Симпатико-миметические препараты прямого действия

Симпатомиметические препараты прямого действия действуют как агонисты рецепторов α и β; «сродство к тому или иному» изменяется в зависимости от химической структуры самого лекарственного средства; чем больше оно предпочтительно связывается с одним из двух рецепторов и, в свою очередь, с одним из подтипов рецепторов, тем более целенаправленным терапевтический эффект и тем меньше будет побочных эффектов.

Молекула, наиболее комплементарная α-рецептору, - это адреналин; норадреналин взаимодействует с обоими рецепторами, хотя он имеет небольшое сродство к β-рецептору.

Изопротеренол - молекула, ближайшая к β-рецептору.

Комплементарность β-рецептору варьируется в зависимости от стерического препятствия аминогруппы, то есть, чем больше стерическое препятствие, тем больше молекула похожа на β-рецептор; собственно, если проанализировать химическую структуру адреналина, норадреналина и изопротеренола. мы замечаем, что количество метилирований по аминогруппе больше именно в молекуле изопротеренола. Ниже мы расскажем об основных эффектах симпатомиметических препаратов прямого действия на различные части организма.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Помните, что сердечно-сосудистые функции в основном регулируются ортосимпатической системой.

Положительный инотропный и хронотропный эффект, то есть увеличение силы сокращения и частоты сердечных сокращений после стимуляции сердечных рецепторов β1.
Сосудосуживающее действие на сосуды кожи, слизистых оболочек и внутренних органов после стимуляции рецепторов α1; это приводит к повышению систолического давления.
Сосудорасширяющий эффект после стимуляции рецепторов β2 на скелетные мышцы с последующим снижением периферического сопротивления и диастолического давления.

Воздействие на дыхательную систему

Бронходилататорный эффект с повышенной проходимостью дыхательных путей, вызванный стимуляцией β2 рецепторов; если они генерируются адреналином и норадреналином, этот эффект длится непродолжительное время, однако были созданы производные β-высвобождающего синтеза с пролонгированным терапевтическим эффектом; Примером является салметерол (стимулятор, специфичный для β2).

Метаболические эффекты

Ортосимпатическая система, или эрготропная система, известна именно своей функцией распределителя готовой энергии; фактически на метаболическом уровне симпатические миметики прямого действия вызывают гликогенолиз и липолиз.

Воздействие на глазную систему

Симпатомиметические препараты вызывают мидриаз и сокращение сократительной мышцы радужной оболочки; в частности, этот эффект используется в фармакологии для лечения глаукомы, поскольку эти препараты способствуют снижению глазного давления за счет увеличения оттока водянистой влаги.

Терапевтическое использование этой фармацевтической категории очень разнообразно, о некоторых из них мы расскажем ниже.

L "адреналинБлагодаря своим немедленным эффектам он используется, прежде всего, в неотложных клинических случаях (анафилактический шок или острая астма), но также для местной анестезии и для терапевтического лечения открытоугольной глаукомы.
Там фенилнефрин это стимулятор α1, используемый в качестве назального деконгестанта из-за эффекта сужения сосудов на слизистых оболочках с последующим уменьшением секреции; однако необходимо не злоупотреблять им, потому что он может снизить чувствительность рецептора α1, тем самым ухудшив симптомы (эффект бумеранга ).
Там клонидин, стимулятор α2 применяют в качестве гипотензивного средства, поскольку он оказывает расширяющее действие на сосудодвигательные центры.
THE β2 стимуляторы они обычно используются в качестве противоастматических средств из-за их бронхолитического эффекта.

Побочные эффекты, связанные с этими препаратами, обусловлены «чрезмерной стимуляцией рецепторов α и β: сердечная аритмия, головная боль, гиперактивность ЦНС, бессонница, тошнота и тремор.