Активные ингредиенты: лейпролид
ЭЛИГАРД 7,5 мг порошок и растворитель для раствора для инъекций
Почему используется Элигард? Для чего это?
Действующее вещество ЭЛИГАРДА относится к группе так называемых гонадотропин-рилизинг-гормонов. Эти лекарства используются для снижения выработки некоторых половых гормонов (тестостерона).
ЭЛИГАРД используется для лечения запущенного гормонально-зависимого рака простаты у взрослых мужчин.
Противопоказания Когда не следует применять Элигард
Не используйте ЭЛИГАРД
- Будь то женщина или ребенок
- Если у вас гиперчувствительность (аллергия) к активному веществу лейпрорелина ацетат, к лекарствам с активностью, сопоставимой с активностью природного гормона гонадотропина, или к любому из других ингредиентов ELIGARD (перечисленных в разделе 6).
- После хирургического удаления яичек, поскольку в этом случае ЭЛИГАРД не вызывает дальнейшего снижения уровня тестостерона в сыворотке крови.
- Как единственное лечение, если у вас есть симптомы, связанные с компрессией спинного мозга или опухолями позвоночника. В этих случаях ЭЛИГАРД следует использовать только в сочетании с другими лекарствами для лечения рака простаты.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Элигарда
Перед применением ЭЛИГАРДА проконсультируйтесь со своим врачом, фармацевтом или медсестрой.
- Если вы находитесь в любой из следующих ситуаций: любое состояние сердца или кровообращения, включая проблемы с сердечным ритмом (аритмия), или если вы принимаете лекарства от этих состояний. При применении ЭЛИГАРДА может возрасти риск нарушения сердечного ритма.
- Если у вас затруднено мочеиспускание. Вы должны находиться под пристальным наблюдением в течение первых нескольких недель лечения.
- Если вы испытываете сдавление спинного мозга или затрудненное мочеиспускание. По аналогии с другими лекарственными средствами, имеющими механизм действия, сходный с механизмом действия ЭЛИГАРДА, сообщалось, что тяжелые случаи сдавления спинного мозга и сужения протоков между почками и мочевым пузырем могут способствовать развитию паралича. как симптом. При возникновении этих осложнений следует провести стандартную терапию.
- Если вы испытываете внезапную головную боль, рвоту, изменение психического состояния, а иногда и сердечную недостаточность в течение двух недель после приема ЭЛИГАРДА, сообщите об этом своему врачу или медицинскому персоналу. Были зарегистрированы редкие случаи, определяемые как апоплексия гипофиза, которые были зарегистрированы ПРИ ПРИМЕНЕНИИ ДРУГИХ ПРЕПАРАТОВ с аналогичным механизмом действия с ЭЛИГАРДОМ.
- Если у вас сахарный диабет (высокий уровень сахара в крови). Во время лечения вы должны регулярно находиться под наблюдением.
- Лечение ЭЛИГАРДОМ может увеличить риск переломов, вызванных остеопорозом (снижение плотности костей).
- Сообщалось о депрессии у пациентов, принимавших ЭЛИГАРД. Если вы принимаете ЭЛИГАРД и чувствуете депрессию, сообщите об этом своему врачу.
- У пациентов, принимающих продукты, подобные Элигарду, были сообщения о сердечно-сосудистых событиях, и неизвестно, связаны ли они с приемом этих продуктов. Если вы принимаете Элигард и у вас появляются сердечно-сосудистые признаки или симптомы, сообщите об этом своему врачу.
- Сообщалось о судорогах у пациентов, принимавших ЭЛИГАРД. Если вы принимаете ЭЛИГАРД и у вас возникают судороги, сообщите об этом своему врачу.
Осложнения, возникающие в начале лечения
В течение первой недели лечения обычно наблюдается временное повышение уровня мужского полового гормона тестостерона в крови. Это может привести к временному ухудшению симптомов заболевания, а также появлению новых симптомов, которых у пациента не было. .. еще был опыт. Эти симптомы в основном включают боль в костях, дискомфорт при мочеиспускании, сдавление спинного мозга или кровь в моче. Обычно эти симптомы имеют тенденцию исчезать при продолжении лечения. Если симптомы не исчезнут, обратитесь к врачу.
Если ЭЛИГАРД не делает улучшений
У группы пациентов есть опухоли, не чувствительные к снижению уровня тестостерона. Если у вас сложилось впечатление, что действие ЭЛИГАРДА слишком слабое, проконсультируйтесь с врачом.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Элигарда?
ЭЛИГАРД может взаимодействовать с некоторыми лекарствами, используемыми для лечения нарушений сердечного ритма (например, хинидином, прокаинамидом, амиодароном и соталолом), или может повышать риск нарушений сердечного ритма при использовании вместе с другими лекарствами (например, метадон (используется для уменьшения боли и детоксикации токсикомании) , моксифлоксацин (антибиотик), нейролептики, применяемые при тяжелых психических заболеваниях).
