрослых, так и у подростков.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка
Введение 50 мг золмитриптана в виде однократной пероральной дозы добровольцам часто приводило к седативному эффекту.
Период полувыведения золмитриптана составляет от 2,5 до 3 часов (см. Раздел 5.2), поэтому в случае передозировки назальным спреем Зомиг следует проводить наблюдение за пациентом в течение как минимум 15 часов или до тех пор, пока сохраняются признаки или симптомы.
Специфического антидота для золмитриптана не существует. В случае тяжелой интоксикации рекомендуются процедуры интенсивной терапии с установлением и поддержанием проходимости дыхательных путей, поддержкой адекватной оксигенации и вентиляции, мониторингом и поддержкой сердечно-сосудистой функции.
Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию золмитриптана в сыворотке крови неизвестно.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: селективные агонисты серотонина (5HT1).
Код УВД: N02CC03.
Было показано, что золмитриптан является селективным агонистом рецепторов 5HT1B / 1D, которые опосредуют сокращение сосудов.Золмитриптан имеет высокое сродство к человеческим рекомбинантным рецепторам 5HT1B и 5HT1D и умеренное сродство к рецепторам 5HT1A. Золмитриптан не обладает значительной аффинностью или фармакологической активностью против других подтипов 5HT-рецепторов (5HT2, 5HT3, 5HT4) или против адренергических, гистаминовых, мускариновых или дофаминергических рецепторов.
В моделях на животных введение золмитриптана вызывает сужение кровеносных сосудов сонной артерии. Кроме того, экспериментальные исследования, проведенные на животных, показывают, что золмитриптан подавляет активность тройничного нерва как центрально, так и периферически, с подавлением высвобождения нейропептидов, пептида, связанного с геном кальцитонина (CGRP), вазоактивного кишечного пептида (VIP) и субстанции P.
В клинических испытаниях доля пациентов с побочными эффектами увеличивалась с увеличением дозы (см. Раздел 4.8).
Неотложное лечение мигрени
В клиническом исследовании с участием более 1300 пациентов с мигренью, в котором назальный спрей Zomig использовался для лечения до 3 приступов мигрени, доза 2,5 мг снизила интенсивность через 2 часа после приема. От тяжелой / умеренной до легкой / отсутствующей головной боли в 59% случаев. Приступы, приводящие к облегчению боли в 26% приступов. При дозе 5 мг соответствующие результаты составили 70% и 36% соответственно, в то время как при применении плацебо результаты составили 31% и 8% соответственно. Наблюдался статистически значимый начальный эффект. после введения обеих доз через 15 минут (в 8% и 11% приступов, леченных назальным спреем Zomig, соответственно. 2,5 мг и 5 мг, по сравнению с 5%, обнаруженными при приеме плацебо). Из-за различных фармакокинетических профилей между пероральным и составы для носа, эффективность у пациентов, получавших назальный спрей 2,5 мг, может быть недостаточной для t позднее обнаружение по сравнению с эффективностью таблеток 2,5 мг.
Зомиг в форме обычных таблеток одинаково эффективен при мигрени с аурой или без нее, а также при мигрени, связанной с менструальным циклом. Не было доказано, что обычные таблетки золмитриптана, принимаемые во время ауры, предотвращают головную боль при мигрени, поэтому назальный спрей Зомиг следует принимать во время фазы головной боли при мигрени.