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
ЭЛИГАРД не показан женщинам.
Вождение и использование машин
Усталость, головокружение или нарушение зрения являются возможными побочными эффектами лечения ЭЛИГАРДОМ или могут быть следствием заболевания. Если вы испытываете эти побочные эффекты, будьте осторожны при вождении или использовании машин.
Доза, способ и время приема Как применять Элигард: Дозировка
Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
ЭЛИГАРД 7,5 мг назначают один раз в месяц, если врач не назначил иное.
Введенный раствор образует депо лекарственного средства, которое позволяет пролонгировать высвобождение активного ингредиента лейпрорелина ацетата в течение одного месяца.
Дополнительные тесты
Ответ на терапию ЭЛИГАРДОМ должен быть проверен вашим врачом, следуя конкретным клиническим параметрам и измеряя уровни в крови специфического антигена простаты (ПСА).
Способ применения
ЭЛИГАРД должен назначаться только вашим врачом или медсестрой. Они также позаботятся о приготовлении готового к употреблению раствора (в соответствии с инструкциями в разделе 7. Информация для медицинских работников в конце этой брошюры). После приготовления ЭЛИГАРД вводится путем подкожной инъекции. (инъекция в ткани под кожей). Следует строго избегать внутривенных (в артерию) или внутривенных (в вену) инъекций. Как и в случае с другими активными веществами, вводимыми подкожно, место инъекции следует периодически менять.
Если вы забыли принять ЭЛИГАРД
Если вы считаете, что забыли ежемесячный прием ЭЛИГАРДА, обратитесь к врачу.
Если вы перестанете принимать ЭЛИГАРД
Как правило, терапия рака простаты препаратом ЭЛИГАРД требует длительного лечения. Следовательно, терапию не следует прекращать, даже если симптомы улучшаются или они полностью исчезают.
Если лечение ЭЛИГАРДОМ преждевременно прекращено, могут ухудшиться симптомы, связанные с заболеванием.
Вы не должны прекращать терапию раньше, чем предполагалось, без предварительной консультации с врачом.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, обратитесь к врачу, фармацевту или медсестре.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Элигарда
Поскольку инъекцию обычно делает врач или обученный персонал, не следует ожидать передозировки.
Однако, если введено больше, чем ожидалось, ваш врач проведет специальный мониторинг и при необходимости назначит вам дополнительное лечение.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Элигарда
Как и все лекарства, ЭЛИГАРД может вызывать побочные эффекты, но не у всех.
Нежелательные эффекты, наблюдаемые во время лечения ЭЛИГАРДОМ, в основном связаны со специфическим действием активного вещества лейпрорелина ацетата, т. Е. Повышением и понижением определенных гормонов. Наиболее часто описываемые нежелательные эффекты - приливы жара (у 58% пациентов), тошнота, недомогание и повышенная утомляемость, а также временное местное раздражение в месте укола.
Начальные побочные эффекты
В течение первых недель лечения ЭЛИГАРДОМ специфические симптомы, связанные с заболеванием, могут ухудшиться, так как в первый период обычно наблюдается кратковременное повышение уровня мужского полового гормона тестостерона в крови. После этого врач может назначить адекватное количество антиандрогенов. .. (вещество, подавляющее действие тестостерона) на начальной фазе лечения с целью смягчения этих возможных эффектов (см. также Раздел 2. Перед использованием ЭЛИГАРДА, Осложнения, возникающие в начале лечения).
Местные побочные эффекты
Местные побочные эффекты, описанные после инъекции ЭЛИГАРДА, обычно связаны с аналогичными препаратами, вводимыми подкожно (препараты, которые вводятся в ткань под кожей). Легкое ощущение жжения сразу после инъекции является очень сильным эффектом. Острая боль и боль после инъекции являются обычными явлениями, как и образование синяков в месте инъекции. О случаях покраснения кожи в месте инъекции сообщалось как о редких. Затвердевание и изъязвление тканей не наблюдается. Эти местные побочные эффекты после подкожной инъекции мягкие и описаны. как краткосрочные эффекты Эти побочные эффекты не повторяются в промежутке времени между отдельными инъекциями.
Очень частые побочные эффекты (им может быть подвержено более 1 человека из 10)
- Приливы
- Самопроизвольное кровотечение кожи или слизистых оболочек, покраснение кожи
- Усталость, побочные эффекты, связанные с инъекциями (см. Также Местные побочные эффекты выше)
Общие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10)
- Ринофарингит (симптомы простуды)
- Тошнота, недомогание, диарея, воспаление желудка и кишечника (гастроэнтерит / колит)
- Зуд, ночная потливость
- Суставные боли
- Нерегулярные позывы к мочеиспусканию (даже ночью), затрудненное начало мочеиспускания, боль при мочеиспускании, уменьшение количества выделяемой мочи
- Болезненность груди, набухание груди, атрофия яичек, боль в яичках, бесплодие, эректильная дисфункция, уменьшение размера полового члена
- Озноб (эпизоды сильного тремора с высокой температурой), слабость
- Увеличенное время кровотечения, изменение показателей крови, снижение количества эритроцитов / низкое количество эритроцитов.
Необычные побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 100).
- Инфекции мочевыводящих путей, местные кожные инфекции
- Обострение сахарного диабета
- Ненормальные сны, депрессия, снижение либидо
- Головокружение, головная боль, изменение кожной чувствительности, бессонница, нарушение вкуса, запаха
- Гипертония (повышение артериального давления), гипотония (снижение артериального давления)
- Хрипы
- Запор, сухость во рту, диспепсия (нарушение пищеварения с такими симптомами, как полный желудок, боли в желудке, отрыжка, тошнота, рвота, ощущение изжоги), рвота
- Холодный пот, повышенное потоотделение
- Боль в спине, мышечные судороги
- Гематурия (кровь в моче)
- Спазмы мочевого пузыря, учащенные позывы к мочеиспусканию, невозможность помочиться
- Увеличение тканей груди у мужчин, импотенция
- Вялость (сонливость), боль, жар
- Увеличение веса
- Потеря равновесия, головокружение
- Мышечное истощение / потеря мышечной ткани после длительного использования
Редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 1000)
- Аномальные непроизвольные движения
- Внезапная потеря сознания, обморок
- Метеоризм, отрыжка
- Выпадение волос, сыпь (фурункулы на коже)
- Боли в груди
Очень редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10 000).
- Некроз места инъекции Неизвестно (частота не может быть определена на основе имеющихся данных)
- Изменения ЭКГ (удлинение интервала QT)
Другие нежелательные эффекты Другими нежелательными эффектами, которые были описаны в литературе в связи с лечением лейпрорелином, активным ингредиентом ELIGARD, являются отек (скопление жидкости в тканях, проявляющееся отеком рук и ног), тромбоэмболия легочной артерии (проявляющаяся из-за таких симптомов, как одышка, затрудненное дыхание и боли в груди), учащенное сердцебиение (осознание своего сердцебиения), мышечная слабость, озноб, сыпь, нарушение памяти и зрения.
После длительного лечения ЭЛИГАРДОМ можно прогнозировать появление симптомов, связанных с сокращением костной ткани (остеопороз). В связи с возникновением остеопороза увеличивается риск переломов. После приема лекарственных средств, принадлежащих к тому же классу, что и ЭЛИГАРД, редко сообщалось о тяжелых аллергических реакциях, вызывающих затруднение дыхания или головокружение.
Сообщалось о судорогах после приема лекарственных средств, принадлежащих к тому же классу, что и ЭЛИГАРД.
Сообщение о побочных эффектах
Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или если вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности на сайте www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Хранить в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Инструкции по хранению
Хранить в холодильнике (2-8 ° C).
Хранить в оригинальной упаковке, беречь от влаги.
Перед инъекцией это лекарство необходимо довести до комнатной температуры и вынуть из холодильника за 30 минут до использования.
После выхода из холодильника это лекарство можно хранить в оригинальной упаковке при комнатной температуре (ниже 25 ° C) до четырех недель. Как только лоток открыт, лекарство нужно приготовить и немедленно использовать. Одноразовая упаковка.
Инструкции по утилизации неиспользованных или просроченных упаковок ЭЛИГАРД
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Дополнительная информация
Что содержит ЭЛИГАРД
Действующее вещество - ацетат лейпрорелина. Один предварительно заполненный шприц (шприц B) содержит 7,5 мг ацетата лейпрорелина.
Остальные ингредиенты - сополимер DL-молочной и гликолевой кислот (50:50) и N-метил-2-пирролидон в предварительно заполненном шприце с раствором для инъекций (шприц A).
Описание внешнего вида ЭЛИГАРД и содержимого упаковки
ЭЛИГАРД содержит порошок и растворитель для приготовления раствора для инъекций.
ЭЛИГАРД 7,5 мг доступен в упаковках следующих размеров:
- Упаковка в термоформованный лоток, содержащий два термоформованных лотка в картонной коробке. Один лоток содержит предварительно заполненный шприц A, более длинный поршень для шприца B и пакетик с влагопоглотителем. Другой лоток содержит предварительно заполненный шприц B, стерильную иглу диаметром 20 и пакет с осушителем.