Подростки с мигренью
Многоцентровое двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое двухстороннее перекрестное исследование было проведено для оценки эффективности назального спрея золмитриптана в дозе 5 мг при лечении острых приступов мигрени. Исследование включало лечение плацебо в одинарном слепом режиме для двоих. приступы у 171 подростка в возрасте 12-17 лет. 43,3% (p = 0,013) и 51,4% против 33,1% (p = 0,003), соответственно, для золмитриптана и плацебо, соответственно. Кроме того, 27,7% и 39,2% пациентов, получавших золмитриптан, не испытывали боли после одного и два часа, соответственно, по сравнению с 10,2% и 18,9% пациентов, получавших плацебо (p
Неотложное лечение кластерной головной боли
В двух контролируемых клинических испытаниях сравнимого дизайна в общей сложности участвовал 121 пациент, у каждого из которых было до 3 приступов кластерной головной боли. На основе комбинированного анализа этих двух исследований, снижение головной боли от очень сильной / тяжелой / умеренной до легкой / отсутствующей было статистически значимым у 48,3% пациентов, получавших назальный спрей Zomig 5 мг через 30 минут после приема, по сравнению с 29,5% пациентов, получавших плацебо. Полное облегчение боли произошло у 34,8% пациентов, получавших лечение, по сравнению с 19,3% пациентов, получавших плацебо. Соответствующие результаты для дозы 10 мг были 63,1% ответа на головную боль и 44,0% полного облегчения боли.
05.2 Фармакокинетические свойства
После интраназального введения часть дозы абсорбируется непосредственно в носоглотку. Индивидуальный фармакокинетический профиль золмитриптана после введения назального спрея обычно показывает два пика через 0,5 и 5 часов после введения. Среднее значение Tmax составляет примерно 2 часа. После введения назального спрея золмитриптана здоровым добровольцам через 15 минут после приема достигается в среднем 40% Cmax.
Золмитриптан метаболизируется CYP1A2 до активного метаболита, N-деметилзолмитриптана (183C91). Активный метаболит далее метаболизируется через МАО-А. Среднее значение Tmax 183C91 немного позже (примерно 3 часа при дозе 2,5 мг и примерно 5 часов при дозе 5 мг). Концентрации золмитриптана и 183C91 в плазме крови сохраняются до 6 часов, при этом средняя 6-часовая концентрация составляет примерно 40% C для золмитриптана и 60% C для 183C91. Выведение золмитриптана и активного метаболита 183C91 похоже после перорального и интраназального введения; средний период полувыведения (t½) составляет примерно 3 часа как для золмитриптана, так и для 183C91. Сравнение между AUC, обнаруженной после введения 2,5 мг интраназально (22,4 нг. Ч / мл), и AUC, обнаруженной после приема 2,5 мг перорально (22,0 нг. Ч / мл), показывает, что биодоступность золмитриптана для интраназального введения составляет 102% от этой обнаруживается при пероральном приеме.
У людей после перорального приема золмитриптан быстро и хорошо всасывается (не менее 64%). Средняя абсолютная биодоступность исходного соединения составляет примерно 40%. Имеется активный метаболит, N-деметилированный, также обладающий активностью агониста 5HT1B / 1D. , который был в 2-6 раз более эффективным, чем золмитриптан на животных моделях.
Присутствие пищи не влияет на абсорбцию золмитриптана. При повторном пероральном приеме золмитриптана не было никаких признаков кумуляции.
Концентрация золмитриптана и его метаболитов в плазме крови в первые 4 часа после перорального приема препарата во время мигрени ниже, чем в периоды без мигрени, что указывает на задержку всасывания в соответствии со снижением скорости. Опорожнение желудка, наблюдаемое во время приступа мигрени. .
Золмитриптан выводится преимущественно в результате метаболизма в печени, за которым следует почечная экскреция метаболитов.Существует три основных метаболита: индолуксусная кислота (основной метаболит в плазме и моче) и N-окисленные и N-деметилированные аналоги. N-десметиловый метаболит фармакологически активен, в то время как два других неактивны. Концентрации N-десметилового метаболита в плазме крови примерно вдвое меньше, чем у исходного продукта, и поэтому можно ожидать, что он будет способствовать терапевтическому эффекту. Более 60% однократной пероральной дозы выводится с мочой, в основном в виде метаболит индолуксусной кислоты и примерно 30% выводится с фекалиями, в основном в неизмененном виде.
Концентрации в плазме и фармакокинетические параметры золмитриптана и трех основных метаболитов, обнаруживаемых при использовании назального спрея и обычных таблеток, аналогичны.