- Мультиупаковка, содержащая наборы из 3 x 2 предварительно заполненных шприцев (1 для шприца A и 1 для шприца B).
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ЭЛИГАРД 7,5 МГ ПОРОШОК И РАСТВОРИТЕЛЬ ДЛЯ ИНЪЕКЦИОННЫХ РАСТВОРОВ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Один предварительно заполненный шприц с порошком для приготовления раствора для инъекций содержит 7,5 мг лейпрорелина ацетата, что эквивалентно 6,96 мг лейпрорелина.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Порошок и растворитель для раствора для инъекций.
Порошок (шприц B)
Предварительно заполненный шприц порошком от белого до кремового цвета.
Растворитель (шприц А)
Предварительно заполненный шприц прозрачным раствором от бесцветного до бледно-желтого цвета.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
ЭЛИГАРД 7,5 мг показан для лечения запущенного гормонозависимого рака простаты.
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка
Взрослые пациенты мужского пола
ЭЛИГАРД 7,5 мг следует вводить под наблюдением медицинских работников, способных контролировать реакцию на лечение.
ЭЛИГАРД 7,5 мг следует вводить в виде однократной подкожной инъекции каждый месяц.. Введенный раствор образует отложение лекарственного средства, обеспечивая длительное высвобождение ацетата лейпрорелина в течение одного месяца.
Лечение распространенного рака предстательной железы с помощью ЭЛИГАРДА 7,5 мг обычно требует длительного лечения, и его не следует прекращать при наступлении ремиссии или улучшения состояния.
Ответ на ЭЛИГАРД 7,5 мг следует контролировать по клиническим параметрам и определению уровней простатспецифического антигена (ПСА) в сыворотке крови. Клинические исследования показали, что в большинстве случаев уровень тестостерона повышается в течение первых 3 дней лечения у пациентов, не перенесших орхиэктомию. и впоследствии упадут ниже уровня медицинской кастрации в течение 3-4 недель. После достижения уровни кастрации сохраняются на протяжении всего курса лечения (эпизоды повышения тестостерона менее 1%). Если реакция пациента оказывается неоптимальной, следует убедиться, что уровни тестостерона в сыворотке достигли или поддерживают уровни кастрации. Поскольку из-за неправильного приготовления, восстановления или введения может наблюдаться недостаточная эффективность, уровни тестостерона следует оценивать в случаях подозреваемых или подтвержденных ошибок обработки (см. Раздел 4.4).
Педиатрическая популяция
Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены (см. Также раздел 4.3).
Отдельные группы пациентов
Клинических исследований у пациентов с нарушением функции печени или почек не проводилось.
Способ применения
ЭЛИГАРД 7,5 мг должны быть приготовлены, восстановлены и введены только медицинскими работниками, знакомыми с этими процедурами. См. Раздел 6.6: Особые меры предосторожности при утилизации и обращении. Если лекарство не приготовлено должным образом, его нельзя вводить.
Содержимое двух предварительно заполненных стерильных шприцев необходимо смешать непосредственно перед введением ЭЛИГАРДА 7,5 мг путем подкожной инъекции.
На основании данных, собранных на животных, следует строго избегать внутриартериальных или внутривенных инъекций.
Как и в случае с другими лекарствами, вводимыми подкожно, место инъекции следует периодически менять.
04.3 Противопоказания
ЭЛИГАРД 7,5 мг противопоказан женщинам и детям.
Повышенная чувствительность к лейпрорелина ацетату, другим агонистам ГнРГ или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Пациенты, ранее перенесшие орхиэктомию (как и другие агонисты ГнРГ, ЭЛИГАРД 7,5 мг не вызывает дальнейшего снижения уровня тестостерона в сыворотке крови в случае хирургической кастрации).
В качестве единственного метода лечения пациентов с раком простаты со сдавлением спинного мозга или признаками метастазов в позвоночник (см. Также раздел 4.4).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Отсутствие клинической эффективности может произойти из-за неправильного восстановления лекарственного средства. См. Раздел 4.2 и раздел 6.6 для получения инструкций по приготовлению и введению лекарственного средства, а также по оценке уровня тестостерона в случаях подозреваемых или известных ошибок обращения.
Андрогенная депривация может удлинить интервал QT.
У пациентов с факторами риска удлинения интервала QT в анамнезе или с факторами риска, а также у пациентов, получающих сопутствующую терапию лекарственными средствами, которые могут удлинить интервал QT (см. Раздел 4.5), врачи должны выяснить профиль риска пользы, включая потенциальный риск Torsade de Пуанты до начала терапии препаратом Элигард 7,5 мг.
Как и другие агонисты гонадолиберина, лейпрорелин ацетат вызывает временное повышение сывороточных концентраций тестостерона, дигидротестостерона и кислой фосфатазы в течение первой недели лечения. Пациенты могут заметить ухудшение симптомов или появление новых симптомов, включая боль в костях, невропатию, гематурию или обструкцию оттока мочеточника или мочевого пузыря (см. Раздел 4.8). Эти симптомы обычно проходят при продолжении терапии.
Следует рассмотреть возможность дополнительного введения соответствующего антиандрогена, начиная с 3 дня до терапии лейпрорелином и продолжая в течение первых двух-трех недель лечения. Сообщалось, что эта процедура предотвращает последствия первоначального повышения уровня тестостерона в сыворотке крови.
После хирургической кастрации ЭЛИГАРД 7,5 мг не вызывает дальнейшего снижения уровня тестостерона в сыворотке крови у пациентов мужского пола.
Сообщалось о случаях обструкции мочеточника и сдавления спинного мозга, которые могут способствовать параличу с летальными осложнениями или без них, при применении агонистов ГнРГ. Если возникает компрессия спинного мозга или почечная недостаточность, следует проводить стандартное лечение этих осложнений.
Пациенты с метастазами в позвоночник и / или головной мозг, а также пациенты с обструкцией мочевыводящих путей должны находиться под тщательным наблюдением в течение первых нескольких недель лечения.
У некоторого процента пациентов есть опухоли, нечувствительные к гормональным манипуляциям.Отсутствие клинического улучшения, несмотря на адекватное подавление тестостерона, является диагностическим признаком этого состояния, которое не улучшится при дальнейшем лечении ЭЛИГАРДОМ 7,5 мг.
В медицинской литературе сообщалось о случаях снижения плотности костей у мужчин, перенесших орхиэктомию или получавших агонисты ГнРГ (см. Раздел 4.8).
Антиандрогенная терапия приводит к значительному увеличению риска переломов из-за остеопороза. В этом отношении доступны лишь ограниченные данные. Переломы из-за остеопороза наблюдались у 5% пациентов через 22 месяца после начала лекарственной терапии андрогенной депривации и у 4% пациентов через 5-10 лет лечения. Риск переломов из-за остеопороза обычно выше, чем риск патологических переломов. Помимо длительного дефицита тестостерона, на развитие остеопороза также могут влиять такие факторы, как возраст, курение и употребление алкоголя, ожирение и недостаточная физическая нагрузка.
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о редких случаях апоплексии гипофиза (клинический синдром, вторичный по отношению к инфаркту гипофиза) после введения агонистов ГнРГ. Большинство случаев произошло в первые две недели после этого при первой дозе, а некоторые - в течение первого часа. В этих случаях апоплексия гипофиза проявляется внезапной головной болью, рвотой, нарушением зрения, офтальмоплегией, изменением психического статуса и иногда сердечно-сосудистым коллапсом. В таких ситуациях требуется немедленное медицинское вмешательство.
Гипергликемия и диабет. Сообщалось о гипергликемии и повышенном риске развития диабета у мужчин, получавших агонисты ГнРГ. Гипергликемия может быть следствием начала сахарного диабета или ухудшения гликемического контроля у пациентов с диабетом. Периодически проверяйте уровень глюкозы в крови и / или гликозилированный гемоглобин (HbA1c) у пациентов, принимающих агонист гонадолиберина и лечящих гипергликемию или диабет в соответствии с текущей клинической практикой.
Сердечно-сосудистые заболевания: сообщалось о повышенном риске инфаркта миокарда, внезапной сердечной смерти и инсульта в связи с применением агонистов ГнРГ у мужчин. На основании заявленных вероятностей риск представляется низким и должен быть тщательно оценен на основе сердечно-сосудистого риска. факторы во время назначения лечения пациентов с раком простаты Пациенты, получающие агонисты ГнРГ, должны контролироваться на предмет симптомов и признаков, которые могут указывать на развитие сердечно-сосудистых заболеваний, и должны лечиться в соответствии с текущей клинической практикой.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Фармакокинетических исследований взаимодействия ЭЛИГАРДА 7,5 мг с другими лекарственными средствами не проводилось. Сообщений о взаимодействии лейпрорелина ацетата с другими лекарственными средствами не проводилось.
Поскольку лечение андрогенной депривации может продлить интервал QT, одновременное применение Элигарда 7,5 мг с лекарственными средствами, которые, как известно, удлиняют интервал QT, или с продуктами, способными вызывать торсад-де-Пуант, такими как антиаритмические лекарственные препараты класса IA (например, хинидин, дизопирамид) или III. (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики и т. д. следует тщательно рассмотреть (см. раздел 4.4).