После внутривенного введения средний общий плазменный клиренс составляет приблизительно 10 мл / мин / кг, из которых четверть составляет почечный клиренс. Почечный клиренс выше скорости клубочковой фильтрации, что свидетельствует о наличии почечной канальцевой секреции. Объем распределения после внутривенного введения - 2,4 л / кг. Связывание золмитриптана и N-десметилового метаболита с белками плазмы составляет примерно 25%. Средний период полувыведения золмитриптана составляет от 2,5 до 3 ч. Период полувыведения его метаболитов аналогичен, что позволяет предположить, что их выведение - это процесс, ограниченный скоростью образования.
Почечный клиренс золмитриптана и всех его метаболитов снижается (в 7-8 раз по сравнению со здоровыми добровольцами) у пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, хотя AUC исходного соединения и его активного метаболита лишь умеренно выше (соответственно 16). % и 35%) с увеличением периода полувыведения на один "час или до 3 и 3,5 часов. Эти значения находятся в диапазоне значений, наблюдаемых у здоровых добровольцев.
Исследование, проведенное для оценки влияния печеночной недостаточности на фармакокинетику золмитриптана, показало, что AUC и Cmax были увеличены на 94% и 50% соответственно у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью и на 226% и 47% соответственно у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью по сравнению для здоровых добровольцев.Уменьшилось воздействие метаболитов, в том числе активного метаболита. Для активного метаболита 183C91 AUC и Cmax были снижены на 33% и 44% у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью и на 82% и 90% у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, соответственно.
Фармакокинетический профиль золмитриптана у здоровых пожилых людей был аналогичен таковому у молодых здоровых добровольцев. Фармакокинетические результаты одинаковы как у подростков, так и у взрослых.
Воздействие золмитриптана у подростков примерно такое же или несколько снижается по сравнению со взрослыми, соответственно, воздействие активного метаболита несколько увеличивается. Вероятно, различия не имеют клинического значения.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические эффекты в исследованиях токсичности однократных и многократных доз наблюдались только при экспозиции, значительно превышающей максимальное воздействие на человека.
По результатам исследований генетической токсичности in vivo а также in vitro, генотоксические эффекты золмитриптана не ожидаются при нормальных условиях клинического использования.
В исследованиях канцерогенности на крысах и мышах клинически значимых опухолей не наблюдалось.
Как и другие агонисты рецепторов 5HT1B / 1D, золмитриптан связывается с меланином.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Безводная лимонная кислота
Динатрий фосфат (дигидрат или додекагидрат)
Дистиллированная вода.
06.2 Несовместимость
Непригодный.
06.3 Срок действия
Зомиг 2,5 мг / доза спрей назальный, раствор: 2 года.
Зомиг 5 мг / доза спрей назальный, раствор: 30 месяцев.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Не хранить при температуре выше 25 ° C.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Стеклянные флаконы Ph. Eur. Типа I. с пробками из хлорбутилкаучука и распылительным устройством.
Зомиг 5 мг / доза спрей для носа, раствор: стандартная доза на одно распылительное устройство содержит 0,1 мл раствора.
В упаковке: 1, 2, 6 или 18 одноразовых назальных спреев.
Зомиг 2,5 мг / доза спрей для носа, раствор: разовая доза на одно распылительное устройство содержит 0,1 мл раствора.
В упаковке: 1, 2 или 6 спреев для носа одной стандартной дозы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
AstraZeneca S.p.A.
Вольта Палас
Виа Ф. Сфорца, 20080
Базильо (Мичиган)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Зомиг 5 мг / доза спрей назальный, раствор:
Упаковка из 1 одноразового назального спрея: AIC 033345253
Упаковка из 2-х одноразовых назальных спреев: AIC 033345265
Упаковка из 6 одноразовых назальных спреев: AIC 033345277
Упаковка из 18 одноразовых назальных спреев: AIC 033345289
Зомиг 2,5 мг / доза спрей назальный, раствор:
Упаковка из 1 одноразового назального спрея: AIC 033345226
Упаковка из 2 одноразовых назальных спреев: AIC 033345238
Упаковка из 6 одноразовых назальных спреев: AIC 033345240
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первой авторизации: 12.04.2010
Дата последнего продления:
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Июнь 2015 г.