04.6 Беременность и кормление грудью
Не имеет значения, поскольку ЭЛИГАРД 7,5 мг противопоказан женщинам.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Исследования влияния ЭЛИГАРДА 7,5 мг на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились.
На способность водить машину и пользоваться механизмами могут влиять усталость, головокружение и нарушения зрения, которые являются одними из возможных побочных эффектов лечения или вызваны основным заболеванием.
04.8 Побочные эффекты
Побочные реакции, наблюдаемые при лечении ЭЛИГАРДОМ 7,5 мг, в основном связаны со специфическим фармакологическим действием ацетата лейпрорелина, т. Е. Повышением и понижением уровня определенных гормонов. Наиболее частые побочные реакции: покраснение, тошнота, недомогание, усталость и временное местное раздражение в месте инъекции. Легкие или умеренные приливы возникают примерно у 58% пациентов.
Табличный список побочных реакций
В клинических испытаниях перечисленные ниже нежелательные явления наблюдались у пациентов с распространенным раком простаты, получавших ЭЛИГАРД, и классифицировались по частоте как очень частые (≥1 / 10), общие (≥1 / 100,
Другие нежелательные явления, обычно сообщаемые после лечения лейпрорелина ацетатом, включают периферический отек, эмболию легочной артерии, сердцебиение, миалгию, мышечную слабость, нарушение кожной чувствительности, озноб, периферическое головокружение, сыпь, амнезию, нарушения зрения. Инфаркт ранее существовавшей аденомы гипофиза после приема агонистов ГнРГ как короткого, так и длительного действия регистрировался редко. Редко сообщалось о тромбоцитопении и лейкопении. Сообщалось об изменении толерантности к глюкозе.
Местные побочные эффекты, наблюдаемые после инъекции ЭЛИГАРДА, типичны для тех, которые часто связаны с подкожно вводимыми препаратами аналогичного характера.
Как правило, эти локализованные побочные эффекты, о которых сообщалось после подкожной инъекции, происходят в легкой форме и описываются как краткосрочные эффекты.
Изменения плотности костей
В медицинской литературе сообщалось о снижении плотности костей у мужчин, перенесших орхиэктомию или лечившихся агонистом гонадолиберина. Можно ожидать, что длительное лечение ацетатом лейпрорелина приведет к усилению признаков остеопороза. Относительно повышенного риска переломов из-за остеопороза см. Раздел 4.4.
Обострение признаков и симптомов патологии
Лечение лейпрорелина ацетатом может привести к «обострению признаков и симптомов заболевания в течение первых нескольких недель лечения. Если такие состояния, как метастазы в позвоночник и / или« обструкция мочевыводящих путей или »гематурия, ухудшаются, это может происходить. Неврологические расстройства, такие как как слабость и / или парестезия нижних конечностей или ухудшение мочевых симптомов.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес www. agenziafarmaco.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка
Преднамеренная передозировка ЭЛИГАРДА 7,5 мг маловероятна и нет оснований для злоупотребления лекарственными средствами.Сообщений о злоупотреблении или передозировке лейпрорелина ацетатом в клинической практике не поступало, но в случае чрезмерного воздействия рекомендуется наблюдение за пациентом и симптоматическая поддерживающая терапия.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: аналоги гонадотропин-рилизинг-гормона.
Код УВД: L02A E02.
Лейпрорелин ацетат является синтетическим нонапептидом, агонистом физиологически присутствующего гонадотропин-рилизинг-гормона (GnRH), который при постоянном введении подавляет секрецию гонадотропинов гипофиза и подавляет стероидогенез яичек у мужчин. Этот эффект обратим при прекращении терапии препаратом. более высокая потенция, чем природный гормон, и время восстановления уровня тестостерона может варьироваться от пациента к пациенту.
Введение лейпрорелина ацетата вызывает первоначальное повышение циркулирующих уровней лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), что приводит к временному повышению уровней гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. Продолжительное введение ацетата лейпрорелина вызывает снижение уровня гормонов ЛГ и ФСГ. У мужчин уровень тестостерона падает ниже уровня кастрации (≤ 50 нг / дл). Это снижение происходит в течение 3-5 недель после начала лечения. Средний уровень тестостерона через шесть месяцев составляет 6,1 (± 0,4) нг / дл, что сравнимо с уровнями после двусторонней орхиэктомии. Все пациенты, включенные в пилотные исследования, достигли уровня кастрации через 6 недель; 94% достигли цели к 28 дню и 98% к дню 35. У подавляющего большинства пациентов обнаруженные уровни тестостерона были ниже 20 нг / дл, хотя реальная польза от таких низких значений еще не установлена. Значения ПСА снизились на 94% за шесть месяцев.
Долгосрочные исследования показали, что продолжающаяся терапия позволяет поддерживать уровень тестостерона ниже уровня кастрации до семи лет и, предположительно, на неопределенный срок.
Размер опухоли не измерялся непосредственно в клинических испытаниях, но был косвенный положительный ответ, продемонстрированный снижением среднего уровня ПСА на 94% при применении ЭЛИГАРДА 7,5 мг.
05.2 Фармакокинетические свойства
Всасывание: У пациентов с распространенным раком простаты средние сывороточные концентрации лейпрорелина после первоначальной инъекции повышаются до 25,3 нг / мл через 4-8 часов (Cmax) после инъекции. После первоначального увеличения, наблюдаемого после каждой инъекции (фаза плато между 2-м и 28-м днями после каждой дозы), сывороточные концентрации остаются относительно постоянными (0,28–1,67 нг / мл). Имеются свидетельства накопления при повторных дозах.
Распределение: средний стационарный объем распределения лейпрорелина после внутривенного болюсного введения здоровым добровольцам мужского пола составлял 27 литров. В пробирке Связывание с белками плазмы человека колеблется от 43% до 49%.
Выведение: введение 1 мг внутривенного болюсного введения лейпрорелина ацетата здоровым добровольцам-мужчинам привело к среднему системному клиренсу 8,34 л / ч с конечным периодом полувыведения примерно 3 часа на основе двухкомпонентной модели.
Исследования экскреции с ЭЛИГАРДОМ не проводились.
Исследования метаболизма лекарственных средств с ЭЛИГАРДОМ не проводились.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические исследования ацетата лейпрорелина показали, что у обоих полов воздействие на репродуктивную систему ожидалось на основании известных фармакологических свойств. Было показано, что эти эффекты обратимы после прекращения лечения и соответствующего периода регенерации.
Ацетат лейпрорелина не проявлял тератогенности. У кроликов наблюдалась эмбриотоксичность / летальность, что согласуется с фармакологическими эффектами ацетата лейпрорелина на репродуктивную систему.
Исследования канцерогенности проводились на крысах и мышах в течение 24 месяцев.
У крыс наблюдалось дозозависимое увеличение апоплексии гипофиза после подкожного введения в дозах от 0,6 до 4 мг / кг / день. У мышей этого эффекта не наблюдалось.
Леупрорелин ацетат и связанный с ним специальный имплантат ELIGARD 7,5 мг в течение одного месяца не показали мутагенных эффектов в серии испытаний. in vitro и in vivo.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Растворитель (шприц А)
- Сополимер DL-молочной и гликолевой кислот (50:50)
- N-метилпирролидон
Порошок (шприц Б)
- никто
06.2 Несовместимость
Лейпрорелин в шприце B следует смешивать только с растворителем из шприца A, и его нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.
06.3 Срок действия
2 года.
После извлечения лекарства из холодильника его можно хранить в оригинальной упаковке при комнатной температуре (ниже 25 ° C) до четырех недель.
После первого открытия лотка порошок и растворитель для раствора для инъекций должны быть немедленно восстановлены и введены пациенту.
После восстановления: использовать немедленно, так как вязкость раствора со временем увеличивается.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить в холодильнике (2–8 ° C) в оригинальной упаковке во избежание попадания влаги.
Перед инъекцией это лекарство необходимо довести до комнатной температуры и вынуть из холодильника за 30 минут до использования. После выхода из холодильника это лекарство можно хранить в оригинальной упаковке при комнатной температуре (ниже 25 ° C) до четырех недель.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Два предварительно заполненных шприца из сополимера полипропилена и циклического олефина, один из которых содержит порошок (шприц B), а другой - растворитель (шприц A). Вместе два шприца образуют систему смешивания.
Шприц A имеет поршень с герметизирующим колпачком из термопластичного каучука и на конце защищен колпачком Luer-Lok из полиэтилена или полипропилена. Герметизирующий колпачок и два поршня шприца B изготовлены из хлорбутилкаучука.
Доступны следующие пакеты:
• упаковка из двух термоформованных лотков в картонной коробке. Один лоток содержит предварительно заполненный полипропиленовый шприц А, более длинный поршень и пакет с осушителем. Другой лоток содержит предварительно заполненный шприц В из сополимера циклического олефина, стерильную иглу диаметром 20 и саше с осушителем.
• групповая упаковка, содержащая наборы из 3 x 2 предварительно заполненных шприцев из сополимера полипропилена и циклического олефина (1 для шприца A; 1 для шприца B).
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Доведите лекарство до комнатной температуры, вынув его из холодильника за 30 минут до использования.
Сначала подготовьте пациента к инъекции, затем приготовьте лекарство в соответствии с приведенными ниже инструкциями.Если лекарство не приготовлено с использованием надлежащей техники, его не следует вводить, так как из-за неправильного восстановления лекарства отсутствие клинической эффективности.
Шаг 1. Откройте оба лотка (снимите лист, начиная с угла, на котором видна небольшая опухоль) и вылейте содержимое на чистую рабочую поверхность (два лотка со шприцем A и шприцем B) Выбросьте пакеты с влагопоглотителем.
Фаза 2: Удалять и не откручивайте более короткий синий поршень вместе с прикрепленным серым колпачком шприца B и не выбрасывайте их. Не пытайтесь смешать продукт с двумя крышками на месте.
Шаг 3: Осторожно ввинтите белый поршень в оставшийся серый колпачок шприца B.
Шаг 4: Снимите серый резиновый колпачок со шприца B и уберите шприц.
Шаг 5: Удерживая шприц A вертикально, чтобы предотвратить проливание жидкости, открутите прозрачный колпачок со шприца A.
Шаг 6: Соедините два шприца вместе, вдавив шприц B в шприц A и повернув его до фиксации. Не заставляйте это.
Шаг 7: Переверните соединительные элементы и продолжайте удерживать шприцы в вертикальном положении, при этом шприц B находится в нижнем положении, одновременно вводя содержимое шприца A в шприц B, содержащий порошок (ацетат лейпрорелина).
Шаг 8: Смешайте продукт вместе, осторожно перемещая содержимое обоих шприцев вперед и назад между шприцами (всего примерно 60 раз, что занимает примерно 60 секунд) в горизонтальном положении, чтобы получить вязкий и однородный раствор. Не сгибайте систему, состоящую из соединенных шприцев (имейте в виду, что это может вызвать утечку, а также частичное откручивание шприцев).
При хорошем перемешивании вязкий раствор будет иметь цвет, описанный в диапазоне от бесцветного до белого и светло-желтого (может иметь оттенки от белого до светло-желтого).
Важно: после смешивания немедленно переходите к следующим шагам, поскольку продукт со временем становится более вязким. Не охлаждайте продукт после того, как он был смешан.
Внимание: продукт необходимо перемешивать, как описано; перемешивание НЕ приведет к адекватному перемешиванию продукта.
Шаг 9: Держите шприцы вертикально так, чтобы шприц B находился внизу. Шприцы должны плотно прилегать друг к другу. Перенесите весь смешанный продукт в шприц B (короткий, широкий шприц), нажав на поршень шприца A и слегка потянув поршень шприца B.
Шаг 10: Отсоедините шприц A, продолжая нажимать на поршень шприца A. Убедитесь, что продукт не выходит, так как в этом случае игла не сможет войти плотно.
Внимание: в составе могут оставаться небольшие пузырьки воздуха или один большой пузырек - это допустимо.
Избегайте удаления пузырьков воздуха из шприца B на этом этапе, так как продукт может потеряться!
Шаг 11: Держите шприц B вертикально. Откройте упаковку с безопасной иглой, приподняв бумагу и возьмите безопасную иглу. Закрепите безопасную иглу на шприце B, удерживая шприц устойчиво и повернув иглу по часовой стрелке, чтобы полностью зафиксировать иглу.
Шаг 12: Снимите колпачок с иглы перед введением.
Важно: не манипулируйте механизмом безопасной иглы до введения.
Шаг 13: Перед введением удалите большие пузырьки воздуха из шприца B. Введите продукт подкожно.Убедитесь, что введено все количество продукта, содержащегося в шприце B.
Шаг 14: После инъекции заблокируйте защитный кожух одним из способов активации, описанных ниже.
1. Закрытие на ровной поверхности.
Прижмите предохранительный кожух к плоской поверхности, чтобы он закрыл иглу и зафиксировал предохранитель.
Проверьте заблокированное положение, обратив внимание на сигнал («щелчок»), который можно услышать и почувствовать пальцами. Защелка в заблокированном состоянии полностью закрывает кончик иглы.
2. Закрытие большого пальца
Положите большой палец на рычаг, сдвиньте защитный кожух по направлению к кончику иглы, чтобы закрыть иглу и заблокировать защитный кожух.
Убедитесь, что положение защиты зафиксировано, обратив внимание на сигнал («щелчок»), который можно услышать и почувствовать пальцами. Защелка в заблокированном состоянии полностью закрывает кончик иглы.
Шаг 15: Как только предохранитель иглы заблокирован, немедленно выбросьте иглу и шприц в соответствующий контейнер для острых предметов.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Astellas Pharma S.p.A.
Виа дель Боско Ринновато, 6 - U7 (Этаж IV)
20090 Ассаго (Милан)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Лоток для упаковки: 036967038
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первой авторизации - Упаковка в лотки: 26 октября 2007 г.
Дата последнего обновления: 11 декабря 2012 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
13/10/2015
